工业药剂学 教材

工业药剂学课程教学大纲一、课程的基本信息适应对象：本科，制药工程专业课程代码：27E01415学时分配：48赋予学分：2.5先修课程：药物化学后续课程：药理学二、课程的性质与任务课程的性质：本课程是药品管理与营销专业的专业理论课。

课程的任务：通过本课程的学习，学生应掌握药物制剂的基本理论、制备原理和制备方法，掌握药物制剂的质量控制方法并能对药物的质量进行正确的评价，了解制剂工艺的发展状况。

通过实训学习，掌握药物制剂的制备及生产技术，掌握制剂常用设备的工作原理、使用方法及简单的维修知识。

三、教学目的与要求通过本课程的教学，使学生达到下列基本要求：1．掌握药物制剂的基本理论、常用药物制剂的生产技术、质量检验的主要内容及控制要求。

能根据所给配方制备常用药物的制剂。

2．熟悉常用药物剂型的特点、质量要求、熟悉药物剂型的分类、影响药物制剂稳定性的因素和稳定化方法。

3．了解药物制剂技术的发展的最新动态。

四、教学条件多媒体教室五、教学内容与安排第一章绪论时数：1学时教学内容：1. 药剂学的概念与任务：了解药剂学的概念与任务。

2. 药剂学的分支学科：掌握药剂学的分支学科和GMP、GLP与GCP。

3. 药物剂型与DDS。

第二章表面现象与表面活性剂时数：4学时教学内容：1. 表面活性剂的分类：离子表面活性剂、非离子表面活性剂结构特点和特性、表面活性剂的吸附性。

2. 表面活性剂基本性质和应用：表面活性剂的胶束；亲水亲油平衡值；表面活性剂的增溶作用；表面活性剂的其他应用。

第三章药物制剂的稳定性及实验方法时数：4学时教学内容：1. 药物稳定性的化学动力学基础：了解药物制剂稳定性的意义,温度对反应速率的影响与药物稳定性预测。

2. 制剂中药物的化学降解途径：领会药物氧化和水解的概念及特点。

3. 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法：掌握处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法。

4. 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学：掌握固体药物制剂稳定性的特点。

业药剂学》教学大纲适用四年制药物制剂专业、课程简介工业药剂学主要是研究剂型和处方的设计，制剂工业生产的理论、技术和质量控制等有关问题的学科。

工业药剂学的基本任务是研究和设计如何将药物制成适宜的剂型，并能批量生产出质量优良的制剂，以满足医疗与预防的需要。

通过对工业药剂学的基本理论和技术的学习，培养学生研究和开发新剂型和新制剂、科学化进行处方设计和工艺设计、研究和开发优质药用辅料、研究新制剂技术及有关设备等方面的基本理论、基本知识和技能，为从事药剂学工作、合理制药用药、保证用药安全、充分发挥药效、研究探讨新剂型和新品种等方面打下良好的基础。

本课程适用四年制药物制剂专业，属专业必修课，总学时为120学时，其中理论60学时，实验60学时，于第七学期开课，7.5学分。

、课程目标（一）基本理论知识使学生掌握工业药剂学的基本内容，掌握工业药剂学的基本理论、方法, 掌握常用剂型的设计、制备工艺和质量控制要求和规范，熟悉新技术、新材料对工业药剂学的意义，了解新剂型的设计和制备方法。

（二）基本技能掌握常用药物剂型及其制剂的制备技术和生产实践的能力，掌握主要药物剂型的处方设计原理及其质量检查，掌握药物制剂稳定性测定和结果处理，熟悉制备药物制剂专用设备、器械的使用。

（三）基本素质使学生具有系统的工业药剂学基础理论和基本技能，具有一定新药研究与开发的基本能力；具备药物制剂的初步设计开发能力。

三、学时分配四、理论教学目标与内容第一章绪论目标1.掌握工业药剂学、GMP、GLP与GCP的概念、工业药剂学的相关术语、药物剂型的分类、重要性、中国药典的概况、特点及沿革。

2.熟悉（1）工业药剂学的任务；（2）工业药剂学的分支、生物药剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及其与药剂学之间的关系；（3）药物传递系统（DDS的概念、研究进展；（4）药品标准、处方的概念及分类、GMP规范。

3.了解（1）药物辅料的应用及其在制剂中的作用、国内外工业药剂学的发展；（2）国外药典的概况、发展以及处方药与非处方药。

工业药剂学《工业药剂学》一、名词解释1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。

制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。

2.灭菌：用物理或化学等方法灭杀或除去所有致病和非致病微生物繁殖体和芽孢的方法技术3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。

DV= W含药栓的平均重量/G纯基质平均栓重-(M每个栓剂的平均含药重量-W)4.栓剂：将药物和适宜的基质制成具有一定形状供腔道给药的固体形外用制剂。

5.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。

6.热原：是微生物的代谢物质，微生物的一种内毒素，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间，微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。

是磷脂、脂多糖、和蛋白质的复合物。

7.Isoosmotic Solution：等渗溶液是指渗透压与血浆相等的溶液，是物理化学的概念。

Isotonic solution：等张溶液是指与红细胞张力相等，也就是与细胞接触时使细胞功能和结构保持正常的溶液，是生物学的概念。

8.F0值表示一定灭菌温度(T)，Z值为10℃时，所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃产生的灭菌效果相同时所相当的时间(min)。

即将被灭菌物品各不同受热温度均所达到与湿热灭菌121℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。

9、药典：一个国家记载药品标准、规格的法典，收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品机器制剂。

作用：保证人民用药安全有效促进药物研究生产。

10.DDS；设计理念把药物在必要时间一必要的量输送到必要的部位，达到最大疗效和最小毒副作用。

三种基本技能①时间控制，控制药物的释放速度②量的控制，改善药物的吸收量③空间控制，靶向给药技术TDDS；透皮给药具有安全、没有肝脏首过但吸收有限特点11.混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均相液体制剂。

以固体微粒分散形成的多相体系，热力学和动力学不稳定用分散法或凝聚法制备12.过滤菌法：利用细菌不能通过致密具孔材料的原理以除去气体或液体中微生物的方法，常用于热不稳定的药品溶液或原料的除菌13.层流：空气流线呈同向平行状态，各流线间的尘埃不易相互扩散，进入气流中的尘埃很少扩散到全室，而是随平行气流迅速流出，保持室内洁净度用于100级14冷冻干燥；含有大量水分的物质预先进行降温冻结成固体，在真空条件下使冰直接升华为蒸汽而进行干燥的方法。

利用pH的梯度设计空肠-结肠的联合给药对主药进行微丸化处理，之后将微丸分成等量两份，一份以在pH5.5-7环境下(结肠)溶解的包衣膜包衣，令一份以在pH7-8的环境（回肠）下溶解的包衣膜包衣，之后等量灌装入肠溶胶囊内，控制装药量使得每颗胶囊的主药量为0.5g处方：1.1 处方组成：（因为主药的量比较大，所以控制总处方量不能太大）（难点1）规格：每粒含主药500.0mg丸芯处方：主药50.0g；甘露醇30.0g交联聚乙烯吡咯烷酮10.0g碳酸氢钠10.0g共制成1000粒1.2 包衣液处方：隔离层：将HPMC加到50％乙醇溶液中，配制成5％的HPMC乙醇-水溶液，再加入10％的滑石粉，，配制成均匀的混悬液。

肠溶衣层：（分别选用在pH5.5 和在pH7.0溶解的型号，各自按处方制备肠溶衣层）5％丙烯酸树脂（1：4，w/w）无水乙醇溶液，邻苯二甲酸二乙酯为丙烯酸树脂的20％（w：w）。

1.3 制备工艺：1.3.1软材的制备：将主药过100目筛，辅料过100目筛，按处方比例配料，混匀，总混时间不小于20min，控制过程中的温度和湿度（根据主药情况）（难点2）。

混后再过120目筛，将混匀的原辅料加水制成软材，备用。

1.3.2载药微丸的制备：软材经挤出滚圆造粒机制成微粒并滚圆（挤出筛板孔径0.8mm，挤出微颗粒直径0.7mm,长度2～3mm）, 于40℃烘干，过20目筛，备用。

（全过程避光）1.3.3隔离层包衣液的制备：将HPMC加到50％乙醇溶液中，配制成5％的HPMC乙醇-水溶液，再加入10％的滑石粉，搅拌45分钟，备用。

（用时应继续搅拌）1.3.4肠溶衣包衣液的制备：5％丙烯酸树脂（1：4，w／w）无水乙醇溶液，邻苯二甲酸二乙酯为丙烯酸树脂的20％（w：w）。

强力搅拌30分钟，放置12小时，备用。

使用时应注意搅拌。

1.3.5载药微丸的包衣：采用流化床包衣机包衣，称取载药微丸适量，置气流包衣装置中，用配制好的隔离层包衣液包隔离衣，40℃干燥15min；再用配制好的肠溶衣包衣液包肠溶衣，40℃下充分干燥。

关于药剂方面的书籍有很多，以下是一些比较常见和经典的药剂学书籍：
1.《药剂学》（Remington's Pharmaceutical Sciences）：这是一本广泛使用的药剂学教材，
涵盖了药物制剂、药物分析、药物配方等方面的知识。

2.《现代药剂学》（Modern Pharmaceutics）：这本书详细介绍了药物制剂的原理、设计
和评估方法，对实验室和临床中的药剂师都非常有用。

3.《药剂学与药剂制备》（Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems）：该
书全面介绍了各种药物制剂的类型、特点和制备方法，包括片剂、胶囊、注射剂、眼药水等。

4.《药物合剂学》（Pharmaceutical Compounding and Dispensing）：这本书重点介绍了药
物复方制剂的制备原理、技术和规范，对于从事药物调配的药剂师非常有参考价值。

5.《药剂学实验指导》（Laboratory Experiments in Pharmaceutical Science）：该书提供了
一系列实验操作和技术指导，帮助读者掌握药剂学实验的基本原理和操作技巧。

这些书籍都是药剂学领域的经典著作，涵盖了药物制剂、药物配方、药剂设计等方面的知识，适合药剂师、药学专业学生和对药剂学感兴趣的人阅读。

当然，根据个人的需求和学习阶段，选择适合自己的药剂学书籍也很重要。

《工业药剂学》课程教学大纲一、课程说明课程编码4301980 课程类别专业主干课修读学期第六学期学分 3 学时48 课程英文名称Industrial pharmaceutics适用专业制药工程先修课程物理化学、物理学、高等数学二、课程的地位及作用药剂学是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药等内容的综合性技术学科。

药剂学是药学专业主要的专业课之一。

药剂学的主要任务是研究药剂学的基本理论；药物新剂型的研究与开发；药物新辅料的研究与开发；研究和开发制剂的新技术和新机械设备；中药和生物技术药物的新制剂与新剂型的研究与开发等。

药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。

通过本课程的学习，可以掌握药剂专业领域内的理论知识，为以后在药剂生产、科研、管理理等方面做好准备。

三、课程教学目标通过本课程，使学生掌握：1. 常见药物剂型的概念；2. 常见药物剂型的制备过程；3. 常见药物剂型的处方设计、常用辅料；4. 药物剂型制备过程中的质量控制标准；5. 常见新剂型的特点及制备方法及原理；6. 药物制剂制备过程中所涉及的机械设备及其原理。

四、课程学时学分、教学要求及主要教学内容(一) 课程学时分配一览表学时分配章节主要内容总学时讲授实践第1章绪论 4 4 0第2章液体制剂的单元操作 4 4 0第3章液体制剂8 8 0第4章注射剂 4 4 0第5章固体制剂单元操作 4 4 0第6章固体制剂8 8 0第7章皮肤递药制剂 4 4 0第8章黏膜递药制剂 4 4 0第9章缓控释制剂 2 2 0第10章靶向制剂 2 2 0第11章现代中药制剂 2 2 0第12章药物制剂设计 2 2 0(二) 课程教学要求及主要内容第一章绪论教学目的和要求：1．掌握药剂学、剂型、制剂、制剂学和方剂等名词的意义；2．掌握常用剂型及学习要求；3．理解药剂学的分支学科；4．了解现代剂型的发展趋势。

教学重点和难点:1.教学重点：药剂学、剂型、制剂、制剂学和方剂的概念。

第一章绪论一、概念：药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学.制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。

药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。

调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。

二、药剂学的分支学科：物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。

生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。

药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程.第三章片剂第二节片剂的辅料一、填充剂：增加片剂重量与体积以利成形.1、淀粉：可压性差，不宜单独用，与糖粉、糊精等合用增加粘性和片剂硬度。

2、预胶化淀粉：又称可压性淀粉,水中部分可溶性，良好流动性,用于粉末直接压片.3、糊精：微溶水，能溶于沸水，防颗粒过硬影响崩解，易出现麻点，水印.4、糖粉：粘合力强,增加硬度,不影响崩解，易吸湿。

除口含片或口溶性片剂外一般不单独用。

5、乳糖：易溶水,无吸湿，可粉末直接压片，优良。

价贵，用淀粉：糊精：糖粉=7：1:1代替6、甘露醇:无吸湿,溶水，作咀嚼片填充剂.有清凉感，流动性差,价格贵。

7、微晶纤维素MCC：不溶水,粉末直接压片，还有润滑、助流、崩解和粘合作用。

8、硫酸钙：稀释剂和挥发油的吸收剂。

二、润湿剂：可使物料润湿以产生足够强度的粘性以利于制成颗粒的液体。

1、蒸馏水2、乙醇：一般30—70％三、粘合剂:能使无粘性或粘性较小物料聚集粘结成颗粒或压缩成型的具粘性的固体粉末或粘稠液体。

1、淀粉浆：常用粘合剂、润湿剂，适于对湿热稳定药物。

5—10%，常用10％。

冲浆法、煮浆法2、羟丙甲纤维素HPMC:溶水，崩解迅速，溶出快。

3、聚维酮PVP：溶水，还可作干粉直接压片的干燥粘合剂。

4、其他纤维素：MC、CMC—Na 溶水；EC：缓释制剂粘合剂四、崩解剂：不溶水，吸水膨胀1、干淀粉5、交联羧甲基纤维素钠CCNa2、羧甲基淀粉钠CMS-Na 300倍，常用2％。

与药品生产技术相关的书籍
药品生产技术是制药工业的重要领域之一，涉及到药品研发、制剂工艺、生产设备、质量控制等方面的知识。

以下是与药品生产技术相关的几本经典书籍：
1.《药物制剂技术学》（荣育君等著）：该书是制剂学领域的经典教材，系统介绍了药物制剂的基本理论、工艺流程、设备操作等内容，适合制药专业学生和从事制剂工作的人员阅读。

2.《药物制剂工艺学》（张梅主编）：该书详细介绍了药物制剂的工艺流程、原料选用、设备操作等方面的知识，同时还讨论了制剂工艺的改进与创新，对于提高制剂工艺水平具有重要参考价值。

3.《制药设备原理与操作》（王红著）：该书重点介绍了制药设备的基本原理和操作技术，包括粉碎、混合、造粒、包衣、干燥等制剂过程中常见的设备和操作要点，是制药工程师和操作工的实用指导书。

4.《粉状药物制剂工艺技术手册》（杨立文主编）：该书主要介绍了粉状药物制剂的工艺技术，包括粉剂制备、粉剂性能评价、粉剂包装等方面的内容，对于从事粉状药物制剂研发和生产的人员具有较高的参考价值。

5.《药物质量控制技术与方法》，（姚小民等著）：该书系统介绍了药物质量控制的基本理论、方法和技术要点，包括药物质量标准、质量控制的原理和方法、药
物分析技术等方面的知识，对于从事药物质量控制工作的人员具有较高的参考价值。

以上仅是对于药品生产技术相关书籍的部分推荐，根据个人的学习和实际需求，还可以选择其他专业书籍来深入学习和研究。

除了书籍，还可以参考相关的期刊论文、技术报告和专业会议的文献，以及在线资源和专业论坛，不断更新最新的科研进展和技术动态，提升自己在药品生产技术领域的专业能力。