宋 第22章 抗心绞痛药 03
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心绞痛发作,如何合理选择抗心绞痛药物?一抗心绞痛的三大类药物1、硝酸酯类药物硝酸酯类药物具有起效快,疗效确切,经济和方便等优点,至今仍是治疗心绞痛的最常用药物。
它适用于各种类型心绞痛的治疗。
既可用于缓解心绞痛急性发作,又能作为预防用药,也可以用作诊断性的治疗。
此类药物能够有效扩张动静脉,降低心脏负荷,心肌血流灌注增加,有效改善心肌缺血状态。
需要强调的是,硝酸酯类药物遇光会分解失效,所以要避光保存。
硝酸甘油的有效期比较短,保存时一定要看好有效期,及时更换,以免急救时失效。
2、β受体阻滞剂β受体阻滞剂能够降低心绞痛发作次数,减少心肌耗氧量,改善心肌缺血状态,从而缩小心肌梗死范围,此类药物是继硝酸酯类药物之后有一类治疗缺血性心脏病的药物。
β受体阻滞剂在临床上应用的种类较多,其中普萘洛尔、美托洛尔及阿替洛尔是临床上最为常用的抗心绞痛药物。
此类药物对劳力型心绞痛患者的治疗效果确切,尤其是针对心率增快、交感神经兴奋的患者有显著的治疗效果。
需要强调的是,此类药物不适合冠状动脉痉挛、心动过缓、有明显的传导阻滞以及哮喘的病人。
另外,因其有抑制心肌收缩力的作用,也不适合急性心衰的患者。
3、钙通道阻滞剂钙通道阻滞剂对各型心绞痛均有效,尤其是对冠状动脉痉挛所致的变异型心绞痛最为有效。
钙拮抗剂能够抑制血管平滑肌细胞的收缩,从而舒张冠状动脉,改善心肌的缺血状态,对于心绞痛患者的治疗效果显著。
目前临床上常用于治疗心绞痛的钙离子阻滞剂主要包括硝苯地平、维拉帕米、地尔硫卓及氨氯地平等。
需要强调的是,钙离子阻滞剂能够抑制心肌细胞的收缩力,因此,心衰患者要慎用,另外,其降压作用较为显著,在用于抗心绞痛的治疗过程中,临床医生需定时观察患者的血压情况。
二三类抗心绞痛药物的联合心绞痛的典型临床表现是阵发性、突发性胸骨后紧缩性或压榨性疼痛,并向心前区或左上肢放射。
心绞痛没有得到有效及时的治疗,容易诱发心肌梗死,严重者可能出现猝死。
联合用药是心绞痛治疗的重要措施,不同种类抗心绞痛药作用机制不同,联合用药时可以减少药量、增强疗效和减少不良反应。
习题集(摘录)第一章药理学总论[A型题]1药物是( )A一种化学物质 B能干扰细胞代谢活动的化学物质C能影响机体生理功能的物质D用以防治及诊断疾病的物质E有滋补、营养、保健、康复作用的物质[B型题]9药理学研究的主要对象是( )12临床药理学研究的主要对象是( )A人体 B机体C动物病理模型 D 健康受试者E健康动物[X型题]13药理学的学科任务是( )A研究药物的作用及不良反应B阐明药物对机体的作用和作用机制C研究药物的体内过程,为合理用药提供依据D新药开发与研究 E整理和发掘祖国医药遗产参考答案1D 9B 10A 11BCDE 13ABCDE第二章药物效应动力学[A型题]1药物作用是指( )A药理效应 B药物具有的特异性作用C对不同脏器的选择性作用D药物对机体细胞间的初始反应E对机体器官兴奋或抑制作用[B型题]2青霉素治疗肺部感染是( )3肾上腺素治疗支气管哮喘是( )4胰岛素治疗糖尿病是( )A对症治疗 B对因治疗C补充疗法 D局部治疗E间接治疗[C型题]5给药剂量取决于( )6药物产生的过敏反应取决于( )A药效学特性 B药动学特性C是A是B D非A非B[X型题]8下面对受体的认识,那些是正确的( )A受体是首先与药物直接反应的化学基团B药物必须与全部受体结合后才能发挥药物最大效应C受体兴奋的后果可能是效应器官功能的兴奋,也可能是抑制D受体与激动药及拮抗药都能结合E经常处于代谢转换状态[填空题]9药物不良反应包括、、、、和。
[名词解释]10药物作用[问答题]11由停药引起的不良反应有哪些?参考答案选择题1D 2B 3A 4C 5C 6D 7C 8ACDE填空题9副反应毒性反应后遗效应停药反应变态反应特异质反应名词解释10是指药物与机体细胞间的初始反应;是动因,是分子反应机制,有其特异性。
问答题11有后遗效应及回跃反应(即停药反应)。
第三章药物代谢动力学[A型题]1阿司匹林的pKa=3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约( )A 1%B 0.1%C 0.01%D 10%E 99%[B型题]15每次剂量减1/2需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )16每次剂量加倍需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )17给药间隔时缩短一半需经几个t1/2达到新的稳态血浓( )A立即 B 1个C 2个D 5个E 10个[C型题]20血浆清除率(CL)取决于( )21时量曲线下面积(AUC)取决于( )23解离平衡常数取决于( )A药物的吸收过程 B药物的消除过程C是A是B D非A非B[X型题]28有关药物血浆半衰期的叙述,正确的是( )A血浆半衰期是血浆药物浓度下降一半的时间B血浆半衰期能反映体内药量的消除速度C可依据血浆半衰期调节给药的间隔时间D血浆半衰期长短与原血浆药物浓度有关E一次给药后,经过4~5个半衰期已基本消除[填空题]45药物体内过程包括、、及。
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
第一章绪论1、药理学研究的主要内容有哪些?2、试述药理学在新药开发中的作用和地位。
第二章药物效应动力学3、何谓药物作用的选择性?选择性作用有何意义?4、何谓药物的基本作用?5、从药物的量效曲线能说明哪些问题?第三章药物代谢动力学6、何谓药物的ADME系统?有何实际意义?7、药物代谢动力学规律对临床用药有何重要意义?8、何谓药物血浆蛋白结合率?有何临床意义?9、简述血浆半衰期及其临床意义。
10、何谓药酶诱导剂?有何临床意义?11、试述药物的一级消除动力学有哪些特点。
12、试述药物的零级消除动力学有哪些特点。
第四章影响药物效应的因素13、简述年龄、性别和病理状态对药物效应的影响。
14、试述当反复用药后,机体对该药的反应性会发生哪些改变?第五章传出神经药理概述15、传出神经按递质不同是如何分类的?16、ACh与NA在神经末梢的消除有何不同?17、抗胆碱药分为哪几类?各举出一个主要药物。
18、M受体主要分布于哪些器官组织?兴奋之后主要产生哪些效应?第六章拟胆碱药19、去除神经支配的眼滴入毛果芸香碱和毒扁豆碱分别出现什么结果?为什么?20、新斯的明的作用有哪些特点?21、新斯的明在临床有哪些应用?并分别阐述这些应用的依据。
22、试述有机磷中毒的症状。
23、阿托品在解救有机磷中毒时有什么作用特点?24、有机磷中、重度中毒为什么必须将M受体阻断药与胆碱酯酶复活药反复交替应用?第七章M胆碱受体阻断药25、阿托品中毒有哪些临床表现?如何救治?26、东莨菪碱的主要用途是什么?27、山莨菪碱的作用特点及主要用途是什么?28、阿托品有哪些主要用途?分别阐述其药理作用依据。
29、东莨菪碱用于麻醉前给药为何优于阿托品?30、丙胺太林的作用和应用与阿托品相比有何特点?第八章N胆碱受体阻断药31、常用的神经节阻断药有哪些作用特点?32、除极化型肌松药的作用有何特点?33、琥珀胆碱有哪些主要不良反应?34、琥珀胆碱与筒箭毒碱在作用、应用及不良反应方面有哪些主要区别?35、琥珀胆碱中毒为什么不能用新斯的明来解救?第九章拟肾上腺素药36、?受体阻断药引起的血压下降为什么不能用肾上腺素来纠正?应选用何药?37、肾上腺素有哪些临床用途?38、麻黄碱的作用特点是什么?39、去甲肾上腺素的不良反应有哪些?如何防治?40、间羟胺的作用与去甲肾上腺素相比有何特点?41、为何局麻药中常加入少量的肾上腺素?一般加入多少比较合适?第十章抗肾上腺素药42、酚妥拉明有哪些用途?43、妥拉唑啉与酚妥拉明相比有哪些优点?44、试述?受体阻断药的?受体阻断作用。
抗心绞痛药、抗心力衰竭药思考题第二十三章抗心绞痛药为什么硝酸甘油和β受体阻断药常合用于治疗心绞痛?β受体阻断药可以阻断心脏β1受体,明显降低心脏的兴奋性,使心肌收缩力减弱、心率减慢、心输出量减少、心肌耗氧量降低、心房和房室结传导减慢。
硝酸甘油舒张血管后血压降低所致的反射性心率加快和心肌收缩力增加可增加心肌耗氧量,心率加快可缩短心脏舒张期冠脉灌流时间减少供氧而不利于心绞痛治疗。
两者作用正好拮抗,对心绞痛治疗不良的因素抵消了,所以硝酸甘油和β受体阻断药常一起使用。
β受体阻断药和钙拮抗药是否可以用于变异性心绞痛?为什么?β受体阻断药不宜应用在变异性心绞痛上,因为该药使用后阻断了β受体,从而使α受体作用占优势,使冠脉收缩而加重心肌缺血。
钙拮抗药通过阻断Ca2+内流可舒张动脉,所以对冠脉的舒张及解痉作用很好,因此对于由冠脉痉挛所致的变异性心绞痛治疗效果很好。
而钙拮抗药扩血管后,可引起反射性心率加快而增加心肌耗氧,这一不良因素可以由β受体阻断药对抗。
第二十四章治疗充血性心力衰竭药关于利尿药在心衰中的应用,如下阐述是否准确,请解释原因:中效利尿药为首选;准确。
大多数CHF患者都是轻中度的,没有必要使用高效利尿药,以防低血钾等不良反应,并且要考虑肾功能的问题再做选择。
低效利尿药利尿作用弱,不能很好的缓解水肿等症状。
伴有腹水的心衰患者,必须用高效利尿药;不准确。
腹水是水钠潴留的表现,但通常是对于肾小球滤过率小于30mL/min的患者以及肾功能减退的老年患者才采用高效利尿药。
无水肿的心衰患者,也应尽早使用中高效利尿药;不准确。
只有在患者有水钠潴留、明显的肺充血和外周水肿时才需要应用利尿药,如果不存在这类情况,应用利尿药反而不利。
中高效利尿药经常与ACEI合用于心衰的治疗;准确。
ACEI可以抑制神经内分泌激活。
低效利尿药氨苯喋啶常与ACEI合用于心衰的治疗。
不准确。
两者均可升高血钾,一起使用会有高血钾不良反应。
强心苷的主要临床用途包括哪些?各个用途所对应的药理作用基础是什么?1、慢性心功能不全(收缩功能障碍为主者,对利尿药、ACEI、β-R阻断药效果不佳者)强心苷通过其正性肌力、负性频率和负性传导的作用而改善心功能。
第二十二章抗心律失常药一、以下每一道考题下面有A、B、C、D、E五个备选答案,请从中选择一个最佳答案。
1、对强心苷类药物中毒所致的心律失常最好选用:A、奎尼丁B、普鲁卡因胺C、苯妥英钠D、胺碘酮E、妥卡尼标准答案:C2、对阵发性室上性心动过速最好选用:A、维拉帕米B、利多卡因C、苯妥英钠D、美西律E、妥卡尼标准答案:A3、急型心肌梗死所致的室速或是室颤最好选用:A、苯妥英钠B、利多卡因C、普罗帕酮D、普萘洛尔E、奎尼丁标准答案:B4、早期用于心机梗死患者可防止室颤发生的药物:A、利多卡因B、普萘洛尔C、维拉帕米D、苯妥英钠E、奎尼丁标准答案:A5、可引起金鸡纳反应的抗心律失常药:A、丙吡胺B、普鲁卡因胺C、妥卡尼D、奎尼丁E、氟卡尼标准答案:D6、可轻度抑制0相钠内流,促进复极过程及4相K+外流,相对延长有效不应期,改善传导,而消除单向阻滞和折返的抗心律失常药:A、利多卡因B、普罗帕酮、C、普萘洛尔D、胺碘酮E、维拉帕米标准答案:A7、能阻断α受体而扩张血管,降低血压,并能减弱心肌收缩力的抗心律失常药:A、普鲁卡因胺B、丙吡胺C、奎尼丁D、普罗帕酮E、普萘洛尔标准答案:C8、胺碘酮不具有哪项作用:A、阻滞4相Na+内流,而降低浦氏纤维的自律新性B、抑制0相Na+内流,减慢传导C、阻滞Na+内流和K+外流,延长心房肌、房室结、心室肌及浦氏纤维的APD和ERP,消除折返激动D、抑制Ca2+内流,降低窦房结、房室结的自律性E、阻滞Na+内流,促进K+外流,相对延长所有心肌组织的ERP标准答案:E9、关于普罗帕酮叙述错误的是:A、重度阻滞4相Na+内流,降低自律性B、延长APD和ERP,消除折返C、阻滞钠通道,减慢传导D、阻断β受体,减慢心率,抑制心肌收缩力,扩张外周血管E、有轻度普鲁卡因样局麻作用标准答案:D10、普萘洛尔不具有的作用A、阻断心脏β受体,降低窦房结,房室结的自律性B、大剂量或高浓度是可抑制窦房结及浦氏纤维的传导C、治疗量时可促进K+外流,缩短APD和ERP,相对延长ERPD、治疗量时可产生膜稳定作用,延长APD和ERPE、高浓度或大剂量时可、产生膜稳定作用,而延长APD和ERP标准答案:D11、禁用于慢性阻塞性支气管病患者的抗心律失常药物:A、胺碘酮C、普鲁卡因胺D、利多卡因E、苯妥英钠标准答案:B12、易引起药热,粒细胞减少和红斑狼疮综合症等过敏反应的抗心律失常药物:A、普鲁卡因胺B、维拉帕米C、利多卡因D、普罗帕酮E、普萘洛尔标准答案:A13、室性早搏可首选:A、普萘洛尔B、胺碘酮C、维拉帕米D、利多卡因E、苯妥英钠标准答案:D14、利多卡因对下列哪种抗心律失常无效:A、室颤B、失性早搏C、室上性心动过速D、心肌梗死所致的室性早搏E、强心苷中毒所致的室性早搏标准答案:C15、下列抗心律失常药不良反应中,哪一项叙述是错误的;A、丙吡胺可致口干,便秘及尿潴留B、普鲁卡因胺可引起药热,粒细胞减少C、利多卡因可引起红斑狼疮综合症D、普罗帕酮可减弱心肌收缩力,诱导急性左心衰竭,或心源性休克E、胺碘酮可引起间质新肺炎,肺泡纤维化标准答案:C二、思考题1简述抗心律失常药的分类。
第二十二章抗心肌缺血药一、A1型题1.抗心绞痛药的治疗作用主要是通过()A.抑制心肌收缩力B.加强心肌收缩力,改善冠脉血流C.增加心肌耗氧量D.降低心肌耗氧,增加心肌缺血区血流E.减少心室容积2.最常用于缓解心绞痛发作的药物是()A.硝酸异山梨酯 B.戊四硝酯 C. 硝酸甘油D.普萘洛尔 E.美托洛尔3.硝酸甘油的基本作用是()A.减慢心率 B. 抑制心肌收缩力C.抑制心肌代谢D.松弛血管平滑肌 E.降低心肌Ca2+负荷4.硝酸甘油用于心绞痛急性发作的给药方法是()A.口服 B.肌内注射C.舌下含服D.吸人 E.静脉注射5.下列哪项不是硝酸甘油的不良反应()A.升高眼压 B.心率加快C.水肿D.面部及皮肤潮红 E.搏动性头痛6.较易引起耐受性的抗心绞痛药是()A.硝苯地平 B维拉帕米C.普萘洛尔D.硝酸甘油 E.地尔硫革7.不具有扩张冠状动脉的抗心绞痛药物是()A.维拉帕米 B.硝苯地平C.普萘洛尔D.硝酸甘油 E.硝酸异山梨酯8.变异型心绞痛不宜选用()A.地尔硫革 B.硝酸异山梨酯C.普萘洛尔D.硝苯地平 E.维拉帕米9.预防心绞痛发作常选用()A.硝酸甘油 B.普萘洛尔C.美托洛尔 D.硝苯地平 E.硝酸异山梨酯10.伴有青光眼的心绞痛患者不宜选用()A.普萘洛尔 B.美托洛尔C.地尔硫萆D.硝酸甘油 E.维拉帕米11.因首关消除显著,不宜口服的抗心绞痛药是()A.硝苯地平 B。
美托洛尔C.普萘洛尔D.硝酸甘油 E.地尔硫革12.下列哪项可减弱硝酸酯类抗心绞痛作用()A.心室壁张力降低 B.心室容积缩小C.心室压力降低D.心脏体积缩小 E.心率加快13.普萘洛尔与硝酸甘油均可引起()A.心率减慢 B.心率加快C.心容积增加D.冠脉扩张 E.心肌耗氧量降低14.伴有高血压的变异型心绞痛者宜选用()A.普萘洛尔 B.硝酸甘油C.美托洛尔D.硝苯地平 E.戊四硝酯15.阵发性室上性心动过速并发变异型心绞痛宜选用()A.维拉帕米 B.利多卡因C.普鲁卡因尼D.奎尼丁 E.普萘洛尔16.普萘洛尔、维拉帕米的共同禁忌证是()A.轻、中度高血压B.变异型心绞痛C.强心苷中毒时心律失常D.甲亢伴有窦性心动过速E.严重心功能不全二、A2型题17.患者,男,56岁。