抗微生物药
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第2章抗微生物药抗微生物药—是一类能抑制或杀灭病原微生物的药物,用于防治病原微生物引起的感染性疾病,包括抗生素和人工合成的抗菌药。
第1节抗菌药物概论1.抗生素:是指某些微生物(细菌、真菌和放线菌)在其生长过程中产生的具有抑制或杀灭其他微生物的代谢产物,也包括人工半合成或全合成的产物。
2.抗菌谱:是指抗菌药物的作用范围,是临床选择用药的重要依据。
窄谱:抗菌谱窄,如异菸肼广谱:抗菌谱广,如四环素、氯霉素3.抗菌活性:是指抗菌药物抑制或杀灭微生物的能力。
抑菌药:如四环素、红霉素等杀菌药:如青霉素类、头孢菌素类及氨基甙类和氟喹诺酮类等4.化学治疗:是指对病原微生物、寄生虫及肿瘤细胞所致疾病的药物治疗,简称化疗。
5.细菌耐药性:细菌对药物敏感度↓或消失导致该药的疗效↓或消失。
耐药性产生的机制:①改变细菌细胞膜的通透性②改变靶蛋白对药物的亲和力③产生灭活酶第2节β-内酰胺类抗生素药物:含有β-内酰胺环的抗生素抗菌机制:抑制细菌细胞壁的合成,是繁殖期杀菌药。
天然青霉素一、青霉素类半合成青霉素青霉素:苄青霉素体内过程:po:无效,im:吸收快而完全,30min达血药浓度峰值;体内分布广,脑膜炎症时可达有效浓度;性质不稳定,需临用时配制;主要以原形从肾小管排泄。
抗菌谱:三菌一体对G+菌、G-球菌、放线菌、螺旋体有强大的杀灭作用。
⑴球菌:G+球菌:溶血链球菌草绿色链球菌肺炎双球菌敏感的金葡菌G-球菌:脑膜炎球菌,淋球菌⑵G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、炭疽杆菌⑶放线菌、螺旋体耐药性:1.金葡菌(产生青霉素酶):90%2.淋球菌:多见特点:1.杀菌力强,窄谱2.对繁殖期细菌强3.对G+菌强、G-菌弱4.毒性小[临床应用]是敏感菌常用的甚至首选的抗生素1.G+球菌感染:除耐药金葡菌外常首选2.G-球菌感染:流脑:常首选(特别对SD抗药或不宜用者)淋病;敏感者亦可用。
3.G+杆菌感染;常用白喉、破伤风、气性坏疽+抗毒素4.螺旋体病:常首选5.放线菌病:大剂量、长疗程。
2024年抗微生物药大总结引言自从亚历山大·弗莱明于1928年发现青霉素以来,抗微生物药物在医学领域发挥了重要作用。
随着时间的推移,抗微生物药的发展经历了许多里程碑式的突破,为人类提供了更多治疗传染病的选择。
____年,我们迎来了新的进展,在抗微生物药领域取得了令人瞩目的成就。
本文将对____年抗微生物药的发展进行全面总结。
一、新发现的抗菌药物____年,出现了一些新的抗菌药物,为治疗细菌感染提供了新的选择。
其中,以下几种药物受到了广泛关注。
1.1 纳米颗粒抗菌剂纳米技术在各个领域都有广泛的应用,而在抗菌领域也不例外。
____年,研究人员成功开发出一种基于纳米颗粒的抗菌剂。
这种纳米颗粒具有强大的杀菌能力,可以有效地抑制细菌生长。
与传统抗菌药物相比,纳米颗粒抗菌剂不易产生耐药性,并且可以更好地穿透细菌的护壁,提高疗效。
1.2 双重作用的抗菌剂传统的抗菌剂通常只有一种作用机制,容易产生耐药性。
____年,研究人员开发出一种双重作用的抗菌剂。
这种抗菌剂结合了不同的作用机制,可以同时针对细菌的不同靶点,显著提高杀菌效果。
通过双重作用的抗菌剂,治疗细菌感染将更加有效。
1.3 内源性抗菌药物增强剂____年,研究人员发现一种内源性抗菌药物增强剂,可以增强人体自身产生的抗菌物质的效果。
这种增强剂可以改善机体的免疫反应,增强抗菌物质对细菌的杀灭能力。
相比其他抗菌药物,内源性抗菌药物增强剂具有更好的安全性和更低的副作用。
二、细菌耐药性的挑战尽管____年取得了一些新的进展,但细菌耐药性仍然是一个严峻的挑战。
过度和不当使用抗菌药物导致了细菌的耐药性的增加。
此外,一些多药耐药菌株的出现使得治疗感染变得更加困难。
在抗微生物药的研发中,我们面临着抗药性的不断演变的问题,需要进一步加强抗菌药物的研究和开发。
三、抗微生物药的个性化治疗个性化治疗是抗微生物药发展的一个重要趋势。
____年,随着基因测序技术的广泛应用和不断降低的成本,抗微生物药的个性化治疗成为可能。
第十二章抗微生物药物抗微生物药物是一类对病原菌具有抑制和杀灭作用,用于防治细菌性感染疾病的药物。
药物、宿主和病原微生物三者间存在复杂的相互关系。
常用术语:化疗指数、抗菌谱、抗菌活性、抗菌后效应、耐药性的概念及其意义。
第一节抗生素学习要点抗生素的效价通常以重量或国际单位(IU)来表示。
抗生素的种类繁多,常用于兽医临床的有几十种。
为便于研究和应用,一般按其化学结构进行分类.1.β-内酰胺类青霉素类、头孢菌素类等。
前者有青霉素、氨苄西林、阿莫西林、苯唑西林等;后者有头孢唑啉、头孢氨苄、头孢西丁、头孢噻呋等.近年来发展了非典型β—内酰胺类,如碳青霉烯类(亚胺培南)、单环β-内酰胺类(氨曲南)、β-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)及氧头孢烯类(拉氧头孢)等。
2.氨基糖苷类链霉素、卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、新霉素、大观霉素、安普霉素、潮霉素、越霉素A等。
3.四环素类土霉素、四环素、金霉素、多西环素、美他环素和米诺环素等。
4.氯霉素类氯霉素、甲砜霉素、氟苯尼考。
5.大环内酯类红霉素、泰乐菌素、替米考星、吉他霉素、螺旋霉素、竹桃霉素等.6.林可胺类林可霉素、克林霉素。
7.多肽类杆菌肽、多黏菌素B、黏菌素、维吉尼霉素、硫肽菌素等。
8.多烯类制霉菌素、两性霉素B等.9.含磷多糖类黄霉素、大碳霉素、喹北霉素等,主要用作饲料添加剂。
此外,还有大环内酯类的阿维菌素类抗生素和聚醚类(离子载体类)抗生素如莫能菌素等,均属抗寄生虫药.常用抗菌药物的作用机制:1.抑制细菌细胞壁合成,如青霉素类和头孢菌素类等。
2.增加胞浆膜的通透性,如多粘菌素、制霉菌素等。
3.抑制细菌蛋白质的合成,链霉素等影响蛋白质合成的全过程;四环素与核蛋白体30s亚基结合,而氯霉素与核蛋白体50s亚基结合,最终导致细菌蛋白合成受阻。
4.抑制细菌核酸的合成:①影响叶酸代谢,导致核酸合成受阻,如磺胺类、甲氧苄啶;②抑制核酸合成,如喹诺酮类。
一、β-内酰胺类抗生素137β-内酰胺类抗生素是指化学结构中具有一个β—内酰胺环的一类抗生素。
抗微生物药名词解释抗微生物药是指能够有效防止或治疗微生物感染的药物。
它可以有不同的成分和作用机制,包括杀菌药、抗真菌药和抗病毒药。
它们主要用于治疗和预防传染性疾病。
青霉素是一种抗微生物药,它是一种抗菌抗真菌双效果药物,它能够有效抑制微生物的生长和繁殖,抑制细菌的繁殖,抑制真菌的萌发和生长,用于治疗某些传染性疾病。
磺胺类药物是一种抗微生物药,它能有效抑制细菌的生长和繁殖,用于治疗某些传染性疾病。
磺胺类药物的常用成分包括亚胺培南、喹诺酮、青霉素钠、大环内酯、阿莫西林和头孢类药物。
氯霉素是一种抗微生物药,它能够有效杀死肺炎链球菌、大肠埃希菌和金黄色葡萄球菌,用于治疗肺炎、尿路感染和皮肤等传染性疾病。
它也能够有效预防军事部队和发展中国家之间的手术感染。
抗真菌药是一种抗微生物药,它能够有效抑制真菌的生长和繁殖,用于治疗某些真菌感染,包括白癜风、湿疹和口角炎等。
常用的抗真菌药物有头孢类药物、沙利度胺、阿奇霉素、环丙沙星和氟哌酸钠等。
抗病毒药是一种抗微生物药,它能够有效抑制病毒的融合、繁殖和复制,用于治疗某些病毒感染,包括流感、乙型肝炎、艾滋病、水痘和麻疹等。
常用的抗病毒药物有抗病毒核苷类药物、干扰素类药物和抗病毒抗体类药物。
总之,抗微生物药是非常有效的,可以有效抑制微生物的生长和繁殖,用于治疗各种传染性疾病。
它们有不同的成分和作用机制,如杀菌药、抗真菌药和抗病毒药,可以用于治疗和预防传染性疾病。
在使用抗微生物药时,应仔细阅读说明书,遵守指示,按照医嘱用药,以确保有效疗效,避免不良反应和毒副作用的发生。
综上所述,抗微生物药是一种有效的用于治疗传染性疾病的药物,它们有不同的成分和作用机制,可以有效抑制微生物的生长和繁殖,妥善使用可以治疗和预防传染性疾病。
但是,在使用抗微生物药时,应当遵守医嘱,仔细阅读说明书,以确保有效疗效,减少不良反应的出现。
抗微生物药名词解释抗微生物药是用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫等微生物感染的药物。
以下是关于抗微生物药的一些常见名词解释。
1. 抗生素:抗生素是治疗细菌感染的药物,可以通过杀死细菌或抑制其生长来治疗感染。
抗生素可以根据它们的作用机制分为多个类别,包括青霉素、四环素、氨基糖苷类等。
2. 抗真菌药物:抗真菌药物用于治疗真菌感染,包括念珠菌、白色念珠菌、肺曲霉病等。
抗真菌药物可以通过杀死真菌或阻止其生长来治疗感染。
3. 抗病毒药物:抗病毒药物用于治疗病毒感染,包括流感病毒、艾滋病毒等。
抗病毒药物可以通过干扰病毒的复制和传播来减轻感染的严重程度。
4. 抗寄生虫药物:抗寄生虫药物用于治疗由原虫、线虫、蠕虫和虱子等寄生虫引起的感染,如疟疾、血吸虫病、衣原体感染等。
抗寄生虫药物可以通过杀死寄生虫或阻止其生长来治疗感染。
5. 抗菌谱:抗菌谱指抗微生物药物对不同微生物的抗菌活性范围。
广谱抗菌药物可以同时对多种细菌起作用,而窄谱抗菌药物则只对特定菌株有效。
6. 耐药性:耐药性是指微生物对抗微生物药物产生的抵抗性。
当微生物对抗微生物药物产生耐药性时,原本有效的药物可能无法继续治疗感染。
7. 二重感染:二重感染是指一个人同时感染两种或更多不同的微生物,如细菌和真菌。
二重感染可能导致治疗困难,因为不同的微生物可能对抗微生物药物具有不同的敏感性。
8. 阻断剂:阻断剂用于抑制微生物对抗微生物药物的抗性机制,以提高药物的疗效。
阻断剂可以与微生物产生的酶结合,从而抑制其对抗微生物药物的降解能力。
总之,抗微生物药是一类用于治疗细菌、真菌、病毒和寄生虫感染的药物。
它们可以通过不同的作用机制来杀死或抑制微生物的生长,从而达到治疗感染的目的。
然而,随着微生物对药物的耐药性增加,研发新的抗微生物药物和阻断剂变得愈发重要。
项目二抗微生物类药任务一抗生素类抗微生物药:是一类能抑制或杀灭病原微生物,协助机体战胜疾病的药物。
抗微生物药种类很多,主要有抗生素、化学合成抗菌药、抗病毒药、抗真菌药等。
知识点一:抗生素的概念抗生素:是某些微生物的代谢产物,它在极低的浓度下,对特定的病原微生物有抑制或杀灭作用。
抗生素主要是由真菌和放线菌产生,而细菌产生很少。
知识点二:抗生素的分类抗生素的分类⎩主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素主要作用于革兰氏阴性菌的抗生素广谱抗生素抗真菌抗生素作用于支原体的抗生素抗寄生虫的抗生素知识点三:抗生素的计量单位及有效期1.抗生素的计量单位:抗生素采用国际单位(IU)来表示。
2.抗生素的有效期:抗生素易受热、空气等外界因素的影响,效价一般不稳定,因此,多规定有效期。
如青霉素G钠粉针(安瓿装)自出厂日期起,有效期为3年。
知识点四:常用的抗生素一、主要作用于革兰氏阳性菌的抗生素主要包括青霉素类、头孢菌素类。
1.青霉素类:包括天然青霉素和半合成青霉素。
天然青霉素是从青霉菌的培养液中提取的,其杀菌力强,毒性低,价格低,但抗菌谱窄。
(1)青霉素G:为天然青霉素,最早应用于兽医临床,至今仍为某些感染的首选药物。
①抗菌谱与适应证:青霉素属于窄谱的杀菌性抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌,对螺旋体和放线菌有强大的抗菌活性,但对革兰氏阴性杆菌作用很弱,对结核杆菌、立克次氏体、病毒等无效。
在手术及术后,为了预防炎症发生,青霉素也作为首选药物。
②注意事项:青霉素的安全范围广,主要的不良反应是过敏反应,大多数家畜均可发生。
对某些动物,青霉素可诱导胃肠道的二重感染。
不宜与四环素、盐酸氯丙嗪、卡那霉素、庆大霉素、氯霉素、维生素C、碳酸氢钠、磺胺类等混合使用,以免产生配伍禁忌。
(2)氨苄青霉素(氨苄西林):为人工半合成广谱抗生素。
抗菌谱与适应证:本品抗菌谱广,对大部分革兰氏阳性球菌作用的效力不及青霉素G,对革兰氏阴性菌有较强作用。
对耐药金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌无效。
抗微生物药物抗微生物药物系指具有杀灭或抑制各种病原微生物的作用,可以口服、肌注、静注等全身应用的各种抗生素、合成抗菌药(如磺胺药、喹诺酮类)、抗结核药、抗真菌药、抗病毒药、抗麻风病药。
抗微生物药物主要经肾脏代谢,也可经肝脏和肠道代谢及肺呼出等而被清除。
根据不同病原微生物的特性合理选择敏感、有效地抗微生物是提高临床疗效和防止耐药形成的关键。
本节主要按抗生素、抗结核药、抗真菌药和抗病毒药四部分进行阐述。
一、抗生素抗生素系指在高稀释度下对一些病原微生物如细菌、真菌、立克次体、支原体、衣原体和病毒等有杀灭或抑制作用的微生物产物(次级代谢物)。
此后用化学方法合成的“仿制品”、具有抗肿瘤作用的微生物产物、抗生素母核加入不同侧链(半合成抗生素)等,也称为抗生素。
按其化学机构和药理活性的不同可分为β内酰胺类、喹诺酮类、氨基苷类、大环内酯类、林可胺类、糖肽类等类型。
【抗生素按药效与血药浓度关系及抗生素后效应的分类】抗生素后效应(PAE)指抗生素接触细菌后自体内清除,体内药物浓度低于最低抑菌浓度(MIC)或完全清除后细菌生长仍被持续抑制的作用。
1.长PAE的浓度依赖型抗生素:氨基苷类、大环内酯类、氟喹诺酮,PAE长且药效与血药峰浓度/MIC比值呈正变关系。
氨基苷类和阿奇霉素的标准用法为每日一次足量给药。
2.无PAE的时间依赖型抗生素:青霉素、头孢菌素类,无PAE效应、低PAE效应或有负PAE效应,药效与血药浓度超过MIC时间的比例(T>MIC)呈正变。
每日剂量需分多次给予。
3.中长PAE的时间依赖型抗生素:碳青霉烯类(抗G﹣菌时)、万古霉素、利奈唑胺、克林霉素、四环素,每日2次到多次给药。
注:①青霉素及头孢菌素类抗G﹢菌时亦存在PAE;②β内酰胺类与氨基苷类联用科显著延长PAE;③喹诺酮类每日剂量单次或分双次给予。
(一)β内酰胺类β内酰胺类按化学结构和药理作用的不同,可分为青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、氧头孢烯类、碳头孢烯类、单环β内酰胺类、碳青霉烯类、β内酰胺类/β内酰胺酶抑制剂。
Antimicrobial Agents抗微生物药物第一节概论第二节抗生素第三节化学合成抗菌药第四节抗真菌与抗病毒药第二节抗生素青霉素的发现:1928年的一天,弗莱明在研究导致人体发热的葡萄球菌时,发现平皿上污染的青霉菌有拮抗和溶解球菌菌落的现象,后来从青霉菌培养物中获得一活性物质,称之为“青霉素”。
澳大利亚病理学家霍华德.弗罗里因进行青霉素化学制剂的研究,而与弗莱明获1945年诺贝尔生理学和医学奖。
一、β-内酰胺类抗生素(β-lactam antibiotics)(一)β-内酰胺类抗生素的特性(二)青霉素类抗生素(三)头孢菌素类抗生素(四)β-内酰胺酶抑制药及其复方制β-Lactam antibiotics:指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,母核中的β-内酰胺环是抗菌活性基团。
具有抗菌作用强,毒性低、临床疗效好的优点分类(classification):青霉素类:基本结构为6-氨基青霉烷酸头孢菌素类:基本结构为7-氨基头孢烷酸非典型的β-内酰胺类抗生素(青霉烯类、碳青霉烯类、单酰胺环类、氧头孢烯类、β-内酰胺酶抑制剂)(一)β-内酰胺类抗生素的共性1)化学结构:青霉素类的基本结构为6-氨基青霉烷酸(6-APA),头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸(7-ACA)。
母核中β-内酰胺环是抗菌作用所必需,侧链则决定此类抗生素的抗菌及药理作用的特点。
2)有交叉过敏反应天然青霉素和半合成青霉素(完全交叉过敏反应)天然青霉素和头孢菌素类(部分交叉过敏反应)半合成青霉素和头孢菌素类(部分交叉过敏反应)3)抗菌机理相同通过竞争细菌的粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillin binding proteins,PBP s)抑制胞壁粘肽合成,造成菌胞壁缺损,大量水分涌进菌体,使菌肿胀、破裂、死亡;促发自溶酶活性,使细菌自溶或胞壁溶解而死亡。
由于哺乳动物细胞无细胞壁,不受β-内酰胺类抗生素的影响,故对动物的毒性小。
4)有六种药物作用类型根据药物通过第一道穿透屏障的易难度;对β-内酰胺酶的稳定性;与靶位的亲和力不同;将β-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种类型:I类:窄谱抗生素:如青霉素G及青霉素V,容易透过G+粘肽层,但不能透过G-菌的外膜障,属于仅对G+菌有效而对G-菌无效的窄谱抗生素;II类:广谱β-内酰胺类:如氨苄西林、羧苄西林、阿莫西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素,既能适度透过G+菌的粘肽层,又能很好地透过G-菌的外膜,因而广谱抗菌,但对G+菌的作用不如青霉素G;Ⅲ类:不耐酶的青霉素如青霉素G,能被G+球菌细胞外的β_内酰胺酶灭活,不能到达PBPS 部位,因此,产酶菌株对其产生明显的耐药性;IV 类:耐革兰阳性菌产生的酶如苯唑西林、氯唑西林及一、二代头孢菌素和亚胺培南等,对G+球菌的产酶菌株有效,但对染色体突变而改变PBPS结构者无效;V 类:耐革兰阳性球菌产生少量的酶如羧苄西林、阿洛西林、美洛西林及一、二代头孢菌素对胞膜外间隙存在少量β_内酰胺酶时有效,大量酶时则被水解失活;VI 类:耐酶药如第三、四代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等,对酶十分稳定,即使胞膜外间隙存在大量的β_内酰胺酶仍有抗菌作用,但对因染色体突变改变了PBPS 结构的细菌则失去抗菌作用。
5)耐药机制①产生水解酶β‐内酰胺酶使β‐内酰胺环水解裂开,失去抗菌活性。
②与药物结合β‐内酰胺酶与耐酶类抗生素迅速结合,使药物停留在浆膜外间隙中,不能达到靶位-PBPs。
又称为“陷阱机制”或“牵制机制”(trapping mechanism)。
③改变PBPs 结构改变或合成量增加或产生新的PBPs,与药物的亲和力下降。
④改变菌膜通透性改变跨膜通道孔蛋白(porin)结构性质使结合力降低,减少porin的数量甚至使之消失。
⑤增加药物外排细菌的胞浆膜上存在主动外排系统,是一组跨膜蛋白,由转运子、外膜蛋白和附加蛋白三部分组成。
⑥缺乏自溶酶:对某些金葡菌杀菌力差与此有关(二)青霉素类为6-氨基青霉烷酸(6-APA)的衍生物,β‐内酰胺环是抗菌活性的重要部分天然青霉素(natural occurring penicillins):杀菌力强、毒性低、价廉,抗菌谱窄、胃酸和酶水解,对金葡菌易产生耐药性。
半合成青霉素(semisynthetical penicillins):广谱(broad spectrum)、耐酸、耐酶(resistance to β-lactamase )。
1、天然青霉素从青霉菌的培养液中可获取F、G、K、X 等青霉素成分,其中以青霉素G 性质稳定,抗菌作用强,产量高,用于临床;青霉素(benzylpenicillin,苄青霉素、青霉素G):理化性质:钾盐、钠盐,遇酸、碱、氧化剂迅速失效、水溶液易失效。
药动学:内服易破坏,注射给药吸收迅速,分布广泛。
半衰期短。
多以原形由尿液排出。
Be destroyed by gastric acid content.脑脊液中浓度低,炎症时可达有效浓度。
药理作用(antimicrobial activity):窄谱繁殖期杀菌剂,革兰氏阳性和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、放线菌、螺旋体。
Bactericidal agent of narrow spectrum;Gram positive and gram negative cocci; Gram positive bacilli; actinomyces; spirochetes 耐药性(bacterial resistance):耐药金葡菌(头孢菌素类、红霉素、氟喹诺酮类治疗)应用:一般采用注射给药。
(1)革兰氏阳性球菌感染:猪链球菌病、鸡葡萄球菌病、马腺疫等;(2)革兰氏阳性杆菌感染:破伤风(应与抗破伤风血清合用)、炭疽杆菌,猪丹毒、气肿疽(产气夹膜杆菌)、放线菌病;(3)犬钩端螺旋体病;(4)革兰氏阴性球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌不良反应:局部刺激、过敏反应(hypersensitivity)。
可用肾上腺素、糖皮质激素、抗组胺药治疗过敏反应。
普鲁卡因青霉素(procaine benzylpenicillin):肌注后缓慢吸收,维持时间长,轻度感染或维持剂量苄星青霉素(benzathine benzylpenicillin):预防或长期用药2、半合成青霉素特点:改变侧链,耐酸(resistance to gastric acid)或耐酶(resistance to β-lactamase)、广谱(broad spectrum)、抗绿脓杆菌(antipseudomonas)。
主要药物:耐酸,不耐酶:青霉素V,非奈西林,可注射和口服不耐酸,耐酶:甲氧西林,抗耐药金葡菌耐酸,耐酶:苯唑西林(oxacillin)、氯唑西林(cloxacillin)(吸收好,血药浓度高),双氯西林,抗耐药金葡菌。
耐酸,不耐酶,广谱:氨苄西林(ampicillin)、阿莫西林(amoxycillin)。
抗革兰氏阴性菌,可内服给药。
不耐酸,广谱:羧苄西林(carbenicillin),哌拉西林(piperacillin),主要用于绿脓杆菌感染。
注射。
阿莫西林(羟氨苄青霉素Amoxicillin)阿莫西林钠盐和阿莫西林三水化物盐。
在碱性溶液中可迅速破坏,应避免与磺胺嘧啶钠、碳酸氢钠等碱性药物合用。
主要剂型有可溶性粉、片剂、胶囊、注射用粉针、注射用混悬液、注射用油剂和长效注射油剂等。
(1)药理作用抗菌谱:G+ 、G- (杆菌、球菌),对耐药的金黄色葡萄球菌无效。
比氨苄青霉素增强2~3倍。
与克拉维酸联合应用,可克服它不能耐青霉素酶的缺点,从而增加抗菌谱,扩大临床应用。
(2)药物动力学特点:内服的生物利用度是青霉素的5倍,是氨苄青霉素的2倍。
(3)应用:乳腺炎、子宫内膜炎。
(三)头孢菌素类(先锋霉素类)(Cephalosporins)头孢菌素类(cephalosporins)是由头孢菌素C,水解得到母核7-氨基头孢烷酸(7-ACA)接上不同的侧链制成的一系列半合成抗生素。
其活性基团也是β‐内酰胺环,与青霉素类有相似的理化特性、生物活性、作用机制和临床应用。
特点:杀菌力强、抗菌谱广、毒性小、过敏反应少、对酸和β-内酰胺酶比青霉素类稳定。
应用:内服或注射,主要用于宠物,耐药金葡菌和革兰氏阴性杆菌感染。
很少作为首选药。
不良反应:过敏。
肾功能不良者慎用。
分类:根据其抗菌谱、抗菌强度、对β‐内酰胺酶的稳定性、对肾脏的毒性分为四代。
几代头孢菌素的特点第一代(first generation):革兰氏阳性球菌,不耐酶,对绿脓杆菌无效。
第二代(second generation):阳性球菌作用减弱,阴性菌作用增强,耐酶,对绿脓杆菌无效。
第三代(third generation):阴性菌作用强,高度耐酶,对绿脓杆菌有效。
第一代主要用于耐药金葡菌和敏感菌(G-)所致的呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染;第二代可用于产酶耐药阴性杆菌和敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染;第三代用于危及生命的阴性杆菌感染,败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路的严重感染,有效控制严重的铜绿假单胞菌感染;第四代用于对第三代耐药的细菌感染。
主要药物头孢噻吩(cefalothin)头孢氨苄(cefalexin) 头孢唑啉(cefazolin)头孢拉定(cefradine) 头孢噻呋(ceftiofur)(四)β-内酰胺酶抑制剂及其复方制剂(β-lactamase inhibitors)该类药本身没有或仅有较弱的抗菌活性,与β‐内酰胺酶呈不可逆性结合,抑制其活性从而保护β‐内酰胺类抗生素的活性。
对质粒编码的β-内酰胺酶敏感,对染色体介导的β-内酰胺酶作用弱;不单独用于抗菌,联合应用或组成复方制剂。
药物:克拉维酸(clavulanic acid,棒酸),舒巴坦(sulbactam ,青霉烷砜钠),他唑巴坦(tazobactam)复方制剂:阿莫西林+克拉维酸(奥格门丁),氨苄西林+舒巴坦阿莫西林/克拉维酸钾(2:1或4:1):奥格门汀Augmentin 片剂、针剂氨苄西林钠/舒巴坦钠(2:1) :优立新Unasyn注射剂其他β-内酰胺类抗生素碳青霉烯类:亚安培南(imipenem)、泰能(tienam)、美罗培南(meropenem)。
头霉素类(cepharmycins):头孢西丁(cefoxitin)头孢美唑(cefmetazole)氧头孢烯类(oxacephalosporins):拉氧头孢(latamoxef)、氟氧头孢(flomoxef)单环β‐内酰胺类(monobactams):氨曲南(aztreonam)、卡芦莫南(carumonam)小结在β-内酰胺类抗生素中临床最为常用的是青霉素类抗生素和头孢菌素类抗生素,天然青霉素毒性低、价格低廉,是目前治疗敏感菌所致的各种感染的首选治疗药,但其抗菌谱窄,不耐酸不能口服,金匍菌易产生耐药性等,故合成耐酸、耐酶、广谱、抗绿脓杆菌、抗革兰阴性菌等半合成青霉素。