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10第十章 肾上腺素受体激动药

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肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药

第十章肾上腺素受体激动药第一节化学、构效关系及分类一、化学肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。

它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。

β-苯乙胺儿茶酚表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性二、构效关系1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。

它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。

如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。

2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。

易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。

3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。

取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。

三、分类按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。

②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。

③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。

一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。

药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。

在酸性溶液中较稳定。

「体内过程」1.吸收在胃内因局部作用使胃粘膜血管收缩，在肠内易被碱性肠液破坏，余者又在肠粘膜和肝被代谢，故口服不能产生吸收作用。

第10章 肾上腺受体激动药

第10章 肾上腺受体激动药

2. 试述NA、Ad的作用、应用、不良反应 及禁忌证；
3. 不同剂量DA对机体血管的作用脏 兴奋，对窦房结、异位起博点均有激动作用， 是一个强效的心脏兴奋药，又能扩张冠脉血管。不利因素 能提高心肌代谢，增加耗氧量；大量可引起心律失常。
2.血管 主要作用于小动脉和毛细血管前括约肌。对皮 肤粘膜血管、内脏血管尤其是肾血管有显著收缩作用( α 受体分布占优势)；骨骼肌及冠状血管则扩张(β2受体占优 势)；对脑、肺血管作用弱。
1.心血管 在整体心率变化不大。可使皮肤粘膜及内脏 血管收缩，骨骼肌、脑、冠状血管扩张。低血压、鼻塞 （0.5%～1%）、荨麻疹。
2.支气管平滑肌 松弛作用缓慢而持久。防治支气管哮 喘。
3.中枢 兴奋大脑和皮层下中枢。 特点：①性质稳定、口服有效；
②作用弱、慢、久； ③中枢兴奋作用显著；（镇静催眠药可对抗） ④易产生快速耐受性。
体内过程：不能口服，禁止皮下及肌肉注射。 临床采用静脉滴注给药。不易透过血脑屏障。一部 分被去甲肾上腺素能神经所摄取进入囊泡内储存起 来。一部分被COMT、MAO 所破坏。代谢物从尿 中排泄。
药理作用：主要激动α受体（α1、α2） ，作用较 肾上腺素略弱。亦可激动β1受体，对β2受体几无 作 用。
1.血管：除冠状血管舒张外，其余血管（小A、 小V）均收缩。皮肤粘膜血管收缩最明显；其次肾 血管；再其次是肝、脑、肠系膜、骨骼肌血管。
2.药物性低血压：中枢抑制药中毒引起的低血 压等可用 NA 使收缩压维持在90mmHg左右，以保 证重要脏器的血液供应。
3.上消化道出血：稀释后口服或灌胃。
不良反应：
1.局部组织缺血坏死：如滴注部位发现苍白， 应更换血管、局部热敷、用酚妥拉明或普鲁卡因 局部浸润注射。
2.急性肾功能衰竭：肾血管强烈收缩，肾血 流减少，肾缺血。使用时应注意尿量的变化（保 持25ml/h以上）。
肾上腺素受体激动药(4)

肾上腺素受体激动药(4)


兴奋α2受体 ——抑制NA的释放
整体：BP↑——迷走N兴奋
心率↓
医学ppt
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3、血压：升高 α受体兴奋——外周血管收缩——外
周阻力↑↑——舒张压↑↑；
BP↑↑，脉压↓；
β1受体兴奋——收肌收缩力↑——收 缩压↑
医学ppt
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4、其他：
不显著，大剂量时出现血糖升高；
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（四）临床用途
强α(α1、 α2) 弱β1 无β2
医学ppt
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1、血管：除冠状血管外，所有的小A、小 V强烈收缩——BP↑↑
（1）皮肤粘膜血管> 肾血管> 脑、肝、 肠系膜血管 >骨骼肌血管; （2）冠状血管扩张——心肌兴奋，代谢 产物腺苷↑，舒张血管；
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2、心脏：
兴奋β1受体——心肌收缩力↑、传 导、CO↑、心率↑；
迅速氧化
药用：人工合成
在酸性溶液中较
稳定 盐酸去甲肾上腺素或酒石酸NA
医学ppt
8
二、体内过程（药动学特点）
1、吸收：口服无效
（1）胃——胃粘膜血管收缩，吸收少；
（2）肠——被碱性肠液破坏；
（3）肝——被代谢；
皮下或肌注——血管收缩，局部
供血不足、坏死——吸收差；
iv——半衰期短——ivgtt；
医学ppt
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2、对血管和血压的影响：
β1受体兴奋——心力↑——收缩BP↑ β2受体兴奋——骨骼肌、内脏、冠状
血管舒张——舒张压↓——脉压↑
医学ppt
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3、缓解支气管平滑肌痉挛： β2——支气管平滑肌舒张——抑制过 敏性物质的释放
4、其他：组织耗氧量——脂肪
107833-药理学-10肾上腺素受体激动拮抗药

107833-药理学-10肾上腺素受体激动拮抗药


DP变化不大。
大剂量 血管以收缩为主 SP、DP均
4.平滑肌：（+）支气管β2-R
支气管扩张
支气管 （+）肥大细胞β2-R 组胺释放
（+）粘膜下血管α1-R 水肿
5.代谢：机体代谢增加 耗氧量增加20~30%
血糖 （肝糖原分解，抑制胰岛素释放） 游离脂肪酸 （激活甘油三酯酶，脂肪分解）
（二）临床应用
体内过程
1.吸收：口服易被破坏。NA皮下或肌注产生剧烈血管
收缩，吸收缓慢，易产生局部坏死，应静滴。
2.分布：静滴NA后很快消失，被去甲肾上腺素神经摄
取，储存于囊泡内。本类药物不易通过BBB。
3.摄取：可被摄取1和摄取2（非神经组织）所摄取。 4.代谢：灭活酶COMT、MAO，最后形成3-甲氧- 4-羟
β1激动药——多巴酚丁胺（dobutamine） （+）β1 >（+）β2 与ISO比较:心缩力作用强 ， Hr作用弱
外周阻力变化不大 临床应用：心衰（低排量） β2激动药——沙丁胺醇 （+）β2 >β1 舒张支气管 临床应用：平喘
第十一章肾上腺素受体阻断药
（adrenoceptor blocking drugs）
部坏死。 3.嗜铬细胞瘤所致血压过高、突然停用可乐定等
引起的血压过高。 4休克 心搏出量 血管舒张 解除微循环障碍 5其他 充血性心率衰竭（CHF） 肺动脉高压等 （外周阻力增高，心脏泵血无力，肺充血）
不良反应
低血压 诱发心率加快、心绞痛、心律失常。 注意： 心率过快，冠心病、心肌缺氧者慎用 溃疡患者慎用
（三）不良反应
心律失常，血压增高等 禁忌症；高血压、器质性心脏病、糖尿病、甲亢
第10章 肾上腺素受体激动药

第10章 肾上腺素受体激动药


第十章 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists)
又称:拟肾上腺素药(adrenomimetic drugs) 又称:拟肾上腺素药(adrenomimetic 拟交感胺类药物(sympathomimetic 拟交感胺类药物(sympathomimetic amines )
肾上腺素受体激动药
心率１５８次／分
入院诊断 暴发型流行性脑脊髓膜炎 （混合型）、多器官功能衰竭（心力衰竭、呼吸衰
治疗经过 抗感染： 1、抗感染：青霉素及头孢曲松 扩容（总量100 l/ｋｇ，晶体/胶体液＝ 100ｍ ｋｇ，晶体 2、扩容（总量100ｍl/ｋｇ，晶体/胶体液＝４:１） 3、纠酸 治疗经过 给予青霉素及头孢曲松抗感染，氢化可的松３ ｍｇ／ｋｇ．ｄ分３次给药， 氢化可的松3ｍｇ/ｋｇ/ 次给药， 4、氢化可的松3ｍｇ/ｋｇ/ｄ分３次给药，共３天； 共３天，丙种球蛋白１．０ ｇ／ｋｇ×２天；扩容（总量１００ ｍｌ／ｋｇ，晶体 液胶体液＝４１）；纠酸，血管活性药物（多巴胺、多巴酚丁胺）强心、改善 5、血管活性药物（多巴胺、多巴酚丁胺）强心、改善循环； 血管活性药物（多巴胺、多巴酚丁胺）强心、改善循环； 循环；经鼻气道持续正压（ＮＣＰＡＰ）呼吸支持；氨吡酮、磷酸肌酸（护心通）、 生脉注射液等心脏支持；小剂量肝素（１０ µｇ／ｋｇ／ｍｉｎ）持续静点，针对 ＤＩＣ补充血浆、血小板、纤维蛋白原；大黄胃饲针对胃肠衰竭，甘露醇降颅压； 经鼻气道持续正压（ＮＣＰＡＰ）呼吸支持； （ＮＣＰＡＰ）呼吸支持 6、经鼻气道持续正压（ＮＣＰＡＰ）呼吸支持； 氨吡酮、磷酸肌酸（护心通）、生脉注射液等心脏支持； ）、生脉注射液等心脏支持 7、氨吡酮、磷酸肌酸（护心通）、生脉注射液等心脏支持； 小剂量肝素（ ｇ／ｋｇ／ｍｉｎ）IV 针对ＤＩＣ IV， ＤＩＣ补 9、小剂量肝素（１０ μｇ／ｋｇ／ｍｉｎ）IV，针对ＤＩＣ补 充血浆、血小板、纤维蛋白原； 充血浆、血小板、纤维蛋白原； 10、丙种球蛋白１.0ｇ/ｋｇ×２天；大黄胃饲针对胃肠衰竭，甘 10、丙种球蛋白１.0ｇ ｋｇ× 大黄胃饲针对胃肠衰竭， 同时维持内环 境恒定及对症处理。经上 露醇降颅压；同时维持内环境恒定及对症处理。 露醇降颅压；同时维持内环境恒定及对症处理。 经上述治疗后患儿病情逐渐好转，２４小时休克完全纠正 小时休克完全纠正， 经上述治疗后患儿病情逐渐好转，２４小时休克完全纠正，体 述治疗后患儿病情逐渐好转，２４小时休克完全纠正，体温降至３８℃；第３天加 温降至３８ ３８℃ 完全肠道外营养（ＴＰＮ）支持；第５天撤ＮＣＰＡＰ，患儿神志完全清醒； 天加完全肠道外营养（ＴＰＮ）支持； （ＴＰＮ）支持 温降至３８℃；第３天加完全肠道外营养（ＴＰＮ）支持；第５ 天撤ＮＣＰＡＰ，患儿神志完全清醒；18天出院 ＮＣＰＡＰ，患儿神志完全清醒 天出院。 天撤ＮＣＰＡＰ，患儿神志完全清醒；18天出院。
第十章肾上腺素受体激动药(教案)

第十章肾上腺素受体激动药(教案)

第十章肾上腺素受体激动药目的要求：1．熟悉肾上腺素受体激动药分类及各类代表药。

2．掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素的作用、应用及主要不良反应。

3．熟悉间羟胺、去氧肾上腺素、麻黄碱、多巴酚丁胺的特点、作用及用途。

教学时数：2学时重点难点：肾上腺素激动药按照对受体的选择性不同可分为：α受体激动药、α、β受体激动药、β受体激动药三类。

一、a、β受体激动药肾上腺素（adrenaline,apineprine,AD）口服无效，一般采用皮下注射。

对α和β受体都有较强激动作用，主要表现为兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌，提高机体代谢及增加组织耗氧。

①激动心脏βl受体，使心脏兴奋，收缩力、传导、自律性都增强，心排出量和耗氧都增加，但可提高心肌代谢率和兴奋性，易引起心律失常。

②激动血管α受体，使皮肤、粘膜、内脏血管显著收缩；激动β2受体，使冠脉和骨骼肌血管舒张。

③小剂量和治疗量使收缩压升高，舒张压不变或下降，脉压增大，大剂量使收缩压和舒张压均升高。

④激动支气管平滑肌的β2受体，舒张支气管平滑肌，尤其对处于痉挛状态的支气管平滑肌，解痉作用更明显。

AD尚能激动支气管粘膜的α受体，使之收缩，有利于消除哮喘时的粘膜水肿。

此外，AD尚可作用于支气管粘膜层和粘膜下层肥大细胞上的β受体，抑制抗原引起的肥大细胞释放组胺和其他过敏性物质。

⑤肾上腺素通过2激动α和β受体，使糖原和脂肪分解，血糖和游离脂肪酸增加，细胞耗氧量增加。

⑥大剂量时可出现中枢兴奋症状，如呕吐、激动、肌强直，甚至惊厥等。

临床应用有：①心脏骤停②过敏性休克③支气管哮喘急性发作及其他速发型变态反应④局部用于鼻粘膜和齿龈止血及与局麻药合用，以延缓局麻药吸收而延长作用时间，减少局麻药吸收中毒。

不良反应有心悸、不安、面色苍白、头痛、震颤等。

剂量大或注射过快，可致心律失常或血压骤升。

禁用于器质性心脏病、高血压、冠状动脉病变、甲状腺功能亢进患者。

慎用于老年和糖尿病患者。

药理学10肾上腺素受体激动药

药理学10肾上腺素受体激动药


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5.代谢：
能提高机体代谢，可使耗氧量增加20% ①血糖升高： a.激动α和β2受体，肝糖原分解。 b.降低外周组织对葡萄糖的摄取： 部分原因与胰岛素的释放有关。 ②血中游离脂肪酸升高： 与激动β1、β3受体有关。
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【临床应用】为临床急救药物。
1.心脏骤停： 溺水、麻醉和手术意外，药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致。 心室内注射。 同时人工呼吸、心脏挤压和纠正酸中 毒。
滴注时间过长或剂量过大，收缩肾血管， 肾血流量减少。故用药期间尿量至少保持在 每小时25ml以上。
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【禁忌证】
高血压、动脉硬化症及器质性心脏病及少 尿、无尿、严重微循环障碍的病人禁用。
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间羟胺(metaraminol)（阿拉明)
【特点】
1、通过直接和间接（置换作用,促进囊泡释放NA）
发挥作用;
3. 作用时间短。
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【药理作用】
激动α和β受体，产生较强的α型
和β型作用。
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1. 心脏：兴奋
激动心脏β1受体 ①有利方面： 舒张冠状血管，心肌供血增加；心排出 量增加。 ②不利方面： 心肌耗氧量增加；大剂量或静注过快， 可引起心律失常。
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2.血管：
①血管收缩：兴奋α1-R 主要作用于小动脉，毛细血管前括约肌。 a.皮肤粘膜血管：收缩最强烈。 b.内脏血管：尤其肾血管，收缩显著。 c.脑、肺血管：收缩十分微弱。 ②血管舒张：兴奋β2-R a.骨骼肌血管： b.肝脏血管： c.冠状血管： β2激动；灌注压增加；代谢产物增加。
②鼻粘膜充血引起的鼻塞：
0.5%-1%溶液滴鼻。
③防治某些低血压状态。
④缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状。
第10章 肾上腺素受体激动药

第10章 肾上腺素受体激动药


大剂量：（双相）收缩压 、舒张压 ，脉压↓或变化不大。 2. 呼吸道等平滑肌 激动支气管、胃肠道、子宫及膀胱逼 尿肌上的β受体，引起平滑肌舒张。 激动α受体，导致膀胱三角肌和括约 肌收缩，引起排尿困难。
3. 对代谢的影响： 促进肝糖原的分解，降低外周对葡 萄糖的摄取→血糖升高； 加速脂肪 分解→血游离脂肪酸升高。 【临床应用】 1. 心脏骤停， 2. 过敏性休克， 3. 支气管哮喘， 4. 与局麻药配伍及局部止血。
【临床应用】 1. 各种类型休克：使用时宜与补充血 容量、纠正酸中毒等治疗手段相配合。 2. 与利尿剂合用治疗肾衰。 3. 用于急性心功能不全。
多巴胺（Dopamine，DA）
为合成NA的前体，口服易遭破坏，一 般静脉滴注给药。
【药理作用】 随着浓度的增加，多巴胺依次主要作 用于DA、 β1、 α受体。 小剂量多巴胺（10 μg/kg)主要激动位 于肾脏、肠系膜、冠脉处的DA 受体， 产生血管舒张效应。
中剂量多巴胺激动β1受体和大剂量激 动α受体，导致心脏兴奋，血管收缩， 血压升高。
1.2 α1受体激动药 苯肾上腺素 （Phenylephrine）、甲氧胺（Methoxamine） 1.3 α2受体激动药 羟甲唑啉 2、主要激动α、β肾上腺素受体的药 物 肾上腺素（Adrenaline）、麻黄碱 （Ephedrine） 、多巴胺（Dopamine）
3、 主要激动β肾上腺素受体的药物
反射性心率 3. 血压：小剂量：收缩压↑（兴奋心脏） 大剂量：收缩压↑ ↑ ，舒张 压↑ ↑，（血管收缩+++） 外周总阻力：明显增加。 4.其他：对糖代谢影响小，但大剂量使 血糖增高。其中枢兴奋作用弱。
【临床应用】
1、抗休克 用于休克早期，以维持 血压（SAP: 90mmHg）. 2、上消化道出血 释后用）。 口服1~3mg（ 稀
第10 拟肾上腺素药

第10 拟肾上腺素药


传导↑
β2受体
冠脉流量
改善心肌供血
扩张冠脉血管
不利： 心收缩力 心率 传导
心肌代谢 ↑ 耗O2↑
工作效率↓
[供氧与耗氧比较，耗氧多（20-30%）] 提高心肌兴奋性: 可致心律失常、室颤 （禁用于充血性心衰、冠心病、高血压）
2、舒缩血管
小动脉、毛细血管前括约肌（受体密度高）作用强 静脉、大动脉（受体密度低）作用弱
心内注射Adr能加快房室传导，提高心室自律性，从而激发 心室跳动（同时配合人工呼吸，心脏按摩）
新三联
优于 1.心肌氧量下降 2.除颤 3.恢复窦性心律 4. 心肌损害小
肾上腺素1mg ：有上述作用
阿托品1mg：抑制迷走神经对心脏的抑制 利多卡因100mg：抗心律失常
去甲肾上腺素1mg：可克服异丙肾上腺素使舒张压下降的缺点 老三联 异丙肾上腺素1mg：较少致心律失常，但可舒张压下降 肾上腺素1mg
§1 构效关系及分类
一、构效关系 基本化学结构：β-苯乙胺
苯环上有3-OH、4-OH属儿茶酚， 如Adr、NA、DA、ISO ----儿茶酚胺类（ catecholamines）
儿茶酚胺类
外周作用强，易被COMT破坏，作用短
非儿茶酚胺类(麻黄碱)
3或/和4位去-OH，外周作用弱，中枢作用强 不易被COMT 破坏----作用时间长
血管强烈收缩（主张与α 阻断剂合用以对抗过分强烈的缩血管作用） 长期大剂量使用 心输出量↓ 微循环灌注↓ 加重组织缺氧 因此切忌盲目加大剂量或长期连续使用
2、上消化道出血
本品稀释后口服，局部收缩粘膜血管而止血 [不良反应] 1、局部组织缺血坏死
滴注时间过长 浓度过高 药液外漏 局部血管收缩 组织缺血 坏死
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药专家讲座

肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药专家讲座


肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第7页
[药理作用] ※
（＋）α、β receptors 1．心脏 2．血管 3．血压 4．平滑肌 5．代谢
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
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[临床应用] ※※
1．心脏骤停 2．过敏性疾病 （1）过敏性休克※※ （2）支气管哮喘※ （3）血管神经性水肿及血清病 3．与局麻药配伍及局部止血
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
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共同作用
小剂量→→ →→ →→ →→ 大剂量 镇静 → 催眠 → 抗惊厥 → 麻醉
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第23页
分类※
苯二氮卓类
巴比妥类（BDZs） 其它类
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
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一、苯二氮卓类
地西泮、氟西泮、氯氮卓、奥沙西泮、
Adrenoceptor blocking drugs
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
第14页
一、 α受体阻断药
分类：※ 1．非选择性：酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明 2．选择性α1：哌唑嗪 3．选择性α2：育亨宾
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
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酚妥拉明和妥拉唑啉
[药理作用] 1．血管 2．心脏 3．其它
[临床应用] 1．治疗外周血管痉挛性疾病※ 2．反抗去甲肾上腺素静脉滴注外漏 3．肾上腺嗜铬细胞瘤判别诊疗等 4．抗休克 5．其它药无效急性心梗和CHF 6．其它
肾上腺素受体激动药和阻断药镇静催眠药
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二、β受体阻断药
[药理作用] 1．β受体阻断作用 2．内在拟交感活性 3．膜稳定作用眠药
第11页
[临床应用] ※※
第10章--肾上腺素受体激动药

第10章--肾上腺素受体激动药

收缩粘膜血管（激动α）→降低毛细血管通性， 消除粘膜水肿
（2）舒张膀胱逼尿肌（激动β）、收缩三角肌、括约肌 （α）——排尿困难、尿潴留
（3）胃肠平滑肌张力↓ （激动β1）
5. 提高机体代谢 6. 治疗量，提高代谢20-30%，耗氧量↑ 7. （＋）α、β2受体——糖原分解↑；抑制胰岛素释放，
↓葡萄糖利用——血糖↑ 8. （＋） β1 、 β3受体——加速脂肪分解，游离脂肪酸 [临床应↑用]
（2）鼻粘膜、齿龈出血：0.1%浓度。
心悸、烦躁、 头痛、血压升高
甚至脑出血
心律失常 心室纤颤
禁忌证
不良反应
高血压、 脑动脉硬化、 器质性心脏病、
糖尿病、 甲亢等。
多巴胺 (dobamine, DA)
为合成NA的前体物，是重要神经递质 [体内过程] 1. 口服在肠和肝脏中破坏，无效 2. 静滴，作用迅速、短暂（MAO, COMT代谢） 3. 2. 外源性不易通过血脑屏障，无明显中枢作用。 4. [药理作用]
甲NA，3-甲氧－4－羟扁桃酸（VMA）＋硫酸/葡萄糖醛 酸——肾排泄
[药理作用]
兴奋α受体（+++） 对β1受体作用较弱（++） 对β2受体几无作用
1. 血管:收缩 （1）激动α1受体→收缩血管（小动、静脉）——血流量 ↓，
总外周阻力↑ （2）皮肤粘膜血管最强>肾血管明显>其它血管（脑、肝、肠系
AD：收缩小动脉，降低通透性，血压↑ 扩张支气管，消除粘膜水肿，改善呼吸。
方法：0.25-0.5mg皮下、肌注、稀释后缓慢静注。 （2）支气管哮喘：控制急性发作。 （3）血管神经性水肿、血清病：迅速缓解皮肤黏膜症状。
3．局部应用 （1）与局麻药配伍，收缩血管，局麻时间↑吸收↓
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第十章肾上腺素受体激动药【内容提示及教材重点】一、作用于α受体的拟肾上腺素药α1和α2受体激动药—去甲肾上腺素（noradrenaline,NA）作用机制：激动α受体为主，对β1受体也有较弱的激动作用。

药理作用：收缩血管（皮肤、黏膜、内脏血管）；兴奋心脏，作用较弱；升高血压。

二、作用于α和β受体的拟肾上腺素药1. 肾上腺素（adrenaline,epinephrine）：作用机制：激动α和β受体，敏感性β>α。

药理作用：兴奋α受体（快、强、短），皮肤粘膜内脏血管收缩，血压升高；兴奋β1受体，使心率、心力、心输出量增加；兴奋β2受体（慢、弱、持久），骨骼肌血管和冠脉舒张，使血压下降，总的效应是血压先升后降，称“肾上腺素的后扩张”。

用于心脏骤停；过敏性休克；支气管哮喘；与局麻药配伍和局部止血。

2. 麻黄碱作用机制除直接激动α和β受体外，还能促进NA能神经末稍释放递质。

药理作用与肾上腺素相似，但较弱，持久，中枢兴奋作用明显，易产生快速耐受性，临床用于低血压状态、哮喘预防和轻症治疗、鼻塞等。

3. 多巴胺（dopamine）激动α、β和多巴胺受体，敏感性：多巴胺受体>β>α；兴奋心脏，作用较弱；肾和肠系膜血管舒张；皮肤粘膜血管收缩；舒张肾血管，排钠利尿；临床用于抗休克、急性肾功能衰竭。

三、作用于β受体的拟肾上腺素药β1和β2受体激动剂—异丙肾上腺素作用机制：激动β受体（β1和β2）.药理作用：兴奋心脏；舒张血管，血压下降；舒张支气管；增强代谢；临床用于支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停。

【作业测试题】一、名词解释1. 儿茶酚胺类药物二、选择题(一) A型题2. 肾上腺素的药理作用是通过与下列受体作用A. 直接激动α，β1，β2受体B. 主要激动α受体，微弱激动β受体C. 激动α，β，DA受体D. 直接拮抗α，β1，β2受体E. 主要激动β受体3. 青霉素过敏性休克一旦发生，应立即注射A. 肾上腺皮质激素B. 氯化钙C. 去甲肾上腺素D. 肾上腺素E. 阿托品4. 能使上腺素升压作用翻转的药物是A. 酚妥拉明B. 新斯的明C. 毛果芸香碱D. 麻黄碱E. 阿托品5. 为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 多巴胺6. 何药必须静脉给药（产生全身作用时）A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 间羟胺D. 异丙肾上腺素E. 麻黄碱7. 女性，12岁。

因胃寒，发热，咽痛两天由母陪同就医。

诊断：急性扁桃腺炎。

给青霉素等治疗。

皮试：（一）。

注射青霉素后，患儿刚走出医院约10m，顿觉心里不适，面色苍白，冷汗如注，母立即抱女返回医院。

测血压6.67/4kPa（50/30mmHg）。

诊断：青霉素过敏性休克。

当即给地塞米松等一系列治疗措施，还应给下列哪种药物抢救A. 去甲肾上腺素B. 肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 多巴胺E. 间羟胺8. 少尿或无尿休克病人禁用A. 去甲肾上腺素B. 间羟胺C. 阿托品D. 肾上腺素E. 多巴胺9. 多巴胺可用于治疗A. 帕金森病B. 帕金森综合症C. 心源性休克D. 过敏性休克E. 以上都不能10. 为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用A. 麻黄碱B. 肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 多巴胺11. 下述哪种药物过量，易致心动过速、心室颤动A. 肾上腺素B. 多巴胺C. 麻黄碱D. 间羟胺E. 异丙肾上腺素12. 心源性休克宜选用哪种药物A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 多巴胺E. 麻黄碱13. 支气管哮喘急性发作时，应选用A. 麻黄碱B. 色甘酸钠C. 异丙基阿托品D. 普萘洛尔E. 特布他林14. 急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂联合用药以增加尿量B. 麻黄碱C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 肾上腺素15. 心脏骤停时，心肺复苏的首选药物是A. 异丙肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 肾上腺素D. 多巴胺E. 间羟胺16. 关于治疗量多巴胺的作用，下列哪项正确？A. 激动α受体，收缩肾血管B. 激动β受体，舒张肾血管C. 激动M受体，舒张肾血管D. 激动多巴胺受体，收缩肾血管E. 激动多巴胺受体，舒张肾血管17. 异丙肾上腺素的不良反应是A. 引起肾衰，少尿或无尿B. 中枢兴奋失眠C. 心悸心动过速E. 诱发支气管哮喘18. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血的给药方法是A. 静滴B. 皮下注射C. 肌注D. 口服E. 舌下含服19. 可增加肾血流量的拟肾上腺素药是A. 异丙肾上腺素B. 多巴胺C. 去甲肾上腺素D. 肾上腺素E. 麻黄碱20. Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞宜用A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 酚妥拉明D. 多巴胺E. 异丙肾上腺素21. 下列哪一状况不能用异丙肾上腺素治疗？A. 支气管哮喘B. 心源性哮喘C. 休克D. 心跳骤停E. 房室传导阻滞22. 过量最易引起室性心律失常的药物是A. 去甲肾上腺素B. 多巴胺C. 肾上腺素D. 异丙阿托品E. 异丙肾上腺素23. 预防支气管哮喘发作可选下列何药？A. 肾上腺素B. 异丙肾上腺素C. 异丙阿托品D. 麻黄碱E. 去甲肾上腺素24. 防治硬膜外麻醉引起的低血压宜用A. 阿托品B. 麻黄碱（素）C. 异丙肾上腺素D. 肾上腺素E. 去甲肾上腺素25. 下列哪个药物可代替去甲肾上腺素用于各种休克早期A. 可拉明（尼可刹米）B. 阿拉明（间羟胺）C. 麻黄碱D. 肾上腺素E. 普萘洛尔26. 静滴外漏易致局部坏死的药物是A. 肾上腺素B. 阿拉明C. 异丙肾上腺素D. 多巴胺E. 去甲肾上腺素27. 具中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是A. 多巴胺B. 肾上腺素C. 去甲肾上腺素D. 异丙肾上腺素E. 麻黄碱(二) B型题A. 选择性激动β1受体B. 选择性激动β2受体C. 对βl和β2受体都有激动作用D. 对α受体作用很弱E. 对β1、β2和多巴胺受体都有激动作用28. 肾上腺素29. 多巴胺30. 间羟胺31. 沙丁胺醇32. 多巴酚丁胺(三) X型题33. 肾上腺素的用途包括A. 心脏骤停B. 过敏性休克C. 心衰D. 肾衰E. 支气管哮喘34. 肾功能衰竭的休克病人，可用哪些药抗休克？A. 去甲肾上腺素B. 异丙肾上腺素C. 肾上腺素D. 多巴胺E. 酚妥拉明35. 麻黄碱的作用特点是A. 具有中枢兴奋作用B. 升压缓慢而持久C. 有快速耐受性D. 无继发性血压降低E. 可使支气管平滑肌扩张36. 既可治疗支气管哮喘，又可治疗心脏骤停的药物A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 麻黄碱E. 氨茶碱37. 多巴胺的作用A. 加强心肌收缩力B. 易引起心律失常C. 增加肾血流量，使肾小球滤过率增加而利尿D. 兴奋DA受体扩张肠系膜及肾血管E. 兴奋β2受体，使气管平滑肌舒张38. 下列哪项叙述是对的A. 多巴胺兴奋α受体β1受体和多巴胺受体B. 异丙肾上腺素兴奋β1和β2受体C. 多巴胺和去甲肾上腺素均可兴奋β2受体D. 麻黄碱可兴奋α和β受体E. 肾上腺素兴奋α和β受体39. 下列哪些药物能明显加快心率A. 肾上腺素B. 去甲肾上腺素C. 异丙肾上腺素D. 治疗量多巴胺E. 大剂量阿托品(四) 英文选择题(X型题)40. Phenylephrine:A. directly stimulates the alpha-adrenergic receptorsB. affects the accommodationC. stops the pupil response to bright lightD. causes mydriasis which does not respond to pilocarpineE. causes rebound miosis41. The following are true about adrenaline:A. it decreases the metabolism of local anaestheticB. when combined with local anaesthetics gives a solution with acidic pHC. when combined with local anaesthetic increases the pain of injectionD. it should be avoided in peribulbar injection due to the risk of central retinal artery occlusionE. its total dose should not exceed 500mg in adult42. Adrenaline:A. stimulates the a receptor more than b receptorsB. decreases trabecular outflowC. increases aqueous productionD. can be used to prolong the action of local anaestheticE. can be added to the irrigation fluid during cataract surgery to maintain pupil dilatation43. Apraclonidine:A. is an agonist of both a1 and a2 receptorsB. increases trabecular outflowC. loses its effect on intraocular pressure control over timeD. crosses the blood brain barrier readilyE. causes eyelid retraction in patients with Horner's syndrome三. 问答题44. 去甲肾上腺素的作用和临床用途是什么？45. 肾上腺素的临床用途是什么？46. 麻黄碱的作用特点是什么？47. 多巴胺的临床应用特点的药理学基础是什么？48. 去甲肾上腺互的不良反应有哪些特别之处，如何防治？49. 为何局麻药中常加入少量的肾上腺素？使用时应该注意什么问题？50. 为何肾上腺素与异丙肾上腺素均属于β受体激动药，但两者对血压的影响却大不相同呢？【参考答案】2. A3. D4. A5. A6. A7. B8. A9. E 10. A 11. E 12. C 13. E 14. A 15. C 16.E 17. C 18. E 19. B 20. E 21. B 22. E 23. D 24. B 25. B 26. E 27. E 28. C 29. E30. D 31. B 32. A 33. ABE 34. DE 35. ABCDE 36. AC37. ACD 38. ABDE 39. ACE 40. AE 41. ABCE 42. AC 43.AC。