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第三章药代动力学

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药代动力学
1/44. 某弱酸药物pka=3.4,在血浆中解离百分率约： E.99.99%
2/44. 阿司匹林的pKa是3.5,它在pH为7.5肠液中可吸收约： C.0.01%
3/44. 某弱碱性药在pH5时，非解离部分为90.9%，该药pKa 的接近数值： E.6
4/44. 下列情况可称为首关消除：
D 普萘洛尔口服，经肝代谢，使进入体循环的药量减少
5/44. 弱酸性药物从胃肠道吸收的主要部位是： B 小肠
6/44. 临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效,原因是：
B.二者竞争肾小管的分泌通道
7/44. 药物的t1/2是指： A.药物的血药浓度下降一半所需时间8/44. 某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg
时便清醒过来，该病人睡了：
B.3h
9/44. 药物的作用强度，主要取决于： B.在靶器官的浓度大小
10/44. 一次静注给药后约经过几个血浆
t1/2可自机体排出达95%以 C.5个
11/44. 弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：
D.在胃中解离增多，自胃吸收减少
12/44. 甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为： B.不变
13/44. 常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为： B.稳态血浓度
14/44. 药物产生作用的快慢取决于： A.药物的吸收速度
15/44. 苯巴比妥中毒时应用碳酸氢钠的目的是： D.A和C.
A.加速药物从尿液的排泄 C.加速药物由脑组织向血浆的转移
16/44. 某药在体内可被肝药酶转化，与酶抑制剂合用时比单独应用的效应
A.增强
17/44. 每个t1/2恒量给药一次，约经过几个血浆t1/2可达稳态血浓度：
C.5个
18/44. 某药t1/2为8h，一天给药三次，达到稳态血浓度的时间是：
D.40h
19/44. 药物的时量曲线下面积反映：
D.在一定时间内药物吸收入血的相对量20/44. 静脉注射某药0.5mg，达到稳态时测定其血浆药物浓度为0.7ηg/ml，其表观分布容积约为：
E.700L
21/44. 对于肾功能低下者，用药时主要考虑： A.药物自肾脏的转运
22/44. 二室模型的药物分布于： D.中央室与周边室
23/44. 血浆t1/2是指哪种情况下降一半的时间： C.血浆浓度
24/44. 关于坪值，错误的描述是：
E.首次用突击剂量，不能使血药浓度迅速达到坪浓度
25/44. 药物的零级动力学消除是指： B.单位时间内消除恒量的药物
26/44. 按一级动力学消除的药物，其血浆t1/2等于： D.0.693/kE.
27/44. 离子障指的是
D.非离子型药物可自由穿过，而离子型的则不能穿过
28/44. pka 是： E.酸性药物解离常数值的负对数
29/44. 药物进入循环后首先： E.与血浆蛋白结合
30/44. 药物的生物转化和排泄速度决定其： C.作用持续时间的长短
31/44. 时量曲线的峰值浓度表明： A.药物吸收速度与消除速度相等
32/44. 药物的排泄途径不包括： E.肝脏33/44. 关于肝药酶的描述，错误的是：
E.只代谢20余种药物
34/44. 已知某药按一级动力学消除，上午9时测得血药浓度为100μg/ml，晚6时测得的血药浓度为12.5μg/ml，则此药的t1/2为：
D.3h
36/44. 关于一级动力学的描述，正确的是：
A.
消除速率与当时药浓一次方成正比
D.t1/2恒定
E.大多数药物在治疗量时均为一级动力学
37/44. 表观分布容积的意义有：
B.
反映药物分布的广窄程度 E.估算欲达到有效药浓应投药量
39/44. 经生物转化后的药物：
A.
可具有活性 D.
失去药理活性
E.极性升高
40/44. 药物消除t1/2的影响因素有：
C.
表观分布容积 D.血浆清除率
41/44. 药物与血浆蛋白结合的特点是：
A.
暂时失去药理活性 B.
具可逆性
C.特异性低
D.
结合点有限 E.两药间可产生竞争性置换作用
名词解释42/44. 表观分布容积
药物在体内达到平衡时，按血药浓度推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积
名词解释43/44. 生物利用度
药物吸收经过肝、肠药物代谢酶首过消除后进入体循环的相对份量及速度。

简答44/44. 肝药酶的活性对药物作用的影响a.肝药酶活性提高，可以加速药物的代谢，使药物的作用减弱或产生耐受性。

如苯巴比妥能诱导肝药酶的活性，可以加速自身的代谢，产生耐受性。

诱导肝药酶的活性，也可以加速其它药物(如双香豆素)的代谢，使后者的作用减弱。

b.肝药酶的活性降低，可使药物的生物转化减慢，血浆药物浓度提高和药理效应增强。

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[HA] [H＋] + [A－]
10
▪ 非离子型药物脂溶性大，可以自由穿透， 通过生物膜，而离子型药物解离成阴、阳离子 后，极性增加，脂溶性下降，就被限制在膜的 一侧，则不易扩散，这种现象称为离子障（ion trapping）而药物的离子化程度取决于自身的 pKa及其在体液中的pH。
11
▪ 一般来说，弱酸性药物在酸性环境中非离 子型多，则易被吸收；弱碱性药物则相反，在 酸性环境中离子型多，不易吸收，而在碱性环 境中非离子型多，则易被吸收。
22
影响药物在消化道吸收的主要因素： ▪药物的理化性质 ▪吸收部位的环境 ▪药物的剂型 ▪病理因素
23
1 药物的理化性质 分子的大小 脂溶性 解离度 溶解度
24
2 吸收部位的环境 胃内容物充盈程度 胃肠排空速度； 胃肠蠕动快慢 同时服用的食物或其他药物 胃肠道pH
25
3 药物的剂型 药物的剂型及其制造工艺影响药物的崩解及
38
三 代谢 Medabolism
又称生物转化（Biotransformation），是药物 在体内的化学结构变化过程。
药物在体内的转化方式最重要的有氧化、还原、 分解及结合四种。
39
药物代谢的主要器官是肝脏，也可发生在血 浆、肾、肺、肠及胎盘。这是因为肝脏中存在着 与药物代谢关系密切的微粒体酶，由于它们可促 进药物代谢，故称肝脏微粒体药物代谢酶 (Hepatic Microsomal Drug Metabolizing Enzymes)，简称肝药酶。
1
第三章 药代动力学 Pharmacokinetics
第一节 药物的转运 第二节 药物的体内过程 第三节 血浆药物浓度与半衰期
2
第三章 药代动力学Pharmacokinetics
第三章 药物代谢动力学

第三章 药物代谢动力学

药动学一、名词解释：1．药酶2．微粒体酶3．药酶诱导剂4．药酶抑制剂5．吸收6．分布7．代谢(生物转化) 8．排泄9．肝肠循环10．首过效应〔第一关卡效应）11．血浆半衰期(T1/2) 12．坪值13．一室开放模型14．二室开放模型15．一级动力学16．零级动力学17．一级动力学消除18．零级动力学消除19．血脑屏障20．胎盘屏障21．生物利用度22．被动转运23．生物半衰期二、填空题1．药物必须穿透血脑屏障,才能对________________起作用。

2．药物的生物转化要靠________________的促进，主要是3．有的药物经_______随_______排入_______后，被肠腔再吸收,形成肝肠循环. 4．药物的消除包括_______、_______.5. 大多数药物为弱酸性或弱碱性药物，它们以_______转运方式通过胃肠道粘膜吸收，其吸收速度和量与药物的_______和_______及胃肠道的_______有关.6．碱化尿液可以使苯巴比妥钠从肾排泄_______，使水杨酸钠从肾脏排泄_______。

7．多数药物在肝脏受_______的催化而发生化学变化.8．生物利用度是_______与_______ 的比例。

9．影响药物体内分布的因素有_______、_______、_______、_______。

10。

药物作用的强度和持续时间取决于药物在体内_______、_______。

11.药物药理作用基本上取决于药物在_______的浓度,而药物的_______对此有决定性的影响。

12．欲加快药物的排泄速度可采取_______和_______的方法。

13．药物消除的主要器官是_______、_______。

14。

药物与血浆蛋白结合后具有_______、_______和_______的特点。

15．药物经肝药酶转化后一般其药理作用_______,极性_______。

16．_______和_______是导致药物作用消除的主要原因.17．按—级动力学消除药物的特点是其T1/2_______，单位时间内消除的百分率_______,单位时间内消除量与血浆药物浓度______.18．药物代谢动力学基本过程包括______、______、______、______。

药动学

药动学


粪
代谢
代 谢
硝酸甘油， 90%失活
药物的首关消除示意图
口服给药的影响因素
•吸收环境---如个体差异、空腹、肠道
功能（蠕动快，吸收时间短，药物吸
收量少）、饮食影响、微生物环境等。
驱虫药应避免与油性食物同 服，为的是减少吸收，发挥 局部驱虫作用。
吸收环境的PH对吸收也有很大影响
PH--通过改变解离与 非解离分子的比值而影 响吸收。
PH对药物转运的影响
例1：某病人因故服用戊巴比妥钠（酸性药 物，Pka=7.4），马医生用维生素C抢救， 尿液酸化为5.4，另一位朱医生用苏打水使 尿液碱化为9.4，哪位医生处置正确？ 例2：吗啡（弱碱性）中毒洗胃，促进毒物 的排除，为什么？ 血液PH=7.4，胃：酸性，肠道：碱性 • 胃 （酸性）
原因？
诊断结果：脑血栓并发脑溢血
原因：
结合型
双香豆素 凝） 99%
游离型
1%（抗
+ 保泰松
凝过度）
98%
2%（抗
结合型
A药 B药 99% 98% 50% 49%
游离型
1% 2% 50% 51%
A、B同用，哪个药物作用明显？ A、B同用时，对血浆蛋白结合率 高的药物作用要明显。
• 药物还可与体内物质竞争血浆蛋白结 合。 如：磺胺药可竞争胆红素与血浆
内侧并形成开口通道，将微粒排出胞外。
第二节
药物的体内过程
• 吸收、分布、转化、排泄 • 吸收、分布、排泄----转 运
• 转化、排泄----消 除
• 转 化----代 谢
一、吸收(Absorption) ---药物由给 药部位进入血液循环的过程。 吸收最重要的影响因素是什么？
药理学第三章药物代谢动力学

药理学第三章药物代谢动力学

定义：指吸入血液的药物被转运至组织器官的过程。
药物 + 蛋白质
复合物
无活性、贮存型、难进入组织
一、与血浆蛋白结合率
特点： ① 差异性。 ② 暂时失活和暂时贮存血液中 。 ③ 可逆性。 ④ 饱和性及竞争性。
由于血浆蛋白总量和结合能力有限，加上结合的非特异性，出现两个问题：①当药物结合达到饱和后，继续增加药量，游离型药物浓度增加，出现药物作用或不良反应增强；
二、细胞膜屏障
血脑屏障（BBB）：血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞外液间的屏障和由脉络膜丛形成的血浆与脑脊液间的屏障。具有保护脑组织生理屏障作用。分子大、极性高的药物不能通过，流脑时SD易通过 。
01
胎盘屏障：胎盘绒毛与子宫血窦间的屏障。几乎所有药物都能穿过胎盘屏障进入胎儿，只是程度和快慢不同。 另外还有血-眼屏障、血-关节囊屏障
分为简单扩散和滤过扩散两种。
特点：（1）药物顺浓度差转运 不耗能 不需要载体 无饱和限速及竞争性抑制
被动转运（下山转运）
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脂溶扩散（lipid diffusion） （简单扩散）：大多数药物是通过该方式转运。
影响因素：①膜两侧浓度差：药物在脂质膜的一侧浓度越高，扩散速度越快，当膜两侧浓度相同时，扩散即停止。
代谢的结果：
大多数药物灭活成为无活性的代谢产物； （灭活：药物经转化后活性降低或消失的现象） 少数药物仍有药理活性； （活化：药物经转化后，由无活性转变为有活性的现象。 ） 药物经代谢后水溶性和极性增加。
二、药物转化的酶系统 1、专一性酶：专一性强，主要催化水溶性较大的药物。如AchE、MAO。
2、肝药酶（非专一性酶） 是混合功能氧化酶系统。主要存在于肝细胞内质网上，可促进多种脂溶性药物的转化，其中CYP450酶系统是促进药物转化的主要酶系统。