聚合物胶束

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聚合物胶束作为药物载体的研究进展

第２９卷第５期化　学　研　究Ｖｏｌ．２９　Ｎｏ．５２０１８年９月ＣＨＥＭＩＣＡＬ　ＲＥＳＥＡＲＣＨＳｅｐ．２０１８

聚合物胶束作为药物载体的研究进展

柴　云，许　凯，常海波，张普玉∗

（河南大学化学化工学院，功能聚合物复合材料研究所，精细化学与工程研究所，

河南省阻燃与功能材料工程实验室，河南开封４７５００４）

摘　要：聚合物胶束是具有疏水核心和亲水壳的自组装纳米颗粒．作为一种新型的药物载体，聚合物胶束具有载药范围广、结构稳定、体内滞留时间长、毒副作用小等特点．可以通过肿瘤组织的高通透性和滞留效应被动地富集在癌组织中，也可以通过修饰聚合物胶束的表面基团来实现药物靶向给药．本文总结并分析了聚合物胶束作为药物载体的研究进展，包括聚合物胶束的功能特点、制备、应用和药物的包载．关键词：聚合物胶束；药物载体；靶向给药中图分类号：Ｒ９４文献标志码：Ａ文章编号：１００８－１０１１（２０１８）０５－０５２２－０７

Ｒｅｓｅａｒｃｈｐｒｏｇｒｅｓｓｏｆｐｏｌｙｍｅｒｉｃｍｉｃｅｌｌｅｓａｓｄｒｕｇｃａｒｒｉｅｒｓ

ＣＨＡＩＹｕｎＸＵＫａｉＣＨＡＮＧＨａｉｂｏＺＨＡＮＧＰｕｙｕ∗

ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＣｈｅｍｃｉａｌＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＦｕｎｃｔｉｏｎａｌＰｏｌｙｍｅｒＣｏｍｐｏｓｉｔｅｓＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＦｉｎｅＣｈｅｍｉｓｔｒｙａｎｄＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＥｎｇｉｎｅｅｒｉｎｇＬａｂｏｒａｔｏｒｙｆｏｒＦｌａｍｅＲｅｔａｒｄａｎｔａｎｄＦｕｎｃｔｉｏｎａｌＭａｔｅｒｉａｌｓｏｆＨｅｍａｎＰｒｏｖｉｎｃｅＨｅｎａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙＫａｉｆｅｎｇ４７５００４ＨｅｎａｎＣｈｉｎａ

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MePEGPLA聚合物胶束的制备表征及细胞摄取机理初步研究

2 MePEG-PLA 聚合物胶束的制备及表征

2.1 引言

聚合物胶束作为抗肿瘤药物载体是目前研究的热点。聚乙二醇（PEG）是一种

无毒、亲水、非免疫原性的聚合物，是FDA批准使用的非离子水溶性聚合物，常用

于各种纳米粒的修饰，经PEG修饰的纳米粒能有效地避免与免疫球蛋白作用，阻碍

载体与吞噬细胞粘合，延长载体的体内循环时间[87]。疏水段聚乳酸（PLA）由于它

的生物可降解性及代谢产物对人体没有毒害而被广泛使用，它与PEG一起构成的二

嵌段两性聚合物能载一些难溶性的抗肿瘤药物。

载药聚合物胶束最简单的制备方法是将固体药物用与水混溶的有机溶剂溶解，

取少量注入含有胶束的水溶液中。通常为了提高载药量，因此先将药物和聚合物溶

解在适当的有机溶剂中，然后缓慢加水，残留有机溶剂可通过透析或挥发法除去，

也可将药物和聚合物溶于有机溶剂中，蒸除有机溶剂后，将形成的混合物薄膜重新

分散在水相介质中，或将药物和聚合物通过共价键偶联，制备载药聚合物胶束。

本章通过FT-IR、1H-NMR、GPC等手段对聚合物进行了表征。然后分别利用成

膜法和自乳化溶剂蒸发法制备载紫杉醇的聚合物，并采用自乳化溶剂蒸发法制备了

荧光标记的聚合物胶束，通过透析、超滤等手段除去游离的荧光小分子。利用透射

电镜、激光散射粒度仪对所制备了聚合物胶束进行了形态表征，为聚合物胶束在给

药系统的应用提供了基本的依据。

2.2 实验部分

2.2.1 实验仪器及试剂

2.2.1.1 主要仪器

分析天平 BS110S 北京Satrorius仪器系统有限公司

旋转蒸发仪 RE-52 上海亚荣生化仪器厂 17

超滤离心管 35 kDa 美国Millipore公司

FT-IR 光谱仪 VERTEX70 德国Bruker 公司

透射电子显微镜 TECNAI G2-20 荷兰FEI公司

核磁共振仪 AV400 瑞士Bruker公司

荧光分光光度计 F4500 日本分光(JASCO)公司

多功能聚合物胶束的最新研究进展_李平祝

多功能聚合物胶束的最新研究进展

李平祝,杨卓理,杨可伟,王󰀁菲,刘󰀁艳

(北京大学药学院药剂学系,北京100083)

󰀁󰀁[摘要]󰀁由两亲性聚合物形成的胶束是一种很有发展前景的纳米级药物载体。聚合物胶束作为药物

载体具有许多优势,如载药能力强、粒径小、体内循环时间长、具有主动和被动靶向性等特点。聚合物胶束的

最新研究主要集中在使其功能更加完善方面,即多功能聚合物胶束的研究。现按照多功能聚合物胶束到达

目标部位后发挥效用的方式对其进行分类,并对其最新研究进展和应用进行综述。

[关键词]󰀁多功能聚合物胶束;药物载体;靶向性

[中图分类号]R944.9󰀁󰀁[文献标识码]A󰀁󰀁[文章编号]1003-3734(2008)03-0199-04

Progressinmultifunctionalpolymericmicelles

LIPing󰀁zhu,YANGZhuo󰀁l,iYANGKe󰀁we,iWANGFe,iLIUYan

(DepartmentofPharmaceutics,SchoolofPharmaceuticalSciences,PekingUniversity,Beijing100083,China)

[Abstract]󰀁Polymericmicellesself󰀁assembliedbyamphiphilicblockcopolymersinaqueousmediaare

thoughttobepromisingdrugcarrierswithnanometersize.Polymericmicellespossessseveraladvantagesascom󰀁

paredwithotherdrugcarriers,suchashighloadingcapacity,smallparticlesize,long󰀁circulationtime,targetinga󰀁

bilityandsoon.Recently,theresearchforpolymericmicelleshasbeenfocusedonthecombinationoftheabove

MePEG_PLA聚合物胶束的制备表征及细胞摄取机理初步研究_