药物说明
01
药理毒理
02
药代动力学
03
临床应用
04
用法用量
06
药物相互作 用
05
不良反应
01
禁忌症
02
注意事项
04
过敏性休克
06
中毒
03
其它功效
05
专家点评
药理毒理
本品为酰胺类局麻药。血液吸收后或静脉给药,对中枢神经系统有明显的兴奋和抑制双相作用, 且可无先驱的兴奋,血药浓度较低时,出现镇痛和嗜睡、痛阈提高;随着剂量加大,作用或毒性 增强,亚中毒血药浓度时有抗惊厥作用;当血药浓度超过5mg·mL-1可发生惊厥。本品在低剂量 时,可促进心肌细胞内K+外流,降低心肌的自律性,而具有抗室性心率失常作用;在治疗剂量时, 对心肌细胞的电活动、房室传导和心肌的收缩无明显影响;血药浓度进一步升高,可引起心脏传 导速度减慢,房室传导阻滞,抑制心肌收缩力和使心排血量下降。
药代动力学
口服生物利用度低,经肝脏首次通过效应即锐减。肌注后吸收完全。吸收后迅速分布入心、脑、 肾及其他血运丰富的组织,然后分布至脂肪及肌肉组织。表观分布容积约1L/kg,心力衰竭时分 布容积减低。蛋白结合率约51%。吸烟者结合率可比不吸烟者高些。 肌注后5~15分钟起效,一次肌注200mg后15~20分钟达治疗浓度,持续60~90分钟; 静注后立即起效(约45~90秒),持续10~20分钟。治疗血药浓度为1.5~5μg/mL,中毒血药浓 度为5μg/mL以上。持续静滴3-4小时达稳态血药浓度,急性心肌梗塞者需8~10小时。90%经肝 脏代谢,代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺(MEGX)及甘氨酰二甲苯胺(GX)具有药理活性,持续静 滴24小时以上者,代谢产物可产生治疗及中毒作用。静注后半衰期α约10分钟,β约1~2小时。 GX半衰期较长约10小时,MEGX半衰期近似原药。心衰、肝病患者、老年人及持续静滴24~36小时 以上,本品的清除减慢。由肾脏排泄,10%为原药,58%为代谢物(GX),不能被血液透析清除。