顺铂类金属配合物抗癌药物_附件

常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要:无机抗癌药物得设计及研究仍就是当前一个前言课题,其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。

发现顺铂有抗癌活性以来,铂类金属抗癌药物得应用与研究得到了迅速得发展。

今天,各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少得药物。

本文主要介绍了常见铂类抗癌药物得特点、药理、应用及不良反应。

1、顺铂 1965年,美国科学家B、Rosenborg意外发现惰性得铂电极能引起细菌得菌丝生长。

在进一步得研究下,其研究小组发现第一个具有抗癌活性得金属配合物——顺式二氯二铂,即顺铂(DDP,PDD,Cl2(NH3)2Pt)。

1、1顺铂得特点及药理顺铂中铂得价态就是正二价,铂周围结合两个氯及两个氨分子,因此顺铂类似于双功能烷化剂。

具体作用时,顺铂对乏氧细胞较为敏感,可扩散通过带电得细胞膜,先将所含之氯解离,然后与DNA上得核碱鸟嘌呤、腺嘌呤与胞嘧啶形成DNA 单链内两点得交叉联结,也可能形成双链间得交叉联结,从而破坏DNA得结构与功能,抑制癌细胞得DNA复制过程,但对RNA与蛋白质合成得抑制作用较弱,属于细胞周期非特异性药物。

[1]1、2顺铂得应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点,为当前联合化疗中最常用得药物之一。

临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。

[2]1、3顺铂得不良反应虽然应用广泛,但顺铂具有较大细胞毒性,特别就是用量较大时对人体得影响十分明显。

其不良反应主要就是以下几个方面:(1)消化道反应:主要就是严重得恶心、呕吐。

患者需服用一周左右得强效止吐剂。

(2)肾毒性:主要导致累积性及剂量相关性肾功不良,一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性得危险因素。

(3)神经毒性:神经损害如耳鸣、听力下降等,一般难以恢复。

(4)骨髓抑制:白细胞与血小板下降,一般较轻,发生几率与每疗程剂量有关。

铂类金属抗癌药物的研究进展前言自1967年美国密执安州立大学教授 Rosenberg B .和Camp V 发现顺铂具有抗癌活性 以来，铂类金属抗癌药物的合成应用和研究得到了迅速的发展。

顺铂和卡铂已成为癌症化疗 不可缺少的药物。

1995年WHO 寸上百种治癌药物进行排名， 顺铂的综合评价（疗效，市场等） 位居榜前， 列第 2 位。

另据统计， 在我国以顺铂为主或有顺铂参加配伍的化疗方案占所有化 疗方案的 70％— 80％。

顺铂和卡铂所获得的成就，极大地鼓舞了各国学者去研究更好、更有效的新药。

在过去的 25年里有几千个新的铂族化合物进入筛选， 其中的 28个化合物进 入临床研究，有 4 个化合物已获得批准进入市场，还有 2—3 个化合物将获得生产批文。

展 现了铂族抗癌药物良好的应用前景。

铂类抗癌药物的市场销售额几十年来增长迅速。

1996 年顺铂和卡铂已进入全世界销售 额领先的十大抗肿瘤药物之中，分别列第 8 应和第 5 位。

1999 年卡铂又进入全球最畅销的 前 150 个非处方药行列中，列第 66 位。

其市场潜力巨大，同时展现了铂族抗癌药物良好的 应用前景。

铂类抗癌物质的发现过程事情发生在 1965年。

一天， 在美国密执根大学的实验室里， 卢森堡博士和同事一起正在 做一个关于电场对细菌影响的实验。

他们选用大肠义氏杆菌 （Eshefichia Co1i ） 作为研究对 象。

首先把它们放入一种“ C'介质的培养液中 （此培养液由NHCI2g / L , NaHPWg /L , KHP@3g /L , NaCl3g /L’MgCbO . 01g /L , Na^SOO . 026g /L 组成，鼓入压缩空气，然后在 培养室中放入两个半圆柱形的惰性金属铂电极，电极接上演串可以 改变的交流电源。

实验开始了。

当频率为1000周/秒的交流电加在电极两端，通 发生了怪事： 在显微镜下观察到培养液中的大肠杆菌疯狂地伸长， 然为正常细菌的 300倍，然而细菌的个数却没有增加。

金属抗癌药物的应用与发展摘要：癌症是二十世纪以来人类健康的主要杀手，而生物无机化学领域研究的金属抗癌药物已在癌症治疗中发挥了巨大作用，并且显示出了良好的发展前景。

本文对当前的一些铂类及非铂类金属抗癌药物的研究状况作一综述，并且就降低铂类药物的毒性和抗药性提出了新的设计策略。

关键词：金属抗癌药物铂类药物非铂类药物设计策略生物无机化学的研究与医药学的关系十分密切。

研究发现，许多金属配合物如铂、锡和铜等金属元素的配合物具有潜在抗癌活性，并且不同配合物对不同形式的癌症的作用具有一定的选择性。

因此，通过对其作用机理和构效关系的研究，设计合成高效、低毒的金属抗癌药物，可为临床上化疗法治疗癌症开辟一条新的途径。

金属药物有许多其它药物无法比拟的独特性质，以顺铂为代表的铂类抗癌药物在癌症临床化疗中发挥了巨大作用。

1 铂类抗癌药物的应用研究自美国密执安州立大学教授B Rosenberg和V Camp发现顺铂具有抗癌活性以来，铂族金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。

顺铂和卡铂已成为癌症化疗不可缺少的药物。

1995 年WHO 对上百种治癌药物进行排名，顺铂的综合评价(疗效、市场等)位居榜前，列第二位。

另据统计，在我国以顺铂为主或有顺铂参加配位的化疗方案占据化疗方案的70-80%。

1.1 第一代铂族抗癌药物——顺铂( Cisplatin)顺铂(Cisplatin)是顺式一二氯二氨合铂(n)的简称，分子式是cis —Pt[(NH3)C12] ，相对分子质量为300。

其结构式为：o HCI-IenoH 3NCl顺铂作为一种广谱抗癌药物，在临床上已广泛使用。

它在 19世纪末就被合 成出来，60年代Rosenberg 和Van Camp 发现它具有抗癌活性，于1978年首先 在美国批准临床使用，并迅速成为治疗癌症的佼佼者（现在临床采用的联合化疗 方案中，70—80%以顺铂为主或有顺铂参与配位，是治疗癌症的首选药物之一） ⑴。

铂类金属配合物作为抗癌药物的研究进展摘要：在目前研究中的新型抗癌药物当中，金属配合物类抗癌药物已成为重要的一类。

金属类抗癌药物有许多其它药物无法比拟的独特性质。

近些年来，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属化合物不断被合成出来。

其中有铂类抗癌药物应用最为广泛，本文介绍了这类金属配合物在抗癌领域中的研究进展与应用。

关键词：抗癌药物，金属配合物，药物分类，作用机理1. 引言癌症是严重危害人类健康的一大顽固病症。

根据世界卫生组织曾披露的癌症发展趋势表明，预计2015年发达国家癌症死亡人数将为300万人，发展中国家为600万人，全年预计死亡人数达900万人。

专家预计癌症将成为人类的第一杀手。

目前，化疗和放疗是治疗癌症的重要手段，但是其毒副作用比较大，于是寻求高效、低毒的抗癌药物一直是人们不懈努力，不断追求的奋斗目标。

自20世纪60年代顺铂被研究具有抗癌活性以来[1]，金属配合物的药用性引起了人们的广泛关注，开辟了金属配合物抗癌药物研究的新领域。

随着人们对金属配合物的药理作用认识的进一步深入，新的高效、低毒、具有抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，该领域的研究范围也变得更加广泛，取得了许多令人鼓舞的成就，成为目前和今后的研究热点，在这类配合物当中，铂金属配合物的研究最为广泛。

本文介绍了铂类金属配合物作为抗癌药物在抗癌领域中的研究与应用。

2. 铂类抗癌药物铂族金属包括铂、钯、铑、铱、锇、钌六种元素。

它们具有一些独特的和卓越的理化性质，一直在高新技术方面发挥着重要的作用，被喻为现代工业的维生素。

1967年，美国科学家Rosenberg[1]首次观察到铂类化合物能抑制细胞生长，从此开展了此类构型独特的抗肿瘤药物治疗肿瘤细胞的实验。

第一代铂族抗癌药物顺铂(Cisplatin)于1978年上市。

第二代铂族抗癌药物卡铂(Carboplatin)于1986年上市。

第三代铂族抗癌药物奥沙利铂(Oxaliplatin)于1996年在法国上市。

铂类抗肿瘤药物的研究论文（共2篇）本文从网络收集而来，上传到平台为了帮到更多的人，如果您需要使用本文档，请点击下载按钮下载本文档（有偿下载），另外祝您生活愉快，工作顺利，万事如意！第1篇：铂类抗肿瘤药物的研究展望自从1965年美国Roseberg偶然发现顺铂具有抗癌活性以来，铂类金属配合物的结构和药理作用认识的进一步深入，新的高效低毒，具有抗癌活性的铂类配合物不断被研制出来。

1经典铂类抗癌药物第一代铂类抗癌药物-顺铂：它是最经典的无机铂类配合物，属周期性非特异性抗肿瘤药。

据有抗瘤谱广，对乏氧细胞有效的特点。

本品在细胞低氧环境中迅速离解，以水合阳离子的形式与细胞内生物大分子结合（主要靶点为DNA）形成链间，链内交联或蛋白质DNA交联，从而破坏DNA的结构和功能。

现在临床采用的联合化疗方案中有70%-80%以顺铂为主药或有顺铂参与配伍，是治疗癌症的首先药物之一。

但是，由于它水溶性小，使肿瘤细胞产生获得性耐药性，有很强的毒副作用，包括肾毒性，耳毒性，神经毒性及肠道毒性。

2第二代铂类抗癌药物奥沙利铂：它是一个十分稳定的化合物，在水中溶解度为8mg/ml，介入顺铂与卡铂之间。

作为第一个上市的二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，它不仅改善了顺铂与卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株具有活性。

奥沙利铂活性与顺铂相似，其主要靶分子亦为DNA，也是与DNA形成加合物。

天然抗肿瘤药物与铂类抗肿瘤药物：在我国，中药文化博大精深，结合我国的特点，将中药的有效成分与铂结合，合成新的抗肿瘤药物也是一种新的思路。

斑蝥为芫青科昆虫南方大斑蝥或黄黑小斑蝥的干燥体。

味辛性湿，有大毒，归肝，胃，肾经，主产于江苏，河南，山东，辽宁等地，夏秋二季捕捉，闷死或烫死，晒干。

具有破血消症，攻毒蚀疮，引赤发泡之功。

它主要含斑蝥素，还含蚁酸，油脂色素等成分。

它是我国首先发现具有抗肿瘤作用的药物，其抗肿瘤的主要有效成分为斑蝥素，它能抑制Hela细胞和人食管癌.贲门癌.胃癌.乳腺癌.纤维癌.何杰金氏病.肝癌.肺癌及脾肉癌细胞的代谢。

顺铂药品说明书顺铂，又名顺式-二氯二氨合铂，是一种含铂的抗癌药物，呈橙黄色或黄色结晶性粉末，微溶于水、易溶于二甲基甲酰胺，在水溶液中可逐渐转化成反式和水解。

临床上对卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。

一、化合物简介1.基本信息中文名称：顺铂中文别名：顺-二氯二氨合铂英文名称：cisplatinCAS号：15663-27-1MDL号：MFCD00011623EINECS号：239-733-8RTECS号：TP2455000PubChem号：24871609分子式：PtCl2(NH3)2分子量：300.05PSA：52.04000LogP：1.595902.物化性质外观与性状：橙黄色或黄色结晶性粉末；密度：3.7g/立方厘米；熔点：270ºC；稳定性：稳定。

与氧化剂、铝、抗氧化剂不相容储存条件：储存在阴凉、干燥、通风良好的地方，远离不相容的物质。

毒房上锁了。

保持容器密闭。

.3.安全信息符号：GHS05GHS06GHS08信号词：危险危害声明：H300；H318；H350警示性声明：P201；P264；P280；P301+P310；P305+P351+P338；P308+P313包装等级：II危险类别：6.1(a)海关编码：2932999099危险品运输编码：UN1851/3288WGKGermany：3危险类别码：R45；R25；R41安全说明：S53；S26；S39；S45RTECS号：TP2455000危险品标志：T4.计算化学数据（1）.疏水参数计算参考值（XlogP）：无（2）.氢键供体数量：2（3）.氢键受体数量：4（4）.可旋转化学键数量：0（5）.互变异构体数量：（6）.拓扑分子极性表面积（TPSA）:2（7）.重原子数量：5（8）.表面电荷：0（9）.复杂度：0（10）.同位素原子数量：0（11）.确定原子立构中心数量：0（12）.不确定原子立构中心数量：0（13）.确定化学键立构中心数量：0（14）.不确定化学键立构中心数量：0（15）.共价键单元数量：55、合成方法由四氯铂酸钾与氯化铵、氨水络合制得。

抗肿瘤钌配合物摘要：钌配合物作为抗癌药物的研究已受到国内外的广泛关注，是无机药物化学的重要研究内容之一。

本文主要介绍了抗肿瘤钌配合物的分类以及其作用机理。

关键词：钌配合物抗肿瘤机理前言恶性肿瘤具有高致死率，是危害人类健康最主要的疾病之一。

就目前而言，癌症的治疗主要有三种手段，即手术、放疗和化疗，其它的如基因治疗及免疫治疗尚不够成熟。

现在，随着对肿瘤分子生物学研究的逐步深入，化疗的作用显得日益重要。

长期以来，用于肿瘤治疗的药物主要是有机化合物。

1969年美国人Rosenberg 发现顺铂(顺式二氯二氨合铂)具有抗肿瘤活性，这一事件引起了各国科学家对金属药物的极大兴趣。

随后经过许多科学家大量的工作，终于合成出抗肿瘤的铂配合物，如卡铂[顺式二氨基( 1，1-环丁烷二羧酸)合铂]，奥沙利铂[( 1R，2R) -1，2-二氨基环己烷草酸根合铂]等。

顺铂已成为临床上治疗睾丸癌、卵巢癌、头颈肿瘤和膀胱癌等最广泛使用的药物之一。

但它的毒副作用，如肾毒性、骨髓毒性、耳毒性、外周神经毒性、催吐性及长期使用产生的耐药性等，也是十分明显的。

而且许多患者先天或后天对铂类抗癌药物产生耐药性，严重降低了药物的疗效及其抗癌谱。

除此之外不少肿瘤铂类药物并不起作用，因而使其应用受到限制[1]。

这促使一部分研究者将眼光转向开发非铂类金属抗癌药物。

钌类配合物具有与铂类化合物不同的生物活性和毒性，可能具有更高的抵抗人类恶性疾病的作用，其可能成为一类活性强的新型药物。

钌是继铂之后最有希望成为活性高、毒性低的金属之一，将在抗肿瘤领域发挥巨大的作用。

本文将对钌配合物在抗肿瘤及相关方面的研究现状等进行简要评述。

一、钌配合物钌的抗肿瘤活性最早由意大利化学家Giovanni Mestroni发现，之后Olga Nova kova合成了芳烃基配体的二价钌配合物，这种配合物性质稳定并且发现与DNA的键合速度要高于顺铂。

在抗肿瘤活性方面，目前涉及的钌配合物主要有四大类，分别为氨与亚胺类、多吡啶类、乙二胺四乙酸类、二甲亚砜( DMSO)类[2]。

金属抗癌配合物的最新研究进展徐绍彬（化学化工学院，1081109001）摘要自顺铂显示出抗癌活性以来，金属配合物的药用性引起人们的广泛关注，越来越多的科研人员致力于合成高效、广谱、低毒的新型的金属抗癌药物。

本文对最近几年新开发的金属配合物在抗癌方面的研究应用现状做一综述。

关键词金属配合物抗癌癌症是一种常见病和多发症, 对癌症的治疗显得尤其紧迫。

开发新型有效的抗癌药物是当今世界十分迫切的重要课题。

但无论是内科治疗还是外科手术都无法根治癌症。

联合治疗时代的到来主要体现在内科治疗显示其越来越重要地位,尽管目前为止已有数十种化疗或辅助抗癌药物运用于临床,而且对其中的一些肿瘤已取得相当高的治愈率,但大多数药物只能是缓解病情。

因而各国都在抗癌药物的研究与发展上投入了大量的人力、物力,特别是随着人们对金属配合物的药理作用的认识的进一步深人, 新的抗癌活性的金属配合物不断被合成出来，有望在不久的将来能有所突破。

本文对最近几年合成的一些金属配合物如铂类、锗类、钌、铜、银、金等具有抗癌活性的化合物的研究应用状况进行综述。

1 铂类配合物铂类配合物的合成已历经三代。

顺铂是第一代铂类抗癌药物。

目前它已成为广泛用于治疗睾丸癌、子宫颈癌、卵巢癌和膀胱癌的化疗药物之一。

该药的使用局限性是它的耐药性及剂量毒性尤其是对肾脏的损害较大。

第二代铂类配合物结构如图1.2 所示 。

其中以卡铂为代表,其水溶性优于顺铂,肾毒性低于顺铂,主要不良反应为骨髓抑制。

第三代铂类代表化合物是奥沙利铂(Oxalip latin)和乐铂(Lobap latin) 。

奥沙利铂全称是草酸-(反式-L-1, 2-环己二胺)合铂,实验研究表明,对大肠癌、卵巢癌以及乳腺癌等多种动物和人类肿瘤细胞株,包括对顺铂和卡铂耐药株均有显著的抑制作用。

乐铂全称是环丁烷乳酸盐二甲胺合铂( Ⅱ) ,由德国爱斯达制药有限公司开发研制。

研究表明,该药的抗肿瘤效果与顺铂、卡铂的作用相当或者更好, 毒性作用与卡铂相同, 且与顺铂无交叉耐药。

常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应——材科jd1401班熊腾飞摘要：无机抗癌药物的设计及研究仍是当前一个前言课题，其中铂类抗癌药物已取得了较大发展。

发现顺铂有抗癌活性以来，铂类金属抗癌药物的应用和研究得到了迅速的发展。

今天，各类铂抗癌物已成为癌症化疗中不可缺少的药物。

本文主要介绍了常见铂类抗癌药物的特点、药理、应用及不良反应。

1.顺铂 1965年，美国科学家B.Rosenborg意外发现惰性的铂电极能引起细菌的菌丝生长。

在进一步的研究下，其研究小组发现第一个具有抗癌活性的金属配合物——顺式二氯二铂，即顺铂（DDP，PDD，Cl2(NH3)2Pt）。

1.1顺铂的特点及药理顺铂中铂的价态是正二价，铂周围结合两个氯及两个氨分子，因此顺铂类似于双功能烷化剂。

具体作用时，顺铂对乏氧细胞较为敏感，可扩散通过带电的细胞膜，先将所含之氯解离，然后与DNA上的核碱鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶形成DNA单链内两点的交叉联结，也可能形成双链间的交叉联结，从而破坏DNA的结构和功能，抑制癌细胞的DNA复制过程，但对RNA和蛋白质合成的抑制作用较弱，属于细胞周期非特异性药物。

[1]1.2顺铂的应用DDP具有抗癌谱广、作用强、与多种抗肿瘤药有协同作用、且无交叉耐药等特点，为当前联合化疗中最常用的药物之一。

临床用于卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、乳腺癌、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示疗效。

[2]1.3顺铂的不良反应虽然应用广泛，但顺铂具有较大细胞毒性，特别是用量较大时对人体的影响十分明显。

其不良反应主要是以下几个方面：（1）消化道反应：主要是严重的恶心、呕吐。

患者需服用一周左右的强效止吐剂。

（2）肾毒性：主要导致累积性及剂量相关性肾功不良，一般剂量每日超过90mg/m2即为肾毒性的危险因素。

（3）神经毒性：神经损害如耳鸣、听力下降等，一般难以恢复。

（4）骨髓抑制：白细胞和血小板下降，一般较轻，发生几率与每疗程剂量有关。

抗肿瘤无机药物简介9090722*【摘要】：自从顺铂作为抗肿瘤药物被开发利用以来，无机药物已经成为新一类的抗肿瘤化疗药物。

本文参阅相关文献，简单介绍铂、钌、铜、稀土、硒等抗肿瘤药物的抗肿瘤机制及药理作用。

并对抗肿瘤无机药物在今后的一个时期的研究方向作了简单的展望。

【关键词】：抗肿瘤；无机药物癌症作为疾病中的第二大死亡原因，严重威胁着人类的健康，全世界每年约有700 万人死于癌症。

其中我国每年有150万人死于癌症，癌症已成为我国各类死因的头号杀手。

1969年美国密歇根州立大学的生物物理学家Barnett Rosenberg，偶然发现顺铂具有抗肿瘤活性，激发了人们对抗癌无机药物的关注。

美国国家癌症研究所曾对周期表中的55个元素的一万一千种金属及其化合物，做了系统的、大规模实验动物试验，发现镓、；钌、铅、铂、钒、锡等式中金属元素的10%的试验化合物，具有抗肿瘤活性。

【1】此外被科学家称之为人体微量元素中的“抗癌之王”的硒，其化合物也具有广泛的抗癌作用。

本文正式在这种背景下，对抗肿瘤铂配合物、抗肿瘤钌配合物、抗肿瘤铜配合物、抗肿瘤稀土配合物以及硒的抗肿瘤化合物做一个简单介绍。

1、抗肿瘤铂配合物【2】第 1代铂配合物抗肿瘤药物：顺铂[Cisplatin顺式-二氨二氯合铂(‖) CDDP ]，用于临床上治疗睾丸癌、头颈肿瘤和膀胱癌、妇科肿瘤等 40多种肿瘤，顺铂已成为最广泛使用的抗肿瘤药物之一。

顺铂属细胞周期非特异性药物 ,其抗癌机制一般认为：主要作用于DNA 上的鸟嘌呤、腺嘌呤和胞嘧啶，形成 DNA单链内或双链间两点的交叉连接，从而破坏 DNA 的结构。

它可通过损伤细胞的DNA而诱导肿瘤细胞凋亡，最终导致癌细胞的死亡。

但CDDP 主要有两个明显的不足：一是毒副作用，氧化损伤可能是导致顺铂产生毒性的机制之一；而是对于常见的人类肿瘤类型没有抗癌活性级出事阶段后产生抗药性。

第2代铂配合物抗肿瘤药物：卡铂[也称碳铂，Carboplatin，顺-1,1-环丁烷二羧酸二氨基合铂，CBP；JM8]，80年代开发的，现在仍是临床使用的主要抗肿瘤药物。

顺铂说明书齐鲁篇一：现有靶药与化疗药和化疗方案一、靶向分子药1.多吉美（甲苯磺酸索拉非尼片vemuafinib）BayerHealthCareAG1、治疗不能手术的晚期肾细胞癌。

治疗无法手术或远处转移的原发肝细胞癌。

2.安维汀（阿瓦斯汀\贝伐珠单抗注射液）瑞士罗氏转移性结直肠癌(mCRC)3.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司用于治疗复发或化疗耐药的惰性B细胞性非霍奇金淋巴瘤。

4.达希纳（尼洛替尼胶囊）NovartisPharmaSteinAG用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者。

5.泰欣生（尼妥珠单抗注射液）百泰生物药业有限公司本品与放疗联合适用于治疗表皮生长因子受体(EGFR)阳性表达的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌。

6.索坦（苹果酸舒尼替尼胶囊）PfizerItaliaS.R.L.1.甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。

2.不能手术的晚期肾细胞癌(RCC)肝癌。

7.恩度（重组人血管内皮抑制素注射液）山东先声麦得津生物制药有限公司本品联合NP化疗方案用于治疗初治或复治的Ⅲ/Ⅳ期非小细胞肺癌患者。

8.特罗凯（盐酸厄洛替尼片）SchwarzPharmaManufacturingInc.厄洛替尼可试用于两个或两个以上化疗方案失败的局部晚期或转移的非小细胞肺癌的三线治疗。

9.赫赛汀（注射用曲妥珠单抗）瑞士罗氏Roche药厂作为单一药物治疗已接受过1个或多个化疗方案的转移性.乳腺癌.与紫杉类药物合用治疗未接受过化疗的转移性乳腺癌.10.美罗华（利妥昔单抗注射液）上海罗氏制药有限公司适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞型的非何杰金氏淋巴瘤的病人。

11.万珂（注射用硼替佐米）西安杨森制药有限公司用于多发性骨髓瘤患者的治疗，此患者在使用本品前至少接受过两种治疗，并在最近-次治疗中病情还在进展。

12.易瑞沙（吉非替尼片）阿斯利康制药有限公司适用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。

【不良反应】1．肾脏毒性：单次中、年夜剂量用药后, 偶会呈现轻微、可逆的肾功能障碍, 可呈现微量血尿.屡次高剂量和短时间内重复用药, 会呈现不成逆的肾功能障碍, 严重时肾小管坏死招致无尿和尿毒症.2．消化系统：包括恶心、呕吐、食欲减低和腹泻等, 反应常在给药后1~6小时内发生, 最长不超越24~48小时.偶见肝功能障碍血清转氨酶增加, 停药后可恢复.3．造血系统：暗示为白细胞和（或）血小板的减少, 一般与用药剂量有关.骨髓抑制一般在3周左右达高峰, 4~6周恢复. 4．耳毒性：可呈现耳鸣和高频听力减低, 多为可逆性, 不须特殊处置.5．神经毒性：多见于总量超越300mg/㎡的患者, 周围神经损伤多见, 暗示为运动失调、肌痛、上下肢感觉异常等, 少数病人可能呈现年夜脑功能障碍；亦可呈现癫痫、球后视神经炎等.6．过敏反应：如心率加快、血压降低、呼吸困难、面部水肿、反常性发热反应等, 都可能呈现7．其他：高尿酸血症：常呈现腿肿胀和关节痛.血浆电解质紊乱：低镁血症、低钙血症、肌肉痉挛.心脏毒性：少见心率失常、心电图改变、心动过缓或过速、心功能不全等.免疫系统：会呈现免疫抑制反应.牙龈变动：牙龈会有铂金属沉淀.患者接受动脉或静脉注射的肢体可能呈现局部肿胀, 疼痛、红斑及皮肤溃疡、局部静脉炎等少见, 也有可能呈现脱发、精子卵子形成障碍、男子乳房女性化等现象.继发性非淋巴细胞性白血病的呈现与顺铂化疗使用有关.血管性病变, 如脑缺血、冠状动脉缺血、外周血管障碍类似Raynaod综合症等副作用少见, 但可能与顺铂使用有关.【禁忌】对顺铂和其他含铂制剂过敏者、怀孕、哺乳期、骨髓机能减退、严重肾功能损害、失水过多、水痘、带状疱疹、痛风、高尿酸血症, 近期感染及因顺铂而引起的外周神经痛等患者禁用.【注意事项】1．下列患者用药应特别慎重：既往有肾病史、造血系统功能不全、听神经功能障碍, 用药前曾接受其他化疗或放射治疗及非顺铂引起的外周神经炎等.2．治疗前后、治疗期间和每一疗程之前, 应作如下检查：肝、肾功能全血计数、血钙以及听神经功能、神经系统功能等检查.另外, 在治疗期间, 每周应检查全血计数.通常须待器官功能恢复正常后, 才可重复下一疗程.3．化疗期间与化疗后, 男女病人均须严格避孕.治疗后若想怀孕, 应事先进行遗传学咨询.4．顺铂可能影响注意力集中, 驾驶和机械把持能力.5．本品应防止接触铝金属（如铝金属注射针器等）.6．在化疗期间与化疗后, 病人必需饮用足够的水.【孕妇及哺乳期妇女用药】本品孕妇应用可招致胎儿损害, 有报道在人乳汁中检测到本品, 故建议哺乳期妇女应用本品时中止授乳.孕妇禁用.【药物相互作用】1．与秋水仙碱、丙磺舒或磺吡酮（sulfinpyrazone）合用时, 由于顺铂可能提高血液中尿酸的水平, 必需调节其剂量, 以控制高尿酸血症与痛风.2．抗组胺药、酚噻嗪类药或噻吨类药（thioxanthene）与顺铂合用, 可能掩盖耳毒性的症状, 如耳鸣、眩晕等.3．顺铂诱发的肾功能损害可招致博来霉素（甚至小剂量）的毒性反应.4．与各种骨髓抑制剂或放射治疗同用, 可增加毒性作用, 用量应减少.5．青霉胺或其它的螯合剂, 会减弱顺铂的活性, 故本品不应与螯合剂同时应用.6．与异环磷酰胺合用, 会加重卵白尿, 同时有可能会增加耳毒性.7．顺铂化疗期间, 由于其它具肾毒性或耳毒性药物（如头孢菌素和氨基甙）会增加顺铂的毒性, 须防止合并使用.禁用诸如速尿等利尿剂以增加尿量.8．病人接受顺铂化疗后至少三个月, 才可以接受病毒疫苗接种.【药物过量】剂量过年夜时, 可在给药后3小时内给予透析清除.【规格】20ml∶20mg.。

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顺铂说明书齐鲁篇一：常用化疗药物说明书大全常用化疗药物说明书大全（包括内分泌治疗药物）1.药品通用名: 紫杉醇药品商品名: 紫杉醇药理作用:紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物（Taxoids）。

紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。

早在60年代即发现由美国西部紫杉（Taxusbrevis）树干的粗提物具有抗肿瘤活性。

1971年Wall等分离到紫杉醇，美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出，对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。

因而于1983年进入临床研究。

由于其作用机制独特，对很多耐药病人有效，成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。

紫杉醇于1994年在我国上市，国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。

微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动，细胞形成的调控，激素分泌，细胞膜上受体的固定等具有重要地位。

微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用，例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合，从而使微管蛋白不能聚合形成微管，导致纺锤体破坏和细胞死亡。

紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统，但机制不同。

目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管，但抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡。

紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚。

紫杉类与微管结合的部位也与长春碱类不同。

在体外人瘤株筛选和实验动物中对多种肿瘤均有效，属于广谱的抗肿瘤植物药。

实验研究说明诱导对紫杉醇耐药需要使微管蛋白的二聚体a和B管蛋白失活。

所以对顺铂、阿霉素耐药的癌细胞也有效。

本品为从短叶紫杉（Taxus brevifolia （Taxaceae））或红豆杉中提取分离的新的双萜烯成分。

它是1994年7月由美国FDA批准进入市场的一种新型抗微管药物。