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AMPK activator_AMPK激活剂_849727-81-7_Apexbio

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TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio

TOK-001_CYP17抑制剂和雄激素受体(AR)拮抗剂_851983-85-2_Apexbio

参考文献: [1]. Handratta VD, Vasaitis TS, Njar VC, Gediya LK, Kataria R, Chopra P, Newman D Jr, Farquhar R, Guo Z, Qiu Y, Brodie AM. Novel C-17-heteroaryl steroidal CYP17 inhibitors/antiandrogens:
CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4N5C=NC6=CC=CC=C65)C)O
Soluble in DMSO > 10 mM
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: TOK-001 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
TOK-001
851983-85-2
388.56
C26H32N2O
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-17-(benzimidazol-1-yl)-10,13-dimethyl-2,3,4, 7,8,9,11,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol
特别声明

PF-573228_FAK抑制剂_869288-64-2_Apexbio

PF-573228_FAK抑制剂_869288-64-2_Apexbio

产品名: PF-573228修订日期: 6/30/2016产品说明书化学性质产品名:PF-573228 Cas No.:869288-64-2 分子量:491.49 分子式:C22H20F3N5O3S 化学名:6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyr imidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one SMILES:CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C =C3)NC(=O)CC4 溶解性:>166.6mg/mL in DMSO 储存条件:Store at -20°C 一般建议: For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°Cand shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can bestored below -20°C for several months.运输条件:Evaluation sample solution : ship with blue iceAll other available size: ship with RT , or blue ice upon request生物活性靶点 :Tyrosine Kinase 信号通路:FAK 产品描述:PF573228是FAK 的抑制剂，IC50值为4 nM[1]。

粘着斑激酶（FAK ）是一种非受体蛋白酪氨酸激酶，驻留在粘着斑部位。

FAK 蛋白是由位于人染色体8q24上的FAK 基因编码，分子量为125 kDa 。

FAK 是细胞活性的重要介体，如细胞粘附、生长、增殖、存活、血管生成和迁移。

AMPK与代谢综合征

AMPK与代谢综合征

收稿日期:2005-08-24基金项目:国家自然科学基金(30470631);教育部创新团队发展计划(2005年)3通讯作者(corresponding author)文章编号:100126325(2006)0120027208专题综述　AMPK 与代谢综合征解雪芬,朱　毅3(北京大学基础医学院生理学与病理生理学系,北京100083)摘要:能量代谢失衡是肥胖和代谢综合征的主要原因。

在调节细胞能量状态的蛋白激酶级联反应中,AMP 激活的蛋白激酶(AMPK )是其中枢组成部分。

AMPK 的活性受AMP/ATP 比值的调节。

应激反应可通过ATP 的产生减少或利用增加,使细胞内AMP/ATP 的比值增加,从而激活AMPK 。

激活的AMPK 可激发一系列的反应来恢复细胞内的能量平衡。

AMPK 可启动分解代谢途径,如脂肪酸氧化和糖酵解,从而增加ATP 的产生,同时关闭合成代谢途径,如脂肪酸合成和蛋白合成,减少ATP 的消耗。

AMPK 不仅可以在细胞水平作为能量的感受器,还可以通过激素和细胞因子,如瘦素、脂联素和ghrelin 来参与调节机体的能量消耗和能量摄入。

新近的研究发现二甲双胍类抗糖尿病药物可以激活AMPK,调节糖代谢,提示AMPK 有可能在预防机体发生代谢性疾病,如代谢综合征、肥胖和2型糖尿病中起作用。

因而,阐明AMPK 在不同组织及整体水平上对能量贮存与消耗的调节是今后该领域的研究热点,并且AMPK 的级联反应有可能成为治疗肥胖和代谢综合征的有效靶标。

关键词:代谢综合征;AMP 激活的蛋白激酶;肥胖;2型糖尿病中图分类号:R589 文献标识码:AAMPK and metabolic syndromeXIE Xue 2fen ,ZH U Y i 3(Department of Physiology and Pathophysiology ,School of Basic M edical Science ,Peking University ,Beijing 100083,China )Abstract :Imbalance of energy metabolism is a major cause for metabolic syndrome.AMP 2activated protein kinase(AMPK )is a central com ponent of a protein kinase cascade that plays a piv otal role in the regulation of intracellular en 2ergy status.AMPK activity is a response to the ratio of AMP/ATP in the cell.When a stress causes an inhibition of ATP production or an increase of ATP consum ption ,cellular AMP/ATP ratio increases ,AMPK is activated.Once activated ,AMPK initiates a series of responses to restore the energy balance within the cell.AMPK switches on catabolic pathways ,such as fatty acid oxidation and glycolysis ,to generate ATP ,and switches off anabolic pathways ,such as fatty acid syn 2thesis and protein synthesis ,to reduce ATP 2consum ption.Therefore ,AMPKfunctions in an ideal position not only as an energy sens or at cellular level ,but als o as a piv otal player in the regulating pathways that control both energy expenditure and energy intake ,in particular by mediating the effects of horm ones and cytokines such as leptin ,adiponectin and ghre 2lin.The recent finding that anti 2diabetic drug metformin and TZ D regulates glucose metabolism through the activation of AMPK suggested a possible role of AMPK in protecting the body from metabolic diseases such as metabolic syndrome ,obesity and type 2diabetes.Thus ,further w ork in this field in the next several years will be necessary in order to fully2006年　1月第26卷　第1期基础医学与临床Basic &Clinical Medicine January 2006V ol.26　N o.1understand the role of AMPK in regulating the balance of energy storage and expenditure in different tissues and at the whole body level.T argeting to AMPK cascade w ould als o have potentially pharmaceutical application for obesity and metabolic syndrome.K ey w ords:metabolic syndrome;AMP2activated protein kinase;obesity;type2diabetes 代谢综合征是伴随肥胖增加而引起的一组常见的代谢紊乱征候群。

AMPK活化对Akt-FOX03信号通路及蛋白质降解的影响研究

AMPK活化对Akt-FOX03信号通路及蛋白质降解的影响研究

引用本文格式：马延超.朱荣.许寿生.王瑞元 AMPK活化对Akt-FOX03信号通路及蛋白质降解ｌ ｑ－中国生理学会运动生理学专业委员会会议暨“运动与骨骼肌”学术研讨会 （Ｐ＜０．０５），ＡＩＣＡＲ注射后７ｈ，Ｆｏｘ０３ａ＆心５３磷酸化水平有降低趋势，但差异没有显著性意义。Ｆｏｘ０３ａ 总蛋白含量在各组间的差异没有显著性意义。 结论（１）ＡＩＣＡＲ一次性注射后１．７小时，ＡＭＰＫ活性升高，骨骼肌蛋白质降解加强，在注射后７ｈ， ＡＭＰＫ活性和骨骼肌蛋白质降解开始下降。
（２）在一次性ＡＩＣＡＲ注射动物模型中，观察到在各个时相点上ＡＭＰＫ活性变化与Ａｋｔ磷酸化 变化呈反变关系，与ＭＡＦｂｘ ｍＲＮＡ、ＭｕＲＦｌ ｍＲＮＡ表达量变化呈一致性。推测ＡＭＰＫ活性升高后， 可能通过降低Ａｋｔ磷酸化，活化Ａｋｔ．ＦｏｘＯ信号通路，促进ＭＡＦｂｘ ｍＲＮＡ、ＭｕＲＦｌ ｍＲＮＡ基因表达， 促进骨骼肌蛋白质的降解。
．７６．
AMPK活化对Akt-FOX03信号通路及蛋白质降解的影响研究
作者： 作者单位：
马延超， 朱荣， 许寿生， 王瑞元 马延超(洛阳师范学院体育学院，河南洛阳 471022)， 朱荣(温州医学院体育科学学院，浙 江温州 325035)， 许寿生,王瑞元(北京体育大学研究生院，北京市 100084)
（３）ＡＩＣＡＲ…次性注射后，观察到ＭｕＲＦｌ、ＭＡＦｂｘ ｍＲＮＡ表达量显著升高，但没有观察到 骨骼肌内３．ＭＨ含量在各组问有显著性差异，推测反映骨骼肌蛋白质降解方面，ＭｕＲＦＩ、ＭＡＦｂｘ ｍＲＮＡ比３－ＭＨ的敏感度要高。 关键词腺苷酸活化蛋白激酶；泛素蛋白连接酶；３．甲基组氨酸；蛋白质降解；蛋白激酶Ｂ

MK-2206 dihydrochloride_Akt123抑制剂_1032350-13-2_Apexbio产品说明书

MK-2206 dihydrochloride_Akt123抑制剂_1032350-13-2_Apexbio产品说明书
引用文献
1. Eren RO, Reverte M, et al. "Mammalian Innate Immune Response to a Leishmania-Resident RNA Virus Increases Macrophage Survival to Promote Parasite Persistence." Cell Host Microbe. 2016 Sep 14;20(3):318-28. PMID:27593513 2. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080 3. Yoshida, S., et al. "Differential Signaling During Macropinocytosis in Response to M-CSF and PMA in Macrophages." Name: Frontiers in Physiology 6.8 (2015). 4. Fu, Xiu-Qiong, and Xue-Gang Sun. "Apigenin attenuates atherogenesis through inducing macrophage apoptosis via inhibition of AKT Ser473 phosphorylation and downregulation of plasminogen activator inhibitor-2." 5. Yoshida, Sei, et al. "Growth factor signaling to mTORC1 by amino acid–laden macropinosomes." The Journal of cell biology 211.1 (2015): 159-172. PMID:26438830 6. Zhang X, Lu X, Akhter S, Georgescu MM, "Legerski RJ. FANCI is a negative regulator of Akt activation. Cell Cycle. 2016 Apr 17;15(8):1134-43." PMID:27097374 7. Choy YY, Fraga M, et al. "The PI3K/Akt pathway is involved in procyanidin-mediated suppression of human colorectal cancer cell growth." Mol Carcinog. 2016 Jan 15. PMID:26774105

天麻素通过激活AMPK通路减少油_省略_诱导的HL_7702细胞脂肪蓄积_耿雅娜

天麻素通过激活AMPK通路减少油_省略_诱导的HL_7702细胞脂肪蓄积_耿雅娜

网络出版时间:2014－12－413:45网络出版地址:http ://www．cnki．net /kcms/doi /10．3969/j．issn．1001－1978．2015．01．010．html天麻素通过激活AMPK 通路减少油酸诱导的HL-7702细胞脂肪蓄积耿雅娜，于滨，孔维佳(中国医学科学院医药生物技术研究所，北京100050)doi ：10．3969/j．issn．1001－1978．2015．01．010文献标志码：A 文章编号：1001－1978（2015）01－0039－06中国图书分类号：Ｒ284．1；Ｒ322．47；Ｒ329．24；Ｒ344．3；Ｒ575.5；Ｒ589.2摘要：目的研究天麻素（GSTD ）对油酸（OA ）诱导的HL-7702细胞脂肪蓄积的抑制作用，并探讨其可能的细胞信号通路。

方法以噻唑蓝（MTT ）法测定GSTD 对HL-7702细胞存活率的影响；以1mmol ·L －1的OA 处理24h 诱导细胞脂肪变性，同时加入不同浓度的GSTD ，油红O （OＲO ）染色观察细胞脂肪蓄积情况并测定细胞内三酰甘油（TG ）含量；以Western blot 检测GSTD 处理后细胞中AMPK α和ACC 的磷酸化水平；以compound C 处理细胞，研究其对GSTD 药效的影响。

结果GSTD 浓度≤3386.5μmol ·L－1时对HL-7702细胞没有明显毒性。

OA 处理24h 后细胞中出现大量脂滴蓄积，TG 含量明显增加，但同时加入浓度为169.3或338.7μmol ·L －1的GSTD 可明显抑制HL-7702细胞的脂肪蓄积，并使TG 含量分别平均下降35%和43.6%（与单加OA 的细胞比较P ＜0.01）。

GSTD 处理后能时间和浓度依赖性地增加细胞中的p-AMPK α和p-ACC 水平，compound C 能完全阻断GSTD 对AMPK 通路的激活作用以及减少肝细胞TG 蓄积的作用。

Resiquimod (R-848)_免疫应答调节剂_144875-48-9_Apexbio


参考文献: [1]. Hemmi H, Kaisho T, Takeuchi O, Sato S, Sanjo H, Hoshino K, Horiuchi T, Tomizawa H, Takeda K, Akira S. Small anti-viral compounds activate immune cells via the TLR7 MyD88-dependent signaling pathway. Nat Immunol. 2002 Feb;3(2):196-200.
1-[4-amino-2-(ethoxymethyl)imidazo[4,5-c]quinolin-1-yl]-2-methylpr opan-2-ol CCOCC1=NC2=C(N1CC(C)(C)O)C3=CC=CC=C3N=C2N
>15.85mg/mL in DMSO
Store at -20°C
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
源自野生型和 MyD88 缺陷型小鼠的腹膜巨噬细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
野生型、TLR7 缺陷型和 MyD88 缺陷型小鼠
50 nmol；腹腔注射
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但uimod (R-848, S-27609)是一种免疫应答调节剂[1]。 Resiquimod (R-848, S-27609)是 Imiquimod (R-837, S-26308)的类似物。据报道，在人外周血单 核细胞（PBMCs）中，Resiquimod 呈剂量依赖性地诱导某些细胞因子，包括 IFN、TNF、IL-1 β和 IL-6。此外，Resiquimod 刺激细胞内 IL-1β增加约 15%。实验结果表明，单核细胞和 B 细胞均产生 IFN 以响应 Resiquimod。另外，与未处理的 PBMC 相比，Resiquimod 增加 IFNα、TNF 和 IL-8 mRNA 表达。Resiquimod 在动物模型中还是一种有效的抗病毒和抗肿瘤药物

Radezolid_新型的恶唑烷酮类抗生素_869884-78-6_Apexbio


细胞和内皮细胞，从而发挥其抗菌作用。 体外：一项研究发现，Radezolid 在所有类型的细胞（人角质形成细胞、内皮细胞、支气管 上皮细胞、成骨细胞、巨噬细胞以及大鼠胚胎成纤维细胞）中具有相似的积累量（~10 倍）。 在所有这些模型中，不论细菌种类、耐药表型或感染的细胞类型，在相等质量浓度下， Radezolid 的抗菌作用均比 Linezolid 高 10 倍。上述数据表明，Radezolid 的胞内积累量在治疗 细胞复发性或持续性感染中起着决定性作用[2]。 体内：接种 24 小时后，50 mg/kg 的 Radezolid 和 Linezolid 表现出相当的细菌负荷减少。组 织药物浓度的曲线下面积（AUC）分析表明，相对于未受感染的大腿组织，Radezolid 在受感 染大腿中的积累量为 2.4 倍。Linezolid 没有积聚于受感染的大腿[3]。 临床试验：Radezolid（INN，RX-1741）由 Rib-X 制药有限公司研发，用于治疗严重的多重耐 药菌感染。Radezolid 已完成了两项 II 期临床试验。上述两项临床试验分别验证了 Radezolid 对无并发症皮肤及皮肤结构感染（uSSSI）和社区获得性肺炎（CAP）的疗效 （/wiki/Radezolid）。
引用文献
1.Michalska K, Gruba E, et al. "Application of spectroscopic methods (FT-IR, Raman, ECD and NMR) in studies of identification and optical purity of radezolid." Spectrochim Acta A Mol Biomol Spectrosc. 2017 Apr 20;183:116-122. PMID:28456082 2.Michalska K, Gruba E, et al. "Enantioselective recognition of radezolid by cyclodextrin modified capillary electrokinetic chromatography and electronic circular dichroism." J Pharm Biomed Anal. 2017 May 30;139:98-108. PMID:28279932

SRT1720 HCl_SIRT1激活剂_1001645-58-4_Apexbio


细胞中，SRT1720 抑制细胞的生长，诱导 MM 细胞的凋亡，但对正常细胞的细胞活力没有显 著影响。SRT1720 能够增强 bortezomib 或 dexamethasone 的细胞毒性效应。SRT1720 的抗 MM 活性与以下几个方面相关：1）激活 caspase-8，caspase-9，caspase-3, 聚（ADP-核糖） 聚合酶（PARP）；2）增加活性氧；3)诱导磷酸共济失调毛细血管扩张突变/检验点激酶 2 信 号；4）减少血管内皮细胞生长因子诱导的 MM 细胞的迁移及相关的血管生成；5）抑制核 因子κB。
产品描述:
SRT1720 是一个可以活化沉默调节蛋白 SIRT1 的小分子化合物。作为 SIRT1 的激活剂，SRT1720 比 resveratrol 的作用更强。SRT1720 以 Sirt1 和 PGC-1α依赖的方式影响线粒体呼吸。据报道， SRT1720 可以增加胰岛素的敏感性，提高线粒体容量和氧化代谢。在多发性骨髓瘤（MM）
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产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
>25.3mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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Aprepitant_P物质(SP)抑制剂_170729-80-3_Apexbio

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CC(C1=CC(=CC(=C1)C(F)(F)F)C(F)(F)F)OC2C(N(CCO2)CC3=NC(=O)NN3 )C4=CC=C(C=C4)F
>26.7mg/mL in DMSO
Store at -20°C
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ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
Aprepitant 170729-80-3 534.43 C23H21F7N4O3
产品名: Aprepitant 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Байду номын сангаас
5-[[(2R,3S)-2-[1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorop henyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one
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产品描述:
EC50: 11.7 μM AMPK activator is an AMPK activator. AMPK, an enzyme that plays a role in cellular energy homeostasis, is widely expressed in a number of tissues, such as liver, brain, and skeletal muscle. The net effect of AMPK activation is reported to stimulate the hepatic fatty acid oxidation, stimulation of skቤተ መጻሕፍቲ ባይዱletal muscle fatty acid
ApexBio Technology
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产品说明书
化学性质
产品名: AMPK activator 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
AMPK activator
849727-81-7
368.4
//struct//
C22H21FO4
oxidation, ketogenesis, as well as glucose uptake. In vitro: AMPK activator was identified as an indirect activator of AMP-activated protein kinase, AMPK with EC50 value of 11.7 μM. AMPK activator was found to activate AMPK probably via inhibiting mitochondrial complex I, resulting in an increased AMP levels. Moreover, it was also found that AMPK activator was able to stimulate the glucose uptake in L6 myocytes and promote the phosphorylation of acetyl-CoA carboxylase, which has been known as a target of AMPK [1]. In vivo: In animal study, AMPK activator was given orally by bolus administration at doses of 10, 30, and 100 mg/kg of body weight to female Zucker diabetic fatty rats. Glucose concentrations in plasma samples were analyzed. Results showed that AMPK activator was able to decrease blood glucose concentrations in female Zucker diabetic rats, indicating its utility in whole animals [1]. Clinical trial: So far, no clinical study has been conducted. 参考文献:
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
PI3K/Akt/mTOR Signaling
信号通路:
AMPK
D942
5-[3-[4-[2-(4-fluorophenyl)ethoxy]phenyl]propyl]-2-furancarboxylic acid
FC1=CC=C(CCOC2=CC=C(CCCC3=CC=C(C(O)=O)O3)C=C2)C=C1
Soluble in DMSO
Store at -20°C