23第二十三章抗心绞痛药

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23第二十三章抗心绞痛药物

【临床应用】
1.防治心绞痛发作：含服、静注可缓解各型心绞痛，临床
甚至可将其作为治疗性诊断，口服或外用可预防发作。 2.急性心肌梗死：静பைடு நூலகம்给药可降低耗氧量，抑制血小板聚集和黏附，缩小梗死面积。
3.治疗充血性心力衰竭：降低心脏前后负荷。
【血管舒张所致不良反应】局部
全
身
面、颈皮肤潮红头晕、搏动性头痛
↓ ↓
± ↓
其他抗心绞痛药
尼可地尔（nicorandil)：新型药，即可释放NO又可激活血管平滑肌细胞膜KATP通道，促K+外流使细胞膜超极化,抑制Ca2+内流，主要用于变异型心绞痛。吗多明（molsidomine）：其代谢产物为NO供体，可释放NO,含服或喷雾吸入用于稳定型或心梗伴高充盈压者疗效较好。地拉 (dilazep）：具有明显、持久的选择性扩张冠脉作用，促进冠脉的侧支循环，并有抗血小板聚集作用。临床应用：①心绞痛；②与强心苷合用可增强对慢性心功能不全的治疗效果。
，减少耗氧。
【临床应用】
1.治疗心绞痛：主要用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型心绞痛，对伴有高血压或心律失常者尤为适用；对变异型心绞痛，因冠脉上的β2-R被阻断后，α-R占优势，导致冠脉痉挛，可加重心绞痛，故不适用于变异型心痛。
2.治疗心肌梗死：对心肌梗死患者，可缩小梗死面积，但因抑
制心肌收缩力，故应慎用。
硝酸酯类与β受体阻断药合用治疗心绞痛的效应
作用动脉压心率心肌收缩力射血时间舒张期灌流时间左室舒张末压硝酸酯类 β受体阻断药硝酸酯+β受体阻断药
↓ ↑(反射性） ↑(反射性)
缩短缩短
↓ ↓ ↓
延长延长

抗心绞痛药

硝酸甘油与普萘洛尔合用治疗心绞痛
心肌收缩力(耗氧量) 心率(耗氧量) 心室容积 (耗氧量) 射血时间(耗氧
硝酸甘油 ↑ ↑ ↓ ↓
普萘洛尔 ↓ ↓ ↑ ↑
硝酸甘油与普萘洛尔合用 :普萘洛尔可对抗硝酸甘油引起的心肌收缩力增强、心率加快、心肌耗氧量增加的缺点；硝酸甘油可对抗普萘洛尔引起的心室容积增大、射血时间延长 ,心肌耗氧量增加的缺点 , 因而 ,互相取长补短 ,提供疗效。
(2) 变异型心绞痛：常在一般活动、休息或夜间发作，主要由冠脉痉挛引起。
(3) 不稳定型心绞痛：不定时频繁发作，常由冠状动脉内斑块破溃、血小板聚集、
血栓形成引起。
2.心绞痛发生机制:
正常人 :心肌耗氧量 ﹦ 心肌供氧量
心绞痛患者 :心肌耗氧量＞心肌供氧量。
氧供、需失衡、血栓形成 , 是心绞痛主要机制。
2.β受体阻断药抗心肌缺血机理、用及与硝酸酯类合用的机理。
3.维拉帕米、地尔硫卓的抗心肌缺血机理、作用特点及用途。
方法
与手段
讲授，CAI
使用教材
及参考书
王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版
王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版
教案续页
教学内容
辅助手段时间分配
① 扩张小静脉 → 回心血量↓→ 心室壁张力↓→ 心脏前负荷减轻 → 心肌耗氧量↓；
② 扩张小动脉 → 外周阻力↓→ 心脏后负荷↓→ 心肌耗氧↓。
2. 增加心肌供氧量 :
(1) 舒张输送血管、解除冠脉痉挛 → 冠脉供血供氧量↑；
(2) 舒张侧支血管 →血液重新分布 → 改善缺血区供血供氧；
(3) 增加心内膜下供血 : 扩张静脉 → 回心血量↓→ 心室容积↓→ 肌层血管受压↓→ 血液易从心外膜流入心内膜 → 使心内膜下供血供氧↑。

第23章抗心绞痛药[可修改版ppt]

保护缺血的心肌细胞、抑制血小板聚集、粘附
【临床应用】
变异型心绞痛
稳定型和不稳定型心绞痛
抗血小板和抗血栓形成药
阿司匹林肝素和低分子肝素水蛭素血小板膜蛋白Ⅱb和Ⅲa受体阻断药
抑制血小板聚集和抗凝血作用，改善心肌血流而发挥抗心绞痛作用，常用与其他抗心绞痛药物合用治疗不稳定型心绞痛。
第23章抗心绞痛药
心肌收缩力
心率
心室壁张力
正常
+ 心肌氧耗
心肌供氧
情活绪动激增
心绞痛
痉冠挛脉
动加
冠脉粥样硬化
动静脉氧分压差
心肌组织血流分布
状态
冠脉血流
心室容积心室壁厚度冠脉血管阻力主动脉压力心室内压力影响心肌耗氧量及供氧量的因素
心绞痛的临床分型
劳累性心绞痛:需氧量增加
【临床应用】各型心绞痛
稳定型心绞痛的首选。控制发作时舌下含服或气雾吸入急性心肌梗塞难治性心衰
【不良反应】
面红、心悸、升高颅、眼内压体位性低血压交叉耐受释放NO所必需的-SH消耗
β受体阻断药
普萘洛尔(propranolol ) 吲哚洛尔(pindolol ) 氧烯洛尔(oxprenolol ) 阿普洛尔(alprenolol ) 索他洛尔(sotalol) 美托洛尔(metoprolol) 阿替洛尔(atenolol ) 醋丁洛尔(acebutolol)
钙拮抗药
【药Ni理fe作di用pi】ne变异型心绞痛最有效，伴高血阻压止患钙者进尤入为细适胞用内，抑制心脏收缩力，
V减er慢ap心am率il，扩扩张张冠血状管动，脉减作轻用心较脏弱负，荷适，用于减伴少心心律肌失耗常氧者
D扩il张ti冠az脉em，对增变加异侧型支心血绞流痛，、增稳加定心型肌心供绞痛氧，及不缺稳血定区型供心氧绞痛都可应用

第二十二章抗心绞痛药

抗心肌缺血药
LOGO
教学目标
知识目标能力目标情感目标
•掌握硝酸甘油的药理作用、临床应用、不良反应
•依据理论知识制定相应的临床用药指导和进行安全用药宣教
•帮助学生树立正确的职业道德精神
LOGO
教学重难点
教学重点
硝酸甘油的药理作用、临床应用、不良反应
教学难点
硝酸甘油的作用机制及不良反应
课堂小结
硝酸酯类受体阻断药钙拮抗药
硝酸甘油等普萘洛尔硝苯地平
练习
1、硝酸甘油的药理作用、临床应用、不良反应。
2、硝酸甘油因首过效应明显、故不宜——给药，而采用——给药。
3、为什么变异性心绞痛禁用普萘洛尔？而应选择哪种药物？
4、硝酸酯类药与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛有何益处?应注意什么？
思考题2：硝酸酯类药与普萘洛尔联合应用治疗心绞痛有何益处?应注意什么？
1、普萘洛尔合用硝酸酯类可协同降低心肌耗氧量，提高疗效、减轻不良反应。
2、普萘洛尔可取消硝酸酯类反射性引起的心率加快和心肌收缩力增加。
3、硝酸酯类可缓解普萘洛尔引起的心室容积增加，冠状动脉收缩
4、因两药均降压，故用量均↓，若用正常量，血压降低，加重心绞痛。
纠正缺点。
• 抗心绞痛药
•
硝苯地平心得安，（普萘洛尔）
•
硝酸甘油亚硝酸，
•
抗心绞痛都当先，
•
阻钙内流扩血管，
•
阻断受体心跳慢，
•
增加血供降氧耗，
•
联合应用效力添。
第二节抗心绞痛药的用药护理
1.嘱咐患者心绞痛发作时停止活动，休息后大多数症状可缓解；有条件时可给患者吸入氧气；告诉患者避免过饱饮食、过度劳累、寒冷刺激及精神紧张等，以免诱发心绞痛；绝对禁烟，防止大便干躁。如合并有高血压、高脂血症，应适当使用降压药、调血脂药。

抗心绞痛药

供血↑→心肌供氧↑ ③ 促进脂代谢转化为糖代谢而改善心肌代谢
13
Classification of Antianginal Drugs
1. Nitrate esters：硝酸甘油、硝酸异山梨酯 2. -adrenergic blockers ：普萘洛尔、美
托洛尔、等
3. Calcium channel blockers：硝苯吡啶、
联合用药（1）
硝酸酯类和β受体阻断药合用：协同降低耗氧量！β受体阻
断药可取消硝酸甘油所致反射性心率增加；硝酸甘油可缩小β受体阻断药所致心室容积扩大和外周阻力增高。
32
联合用药（2）
硝酸酯类和CCB合用：扩血管作用增加。硝酸酯类主要作用于
V；CCB主要扩张小A及较强的扩冠脉作用。
β受体阻断药和CCB合用：伴有高血压的病人适用！
2.抑制TXA2；长期应用可促进侧枝循环开放； 3.不做抗心绞痛用药。临床上多用于心绞痛的诊断用药。
17
硝酸酯类的效应双嘧达莫的效应
非缺血区缺血区
非缺血区缺血区
18
19
硝酸酯类药物扩张血管的机制P256
平滑肌细胞 (smooth muscle
cell，SMC) 血管内皮细胞
(vascular endothelial cells, VEC)
24
口诀
• 舌下含服取坐位，既能预防也应急。 • 剂量过大有征兆，头痛心悸血压低。 • 三片无效有问题，急性心梗要考虑。 • 随身携带防不测，药物失效及时替。
25
β受体阻断药 P257-258
1. 降低心肌耗氧量：总耗氧↓ 阻断心肌β-R→心率↓、收缩力↓→耗氧↓ 收缩力↓→射血时间相对↑→心室容积↑ →耗氧↑（缺点） 2. 改善缺血区血供: 耗氧↓→非缺血区血管阻力↑，缺血区血管舒张→血流流向缺

第23章抗心绞痛药

第23章抗心绞痛药概述 1、心肌缺血缺氧引起 2、治疗原理：改善心肌供血供氧 3、影响心肌供氧因素冠脉流量心内-外膜血流分布侧支循环及动静脉氧差 4、影响心肌耗氧因素心室壁张力
心率
心肌收缩力
1
第一节、硝酸酯类及亚硝酸酯类硝酸甘油 nitroglycerin 药理作用: 1、降低心肌耗氧量 2、增加缺血区血流量临床用途: 1、治疗及预防心绞痛
二类抗心绞痛药主要作用比较
硝酸甘油
血压心率收缩力室壁张力
普萘洛尔
合用
耗氧量
Байду номын сангаас
4
2
2、急性心肌梗死
3、心功能不全 [不良反应] 1、搏动性头痛 2、快速耐受性
第二节、肾上腺素受体阻断药普奈洛尔
[药理作用] 1、降低心肌耗氧量
2、改善心肌供血 3、改善心肌代谢 [临床用途] 各类心绞痛，常与硝酸酯类合用。三、钙通道阻滞药：硝苯地平特点：各类心绞痛兼有高血压患者。
3

抗心绞痛药-药理学-23

1.硝酸甘油没有下列哪一种作用 A.扩张静脉 B.降低回心血量 C.增快心率 D.增加室壁肌张力 E.降低前负荷
2.普萘洛尔、硝酸甘油、硝苯地平治疗心绞痛的共同作用是 A.减慢心率 B.缩小心室容积 C.扩张冠脉 D.降低心肌氧耗量 E.抑制心肌收缩力
答案
答案
3.硝酸甘油不扩张下列哪类血管 A.小动脉 B.小静脉 C.冠状动脉的输送血管 D.冠状动脉的侧支血管 E.冠状动脉的小阻力血管
答案
答案
22.药物缓解心绞痛的途径是 A.舒张冠状动脉 B.促进侧支循环的形成 C.降低前后负荷 D.减慢心率 E.降低收缩力
23.硝酸甘油抗心绞痛的机制是 A.降低前后负荷 B.降低室壁张力 C.减慢心率 D.舒张心外膜血管 E.增加缺血区的供血
答案
答案
24.硝酸甘油的临床应用有 A.高血压 B.心绞痛 C.慢性心功能不全 D.外周血管痉挛性疾病 E.抗休克
自发性心绞痛
混合性心绞痛
卧位型变异型中间综合征（急性冠状动脉功能不全）梗死后心绞痛
劳累性和自发性心绞痛混合出现
硝酸甘油
稳定型心绞痛发作频繁的心绞痛
急性心肌梗死心功能不全
[不良反应及耐受性]
搏动性头痛皮肤潮红直立性低血压耐受性
机制可能与细胞内生成NO过程中造成-SH 耗竭有关。停药后敏感性逐渐恢复。
给硝酸甘油
输送血管
阻
力
血
非缺血区
缺血区
管
输送血管扩张
侧支循环开放缺血区供血增加
硝酸酯类扩张血管作用机制
硝酸酯类药物
松弛血管机制 NO
GC
cGMP cGMP依赖的PK
Ca2+

第二十三章抗心绞痛药

临床上：初发型、恶化型、自发性心绞痛称不稳定型心绞痛
左室内压 →耗O2 心室壁张力
BP↓→反射性心率、心收缩力↑→耗O2↑
总耗O2
2.扩张冠脉，改善缺血区血液灌注较大心外膜血管输送血管
舒张侧枝血管狭窄的冠脉
对阻力血管舒张作用弱
心肌缺血时的血流量分布
应用硝酸酯类后的血流量分布
血液从阻力较大的非缺血区经扩张的侧枝血管流向阻力较小的缺血区
临床应用
2、自发性心绞痛：胸痛发作与心肌需氧量的增加无明显关系。同劳力性心绞痛相比，其疼痛一般持续时间较长程度较重，并且不易为硝酸甘油所缓解。无心肌酶检查改变。
(1)变异型心绞痛：由于冠状动脉主要分支痉挛而导致心肌穿壁性缺血，易并发AMI或猝死
(2)卧位型：休息或熟睡时发生
(3)梗死后心绞痛：指AMI发生后1个月内又出现的心绞痛。除已梗死的心肌发生坏死外，一部分尚未坏死的心肌处于严重缺血状态下又发生疼痛。发作与下述因素可能有关：梗死相关冠状动脉存在有严重残余狭窄或伴有斑块破裂、不稳定性血栓、血管痉挛及侧支循环建立不足等，易发生心肌梗死区扩展或在近期内再发心肌梗死。
2.与β受体阻断药相比，有以下优点：
①变异性心绞痛疗效是最佳适应症 ②适用于心肌缺血伴有外周血管痉挛性疾病 ③更适合心肌缺血伴有支气管哮喘 ④较少诱发心衰
钙通道阻滞药
硝苯地平变异型最有效，对稳定型也有效与受体阻断药合用好，尤其是合并高血压和心率过快
维拉帕米对稳定型有效，对变异型不单独使用与受体阻断药合用对心脏抑制过强，合用要慎重，与硝酸酯类合用
一线药物
抗心绞痛作用
1 降低心肌耗氧量：（－）β受体
降低心肌耗氧量
增加心肌耗氧量

抗心绞痛药

【不良反应及耐受性】不良反应及耐受性】
常见的不良反应多为扩张血管所引起：常见的不良反应多为扩张血管所引起：面颊、皮肤发红，心率加快（面颊、皮肤发红，心率加快（反射性）、搏动性头痛等。）、搏动性头痛等。搏动性头痛等大剂量还可引起高铁血红蛋白血症。大剂量还可引起高铁血红蛋白血症。硝酸甘油连续服用2～周可出现耐受性周可出现耐受性，硝酸甘油连续服用～3周可出现耐受性，此时须增加剂量。此时须增加剂量。
– 1. 降低心肌耗氧量（降低前后负荷）降低心肌耗氧量（降低前后负荷） – 2. 使心肌血液重新分布有利于缺血区的使心肌血液重新分布,有利于缺血区的血液灌注
1. 改变血流动力学，降低心肌耗氧量改变血流动力学，
硝酸甘油舒张全身动脉和静脉【硝酸甘油舒张全身动脉和静脉【毛细血管后静容量血管)＞脉(容量血管＞小动脉（阻力血管）】。容量血管小动脉（阻力血管）
消除：消除：
硝酸甘油在肝内经有机硝酸酯还原酶作用，硝酸甘油在肝内经有机硝酸酯还原酶作用，生成易水溶的二硝酸或单硝酸盐，成易水溶的二硝酸或单硝酸盐，最后与葡萄糖醛酸结合由肾排出。结合由肾排出。
【临床应用】
各型心绞痛的预防和治疗：各型心绞痛的预防和治疗：能迅速缓解发作。能迅速缓解发作。在预计可能发作前、立即舌下含服，在预计可能发作前、立即舌下含服，可防止发作。发作。急性心肌梗死：急性心肌梗死：能降低心肌耗氧量，增加缺血区的供血，能降低心肌耗氧量，增加缺血区的供血，缩小梗塞范围。小梗塞范围。 CHF: 扩血管，减轻心脏前后负荷，改善心功能。扩血管，减轻心脏前后负荷，改善心功能。
– 扩张静脉，使回心血量减少，心室腔容积缩小，左扩张静脉，使回心血量减少，心室腔容积缩小，室舒张末压力下降，心肌壁张力降低. 室舒张末压力下降，心肌壁张力降低 – 舒张小动脉，可使外周阻力降低，心脏作功和心室舒张小动脉，可使外周阻力降低，射血时间均减少. 射血时间均减少

抗心绞痛药

钙拮抗药临床应用
1.变异型心绞痛
(最佳适应症) 2.心肌缺血伴支气管哮喘心绞痛 3.心肌缺血伴外周血管痉挛性疾病
钙通道阻滞药
药物: 硝苯地平（nifedipine）维拉帕米（verapamil）地尔硫zhuo（diltiazem）哌克昔林（perhexiline）普尼拉明（prenylamine）
钙通道阻断药
【不良反应】
短效二氢吡啶类硝苯地平可出现反射性心率加快, 心肌耗氧量增加,加重心肌缺血，与β 受体阻断药合用取长补短。原因： 1. 两者合用可协同降低心肌耗氧量、增加心肌供氧；
2. 普萘洛尔可消除硝苯地平引起的反射性心动过速、
心肌耗氧↑、加重心肌缺血的不良反应；
3. 硝苯地平可抵消普萘洛尔收缩冠脉，减少心肌供血、心室容积增加，心肌耗氧增加的不良反应。
第二十八章
抗心绞痛药
概
述
心绞痛是因冠状动脉供血不足引起
的心肌急剧的、暂时的缺血与缺氧综合症。多见于冠状动脉硬化性心脏病。
（第二节）
心绞痛临床表现：
病人胸骨后部或左前胸呈阵发性绞痛、闷痛、压榨性疼痛，可放射至左肩、左上肢。疼痛时间1 - 5 min (<15min)，休息或用药物治疗后常可缓解。疼痛原因：由缺血、缺氧的代谢产物（乳酸、
四、心肌能量代谢调节药
曲美他嗪雷诺嗪
五、其他抗心绞痛药物
卡维地洛尼可地尔吗多明
复习题
1
、硝酸甘油、普萘洛尔及钙拮抗药抗心绞痛作用机制。 2 、硝酸酯类、钙拮抗剂与普萘洛尔合用治疗心绞痛的意义。
_+ 2+ 细胞内Ca 释放、细胞外Ca2+内流
β2 –R激动剂

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第二十三章抗心绞痛药
学习指南
掌握心绞痛的病理生理学机制及心绞痛的治疗策略。

掌握抗心绞痛药物的分类。

掌握硝酸甘油的药理作用及不良反应。

以普萘洛尔为例掌握β-肾上腺素受体拮抗药的抗心绞痛作用、应用及不良反应。

与硝酸酯类合用的优点与依据。

掌握Ca2+通道阻滞药抗心绞痛作用、作用机制及代表药。

第一部分课后习题
一、填空
1.常用的抗心绞痛药通过、
而发挥抗心绞痛作用。

2.常用于抗心绞痛的钙通道阻滞药包
括、、
及。

3.硝酸甘油主要用于、。

4.硝酸甘油常用的给药途径为、
、。

5.连续应用硝酸甘油产生耐受性的主要
原因是耗竭。

6.普萘洛尔不宜用于型心绞痛。

7.伴有心力衰竭的心绞痛患者可选
用。

8.硝酸甘油松弛平滑肌的
作用最为显著。

9.普萘洛尔对、、、
和的患者不宜应用。

10.普萘洛尔宜给药，停药时应注
意，不可。

11.对心绞痛发作患者舌下含服硝酸甘油
宜采用的体位是。

二、选择题
(一)A型题
1.硝酸甘油所不具备的作用是( )
A.扩张静脉
B.减少回心血量
C.加快心率
D.增加心室壁张力
E.降低心肌前负荷
2.抗心绞痛药物的作用是( )
A.减慢心率
B.缩小心室容积
C.扩张冠脉
D.降低心肌耗氧量
E.抑制心肌收缩力
3.下列不属于钙通道阻滞药的药物是
( )
A.维拉帕米
B.地尔硫
C.吗多明
D.普尼拉明
E.哌克昔林
4.对硝酸甘油作用错误的叙述是( )
A.扩张脑血管
B.扩张冠脉血管
C.心率减慢
D.降低外周血管阻力
E.扩张静脉
5.关于硝酸甘油错误的是( )
A.反射性心率加快
B.降低左室舒张末期压力
C.增加心内膜供血作用较差
D.降低心肌耗氧量
E.舒张冠状动脉侧枝血管
6.关于硝酸甘油的叙述下列哪项是错误
的( )
A.扩张冠脉的阻力血管
B.扩张冠脉的侧枝血管
C.降低左室舒张末期压力
D.口服给药生物利用度低
E.可以经皮肤吸收获得疗效
7.硝酸甘油无下列哪项作用( )
A.增加心室壁张力
B.加快心率
C.扩张容量血管
D.降低心肌耗氧量
E.减少回心血量
8.对变异型心绞痛最有效的药物是
( )
A.硝酸甘油
B.硫氮酮
C.硝苯地平
D.普萘洛尔
E.维拉帕米
(二) X型题
1.关于硝酸甘油正确的是( )
A.口服后血药浓度低
B.可用于治疗心衰
C.长期用药有耐受现象
D.可与硝酸酯受体结合
E.可作为NO供体,产生扩血管作用
2.硝酸甘油的缺点是( )
A.颅内压升高
B.产生耐受性
C.降低室壁张力
D.扩张容量血管
E.产生体位性低血压
3.关于硝苯地平正确的论述是( )
A.治疗高血压
B.治疗心绞痛
C.治疗慢性心功能不全
D.属钙通道阻滞药
E.用于治疗室性心动过速效果最好
4.硝苯地平的适应证是( )
A.稳定型心绞痛
B.变异型心绞痛
C.脑血管病
D.高血压
E.胆绞痛
5.下列哪些药物可防止连续应用硝酸甘
油产生的耐受性( )
A.卡托普利
B.硝苯地平
C.地尔硫
D.普萘洛尔
E.甲硫氨酸
6.伴有哮喘的心绞痛患者,宜选用
( )
A.硝酸甘油
B.普萘洛尔
C.单硝酸异山梨酯
D.噻吗洛尔
E.硝苯地平
7.伴心绞痛的心衰患者,不宜选用
( )
A.硝酸异山梨酯
B.硝酸甘油
C.地尔硫
D.维拉帕米
E.戊四硝酯
8.久用硝酸甘油产生耐受性的原因是
( )
A.细胞内鸟苷酸环化酶活性降低
B.细胞内巯基耗竭
C.A CE活性降低
D.R AAS激活
E.细胞内腺苷酸活性升高
9.普萘洛尔治疗心绞痛的缺点是( )
A.无冠状动脉及外周血管扩张作用
B.抑制心肌收缩力,心室容积增加
C.心室射血时间延长
D.突然停药可致“反跳”
E.心率加快
10.硝酸酯类与普萘洛尔联合应用治疗心
绞痛的药理依据是( )
A.作用机制不同，可产生协同作用
B.消除反射性心率加快
C.降低室壁肌张力
D.缩短射血时间
E.协同降低心肌耗氧量
11.硝苯地平的适应证是( )
A.高血压危象
B.稳定型心绞痛
C.变异型心绞痛
D.不稳定型心绞痛
E.充血性心力衰竭三、名词解释
冠脉窃流现象(The coronary steal
phenomenon )
四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。

2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产
生耐受性的机制及预防措施。

3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用机制。

4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主
要机制。

五、问答题
1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动
学的影响。

2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗
心绞痛的药理学基础。

第二部分参考答案
一、填空
1.降低心肌耗氧；增加心肌供氧
2.硝苯地平；维拉帕米；地尔硫
3.治疗各型心绞痛；治疗心衰
4.舌下；静脉；皮肤粘膜
5.细胞内巯基
6.变异
7.硝酸甘油8．血管 9.心动过缓；心功能不全；支气管哮喘；哮喘既往史10.口服；逐渐减量；突然停药11.坐位
二、选择题
(一)A型题:1.D 2.D 3.C 4.C 5.C 6.A 7.A 8.C
(二)X型题:1.ABCDE 2.ABE 3.ABCD 4.ABD 5. ADE 6.ACE 7.CD 8.ABD 9.ABCD
10.ABE 11.ABC
三、名词解释
冠脉窃流现象:有的药物如双嘧达莫仅能扩张冠脉阻力血管,对输送血管无明显作用,这样使血液直接流向非缺血区,导致缺血区的血供减少,加之缺血区的阻力血管代偿性扩张,反而使缺血区的血流量减少。

四、简答题
1.简述抗心绞痛药的分类及代表药。

（1）硝酸酯类及亚硝酸酯类，如硝酸甘油，亚硝酸异戊酯；（2）肾上腺素受体阻滞剂，如普萘洛尔等；（3）钙拮抗剂，如硝苯地平等；（4）其它，如吗多明等。

2.简述硝酸酯类药物抗心绞痛治疗时产生耐受性的机制及预防措施。

（1）可能是在细胞内生成NO过程中需要巯基,使细胞内巯基氧化,造成巯基消耗所致;（2）可能是硝酸酯类使血管内压力迅速下降,反射性兴奋交感神经,激活RAAS活性，释放Na,激活RAAS有关。

（3）预防措施:①采取间歇给药法,并以最小有效量开始。

对长效制剂或贴膜剂,每日要有6~8h 无药作用间隙。

②给予含巯基的药物。

③本类药耐受性与血浆肾素水平和Na水平增加平行，与普萘洛尔合用很可能会减轻耐受性。

3.简述普萘洛尔抗心绞痛作用的主要机制。

（1）降低心肌耗氧量：①通过负性肌力和负性频率作用，降低心肌耗氧量；②减少心肌FFA，改善心肌缺血区对葡萄糖的利用，改善代谢减少氧耗。

（2）改善心肌缺血区的供血、供氧：①增加心肌缺血区的血流量；②增加缺血区的供氧，促进血中结合氧与氧合血红蛋白分离，增加缺血区的供氧。

（3）抗血小板聚集，改善心肌血循环。

4.简述钙通道阻滞剂抗心绞痛作用的主要机制。

（1）降低心肌耗氧量：①减弱心肌收缩力，减慢心率；②松弛血管平滑肌，降低外周阻力，降低心脏后负荷；③阻止Ca2+进入交感神经末梢，抑制递质释放，拮抗交感活性。

（2）舒张冠状血管，增加侧枝循环，改善缺血区的供血和供氧。

（3）抗血小板聚集，有利于冠脉血流畅通。

（4）减轻心肌缺血时细胞内和线粒体内Ca2+超负荷，维护线粒体氧化磷酸化功能，从而保护心肌细胞。

五、问答题
1.试述硝酸甘油的药理作用及对血流动力学的影响。

（1）硝酸甘油主要通过扩张小静脉，减少回心血量，降低室壁肌张力而降低心肌耗氧量；（2）扩张小动脉，降低外周阻力，减少射血时间而降低心肌耗氧量；（3）扩张较大的冠状血管(输送血管和侧枝血管，对小的阻力血管作用弱)而增加缺血区心肌供血和供氧量；（4）由于室壁肌张力降低，对垂直穿透心肌的冠状血管的机械性压迫力减小，而增加心内膜缺血区的供血。

2.试述普萘洛尔与硝酸酯类联合应用抗心绞痛的药理学基础。

（1）硝酸甘油具有较强的扩血管作用，使用不当可引起反射性的交感神经兴奋，导致心率加快，心收缩力加强，从而产生心悸甚至诱发和加重心绞痛。

（2）普萘洛尔明显抑制心肌收缩力，使心排出量减少，心室容积增大而升高室壁肌张力，同时由于心肌收缩力减弱，则可使射血时间延长，以上均导致心肌耗氧量增加。

两类药联合应用可以互相抵消各自的不良反应，并可增强抗心绞痛作用。

（高卫真）。

23第二十三章抗心绞痛药

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