当前位置：文档之家 › 药理学之药物的作用机制 PPT

药理学之药物的作用机制 PPT

  • 格式：ppt
  • 大小：6.42 MB
  • 文档页数：117

下载文档原格式

  / 117

合集下载

药物的作用机制-药理学PPT

药物的作用机制-药理学PPT
• 英国的A. Fleming 发现青霉素（1928年）; 与费罗利和钱 恩共同荣获1945年Nobel prize。使化学治疗进入了抗生素 时代。直至今日仍是药理学的研究热点。
• 美籍华裔学者陈克恢详细的研究了麻黄碱的药理作用，发现它 主要是对心血管系统有作用。邹刚教授在1962年确认吗啡的 镇痛作用部位主要在丘脑第三脑室周围灰质。
药物在机体内的吸收、分布、代谢和 排泄过程是药动学研究内容。
药物效应动力学的研究内容之一
第二节 药物的基本作用
一、作用方式和类型
概念：
1. 药物作用（微观）：是指药物与机体 细胞间的初始作用机理，是动因，是分 子反应机制。
2. 药物效应（宏观）：是药物引起机体器 官原有机能的改变，指药物作用的结果。
二者稍有区别。如阿托品对眼的作用机 理是阻M-R，而其效应则是扩瞳。
（一）药物作用的方式
A、按药物作用部位分类：
I. 局部作用：药物被吸收入血液前在用药部 位直接产生作用。（局麻药物普鲁卡因 ）
II. 吸收作用：药物被吸收入血循环后分布 到机体各部位而产生的作用，也称为吸收作 用。大部分的口服和注射药物都属此类。
• 药动学是研究机体对药物处置（Drug disposition）的动态变化。即药物的吸 收、分布、代谢、排泄过程(ADME)。
三、药理学发展简史
1. 可分为三个阶段： 1. 经验药理学：从远古到17世纪；早 期的经验积累 2. 实验药理学：从17世纪到19世纪初； 3. 现代药理学：从19世纪初到如今；
五、药理学的主要研究任务
• 药理学研究任务是在药效学和药动学研究基础上：
1.指导临床合理使用药物，使药物能最大 限度发挥其治疗作用，减少不良反应。
2.开发新药。 3.发现老药新用途， 4.为其他学科的发展提供实验资料。 因此药理学对医学及药学发展都具有十分重

药物效应动力学—药物作用的基本规律(药理学课件)

药物效应动力学—药物作用的基本规律(药理学课件)
官组织对药物敏感性有差异所导致的现象。
第一节.药物作用的基本规律
基基基本本本作作作用用用 作作用用方方式式
强心苷
毛果 芸香碱
（2） 特点： 选择性高，药理活性较强，使用针对性强； 选择性低，针对性不强，不良反应较多，但作用范围广
目录
01 药物作用的基本规律 02 药物的构效关系和量效关系 03 药物的作用机制
包括：副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、后遗效应、继发 反应、三致反应：
第一节.药物作用的基本规律
第一节.药物作用的基本规律
作用两重性
①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多 ③变态反应：过敏反应 （接触致敏原） ④停药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳 ⑤后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时
残存的药理效应 ⑥继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果 ⑦三致反应：致畸、致癌、致突变 ⑧特异质反应：特异质患者对某些药物的反应
如阿托品对眼的作用是选择性的阻断M-R(action)，而其效应 则是扩 瞳(effect)。 一.药物的基本作用
1.兴奋作用(如肾上腺素升高血压) 2.抑制作用(如地西泮降低中枢神经兴奋性)
第一节.药物作用的基本规律
基本作用 作用方式
二.药物作用的方式 1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相关部位发挥作用 2.药物作用的选择性 （1）概念：指药物对某些细胞组织具有较大的亲和力，或是机体的不同器
第一节.药物作用的基本规律
作用两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 (1)对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） (2)对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗） (3)补充疗法：补充体内营养或代谢物质的不足(维生素C)

药理学课件ppt(全)

药理学课件ppt(全)

药理学发展历史及现状
发展历史
经历了从经验药理学、实验药理学到现代药理学的演变过程。随着科技进步和医学发展，药理学研究不断深入和 拓展。
现状
现代药理学已发展成为一门综合性学科，涉及生物化学、生理学、病理学、微生物学等多个领域。在新药研发、 临床用药指导、药物安全性评价等方面发挥着重要作用。同时，随着基因组学、蛋白质组学等技术的发展，药理 学正向着更精准、个性化的方向发展。
靶向药物
针对肿瘤细胞特异性靶点 设计，具有高选择性和低 毒性等特点。
心血管系统药物
抗心绞痛药物
通过增加心肌供氧、减少心肌耗 氧或扩张冠状动脉等方式，缓解
心绞痛症状。
抗高血压药物
通过不同机制降低血压，包括利尿、 扩血管、抑制交感神经系统等。
抗心律失常药物
通过影响心脏电生理过程，减少或 消除心律失常的发生。
药理学课件ppt全
目录
• 药理学概述 • 药物效应动力学 • 药物代谢动力学 • 常见药物类型及其作用特点
目录
• 临床合理用药原则与实践 • 药物不良反应与防治策略 • 新药研究与开发进展
01
药理学概述
药理学定义与任务
药理学定义
研究药物与机体相互作用及作用 规律的学科，为临床合理用药提 供理论依据。
害成分。
07
新药研究与开发进展
新药研究方法和策略
1 2
基于靶点的新药研究
利用生物信息学、化学信息学等方法预测药物与 靶点的相互作用，指导新药设计和合成。
基于表型的新药研究
通过观察生物体在特定条件下的表型变化，寻找 与疾病相关的生物标志物，进而发现新药。
3
基于细胞的新药研究
利用细胞培养技术，研究药物对细胞生长、分化 和凋亡的影响，筛选具有潜在治疗作用的候选药 物。

药理学课件 第一章 药物效应动力学

药理学课件 第一章 药物效应动力学
原因:个体差异、病理状态或药物合用
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
25
第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)

药理学-药物效应动力学

药理学-药物效应动力学
药物与毒物之间是没有明显界限的，因此药 物的治疗作用和不良反应是其本身固有的两 重性作用。
由药物不良反应引起的疾病称为药源性疾病 (drug induced diseases) 。
不良反应
毒性反应(toxic reaction) 变态剂反量应(过al大ler或gic体re内ac蓄tio积n)过
二、受体与药物的相互作用
1.药物和受体的结合： 药物和受体的结合形式取决于药物的化
学结构和由此产生的对受体的亲和力 （affinity），即药物和受体相结合的能力。
亲和力常数 pD2
pD2 = - logKD • pD2：产生50%最大效应时的激动剂的摩
尔浓度的负对数（EC50的负对数）。与亲和 力成正比。
变态反应 ③③反应一严般重不程度严与重剂;量 成④比例难。以避免。
*特异质反应
反应停所致 海豹儿
畸胎
第二节 药物剂量与效应关系
量效关系 (dose-effect relationship) ：
在一定范围内，药物剂量和药 理 效应成比例。
一、剂量
二、量效曲线
1.量反应 (graded response)
理化反应
参与/干扰细胞代谢 影响生理物质转运 影响酶的活性 作用与离子通道 影响免疫机制 非特异性作用
◆ 补改充变：pH如值铁、、
◆ ◆ ◆ ◆
锌改、变钙渗、透V压it等 影干响扰如N：新a+斯-K的+、明、 N钠a奥5+通--美H氟道+拉尿交阻唑嘧换滞、啶药卡、 钙钾环托酶通通孢普等道道素利阻开、、滞 放 雷尿药 药 公激、
第二章 药物效应动力 学
2019/6/6
药物效应动力学(Pharmacodynamics, 简称药效学) -----研究药物对机体的 作用、作用规律及作用机制。

药理学ppt课件全部

药理学ppt课件全部
的药物。
1
哺乳期妇女用药
避免药物通过乳汁进入婴儿 体内，选择不影响哺乳的药
物。
儿童用药
根据年龄和体重调整药物剂 量，选择适合儿童的药物剂 型。
老年人用药
注意药物代谢和排泄的改变 ，适当调整药物剂量，注意 药物相互作用。
04
药理学在临床中的应用
药理学在临床诊断中的应用
诊断感染性疾病
药理学研究能够协助诊断感染性疾病，通过对病原微生物的药敏试验，为医生提供敏感药物的选择依据，提高治疗效 果。
现代药理学
现代药理学已经发展成为一门高度综合性的学科，涉及药物研发、临 床试验、药物治疗等多个领域。
药理学的学科特点
综合性
药理学涉及多个学科领域，包括医学、生物学、化学、免疫学等 。药理学的研究需要综合运用这些学科的理论和方法。
实验性
药理学的研究需要进行大量的实验，包括体内和体外实验，以揭示 药物的作用机制和不良反应。
免疫疗法
免疫疗法已成为一种重要的 治疗方式，可以激活患者自 身的免疫系统来攻击疾病。 未来药理学将进一步探索免 疫疗法的机制和应用，开发 更有效的免疫药物。
人工智能与机器 学习
人工智能和机器学习技术在 药理学领域的应用将为药物 的研发、预测和优化提供更 多可能性。通过大数据分析 和深度学习等技术，可以加 速药物的发现和开发进程， 提高成功率并降低成本。
药物相互作用概念
两种或两种以上药物同时或先后使用，药物之间产生协同或拮抗 作用。
药物相互作用类型
包括药效学相互作用、药动学相互作用、化学相互作用等。
合理用药原则
根据病情和药物特点选择最佳治疗方案，避免不必要的联合用药 ，注意药物相互作用。
特殊人群的用药指导

最新第二章药效学第三节药物作用的受体机制课件ppt

最新第二章药效学第三节药物作用的受体机制课件ppt
42
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
43
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
每种药物都有其独特的量效曲线。量效 曲线上，药物的50%效应可以是治疗作 用、毒性反应或致死反应，其相应的剂 量称作半数有效量（median effective dose，ED50）、半数中毒量（median toxic dose，TD50）和半数致死量 （median lethal dose，LD50）。
第一节药物作用的基本规律
剂量 无效量——不出现效应的剂量 最小有效量——刚引起药理效应的剂量 最大有效量——引起最大效应而无中毒
表现的剂量 治疗量——比阈剂量大而又小于极量之
间的剂量，对病人有效而不会中毒。
34
第二章药效学
第一节药物作用的基本规律
最小中毒量——刚引起中毒的剂量 致死量——达到死亡的剂量 量反应——指药物效应的强弱，可用绝
46
第二章药效学
第二节药物的不良反应
副作用——指药物在治疗剂量时产生与 治疗目的无关的作用，可给病人带来不 适和痛苦。其原因是药物的选择性低， 通常是不可避免的。
毒性反应至 可危及生命。
47
第二章药效学
手术善后补血补气化疗中医减轻副作用扩张学管中医增加脑供血1985中华人民共和国药典一部还记载了21十八反十九畏的药理妊娠禁忌药的药理配伍药理协同与拮抗功能和治法的药理学清热解毒药的药理活血化瘀药的药理学抚正顾本与补益药物的药理通里攻下药的药理延缓衰老的药物的药理22中药延缓衰老的药物的药理与西药的异同近年研究较多的为补益类中药其延缓衰老作用主要有以下几个方面
To understand the properties of drugs and their actions, including the interactions between drug molecules and drug receptors and how these interactions elicit an effect.

药理学PPTPPT课件

药理学PPTPPT课件

THANKS
感谢观看
吸收
药物通过口服、注射、吸入、皮肤等 途径进入体内，经过消化、血液循环 等过程进入靶部位。
分布
药物在体内通过血液和组织液的交换， 将药物输送到靶部位或组织中。
代谢
药物在体内经过酶的代谢，转化为活 性或无活性的代谢产物。
排泄
药物及其代谢产物通过尿液、胆汁、 汗液等途径排出体外。
药物的作用机制分类
01
基因组学在药理学中的应用
基因组学技术用于研究药物作用机制、药物反应个体差异以及新药靶发现等方面。通过 基因组学研究，可以更深入地了解药物的疗效和不良反应，为个体化用药提供依据。
蛋白质组学在药理学中的应用
蛋白质组学技术用于研究药物与靶点蛋白的相互作用、蛋白质修饰以及蛋白质之间的相 互作用等。通过蛋白质组学研究，可以更准确地揭示药物的作用机制，为新药研发提供
药理学的应用领域
临床医学
药理学在临床医学中具有广泛应 用，医生需要根据患者的病情和 药物的作用机制，选择合适的药
物进行治疗。
药学
药理学在药学中也有广泛应用，药 剂师需要根据药物的性质和作用机 制，合理地选择和使用药物。
公共卫生
药理学在公共卫生领域中也具有重 要作用，通过对流行病学的调查和 研究，可以了解疾病的流行趋势和 防治措施。
有力支持。
药物设计和优化技术的发展
计算机辅助药物设计
利用计算机模拟技术，对药物分子的 结构进行预测和优化，以提高药物的 活性、选择性和药代动力学特性。计 算机辅助药物设计为新药研发提供了 高效、精准的途径。
药物优化技术
通过化学修饰和结构改造等方法，对 现有药物进行优化，以提高药物的疗 效、降低不良反应和降低生产成本。 药物优化技术对于开发新药和改进现 有药物具有重要意义。

药理学第三章药物效应动力学PPT课件

药理学第三章药物效应动力学PPT课件

量效关系和构效关系在药物研发中的应用
在药物研发过程中，量效关系和构效 关系是重要的药理学研究内容。
通过构效关系的研究，可以预测新化 合物的药理作用，优化现有药物的结 构，提高的研究，可以确定药物 的剂量范围和最佳剂量，为临床用药 提供依据。
量效关系和构效关系的研究有助于加 速新药的研发进程，提高药物的疗效 和安全性。
选择性作用
指药物只对某些组织器官发生明显作 用，而对其他组织器官则无明显影响 或作用很小。
药物效应的影响因素
药物的理化性质
药物的剂量
药物的理化性质如脂溶性、解离度、分子 量等，可影响药物的吸收、分布、代谢和 排泄，从而影响药物效应。
药物的剂量是影响药物效应的重要因素， 在一定范围内，随着药物剂量的增加，药 物的效应也会相应增强。
通过药物诱导或基因工程手段建立动物疾病模型，模拟人类疾病 状态。
药物处理与观察指标
给予动物不同剂量的药物，观察其生理、生化、行为等指标的变 化。
离体实验方法
1 2
器官灌流
将器官从动物体内取出后置于灌流系统中，保持 器官的正常生理功能。
药物作用机制研究
通过离体实验研究药物对器官功能的影响及其作 用机制。
感谢观看
某些药物在用药后短时间内即可 产生药理效应，如麻醉药、镇痛
药等。
短时程效应
一些药物在用药后数分钟至数小 时内产生药理效应，如抗组胺药、
平喘药等。
长时程效应
一些药物在用药后数小时至数天 甚至更长时间内产生药理效应，
如抗生素、免疫抑制剂等。
药物的残留作用和撤药反应
药物的残留作用
指药物在体内消除后，其效应仍然存在一段时间的现象。残留作用可能导致药物 过量的症状或戒断症状。

临床药理学PPT第3章 药效学课件

临床药理学PPT第3章 药效学课件

AD
β-R
心脏兴奋 收缩力、传 导、心率
一、药物作用与药理效应
选择性 (Select
药理效应强的药物治疗效果好？
药物作用的两重性 治疗作用V.S.不良反应
二、治疗作用和不良反应
药物 作用
对因治疗 治疗作用 对症治疗
不良反应 副反应
半最大效应 浓度EC50
药物剂量与效应关系
效 应
Emax Em/2
无 最阈 效 小剂 量 有量
效 量
中
毒
有效作用
作
用
致 死 作 用
治疗量
常用量
EC50
最最 最 大小 小 有中 致 效毒 死 量量 量
致 死
剂量
量
药物剂量与效应关系
强度---药物达到一定效应时所需要的剂量。 效价强度---能引起等效反应的相对剂量。剂量越小，
第三章
药物效应动力学 Pharmacodynamics
第一节 药物的基本作用 Basic Effects of Drugs
一、药物作用与药理效应
药物作用: 对机体细胞的初始作用 药物作用机制
特异性：构型、电荷、分子大小
药理效应：初始作用所引起的机体 组织器官原有功能的变化
兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低
受体机制
受体的调节 维持机体内环境稳定 脱敏(desensitization)
长期用激动药后机体或细胞对激动药的反应性下降； 耐受性
特异性脱敏：仅对某类激动药 脱敏 机制 受体磷酸化；受体内移 非特异性脱敏：对某类激动药 脱敏后，对其它受体激动 药 也反应性下降 机制 受体有共同反馈调节机制

药理学第二章药物效应动力学ppt课件

药理学第二章药物效应动力学ppt课件
4. 极量（maximum dose） 国家药典规 定对某些药物允许使用的最高剂量。
27
5. 治疗量（常用量）：比阈剂量大，比 极量小的剂量。 6. 最小中毒量：刚引起中毒的剂量。 7. 致死量（lethal dose）: 导致死亡的 剂量。
28
作用强度 无 效
量
极 量
常用量
中致 毒死 量量
最
最
（五）继发反应（secondary reaction） ：
由于药物的治疗作用所引起的不良反 应，又称治疗矛盾，如四环素引起的 菌群交替症。
21
（六）特异质反应（idiocrasy） ：指 少数特特异质病人对某些药物特别敏 感，产生作用性质可能与常人不同的 损害性反应，如G-6-PD缺乏。
反应程度与剂量成正比。
受体其分相子应只的占受细体胞结的合极，微小部 分 ，产而生D特-R定复的合生物理能效够应激。活一 系列生物放大系统，应用微量 的药物即能引起高度生理活性。
药解态其受 体 药 到物离，原内体 物 饱与处药形有数 与 和受于物。特目 受 。体动解定有 体的态离的限 结结 平 后分， 合合 衡 仍布可且与 状 是点达在，
第二章 药物效应动力学
药效学是研究药物对机体的作用及 作用的机制，作用强度与剂量之间的 关系以及临床适应症等。
第一节 药物的基本作用 一、方式/类型
1
1. 药物作用：是指药物与机体细胞间的 初始作用，是动因，是分子反应机制。
2. 药物效应（宏观）：是药物引起 机体器官原有机能的改变，指药物作 用的结果。
30
（1）强度（效价）：药物产生一定效 应所需要的剂量。剂量与效价成反比。
（2）效能：指药物产生最大效应的能 力。此时增加剂量，效应不再增强。

药理学第三讲药效学

药理学第三讲药效学

50
50
0
EC50
C
0
EC50
log C
直方双曲线图
对称的S型曲线图
量反应和质反应
药理效应根据资料类型分为量反应和质反应。 量反应(graded response)的药理效应大小用计 量资料来衡量。其强弱随药物剂量或浓度的逐 渐增加或减少呈连续性量的变化，如：血压的 升降、平滑肌舒缩张力改变等。 质反应(all-or-none response,quantal response) 只能用有效和无效，阳性或阴性来表示的药理 效应。
代入
[RT]=[R]+[DR]
KD =
[D]（ [RT]- [DR]） [DR]
E
=
[DR]
=
[D]
Emax
[RT]
KD+ [D]
[D] = 0
[DR]
E=0
[D]>>> KD E=Emax
[RT]
=50%
KD = [D]
解离常数：KD，EC50（半效浓度） 效应为最大效应一半时药物 摩尔浓度
2.

药物作用的选择性（seletivity）
药物选择性的意义：是药物分类的基础
• 选择性高，针对性强，应用范围小，不 良反应少 • 选择性低，针对性差，应用范围广，不 良反应多
治疗作用与不良反应
治疗作用(therapeutic effect) 是指符合用药目的、有 利于防治疾病的药物作用。
治疗作用分为： 对因治疗(etiological treatment) 是指消除原发致 病因子的治疗。 对症治疗(symptomatic treatment) 是指改善疾病 症状的治疗。 补充疗法(supplement therapy)。

药理学第三讲药效学PPT课件

药理学第三讲药效学PPT课件

04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系，通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度，即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加，效应逐渐增强， 当达到最大效应时，再增加剂量效应 不再增加，甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响，指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分，二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制，而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据，
抑制作用
药物使机体器官功能减弱，效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显，而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用，而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用，无选择性，如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
01
02
03
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合，触发一系列生物 化学反应，从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型，不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力，内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。

第三章-药物作用的分子药理学基础PPT课件

第三章-药物作用的分子药理学基础PPT课件
第三章 药物作用的分子药理学 基础
2021/7学本质
目录
一、受体发展史 二、受体概念 三、受体分类 四、受体特性 五、受体模型 六、受体调节
2021/7/24
2
一、受体发展史
• 1878年Langley 提出药物通过作用于生物体内接受物质或感受物质而起效的，这种接 受物质有识别专一配体的能力。
I型拮抗剂：与激动剂结合受体同一部位，减弱或阻断内源性配体产生的 信号。
II型拮抗剂：结合不同部位，本身不产生信号或与内源性配体同时结合受 体时减弱或阻断信号—别构负调节剂。
受点：配体与受体大分子结合的小部分位点。
效应器：配体受体结合后引起机体产生生物效应的特定结构。
2021/7/24
6
三、受体分类
GAP
小G 蛋白 GDP
效应器
12
G蛋白效应器
• AC • PLC • PDE • A2
第二信使 • cAMP • cGMP • IP3 • DG
2021/7/24
激动剂 受体活化G蛋白
AC
GC
PLC
ATP
cAMP
cGMP GTP PIP2
蛋白激酶
DG
蛋白磷酸化
IP3
酶活化 生理生化反应
胞内Ca2+释放
13
cAMP
cGMP
IP3 DG
第二信使
2021/7/24
14
3、单次跨膜受体
• 单次跨膜糖蛋白
• 有酶的活性，即具有酪氨酸激酶活性的受体（类 RTK）；一类本身不具有酶的活性，激活后与酪氨酸激
酶结合，即结合酪氨酸激酶的受体，如红细胞生成素受体， 生长素受体等
• RTK由三部分组成：
  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。

现代药理学的发展趋势
向微观和宏观两个方向发展，如分子药理学与行为药理学；
趋向分化，越来越多的药理分支学科与其他学科相互交叉渗 透；
药理学发展过程中的代表人物
法国人马坚第，药理学先驱；
法国人伯纳德，是个生理学家，主要研究消化系统和神经系统 的生理和药理过程。确定了箭毒的作用位点，揭示了药物的 作用具有明显的选择性的重要特性。 德国 R. Buchheim (1820～1879):是一位生理学家，在自己家里 建立了第一个药理实验室，成为世界上第一位药理学教授， 写出第一本药理教科书，为开创实验药理学做出贡献。 德国 O. Schmiedeberg (1838～1921): 是R. Buchheim的学生， 发展实验药理学到器官药理学。当时全世界20个国家的120 名留学生在他的指导下工作，药理研究内容非常广泛。这些 留学生回国后成为各国开创药理学研究的专门人才，不少人 成为知名的药理学家。为此他被称为“世界药理学之父”。 美国药理学之父: John Jaccb Abel
基础医学
药剂学
医学
临床医学
（内、外、儿、妇科等）
药理学
药学
治疗学
（药物疗效及不良反应等）
药物与机体的作用：
机体
致病力
治疗作用
抵抗力
不良反应
体内过程
耐药性
病原体
药物
治疗作用
二、药理学研究的内容
药物效应动力学（pharmacodynamics，简称药 效学） ：指药物对机体的作用，即研究药物对机 体产生的生理、生化效应，引起药物效应的机制 ，以及药效强度与剂量之间的关系，以阐明药物 作用。包括受体、酶、离子通道等作用机制。 药物代谢动力学： (pharmacokinetics)：研究药 物本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处 理，包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄， 称为药物代谢动力学，简称药动学。
一、药pharmacology)：是研究药物与机体（ 包括病原体）相互作用的规律及其原理的一门学科。
性质：药理学(pharmacology)是研究药物的学科之一 ，是一门为临床合理用药，防治疾病提供基本理论的医学基 础学科。药理学研究药物与机体（包括病原体）相互作用的 规律及其原理。是基础医学与临床医学的桥梁和纽带。 研究对象：机体。
2. 药物代谢动力学
• 药物代谢动力学：(pharmacokinetics)：研究药物 本身在体内的过程，即机体如何对药物进行处理 ，包括药物的吸收、分布、生物转化和排泄，称 为药物代谢动力学，简称药动学。
• 药动学是研究机体对药物处置（Drug disposition）的动态变化。即药物的吸 收、分布、代谢、排泄过程(ADME)。
第五章药理学 -药物的作用机制
主要内容
第一节 药理学概述
第二节 药物的基本作用
第三节 药物量效关系
第四节 机体对药物的作用机制
第一节 药理学概述
一、药理学的概念及与其他学科的关系 二、药理学研究的内容 三、药理学发展简史 四、药理学的分支学科 五、药理学的主要研究任务 六. 药理学研究与新药申报
1. 药物效应动力学
• 药物效应动力学（pharmacodynamics，简称药 效学） ：指药物对机体的作用，即研究药物对机 体产生的生理、生化效应，引起药物效应的机制 ，以及药效强度与剂量之间的关系，以阐明药物 作用。包括受体、酶、离子通道等作用机制。 • 药效学是药理学研究的主要内容之一，对指导临 床合理用药，充分发挥药效，避免或减少药物不 良反应具有重要意义。
四、药理学的分支学科
人体系统： 神经药理学 (neuropharmacology)[精神药理学 (psychopharmacology)] 心血管药理学 (cardiovascular pharmacology) 内分泌药理学 (endocrine pharmacology) 免疫药理学 (immunopharmacology) 肿瘤药理学 (Oncology pharmacology） 生殖药理学(reproductive pharmacology) 研究手段： 基础药理学（ basic pharmacology） 生化药理学(biochemical pharmacology) 分子药理学(molecular pharmacology) 遗传药理学(pharmacogenetics) 毒理学： Regulatory toxicology 临床药理学(clinical pharmacology) 时间药理学（Chronopharmacology ）
• 它应用生物化学、生理学、生物学以及其他许多生物 科学分支的知识、概念和技术，在整体器官、细胞或 分子水平上研究药物在任何一种动物的动态过程及其 发挥的作用。
• 因此，药理学是以生理学、生化学、病理学等为基础 的桥梁学科。
药理学与其他学科的关系
（生理、生化、病理等） （生药、药化、药剂、制药等）
三、药理学发展简史
1. 可分为三个阶段： 1. 经验药理学：从远古到17世纪；早 期的经验积累 2. 实验药理学：从17世纪到19世纪初； 3. 现代药理学：从19世纪初到如今；
实验药理学与现代药理学阶段
19世纪初，有机化学和实验生理学的兴起为形成和建立现代 药理学奠定了基础。 药理学真正成为一门现代科学是从十九世纪中叶开始。
代表人物：
• 德国Paul Ehrlich 用自己研制的砷凡纳明治疗梅毒，开创了 化学药物治疗传染病的新纪元。荣获1908年的 Nobel Prize。他的研究提示了药物的构效关系模式，表明药理学与 合成化学的密切关系，从化学治疗和抗原-抗体反应提出 “receptor”（受体）一词，创始了至今已超越一个世纪成 为现代生物医学科学普遍接受的基本理论。 • 英国的A. Fleming 发现青霉素（1928年）; 与费罗利和钱 恩共同荣获1945年Nobel prize。使化学治疗进入了抗生素 时代。直至今日仍是药理学的研究热点。 • 美籍华裔学者陈克恢详细的研究了麻黄碱的药理作用，发现它 主要是对心血管系统有作用。邹刚教授在1962年确认吗啡的 镇痛作用部位主要在丘脑第三脑室周围灰质。
研究手段：借助于很多学科的理论和技术，如生理学 、生物化学、细胞和分子生物学等，研究药物对机体的作用 及作用机制，又研究机体对药物处置过程的规律。药理学研 究的主要免疫学、微生物学、遗传学及病理学等，因此药理 学研究属于广义的生理科学范畴。
2. 药理学特点、与其他学科的关系
• 药理学是一门基础科学，又是一门实验科学 。