(医疗药品)中药与天然药物化学
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天然药物化学实验指导(供药学药剂专业用)河北医科大学药学院天然药物化学教研室2006年3月前言天然药物化学是运用现代科学理论与技术研究天然药物中化学成分的一门学科,是药学、药剂、药分、中药学等专业及相关专业本科学生必修的专业课,是国家职业药师(中药学)资格考试必考课程。
本课程在有机化学、分析化学、有机化合物波谱学、中药学、生药学等课程的基础上,重点讲授天然药物中化学成分的化学结构、理化性质、提取分离方法、结构鉴定、生理活性、天然药物新药开发等方面的基本原理和实验技能,培养学生具有从事天然药物方面的研究、开发和生产的能力,为我国药学事业的发展输送人才。
天然药物化学实验是天然药物化学课的重要的、必不可少的组成部分。
学习的主要目的是通过实验检验在课堂上所学的理论知识,使学生对理论知识的理解更加深入,掌握得更加牢固;通过实验训练学生的基本操作技能,培养学生分析问题和解决问题的能力,使学生获得从事天然药物化学科研工作的基本训练;使学生养成严谨的科学态度和良好的科学作风。
实验教学的重点是加强学生基本操作技能的训练,要求学生掌握以下技能:(一)提取分离方面1.要求掌握常用的经典方法的原理及操作。
其中包括液-固提取法(浸渍、渗漉、回流提取等)、液-液萃取法(简单萃取法、梯度萃取法、逆流分布法)、重结晶法等。
2.掌握纸色谱、薄层色谱、柱色谱的原理和基本操作。
(二)结构鉴定方面1.化学方法①掌握各类化学成分的一般定性反应在鉴定中的应用;②掌握重要衍生物的制备方法及其在结构鉴定中的应用;③了解重要降解反应的原理及应用。
2.光谱方法了解UV、IR、NMR、MS在天然药物化学成分结构测定中的应用。
目录实验须知1实验技能操作规范2实验一大黄中蒽醌苷元的提取、分离和检识8实验二芦丁的提取、水解;黄酮类化合物与糖类的鉴别10实验三苦参生物碱的提取、分离、鉴别和生物碱的检识15实验四利用纸色谱先导设计法从洋金花中提取分离生物碱19实验五一叶萩碱的分离和鉴定23实验六青蒿素的提取、分离和检识25实验七穿心莲内酯的提取、分离、鉴定及亚硫酸氢钠加成物的制备26实验八设计性实验29附录31实验须知学生要求1、第一次实验前要清点所有仪器,若有缺损则向教师报告并填单补充。
一、单项选择题(每题从备选答案中选择一个最佳答案,每题1分)1——5 AECCE6——10 DECEE11——15 ADEBE16——20 BCDAE21——25 EEAAC26——31 DEBEAD二、填空题(每一空格1分)1.中药的药性包括四气、五味、升降沉浮、归经2.药物以医学理论体系分为西药和中药两大类3.祖国医药的重要组成部分是中药学和天然药物化学4.我国历史上著名的三部本草著作分别是《神农本草经》、《唐本草》、《本草纲目》5.中药学是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一门科学。
6.中药的四气是指寒、热、温、凉四种不同药性,7.中药的五味是指辛、甘、酸、苦、咸不同味,味是表示药物作用的标志。
8.辛有发散、行气、和中的作用,甘有补益、和中的作用,酸有收敛、固涩的作用,苦有燥温、泻降的作用,咸有软坚、泻下的作用9.中药炮制的目的是降低或消除药物毒性或副作用、转变药物功能、增强或改变药物作用部位和倾向、易粉碎适应调剂、制剂的需要、保证药物的净度。
10.天然药物按药物基本类型分为植物性药物、动物性药物、矿物性药物。
11.天然药物按化学成分分为无机药物、有机药物两大类。
12.天然药物按酸碱性分为酸性药物、碱性药物、中性药物。
13.天然药物按酸碱性分为酸性药物、碱性药物、中性药物。
14.天然药物按成分溶解度或极性分为亲水性药物、亲脂性药物、中等极性药物。
15.天然药物按有无活性划分为有效成分、无效成分。
16.生物碱是一类含有氮原子的碱性有机化合物。
17.生物碱是一类含有氮原子的碱性有机化合物。
18.天然药物的活性成分叫有效成分,无效成分又叫杂质。
19.天然药物的活性成分叫有效成分,无效成分又叫杂质。
20.常见的有效成分有生物碱类、糖苷类、萜类挥发油。
21.糖苷类水解可生成糖和非糖化合物,非糖化合物又称为苷元。
22.糖苷类水解可生成糖和非糖化合物,非糖化合物又称为苷元。
23.苷类依据苷元结构的不同分为黄酮类、蒽醌类、强心苷类、皂苷类、木脂素和香豆素等化合物。
天然药物化学重点知识总结天然药物是一种众所周知的药物来源,这些物质通常被提取自天然资源如植物、菌类、海洋生物和动物等。
这篇文章将介绍天然药物的相关知识,从它的来源、化学、治疗疾病的方式到安全性等方面深入探讨。
天然药物的来源天然药物源于自然界的有机物,通常是由植物、菌类、动物或海洋生物等生物制造的化合物。
最早的药物来源于植物,因此植物提取物是天然药物的最主要来源。
其中,中药是以草药为主的,而西药则使用较多的是作为草药基础的植物部位如根、叶、花和种子等。
菌类是另一个重要的天然药物来源。
很多药物,如抗生素和抗真菌药等,是从真菌中提取的。
动物提取物在治疗某些病例中也有很大的作用。
许多动物(如蛇、海藻、蜥蜴和昆虫)自身就具有治疗特性,适当提取这些成分可以用于治疗人类疾病。
例如,从蚕丝中提取的“蚕丝胶”在医学上有着广泛的应用,可以(口服或局部外用)治疗疾病如骨伤、肺病和皮肤炎症等。
再比如,从蝎子中提取的毒液可以用于治疗癫痫、狂犬病和脑动脉瘤、肿瘤等。
海洋生物也能成为天然药物的来源,赤根草就是其中的代表之一。
具体使用方法包括:草叶水提取后可以口服或者外用,或者直接将新鲜赤根草研成泥面制备软膏,用于治疗各种皮肤炎症。
化学成分天然药物提取物中包含大量化学成分。
虽然它们通常被称为“天然”药物,但很重要的一点是它们的化学成分和浓度多不相同。
植物中的化学成分包括挥发油、萜类化合物、生物碱、黄酮类,多糖等。
不同植物提取物的成分及其浓度都不尽相同,这也就解释了为什么同中草药不同提取方法不能共用,以及为什么同植物生产的提取物也有很大的差异。
菌类、海洋生物和动物中的化学成分也类似,包括抗生素、抗病毒化合物、脂肪、维生素和矿物质等。
天然药物治疗疾病的方式天然药物广泛应用于治疗多种疾病,如抗菌药物、抗癌药物、保健品和治疗心血管疾病等。
因为它们的化学成分有一定的生物活性,可以在机体内发挥治疗效果。
例如,许多植物精油具有抗菌或抗真菌作用,可以用于治疗感染。
中药与天然药物 Prepared on 22 November 2020中药与天然药物第一节中药与中药学一.药物的分类1. 在现代医学理论指导下使用的药物(1).化学合成药物(西药)合成药:阿司匹林,奥美拉唑半合成药:蒿甲醚,头孢氨苄抗生素:青霉素,红霉素直接提取:麻黄素,紫杉醇(2).生物制品:干扰素,球蛋白(3).天然药物:各种银杏制剂,人参皂苷制剂(4).草药(民间使用的药物):黄花蒿(青蒿)2. 在中医理论指导下使用的药物(1).中药:人参 (大补元气,补脾益肺,生津,安神)甘草(补脾益气,清热解毒,调和诸药)(2).草药:黄芩茎叶(清热解毒)3. 民族药: 藏药,蒙药二、中药的起源及资源《诗经》中载药50余种;公元前 770~220年,《山海经》载药139种;公元前 221~公元265《神农本草经》载药365种;公元659年《唐本草》收药844种;宋代,《证类本草》收药1445种;1596年,明代《本草纲目》收药1892种;1765年,清代《本草纲目拾遗》记载药物2913种;1977年编成《中药大辞典》收药5767种;《新华本草纲要》6000种;《中国中药资源》载录12727种.三、中药学的研究范围中药学是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一门学科1.中药的药性药物的性味和功能称药性。
中药的药性:四气,五味,升降沉浮,归经等2.中药的四气(四性)中医将病分为热性病和寒性病,根据药物的性质和治疗作用将中药分为寒、热、温、凉四种药性。
如,石膏、黄连、栀子等治疗热性病具有寒凉性质、附子、干姜等治疗寒性病,具有温热性质。
寒性、凉性中药具有清热泻火作用、温性、热性中药具有温里散寒作用。
寒凉药物属阴,温热药物属阳。
寒与凉,温与热只是程度上的差别如果不了解药性,治疗热性病用热药,治疗寒性病用寒药,必然会产生不良后果3.中药的五味辛、甘、酸、苦、咸称中药的五味,不同的味有不同的治疗作用,味是表示中药作用的标志。
中药化学毕业生岗前培训理论与实践指导中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验,主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。
中药中化学成分十分复杂,为研究并应用其中的有效成分,必须将它们从药材中提取、分离出来。
这是对中药的化学成分去其糟粕、取其精华的必要手段,也是研究中药化学成分,寻找具有生理活性部位的重要步骤。
本门课程的实践考核主要分为提取技术、分离技术和薄层色谱鉴定两大部分。
一、提取分离技术提取一般是指用适宜的溶剂和适当的方法,将原药材中的有效成分提出的过程。
所得提取液中,通常包含多种性质相似的化合物,需进一步分离、精制,因此设计合理的提取分离工艺,注重严格操作是尽可能提出有效成分,提高产品质量的重要环节。
【实验目的、要求】1.学习并掌握常用提取分离方法的原理和操作技能。
2.熟悉各种提取分离工艺的适用范围和通常采用的溶剂。
3.熟悉常用器皿、仪器的名称、用途及使用方法。
4.能熟练安装与拆卸所学的各种实验装置。
实例:溶剂提取法溶剂提取法是根据中药中各种化学成分在溶剂中的溶解性,选用对有效成分溶解度大,对无效成分溶解度小的溶剂,将有效成分从药材组织中溶解提取出来的方法。
1、溶剂的种类常用溶剂分为水和有机溶剂两大类。
①水:是典型的极性溶剂②有机溶剂:下列溶剂极性依次增大石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、丙酮、乙醇、甲醇2、提取方法(1) 浸渍法【用途】适用于提取有效成分遇热易分解以及含多量淀粉、粘液质和挥发性成分的药材。
【原理】静态浸出【常用溶剂】水,乙醇等有机溶剂【装置】①烧杯②量筒③搅拌棒④水浴锅⑤天平【操作】将药材粗粉置于有盖容器中,加入适量溶剂,浸没药材。
在常温或加温(40~80℃)下浸泡3~5日,或按规定时间。
浸泡时应将容器盖严,并经常搅拌或振摇。
【注意事项】浸渍过程中,若以水为溶剂,应注意防止霉变。
(2) 渗漉法【用途】适用范围同浸渍法【原理】根据动态浸出原理提取有效成分。
《天然药物化学》课程标准一、课程性质与定位《天然药物化学》是高职高专药学专业的一门专业基础技术课程,实践性强,是培养相关专业药物制剂提取分离专门人才的一个必备环节。
该课程主要介绍天然药物化学成分的结构、性质、有效成分的提取、分离、鉴定等基本知识,着重培养学生天然药物化学成分提取分离和鉴定的基本技术与技能,同时注意传授知识、培养技能、提高素质为一体,注重培养学生实践际操作能力、综合应用能力、团结协作能力、自主创新能力及终身学习能力。
本课程主要服务于医药、中医药产业,为医药、中医药行业培养岗位技能型人才,其在人才培养方案中的主要作用是:培养从事药物调剂、天然药物制剂产品生产、检验等工作,掌握天然药物化学成分提取、分离和鉴定基本技能,能胜任天然药物提取工、天然药物制剂检验工等相关工作岗位,综合素质好的高技能人才。
因此,本课程的功能是:使学生具有天然药物制剂产品开发和生产等方面技能,为将来学生从事天然药物制剂产品的研究、开发、生产及天然药物及其制剂质量控制工作奠定基础,同时也为医药生产、药品营销企业以及医院天然药物房培养具有良好职业道德、较强专业技能,具有可持续发展能力的高级技术应用性专门人才。
二、课程设计(一)设计思路1.根据本课程在人才培养方案整个课程体系中的定位(课程衔接见图1)。
先修课化学基础课药学类专业基础课药用植物学《天然药物化学》药学专业基础课程药物制剂检测技术药物制剂技术职业技能鉴定就业岗位后续课本课程是在化学基础课、药用植物学等课程的基础上开设的,经过前期的基础学习,学生掌握了一定的基础知识和技能,为本课程的学习奠定了基础。
同时,本课程也为后续《药物制剂技术》等专业课程奠定基础。
2.针对与课程密切相关的三大就业岗位群(天然药物制剂生产岗位群、研发人员的助手岗位群、药学服务岗位群)需求,基于工作过程的需要等等的职业能力和岗位要求分析的基础上确定完成工作所需要的知识点、专业技能和职业素质要求,并兼顾学生考取相关工种涉及到的基础知识和基本技能。
药品的注册分类我国《药品注册管理办法》进行的注册分类分别按以下三类:中药天然药物、化学药品、生物制剂一、中药、天然药的注册分类1。
未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成份及其制剂。
2.新发现的药材及其制剂.3。
新的中药材代用品.4.药材新的药用部位及其制剂。
5.未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。
6。
未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。
7.改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。
8.改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。
9。
仿制药。
二、化学药品的注册分类1.未在国内外上市销售的药品:(1)通过合成或者半合成的方法制得的原料药及其制剂;(2)天然物质中提取或者通过发酵提取的新的有效单体及其制剂;(3)用拆分或者合成等方法制得的已知药物中的光学异构体及其制剂;(4)由已上市销售的多组份药物制备为较少组份的药物;(5)新的复方制剂;(6)已在国内上市销售的制剂增加国内外均未批准的新适应症。
2.改变给药途径且尚未在国内外上市销售的制剂.3.已在国外上市销售但尚未在国内上市销售的药品:(1)已在国外上市销售的制剂及其原料药,和/或改变该制剂的剂型,但不改变给药途径的制剂;(2)已在国外上市销售的复方制剂,和/或改变该制剂的剂型,但不改变给药途径的制剂;(3)改变给药途径并已在国外上市销售的制剂;(4)国内上市销售的制剂增加已在国外批准的新适应症.4。
改变已上市销售盐类药物的酸根、碱基(或者金属元素),但不改变其药理作用的原料药及其制剂。
5。
改变国内已上市销售药品的剂型,但不改变给药途径的制剂。
6.已有国家药品标准的原料药或者制剂。
三、生物制品注册分类1.未在国内外上市销售的生物制品.2.单克隆抗体。
3.基因治疗、体细胞治疗及其制品。
4.变态反应原制品.5。
由人的、动物的组织或者体液提取的,或者通过发酵制备的具有生物活性的多组份制品。
6。
摘要:目的:探讨中药与天然药物的区别以及中药的发展。
方法:查阅相关文献归纳总结。
结论:中药不等同于天然药物,且中药在质量可控性及疗效重现性上与天然药物有一定的差距。
关键词:中药/天然药物药品,是指用于预防、治疗、诊断人的疾病,有目的地调节人的生理机能并规定有适应证或者功能主治、用法和用量的物质,包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
(《中华人民共和国药品管理法》)没有任何物质其本质就是药品,只有当人们为了防治疾病,按照一定的方法和数量使用该物质,达到治疗或预防或诊断人的某种疾病是,或能有目的的调节某些生理功能是,才能称为药品、(《药学概论》2009年12月,科学出版社)基本药物的概念则经历了以下三次演变:1、1977年WHO提出基本药物的概念为:基本药物是能满足大部分人口卫生保健需要的药物。
WHO最初将基本药物概念推荐给一些比较落后、药品生产能力低的国家,使它们能够按照国家卫生需要,以有限的资源购买并合理使用质量和疗效都有保障的基本药物。
2、1985年,WHO在内罗毕会议上扩展了基本药物的概念,基本药物不仅是能够满足大多数人口卫生保健需要的药物,国家应保证生产额和供应,还应高度重视合理用药,即基本药物还必须与合理用药相结合。
并推荐把基本药物的遴选同处方集和标准治疗指南的制定相结合。
3、2002年,WHO为了更精确地表述基本药物,将基本药物从essentialdrugs改成essentialmedicines,并进一步定义为:基本药物是满足人民群众重点卫生保健需要的药物。
基本药物的选择要考虑到公共卫生实用性、效率和安全方面的依据以及性对的成本效益。
在运转良好的卫生系统中,应当能随时获取足够数量、适当剂型、质量有保证并具有充分信息的基本药物,其价格能够被个人和社会接受。
(国家食品药品监督管理局,2008.2.26)按照药品的来源对药品进行分类,一是自然界,二是人工制备。
中药与天然药物第一节中药与中药学一.药物的分类1. 在现代医学理论指导下使用的药物(1).化学合成药物(西药)合成药:阿司匹林,奥美拉唑半合成药:蒿甲醚,头孢氨苄抗生素:青霉素,红霉素直接提取:麻黄素,紫杉醇(2).生物制品:干扰素,球蛋白(3).天然药物:各种银杏制剂,人参皂苷制剂(4).草药(民间使用的药物):黄花蒿(青蒿)2. 在中医理论指导下使用的药物(1).中药:人参 (大补元气,补脾益肺,生津,安神)甘草(补脾益气,清热解毒,调和诸药)(2).草药:黄芩茎叶(清热解毒)3. 民族药: 藏药,蒙药二、中药的起源及资源《诗经》中载药50余种;公元前 770~220年,《山海经》载药139种;公元前 221~公元265《神农本草经》载药365种;公元659年《唐本草》收药844种;宋代,《证类本草》收药1445种;1596年,明代《本草纲目》收药1892种;1765年,清代《本草纲目拾遗》记载药物2913种;1977年编成《中药大辞典》收药5767种;《新华本草纲要》6000种;《中国中药资源》载录12727种.三、中药学的研究X围中药学是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一门学科 1.中药的药性药物的性味和功能称药性。
中药的药性:四气,五味,升降沉浮,归经等2.中药的四气(四性)中医将病分为热性病和寒性病,根据药物的性质和治疗作用将中药分为寒、热、温、凉四种药性。
如,石膏、黄连、栀子等治疗热性病具有寒凉性质、附子、干姜等治疗寒性病,具有温热性质。
寒性、凉性中药具有清热泻火作用、温性、热性中药具有温里散寒作用。
寒凉药物属阴,温热药物属阳。
寒与凉,温与热只是程度上的差别如果不了解药性,治疗热性病用热药,治疗寒性病用寒药,必然会产生不良后果3.中药的五味辛、甘、酸、苦、咸称中药的五味,不同的味有不同的治疗作用,味是表示中药作用的标志。
辛:发散、行气、行血。
如麻黄、桂枝治风寒表证,木香、红花行气行血甘:补益、和中。
中药与天然药物的区别摘要:混淆中药和天然药物的概念,不仅使中国中药的发展进退维谷,而且也桎梏了中国天然药物的产业成长。
只有把两个概念区分开来,我们才能给予区别政策,才能使传统中药产业和现代天然药物产业在中国都得到健康的发展。
关键词:中药,天然药物,区别正文:当我们说国外的中药研究迅猛发展,我们在研究方法上非常落后,因此使我们的中药难以走向世界市场,这个时候我们就大声呼吁要实现中药的现代化。
然而,在我们这样的震惊和反省中,却发现我们正在迫使中医“弃医从药”,于是陷入了进退两难的境地。
国家药品监督部门已经认识到问题的存在,《药品注册管理办法》在附件一中《关于中药注册分类的起草说明》指出了在征询专家意见时因为意见的分歧而未得到解决。
这就迫使我们对这种情况出现的文化背景,以及解决问题的方式提出思考。
中药和天然药物虽然经常都在面对自然界中的动植物,都想把它们用来解决人的健康问题,但是它们在研究理论方法上存在着明显的差异,这种差异就是某些中药研究者呼吁要改变的东西。
但事实上,这种差异已经把中药和天然药物区分开了,成为了两种概念。
中药是我国中医药学理论体系内药物的总称或谓简称。
中医药源远流长,具有丰富的知识内涵,是中国优秀的民族文化遗产;中药是中医防治病的主要手段,也是中医理论的重要体现。
由于其来源以植物性药材居多,使用也最普遍,所以古来相沿把药学称为”本草”。
研究本草相关内容的学科称为本草学,如《神农本草经》、《新修本草》、《食疗本草》、《本草纲目》等,随着西方医药学在我国的传播,本草学遂逐渐改称为“中药学”。
天然药物是指动物、植物和矿物等自然界中存在的有药理活性的天然产物及自然界所固有物质,如矿物质等,或由物质组成的基本单位——化合物分子乃由动物、植物、微生物合成的。
特别应当指出,若此类化合物尔后能经人工合成,仍应视作天然产物。
天然药物不等同于中药或中草药,但是,经过从中药或中草药中分离提纯工艺获得有药理活性的有效部位组分或有效成分俗称为天然药物或中药化学组分。
中药与天然药物第一节中药与中药学一.药物的分类1.在现代医学理论指导下使用的药物(1).化学合成药物(西药)合成药:阿司匹林,奥美拉唑半合成药:蒿甲醚,头孢氨苄抗生素:青霉素,红霉素直接提取:麻黄素,紫杉醇(2).生物制品:干扰素,球蛋白(3).天然药物:各种银杏制剂,人参皂苷制剂(4).草药(民间使用的药物):黄花蒿(青蒿)2.在中医理论指导下使用的药物(1).中药:人参(大补元气,补脾益肺,生津,安神)甘草(补脾益气,清热解毒,调和诸药)(2).草药:黄芩茎叶(清热解毒)3.民族药:藏药,蒙药二、中药的起源及资源《诗经》中载药50余种;公元前770~220年,《山海经》载药139种;公元前221~公元265《神农本草经》载药365种;公元659年《唐本草》收药844种;宋代,《证类本草》收药1445种;1596年,明代《本草纲目》收药1892种;1765年,清代《本草纲目拾遗》记载药物2913种;1977年编成《中药大辞典》收药5767种;《新华本草纲要》6000种;《中国中药资源》载录12727种.三、中药学的研究范围中药学是研究中药基本理论和各味中药的来源、性味、功效及应用方法等知识的一门学科1.中药的药性药物的性味和功能称药性。
中药的药性:四气,五味,升降沉浮,归经等2.中药的四气(四性)中医将病分为热性病和寒性病,根据药物的性质和治疗作用将中药分为寒、热、温、凉四种药性。
如,石膏、黄连、栀子等治疗热性病具有寒凉性质、附子、干姜等治疗寒性病,具有温热性质。
寒性、凉性中药具有清热泻火作用、温性、热性中药具有温里散寒作用。
寒凉药物属阴,温热药物属阳。
寒与凉,温与热只是程度上的差别如果不了解药性,治疗热性病用热药,治疗寒性病用寒药,必然会产生不良后果3.中药的五味辛、甘、酸、苦、咸称中药的五味,不同的味有不同的治疗作用,味是表示中药作用的标志。
辛:发散、行气、行血。
如麻黄、桂枝治风寒表证,木香、红花行气行血甘:补益、和中。
如人参、黄芪补益元气,甘草、大枣调和脾胃、调和药性酸:收敛、固涩。
如五味子、山茱萸敛汗涩精,五倍子涩肠止泻苦:燥湿、泻降。
如黄连、黄柏清热燥湿,大黄泻下咸:软坚、泻下。
如海藻、瓦楞子软坚散结,芒硝泻下通便辛散,酸收,甘缓,苦坚,咸软中药的气和味要综合应用,气味相同作用类似,气味不同则作用不同,气同味异或味同气异,则作用也不相同。
如麻黄薄荷同为辛味药,辛能发散,具发汗解表作用。
麻黄性温,用于风寒表证.薄荷性凉,用于风热表证。
4.中药的升降沉浮根据药物的作用趋向又将药物分为升降沉浮。
升是升提,降是下降,浮有上行发散之意,沉有下行泻利之意。
升浮的中药(属阳)具有发汗,升阳,散寒,催吐等作用。
用于病变部位在上在表,病势下降的疾病的治疗。
如黄芪,升麻能治疗久泻脱肛,子宫下垂等气虚下陷疾病;麻黄,桂枝能治疗风寒表证。
沉降的中药(属阴)具有降逆,清热,泻下收敛等作用。
用于病变部位在下在里,病势上逆的疾病。
如石决明,牡蛎能治疗肝阳上亢的头晕,头痛。
大黄,芒硝能治疗肠燥便秘等疾病。
药性的升降沉浮与药物的气味及质地轻重有一定关系。
味属辛甘,气属温热,大多升浮;味属苦酸咸,气属寒凉,大多沉降。
花,叶等质轻药物大多升浮;种籽和矿物等质重中药大多沉降。
药性的升降沉浮还与配伍或炮制有关。
升浮药在众多沉降药中便随之下降;沉降药在众多升浮药中便随之上升。
有些药酒炒则升,姜汁炒则散,醋炒则收敛,盐水炒则下行。
5.中药的归经归经是指药物对于机体某部位的选择作用。
如寒性药物都有清热作用,但有的偏清肺热,有的偏清心热,有的偏清肝热,有的则偏清胃热。
再如同为补药,也有补心,补肺,补脾,补肾之区别。
6.中药的炮制对原药材进行的各种加工处理称炮制。
经加工炮制的中药称中药饮片。
炮制的目的主要有以下几点:1、降低或消除药物的毒性或副作用如半夏,天南星等含有强烈刺激性物质,浸泡之后,可消除其刺激咽喉的副作用。
马钱子具有通络止痛,散结消肿之功效。
主要用于治疗风湿顽痹,麻木瘫痪,跌打损伤,痈疽肿痛,小儿麻痹后遗症,类风湿关节痛等。
其中的主要成分是士的宁(疗效好)和马钱子碱(毒性强)。
炮制方法:沙烫或油炙炮制温度:200~260℃分解温度:马钱子碱178℃士的宁286~288℃附子具有回阳救逆,补火助阳,逐风寒湿邪之功效。
主要用于亡阳虚脱,肢冷脉微,阳萎,宫冷等症。
主要含有二萜双酯类生物碱等。
二萜双酯类生物碱乌头碱0.2mg就可造成中毒,其半数致死量为3~4mg。
经炮制后,少部分二萜双脂类生物碱随水流失,大部分则转变成毒性大大降低的二萜单酯型生物碱。
二萜单酯型生物碱的毒性只有二萜双酯型生物碱的1/2000。
2、转变药物的功能如麻黄为辛温解表药,主要含有两类成分,挥发油和生物碱。
其中前者主要用于辛温解表,治疗感冒等症。
后者具有止咳平喘的作用,主要用于治疗气管炎等。
麻黄蜜炙后挥发油降低1/2,而生物碱含量基本不降,使其辛散作用降低,治咳平喘作用增强。
3、增强疗效如款冬花枇耙叶经蜜炙后,可增强润肺止咳作用。
元胡中的主要止痛成分是生物碱。
未炮制的元胡用水提取,其生物碱的提取率为25%。
而用醋炙后,元胡用水提取,其生物碱的提取率为49.3%(形成了有机酸盐,增加了水溶性)。
白芥子具有温胃散寒,助消化,温肺化痰等作用。
4、改变或增强药物作用的部位如黄柏为清下焦湿热药,酒炙後借酒力上行,清上焦之热。
5、易于粉碎,适应调剂或制剂的需要如龙骨,石决明炮制后质地酥松,易于粉碎,并有利于药物的溶出。
6、保证药物的净度7、有利于药物的储藏,保存,且有矫味,便于服用的作用如紫河车、蛇类、动物类含有三甲胺等腥味成分,酒炙后可除去这些腥味成分。
第二节天然药物化学一.天然药物化学学科的性质和讲授的内容天然药物包括植物药,动物药,矿物药,民间用药,通过各种途径发现的新药等。
植物药如人参,甘草,黄连,灵芝动物药如地龙(清热定惊,平喘,利尿)、龟甲(益肾强骨,补药)矿物药如石膏(清心镇静CaSO4)、珍珠(安神定惊,解毒生肌)民间用药如核桃皮,猪苦胆,青蒿新发现的药如人参茎叶,紫杉,长舂花中药:中医传统用药或按中医理论使用的药物草药:民间用药或未经药政部门批准的药物天然药物化学,是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。
研究内容:天然药物中化学成分的结构特点,理化性质,提取分离方法,结构鉴定及生合成途径。
二.学习天然药物化学的目的1.创制新药(1).新药研究开发的目的意义制药产业是由传统产业和现代产业相结合,一,二,三产为一体的产业,也是一个高技术,高投入,高风险,高回报,知识密集,专业化程度高的产业群体.同时也是世界贸易增长最快的5类产业之一和世界经济强国竞争的焦点之一.世界经济强国美,日,英,德,欧共体的支柱产业和朝阳产业.98年国内医药工业总产值1700亿元,96-98年年递增17.8%,高于“九五”计划15%,后五年增长速度12%.“九五”以来,国际药品市场增长5.5%,98年全球药品销售额3029亿美元(出厂价,不含国内大陆市场),当年增长约7%.后五年年增长为8%.2002年为4000多亿美元,2005年为5000多亿美元.研究开发新药不仅具有巨大的经济效益,而且具有良好的社会效益。
附:98年前十名企业销售额默克公司153.0亿美元Aventis136.5亿美元葛兰素威康公司132.5亿美元阿斯特拉捷利康127.5亿美元辉瑞公司118.0亿美元布迈施贵宝113.0亿美元诺华100.0亿美元礼莱86.2亿美元强生86.0亿美元罗氏81.3亿美元单品种销售额(亿美元)品种99年2002年公司奥美拉唑39.636.3阿斯特拉捷利康辛伐他丁39.553.3默克氟西丁28.134.9礼莱氨氯地平25.840.8辉瑞依那普利24.0默克绿霉他定23.041.6先令普劳阿伐他丁22.057.0华纳兰伯特伟哥35.0辉瑞普伐他丁32.8布迈施贵宝1949-1981年我国共研制新药104种。
其中,天然药物中活性成分和结构修饰物61种占58.6%,创制新药64种,天然药物中活性成分18种。
另外还有一些结构修饰物如蒿甲醚,β-甲基地高辛,溴化异丙东莨菪碱等。
各国政府对从天然药物中开发新药都非常重视。
(2).创新药物研究开发的途径A.直接从天然药物中发现新药B.以天然药物中活性成分为先导化合物开发新药C.从有效部位中开发五类新药(3).从天然药物中研究开发新药的一般过程临床有效药物、经筛选有活性的药物、民间用药(药效学确证)后,制成原料药,进行粗分、活性测试,找出可能的活性部位,进行分离活性组分,分出单体化合物进行结构活性测定,合成先导化合物,进一步进行结构修饰及构效关系研究,得到创新药物。
2.推进中药现代化进程,使中药早日进入国际医药主流市场中药现代化的机遇与挑战:疾病谱和医学模式正在发生变化。
“生物医学”向“生物-心理-社会医学”转变,单纯的疾病治疗向预防-保健-治疗-康复模式转变.中医药正在世界范围得到逐步接受.目前全世界已有124个国家建立了各种类型的中医药机构.每年来我国接受正规培训的中医药人员达9000多人次.法国目前约有2800个中医诊所,45个协会,参加人数1.2万人,每年消耗中药4.3万吨.英国也准许经营中医业,仅伦墩就有600家中医诊所.美国于1994年颁布了“饮食补充剂健康与教育法”,近期又专门制定了“植物药研究指南”开始接受中药作为治疗药。
受“回归自然”潮流的影响,国际天然药物市场不断扩大.在世界药品市场上,天然物质制成的药品已占30%,国际植物药市场已达300多亿美元.每年以10%的速度增长.据估计美国每年的中药流通量达30多亿美元.化学合成药开发周期长(8-10年),费用高(3-5亿美元),副作用大.对疑难病症和慢性病尚无良好的治疗办法。
现代科学技术的发展为中药的研究提供了更多的手段。
我国经济的发展为中药提供了广阔的市场前景。
文化背景和理论体系的差异(如:同病异治,异病同治,同为血瘀实证则用“桃仁承气汤”,虚证则用“当归芍药汤”.感冒则有风热风寒之分)。
存在的挑战与问题主要有:医药市场国际化和洋中药对我国中药产业的冲击;中药知识产权面临的威胁;农残,重金属问题;质量均一性问题。
对策:(1).开发安全有效质量可控的五类中药新药(2).降低毒性,提高疗效,科学化用药等。
3.为中药质量标准的制定提供科学依据。
中药的质量取决于化学成分.产地,气侯,环境,采收季节等均可影响化学成分4.扩大药源三.天然药物化学的发展历史和进展1.我国是最早进行天然药物化学研究的国家1769年瑞典化学家,药师K.W.Schelle合成酒石酸。
1575年《医学入门》(李挺著),《本草纲目》中记录由五味子提取没食子酸1711年《集验方》(李遵著)樟脑的制备方法,由马可勃罗将这一方法传到西方2.结构测定和发现新化合物的速度越来越快各种波谱技术如NMR,2DNMR,MS,Hr-MS等和分离技术如HPLC,反相填料,分子筛等的飞速发展,使天然药化的研究速度大大加快时间发现的新生物碱1952年以前950个1952-1962年1107个相当于前100年的总数1962-1972年3443个相当于前10年的3倍1972-1989年6000个过去确定结构需做化学降解,衍生物制备等,消耗大量样品.现在分子量<1500,2mg样品数天就可确定结构,并可确定相对构型.X-衍射(X-raycrystalanalysis),一粒单晶,数天就可确定结构。