Novel peptide-based drugs for the treatment of sonic hedgehog-dependent medulloblastoma

天然药物中抗艾滋病活性成分研究进展The Recent Progress of Anti-HIV Active Constituents ofNatural Medicine院（系）：药学院专业：生药学姓名：葛素素学号：201412283188二O一五年六月二十八日目录摘要 (3)前言 (5)1 生物碱1.1 喜树碱 (6)1.2 罂粟碱 (6)1.3 类糖类生物碱 (6)1.4 其他生物碱类 (6)2 黄酮2.1 查尔酮类黄酮化合物 (8)2.2 异黄酮类化合物 (8)2.3 其他黄酮类化合物 (8)3 香豆素3.1 吡喃香豆素 (9)3.2 其他香豆素 (9)4 木质素4.1 二芳基丁内酯类木质素 (10)4.2 二苯环辛二烯类木质素 (10)4.3 联苯木质素 (10)4.4 其他木质素 (10)5 帖类5.1 倍半萜类化合物 (11)5.2 二萜类化合物 (11)5.3 三萜类化合物 (12)5.4 四帖类化合物 (13)6 其他6.1 鞣质类 (13)6.2 皂荚素 (13)6.3 多糖 (14)展望 (14)参考文献 (15)天然药物中抗艾滋病活性成分研究进展葛素素摘要：[目的] 通过对相关文献资料的查阅和分析，介绍具有抗HIV活性的天然产物的研究概况，以期为寻找、发现并研究开发有效的抗艾滋病药物提供线索。

[方法] 查阅近十年来关于天然药物抗艾滋病活性成分的相关文献，按化合物结构类型进行总结。

[结果] 目前，从天然药物中发现了多种结构类型的具有抗HIV活性的化合物，如多糖类、生物碱类、香豆素类、黄酮类、木脂素类、醌类、酚酸类、萜类等，并且其作用机制并不局限于抑制逆转录酶或蛋白酶，可在HIV复制周期的各个环节发挥作用。

[结论]目前已发现大量的植物化学成分具有抗HIV 的活性。

加强从植物药中寻找新的抗HIV先导化合物的研究，是抗艾滋病药物研究中最活跃的领域，天然化学成分在治疗艾滋病方面具有很好的发展前景。

关注艾滋病，你需要关注这些科研成果...历年HIV新感染与死亡人数特别福利：关注 "解螺旋" 微信公众号，回复关键词"12月"可索取2016年12月资源包：Cell信号通路图。

作者：解螺旋.子非鱼如需转载请注明来源：解螺旋·医生科研助手导语今天迎来了全球第29个“世界艾滋病日”，其主题依旧为：行动起来，向“零”迈进（Getting to Zero）——零感染，零歧视和零死亡。

但艾滋病自1981年被发现至今，肆虐全球，夺去了3500多万人的生命。

要彻底攻克艾滋，还有很长一段路要走。

然而，科学家通过不断努力在艾滋病领域也取得了一些突破性进展，就让我们一起回顾.....回复“HIV”下载所有文献。

HIV治疗效果新进展1、HIV免疫疗法初现曙光目前，大多数艾滋病患者每天需服用一次联合抗逆转录病毒疗法（ART），来提高身体健康状况。

然而ART一旦停止或中断，多数HIV携带者就会出现病毒的快速反弹。

近期研究人员发现HIV-1感染者在停止接受抗逆转录病毒疗法后，服用一种强效的HIV特异性的广泛中和抗体（VRC01）是安全的和耐受良好的，能产生较高的血浆抗体浓度且能适度延缓HIV 病毒反弹。

这项研究证明了VRC01抗体研究可能是实现停止ART后HIV-1感染者体内的病毒感染持续缓解所需要的关键所在。

参考文献：Effect of HIV Antibody VRC01 on Viral Rebound after Treatment Interruption2、超强抗体N6，几乎KO掉所有的HIV毒株美国国家卫生研究院（NIH）的研究人员从一名HIV感染者体内鉴定出一种抗体N6，可以强效中和98%的接受测试的HIV分离株，包括20种对其他同类型抗体产生抗性的HIV毒株中的16株。

因而研究人员追踪了N6的演化过程，发现它与VRC01抗体（能阻止90%HIV病毒株感染人类细胞）相似，可结合HIV衣壳上的CD4结合位点，阻止病毒贴上免疫细胞。

基于反奖赏系统探究药物成瘾的神经调控机制*邓雨钧， 庆宏， 全贞贞△（北京理工大学生命学院，北京 100081）Neural mechanism of drug addiction based on anti -reward systemDENG Yujun ， QING Hong ， QUAN Zhenzhen △（School of Life Science ， Beijing Institute of Technology ， Beijing 100081， China. E -mail ： qzzbit 2015@ ）［ABSTRACT ］ Drug addiction is a type of chronic recurrent brain disease with extremely complicated pathogene⁃sis ， which is often manifested as spontaneous and compulsive drug seeking and using behavior. The anti -reward system plays an extremely important role in the occurrence and development of drug addiction -related symptoms. This article pro⁃vides a brief overview of the formation process ， symptom representation ， neural mechanism and motivational/behavioralchanges of drug addiction and their adversarial process theory ， as well as the anatomical structure of the anti -reward sys⁃tem and evidence for its involvement in regulating the occurrence and development of drug addiction. This work helps bet⁃ter understand the neural mechanism of drug addiction through the view of anti -reward system and provides insights for thetreatment of related diseases and drug abuse.［关键词］ 药物成瘾；反奖赏系统；泛杏仁核；缰核［KEY WORDS ］ drug addiction ； anti -reward system ； extended amygdala ； habenula［中图分类号］ R338.2； R742； R363.2 ［文献标志码］ Adoi ： 10.3969/j.issn.1000-4718.2023.07.018药物成瘾是一类由大脑相关结构改变引起的，发病机制极为复杂的慢性、易复发性脑疾病，常表现为自发地、强迫性地寻求并使用药物，无法控制药物的使用量［1］，以及在不能满足药物需求时出现负面情绪［2］。

精神分裂症属于一种以患者个人思维、行为和个性出现分裂的疾病,患者发病后主要特征为精神活动与其所处的环境出现严重不协调[1]。

根据相关学者研究发现,精神分裂症主要好发于青壮年,患者发病后经常会伴有不同程度的行为、情感以及感知和思维等多方面的障碍,该疾病病程迁延,且大部分患者可出现精神衰退等现象。

有学者调查发现[2],精神分裂症现今患病率已经出现逐渐攀升的现象,且该疾病目前已经成为精神类疾病发病率最高的疾病之一。

临床中,治疗该疾DOI:10.16662/ki.1674-0742.2021.07.106抗精神病药物对男性精神分裂症患者性功能的影响徐杨,王京,王彬,高庆强,余文,徐志鹏南京大学医学院附属南京鼓楼医院男科,江苏南京210000[摘要]目的分析男性精神分裂症患者使用抗精神类药物后对其性功能造成的影响。

方法方便选取该院在2017年4月—2019年4月收治的80例男性精神分裂症患者进行研究,按照患者入院先后顺序将其分组。

其中对比组患者(n= 40)行单一认知疗法干预,研究组患者(n=40)在认知疗法干预基础上服用抗精神类药物(利培酮),对比两组患者最终治疗效果。

结果研究组患者治疗后总有效率(95.0%)高于对比组患者治疗有效率(37.5%),差异有统计学意义(χ2= 29.574,P<0.05);研究组患者治疗后性功能评分高于对比组患者治疗后性功能评分,差异有统计学意义(P<0.05);研究组患者治疗后性激素水平明显差于对比组,差异有统计学意义(P<0.05)。

结论男性精神分裂症患者使用抗精神类药物后对其性功能会造成一定影响,患者服药后性欲以及性唤起下降,患者机体中多巴胺等显著提升,故临床中应用抗精神类药物治疗精神分裂症过程中需严格按照患者病情酌情给药。

[关键词]抗精神病药物;男性;精神分裂症;性功能[中图分类号]R4[文献标识码]A[文章编号]1674-0742(2021)03(a)-0106-04The Effect of Antipsychotic Drugs on the Sexual Function of Male Patients with SchizophreniaXU Yang,WANG Jing,WANG Bin,GAO Qing-qiang,YU Wen,XU Zhi-pengDepartment of Andrology,Nanjing Gulou Hospital,Nanjing University School of Medicine,Nanjing,Jiangsu Province, 210000China[Abstract]Objective To analyze the effects of antipsychotic drugs on the sexual function of male patients with schizophrenia.Methods convenient select s study was conducted on80male patients with schizophrenia admitted to the hospital from April2017to April2019,and the patients were divided into two groups according to the order in which they were admitted to the hospital.Patients in the comparison group(n=40)underwent single cognitive therapy intervention,and patients in the study group(n=40)took antipsychotic drugs(risperidone)on the basis of cognitive therapy intervention to compare the final treatment effects of the two groups.Results After treatment,the total effective rate of patients in the study group(95.0%)was higher than that of patients in the control group,and the effective rate(37.5%),and the difference was statistically significant(χ2=29.574,P<0.05);the sexual function scores of the patients in the study group after treatment were higher than those in the control group.The post-sexual function score,and the difference was statistically significant(P< 0.05);the level of sex hormones in the study group was significantly worse than that of the control group after treatment,and the difference was statistically significant(P<0.05).Conclusion The use of antipsychotic drugs in male patients with schizophrenia will have a certain impact on their sexual function.After taking the drug,the libido and sexual arousal of the patients decrease,and the dopamine in the patient's body is significantly increased.Therefore,antipsychotic drugs are used in the clinical treatment of schizophrenia.During the treatment process,the medication should be administered strictly according to the patient's condition.[Key words]Antipsychotic drugs;Male;Schizophrenia;Sexual function[作者简介]徐杨(1989-),男,硕士,医师,研究方向为男性不育及性功能障碍,前列腺疾病。

第14卷 第3期2023年5月Vol. 14 No.3May 2023器官移植Organ Transplantation ·移植前沿·胰岛移植即刻经血液介导的炎症反应应对策略杨玉伟 张婷 李万里 陈继冰 高宏君【摘要】 胰岛移植作为治疗1型糖尿病和终末期2型糖尿病的有效手段，可以使患者获得较好的血糖控制能力。

即刻经血液介导的炎症反应（IBMIR ）是胰岛移植早期出现的非特异性炎症反应，发生后可迅速出现凝血级联和补体系统激活、炎症细胞聚集等，造成大量移植胰岛丢失，严重影响胰岛移植的疗效。

如何减轻IBMIR 对胰岛造成损伤是目前胰岛移植的研究热点，临床推荐的治疗胰岛移植IBMIR 的药物有肝素和肿瘤坏死因子-α抑制剂依那西普。

新近研究表明多种方法和药物可以减轻IBMIR 对胰岛的损伤，本文就这些临床研究成果和临床前研究成果进行综述，以期为胰岛移植IBMIR 的应对提供参考。

【关键词】 胰岛移植；糖尿病；即刻经血液介导的炎症反应（IBMIR ）；炎症反应；胰岛丢失；胰岛保护；胰岛封装；凝血【中图分类号】 R617，R587 【文献标志码】A 【文章编号】 1674-7445（2023）03-0005-06【Abstract 】 As an effective procedure for type 1 diabetes mellitus and end-stage type 2 diabetes mellitus, islet transplantation could enable those patients to obtain proper control of blood glucose levels. Instant blood-mediated inflammatory reaction (IBMIR) is a nonspecific inflammation during early stage after islet transplantation. After IBMIR occurs, coagulation cascade, complement system activation and inflammatory cell aggregation may be immediately provoked, leading to loss of a large quantity of transplant islets, which severely affects clinical efficacy of islet transplantation. How to alleviate the islet damage caused by IBMIR is a hot topic in islet transplantation. Heparin and etanercept, an inhibitor of tumor necrosis factor-α, are recommended as drugs for treating IBMIR following islet transplantation. Recent studies have demonstrated that multiple approaches and drugs may be adopted to mitigate the damage caused by IBMIR to the islets. In this article, the findings in clinical and preclinical researches were reviewed, aiming to provide reference for the management of IBMIR after islet transplantation.【Key words 】 Islet transplantation; Diabetes mellitus; Instant blood-mediated inflammatory reaction (IBMIR); Inflammation; Islet loss; Islet protection; Islet encapsulation; CoagulationTherapeutic strategy for instant blood-mediated inflammatory reaction after islet transplantation Yang Yuwei *, Zhang Ting, Li Wanli, Chen Jibing, Gao Hongjun.*Graduate School of Guangxi University of Chinese Medicine, Nanning 530001, China Correspondingauthor:GaoHongjun,Email:***************DOI: 10.3969/j.issn.1674-7445.2023.03.005基金项目：广西科技基地和人才专项（桂科AD22035122）；广西研究生教育创新计划项目（YCSW2022355、YCXJ2021091）作者单位：530001 南宁，广西中医药大学研究生院（杨玉伟、李万里）；广西中医药大学附属瑞康医院（张婷、陈继冰、高宏君）作者简介：杨玉伟（ORCID ：0009-0000-2017-8883），硕士研究生，住院医师，研究方向为器官移植，Email ：*****************通信作者：高宏君（ORCID ：0000-0003-1451-0725），博士，主任医师，研究方向器官移植与胰岛移植，Email ：***************对于疗效欠佳的1型糖尿病和伴有胰岛功能衰竭的2型糖尿病，胰岛移植已成为理想的治疗方法。

ＴｌＥ２配体寡肽的设计、筛选及其在基因治疗中的靶向导入作用博十研究生：导师：复旦人学医学院吴向华顾健人教授上海市肿痛研究所中文摘要肿瘤基因治疗将成为除手术、放疗和化疗等方法外又‘新的抗癌策略。

尤其在抗肿瘤转移和复发方面将起重要作用。

目前还缺乏将基因导入人体细胞的高效靶向性载体系统，这是基冈治疗至今尚未成为临床常规治疗措施的关键因素之。

因此研发～种高效靶盼陛基冈导入系统成为当务之急。

本研究旨在建立一种靶向Ｔｉｅ２受体的非病毒摹因导入系统并检验其何效性，为今后肿瘤的基因治疗提供可靠的理沦依据与实践指导。

第一部分Ｔｉｅ２配体寡肽的设计与筛选【目的】掌握特定受体的配体寡肽的设计与筛选方法；获得Ｔｉｅ２受体的候选配体寡敝；【方法】（１）应用基于Ｔｉｅ２受体天然配体Ａｎｇｉｏｐｏｉｅｔｉｎ一２的同源序列比较／二级结构分析及疏水性分析方法没计Ｔｉｅ２受体的配体寡肽并化学合成；（２）ＲＴ－ＰＣＲ和ＷｅｓｔｅｍＢｌｏｔｉｎｇ筛选Ｔｉｅ２阴性表达细胞株；构建ｐＣＤＮＡ３．０一ＥｘＴｉｅ２质粒并转染Ｔｉｅ２表达阴性细胞，Ｇ４１８筛选ｍＴｉｅ２稳定表达细胞系；分别以重组人Ｔｉｅ２融合蛋白（ｒｈ—Ｔｉｅ２／Ｆｃ）与稳定表达Ｔｉｅ２受体的细胞为筛选靶，用噬菌体展示随机１２肽库避行筛选。

经过５轮筛选的噬菌体，经测序、ＥＬＩＳＡ、免疫组化及噬菌体回收试验鉴定出高度富集的阳性噬葡体克隆；然后化学合成高亲和力阳性噬菌体克隆展示肽。

【结果】基于Ｔｉｅ２受体的配体ＡｎＤｏｐｏｉｅｔｉｎ一２设计的２２肽命名为ＧＡ３（ＷＴＩＩＱＲＲＥＤＧＳＶＤＦＱＲＴＷＫＥＹＫ）；筛选到Ｔｉｅ２阴性表达细胞株ＳＭＭＣ７７２１；建立了Ｔｉｅ２｛急定表达细胞系ＳＭＭＣ７７２１一ＥｘＴｉｅ２；以ｒｈ—Ｔｉｅ２／Ｆｃ与ＳＭＭＣ７７２１－ＥｘＴｉｅ２为筛选靶获得的高亲和力富集噬菌体展示肽序列羧基端各加一个酪氨酸后分别命名为ＧＡ４（ＨＡＴＧＴＨＧＬｓＬｓＨＹ），｝ＦＩＧＡ５（ＮｓＬｓＮＡｓＥＦＲＡＰＹ）。

213·专家述评·肿瘤可塑性与药物治疗抵抗何 丹 成 炜 刘 铭广州医科大学基础医学院（广东广州 511436）刘铭 广州医科大学教授，博士生导师。

博士毕业于香港大学医学院临床肿瘤学系。

国家自然科学基金优秀青年项目获得者（2022），广东省高等学校青年珠江学者（2018），广东省珠江人才计划引进高层次人才（2017），香港青年科学家奖获得者（2014）。

担任中国病理生理学会青年委员、中国药理学会青年委员、美国癌症研究学会会员、香港科学会会员。

近年来致力于借助肿瘤遗传学、分子生物学、生物信息学等研究手段，从胚胎发育角度探索肿瘤发生发展及耐药复发的分子机制。

团队围绕肿瘤可塑性及药物靶点发现展开系列研究，开发创新型抗肿瘤药物及分子诊断标志物，并积极推动其向临床转化。

近年来以通讯作者在Sci Transl Med ，PNAS ，Nat Commun 等高影响力期刊发表多篇代表性论文。

获中国发明专利2项，美国实质审查阶段专利1项，研究成果实现对跨国公司授权转化。

【摘 要】 药物治疗抵抗在临床实践中成为肿瘤治疗失败的主因。

最近的研究指出，肿瘤细胞的耐药性可能源于其内部高度的细胞异质性，而这种异质性的基础则是肿瘤可塑性。

肿瘤细胞可塑性可能引发一系列反应，包括对治疗的耐药性发展、免疫系统逃逸以及对周围组织和血管系统的侵袭和转移等。

本文简要介绍肿瘤细胞可塑性的表现形式以及其在药物治疗抵抗的非遗传适应性机制与靶向治疗新策略。

【关键词】 肿瘤可塑性；药物治疗抵抗；肿瘤异质性；治疗新策略DOI ：10. 3969 / j. issn. 1000-8535. 2024. 03. 001Tumor Plasticity and Therapeutic ResistanceHE Dan ，CHENG Wei ，LIU Ming School of Basic Medical Sciences ，Guangzhou Medical University ，Guangzhou 511436，Guangdong ，China【Abstract 】 Drug therapy resistance has emerged as a primary cause of treatment failure in cancer management ．Recent research indicates that the resistance of tumor cells may stem from their high degree of intracellular heterogeneity ，with the underlying basis being tumor plasticity ．Tumor cell plasticity can trigger a cascade of responses ，including the development of resistance to treatment ，evasion of the immune system ，and invasion and metastasis into surrounding tissues and the vascular system ．This article provides a brief overview of the manifestations of tumor cell plasticity and its non-genetic adaptive mechanisms in drug therapy resistance ，along with novel strategies for targeted treatment ．【Key words 】 tumor plasticity ；drug therapy resistance ；tumor heterogeneity ；novel treatment strategies基金项目：国家自然科学基金（82122048，82003773，82203380）；广东省基础与应用基础研究基金（2023A1515011416）通信作者：刘铭，E-mail ：*****************.cn导致肿瘤治疗失败的主要因素是肿瘤细胞对药物的耐药性。

网络出版时间：２０２３－０３－１００９：５１：５９　网络出版地址：ｈｔｔｐｓ：／／ｋｎｓ．ｃｎｋｉ．ｎｅｔ／ｋｃｍｓ／ｄｅｔａｉｌ／３４．１０８６．Ｒ．２０２３０３０８．１８０８．０１８．ｈｔｍｌ马蹄金素衍生物抑制前列腺癌细胞增殖、侵袭与迁移的分子机制吴才鸿１，２，余　佳１，３，程　莎１，３，李兰兰１，２，徐必学１，３，杨明飞４，骆　衡１，３（１．贵州医科大学药用植物功效与利用国家重点实验室，２．贵州医科大学药学院，贵州贵阳　５５００２５；３．贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室，贵州贵阳　５５００１４；４．贵阳康养职业大学卫生管理系，贵州贵阳　５５００８１）收稿日期：２０２２－０９－１０，修回日期：２０２２－１１－１８基金项目：贵州省科技计划项目（黔科合支撑〔２０２０〕４Ｙ１６１号）；遵义市科技计划项目（遵市科合成转ＮＳ〔２０２１〕４号）作者简介：吴才鸿（１９９４－），男，硕士生，研究方向：民族药药理学（肿瘤药理学），Ｅ ｍａｉｌ：ｗｃｈ１３６２８５５６８６４＠１６３．ｃｏｍ；骆　衡（１９８５－），男，博士生导师，研究员，研究方向：细胞分子生物学与药理学，通信作者，Ｅ ｍａｉｌ：ｌｕｏｈｅｎｇ＠ｇｚｃｎｐ．ｃｎ；杨明飞（１９８２－），男，博士生，副教授，研究方向：微生物学、卫生毒理学，通信作者，Ｅ ｍａｉｌ：ｍｆ＿ｙａｎｇ＠１２６．ｃｏｍｄｏｉ：１０．１２３６０／ＣＰＢ２０２２０１０２６文献标志码：Ａ文章编号：１００１－１９７８（２０２３）０３－０４５３－１０中国图书分类号：Ｒ２８４ １；Ｒ３２９ ２５；Ｒ３２９ ２８；Ｒ７３７ ２５；Ｒ９７７ ６摘要：目的　探讨马蹄金素衍生物ＨＸＬ１３０对前列腺癌ＰＣ３细胞的增殖、侵袭及迁移的影响及其分子机制。

方法　采用ＭＴＴ法检测ＨＸＬ１３０对ＰＣ３细胞增殖的影响，Ｈｏｅｃｈｓｔ３３２５８染色和流式细胞术检测对癌细胞凋亡以及对其细胞周期的影响，运用Ｔｒａｎｓｗｅｌｌ法检测对癌细胞侵袭与迁移的影响；运用蛋白组学测序技术检测化合物处理癌细胞引起的差异表达蛋白（ＤＥＰｓ），分析ＤＥＰｓ的功能及其调控的相关信号通路，并运用Ｗｅｓｔｅｒｎｂｌｏｔ进行验证。

中闺新药与临床杂志（ＣｈｉｎＪＮｅｗＤｒｕｇｓＣｌｉａＲｅｍ），２０００年１１月，１９（６）：４９５４９８新型非苯二氯蕈类镇静催跟药扎栗警隆李年芳，顾牛范（卜海市精神卫生中心，上海２０００３０）ｅ关毽诃】礼来普隆；ＧＡＢＡ－苯并二氨革受体；催眠药和镇静药；药理学；药物动力学ｆ摘要】失眠是一秽常见鲍癌状，镇静催隈药是主要姆治疗手提。

新莺哉来普隆与苯＝氯革娄镇静催眠药不离。

它舆寄对受俸作用选择性强、起教快、不曼反应步等特点。

本文就扎采普隆的药理作用、临床应用等作一鲸述。

【中圉挣粪号】Ｒ９７１．３［文献标识秘】Ａ［文章编号】１００７—７６６９（２承Ｊ０）０６．０４９５。

０４失眠是一种常见的症状，火多数词查发现成年入中发生率在５％～４５％之间Ｈ’引。

在老年人中失眠更普遍。

正因如此，人们越来越重视其治疗问题。

镇静催眠药是治疗失眠蛙常用的药物，目前用得较多的必苯二蒸蕈豢药物，这类药物作用明显，假可能会ｇｌ起一定程度的药物婊竣及寤醉症状。

近几年，新型菲苯二氮摹类镇静催眠药得到较快发曩。

已用于幅床的新药有睦吼垣（ｚｏｌｐｉｄｅｍ）及佐匿壳隆（ｚｏｐｉｃｌｏｎｅ）。

由美国惠氐医药公司开发的孛Ｌ来普隆（ｚａｌｅｐｉｏｎ）为更新的一种镇静催眠药。

药理作用扎来普隆的化学名为Ｎ．｛３一［３－氰基吡唑（Ｉ，５一ａ）噻啶一７一ｙ１］苯１．Ｎ。

乙基己魁胺｛Ｎ。

［３－３一ｃｙａｎｏｐｙｒａｚｏｌｏｆ１，５－ａ）ｐｙｒｉｍｉｄｉｎ一７＋啦】Ｎｃｔｈｙｔａｅｉｍａｍｉｄｅ｝。

结构式冕缀ｔ。

在中枢神经系统，存在２种苯二氮苹（Ｒｚ）受体ｉ亚整，即Ｂｚｌ，Ｂｚ２或者埘１，嗡受体。

Ｂｚ】受体主要、位于与镇静作用有关的大脑区域，Ｈ品受体主要集中于与认知、记忆、精神运动作用有关的区域１３Ｊ。

、大多数苯二氮革类药物对受体的作熙并无选择性，ｊ这榉蘸不可避免地；ｌ起耱秘神经系统不良反应。

掰。

型扮非苯二二氮革类镇静摧瞩药不具祷苯二氮蕈类药。

静的一些不丧蕊虚，这类药物造择髓作沼予丫＿氨基、丁馥一受俸复合俸（ＧＡＢｋ＂受体复台体）上的ＢＺ受鼙】扎来警盛的分手绪棒式体。

樱花素通过拮抗肠上皮细胞凋亡减轻小鼠克罗恩病样结肠炎与调控TLR4信号有关*赵雅静1， 张文静2， 张诺2， 徐梦宇1， 杨子3， 张小凤1△（1炎症相关性疾病基础与转化研究安徽省重点实验室，安徽 蚌埠 233004；2蚌埠医学院第一附属医院检验科，安徽 蚌埠 233004；3蚌埠医学院第一附属医院胃肠外科，安徽 蚌埠 233004）［摘要］ 目的：明确樱花素（SK ）对2，4，6-三硝基苯磺酸（TNBS ）诱导的小鼠克罗恩病（CD ）样结肠炎的作用及可能的分子机制。

方法：将24只C57BL/6J 小鼠随机分为对照（control ）组、模型组（TNBS 组）和SK （20 mg ·kg −1·d −1）干预组，每组8只。

采用疾病活动度指数（DAI ）、体质量变化评估各组小鼠肠炎症状。

以结肠长度、炎症评分及肠黏膜炎症介质肿瘤坏死因子α（TNF -α）、白细胞介素6（IL -6）、IL -17A 和IL -1β水平评估结肠炎症程度。

通过测量外周血4 kD 异硫氰酸荧光素-葡聚糖（FD4）和肠型脂肪酸结合蛋白（I -FABP ）水平、跨上皮电阻（TEER ）及肠道细菌移位率评估小鼠肠屏障功能。

采用GO 功能富集分析和KEGG 通路富集分析预测SK 可能的作用途径和机制，并用动物实验进行验证。

结果：SK 干预组小鼠DAI 评分和体质量显著低于TNBS 组，但高于control 组（P <0.05）。

SK 干预组小鼠结肠缩短，组织学炎症评分和肠黏膜TNF -α、IL -6、IL -17A 和IL -1β水平较TNBS 组显著降低，但仍高于con⁃trol 组（P <0.05）。

SK 干预组小鼠外周血FD4和I -FABP 水平显著低于TNBS 组，但仍高于干预组（P <0.05），而TEER 值则相反（P <0.05）。

SK 干预组小鼠肠道细菌移位到肝脏、脾脏及肠系膜淋巴结的比例显著低于TNBS 组，但仍高于control 组（P <0.05）。

·1499· E-mail:zgqkyx@ ·用药分析·药物治疗阿片类药物所致便秘的研究进展倪嘉淳1，蔡增进2，江琼1，蓝海波3，杨向东3，樊文彬1*【摘要】　阿片类药物所致便秘（OIC ）是阿片类药物常见不良反应之一，会影响患者生活质量及后续治疗依从性。

随着全球癌症患者数量增多及慢性非癌性疼痛患者阿片类药物使用率增加，OIC 患者数量将随之增多。

因此，如何实现有效镇痛并平衡镇痛与OIC 的发生是临床亟须解决的问题之一。

目前，OIC 的治疗药物主要包括泻药、外周作用的μ-阿片受体拮抗剂、促分泌剂、中药等。

本文主要分析了药物治疗OIC 的研究进展，以期为临床有效防治OIC 提供参考依据。

【关键词】　便秘；镇痛药，阿片类；治疗；中医疗法；综述【中图分类号】　R 442.2　R 996　【文献标识码】　A DOI ：10.12114/j.issn.1007-9572.2021.02.092倪嘉淳，蔡增进，江琼，等. 药物治疗阿片类药物所致便秘的研究进展［J ］. 中国全科医学，2022，25（12）：1499-1505. ［ ］NI J C ，CAI Z J ，JIANG Q ，et al. Progress on drug therapy for opioid-induced constipation ［J ］. Chinese GeneralPractice ，2022，25（12）：1499-1505.Progress on Drug Therapy for Opioid-induced Constipation NI Jiachun 1，CAI Zengjin 2，JIANG Qiong 1，LAN Haibo 3，YANG Xiangdong 3，FAN Wenbin 1*1.College of Traditional Chinese Medicine ，Chongqing Medical University ，Chongqing 400016，China2.Yongchuan Hospital of Traditional Chinese Medicine ，Chongqing Medical University ，Chongqing 402160，China3.Chengdu Anorectal Hospital ，Chengdu 610015，China*Corresponding author ：FAN Wenbin ，Attending physician ；E-mail ：fanwenbin@【Abstract 】　Opioid-induced constipation （OIC ）is one of the common adverse reactions of opioids ，which may affectthe quality of life and follow-up treatment compliance of patients. With the rise of number of cancer patients worldwide and the increase in the use of opioids in chronic non-cancerous pain ，the number of OIC patients will increase accordingly. Therefore ，how to achieve effective analgesia and balance the occurrence of analgesia and OIC is one of the clinical problems that need to be resolved urgently. At present ，the main therapeutic drugs for OIC mainly include oral laxatives and peripheral μ-opioid receptor antagonists ，secretagogues ，traditional Chinese medicines ，etc. This paper mainly analyzed the drug therapy of OIC ，in order to provide a reference for the effective clinical prevention and treatment of OIC.【Key words 】　Constipation ；Analgesics ，opioid ；Therapy ；TCM therapy ；Review基金项目：四川省科技计划重点研发项目（2019YFS0192）1.400016重庆市，重庆医科大学中医药学院2.402160重庆市，重庆医科大学附属永川中医院3.610015四川省成都市，成都肛肠专科医院*通信作者：樊文彬，主治医师；E-mail：fanwenbin@ 本文数字出版日期：2021-11-18［56］白书会，梁江久. 心率变异性与冠心病相关性研究进展［J］.实用临床医学，2020，21（4）：88-92. DOI：10.13764/ki.lcsy.2020.04.029.BAI S H，LIANG J J. Research progress in correlation between heart rate variability and coronary heart disease［J］. Practical Clinical Medicine，2020，21（4）：88-92. DOI：10.13764/ki.lcsy.2020.04.029.［57］SCHEEN A J. Effect of SGLT2 inhibitors on the sympathetic nervoussystem and blood pressure ［J］. Curr Cardiol Rep，2019，21（8）：70. DOI：10.1007/s11886-019-1165-1.［58］ZHANG N N，FENG B，MA X X，et al. Dapagliflozin improvesleft ventricular remodeling and aorta sympathetic tone in a pig model of heart failure with preserved ejection fraction［J］. Cardiovasc Diabetol，2019，18（1）：107. DOI：10.1186/s12933-019-0914-1.［59］PACKER M. Molecular，cellular，and clinical evidence thatsodium-glucose cotransporter 2 inhibitors act as neurohormonal antagonists when used for the treatment of chronic heart failure［J］. J Am Heart Assoc，2020，9（16）：e016270. DOI：10.1161/JAHA.120.016270.（收稿日期：2021-12-22；修回日期：2022-01-22）（本文编辑：贾萌萌）扫描二维码查看原文·1500· E-mail:zgqkyx@阿片类药物是临床常用镇痛药，由于其易于滴定、疗效确切、安全性高［1］，已被世界卫生组织列为缓解癌症疼痛的推荐药物［2］。

咪喹莫特作为佐剂的透皮免疫效果研究的开题报告一、选题背景透皮免疫技术是一种非常重要的药物输送方法，因其无创途径、脱离肠道和肝脏首过效应、使药物得以直接进入循环系统，被越来越广泛地应用于药物治疗领域。

然而，由于皮肤屏障的存在，使得大多数药物透过皮肤的吸收率很低，导致治疗效果不彰。

因此，寻找合适的佐剂以提高透皮吸收效果是非常重要的。

咪喹莫特是一种常用的佐剂，被广泛用于透皮免疫技术。

该化合物具有增加皮肤层间距离，提高药物渗透性，保持表层皮脂酸度等功效，已被证明可以提高透皮吸收效果。

因此，本研究旨在探究咪喹莫特作为佐剂时对透皮免疫效果的影响。

二、研究目的本研究的目的是通过实验探究咪喹莫特作为佐剂时，对透皮免疫效果的影响。

具体包括：1. 了解咪喹莫特作为佐剂时对药物透皮性的影响。

2. 探究不同咪喹莫特浓度对透皮吸收的影响。

3. 评估咪喹莫特与不同药物的相容性。

三、研究方法1. 实验动物：选择健康的SD大鼠或Wistar大鼠，分别进行实验。

2. 药物制备：选取负责药物与咪喹莫特相容性好、吸收效果较高的药物，例如低分子量肽、基因药物等。

3. 实验设计：将大鼠采用随机分组的方法进行试验，分为对照组、药物组和药物+咪喹莫特组。

在皮肤上进行透皮免疫，记录实验数据，比较各组间的差异。

四、预期结果通过本实验研究，可以得出以下几个方面的预期结果：1. 咪喹莫特具有显著的促进药物透皮吸收的效果。

2. 较高的咪喹莫特浓度能够提高透皮吸收效果。

3. 评估不同药物药味与咪喹莫特的相容性时，可能会出现一定的不相容性，需要进行配伍调整。

学报Journal of China Pharmaceutical University2021，52（5）：547-554547吸入用瑞德西韦脂质体的制备及其体外评价赵笛，李菁菁，张凯，秦超，杨磊，尹莉芳*（中国药科大学药学院药剂系，南京210009）摘要制备吸入用瑞德西韦脂质体并对其体外性质进行评价。

首先对瑞德西韦脂质体制备方法进行考察，通过单因素实验确定了制剂的处方组成和制备工艺。

然后对瑞德西韦脂质体吸入剂的基本性质、体外沉积性质和空气动力学粒径等进行了全面评价。

结果显示，以薄膜分散法制备并以pH6.5磷酸盐缓冲液为水化介质制得的脂质体其粒径较小、包封率高、48h几乎无沉淀产生。

优化后的处方中药物与二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）的比例为1∶20，胆固醇占总脂材的10%，并加入20%二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000（DSPE-mPEG2000）以提高脂质体稳定性。

在冷冻干燥过程中加入4%海藻糖作为冻干保护剂，得到的冻干剂具有理想的外观并且复溶前后粒径变化较小、稳定性良好。

透射电镜下观察到脂质体的微观形态呈表面光滑的球状结构，且粒径分布均匀。

体外释放显示，经雾化器雾化前后脂质体混悬液的释放曲线无明显改变；体外沉积性质考察表明，使用新一代撞击器测得的细颗粒占51.4%，质量中值空气动力学粒径小于5µm。

实验结果表明，吸入用瑞德西韦脂质体具有良好的包封率和稳定性，雾化后的脂质体混悬液粒度分布均匀，能够有效地在肺部沉积，为新型冠状病毒肺炎的治疗提供了新的思路。

关键词瑞德西韦；脂质体；吸入制剂；制备；空气动力学中图分类号R944文献标志码A文章编号1000-5048（2021）05-0547-08doi：10.11665/j.issn.1000-5048.20210506引用本文赵笛，李菁菁，张凯，等.吸入用瑞德西韦脂质体的制备及其体外评价［J］.中国药科大学学报，2021，52（5）：547–554.Cite this article as：ZHAO Di，LI Jingjing，ZHANG Kai，et al.Preparation and in vitro characterization of remdesivir-loaded liposomes for in⁃halation［J］.J China Pharm Univ，2021，52（5）：547–554.Preparation and in vitro characterization of remdesivir-loaded liposomes for inhalationZHAO Di,LI Jingjing,ZHANG Kai,QIN Chao,YANG Lei,YIN Lifang*Department of Pharmaceutics,School of Pharmacy,China Pharmaceutical University,Nanjing210009,ChinaAbstract Remdesivir-loaded liposomes for inhalation were prepared and the in vitro properties were evaluated. Firstly,preparation methods of remdesivir-loaded liposomes were screened,and single-factor experiments were conducted to optimize the prescription and preparation process.Then the physical property,deposition ratio and aerodynamic particle size distribution of remdesivir-loaded liposomes suspension for inhalation were comprehensively evaluated.As a result,the optimal liposomes were prepared by the thin-film dispersion method with pH6.5phosphate-buffered saline as the hydration medium.In the prescription,the ratio of drug to DPPC was1∶20;the cholesterol accounted for10%of total lipids;and20%DSPE-mPEG2000was added as stabilizer.4%trehalose was added as lyoprotectant when lyophilizing to obtain ideal appearance,good stability and a small particle size change after reconstitution.Remdesivir-loaded liposomes were spherical with smooth surface and uniform particle size distribution under transmission electron microscope.In vitro release tests showed no significant change for release curves of remdesivir-loaded liposomes suspension before and after nebulization.Deposition experiments indicated that the fine particles fraction of liposomes was51.4%,and the收稿日期2021-02-18*通信作者Tel：************E-mail：lifangyin_@基金项目国家自然科学基金资助项目（No.81871477，No.81673377）；重大新药创制国家科技重大专项资助项目（No.2017ZX09101001-004）；中国药科大学新型冠状病毒肺炎应急科研专项资助项目（No.2632020ZX007）学报Journal of China Pharmaceutical University2021，52（5）：547-554第52卷mass median aerodynamic diameter was less than5µm measured by next generation impactor.To sum up, remdesivir-loaded liposomes for inhalation with high encapsulation efficiency and stability can achieve a suitable particle size distribution to effectively deposit in the lung after nebulization,which provides a new approach for the treatment of COVID-19.Key words remdesivir;liposomes;inhalation;preparation;aerodynamicsThis study was supported by the National Natural Science Foundation of China(No.81871477,No.81673377);China National Key Hi-Tech Innovation Project for the R&D of Novel Drugs(No.2017ZX09101001-004)and the Emergency Research Project for COV⁃ID-19of China Pharmaceutical University(No.2632020ZX007)新型冠状病毒肺炎（COVID-19），简称“新冠肺炎”，是由新型冠状病毒（SARS-CoV-2）引起的一种重症急性呼吸综合征。

2018.06科学技术创新2脱硝工艺技术性与经济性对比为使结论更加明朗，现将两种脱硝工艺进行技术、经济对比如下：（1）技术性分析比较。

（表1）（2）脱硝工艺经济性分析比较。

（表2）3结论通过对烧结烟气脱硝工艺原理的分析、技术性和经济性对比，可以看出SCR 脱硝工艺具有以下优势：（1）烧结烟气SCR 脱硝产物为N 2、H 2O ；产物清洁无二次污染，脱硝效率高，符合当前环保形势。

烧结烟气COA 协同脱硝产物为：硝酸钙、亚硝酸钙、氢氧化钙且混合于硫酸钙、亚硫酸钙、碳酸钙中，成分复杂。

以现在的技术条件来说综合利用存在一定难度，会造成大量的固废产生。

（2）从运行成本看烧结烟气SCR 脱硝为6.87元/吨矿；烧结烟气COA 臭氧协同脱硝为8.24元/吨矿。

两者相差1.37元/吨矿。

由于钢铁企业烧结矿年产量动辄几百万吨起，脱硝成本的提高对企业的经济效益也会带来一定的影响。

从以上对比可以看出烧结烟气SCR 脱硝工艺脱硝效率高，环保效益好、运行成本低与COA 臭氧协同脱硝比具有明显的优势，更适合烧结烟气脱硝。

参考文献[1]李俊华，等.烟气催化脱硝关键技术研发及应用[M].北京：科学出版社.[2]蒋文举.烟气脱硫脱硝技术手册[M].北京：化学工业出版社.肿瘤靶向多肽纳米药物递送系统研究进展Research Progress of Tumor-targetedPloypeptideNano-Drug Delivery System沈一平1，2郭一飞2*（1、哈尔滨商业大学药学院药物工程技术研究中心，黑龙江哈尔滨1500762、中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所，北京100193）随着人类社会的不断发展，世界人口的平均寿命显著增长，同时各种环境污染和不良生活方式也在困扰着现代人类，以致肿瘤呈现高发趋势。

恶性肿瘤更是一直因其高发病率、高死亡率、高耐药性和高复发性损害人类健康，成为21世纪最棘手的医学难题[1]。

国外新近批准主要新药（八）
马培奇;杜蕾
【期刊名称】《中国制药信息》
【年(卷),期】2007(023)005
【摘要】美FDA批准绿茶提取物制软膏Polyphenon E；美FDA批准第一种痤疮治疗用复方制剂Ziana凝胶；欧、加批准新一代环氧化酶-2抑制剂鲁米昔布；墨西哥批准多心血管-代谢风险因子靶向药物；列莫那班……
【总页数】4页(P27-30)
【作者】马培奇;杜蕾
【作者单位】无
【正文语种】中文
【中图分类】R971.1
【相关文献】
1.2004年国家食品药品监督管理局批准的新药(八)
2.2003年国家药品监督管理局批准的新药(八)
3.2002年国家药品监督管理局批准的新药(八)
4.2005年国家食品药品监督管理局批准的新药(八)
5.美国FDA新近批准2项简化新药申请
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细胞因子诱导剂硬脂酰胞壁酰三肽的实验研究和临床应用Azum.,I;宋涛
【期刊名称】《国际药学研究杂志》
【年(卷),期】1993(020)002
【摘要】硬脂酰胞壁酰三肽是第一个合成的胞壁酰二肽的衍生物,在实验模型中它能有效地刺激非特异性宿主对抗细菌和病毒的感染,诱导细胞因子和刺激造血。

在临床双盲实验中,硬脂酰胞壁酰三肽能有效地逆转白细胞减少症,帮助化疗和/或放疗的癌症患者的中性粒细胞、单核细胞和血小板的数目回升。

【总页数】3页(P94-96)
【作者】Azum.,I;宋涛
【作者单位】不详;不详
【正文语种】中文
【中图分类】R979.5
【相关文献】
1.甘氨酰脯氨酰二肽氨基肽酶动力学测定方法探讨及初步临床应用 [J], 王蓉;谈介凡;张建华
2.胞壁酰肽及其类似物的FABMS研究 [J], 傅桂香
3.N-甲酰-L-甲硫氨酰-L-亮氨酰-L-苯丙氨酸(fMLP)三肽的合成 [J], 廖一静;杨康辉;王举涛;张瑞环;徐文方
4.酰氯法合成甘氨酰-甘氨酰-缬氨酸三肽的实验研究 [J], 杨小强;张高勇;袁明龙
5.N－乙酰胞壁酰－L－缬氨酰－D－谷氨酸－α－正丁酯的合成及其生物活性 [J], 温守明;李颖;龚雄麒;徐勤惠;荣康泰
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《国际药学研究杂志》原名《国外医学药学分册》，是军事医学科学院主管、军事医学科学院毒物药物研究所和中国药学会主办的大型综合性药学刊物，为月刊，国内外公开发行。

设置有专家论坛、专题报道、综述、论著、医药信息等栏目。

本刊以从事药学研究的科技人员、临床医师和药师、制药工程技术人员、医药院校师生为读者对象，根据国内药学科研、教学、临床和生产的需要，追踪报道国际药学领域的新进展、新动向、新技术和新成果，包括药物化学、药剂学、药物代谢、药物分析、药理和毒理学、生化药学和临床药学等基础研究和应用研究方面的内容。

是中国科技论文统计源期刊（中国科技核心期刊）、北大图书馆中文核心期刊，中国生物医学核心期刊，被美国《化学文摘》、美国《剑桥科学文摘》、荷兰《医学文摘》、世界卫生组织西太平洋地区医学索引、英国《农业与生物科学研究中心数据库》、中国核心期刊（遴选）数据库、中文科技期刊数据库、中国学术期刊综合评价数据库、中国生物医学期刊引文数据库、中文生物医学期刊文献数据库、中国药学文献数据库和中国生物学文献数据库等多个国内外权威检索系统收录。

2011、2014年连续两届被评为“中国精品科技期刊”。

多篇论文入选“F5000中国精品科技期刊顶尖学术论文”及中国药学会优秀论文。

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