Abiraterone_CYP17抑制剂_154229-19-3_Apexbio

参考文献: 1. Duc I, Bonnet P, Duranti V et al. In vitro and in vivo models for the evaluation of potent inhibitors of male rat 17alpha-hydroxylase/C17,20-lyase. J Steroid Biochem Mol Biol. 2003 Apr;84(5):537-42. 2. Richards J, Lim AC, Hay CW et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82. doi: 10.1158/0008-5472.CAN-11-3980.
者的存活时间。
参考文献: Natasha M. DeVore and Emily E. Scott. Structures of cytochrome P450 17A1 with prostate cancer drugs abiraterone and TOK-001. Nature 2012; 482: 116-120 Farshid Dayyani, Gary E. Gallick, Christopher J. Logothetis, Paul G. Corn. Novel therapies for metastatic castrate-resistant prostate cancer. JNCI J Natl Cancer Inst (2011); 103(22): 1665-1675
Limited solubility
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ApexBio Technology
产品说明书
化学性质
产品名: Abiraterone 修订日期: 6/30/2016
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式: 别名: 化学名:
SMILES: 溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
Abiraterone
154229-19-3
349.52
C24H31NO
CB 7598,16-dien-3-ol,CB7598
引用文献
1. Bogner J, Zolghadr K, et al. "The fluorescent two-hybrid assay for live-cell profiling of androgen receptor modulators." J Stero:27174722
实验操作
细胞实验: 细胞系 溶解方法 反应时间 应用
LNCaP 和 VCaP 细胞
动物实验: 动物模型 剂量 注意事项
成年雄性 Wistar 大鼠，重 220–240 g
口服，10 ml/kg，每日一次，持续 3 天。
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可 能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
特别声明
产品仅用于研究， 不针对患者销售，望谅解。 每个产品具体的储存和使用信息显示在产品说明书中。ApexBio 产品在推荐的条件下是稳定 的。产品会根据不同的推荐温度进行运输。许多产品短期运输是稳定的，运输温度不同于长 期储存的温度。我们确保我们的产品是在保持试剂质量的条件下运输的。收到产品后，按照 产品说明书上的要求进行储存。
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-pyridin-3-yl-2,3,4,7,8,9,1 1,12,14,15-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4C5=CN=CC=C5)C)O
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Metabolism
信号通路:
P450
产品描述:
Abiraterone[17-(3-pyridyl)androsta-5,16-dien-3β-ol]是一种有效的 CYP17 复合体（17α-单加氧 酶）小分子抑制剂。CYP17 是细胞色素 P450 家族的成员，由 17α-羟化酶和 C17,20-裂解酶 组成，催化参与睾酮合成的类固醇生物合成中间体的 17α羟基化。Abiraterone 靶向结合 CYP17A1 的血红素铁，从而抑制 CYP17 复合体。Abiraterone 目前正用于治疗晚期前列腺癌的 研究，它可以降低睾酮水平，导致 PSA 水平的显著下降，延长阉割性前列腺癌（CRPC）患