阿莫西林物理（书）
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。
2 阿莫西林的药理作用机制
AMO 抗菌活性起主要作用的基本结构是6- 氨基青霉烷酸中的β- 内酰胺环，可专一性地与细菌内膜上靶位点结合，抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性，从而阻碍细胞壁黏肽的合成，使细菌的细胞壁缺损，菌体膨胀裂解。
3 阿莫西林的临床应用
3.1 抗菌作用
其抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨青霉素相同。但对肠球菌和沙门氏菌的作用较后者强2 倍，另外，体外杀菌实验和感染动物保护实验显示，本品对多种细菌的杀菌作用较氨迅速而强。这可能因为：它穿透细胞壁的能力较强：它作用于细菌细胞壁，使细胞壁的合成受到抑制。
3.2 吸收、分布和排泄
本品在人和非反刍动物胃肠道的良好吸收(吸收率为74- 94%)和在组织体液中的浓度高，使其在体内抗菌作用明显优于氨青霉素。在人医临床上，口服本品0.5g 的高峰血清浓度于1 小时达到，为10.0μg/ml，约为口服同剂量氨的2.5 倍。肌注给药的血清浓度与口服给药相似，也与肌肉注射同量氨青霉素的相仿。快速静脉推注0.5g 本品后5 分钟的血清浓度为42.6μg/ml，5小时后为1μg/ml，消除半衰期为1.08 小时。本品广泛分布于肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹水，而乳汁、唾液中含量较少。当脑(脊)膜发炎时，阿莫西林可进入脑脊液，浓度为血清浓度浓度的10％～60%，可通过胎盘，但在怀孕期间用药是安全的。与血清蛋白结合率为17%，服药后6 小时内尿中排出量为给药量的45%～68%;部分药物经胆汁排泄，胆汁中浓度也高于氨青霉素。
3.3 临床应用
阿莫西林胶囊或悬液治疗各种感染的痊愈或显效达90%以上。对溶血性链球菌、肺炎球菌、不产青霉素酶金黄葡萄球菌或流感杆菌所致的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%- 94%。本品治疗慢性支气管炎的疗效优于氨青霉素。无并发症的淋病，经过本品单次口服3g 的治愈率达97%。阿莫西林对皮肤和软组织感染的治愈率可达96%。以本品和庆大霉素合用治疗心脏内膜炎获愈者也有报告。临床上也用于治疗对链霉素耐药的伤寒杆菌菌引起的伤寒，或因骨髓抑制而不能使用氯霉素的病人。
阿莫西林在体内的循环过程
阿莫西林在酸性条件下稳定，其胃肠吸收率高达90%。在临床上，口服本品0．5 g 于1 h 达到血药浓度峰值-10．0 μg/mL，大约2.5 倍于口服等剂量的氨苄西林，此类情况在
肌注射给药上表现一致，血药浓度同样高于肌注射同剂量氨苄西林的2 倍。静默注射0.5 mg 阿莫西林，5 min 后的血药浓度为42．6 μg/mL，5 h 后为1 μg/mL，其分布容积为0．41 L/kg 蛋白结合率为17%~20％。T1/2 为1~1．3 h。阿莫西林可广泛分布在肝、肺、肾、胆汁、肌肉、腹水、前列腺，然而在唾液、乳汁中的含量则较少。本品消除半衰期为1.08 h，服用药物后在肝内大约代谢24%~33%，其余大部分在6 h 内，以原型药经由肾脏从尿中排出，约占总药量的45%~68%。残留的小部分药物则由胆汁排泄。阿莫西林的尿药浓度很高，口服250 mg 后尿药浓度可达到0．3~1.3 mg/mL。
制备
阿莫西林的合成有化学法和酶法两种工艺。目前广泛采用的是化学法，其工艺流程如下：对羟基苯甘氨酸邓钾盐与特戊酰氯混合后经混酐、缩合、水解、结晶等工序合成阿莫西林，该工艺路线长，用到大量特戊酰氯、吡啶、三乙胺和二氯甲烷等毒性较大的物质，不仅对操作工人毒害大，对环境也造成较大污染。酶法工艺流程如下：对羟基苯甘氨酸甲酯(HPGM )与6-APA混合后，加酶催化即得到阿莫西林，该工艺流程简单，过程中基本无有毒试剂。据文献报道，酶法制备的阿莫西林所含的杂质要比化学法少，纯度更高。酶法生产的阿莫西林原料，是一种低粉尘性结晶，对于制剂有着较明显的好处。另外，酶法阿莫西林在嗅觉和味觉方面都优于化学法阿莫西林。酶法技术可延长活性成分的有效期，由于该法的高稳定性，因此，在药典的规定范围内进行的成分化验表明，其拥有更长保存期。
通过加速实验结果表明酶法阿莫西林稳定性优于化学法。
酶法阿莫西林工艺路线简单，反应条件温和，且避免使用特戊酰氯、二氯甲烷、三乙胺等有毒有害物质的使用，减少了三废的排放，是绿色合成的工艺路线，有利于社会经济长远利益的发展。如果能通过酶的改造[6]，进一步提高酶法合成的收率，酶法合成阿莫西林替代化学法将得以大规模推广，将对生产企业发展和大众用药产生深远影响。
阿莫西林不良反应
研究表明123，阿莫西林引起的不良反应以过敏反应为主。主要表现为皮肤及其附件损害、全身性损害和泌尿系统损害。阿莫西林也会导致急性肾衰竭、急性间质性肾炎、血尿等肾损害,这与阿莫西林的肾毒性及引起的过敏反应有关,尤以超剂量使用时多见。
提示临床应该按照说明书标示的用法和用量合理使用该药。用药过程中应该加强肾功能监测,避免大剂量或长时间使用,防止儿童误服,以减少肾损害的发生。
[1]孟昭伟. 异辛醇中酶法合成阿莫西林的工艺研究[D].北京化工大学,2009.
[2]高亮,吕艳春. 阿莫西林合成路线的研究[J]. 黑龙江医药,2000,02:83-85.
[3]韩涛,牟恺. 浅析西药阿莫西林在临床上的应用[J]. 黑龙江科技信息,2010,17:49.
[4]王艳秋. 西药阿莫西林的临床应用探究[J]. 中国卫生产业,2012,16:67.
[5]朱科,王艳艳,丁海平,延国东,王峰. 酶法制备阿莫西林的工艺优化研究[J]. 中国抗生素杂志,2011,01:44-47.
[6]陈巧云,周晓东,袁力,王楠. 阿莫西林不良反应国内文献回顾性分析[J]. 抗感染药学,2007,01:31-35.
[7]梁智联,张旭途. 阿莫西林的不良反应[J]. 现代医院,2008,01:63-64.
[8]毛璐. 阿莫西林致肝损害个案汇总分析[J]. 中国药物应用与监测,2011,01:35-38.
创新实践论文 阿莫西林药理机制及临床应用分析 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application 学院：化学化工学院 专业：药学 班级：2013级2班 学号：20121057 姓名：钱瑞志 指导教师：梁茂 2015 年 6 月19 日
创新实践课程评分表 一、 综述类 二、 研究类 项目 分值 得分 积极参加科研活动 10 文献资料查阅能力 20 具有较强动手能力及科研能力 25 报告书写结构、逻辑性 15 文笔流畅 20 符合写作规范 10 总分 100 项目 分值 得分 积极参加教师科研活动 具有较强动手能力 20 文献资料查阅能力 15 结构、逻辑性 15 文笔流畅 25 内容全面性 15 符合写作规范 10 总分 100
阿莫西林药理机制及临床应用分析 摘要 阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素 , 在临床中的应用十分广泛。本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在临床中的应用 , 对其不良反应发生情况加以分析 , 分析其用药注意事项 , 同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析 , 为该药物在临床上的应用提供一定的指导。 关键词：阿莫西林，临床应用，药理机制，不良反应 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application ABSTRACT Amoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications. Key Words:Amoxicillin, clinical applications, pharmacology mechanism, adverse reactions
阿莫西林含量及有关物质检验方法学的确认 发表时间：2018-10-01T20:19:45.567Z 来源：《世界复合医学》2018年第07期作者：周磊[导读] 本文主要阐述阿莫西林中国药典检验方法含量及有关物质的确认程序，通过这些程序的执行，可以证明阿莫西林含量、有关物质的检验方法在本实验室可行。。哈药集团制药总厂黑龙江哈尔滨 150086 摘要: 确认是对本身性能的认定,内涵属于性能检验, 中华人民共和国药典2015版二部正文品种对阿莫西林检验标准有法定的规范。针对剂型的特点所规定的基本技术要求；通用的检测方法进行相同检查项目的检测时所应采用的统一的设备、程序、方法及限度等，需要在不同 的实验室进行相应的方法学确认，而满足相应的检测要求，本文主要阐述阿莫西林中国药典检验方法含量及有关物质的确认程序，通过这些程序的执行，可以证明阿莫西林含量、有关物质的检验方法在本实验室可行。。关键词：性能检验程序方法限度检测要求1.实验部分 1.1高效液相色谱仪的性能确认 确认高效液相色谱仪能够持续有效的给出准确、可靠的数据。在确认之前，确保确认的人员经过培训；仪器仪表经过校准，且都在校准的有效期内。高效液相色谱仪进行安装确认后，首先进行检测器灯强度测试、波长准确度测试、通过后进行流速准确度及精确度测试、噪声和漂移确认、进样交叉污染测试、柱温箱温度及稳定性确认、需要进行梯度洗脱方法的需进行梯度准确性确认，自动进样器有温控系统的需进行样品温度准确的确认，定性重复性和定量重复性测试。 1.2前期准备：选择符合检验项目要求的高效液相色谱仪，准备检验用试剂，对照品（阿莫西林对照品、阿莫西林系统适用性试验对照品），准备所用的用具（分析天平，感量0.00001g、超声波清洗仪、容量瓶、移液管、量筒、烧杯、抽滤装置等），准备三批样品。 1.3含量测定方法的确认证明阿莫西林含量的检验方法在本实验室可行按中国药典2015版阿莫西林含量测定项下的检验标准，照高效液相色谱法，由两名不同的人员用一套高效液相色谱仪或同一人用两套高效液相色谱仪进行测试。配制系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。符合规定后，分别称取阿莫西林对照品2份和3批阿莫西林各2份的样品按照规定制备对照品溶液和样品溶液，取对照品1连续进样五次，记录色谱图，以峰面积计算相对标准偏差应不大于 2.0%，取对照品2连续进样两次，供试品每份进样两次，记录色谱图。可接受标准，每批样品两台仪器或两个操作者的结果相对偏差应不大于2.0%。表一：同一操作者两台不同的液相色谱仪3批含量检验结果表二：含量测定系统适用性试验典型图谱1.4有关物质测定的确认证明阿莫西林有关物质测定检验方法在本实验室可行 按照药品质量标准中有关物质项下的规定配制流动相A、B，设定色谱条件，按照系统适用性试验要求进行线性梯度洗脱，取阿莫西林系统适用性对照溶液注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。由两名不同的人员用同一套色谱系统或同一人用两套液相色谱仪进行测试。待系统适用性试验均符合规定后，分别称取双份的对照品和单份的样品，按规定制备对照溶液和样品溶液，对照品每份进样两次，样品进样一次，收集色谱图。计算每批样品两台仪器上或两个操作者检验结果的RD。可接受标准：RD应不大于10%。经两套液相色谱仪测试，三批样品中有关物质单个杂峰及杂峰总和均符合要求。表三：有关物质系统适用性试验典型图谱表四：有关物质典型图谱 2．结果讨论 阿莫西林属于β内酰胺类抗生素，需遮光，密封保存。在含量与有关物质的检验方法学确认的过程中，样品使用带有低温自动进样器的高效液相色谱仪进行含量和有关物质的方法学确认，能够有效地预防含量及有关物质的降解，在有关物质的方法学确认时，需要注入空白溶液，如果空白溶液有干扰，可进行背景扣除。流动相需要新鲜配制，避免磷酸盐缓冲液干扰检验结果的判定。通过对阿莫西林含量及有关物质的方法学确认，证明了该方法在本试验室相应的检验设备上，检验结果可靠，数据准确，通过了药典相应的检验方法的确认。参考文献： 中国药典分析检测技术指南 中华人民共和国药典2015版二部
HPLC法测定阿莫西林胶囊含量方法的改进 摘要：阿莫西林胶囊原有检测方法采用流动相 （0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）―乙腈（97.5：2.5））溶解样品，此方法溶解速度较慢。本实验采用0.1摩尔每升盐酸溶液溶解样品，解决了原有方法溶解速度慢的问题。本法简便、重现性好、回收率高，可用于阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量测定。 关键词：阿莫西林胶囊；阿莫西林；测定 阿莫西林别名为阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、奈他美、羟氨苄青霉素、强力阿莫仙、特力士、再林、维克阿莫西等。阿莫西林化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物[1-3]。阿莫西林是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素[4-7]。阿莫西林胶囊原有检测方法采用流动相（0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）一乙腈（97.5：2.5））溶解样品，此方法溶解速度较慢。本实验采用0.1摩尔每升盐酸溶液溶解样品，并对测定方法进行考察。 1 仪器与试药 SL-GDH高精度恒温水槽（南京顺流仪器有限公司）；
UPLC 超高效液相色谱系统（沃特世科技（上海）有限公司）；08890-xx超声波清洗器（北京中科科尔仪器有限公司）；TGL-16台式高速冷冻离心机（湘仪离心机仪器有限公司）；TU-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；XYJ-H帕恩特实验室中央超纯水系统（北京湘顺源科技有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）。甲醇（北京红星化工有限责任公司）、磷酸（江西省华南化工有限公司）、醋酸（山东高密高源化工有限公司）、磷酸二氢铵（江西省华南化工有限公司）、冰乙酸（北京红星化工有限责任公司）、乙腈（盖州市鹏圣化工有限公司）、盐酸（北京红星化工有限责任公司）。 2 含量测定 2.1 色谱条件：依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下。色谱柱为依利特hypersil BDS C18 色谱柱 （4.6*250*5u ）；0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）一乙腈（97.5：2.5）为流动相；检测波长为254nm；流速1.0mL?min-1；柱温：30℃。理论板数按阿莫西林峰计算应不得低于2000。 2.2 供试品溶液的制备 取阿莫西林胶囊内容物适量，研细，精密称定至容量瓶内，0.1摩尔每升盐酸溶液适量超声溶解，放凉，0.1摩尔每升盐酸溶液定容，过0.45 μm的滤膜，即得。
篇一：阿莫西林说明书 阿莫西林说明书 【批准文号】 国药准字h 【中文名称】 阿莫西林 【产品英文名称】 amoxicillin 【功效主治】 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5．急性单纯性淋病。 6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【化学成分】 【药理作用】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 【药物相互作用】 1.丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西林血浓度升高、 半衰期延长。 2.氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的抗菌作用，但其 临床意义不明。 【不良反应】 1.恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4.血清氨基转移酶可轻度增高。 5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。 【禁忌症】 青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【产品规格】 (按c16h19n3o5s计) 【用法用量】 口服。成人一次，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～ 40mg/kg，每8小时1次； 3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时～；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时～。 【贮藏方法】 密封保存。 【注意事项】
C16H19N3O5S,3H2O 419.45 4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸,6-[[氨基(4-羟苯基)乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-，三水合[3S-[2α,5α,6β(S*)]]-；(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(p-羟苯基)-乙胺基]-3,3-二甲基-7-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸水合物 无水物365.41 定义：每mg阿莫西林包含C16H19N3O5S不少于900ug不多于1050ug，由无水物计算。 鉴别：红外吸收【197k】 含量： 步骤： 溶剂：用水配置6.8g/l的磷酸二氢钾溶液。用45%氢氧化钾溶液调节pH至5.0±0.1。 流动相：乙腈和稀释液(1:24) 标准溶液：用溶剂溶解阿莫西林标准品(USP)1.2mg/ml(注意：在6h之内使用) 试样溶液：用溶剂溶解阿莫西林1.2mg/ml[注意：在6h之内使用] 色谱系统：(见液相色谱(621),系统适应性) 模式：LC 检测器：UV 230nm
柱：4mm×25cm；填充物L1 流速：1.5ml/min 进样量：10ul 系统适应性： 样品：标准溶液 适应性需求： 拖尾因子：不大于2.5 相对标准偏差：不大于2.0% 分析： 试样：标准溶液和样品溶液计算C16H19N3O5S,3H2含量ug/mg用以下公式结果=(ru/rs)×(Cs/Cu)×P ru=样品溶液中得出的峰面积 rs=标准品中得出的峰面积 Cs=标准品阿莫西林溶液的浓度 Cu=样品溶液的浓度 P=阿莫西林标准品的效价(ug/mg) 验收标准：每mg无水化合物中900~1050ug C16H19N3O5S 杂质： 有机杂质： 步骤：溶液A：2.72g/l磷酸二氢钾。用1N氢氧化钾或20%磷酸调节pH到5.0±0.1
阿莫西林工艺规程公司内部编号：（GOOD-TMMT-MMUT-UUPTY-UUYY-DTTI-
阿莫西林工艺规程 班级： 学号： 姓名： 一、本产品有关介绍 1.1.1.药品名称： 品名：阿莫西林克拉维酸钾(7:1)分散片 商品名：盛西凯 汉语拼音：Amoxilin Kelaweisuanjia FensanPian 英文名： Amoxicillin and Clavulanate Potassium Dispersible Tablets 1.1. 2.类别：本品为抗菌素类药。 1.1.3.剂型：片剂 1.1.4.规格：228.5mg 1.1.5.主要成分：主要成分为阿莫西林(C16H19N3O5S)和克拉维酸（C8H9NO5）。 1.1.6.批量：75万片。 1.1.7.性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或淡黄色。 1.1.8.包装规格：铝塑包装，外套铝箔袋，12片/板，1板/盒，10盒/包，40 包/箱。 1.1.9.药理作用：本品由阿莫西林与克拉维酸钾以7：1配比组成的复方制 剂，其中阿莫西林与安苄西林的抗敏感微生物作用相似，主要作用在 微生物的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用；克 拉维酸钾具有与青霉素类似的β－内酰胺结构，能通过阻断β－内酰 胺酶的活性部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重 要的、通过质粒介导的β－内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌 素的抗药性改变有关）作用更好。 1.1.10.适应症：本品可用于治疗如下条件中指明微生物的敏感菌株引起的感 染： 1.1.10.1.下呼吸系统感染：由β－内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引 起。 1.1.10. 2.中耳炎：由β－内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 1.1.10.3.窦炎：由β－内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 1.1.10.4.皮肤及皮肤软组织感染：由β－内酰胺酶产生菌葡萄球菌、大肠杆 菌或克雷白 杆菌引起。 1.1.10.5.尿路感染：由大肠杆菌。克雷白杆菌或肠杆菌引起。 1.1.11.贮藏：密闭，在阴凉处保存。 二、生产工艺流程
西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析 发表时间：2018-09-04T12:49:49.747Z 来源：《中国蒙医药》2018年第7期作者：曾由美 [导读] 本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果 娄底市机关医务所湖南娄底 417000 【摘要】目的：本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。方法：本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者，雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，对比的是两组患者的治疗有效率和不良反应发生率。结果：实验组患者的治疗有效率高于对比组患者，且不良反应发生率低于对比组患者，P＜0.05认为差异具有统计学意义。结论：西药阿莫西林在治疗消化不良方面有着显著效果，能够提高患者的治疗效果，并减少患者的 不良反应。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床效果 阿莫西林属于一种常见的广谱抗菌药，并且对部分细菌有着明显的抑制和消除作用，因此被广泛的应用在了临床医学中，主要用于治疗患者由敏感细菌导致的感染和伤寒，此药物的常见应用方式是口服，并且口服方式能够令患者尽快吸收，药物的半衰期在1-1.3小时之间，临床医学研究显示，阿莫西林尽管有良好的应用效果，却会带来不良反应。为此，本文选择我院在2016-2017年接收的100例消化不良患者，分析了西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。 1.资料及方法 1.1一般资料 本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者。其中，实验组男性患者人数为30例，女性患者人数为20例，患者年龄在18-70岁之间；对对比组男性患者人数为28例，女性患者人数为22例，患者年龄在17-71岁之间。两组患者均不存在雷贝拉唑和阿莫西林过敏症状，均签订了实验同意书。 1.2实验方法 雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，具体如下。 对两组患者均进行基础的消化不良治疗，在此基础上，以每次10mg、每天两次的频率为对比组患者提供雷贝拉唑，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但单次剂量不要超过20mg，对患者进行为期7天的药物治疗[1]；以每次0.5g、每6-8小时一次的频率为实验组患者提供阿莫西林，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但是单日服用不要超过4g，对患者进行为期7天的药物治疗[2]。 1.3观察指标 本次实验以两组患者的治疗有效率和不良反应发生率为观察指标，其中，治疗有效率统计分为了显效（患者的临床症状基本消失、幽门螺杆菌显著改善或者幽门螺杆菌检测呈阴性）、有效（患者的临床症状有明显改善、体内幽门螺杆菌明显减少）、无效（患者的临床症状未得到改善、体内幽门螺杆菌未出现变化）三种类型，不良反应发生率统计分为了恶心、腹泻、呕吐三种类型。 1.4数据处理 本次统计学处理使用SPSS19.2.0软件，计数资料以率（%）表示，采取卡方检验法。p＜0.05，认为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1治疗有效率统计结果 表1 治疗有效率调查表［n（%）］ 3.讨论 西药阿莫西林的抗菌谱和氨苄西林及其相似，针对溶血性链球菌等革兰阳性菌，奈瑟菌、奇异变形菌等革兰阴性菌及幽门螺杆菌，有着十分良好的抗菌效果和抑制作用[3]。并且，在临床医学中，阿莫西林经常配合克拉维酸共同应用，此时，阿莫西林的抗菌作用会得到显著提高，并且克拉维酸的应用，能够有效的降低阿莫西林应用的不良反应，另阿莫西林可以被广泛的应用在多种疾病临床治疗中，如尿路
阿莫西林的波谱分析 阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 阿莫西林分子式 采用近红外漫反射光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析。方法：按阿莫西林胶囊配方组成配制含主药阿莫西林浓度范围从5.91%～84.13%的32个实验室样品，并收集来源于九个厂家的41批工业样品，采集其近红外光谱。分别采用偏最小二乘回归和判别分析法建立定量和定性分析模型，将其用于对未知样品含量进行预测分析，并对定量分析方法的重现性和加样回收率进行考察。结果：定量分析模型对24个未知样品的的预测均方差RMSEP为1.22%，预测值与真值的相关系数R为0.9983，加样平均回收率为99.75%，系统精密度RSD为0.3%，方法精密度RSD为0.6%；定性分析模型对18个预测样品的判错率为0%。结论：用近红外光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析结果准确可靠，方法简便快速，不需预处理，可推广用于此类样品工业现场的原位和在线检测。
阿莫西林药物分析： 方法名称：阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法 应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。 本方法适用于阿莫西林原料药。 方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L) 3. 氢氧化钾溶液(2mol/L) 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。 1.3紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）乙腈=97.5 2.5 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 .2.4 流速：1mL/min 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸 收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。
高效液相法对比紫外分光光度法测定阿莫西林胶囊含量 摘要：目的：HPLC及UV测定阿莫西林胶囊的含量对比。方法：高效液相色谱法选择色谱柱为Agilent C18 (4.6×250mm,5μm), 流动相为0.05mol/l磷酸二氢钾溶液（pH=5)-乙腈（97.5:2.5）,流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,;紫外法选择254nm波长测定含量.结果:HPLC法中阿莫西林在2.56ug·mL-1 ～56.15ug·mL-1范围内线性关系良好.回归方程：Y =65257X-3244531（r=0.9996），加样回收率平均值为100.68%，RSD 1.7%。结论：HPLC法对比紫外分光光度法测定阿莫西林含量更为准确,重复性高,专属性强. 关键词：阿莫西林；高效液相色谱法；紫外分光光度法 阿莫西林因其耐酸、口服吸收快、生物利用度高等特点，使其在临床上深受医生和患者的厚爱[1]。2015版药典中推荐使用高效液相色谱法来分析本品[2]，但相对来说紫外分光光度法仪器设备要求简单，检测时间快捷，该法是否可以作为本品基层药物监测的备选方法值得考察。本文由此出发，对比分析高效液相及紫外分光光度法测定阿莫西林含量。 1 材料 1.1 仪器与试药 岛津LC-2010CHT 型高效液相色谱仪；岛津UV-2450型紫外分光光度计；乙腈由霍尼韦尔贸易（上海）有限公司提供，为色谱醇；氢氧化钾、磷酸二氢钾、N—溴代丁二酰亚胺均为色谱纯；阿莫西林对照品（中国药品生物制品检定所，批号：130409-201011，纯度85.8%）；阿莫西林胶囊（武汉健民集团随州药业有限公司）。 2 实验方法 2.1 高效液相色谱法 2.1.1 色谱条件[2] 色谱柱选择Agilent C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)，,流动相：0.05mol/l磷酸二氢钾溶液（用2mol/LKOH调节p H值至5.0)-乙腈（97.5:2.5）,检测波长：254 nm, 进样量10μl，1.0 mL/min 流速,柱温为室温（25℃）。 2.1.2 溶液的制备 2.1.2.1 供试品溶液的制备 精密称取10颗阿莫西林胶囊，混合均匀，精密称取上述供试品0.1g置于50ml容量瓶中，加入流动相20ml，摇匀至澄清后，稀释至对应刻度，经微孔滤膜（0.2um）过滤后，待用。 2.1.2.2 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品11.23mg于100ml容量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀即得。 2.1.3 高效液相色谱法 2.1. 3.1 精密度试验 在相同色谱条件下，重复进样6次，每次10ul，分别测定峰面积，并计算6组数据所得的相对标准偏差RSD，结果为 1.6%<2.0%，符合药典规定，提示，本组方法精密度良好。 2.1. 3.2 重复性试验 选择同批号阿莫西林胶囊6份，精密称定后，根据供试品“2.1.2.1”项操作制备溶液，采用相同色谱条件，进样10ul，采集6份样品的色谱图，计算溶液的相对标准偏差RSD = 1.4% （小于2.0%），符合标准规定，提示本组方法具有较好的重复性。 2.1. 3.3 稳定性试验 于0h、4h、8h、12h、24h取供试品溶液，采用相同色谱条件，进样10ul，根据测得的色谱峰面积，供试品组RSD为1.3%<2.0%，提示对照品及供试品溶液在24h内较为稳定。 2.1. 3.4 回收率考察
制药工艺课程设计 题目年产6亿粒阿莫西林胶囊GMP生产车间工艺设计 学院药化学院 专业制药工程 班级 姓名 指导教师 2013 年11 月18 日
目录 第一章.课程设计任务书 (1) 第二章.课程设计说明书 (2) 一.产品概述 (2) 二.处方设计及工艺 (4) 三.工艺流程及净化区域划分说明 (4) 3.1工艺流程 (4) 3.2净化区域划分说明 (5) 四.物料衡算 (6) 4.1生产制度 (6) 4.2物料衡算基准 (6) 4.3物料衡算(日工作量) (6) 五.工艺设备选型说明 (8) 5.1选用原则 (8) 5.2设备选用 (8) 六.工艺设备主要一览表 (13) 七车间工艺平面布置说明 (13) 7.1车间布置的原则 (13) 7.2车间布置及人流物流的概述 (13) 八.设计体会及今后改进意见 (15) 参考文献 (16)
制药工艺课程设计任务书（第四组） 设计题目：年产6亿粒阿莫西林胶囊生产车间工艺设计 一、设计内容和要求 1.确定工艺流程及净化区域划分； 2. 每位组员详细叙述一个胶囊生产工艺设备的工作原理、结构组成及关于此设备国内外的现状、研究前沿； 3. 物料衡算、设备选型（按单班考虑，年工作日250d/a。） 4. 紧扣GMP规范要求设计车间工艺平面图； 5. 编写设计说明书。 二、设计成果 1. 设计说明书一份，包括产品概述、处方设计及工艺、工艺流程及净化区域划分说明、物料衡算、工艺设备选型说明、工艺主要设备一览表、车间工艺平面布置说明、车间技术要求；每位学生的设备详细综述。 2.工艺流程示意图一张（A1,手绘）； 3.车间平面布置图一张（1：100）（A1,手绘）。
兽 用 阿莫西林可溶性粉使用说明书 【兽药名称】 通用名：阿莫西林可溶性粉 商品名： 英文名：AmoxicillinSolublePowder 汉语拼音：AmoxilinKerongxingfen 本品主要成分及化学名称：阿莫西林，(2S，5R，6R)-3，3- 二甲基-6-[R-(-)-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4- 硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 结构式： 分子式：C16H19N3O5S·3H2O分子量：419.46 【性状】本品为白色或类白色粉末。 【药理作用】 药效学：本品穿透细胞壁的能力较强，能抑制细菌细胞壁的 合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对 多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。但对 志贺氏菌属的作用较弱。细菌对本品有完全的交 叉耐药性。 药动学：阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约 72%～92%被吸收。食物能降低其吸收速率，但不 影响吸收量。同等剂量内服后阿莫西林的血清浓 度一般比氨苄西林大1.5～3倍。阿莫西林在肝、 肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液 等组织和体液中广泛分布。药物在房水中浓度极 低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中存在微量。亦 能透过胎盘进入胎儿循环内。可与血浆蛋白结 合，主要通过肾小管排泌，在尿中排泄。 【适应症】主要用于对氨苄西林敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏 阴性菌感染，如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、白痢、 沙门氏菌病，葡萄球菌、链球菌感染等。 【注意事项】1、对青霉素耐药的革兰氏阳性菌感染不宜应用。 2、现配现用。 【用法与用量】以阿莫西林计。混饮：每1L水，鸡60mg，连用3-5日。 【不良反应】标准暂无。 【休药期】鸡7日，蛋鸡产蛋期禁用。 【规格】50g:5g 【包装】100g或250g或500g或1kg或5kg/袋 【贮藏】遮光，密封保存。 【有效期】一年 【批准文号】 【生产企业】
1.1. 通用名：阿莫西林 1.2. 英文名：Amoxicillin 1.3. 化学名称： (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 1.4. 结构式： 1.5. 分子式：：C16H19N3O5S?3H2O 1.6. 分子量：419.45 1.7. CAS登记号：26787-78-0 1.8. 剂型和规格：胶囊剂，0.25g。 2. 品种简介 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。 阿莫西林于1972年在英国上市，由Beecham制药厂（隶属于GSK）开发；美国在1974年上市，申请人GLAXOSMITHKLINE；日本最早在1975年上市。 3. 适应症、推荐剂量和治疗窗 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致。 口服。1.成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。2.小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次；3.3个月以下婴儿一日剂量按体重 30mg/kg，每12小时1次。4.肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 4. 理化性质 4.1.关键理化信息 理化项目性质描述 性状本品为白色或类白色结晶性粉末 溶解度本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
阿莫西林的药理机制及临床应用 【摘要】阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，在临床应用中发挥着日益重要的作用。本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析，重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应，旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导，采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用；不良反应 前言 阿莫西林又称羟氨苄青霉素，是广谱青霉素的一种，一般为白色或者类白色的结晶状粉末，微苦。药品具耐酸性，用药过程中不受食物影响。对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用，可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗，对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效，但应用时要进行青霉素的敏感试验，防止意外发生。口服后吸收迅速，同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应，严重时甚至会出现休克。临床上它应用广泛，杀菌效果显著，具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点，现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。 正文 1 阿莫西林药理机制 1.1理化特性阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素，是广谱β内酰胺类抗生素的一种，带有氨基侧链，与氨苄西林的化学结构十分类似，在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基，所以两者具有相似的物理和化学性质。阿莫西林为白色粉末，呈结晶状，微溶于水，不溶于乙醇，味道微苦，耐酸性较好，因此口服经胃肠道吸收效果较好，体内半衰期约为1～1.3h，比旋度为290°～310°。 1.2 作用机制该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。阿莫西林的β－酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用，患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键，迅速同菌中的转肽酶相结合，抑制细菌黏肽合成酶的活性，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，造成细菌细胞壁损坏或破坏，促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以阿莫西林对于人体的毒性比较小，但还是可以产生恶心、呕吐、腹泻等不良反应。阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用，可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧
HPLC法测定阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量 【摘要】阿莫西林又名安莫西林或安默西林，分子式为C16H19N3O5S，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。固定相为：依利特hypersil BDSC18色谱柱（4.6*250*5u ），乙腈-甲醇-0.1mol/L的磷酸二氢钾溶液-冰醋酸（10∶10：80：0.1）为流动相，检测波长为254nm；阿莫西林在100～350μg·mL-1范围内呈良好的线性关系。阿莫西林的平均回收率为99.5%。本法简便、重现性好、回收率高，可用于阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量测定。 【关键词】阿莫西林胶囊；阿莫西林；测定 阿莫西林又名安莫西林或安默西林，分子式为C16H19N3O5S，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。阿莫西林适用于溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染、溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染、急性单纯性淋病、溶血链球菌或葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病等。本文用高效液相法对阿莫西林胶囊中的阿莫西林的进行了含量测定。 1.仪器与试药 KHW-D-1LC精密拉伸水浴锅（上海科恒实业发展有限公司）；UPLC 超高效液相色谱系统（沃特世科技（上海）有限公司）；R-1001-VN旋转蒸发仪（郑州长城科工贸有限公司）TU-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；QT3120K脱气可调型超声波清洗器（天津市瑞普电子仪器公司）；TGL-18C高速台式离心机（上海楚柏实验室设备有限公司）；XYG-H帕恩特痕量分析级超纯水机（北京湘顺源科技有限公司）；DOA-P504-BN无油隔膜真空泵（上海洽姆仪器科技有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）。甲醇（深圳市中原化工科技有限公司）、冰乙酸（衡阳市迅源化学试剂有限公司）、乙腈（盖州市鹏圣化工有限公司）、磷酸（南京盛庆和化工有限公司）、醋酸（山东高密高源化工有限公司）、磷酸二氢铵（深圳市中原化工科技有限公司）、盐酸（深圳市中原化工科技有限公司）。 2.含量测定 2.1色谱条件 依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下[1-11]。色谱柱为依利特hypersil BDSC18色谱柱（4.6*250*5u ）；乙腈-甲醇-0.1mol/L的磷酸二氢钾溶液-冰醋酸（10∶10：80：0.1）为流动相；检测波长为254nm；流速1.0mL·min-1；柱温：30℃。理论板数按阿莫西林峰计算应不得低于2000。
阿莫西林说明书 【批准文号】 国药准字H21023908 【中文名称】 阿莫西林 【产品英文名称】 Amoxicillin 【功效主治】 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3．溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5．急性单纯性淋病。 6．本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【化学成分】 【药理作用】 阿莫西林为青霉素类抗生素，对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用，可使细菌迅速成为球状体而溶解、破裂。 【药物相互作用】 1 丙磺舒竞争性地减少本品的肾小管分泌，两者同时应用可引起阿莫西 林血浓度升高、半衰期延长。 2 氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物在体外干扰阿莫西林的 抗菌作用，但其临床意义不明。 【不良反应】 1 恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。 2 皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3 贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4 血清氨基转移酶可轻度增高。 5 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6 偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。
阿莫西林聚合物测定原理和几点注意事项 浙江省食品药品检验所 抗生素中的高分子聚合物杂质是引发抗生素药物过敏反应的真正过敏原，因此严格控制抗生素药物中高分子聚合物的含量有着重要的意义。近日监督抽样中发现，阿莫西林胶囊聚合物含量超限问题较严重，因此我们以阿莫西林胶囊为例，对阿莫西林高分子聚合物测定的原理和测定过程中需要注意的问题进行了研究，现总结如下： 一、测定原理 和其他β-内酰胺类抗生素的聚合物测定方法一样，阿莫西林胶囊采用Sephadex G-10凝胶色谱系统测定。Sephadex G-10的排阻分子量为700d，因此除部分寡聚物外，阿莫西林胶囊聚合物在色谱过程中均不保留，即所有的高分子杂质表现为单一的色谱峰，阿莫西林主成分表现为另一色谱峰。由于高分子聚合物的对照品难以制备，而此利用药品自身对照品在水溶剂及纯水流动相中主成分缔合物作对照，取代高分子杂质对照品对阿莫西林胶囊聚合物进行检测，较好的解决了这一难题；而在缓冲液作为溶剂及流动相的情况下，阿莫西林
相对不易聚合，因而在此条件下测定样品中聚合物的含量。 二、几个注意点 1、对照品。进口药品注册标准（JX20000355）和中国药典2005年版二部采用不同的对照品，结果按照进口药品注册标准检测得聚合物含量约为按药典方法的2倍。差别如此大的主要原因是进口药品注册标准以阿莫西林为对照品，中国药典2005年版二部选用青霉素作为对照品，两种对照品紫外响应不同，因而作为外标计算同一样品中聚合物含量所得结果也不同。 2、溶解方法。样品溶解可采用加2％Na2CO3溶液助溶和超声溶解两种方法，两种方法所得结果基本上没有差异。需要注意的是超声溶解时间不宜过长，超声用水不宜过热，否则容易使聚合物含量上升。b）样品溶解至进样放置时间不宜过长。C）阿莫西林对照溶液不稳定，在进样过程中峰面积越来越小，峰面积逐渐降低，峰宽逐渐增宽，造成连续进样的峰面积相对标准偏差较大，因此对照品溶解后要马上连续进样，有条件的要使用低温进样保温器。 3、Sephadex G-10色谱柱的活化。色谱柱对样品有一定吸附
阿莫西林工艺规程班级学号姓名
、本产品有关介绍 药品名称： 品名：阿莫西林克拉维酸钾（7:1）分散片 商品名：盛西凯 汉语拼音： Amoxili n Kelaweisua njia FensanPian 英文名： Amoxicilli n and Clavula nate Po tassium Dis persible Tablets 类别：本品为抗菌素类药。 剂型：片剂 规格：228.5mg 主要成分：主要成分为阿莫西林（C 16H19NOS ）和克拉维酸（GH 9NO ）。 批量：75万片。 性状：本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或淡黄色。 包装规格：铝塑包装，外套铝箔袋，12片/板，1板/盒，10盒/包，40 包/箱。 药理作用：本品由阿莫西林与克拉维酸钾以 7： 1配比组成的复方制剂， 其中阿莫西林与安苄西林的抗敏感微生物作用相似，主要作用在微生物 的繁殖阶段，通过抑制细胞壁粘多肽的生物合成而起作用；克拉维酸钾 具有与青霉素类似的P-内酰胺结构，能通过阻断 P-内酰胺酶的活性 部位，使大部分细菌所产生的这些酶失活，尤其对临床重要的、通过质 粒介导的P-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头抱菌素的抗药性改变 有关）作用更好。 1.1.10. 适应症：本品可用于治疗如下条件中指明微生物的敏感菌株引起的感 染： 1.1.10.1.下呼吸系统感染：由P —内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 1.1.10. 2.中耳炎：由P —内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 1.1.10. 3.窦炎：由P —内酰胺酶产生菌嗜血杆菌或摩拉克菌引起。 1.1.10.4.皮肤及皮肤软组织感染：由P —内酰胺酶产生菌葡萄球菌、大肠杆菌或 克雷白 杆菌引起。 1.1.10.5. 尿路感染：由大肠杆菌。克雷白杆菌或肠杆菌引起。 1.1.11. 贮藏：密闭，在阴凉处保存。 、生产工艺流程 1.1.1. 1. 2. 1. 3. 1. 4. 1. 5. 1.1.9.