镇痛药物个体化用药28页PPT

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[机制]
(1)降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使 呼吸频率减慢；
(2)扩张外周血管，减少回心血量，减 轻心脏前后负荷；
(3)镇静作用有利于消除心脏病人烦躁、 焦虑情绪。
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3.用于消耗性腹泻，选用阿片酊或 复方樟脑酊。
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【特点】
1. 口服吸收好；
2. 镇痛作用小于度冷丁，治疗慢性 持续性钝痛效果好，对锐痛疗效差。
3. 用于胃肠及肝胆系统等内科疾病引 起的钝痛，也用于痛经及分娩止痛， 对产程及胎儿均无影响。
4. 镇静和安定作用，用于疼痛性失眠；
5. 不良反应小，无成瘾性。
观感觉，是机体受到
伤害后发出的一种保
①的镇感痛觉药，的还及可时改应善用、护快不防反的但止应情能可，绪消能常反除产伴应病生有。人的不愉
生理功能紊乱。
②疼痛的部位是诊断疾病的主要依据，
对诊断不明确的病不要滥用镇痛药。
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4、药物分类：
（1）阿片生物碱类镇痛药：如吗啡； （2）人工合成镇痛药：如度冷丁； （3）其他类镇痛药：如罗通定。
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痛的产生：
组织损伤
致炎致痛
炎症刺激
物质（K+
、H+、PG
）释放
刺激感觉
神经末梢
疼痛
提高痛觉对致 炎致痛物质的 敏感性
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eg:卡马西平－－三叉神经痛等
镇痛药：作用于CNS，选择性地消除或减轻疼痛，
并缓解由疼痛引起的不愉快情绪，如恐 惧、紧张、焦虑、不安等的药物
也称为阿片类镇痛药、麻醉性镇痛药
第一节 阿片生物碱类镇痛药
阿片（opium）
吗啡(morphine)
构效关系
2 HO 3
1
A
4
O
11 12 B
10
13 14 9
不宜过短，每次用药间隔至少4h。
机制：❖抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸
❖扩张外周血管 ❖中枢镇静
3.止泻：阿片酊或复方樟脑酊
四、不良反应
1.治疗量：恶心、呕吐、便秘、胆绞痛； 眩晕、嗜睡、呼吸抑制和排尿 困难等
2.耐受性与依赖性： 精神依赖性 身体依赖性：戒断症状
3.中毒及解救
中毒表现：昏迷、瞳孔针尖样、深度呼 吸抑制、血压下降、休克 呼吸麻痹－－致死
去甲哌替啶 ❖耐受性与成瘾性 ❖禁忌症:与吗啡相同
美沙酮(methadone)
镇痛作用强度与吗啡相当，持续时间较长 镇静作用弱 抑制呼吸、缩瞳、便秘及升高胆道内压作
用较吗啡弱 耐受性与依赖性发生慢，戒断症状轻 代替吗啡用于镇痛 用于吗啡、海洛因等成瘾的脱毒治疗
喷他佐辛（pentazocine,镇痛新）
❖镇静
❖呼吸抑制
与吗啡相当
❖致欣快作用
2.平滑肌：兴奋平滑肌 中度提高胃肠平滑肌及括约肌张力 大剂量引起支气管平滑肌收缩 轻微兴奋子宫：不延长产程
3.心血管：扩血管,作用与吗啡相当
二、临床应用
1.镇痛：各种剧痛 2.心源性哮喘 3.麻醉前给药 4.人工冬眠
三、不良反应
❖治疗量：与吗啡相似 ❖剂量过大：抑制呼吸 ❖震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥：

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大多数阿片类药对心血管无直接作用。但由于可降低交感 神经兴奋性，并使组胺释放，因而扩张外周血管，在一些 心血管处于应激状态的患者，可能产生体位性低血压。
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在注射的局部引起痒而致风疹； 抑制免疫系统。
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3.作用机制
机体内有抗痛系统：脑啡肽神经元、
脑啡肽及阿片受体共同组成。
ppt课件 3
目前常用的镇痛药物可分以下几类：

阿片类镇痛药物，或强镇痛药，如吗啡、芬太尼等。
非甾体类抗炎药，又称解热镇痛药，如 阿斯匹林。 局部麻醉药，如普鲁卡因、可卡因、利 多卡因等。 一些用于特定疼痛情况的药物，如三叉 神经痛和舌咽神经痛使用卡马西平（本 身是抗癫痫药物），偏头痛时使用麦角 胺。
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复合麻醉
常作术前用药，有时也在手术中
配合其它麻醉药，以提高麻醉效
果。
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5.不良反应

常见不良反应是呼吸抑制、嗜睡、便秘、恶心、 呕吐、痒、眩晕、排尿困难、胆绞痛等。 耐受性 耐受性对于镇痛、欣快感、呼吸抑制、 低血压等作用较明显，而对缩瞳、便秘等则无 明显影响。 依赖性形成的原因是神经组织对吗啡的适应。
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6
1.体内过程：

① 口服, 易吸收，但肝脏代谢的首次效应明显，生物 利用度低故注射给药更有效、更常用。主要在肝内与 葡萄糖醛酸结合失效，主要由尿中排出。吗啡有小量 经乳汁排泄，也可通过胎盘进入体内。 ② 反复的使用可产生脂肪高积蓄。 ③ 患有肝脏疾病者应减少剂量。

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2.药理作用
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二氢埃托啡

紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹 抢救：人工呼吸，给氧
呼吸抑制—用纳洛酮治疗
禁忌证
禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛、支气管哮 喘及肺心病患者、颅高压患者、严重肝功能障碍及 昏迷患者可Fra bibliotek因（甲基吗啡）
• 脂溶性高，口服易吸收，肝脏代谢，脱甲基成吗啡 • 镇痛为吗啡的1/12， 镇咳为吗啡的1/4。无明显镇静作用
27 吗 啡 Morphine 口服常释剂型、口服缓释剂型
3
镇痛药
• 定义：是一类选择性作用于中枢神经系 统特定部位，能消除或减轻疼痛的药物
• 来源及构效关系： 阿片—— 罂粟浆汁的干燥物
人工合成—— 哌替啶、美沙酮
妖花罂粟
作用机制
阿片受体：至少有μ、δ、κ、σ四种亚型
分布广泛，与情绪和精神活动有关的边缘系统和 蓝斑核阿片受体密度最高。
扩张血管、毛细血管通透性增加 致痛
炎症 （红斑、水肿、疼痛 ）
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抗炎抗风湿特点
• 起效快，可缓解疼痛、减轻炎症和肿胀、改善功能等 • 不能根治原发病；不能防止疾病发展；停药后可能迅速出现“反跳” • 不是病因性治疗药，但目前仍是抗炎抗风湿的首选药
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按化学结构分类：
水杨酸类: 水杨酸钠、乙酰水杨酸钠等。
临床应 用
常规解 热
氯 丙 阻 断 DA 使体温调 随环境 需要
嗪 受体
控点“失 温度而
灵”
改变
人工冬 眠
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组织损伤、炎症或过敏
化学物质的生成和释放
组织胺、缓激肽 PG 解（热—镇）痛药
致（PGE1、PGE2、PGF2α）
痛
痛
觉
感觉神经末梢
增
敏
致痛

疗效2
• 镇痛作用比阿片类镇痛药弱 • 剂量封顶效应 (超过常用剂量，仅增加不良反应，不提高镇痛效果) • 两种NSAIDs不能同时应用
不良反应2,3
• 胃肠道损伤：最常见 • 增加出血风险：萘普生影响最明显 • 心血管风险 • 肾脏损伤 • 肝脏损伤
用药初期大多无明显 不良反应，长期大剂量 使用易出现此类副作用2
特耐TM产品说明书
强效镇痛，单支剂量静脉注射镇 痛疗效优于吗啡4mg
1.6
1.4
平 均
1.2
疼 1.0
痛 0.8
强 度
0.6
降 0.4
低 0.2
值 0.0
-0.2 0
帕瑞昔布钠40mg IV(n=42) 吗啡4mg IV(n=42) 安慰剂(n=39) *P<0.05 vs 吗啡4mg
1 23 4 5 6 7 8
• 对炎症性疼痛疗效更优3 • 对慢性钝痛镇痛作用良好1 • 对运动痛的疗效更优4
• 主要用于急性疼痛和中重度 慢性疼痛及癌痛的治疗1
• 对静息痛有较好的疗效3 • 对运动痛疗效较差3
• 增强阿片类及非阿片类 药物的 镇痛效果
• 对伤害性疼痛作用弱4 • 对某种疼痛状态有效5
1. 徐建国主编. 疼痛药物治疗学. 北京: 人民卫生出版社, 2007:79,95,132
优点： 镇痛作用最强
疗
无剂量封顶效应
效
缺点： 对运动痛疗效较差, 不利于术后早期活动和促进恢复1
便秘2——最常见，持续存在于治疗全过程
恶心呕吐2
不 良
尿潴留2 瘙痒2
反
嗜睡及过度镇静2
应
眩晕2
呼吸抑制2——最危险，致死性
药物耐受、滥用及成瘾问题1,2

谢谢
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谢谢您的观看！
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. 度冷丁只能用于短期急性疼痛的治疗，禁止 用于癌症疼痛的治疗。
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总
结
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癌痛患者口服止痛药注意事项
. 控∕缓释制剂整片吞服，不宜嚼碎； . 按时给控释制剂，如出现暴发痛给即释制剂，要足量； . 首次使用阿片类药物应从低剂量开始，逐渐增加剂量；
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. 预防： . 初次使用剂量不宜过高。剂量调整以25％ — 50％的幅度逐渐增
加，老年人尤其要慎重用药剂量。
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呼吸抑制的解救
. 判断病人是否需要使用纳络酮 . 最近用过阿片类药物 . 对躯体刺激没有反应 . 呼吸浅且呼吸频率少与8次∕分 . 针尖样瞳孔
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呼吸抑制的解救方法
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. 体温增高3度，血药浓度峰值可增高25％， 局部不能加温，如热水袋、电热毯或暖气等；
. 72小时及时更换，不宜拖延，以免出现暴发 痛，换贴时，将废贴粘性部分对折，放回原 包装袋，交回药房。
. 用药期间常规评估疼痛强度，评价疼痛缓解 程度及观察药物不良反应。
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阿片类药物常见不良反应、预防及处理
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一、便秘
. 定义：粪便排出量少而呈硬块状且排便困难 . 发生率 90 ％ — 100％，影响进食，严重引起恶心，灌肠带来痛苦。 . 便秘不因长期用药而引起耐药 . 预防和治疗便秘是阿片类药物止痛治疗中重要问题。 . 医生在开阿片类药物处方的同时应该开出预防便秘的缓泻剂。

n 阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、 止咳、解除焦虑和催眠。
n 1803年首先从阿片中 提取得到阿片生物碱 吗啡纯品。 morphine
2. 存在阿片受体的证明
n 吗啡类制剂大都生物活性强，有严格的构效 关系及立体特异性，在脑内微量局部注射能产 生明显的镇痛效应，并能为特异性拮抗剂纳洛 酮所对抗。这些都表明体内可能存在着同阿片 类物质有特异性结合的阿片受体。
其他药物：
罗通定（rotundine）
n 有镇静、安定、镇痛和中枢性肌肉松弛作用。 n 其作用机制与阿片受体无关，也无明显成瘾性。
罗通定阻断脑内多巴胺受体，亦增加与痛觉有 关的特定脑区脑啡肽原和内啡肽原的mRNA表 达，促进脑啡肽和内啡肽的释放。由此产生明 显镇静、催眠、安定和镇痛作用。 n 临床主要口服用于慢性持续性钝痛和内脏痛。 对创伤、手术及晚期恶性肿瘤疼痛的疗效较差， 镇痛时间也较短。
2）可待因(codeine)
n 可待因为吗啡第3位酚羟基的甲基取代物。口 服生物利用度为50%，血浆蛋白结合率7%， 因脂溶性高于吗啡，故更易进入中枢。本药经 肝脏代谢，约10%脱甲基形成吗啡而发挥镇 痛作用。
n 其镇痛作用约为吗啡的1/10～1/12，但镇咳 作用为吗啡的1/4，可能是可待因能与其他涉 及咳嗽反射的受体结合。无明显镇静作用，欣 快和成瘾性也低于吗啡，但仍属限制性应用的 精神药品。临床主要用于中枢性镇咳和中度疼 痛镇痛。
n 这些部位或与疼痛刺激的传入、痛觉的整合 及感受有关，或与精神情绪有关或与咳嗽反 射、胃液分泌等有关。
4. 阿片受体的多型性
n 通过对整体动物、离体器官以及阿片受 体的放射受体结合试验的研究，现比较 清楚的阿片受体的亚型有三种： （ 1、 2）、（ 1、 2）和（ 1、 2、 3）型。还可能存在和亚型。

第6页，共57页。
非阿片类：①非甾体类抗炎药：包括水杨酸类药物 （阿司匹林）和非水杨酸类药物（布洛芬）；②扑 热息痛。
辅助药：①抗惊厥药：酰胺咪嗪、丙戊酸等；② 抗抑郁药：阿米替林、丙咪嗪等；③抗焦虑药： 苯二氮杂卓类、安定、酚噻嗪类等；④皮质类固 醇类。
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关于成瘾性
ＷＨＯ已经不再使用“成瘾性”这一术语，取而代之的 是“药物依赖性”，即“在生理以及行为上不同程度地将
第19页，共57页。
【体内过程】
口服易吸收，皮下或肌内注射后吸收更迅速，起效 更快，故临床常用注射给药。主要在肝代谢为哌 替啶酸及去甲哌替啶，再以结合型或游离型自尿 排出。去甲哌替啶有中枢兴奋作用，中毒时发生 惊厥可能与此有关。哌替啶血浆t1/2约3小时。
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【药理作用】
1．中枢神经系统 与吗啡相似。皮下或肌内注射后10分 钟可产生镇静、镇痛作用，但持续时间比吗啡短， 仅2～4小时。镇痛效力弱于吗啡，注射80～100mg哌替啶 约相当于10mg吗啡的镇痛效力。约10%～20%患者用药
后出现欣快。哌替啶与吗啡在等效镇痛剂量时，抑制呼吸 的程度相等。
第21页，共57页。
2．平滑肌 能中度提高胃肠道平滑肌及括约肌张力，减少推
进性蠕动，但因作用时间短，故不引起便秘，也无止泻作用。 能引起胆道括约肌痉挛，提高胆道内压力，但比吗啡弱。治 疗量对支气管平滑肌无影响，大剂量则引起收缩。对妊娠末 期子宫，不对抗催产素兴奋子宫的作用，故不延缓产程。
第14页，共57页。
（3）镇咳 吗啡抑制咳嗽中枢，有镇咳 作用。
（4）其它：吗啡可缩瞳，针尖样瞳孔为 其中毒特征。
第15页，共57页。
2．消化道
吗啡可止泻及致便秘。其原因主要是吗啡兴奋胃肠平滑肌，提高其张力。甚至 达到痉挛的程度。由于胃窦部及十二指肠上部张力提高，蠕动受抑制，胃 排空延迟；小肠及大肠平滑肌张力提高，使推进性蠕动减弱，食糜通过延 缓；回盲瓣及肛门括约肌张力提高，肠内容物通过受阻；

是癌痛治疗的基本药物，不同非甾体类抗炎药有相似 的作用机制，常用于缓解轻度疼痛，或与阿片类药物 联合用于缓解中、重度疼痛，只适用于轻、中度的慢 性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和 月经痛等。
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常用于疼痛治疗的非甾体类抗炎药包括：布洛芬、双氯芬 酸、对乙酰氨基酚、塞来昔布、吲哚美辛。
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非甾体抗炎药用药原则
(1)非甾体抗炎药治标不治本,所以在应用的同时还应查明 病因,明确诊断,进行病因治疗,否则会延误疾病。
(2)在使用非甾体抗炎药以前,应详细询问病人有无过敏史, 应用时应注意有无白细胞减少的现象,以便及时调整用药 。若病人患有胃病或溃疡出血则不宜应用阿司匹林及其复 方制剂等,可选用对胃肠道刺激性较小的其他解热镇痛药, 如消炎痛、复方氨基比林等。此外,解热镇痛药对肝脏和 肾脏均有一定程度的损害作用,对怀孕早期（阿司匹林、 水杨酸钠、消炎痛易透过胎盘,诱发畸胎）或有严重肝、 肾功能损害的病人要严禁使用或慎用。
我国有关不良药物反应报告中，NSAIDs所占比例并不大 。因此，并不是所有使用NSAIDs的患者，一定会发生上 述不良反应。
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（二）阿片类药物
是中、重度疼痛治疗的首选药物。 目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即
释片、长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬 太尼透皮贴剂等。 对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。长 期用阿片类止痛药时，首选口服给药途径、有明确指征时 可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要 时可自控镇痛给药。
临床选择镇痛药仍以疗效确切、不良反应轻、价格便宜或 适中的阿司匹林、布洛芬、萘普生及双氯芬酸为首选药， 吲哚美辛虽然抗炎作用强、但副作用亦大，为二线药，作 为重症或其他药物治疗无效时的替代药物。

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定义与分类
定义
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛作用，多数 还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和 抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非 甾体类抗炎药（NSAIDs）。
分类
根据化学结构的不同，解热镇痛抗炎药可分为水杨 酸类、苯胺类、吡唑酮类及其他有机酸类等。
2024/3/28
4
发展历程及现状
抑制白细胞活化和迁移
药物可作用于白细胞，抑制其活化和迁移至炎症部位，减少炎症细胞的浸润和组织 损伤。
2024/3/28
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常见解热镇痛抗炎药介绍
Chapter
2024/3/28
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阿司匹林
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02
03
药理作用
通过抑制环氧化酶，减少 前列腺素合成，发挥解热 镇痛和抗炎作用。
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临床应用
2024/3/28
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疗效评价标准及方法
疗效评价标准
解热镇痛抗炎药的疗效评价主要包括症状的 缓解程度、发作频率的减少以及生活质量的 改善等方面。
疗效评价方法
可采用问卷调查、疼痛评分、炎症指标检测 等方法进行疗效评价。其中，问卷调查可了 解患者的症状改善情况和满意度；疼痛评分 可采用视觉模拟评分法（VAS）或数字评分 法（NRS）等；炎症指标检测则可包括血液 学指标（如C反应蛋白、白细胞计数等）和 影像学指标（如关节X线片、超声等）。
发展历程
自19世纪末发现水杨酸类药物具有解热镇痛作用以来，解热镇痛抗炎药经历了多次重大发展。20世纪50年代， 阿司匹林等水杨酸类药物被广泛使用；60年代，吲哚美辛等苯胺类药物问世；70年代，布洛芬等吡唑酮类药物出 现；80年代至今，新型COX-2抑制剂等药物不断研发上市。