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药理学课件 5传出概论

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传出神经系统药理学概论 ppt课件

传出神经系统药理学概论 ppt课件
2．α、β受体激动药（肾上腺素） 3．β受体激动药
（1）β1、β2受体激动药(异丙肾上腺素) （2）β1受体激动药（多巴酚丁胺） （p3p）t课β件2受体激动药（沙丁胺醇）
拮抗药
（一）胆碱受体阻断药
1．M受体阻断药 （1）非选择性M受体阻断药（阿托品） （2）M1受体阻断药（哌仑西平） 2．N受体阻断药 （1）NN受体阻断药（六甲双铵） （2）NM受体阻断药（琥珀胆碱,筒箭毒碱）
（二）胆碱酯酶复活药(碘解磷定） （三）肾上腺素受体阻断药
1.α受体阻断药
（1）α1、α2受体阻断药 ①短效类（酚妥拉明）
②长效类（酚苄明）
（2）α1受体阻断药（哌唑嗪） （3）α2受体阻断药（育亨宾）
2．β受体阻断药
（1）β1、β2受体阻断药（普萘洛尔） （2）β1受体阻断药（阿替洛尔） （3）β2受体阻断药（布他沙明）
毛果芸香碱（pilocarpine，匹鲁卡品）
☆【作用机制】
直接激动M受体，产生M样作用。 【药理作用】对眼和腺体作用明显
α1 瞳孔开大肌
瞳孔扩大
α受体
汗腺
分泌增多
α2 突触前膜
负反馈
收缩
心脏 兴奋 β1 肾小球旁细胞
肾素分泌增多
β受体
β2
支气管、胃肠、尿道平滑肌 骨骼肌血管平滑肌、冠脉
舒张
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突触前膜 β3 脂肪细胞
正反馈 脂肪分解
突触前膜受体效应
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三、传出神经系统的主要生理功能
效应器
NA
Ach
心
心肌收缩力
受体命名及分类
乙酰胆碱受体 肾上腺素受体
受体分型、分布及效应 (掌握) ☆
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[课件]药理学 第五章 传出神经系统药理概论PPT

[课件]药理学 第五章 传出神经系统药理概论PPT

生去极化，Ca2+内流，靠近突触前膜的囊泡膜与突
触前膜融合，囊泡破坏，乙酰胆碱或NA释放出来。
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三、递质的合成、贮存、释放与消除 乙酰胆碱（ACh） （4）消除 ACh AChE 去甲肾上腺素（NA）
（4）消除 重摄取 摄取1：神经组织——胺泵——主动转运（7095%）。
胆碱+乙酸
药理学 第五 章 传出神经 系统药理概 论
目的要求
1、掌握传出神经受体及其生理效应、传出神 经药物作用方式与分类； 2、了解传出神经解剖分类、突触、递质和受 体的概念。传出神经药物按递质的分类。
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2018/12/4
第一节 概述
感应器
效应器
传入神经 CNS
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传出神经
第一节 概述
一、 传出神经系统的递质 突触结构：
上一级神经元与次一级神经以及神经 元与效应器之间的结构。 突触前膜 突触间隙 突触后膜 运动终板，运动神经与骨骼肌的接头， 实质上也是突触结构。
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突触的结构
前膜 间隙 后膜
囊泡（含递质）
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突触传递过程
神经冲动；囊泡与前膜融合
摄取2：非神经组织——
酶灭活： COMT（儿茶酚胺氧位甲基转
移酶）、MAO破坏——VMA——排出体外。
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2018/12/4
二、传出神经系统的受体 受体： 是处于细胞膜中的一种特殊蛋白质，它能 选择性地与相应的递质或药物结合，从而产生 一系列效应。 受体的命名常根据能与之选择性结合的药 物或递质而定。
（1）Loewi在1921年通过蛙心灌流实验证明递质的确 是存在的电剌激迷走神经 甲蛙心（心率↓） 灌注液 乙蛙心（心率↓） 证明：甲蛙心迷走神经受到剌激时产生了一种物质，这 种物质能抑制心跳，所以将这种物质灌注乙蛙心，乙蛙心 也受到抑制； （2）1922年，Dale证明这种物质是乙酰胆碱；

传出神经系统药理PPT课件

传出神经系统药理PPT课件
DA-R： 肾、肠系膜、心、脑血管 —扩张
-
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三、受体激动后信息传递机制
（一）与G蛋白耦联：M-R、α-R、 β-R兴奋后与G蛋白耦联，激活磷酯 酶C，增加第二信使，即1,4,5-三磷酸 肌醇（IP3 ）、二酰基甘油（DAG）， 从而产生效应。
-
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（二）与离子通道偶联。N-R为配体 门控离子通道受体。Ach与α亚基结 合,可使离子通道开放，Na+、Ca2+内 流，产生肌肉收缩。
经
自主神经 副交感神经
节 换
元
心-
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（二）传出神经按递质分类
（1）全部交感神经和副交感神经的 节前纤维 （1）胆碱能神经 （2）全部副交感神经的节后纤维 （3）运动神经 （4）少数交感神经的节后纤维
（2）去甲肾上腺素能神经：绝大部分交感神经节后纤维
-
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神 经
交感神经
[NA]↑，反馈性抑制TH
-
6
-
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（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分（75～95%）被突触
前膜摄取贮存在囊泡中。 摄取2 ：小部分被非神经组织重摄取，
最后被COMT和MAO灭活。
-
8
（二）传出神经系统的分类
1、传出神经系统按解剖学分类
神
交感神经
-
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Ｍ 样 作 用 （ Ｍ -Ｒ 兴 奋 ）
1． 皮 肤 粘 膜 血 管 舒 张 2． 骨 骼 肌 血 管 舒 张 3． 冠 状 血 管 舒 张 4． 心 脏 抑 制 5． 瞳 孔 括 约 肌 收 缩 — — 缩 瞳 6． 支 气 管 平 滑 肌 收 缩 7． 胃 肠 平 滑 肌 及 膀 胱 逼 尿 肌 收 缩 8． 腺 体 分 泌 增 加

药理学(第6版)5第五章传出神经系统药理概论

药理学(第6版)5第五章传出神经系统药理概论

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2、肾上腺素受体
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体 称为肾上腺素受体，分为α,β两型。 α受体又分为α1 和α2
在突触前膜的α2兴奋时，抑制递质释放
(负反馈)
β受体又分为β1和β2
在突触前膜的β2兴奋时，促进递质释放
(正反馈)
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a受体
a1受体：皮肤、粘膜血管收缩，内脏血管 收缩，冠状血管收缩，胃、肠平滑肌松弛。 a2受体：突触前膜（80%）：激动时负反 馈抑制NA的释放；突触后膜（20%）：皮肤、 粘膜血管收缩，胃、肠平滑肌松弛，脂肪分解。

34
5、同一组织多种受体的共存
胆碱受体与肾上腺素受体在许多组织中 共存。 在胃肠道平滑肌、血管和肝细胞等组织 中α和β受体共存。 许多器官组织可有几种肾上腺素受体亚 型存在，但数量有主次之分。心脏：β1 占80%，β2占20%；支气管平滑肌β2 占 85.3%，β1占14.7%。

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第三节 传出神经受体的生物效应及机制
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（ 2 ）N-R：属于配体门控离子通道型 受体。每个N受体由二个α亚基和β，γ， δ亚基组成五聚体，形成中间带孔的跨 细胞膜通道，即为N受体离子通道。 Ach与α 亚基结合,可使离子通道开放， Na+、Ca2+内流，产生肌肉收缩。
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பைடு நூலகம்
（ 3 ）AD-R：属于G蛋白耦联R。具有 7次跨膜区段结构。AD-R兴奋后与G蛋 白耦联，激活磷酯酶C，增加第二信使， 即1,4,5-三磷酸肌醇（IP3 ）、二酰基甘 油（DAG），从而产生效应。

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传出神经系统药物的分类
主要按其作用性质和对不同类型受体的选择性来分类。 1. 胆碱激动药 Ｍ、Ｎ－Ｒ激动药（Ach） M受体激动药

传出神经系统药理概述

传出神经系统药理概述
M1，M1 胆碱受体的信号转导机制。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。

第九版药理学-第五章 传出神经系统药理概论

第九版药理学-第五章 传出神经系统药理概论
1.α型肾上腺素受体 (α受体)： 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲和力不同， 可将 α受体分为α1和α2受体。
➢ α1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体。 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤黏膜腹腔内脏血管，血管收缩（血压升高)。
➢ α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体。 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。
β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。
药理学 （第9版）
受体
α1
激动药
Epi≥NE>>Iso 去氧肾上腺素
α2
Epi≥NE>>Iso
可乐定
β1
Iso>Epi=NE
多巴酚丁胺
β2
Iso>Epi>>NE
特布他林
拮抗药
哌唑嗪
育亨宾
肾上腺素受体亚型特点
组织
血管平滑肌 尿道平滑肌 肝 肠平滑肌 心
CNS
CNS
去极化（延迟EPSP） 胃分泌
增加细胞内Ca2+
减慢自发性除极；超极化 缩短动作电位时程；降低收缩强度 减慢传导速度 轻度降低收缩力
收缩 血管舒张 增加分泌
运动增强
激活K+通道；抑制腺苷酸环化酶； 抑制电压门控性L型钙离子通道活 性
与M1类似 产生NO
与M2类似
-
与M1类似
筒箭毒碱
神经肌肉接头
第五章
传出神经系统药理概论
作者 : 臧伟进 赵 铭
单位 : 西安交通大学
目录
第一节 概 述 第二节 传出神经系统的递质和受体 第三节 传出神经系统的生理功能

药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件

药理学 第5章 传出神经系统药理概论ppt课件

酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴 多巴脱羧酶 多巴胺 多巴胺β- 羟化酶
NA
[NA]↑，反馈性抑制TH
（2）贮存在囊泡内 （3）释放：胞裂外排（需Ca2+参与）
（4）消失： 摄取1 ：大部分被突触前膜摄取贮
存在 囊泡中。 摄取2 ：小部分被被非神经组织重
摄取，最后被COMT和MAO灭活。
❖ (二) 乙酰胆碱
机体功能的双重调节作用. ❖ 4.神经递质乙酰胆碱和去甲肾上腺素的作用的消
除方式有何不同?
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第二节 传出神经系统的递质与受体
传出神经的突触结构
传出神经突触的超微结构： 突触前膜、
囊泡 (内有递质)
突触间隙、 突触后膜、
胆碱酯酶
受体
囊泡、受体及其它结构。
第二节 传出神经系统的递质与受体
一、传出神经的递质 ❖ (一) 去甲肾上腺素
去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）
（1）合成：在去甲肾上腺素能神经内
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第三节 传出神经系统药物的作用机制与分类
一、传出神经系统药物的作用机制 ❖ （一）直接作用于受体 ❖ （二）影响递质
1．影响递质的生物合成 2. 促进递质释放 3. 影响递质生物转化 4. 影响递质贮存
二、传出神经系统药物分类
思考
❖ 1.M受体激动后可产生哪些效应? ❖ 2.β受体激动后可产生哪些效应? ❖ 3.举例说明胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经对
Ｎ样作用
Ｎ1样作用 Ｎ2样作用
神经节兴奋 骨骼肌收缩
《》教学课件
α样作用： 皮肤、粘膜、内脏血管收缩， (α-R兴奋) 外周阻力升高，血压增高。
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乙酰CoA +胆碱
Ach + CoA
灭活：
主要被乙酰胆碱酯酶（AchE）所水解，
AchE 存在于突触间隙中
AchE
Ach
胆碱 +乙酸
Ach 合成：乙酰CoA
胆碱 胆碱乙酰化酶 储存：囊泡 释放方式： 胞裂 外排 和受体结合：引 起效应。 消除：被胆碱酯 酶水解
三.传出神经系统的受体
1. 受体的分类
第二篇
外周神经系统药理学
传出神经系统药理学概论 拟胆碱药 有机磷酸酯中毒和胆碱酯酶复活药 抗胆碱药 肾上腺素受体激动药 肾上腺素受体阻断药
传出神经系统药理学概论
概论
中枢神经系统
NS
外周神经系统
传入神经系统 传出神经系统
一、传出神经系统的解剖学分类
支配心脏、平 滑肌和腺体等
传
出 植物神经系统
能与Ach 结合的受体称胆碱受体 能与NA结合的受体称肾上腺素受体
胆碱 受体
毒蕈碱型 Muscarine
M1 神经节、腺体细胞 M2 心肌 M3 平滑肌、腺体细胞
烟碱型 Nicotine
N1 神经节 N2 骨骼肌
α受体
肾上腺 素受体
β受体
α1：血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏、肝脏；
血管收缩（血压升高） ，瞳孔开大。
B脱氨变多巴
C脱羧变多巴胺
D在囊胞内合成NA
E动作电位使NA外排
F NA转归：
1激动后膜受体，引 起效应。
2激动前膜受体，反 馈递质释放。
3被摄取1回收神经， 被COMT 或MAO破坏。
4被摄取2回收，被 COMT 或MAO破坏。
（2）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach)
合成：
胆碱乙酰化酶
作用：通过释放递质把神经信息由电信 号转变为化学信号，传递至下一神经元 或效应器。
二）传出神经系统按传出神经末梢 释放的递质分类
胆碱能神经（cholinergic nerve） 去甲肾上腺素能神经 （noradrenergic nerve） 也称为肾上腺素能神经 （adrenergic nerve）
传出神经按递质分：
胆碱能神经
所有节前纤维 运动神经 副交感神经节后纤维 支配汗腺和骨骼肌血 管交感纤维
去甲肾上腺素能神经
大多数交感神经节后纤 维
二.传出神经系统的递质
1）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 2）乙酰胆碱 (acetylcholine, Ach) 3） 多巴胺（dopamine,DA）
一、传出神经递质的合成、贮存与释放 p88
（1）去甲肾上腺素(noradrenaline, NA) 合成：
酪氨酸
多巴脱
多巴胺β
羟化酶
羧酶
酪氨酸
L-多巴
多巴胺 羟化酶
NA
贮存场所：囊泡
释放
（1）胞裂外排：当神经冲动到达神经末梢时，钙
离子进入神经末梢，促使囊泡与突触前膜融合， 形成裂孔，通过裂孔将内容物（NA、Ach 、 ATP等）一并排至突触间隙。 （2）量子化释放：每一囊泡为一量子，200～300 个量子同时释放，可引发动作电位而产生效果。
α 2：血管平滑肌、血小板、脂肪细胞，
血管平滑肌收缩；
β1
心脏
β2
血管、支气管
β3
脂肪细胞
四.传出神经系统的生理效应
▪ 双重支配 ▪ 同一器官上，作用大多相互对抗，在中枢的调节下
，功能既对立又统一 ▪ 两类神经同时兴奋，显现占优势的神经效应
心血管系统 优势N： 胃肠道、眼、腺体
交感神经 副交感神经
五.传出神经系统药物的基本作用及分类Байду номын сангаас
1.基本作用：
直接作用
胆碱受体 肾上腺素受体
激动药 拮抗药 激动药 拮抗药
影响递质合成
间接作用
影响递质的转运和贮存
影响递质的转化
要点回顾
▪ 概述
▪ 传出神经系统的递质和受体 ▪ 传出神经系统的生理效应 ▪ 传出神经系统药物的作用方式和分类
消除
1)摄取-1（uptake-1, 摄取贮存型）突触前膜 将NA摄入囊泡贮存，供下一次再释放。少量 未进入囊泡的被MAO破坏 2)摄取-2（uptake-2, 摄取代谢型） 非神经组 织如心肌、平滑肌等摄取NA，被胞内的 COMT、MAO所破坏 3) 肝、肾等的COMT和MAO灭活
A酪氨酸转运到胞内
神
（自主神经）
经
系 运动神经系统
统
交感神经 副交感神经
支配骨骼肌
自主神经（植物神经）：能独立完成各项生理功 能，主要支配心肌，平滑肌，腺体。从中枢发出 后，经过神经节更换神经元，然后到达效应器。
节前纤维 节后纤维
运动神经：主要支配骨骼肌，直接到达骨骼肌， 无节前纤维、节后纤维之分。
突触：神经元与神经元或效应器之间的 信号传导中介结构。由突触前膜，突触 间隙，突触后膜组成。
1.心脏 β受体、M受体 血管 α受体、 β受体
2.平滑肌 α、 β、 M受体 3.眼 α、 β、 M受体 4.腺体 α、 M受体 5.代谢 α、 β、 M受体
去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋
心血管 平滑肌 瞳孔 睫状肌 腺体 代谢
兴奋 抑制 扩大 松弛 分泌增加 提高
抑制 兴奋 缩小 痉挛 减少