阿莫西林
一、背景介绍
青霉素是一类从青霉菌培养液中提取的抗生素的总称。青霉素类抗生素分天然青霉素和合成青霉素两大类。天然青霉素共7种，其中青霉素G活性最强。但由于其抗菌谱较窄，通过改变其侧链可扩大其抗菌谱，考虑到青霉素N侧链上的取代性质，首先研究有氨基侧链的一系列半合成青霉素，在苄青霉素的侧链引入@-氨基得氨苄西林。又由于氨苄西林生物利用度不高，口服疗程不佳，在其4位引入羟基的阿莫西林，它具有广谱，对酸稳定，口服吸收好的特点。
阿莫西林，又名安莫西林或安默西林，化学名称：(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
学名羟氨苄青霉素
别名阿莫锋、阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、酚塔西林、广林、奈他美、强必林、强力阿莫仙、特力士、新达贝宁、益萨林、氧他西林、再林、再灵阿莫仙。
外文名Almodan、Amoxicillin、Amolin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
通用名阿莫西林是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
二、结构性质以及合成路线
1.结构
HO
CH CONH
O N
S
CH3
CH3
COOH
NH2 2.理化性质
性状：白色结晶性粉末，味微苦，微溶于水（1：400），甲醇（1：200），几乎不溶于乙醇（1：1000），其注射用钠盐易溶于水（1：
4）。对酸稳定，在碱性溶液中很快破坏。其比旋光度为+290?～+310?（C=0.1,H2O ）阿莫西林的侧链为对羟基苯甘氨酸，有一个手性碳原子，临床用起右旋体，其构型为R 构型。阿莫西林化学结构中含酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基，因此阿莫西林有三个PKa 分别为2.4，7.4，9.6。其0.5%水溶液的pH 为3.5~~5.5.本品的水溶液在
PH6时较稳定。
3．合成路线
OH 3C [环化]OH 3C
HN NH
O
OH 3C CHCOOH NH 2
3酯化
HO CHCOOH
NH 2酒石
酸CHCOOH NH 2.
HO C HCH 2OONa N H C H HC O
缩合本品
【化学性质】
1,
阿莫西林水溶液含磷酸盐，山梨醇，硫酸锌，二乙醇胺等时发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物。
HO NH 2
O
HO (S)NH 2
O
2，阿莫西林及其他含氨基侧链的半合成β-内酰胺抗生素，由于侧链中有游
离的氨基可进攻β-内酰胺环的羧基，引起聚合反应。
三、药理功效及注意事项
1，药理作用
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。
阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体终于因细胞壁损水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分药物，但腹膜透析无清除本品的作用。
敏感菌：链球菌A、B、C、F、G和非分组型、单核细胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟脑膜炎双球菌、百日咳杆菌、产气荚膜杆菌属、丙酸杆菌、消化链球菌、牛链球菌、沙门菌、真细菌属、放线菌、钩端螺旋体、梅毒螺旋体。
不稳定性敏感菌：青霉素敏感性或耐药性肺炎球菌、肠粪链球菌、大肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌、霍乱弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭状杆菌。
耐药菌：葡萄球菌、卡他菌属、产酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通变形杆菌、假单孢菌属、不动杆菌、弯曲杆菌、韦荣球菌、支原体、立克次体、军团菌属、分歧杆菌、脆弱杆菌。
2，药动力学
口服本品后迅速吸收，约75%~90%可自胃肠道吸收，食物对药物吸收影响不显著。口服分别为3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L，达峰时间为（0.25g 和0.50g）后血药峰浓度(Cmax)1~2小时。本品在多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本品0.5g后2~3小时和6小时痰中的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血药浓度为
11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童患者口服本品1g后1~2小时，中耳液中药物浓度为6.2mg/L。结核性脑膜炎患者口服本品1g后2小时脑脊液中的浓度为0.1g~1.5mg/L，相当于同期血药浓度的0.9%~21.1%。本品可通过胎盘，在脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4~1/3，在乳汁、汗液中和泪液
中也含微量。阿莫西林的蛋白结合率为17%~20%。本品血清除半衰期
（t1/2β）为1~1.3小时，服药后约24%~33%的给药量在肝脏代谢，6小时内45%~68%给药量以原形药自尿中排除，尚有部分药物经胆道排泄，严重肾功能不全患者血清半衰期可延长至7小时。血液透析可清楚本品。腹膜透析则无清除本品的作用。
3，功效主治
适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：
1 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
2 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。
3 溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。
4 溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。
4，药物相互作用
1.丙磺舒可延缓阿莫西林经肾排泄（竞争性的减少阿莫西林的肾小管分泌），延长其血清半衰期，因而使本品的血药浓度升高。
2.阿莫西林与氨基糖苷类药合用时，在亚抑菌浓度时可增强阿莫西林对粪链球菌体外杀菌作用。
3.阿莫西林与β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸合用时，抗菌作用明显增强。克拉维酸不仅可以不同程度地增强产β-内酰胺酶菌株对阿莫西林的敏感性，还可增强阿莫西林对某些非敏感菌株的作用，这些菌株包括拟杆菌、军团菌、诺卡菌和假鼻疽杆菌。
4.氯霉素，大环内酯类，璜胺类及四环素在体外可干扰本品的抗菌作用，但其临床意义不明。
5. 阿莫西林与避孕药合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。
6.别嘌呤类尿酸合成抑制剂可增加阿莫西林发生皮肤不良反应的危险性。
7.阿莫西林与氨甲蝶呤合用时，本品可使氨甲蝶呤肾廓清率降低，从而增加氨甲蝶呤毒性。
8.食物可延迟阿莫西林的吸收，但食物并不明显降低药物吸收的总量。5，不良反应
1 恶心、呕吐、腹泻及假膜性肠炎等胃肠道反应。
2 皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。
3 贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。
4 血清氨基转移酶可轻度增高。
5 由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。
6 偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统
6，用法用量
口服。成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。
7，禁忌
国家卫生部门规定，使用阿莫西林前必须进行青霉素皮肤试验，阳性反应者禁用。此外，青霉素钠、青霉素钾等也属青霉素类抗生素，使用前都必须做皮试。不方便做皮肤试验的可以先服用一粒的三分之一，一小时后如无不良反应即可正常服用，如果感到不适尽快到医院就医。
1.对一种青霉素过敏者可能对其它青霉素过敏，也可能对青霉胺或头孢菌素过敏，用药前必须做青霉素皮肤试验，阳性者禁用。
2.传染性单核细胞增多症、淋巴细胞性白血病、巨细胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是传染性单核细胞增多症患者(可增强皮肤不良反应的危险性)；应慎用。
4.用含硫酸铜的片状试剂(R)、费林溶液测定尿糖时可能会导致假阳性反应；少数患者用药后可出现血清转氨酶升高、嗜酸粒细胞增多和白细胞减少。
5.孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用。晚期妊娠孕妇应用后，可使血浆中结合的雌激素浓度减少，但对游离的雌激素和孕激素无影响。本品可经乳汁排出，乳母使用本品后可使婴儿致敏。
盐城卫生职业技术学院药学院 2013/2014学年第二学期考试（查）试卷 题目得分 阿莫西林的营销调研报告 具体要求: 1.严格遵循营销策划书、创业规划书或论文写作规范（引文必须注明出处）。 2.不合规范者，必须改写。如果两次改写后，仍不合规范者不予以评分。 3.必须提交A4纸打印稿，并以此试卷作为封面，于左上方边角处装订。同时 通过邮件（）提交与打印稿一致的Word文档。 4.字体：正文用宋体/小四号字，注释用五号字，大标题用宋体/三号字/加粗，小 标题用宋体/小四号字/加粗。段落：采用标准间距、1.25倍行距。 5.写作格式: 5.1包括答卷页眉、题目、正文、引用及参考文献） 5.2答卷页眉包括学号、姓名、课程名称，右对齐 5.3参考文献需包括作者、篇名/书名、期刊名、出版社（版次）、年份、卷（期）和 页码。 6. 2014年4月26日前提交。个别需改写的可顺延3天，最迟于2014年4 月30日之前全部交毕。逾期按零分处理。 、八、亠 刖言： 抗生素（antibiotics ）是由微生物（包括细菌、真菌、放线菌属）或高等动植物在生活过程中所产生的具有抗病原体或其它活性的一类次级代谢产物，能干扰其他生活细胞发育功能的化学物质。现临床常用的抗生素有微生物培养液液中
提取物以及用化学方法合成或半合成的化合物。目前已知天然抗生素不下万种医药产业是关系国计民生的重要产业，是培育 战略新兴产业的重要领域。改革开放以来，随着国内人民生活水平的提高和医疗保健需求的不断增加，我国医药行业越来越受到公众和政府的关注，在国民经济中占据着越来越重要的位置。近年来，我国医药生产一直处于持续、稳定、快速的发展阶段。⑴ 目录: 、市场状况分析 1、产品特点分析 2、市场规模分析 2.1国际市场 2.2、国内市场 3、供求分析 、消费者购买分析 1、消费者构成分析 2、目标市场分析 3、阿莫西林调查问卷表及分析 4、使用分析感受 三、竞争对手分析 1、主要竞争对手分析 2、竞争对手产品销售分析 3、阿莫西林行业市场竞争分析报告 4、竞争对手的营销战略与策略分析
阿莫西林可溶性粉说明书 兽用 【兽药名称】 通用名：阿莫西林可溶性粉 商品名： 英文名：Amoxicillin Soluble Powder 汉语拼音：Amoxilin Kerongxingfen 【主要成分】阿莫西林。 【性状】本品为白色或类白色粉末。 【药理作用】本品抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，由于其在单胃动物的吸收比氨苄西林好，血药浓度较高，故对全身性感染的疗效较好。适用于敏感菌所致的呼吸系统、泌尿系统、皮肤及软组织等全身感染。 本品对胃酸相当稳定，单胃动物内服后74%～92%吸收。胃肠道内容物影响其吸收速率，但不影响吸收程度，故可混饲给药。同等剂量内服后，阿莫西林血清浓度比氨苄西林高1.5～3倍。表观分布容积，犬为0.2 L/kg。马、牛、山羊、绵羊、犬和猫的半衰期分别为0.66、1.5、1.12、 0.77和0.75～1.5小时。 阿莫西林可与克拉维酸复合制成片剂或混悬液，内服可治疗犬和猫的泌尿道、皮肤及软组织的细菌感染。克拉维酸是β-内酰胺酶抑制剂，能竞争性与β-内酰胺酶不可逆结合，使酶失去水解β-内酰胺类抗生素的活性。阿莫西林与克拉维酸合用可提高前者对耐药葡萄球菌感染的疗效。【适应证】主要用于对阿莫西林敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性菌感染。 【用法用量】以阿莫西林计。内服：一次量，每1 kg体重，鸡20～30 mg，一日2次，连用5日；混饮：每1L水，鸡60 mg，连用3～5日。 【不良反应】对胃肠道正常菌群有较强干扰作用，反刍动物内服可引起 肠道功能紊乱。 【注意事项】(1)现配现用。(2)蛋鸡产蛋期禁用。 【休药期】鸡7日。 【规格】10%。 【贮藏】遮光，密封保存。
阿莫西林含量及有关物质检验方法学的确认 发表时间：2018-10-01T20:19:45.567Z 来源：《世界复合医学》2018年第07期作者：周磊[导读] 本文主要阐述阿莫西林中国药典检验方法含量及有关物质的确认程序，通过这些程序的执行，可以证明阿莫西林含量、有关物质的检验方法在本实验室可行。。哈药集团制药总厂黑龙江哈尔滨 150086 摘要: 确认是对本身性能的认定,内涵属于性能检验, 中华人民共和国药典2015版二部正文品种对阿莫西林检验标准有法定的规范。针对剂型的特点所规定的基本技术要求；通用的检测方法进行相同检查项目的检测时所应采用的统一的设备、程序、方法及限度等，需要在不同 的实验室进行相应的方法学确认，而满足相应的检测要求，本文主要阐述阿莫西林中国药典检验方法含量及有关物质的确认程序，通过这些程序的执行，可以证明阿莫西林含量、有关物质的检验方法在本实验室可行。。关键词：性能检验程序方法限度检测要求1.实验部分 1.1高效液相色谱仪的性能确认 确认高效液相色谱仪能够持续有效的给出准确、可靠的数据。在确认之前，确保确认的人员经过培训；仪器仪表经过校准，且都在校准的有效期内。高效液相色谱仪进行安装确认后，首先进行检测器灯强度测试、波长准确度测试、通过后进行流速准确度及精确度测试、噪声和漂移确认、进样交叉污染测试、柱温箱温度及稳定性确认、需要进行梯度洗脱方法的需进行梯度准确性确认，自动进样器有温控系统的需进行样品温度准确的确认，定性重复性和定量重复性测试。 1.2前期准备：选择符合检验项目要求的高效液相色谱仪，准备检验用试剂，对照品（阿莫西林对照品、阿莫西林系统适用性试验对照品），准备所用的用具（分析天平，感量0.00001g、超声波清洗仪、容量瓶、移液管、量筒、烧杯、抽滤装置等），准备三批样品。 1.3含量测定方法的确认证明阿莫西林含量的检验方法在本实验室可行按中国药典2015版阿莫西林含量测定项下的检验标准，照高效液相色谱法，由两名不同的人员用一套高效液相色谱仪或同一人用两套高效液相色谱仪进行测试。配制系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。符合规定后，分别称取阿莫西林对照品2份和3批阿莫西林各2份的样品按照规定制备对照品溶液和样品溶液，取对照品1连续进样五次，记录色谱图，以峰面积计算相对标准偏差应不大于 2.0%，取对照品2连续进样两次，供试品每份进样两次，记录色谱图。可接受标准，每批样品两台仪器或两个操作者的结果相对偏差应不大于2.0%。表一：同一操作者两台不同的液相色谱仪3批含量检验结果表二：含量测定系统适用性试验典型图谱1.4有关物质测定的确认证明阿莫西林有关物质测定检验方法在本实验室可行 按照药品质量标准中有关物质项下的规定配制流动相A、B，设定色谱条件，按照系统适用性试验要求进行线性梯度洗脱，取阿莫西林系统适用性对照溶液注入液相色谱仪，记录的色谱图应与标准图谱一致。由两名不同的人员用同一套色谱系统或同一人用两套液相色谱仪进行测试。待系统适用性试验均符合规定后，分别称取双份的对照品和单份的样品，按规定制备对照溶液和样品溶液，对照品每份进样两次，样品进样一次，收集色谱图。计算每批样品两台仪器上或两个操作者检验结果的RD。可接受标准：RD应不大于10%。经两套液相色谱仪测试，三批样品中有关物质单个杂峰及杂峰总和均符合要求。表三：有关物质系统适用性试验典型图谱表四：有关物质典型图谱 2．结果讨论 阿莫西林属于β内酰胺类抗生素，需遮光，密封保存。在含量与有关物质的检验方法学确认的过程中，样品使用带有低温自动进样器的高效液相色谱仪进行含量和有关物质的方法学确认，能够有效地预防含量及有关物质的降解，在有关物质的方法学确认时，需要注入空白溶液，如果空白溶液有干扰，可进行背景扣除。流动相需要新鲜配制，避免磷酸盐缓冲液干扰检验结果的判定。通过对阿莫西林含量及有关物质的方法学确认，证明了该方法在本试验室相应的检验设备上，检验结果可靠，数据准确，通过了药典相应的检验方法的确认。参考文献： 中国药典分析检测技术指南 中华人民共和国药典2015版二部
HPLC法测定阿莫西林胶囊含量方法的改进 摘要：阿莫西林胶囊原有检测方法采用流动相 （0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）―乙腈（97.5：2.5））溶解样品，此方法溶解速度较慢。本实验采用0.1摩尔每升盐酸溶液溶解样品，解决了原有方法溶解速度慢的问题。本法简便、重现性好、回收率高，可用于阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量测定。 关键词：阿莫西林胶囊；阿莫西林；测定 阿莫西林别名为阿莫灵、阿莫仙、阿莫新、安福喜、奥纳欣、弗莱莫星、奈他美、羟氨苄青霉素、强力阿莫仙、特力士、再林、维克阿莫西等。阿莫西林化学名为（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-[（R）-（-）-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物[1-3]。阿莫西林是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素[4-7]。阿莫西林胶囊原有检测方法采用流动相（0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）一乙腈（97.5：2.5））溶解样品，此方法溶解速度较慢。本实验采用0.1摩尔每升盐酸溶液溶解样品，并对测定方法进行考察。 1 仪器与试药 SL-GDH高精度恒温水槽（南京顺流仪器有限公司）；
UPLC 超高效液相色谱系统（沃特世科技（上海）有限公司）；08890-xx超声波清洗器（北京中科科尔仪器有限公司）；TGL-16台式高速冷冻离心机（湘仪离心机仪器有限公司）；TU-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；XYJ-H帕恩特实验室中央超纯水系统（北京湘顺源科技有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）。甲醇（北京红星化工有限责任公司）、磷酸（江西省华南化工有限公司）、醋酸（山东高密高源化工有限公司）、磷酸二氢铵（江西省华南化工有限公司）、冰乙酸（北京红星化工有限责任公司）、乙腈（盖州市鹏圣化工有限公司）、盐酸（北京红星化工有限责任公司）。 2 含量测定 2.1 色谱条件：依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下。色谱柱为依利特hypersil BDS C18 色谱柱 （4.6*250*5u ）；0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾调pH至5.0）一乙腈（97.5：2.5）为流动相；检测波长为254nm；流速1.0mL?min-1；柱温：30℃。理论板数按阿莫西林峰计算应不得低于2000。 2.2 供试品溶液的制备 取阿莫西林胶囊内容物适量，研细，精密称定至容量瓶内，0.1摩尔每升盐酸溶液适量超声溶解，放凉，0.1摩尔每升盐酸溶液定容，过0.45 μm的滤膜，即得。
创新实践论文 阿莫西林药理机制及临床应用分析 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application 学院：化学化工学院 专业：药学 班级：2013级2班 学号：20121057 姓名：钱瑞志 指导教师：梁茂 2015 年 6 月19 日
创新实践课程评分表 一、 综述类 二、 研究类 项目 分值 得分 积极参加科研活动 10 文献资料查阅能力 20 具有较强动手能力及科研能力 25 报告书写结构、逻辑性 15 文笔流畅 20 符合写作规范 10 总分 100 项目 分值 得分 积极参加教师科研活动 具有较强动手能力 20 文献资料查阅能力 15 结构、逻辑性 15 文笔流畅 25 内容全面性 15 符合写作规范 10 总分 100
阿莫西林药理机制及临床应用分析 摘要 阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素 , 在临床中的应用十分广泛。本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在临床中的应用 , 对其不良反应发生情况加以分析 , 分析其用药注意事项 , 同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析 , 为该药物在临床上的应用提供一定的指导。 关键词：阿莫西林，临床应用，药理机制，不良反应 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application ABSTRACT Amoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications. Key Words:Amoxicillin, clinical applications, pharmacology mechanism, adverse reactions
C16H19N3O5S,3H2O 419.45 4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸,6-[[氨基(4-羟苯基)乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-，三水合[3S-[2α,5α,6β(S*)]]-；(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(p-羟苯基)-乙胺基]-3,3-二甲基-7-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸水合物 无水物365.41 定义：每mg阿莫西林包含C16H19N3O5S不少于900ug不多于1050ug，由无水物计算。 鉴别：红外吸收【197k】 含量： 步骤： 溶剂：用水配置6.8g/l的磷酸二氢钾溶液。用45%氢氧化钾溶液调节pH至5.0±0.1。 流动相：乙腈和稀释液(1:24) 标准溶液：用溶剂溶解阿莫西林标准品(USP)1.2mg/ml(注意：在6h之内使用) 试样溶液：用溶剂溶解阿莫西林1.2mg/ml[注意：在6h之内使用] 色谱系统：(见液相色谱(621),系统适应性) 模式：LC 检测器：UV 230nm
柱：4mm×25cm；填充物L1 流速：1.5ml/min 进样量：10ul 系统适应性： 样品：标准溶液 适应性需求： 拖尾因子：不大于2.5 相对标准偏差：不大于2.0% 分析： 试样：标准溶液和样品溶液计算C16H19N3O5S,3H2含量ug/mg用以下公式结果=(ru/rs)×(Cs/Cu)×P ru=样品溶液中得出的峰面积 rs=标准品中得出的峰面积 Cs=标准品阿莫西林溶液的浓度 Cu=样品溶液的浓度 P=阿莫西林标准品的效价(ug/mg) 验收标准：每mg无水化合物中900~1050ug C16H19N3O5S 杂质： 有机杂质： 步骤：溶液A：2.72g/l磷酸二氢钾。用1N氢氧化钾或20%磷酸调节pH到5.0±0.1
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔选择性β1阻断剂 丁氧胺选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
阿莫西林胶囊 【通用名称】阿莫西林胶囊 [药典] 【商标名称】再林 ( Zailin ) 【英文名称】 Amoxicillin Capsules [药典] 【汉语拼音】 A Mo Xi Lin Jiao Nang 成份： 化学名称：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[（R）-(—)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。 化学结构式： 分子式：C16H19N3O5S·3H2O 分子量： 所属类别： 化药及生物制品 >> 抗微生物药 >> 抗细菌药 >> 抗生素类 性状： 本品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。 适应症： 阿莫西林适用于敏感菌(不产β内酰胺酶菌株)所致的下列感染： 1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 规格： （按C16H19N3O5S计算） 用法用量： 口服。成人一次，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。 小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。 肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12
阿莫西林的波谱分析 阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 阿莫西林分子式 采用近红外漫反射光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析。方法：按阿莫西林胶囊配方组成配制含主药阿莫西林浓度范围从5.91%～84.13%的32个实验室样品，并收集来源于九个厂家的41批工业样品，采集其近红外光谱。分别采用偏最小二乘回归和判别分析法建立定量和定性分析模型，将其用于对未知样品含量进行预测分析，并对定量分析方法的重现性和加样回收率进行考察。结果：定量分析模型对24个未知样品的的预测均方差RMSEP为1.22%，预测值与真值的相关系数R为0.9983，加样平均回收率为99.75%，系统精密度RSD为0.3%，方法精密度RSD为0.6%；定性分析模型对18个预测样品的判错率为0%。结论：用近红外光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析结果准确可靠，方法简便快速，不需预处理，可推广用于此类样品工业现场的原位和在线检测。
阿莫西林药物分析： 方法名称：阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法 应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。 本方法适用于阿莫西林原料药。 方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L) 3. 氢氧化钾溶液(2mol/L) 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。 1.3紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）乙腈=97.5 2.5 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 .2.4 流速：1mL/min 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸 收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。
高效液相法对比紫外分光光度法测定阿莫西林胶囊含量 摘要：目的：HPLC及UV测定阿莫西林胶囊的含量对比。方法：高效液相色谱法选择色谱柱为Agilent C18 (4.6×250mm,5μm), 流动相为0.05mol/l磷酸二氢钾溶液（pH=5)-乙腈（97.5:2.5）,流速为1.0mL·min-1,检测波长为254nm,;紫外法选择254nm波长测定含量.结果:HPLC法中阿莫西林在2.56ug·mL-1 ～56.15ug·mL-1范围内线性关系良好.回归方程：Y =65257X-3244531（r=0.9996），加样回收率平均值为100.68%，RSD 1.7%。结论：HPLC法对比紫外分光光度法测定阿莫西林含量更为准确,重复性高,专属性强. 关键词：阿莫西林；高效液相色谱法；紫外分光光度法 阿莫西林因其耐酸、口服吸收快、生物利用度高等特点，使其在临床上深受医生和患者的厚爱[1]。2015版药典中推荐使用高效液相色谱法来分析本品[2]，但相对来说紫外分光光度法仪器设备要求简单，检测时间快捷，该法是否可以作为本品基层药物监测的备选方法值得考察。本文由此出发，对比分析高效液相及紫外分光光度法测定阿莫西林含量。 1 材料 1.1 仪器与试药 岛津LC-2010CHT 型高效液相色谱仪；岛津UV-2450型紫外分光光度计；乙腈由霍尼韦尔贸易（上海）有限公司提供，为色谱醇；氢氧化钾、磷酸二氢钾、N—溴代丁二酰亚胺均为色谱纯；阿莫西林对照品（中国药品生物制品检定所，批号：130409-201011，纯度85.8%）；阿莫西林胶囊（武汉健民集团随州药业有限公司）。 2 实验方法 2.1 高效液相色谱法 2.1.1 色谱条件[2] 色谱柱选择Agilent C18 (250 mm×4.6 mm,5 μm)，,流动相：0.05mol/l磷酸二氢钾溶液（用2mol/LKOH调节p H值至5.0)-乙腈（97.5:2.5）,检测波长：254 nm, 进样量10μl，1.0 mL/min 流速,柱温为室温（25℃）。 2.1.2 溶液的制备 2.1.2.1 供试品溶液的制备 精密称取10颗阿莫西林胶囊，混合均匀，精密称取上述供试品0.1g置于50ml容量瓶中，加入流动相20ml，摇匀至澄清后，稀释至对应刻度，经微孔滤膜（0.2um）过滤后，待用。 2.1.2.2 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品11.23mg于100ml容量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀即得。 2.1.3 高效液相色谱法 2.1. 3.1 精密度试验 在相同色谱条件下，重复进样6次，每次10ul，分别测定峰面积，并计算6组数据所得的相对标准偏差RSD，结果为 1.6%<2.0%，符合药典规定，提示，本组方法精密度良好。 2.1. 3.2 重复性试验 选择同批号阿莫西林胶囊6份，精密称定后，根据供试品“2.1.2.1”项操作制备溶液，采用相同色谱条件，进样10ul，采集6份样品的色谱图，计算溶液的相对标准偏差RSD = 1.4% （小于2.0%），符合标准规定，提示本组方法具有较好的重复性。 2.1. 3.3 稳定性试验 于0h、4h、8h、12h、24h取供试品溶液，采用相同色谱条件，进样10ul，根据测得的色谱峰面积，供试品组RSD为1.3%<2.0%，提示对照品及供试品溶液在24h内较为稳定。 2.1. 3.4 回收率考察
兽 用 阿莫西林可溶性粉使用说明书 【兽药名称】 通用名：阿莫西林可溶性粉 商品名： 英文名：AmoxicillinSolublePowder 汉语拼音：AmoxilinKerongxingfen 本品主要成分及化学名称：阿莫西林，(2S，5R，6R)-3，3- 二甲基-6-[R-(-)-2-氨基-2-（4-羟基苯基）乙酰氨基]-7-氧代-4- 硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 结构式： 分子式：C16H19N3O5S·3H2O分子量：419.46 【性状】本品为白色或类白色粉末。 【药理作用】 药效学：本品穿透细胞壁的能力较强，能抑制细菌细胞壁的 合成，使细菌迅速成为球形体而破裂溶解，故对 多种细菌的杀菌作用较氨苄西林迅速而强。但对 志贺氏菌属的作用较弱。细菌对本品有完全的交 叉耐药性。 药动学：阿莫西林在胃酸中较稳定，单胃动物内服后约 72%～92%被吸收。食物能降低其吸收速率，但不 影响吸收量。同等剂量内服后阿莫西林的血清浓 度一般比氨苄西林大1.5～3倍。阿莫西林在肝、 肺、前列腺、肌肉、胆汁和腹水、胸水、关节液 等组织和体液中广泛分布。药物在房水中浓度极 低，在乳汁、泪液、汗液和唾液中存在微量。亦 能透过胎盘进入胎儿循环内。可与血浆蛋白结 合，主要通过肾小管排泌，在尿中排泄。 【适应症】主要用于对氨苄西林敏感的革兰氏阳性球菌和革兰氏 阴性菌感染，如巴氏杆菌病、大肠杆菌病、白痢、 沙门氏菌病，葡萄球菌、链球菌感染等。 【注意事项】1、对青霉素耐药的革兰氏阳性菌感染不宜应用。 2、现配现用。 【用法与用量】以阿莫西林计。混饮：每1L水，鸡60mg，连用3-5日。 【不良反应】标准暂无。 【休药期】鸡7日，蛋鸡产蛋期禁用。 【规格】50g:5g 【包装】100g或250g或500g或1kg或5kg/袋 【贮藏】遮光，密封保存。 【有效期】一年 【批准文号】 【生产企业】
1.1. 通用名：阿莫西林 1.2. 英文名：Amoxicillin 1.3. 化学名称： (2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物 1.4. 结构式： 1.5. 分子式：：C16H19N3O5S?3H2O 1.6. 分子量：419.45 1.7. CAS登记号：26787-78-0 1.8. 剂型和规格：胶囊剂，0.25g。 2. 品种简介 阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服半合成青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等，现在常与克拉维酸合用制成分散片。 阿莫西林于1972年在英国上市，由Beecham制药厂（隶属于GSK）开发；美国在1974年上市，申请人GLAXOSMITHKLINE；日本最早在1975年上市。 3. 适应症、推荐剂量和治疗窗 阿莫西林适用于敏感菌（不产β内酰胺酶菌株）所致的下列感染：1．溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。2．大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致。 口服。1.成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。2.小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次；3.3个月以下婴儿一日剂量按体重 30mg/kg，每12小时1次。4.肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 4. 理化性质 4.1.关键理化信息 理化项目性质描述 性状本品为白色或类白色结晶性粉末 溶解度本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶。
[药理学重点笔记]药理学各章节重点总结 58.胺碘酮：广谱抗心律失常药。适用于反复发作的室上性心动 过速和顽固性室性心律失常。不良反应常见窦性心动过缓。 59.钙拮抗药维拉帕米：口服吸收快，首过效应明显。阻滞心肌 细胞膜慢钙通道，抑制Ca离子内流，主要影响窦房结和房室结等慢 反应细胞。降低心律，适用于室上性心律失常，阵发性室上性心动 过速首选，适于伴有冠心病或高血压患者。主要有胃肠道等不良反应，严重心衰、传导阻滞、心原性休克及低血压等禁用。 60.钙拮抗药硝苯地平：亲脂性强，口服后可迅速吸收，有肝首 过作用。抑制血管平滑肌和心肌细胞Ca离子内流。使外周血管阻力 降低，血压下降，心肌耗氧量降低；扩张冠状动脉，缓解冠状动脉 痉挛，增加冠脉流量和心肌供氧量。临床用于防治心绞痛，可单独 用于高血压。不良反应：禁用于心原性休克。低血压及心功能不良 者慎用。 61.钙拮抗药地尔硫卓：口服吸收良好，受肝首过作用影响。为 苯噻嗪类钙拮抗药，可扩张冠状动脉及外周血管，使心收缩力降低；可使窦房结及房室结自律性降低。用于冠心病、心绞痛治疗。对轻 及中度高血压也有较好疗效。尤适用于老年病人。2度以上房室传 导阻滞、低血压、严重心衰患者及孕妇禁用。 62.抗慢性心功能不全（充血性心力衰竭）药代表药强心苷： 长效：洋地黄毒甙；中效：地高辛；短效：毛花甙C、去乙酰毛 花甙丙、毒毛花甙K.作用机制：强心甙的正性肌力作用主要是由于 抑制细胞膜结合的Na，K-ATP酶，使细胞内钙离子增加。 药理作用：增强正性肌力，减慢心律，对心肌电生理特性的影响（减慢房室传导，增加自律性，延长有效不应期）。 临床应用：治疗慢性心功能不全，心律失常（心房颤动、扑动和阵发性室上性心动过速）。治疗心衰及心房扑动或颤动。
制药工艺课程设计 题目年产6亿粒阿莫西林胶囊GMP生产车间工艺设计 学院药化学院 专业制药工程 班级 姓名 指导教师 2013 年11 月18 日
目录 第一章.课程设计任务书 (1) 第二章.课程设计说明书 (2) 一.产品概述 (2) 二.处方设计及工艺 (4) 三.工艺流程及净化区域划分说明 (4) 3.1工艺流程 (4) 3.2净化区域划分说明 (5) 四.物料衡算 (6) 4.1生产制度 (6) 4.2物料衡算基准 (6) 4.3物料衡算(日工作量) (6) 五.工艺设备选型说明 (8) 5.1选用原则 (8) 5.2设备选用 (8) 六.工艺设备主要一览表 (13) 七车间工艺平面布置说明 (13) 7.1车间布置的原则 (13) 7.2车间布置及人流物流的概述 (13) 八.设计体会及今后改进意见 (15) 参考文献 (16)
制药工艺课程设计任务书（第四组） 设计题目：年产6亿粒阿莫西林胶囊生产车间工艺设计 一、设计内容和要求 1.确定工艺流程及净化区域划分； 2. 每位组员详细叙述一个胶囊生产工艺设备的工作原理、结构组成及关于此设备国内外的现状、研究前沿； 3. 物料衡算、设备选型（按单班考虑，年工作日250d/a。） 4. 紧扣GMP规范要求设计车间工艺平面图； 5. 编写设计说明书。 二、设计成果 1. 设计说明书一份，包括产品概述、处方设计及工艺、工艺流程及净化区域划分说明、物料衡算、工艺设备选型说明、工艺主要设备一览表、车间工艺平面布置说明、车间技术要求；每位学生的设备详细综述。 2.工艺流程示意图一张（A1,手绘）； 3.车间平面布置图一张（1：100）（A1,手绘）。
HPLC法测定阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量 【摘要】阿莫西林又名安莫西林或安默西林，分子式为C16H19N3O5S，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。固定相为：依利特hypersil BDSC18色谱柱（4.6*250*5u ），乙腈-甲醇-0.1mol/L的磷酸二氢钾溶液-冰醋酸（10∶10：80：0.1）为流动相，检测波长为254nm；阿莫西林在100～350μg·mL-1范围内呈良好的线性关系。阿莫西林的平均回收率为99.5%。本法简便、重现性好、回收率高，可用于阿莫西林胶囊中阿莫西林的含量测定。 【关键词】阿莫西林胶囊；阿莫西林；测定 阿莫西林又名安莫西林或安默西林，分子式为C16H19N3O5S，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强，是目前应用较为广泛的口服青霉素之一。阿莫西林适用于溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染、溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染、急性单纯性淋病、溶血链球菌或葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病等。本文用高效液相法对阿莫西林胶囊中的阿莫西林的进行了含量测定。 1.仪器与试药 KHW-D-1LC精密拉伸水浴锅（上海科恒实业发展有限公司）；UPLC 超高效液相色谱系统（沃特世科技（上海）有限公司）；R-1001-VN旋转蒸发仪（郑州长城科工贸有限公司）TU-1901 双光束紫外可见分光光度计（北京普析通用仪器有限责任公司）；QT3120K脱气可调型超声波清洗器（天津市瑞普电子仪器公司）；TGL-18C高速台式离心机（上海楚柏实验室设备有限公司）；XYG-H帕恩特痕量分析级超纯水机（北京湘顺源科技有限公司）；DOA-P504-BN无油隔膜真空泵（上海洽姆仪器科技有限公司）；瑞士梅特勒-托利多MS精密天平（梅特勒-托利多中国公司）。甲醇（深圳市中原化工科技有限公司）、冰乙酸（衡阳市迅源化学试剂有限公司）、乙腈（盖州市鹏圣化工有限公司）、磷酸（南京盛庆和化工有限公司）、醋酸（山东高密高源化工有限公司）、磷酸二氢铵（深圳市中原化工科技有限公司）、盐酸（深圳市中原化工科技有限公司）。 2.含量测定 2.1色谱条件 依据查阅文献及考查的结果，确定色谱条件如下[1-11]。色谱柱为依利特hypersil BDSC18色谱柱（4.6*250*5u ）；乙腈-甲醇-0.1mol/L的磷酸二氢钾溶液-冰醋酸（10∶10：80：0.1）为流动相；检测波长为254nm；流速1.0mL·min-1；柱温：30℃。理论板数按阿莫西林峰计算应不得低于2000。
西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果分析 发表时间：2018-09-04T12:49:49.747Z 来源：《中国蒙医药》2018年第7期作者：曾由美 [导读] 本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果 娄底市机关医务所湖南娄底 417000 【摘要】目的：本文分析的是西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。方法：本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者，雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，对比的是两组患者的治疗有效率和不良反应发生率。结果：实验组患者的治疗有效率高于对比组患者，且不良反应发生率低于对比组患者，P＜0.05认为差异具有统计学意义。结论：西药阿莫西林在治疗消化不良方面有着显著效果，能够提高患者的治疗效果，并减少患者的 不良反应。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床效果 阿莫西林属于一种常见的广谱抗菌药，并且对部分细菌有着明显的抑制和消除作用，因此被广泛的应用在了临床医学中，主要用于治疗患者由敏感细菌导致的感染和伤寒，此药物的常见应用方式是口服，并且口服方式能够令患者尽快吸收，药物的半衰期在1-1.3小时之间，临床医学研究显示，阿莫西林尽管有良好的应用效果，却会带来不良反应。为此，本文选择我院在2016-2017年接收的100例消化不良患者，分析了西药阿莫西林的药理作用机制及临床效果。 1.资料及方法 1.1一般资料 本次实验选择在2016-2017年来我院的消化不良患者100例，将其分为了实验组和对比组两组，每组有50例患者。其中，实验组男性患者人数为30例，女性患者人数为20例，患者年龄在18-70岁之间；对对比组男性患者人数为28例，女性患者人数为22例，患者年龄在17-71岁之间。两组患者均不存在雷贝拉唑和阿莫西林过敏症状，均签订了实验同意书。 1.2实验方法 雷贝拉唑治疗针对对对比组患者应用，阿莫西林治疗针对实验组患者应用，具体如下。 对两组患者均进行基础的消化不良治疗，在此基础上，以每次10mg、每天两次的频率为对比组患者提供雷贝拉唑，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但单次剂量不要超过20mg，对患者进行为期7天的药物治疗[1]；以每次0.5g、每6-8小时一次的频率为实验组患者提供阿莫西林，应用温水送服的方式，医护人员可以结合患者病情适当增加患者服药剂量，但是单日服用不要超过4g，对患者进行为期7天的药物治疗[2]。 1.3观察指标 本次实验以两组患者的治疗有效率和不良反应发生率为观察指标，其中，治疗有效率统计分为了显效（患者的临床症状基本消失、幽门螺杆菌显著改善或者幽门螺杆菌检测呈阴性）、有效（患者的临床症状有明显改善、体内幽门螺杆菌明显减少）、无效（患者的临床症状未得到改善、体内幽门螺杆菌未出现变化）三种类型，不良反应发生率统计分为了恶心、腹泻、呕吐三种类型。 1.4数据处理 本次统计学处理使用SPSS19.2.0软件，计数资料以率（%）表示，采取卡方检验法。p＜0.05，认为差异具有统计学意义。 2.结果 2.1治疗有效率统计结果 表1 治疗有效率调查表［n（%）］ 3.讨论 西药阿莫西林的抗菌谱和氨苄西林及其相似，针对溶血性链球菌等革兰阳性菌，奈瑟菌、奇异变形菌等革兰阴性菌及幽门螺杆菌，有着十分良好的抗菌效果和抑制作用[3]。并且，在临床医学中，阿莫西林经常配合克拉维酸共同应用，此时，阿莫西林的抗菌作用会得到显著提高，并且克拉维酸的应用，能够有效的降低阿莫西林应用的不良反应，另阿莫西林可以被广泛的应用在多种疾病临床治疗中，如尿路
【药品名称】 通用名称：阿莫西林胶囊 商品名称：阿莫西林胶囊 英文名称：Amoxicillin Capsules 拼音全码：AMoXiLinJiaoNang 【主要成份】本品主要成份为阿莫西林，其化学名为(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4- 羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。 【成份】 分子式：C16H19N3O5S·3H2O 分子量：419.46 【性状】本品内容物为白色至黄色粉末或颗粒。 【适应症/功能主治】阿莫西林适用于敏感菌（不产β?内酰胺酶菌株）所致的下列感染： 1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2. 大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病；阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【规格型号】0.25g*50s 【用法用量】口服。成人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。小儿一日剂量按体重20～40mg/kg，每8小时1次；3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/kg，每12小时1次。 肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g；内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 【不良反应】 1.恶心、呕吐、腹泻及假性膜性肠炎等胃肠道反应。 2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。 4.血清氨基转移酶可轻度增高。 5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。 6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。 【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
哈药集团阿莫西林胶囊的说明书什么样哈药集团阿莫西林胶囊的说明书 【药品名称】 通用名称：阿莫西林胶囊 商品名称：阿莫西林胶囊(哈药) 英文名称：Amoxicillin Capsules 【主要成份】本品主要成份为阿莫西林。 【成份】 化学名：(2S，5R，6R)-3，3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.O]庚烷-2-甲酸三水合物 分子式：C16H19N3O5S 3H2O 分子量：419.46 【性状】本品内容物为白色至黄色粉末或颗粒。 【适应症/功能主治】阿莫西林适用于敏感菌(不产内酰胺酶菌株)所致的下列感染： 1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2.大肠埃希菌、奇异变形杆菌或粪肠球菌所致的泌尿生殖道感染。 3.溶血链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌所致的皮肤软组织感染。 4.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌所致急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5.急性单纯性淋病。 6.本品尚可用于治疗伤寒、伤寒带菌者及钩端螺旋体病;阿莫西林亦可与克拉霉素、兰索拉唑三联用药根除胃、十二指肠幽门螺杆菌，降低消化道溃疡复发率。 【规格型号】0.25g*20s
【用法用量】口服：1.成年人一次0.5g，每6～8小时1次，一日剂量不超过4g。2.小儿一日剂量按体重20～40mg/Kg，每8小时1次;3个月以下婴儿一日剂量按体重30mg/Kg，每12小时1次。3.肾功能严重损害患者需调整给药剂量，其中内生肌酐清除率为10～30ml/分钟的患者每12小时0.25～0.5g;内生肌酐清除率小于10ml/分钟的患者每24小时0.25～0.5g。 【不良反应】1.恶心、呕吐、腹泻及假性膜性肠炎等胃肠道反应。 2.皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3.贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增多等。4.血清氨基转移酶可轻度增高。5.由念珠菌或耐药菌引起的二重感染。6.偶见兴奋、焦虑、失眠、头晕以及行为异常等中枢神经系统症状。 【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 【注意事项】1.青霉素类口服药物偶可引起过敏性休克，尤多见于有青霉素或头孢菌素过敏史的患者。用药前必须详细询问药物过敏史并作青霉素皮肤试验。如发生过敏性休克，应就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。2.传染性单核细胞增多症患者应用本品易发生皮疹，应避免使用。 3.疗程较长患者应检查肝、肾功能和血常规。 4.阿莫西林可导致采用Benedit或Fehling试剂的尿糖试验出现呈假阳性。 5.下列情况应慎用： 1.有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。2.老年人和肾功能严重损害时可能须调整剂量。 【儿童用药】1.儿童用量请咨询医师或药师。2.儿童必须在成人监护下使用。 【老年患者用药】应在医师指导下根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物生殖试验显示，10倍于人类剂量的阿莫西林未损害大鼠和小鼠的生育力和胎儿。但在人类尚缺乏足够的对照研究，鉴于动物生殖试验不能完全预测人体反应，孕妇应仅在确有必要时应用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用后可能导致婴儿过敏。