基于载体材料表面修饰的靶向给药系统尹宗宁,熊迎新四川大学华西药学院

羟基喜树碱纳米靶向给药系统的研究进展马萍;金武龙;马丽萍【摘要】目前临床上使用的羟基喜树碱制剂存在水溶性差、半衰期短、稳定性差、不良反应大等问题，限制了其推广应用。

近年来出现的纳米靶向给药系统在实现靶向性输送药物、缓释药物、提高难溶性药物的生物利用度、降低药物的不良反应等方面表现出良好的应用前景，成为国内外学者研究热点之一。

作者对近年来出现的羟基喜树碱纳米靶向给药系统的种类进行综述，并阐述各类载药系统的特点及其进一步应用的理论依据。

%The current formulations of the natural anti-cancer product hydroxycamptothecine display poor water solubility and stability , short half-life, adverse effects ( or toxicity ) , and many other issues to limit its clinical use .Nano targeted drug delivery systems have emerged in recent years and shown promising prospects in targeted drug delivery , controlling drug release , improving the bioavailability of poorly soluble drugs , and reducing side effects of toxic drugs .Thus, nano tar-geting drug delivery system has attracted considerable attention as a novel and potentially effective and safe approach to deliver a variety of drugs , particularly natural anti-cancer medicines including hydroxycamptothecin .This article reviews the recent status of various nano targeted and other drug delivery systems for hydroxycamptothecin , which are currently under investigation and development , and discusses their characteristics and theoretical benefits for future clinical applications .【期刊名称】《转化医学杂志》【年(卷),期】2015(000)003【总页数】5页(P185-189)【关键词】羟基喜树碱;纳米粒;药物缓释系统【作者】马萍;金武龙;马丽萍【作者单位】010050 内蒙古呼和浩特，内蒙古医科大学附属医院口腔外科;010050 内蒙古呼和浩特，内蒙古医科大学附属医院口腔外科;010050 内蒙古呼和浩特，内蒙古医科大学附属医院口腔外科【正文语种】中文【中图分类】R943纳米技术已在医学领域显示出广阔的应用前景。

CD317功能研究进展章桂忠;李欣;黄诗然;万晓春【摘要】CD317 (Tetherin,BST-2或HM1.24)于1994年被发现并命名,是终末分化B细胞的特异性表面标志.2008年首次被鉴定为干扰素诱导型宿主抗病毒因子,此后越来越多的科学家加入到该领域的探索中.经过近十年的研究,目前已经阐述了CD317结构、抗病毒及免疫特性等问题,也陆续发现了一些诸如参与肿瘤进展、束缚外泌体释放等新功能,研究热度不减当年.因此,文章对近几年CD317功能的研究进展进行一个系统的总结,以期为病毒感染、肿瘤发病以及治疗等方面的理论进步和技术发展提供新的思路.【期刊名称】《集成技术》【年(卷),期】2017(006)003【总页数】14页(P15-28)【关键词】CD317;病毒感染;肿瘤;信号转导【作者】章桂忠;李欣;黄诗然;万晓春【作者单位】中国科学院深圳先进技术研究院生物医药与技术研究所抗体药物研究中心深圳518055;中国科学院深圳先进技术研究院生物医药与技术研究所抗体药物研究中心深圳518055;中国科学院深圳先进技术研究院生物医药与技术研究所抗体药物研究中心深圳518055;中国科学院深圳先进技术研究院生物医药与技术研究所抗体药物研究中心深圳518055【正文语种】中文【中图分类】R392.11CD317，即分化抗原簇 317(Cluster of Differentiation 317)，又叫骨髓基质细胞抗原2(Bone Marrow Stromal Cell Antigen 2)、Tetherin或 HM1.24，是 1994 年通过单克隆抗体发现的终末分化 B 细胞表面标志蛋白，可能在 B 细胞的发育过程中发挥重要作用[1]。

因其在多发性骨髓瘤细胞中高表达[2]，被肿瘤免疫学家当作骨髓瘤免疫疗法的靶向抗原，随之开展诸多靶向治疗相关的研究。

期间发现CD317 除了表达在骨髓基质细胞、成熟 B 细胞以及骨髓瘤细胞表面之外，在肺癌、乳腺癌等多种癌细胞中高表达[3-7]，但CD317 具体的生物学功能尚不清楚。

基于稀土上转换纳米棒表面修饰聚乙二醇血卟啉的光敏剂体系秦悦;屠春来【摘要】聚乙二醇选择性接枝的血卟啉衍生物(HP-diPEG),经过相转移和配体交换,通过配位作用的方式紧密包裹尺寸均一的稀土上转换纳米棒(UCNRs),制备了一类基于发光共振能量转移的近红外光敏剂体系.采用透射电镜、X射线衍射仪和核磁共振表征了其结构和形貌,利用紫外吸收光谱和荧光光谱研究了其光学性能.结果表明:在980 nm的近红外光照射下,UCNRs和HP-diPEG之间产生了高效的发光共振能量转移,激发了血卟啉的荧光,并生成单线态氧.【期刊名称】《功能高分子学报》【年(卷),期】2018(031)005【总页数】8页(P454-461)【关键词】上转换纳米棒;血卟啉;光敏剂;表面修饰;发光共振能量转移【作者】秦悦;屠春来【作者单位】中国科学院上海高等研究院 ,上海 201210;中国科学院大学 ,北京100049;上海科技大学 ,上海 200120;上海科技大学 ,上海 200120【正文语种】中文【中图分类】O633.1光动力治疗(PDT)是通过光敏剂(PS)在特定波长激发下产生活性氧杀伤肿瘤或其他病理性增生组织的一种新疗法[1]。

近10年来，关于光动力治疗的文献逐年递增，吸引了众多科学研究者们的兴趣与关注。

理想的PS应该具备： (1)对机体无毒副作用，正常组织能快速代谢；(2) 靶组织选择性富集；(3)最长的激发波长位于红光区、近红外光区，组织穿透深；(4)光毒性强，产生单线态氧多等特点。

血卟啉衍生物是FDA批准的第一代内源性光敏剂，本身无毒副作用，光毒性强；但是也存在机体内含量高，治疗时对正常组织如皮肤的毒副作用大、激发波长短、组织穿透力差等缺点[2]。

因此研究者们一方面在合成新的理想的PS，另一方面也在已有的PS上进行改性和优化。

针对激发波长短的PS，将PS与上转换纳米粒子相结合，实现发光共振能量转移是优化PS的一种有效方式。

WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY制剂中辅料功能性指标的选择尹宗宁四川大学华西药学院2013.5WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY静脉注射脂肪乳•处方: 大豆油150g 大豆磷脂12g 甘油25g 注射用水1000ml•甘油在处方中用作等渗调节剂，•也可选用山梨醇，•但不能用氯化钠、葡萄糖等常用的等渗调节剂以免影响乳剂的分散度。

同一品种的药用辅料(Pharmaceutical Excipients)，在选用时还要关注它们的功能性指标，只有这样生产出来的药品才是安全可靠的。

WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY 辅料功能与作用•中国药典2010二部附录：系指生产药品和调配处方时使用的赋形剂和附加剂；是除活性成分以外，在安全性方面已赋形剂附剂是除性成分外在安全性方进行了合理的评估，且包含在药物制剂中的物质。

包含在制剂中影响制剂生产和调配影响制剂的疗效WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY药用辅料在制剂中的作用-赋形、充当载体、提高稳定性-增溶、助溶、缓控释等重要功能-是可能会影响到药品的质量、安全性和有效性的重要成分WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY例如：芳香剂、矫味剂、着色剂、崩解剂、润滑剂、增溶剂、乳化剂、助悬剂、湿润剂、稳定剂、抗氧剂、螯合剂、防腐剂、渗透促进剂、释放阻滞剂、抛射剂、渗透压调节剂、pH值调节剂、缓冲剂……2005年版收载药用辅料72个，2010年版收载132个，2015年版预计《中国药典》个个将大幅增加到300多个近十余年来开发的新辅料已达400 多种《美国药典》按照辅料功能将药用辅料分为数十个类别，收载约500余个品种，《美国药典》按照辅料功能将药用辅料分为数十个类别收载约余个品种美国大约有1500种辅料在使用，WEST CHINA SCHOOL OF PHARMACY SICHUAN UNIVERSITY 药用辅料作为生产药品必不可少的辅助材料,直接关系到药品质量的诸多因素,包括安全性和有效性。

两种连接臂的mPEG-羟基喜树碱纳米粒的性能研究作者：韩露葛小玲宋坤杨祚辉周倩袁泽轩眭维恕袁华兵易晓芳来源：《湖南中医药大学学报》2022年第01期〔摘要〕目的设计两种连接臂的聚合物纳米粒，研究其自组装性能及酸度调控下的缓释性，为肿瘤组织外酸度调控下的药物定位释放提供研究基础。

方法使用丁二酸酐（succinic anhydride， SA）、乌头酸酐（cis-aconitic anhydride， CA）作为连接臂，将10-羟基喜树碱（10-hydroxycamptothecin， 10-HCPT）与聚乙二醇单甲醚（methoxypolyethylene glycols，mPEG）连接，形成mPEG-SA-HCPT（PSH）、mPEG-CA-HCPT（PCH）聚合物。

透析法制备纳米粒，核磁共振氢谱、动态光散射、透射电镜、紫外光谱对纳米材料进行性能研究及其体外释放性能测定。

结果核磁共振氢谱结果表明，聚合物成功合成。

动态光散射测定PCH纳米粒径约为84.27 nm，负载HCPT后约为90.67 nm，PSH纳米粒径约为94.42 nm，负载HCPT后粒径约为110.8 nm，透射电镜显示纳米粒形态为均匀的圆形。

紫外光谱测定载药的PSH纳米粒载药量约为22.1%，载药的PCH纳米粒的载药量约为25.8%。

载药后的PSH纳米粒具有明显缓释性，48 h药物释放量达53.26%，pH值为6.8的释放介质下，药物释放明显加快，48 h药物释放量达到85.53%。

而载药的酸敏感性的纳米粒子在48 h药物释放率为46.73%，在pH为6.8的条件下48 h释放率为95.77%。

结论两亲性聚合物可以自组装形成圆形纳米粒，通过化学连接和物理包埋两种手段可以得到高负载药物量的纳米粒。

聚合纳米材料中的酸敏感连接臂能调控聚合物纳米粒的缓释性。

〔关键词〕 10-羟基喜树碱;动态光散射;乌头酸酐;核磁共振氢谱;透射电镜〔中图分类号〕R28 〔文献标志码〕A 〔文章编号〕doi：10.3969/j.issn.1674-070X.2022.01.008〔Abstract〕 Objective To study the self-assembly properties and the slow and controlled-release properties under the control of acidity by designing two kinds of polymer nanoparticles with connecting arms， in order to provide a research basis for drug localization and release under the regulation of acidity outside tumor tissue. Methods Succinic anhydride （SA） and aconitic anhydride （CA） was used as connecting arms， 10-hydroxycamptothecin （10-HCPT） was linked with methoxypolyethylene glycols （mPEG） to form mPEG-SA-HCPT （PSH） and mPEG-CA-HCPT （PCH） polymers. The nanoparticles were prepared by dialysis and the properties of nanomaterials were studied by nuclear magnetic resonance （NMR）， dynamic light scattering （DLS）， transmission electron microscopy （TEM）， ultraviolet （UV） spectroscopy and the property of the in vitro release was studied. Results NMR spectroscopy results showed that the polymer was synthesized successfully. The size of PCH nanoparticles was about 84.27 nm， 90.67 nm after loading HCPT， and the size of PSH nanoparticles was about 94.42 nm， 110.8 nm after loading HCPT. TEM showed that the shape of the nanoparticles was uniform and spherical. UV spectroscopy showed the drug loading capacity of PSH nanoparticles and PCH nanoparticles were about 22.1% and 25.8%， respectively. PSH nanoparticles after drug loading showed obvious sustained release， and the drug release reached 53.26% at 48 h. In the release medium of pH 6.8，the drug release was significantly accelerated， and the drug release reached 85.53% at 48 h. The drug release rate of acid sensitive nanoparticles was 46.73% at 48 h and 95.77% at pH 6.8. Conclusion Amphiphilic polymers can self assemble into spherical nanoparticles， and high drug loading nanoparticles can be obtained by chemical bonding and physical embedding. The acid sensitive arm in polymeric nanomaterials can control the slow release property of polymer nanoparticles.〔Keywords〕 10-hydroxycamptothecin; dynamic light scattering; aconitic anhydride; nuclear magnetic resonance spectroscopy; transmission electron microscopy结肠癌是常见的发生于结肠部位的消化道恶性肿瘤，发病率占胃肠道肿瘤的第三位[1-2]。

专利名称：一种荧光靶向纳米药物载体和靶向药物及其制备方法
专利类型：发明专利
发明人：寿旗扬,李圣宇,毛伟业,刘霞,郭迎雪,毛稳,金栌帅
申请号：CN202111227131.X
申请日：20211021
公开号：CN113975410A
公开日：
20220128
专利内容由知识产权出版社提供
摘要：本发明公开了一种荧光靶向纳米药物载体及其制备方法，涉及医疗产品领域。

一种荧光靶向纳米药物载体的制备方法包括：将钙钛矿量子点与单分散中孔生物活性玻璃结合，将其叶酸修饰，制成新型荧光靶向药物载体。

最后将抗肿瘤中药单体修饰于纳米载体之上。

其操作简单可控，通过该方法控制荧光靶向肿瘤的同时，达成治疗的目的。

本发明提供的新型荧光靶向纳米药物载体，其具有较强的荧光成像功能，并且通过“核壳结构”实现肿瘤识别以及靶向给药作用。

申请人：浙江中医药大学
地址：310053 浙江省杭州市滨江区滨文路548号
国籍：CN
代理机构：杭州求是专利事务所有限公司
代理人：邱启旺
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生物主动靶向型高分子药物载体的研究现状
秦翔;熊向源;田源;李资玲;龚妍春;李玉萍
【期刊名称】《材料导报》
【年(卷),期】2014(028)023
【摘要】许多经普通途径给药的药物由于未修饰,不能够以有效的浓度作用于目的器官,或者由于易被代谢而不能维持有效的给药时间.人们已经尝试许多靶向药物载体与系统来解决这些问题.总结了近几年来生物主动靶向型高分子药物载体的研究进展.针对叶酸介导,生物素介导,以及其他常见官能团介导的药物载体,从载体的合成,细胞检测以及动物实验等进行概述.生物主动靶向型高分子药物载体可以有效提高药物的生物利用度,减少药物的毒副作用.
【总页数】6页(P80-85)
【作者】秦翔;熊向源;田源;李资玲;龚妍春;李玉萍
【作者单位】江西科技师范大学生命科学学院,南昌330013;江西科技师范大学生命科学学院,南昌330013;中国医药工业有限公司,北京100190;江西科技师范大学生命科学学院,南昌330013;江西科技师范大学生命科学学院,南昌330013;江西科技师范大学生命科学学院,南昌330013
【正文语种】中文
【中图分类】TB324;R943
【相关文献】
1.药物载体可生物降解高分子材料的研究 [J], 陈燕;唐小斗;戴亚飞
2.生物可降解聚(己内酯-β-苹果酸内酯)两亲性高分子的合成及作为药物载体研究[J], 张海;张学全;赵明颖;李赛
3.辐射高分子材料制备经皮给药骨架型药物载体水凝胶工艺 [J], 刘志锋;陈志良;叶文才;李国锋;赵慧男
4.高分子类纳米药物载体的研究现状和发展探究 [J], 黄跃东
5.骨肿瘤植入型化疗缓释剂药物载体的研究现状 [J], 曾明;董扬
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基于载体材料表面修饰的靶向给药系统尹宗宁，熊迎新四川大学华西药学院，成都 610041摘要：为使制剂达到较理想的靶向效果，可采用一些特殊的高分子材料作为传送药物的载体，另外还可通过增加载体材料的表面亲水性、改变载体表面电荷以及连接特异性单抗或受体等表面修饰途径，提高制剂给药的靶向性。

关键词：表面修饰，载体材料，靶向给药External modification for target-oriented drug delivery SystemsYIN Zong-ning, XIONG Ying-xinWest China School of Pharmacy, Sichuan University, Chengdu 610041Abstract: In order to enhance the target-oriented effect of preparations，a certain kind of special macromolecule-material should be adopted as drug carrier. In addition, some external modification methods should be used，such as increasing carrier material’s surfase hydrophilicity, and altering its charge character, connecting monoclone antibody or acceptor。

In this way ，the preparations’target-oriented ability will be highly improved。

Keywords: external modification，carrier material，target-oriented drug delivery systems近年来，许多新型给药系统如纳米粒、脂质体等，都具有靶向、缓释、控释、降低全身毒副作用等优点，是目前制剂学最具发展潜力的一个领域。

表面修饰对药物靶向性的影响
熊迎新;尹宗宁
【期刊名称】《中国新药杂志》
【年(卷),期】2004(13)12
【摘要】综述了近年来国内外靶向给药表面修饰的新进展,制剂载体通过各种表面修饰途径,药物被更有效的运送至靶区,从而提高疗效,减轻不良反应.
【总页数】5页(P1275-1279)
【作者】熊迎新;尹宗宁
【作者单位】四川大学华西药学院,成都,610041;四川大学华西药学院,成
都,610041
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9;R914
【相关文献】
1.靶丸装配位置偏差对靶丸表面温度均匀性的影响 [J], 陈鹏玮;厉彦忠;李翠;郑江;罗怀桦;辛毅;丁岚
2.硬脂醇衍生物修饰脂质体及其小鼠肝靶向性的药物分析研究 [J], 孙圣峰;郭伟英;陈莹;吴阳
3.结肠癌及其分型的靶分子修饰递送药物的研究进展 [J], 杨波; 张艳君; 彭海生; 郑沛育
4.药物免修饰的药靶鉴定蛋白质组方法研究进展 [J], 吕佳纹;叶明亮
5.甘草酸表面修饰万乃洛韦白蛋白纳米粒的制备及其肝靶向性研究 [J], 毛声俊;侯世祥;张良珂;魏大鹏;张继芬;乔小蓉;何茹
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