欧洲药典0260
C16H19N3O5S,3H2O 419.4 61336-70-7
作用：青霉素抗菌剂
准备：阿莫西林胶囊、口服阿莫西林混悬剂、口服克拉维酸混悬剂、克拉维酸药片、克拉维酸分散片
定义
(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-氨基-2(4-羟苯基)乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸三水合物
半成品由发酵产品得来
含量：95%~102%(无水物)
特点
外观：白色或类白色的结晶型粉末
溶解性：微溶于水，几乎不溶于乙醇(96%)，几乎不溶于脂肪油中。溶解于稀酸和碱溶液中。
鉴别
先鉴别A，再鉴别B，C
A．红外分光光度法(2.2.24)
对照：阿莫西林三水合物标准品
B．薄层色谱法(2.2.27)
试验溶液：溶解待测物质25mg于10ml碳酸氢钠溶液中。
对照溶液(a)：溶解阿莫西林三水合物标准品25mg于碳酸氢钠溶液中。
对照溶液(b)：溶解阿莫西林三水化合物标准品25mg和氨苄青霉素三水化合物标准品25mg于10ml碳酸氢钠溶液中
板：薄层色谱使用硅胶板
流动相：混合丙酮和154g/l的醋酸铵溶液(两者体积比为10:90)，醋酸铵溶液预先用冰醋酸调节pH到5.0.
进样量：1ul
进程：超过15cm
干燥：在室温环境下
检测：放置于碘酒蒸汽下，直到出现点，在日光下观察
系统适应性：对照溶液(b):--色谱出现两个明显分离的点。
结果：用试验溶液在薄层色谱上获得的主要的点和对照溶液获得的点位置、颜色、大小相似。
C．在150mm长、直径为15mm的试管中放2mg。用0.05ml水润湿并加入2ml 硫酸甲醛试剂。搅拌混合试管中的液体；溶液几乎无色。将试管放入水浴锅1min；会变成黑黄色。
试验
溶液S：超声或者缓缓加热，溶解0.1g于充满CO2的水中，并且用50ml相同溶剂溶解。
溶液的外观：溶液不比标准悬浊液II更乳白。
溶解1g于10ml，0.5mol的盐酸中。单独溶解1g在10ml的稀氨溶液中。在溶解之后立刻检查。
pH(2.2.3)：溶液S 3.5~5.5
比旋度(2.2.7)：+290~+315(无水物)，由溶液S决定。
有关物质：
液相色谱(2.2.29)：缓冲溶液pH 5.0. 于250ml，0.2mol磷酸二氢钾中加入氢氧化钠调节pH至5.0，加水至1000ml。
待测溶液(a)：用流动相A溶解30mg待测物质，并用流动相A将其稀释至50ml。
待测溶液(b)：用流动相A溶解30mg待测物质，并用流动相A稀释至20ml。使用前配制。
标准溶液(a)：用流动相A溶解30mg阿莫西林三水化合物标准品，并稀释至50ml。
标准溶液(b)：用流动相A溶解4mg头孢羟氨苄标准品，并稀释至50ml。取5ml加5ml标准溶液(a)并用流动相A稀释至100ml。
标准溶液(c)：取2ml标准溶液(a)用流动相A稀释至20ml。取其中5ml用流动相A稀释至20ml。
色谱柱：型号：I=0.25，?=4.6mm
固定相：十八烷基甲硅烷基硅胶柱(5um)
流动相：流动相A：乙腈，缓冲溶液pH5.0(1:99 V/V)
流动相B：乙腈，缓冲溶液pH5.0(20:80V/V)
时间(min) 流动相A（%）流动相B（%）
0~t R92 8
t R-(t R+25) 0 100
(t R+25)-(t R+55) 0 100
(t R+40)-(t R+55) 92 8
t R=由标准溶液(c)确定的阿莫西林的保留时间
如果流动相的组成乙腈调整到所需的解析度，这种组成将会在梯度和实验中0时间就适应。
流速：1ml/min
检测：波长为254nm
进样：标准溶液(b)和(c)50ul在最初的流动相成分上开始梯度洗脱，50ul待测溶液(b)根据流动相中描述开始梯度洗脱。进流动相A作为空白，根据流动相中描述开始梯度洗脱。
系统适应性：标准溶液(b)：解析度：最小2.0介于阿莫西林和头孢羟氨苄两峰之间；如果必要，调整流动相A：B的配比。
限制：任何杂质：每一种杂质，都不超过从标准溶液(c)色谱中获得的峰(1%)
N,N-二甲基苯胺(2.4.26,方法A或B)
最大20ppm
水(2.5.12) 0.1g中含有11.5%~14.5%
硫酸盐灰分(2.4.14) 最大1g中含有1%
试验：对有关物质试验的液相的描述有以下修改。
流动相：流动相A和B的混合最初组成，调整适用范围。
进样：待测溶液(a)和标准溶液(a).
系统适用性：标准溶液(a)：重复性：6次进样最大相对标准偏差1%
根据从公开阿莫西林三水化合物标准品的含量计算C16H19N3O5S的含量百分比
储存：在密封的容器中。
杂质：
A．(2S,5R,6R)-6-氨基-3,3-二甲基-7-氧-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸(6-氨基青霉烷酸)
B．(2S,5R,6R)-6-[[(2S)-2氨基-2-(4-羟苯基) 乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸(L-阿莫西林)
C．(4S)-2-[5-(4羟苯基)-3,6二氧哌嗪-2-卤代]-5,5-二甲基四氢噻唑-4-羧酸(阿莫西林二酮哌嗪)
D.R=CO2H:(4S)-2-[[[(2R)-2-氨基-2-(4-羟苯基)乙酰基]氨基]羧甲基]-5,5--二甲基四氢噻唑-4-羧酸(阿莫西林青霉噻唑酸)
E．R=H：(2RS,4S)-2-[[[(2R)-2-氨基-2-(4-羟苯基)乙酰基]氨基]甲基]-5,5-二甲基四氢噻唑-4-羧酸(阿莫西林青霉噻唑酸)
F.3-(4-羟苯基)对二氮杂苯-2-羟基
G．(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-[[(2R)-2-氨基-2-(4-羟苯基) 乙酰基]氨基]-2-(4-羟苯基)氨基]-氨基]-3,3-二甲基-7-氧-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸(D-(4-羟苯基)氨基乙酰基阿莫西林)
I．(2R)-2-氨基-2-(4-羟苯基)醋酸
J.阿莫西林一氧化碳低聚物和阿莫西林青霉噻唑酸
K.阿莫西林青霉噻唑酸低聚物
L.(2S,5R,6R)-6-[[(2S,5R,6R)-6-[[(2R)-2-氨基-2-(4-羟苯基)乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0] 庚烷-2-羧基]氨基]--3,3-二甲基-7-氧-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸(6-APA阿莫西林酰胺)
《医疗机构制剂许可证》 验收标准 第一部分评定原则和方法 1、根据《中华人民共和国药品管理法》及其实施办法制订本标准。 2、本标准设评定条款共93条。其中设否决条款5条 (条款号前加“*”)；重点每款l7(条款号前加“*”)，每条满分为l0分；一般条款71条，每务满分为5分。 3、各条款评分系数以达到该条款要求的程度确定。各条款评分系数规定如下： ①达到要求的系数为l； ②基本达到要求的系数为0.6; ⑧达不到要求的系数为0。 4、验收评定时，按配制制剂类别确定具体检查项目。否决条款合格，且评分条款总得分率不低于60％为合格。 第二部分检查评定项目 一、人员与机构； l、医疗机构应有由主管院长、药学部(药剂科、药局)及制剂室、药检室等相关部门负责人组成的质量管理组织。 2、医疗机构的制剂室应直属药剂科领导，包括配制、检验两部分。 **3、配制和药检负责人应具备大专以上药学学历(或具有主管药师以上技术职称)，熟悉药品管理法规，具有制剂和质量管理能力并对制剂质量负责。 *4、医疗机构制剂室从事制剂技术工作的人员应具有药士或中专以上药学学历，其他人员应具有高中以上文化程度并经培训合格持证上岗。药学技术人员所占比例不得少于制剂人员总数的50％。 5、灭菌制剂、普通制剂与中药制剂应配有相应专业的药学技术人员。 6、药检室检验人员应由药师或大专以上药学学历的技术人员担任并要保持相对稳定。 7、从事灯检工作的人员裸眼视力应在0．9以上，无色盲。 8、制剂和药检负责人变更时应30天内报所在地药品监督管理部门备案。 9、应制订年度人员培训计划，对各类人员进行《药品管理法》、及技术培训，每年至少考核一次，并有考核记录备存。 二、厂房与设施： 10、制剂室周围环境必须保证制剂质量的要求，距制剂室30米以内不得有公厕、锅炉房、大平间、传染病房、动物房以及其他污染源，10米以内不得有露土地面，外部环境要保持清洁。 1l、制剂室内墙壁、顶棚、地面应平整，光洁，不得有脱落物和缝隙，应耐受清洗和消毒。 12、制剂室应具有与制剂要求相应的照明、室温调节、通风及“五防”(防尘、防污染、防蚊蝇、防鼠、防异物)设施。 13、制剂室的房屋和面积必须与所配制制剂品种要求相适应，按制剂工序合理布局，人、物流分开，一般区和洁净区分开，内服制剂与外用制剂分开，无菌制剂与其他制剂分
附录ⅩⅠⅩ C原料药与药物制剂稳定性试验指导原则 稳定性试验的目的是考察原料药或药物制剂在温度、湿度、光线的影响下随时间变化的规律，为药品的生产、包装、贮存、运输条件提供科学依据，同时通过试验建立药品的有效期。 稳定性试验的基本要求是：（1）稳定性试验包括影响因素试验、加速试验与长期试验。影响因素试验用一批原料药或一批制剂进行。加速试验与长期试验要求用三批供试品进行。（2）原料药供试品应是一定规模生产的，供试品量相当于制剂稳定性试验所要求的批量，原料合成工艺路线、方法、步骤应与大生产一致。药物制剂供试品应是放大试验的产品，其处方与工艺应与大生产一致。药物制剂如片剂、胶囊剂，每批放大试验的规模，片剂至少应为10 000片，胶囊剂至少应为10 000粒。大体积包装的制剂如静脉输液等，每批放大规模的数量至少应为各项试验所需总量的10倍。特殊品种、特殊剂型所需数量，根据情况另定。（3）供试品的质量标准应与临床前研究及临床试验和规模生产所使用的供试品质量标准一致。（4）加速试验与长期试验所用供试品的包装应与上市产品一致。（5）研究药物稳定性，要采用专属性强、准确、精密、灵敏的药物分析方法与有关物质（含降解产物及其他变化所生成的产物）的检查方法，并对方法进行验证，以保证药物稳定性试验结果的可靠性。在稳定性试验中，应重视降解产物的检查。（6）由于放大试验比规模生产的数量要小，故申报者应承诺在获得批准后，从放大试验转入规模生产时，对最初通过生产验证的三批规模生产的产品仍需进行加速试验与长期稳定性试验。 本指导原则分两部分，第一部分为原料药，第二部分为药物制剂。 一、原料药 原料药要进行以下试验。 （一）影响因素试验 此项试验是在比加速试验更激烈的条件下进行。其目的是探讨药物的固有稳定性、了解影响其稳定性的因素及可能的降解途径与降解产物，为制剂生产工艺、包装、贮存条件和建立降解产物分析方法提供科学依据。供试品可以用一批原料药进行，将供试品置适宜的开口容器中（如称量瓶或培养皿），摊成≤5mm厚的薄层，疏松原料药摊成≤10mm厚薄层，进行以下试验。当试验结果发现降解产物有明显的变化，应考虑其潜在
关于原料药合成路线长短的考虑审评四部黄晓龙 近年来，随着对原料药生产厂实施GMP认证以及法规对生产工艺与申报工艺一致性的要求，各方面对原料药的生产与质量要求越来越严。而另一方面，国内各种小型化工厂或公司看准时机纷纷生产一些与原料药合成相关的中间体或原料药粗品，销售给原料药生产厂。因此，部分原料药生产厂为降低GMP管理与生产的成本，改用外购中间体甚至是原料药粗品作为起始原料，缩短合成路线的事情时有发生。具体有以下一些情况：1）将原批准工艺的前面步骤转到联营企业，由联营企业按原工艺制得粗品或最后一步中间体后，再由申报单位通过精制或一两步反应制得成品；2）购买其他公司按化工产品生产的中间体，再由申报单位按后续工艺完成原料药的制备；3）委托其他企业生产中间体，再由申报单位按后续工艺完成原料药的制备。 对此类情况，究竟应当如何考虑？下面仅从技术的角度谈几点个人看法，以供有关各方在决策时参考。首先，我们应当认识到：对药品质量的管理与控制不能仅停留在对终产品的质量检测上，而需要对药品的生产、流通等各环节进行全程的监管，才能有效地保证患者能用上质量可控的药品。这也是国内外对药品实行GMP、GSP等管理的主要原因。对于原料药的管理也同样如此，原料药生产厂只有切实按照GMP的要求组织对原料药的生产，才可能得到质量稳定可控的原料药，这也是原料药不同于一般化工产品的关键所在。其次，按照GMP的要求生产出来的药用中间体或粗品，其各方面（如生产环境、对有毒溶剂与试剂的使用、药检部门的有效监管等）的要求与一般的化工产品有着本质的区别，质量也更有保证，不会掺杂对身体有害的杂质。其三，原料药生产厂很难准确了解外购的中间体或粗品的生产过程，对其中可能含有的工艺杂质与残留溶剂难以把握，这样就导致在后续的工艺过程中很难采取针对性的措施加以纯化，并在原料药的质量研究与标准中进行分析与控制，从而给药品的安全性带来隐患。并且这些中间体或粗品的生产厂在今后的生产过程中，很可能会对生产工艺进行变更，如不及时告知原料药生产厂，则很难对此种变更可能对质量的影响进行及时有效的研究与控制，从而影响原料药的质量。其四，从合成工艺本身来说，每一步化学反应结束后，一般会根据反应的实际情况，对反应产物作针对性的分离纯化，然后再进行下一步反应。如果外购的中间体或粗品并不是严格按照药品GMP的要求进行生产与质量控制，要想在后续短短的几步工艺中对所有的杂质进行纯化是很困难的，更何况对杂质的概况一无所知时就更是如此。最后，原料药质量标准中的各杂质（包括有机、无机杂质与溶剂残留量等）检查项都是根据具体的生产工艺与质量研究结果确定的，如果外购中间体或粗品的生产工艺发生了改变，而原料药厂又不能及时准确地获知有关信息的话，现行的质量标准就很可能检测不出新引入的工艺杂质。 正是基于以上一些考虑，国外药政管理当局在审评原料药的制备工艺资料时，均对其合成路线的长短有所要求。例如，FDA要求合成原料药的反应步数至少应为三步。欧盟要求至少有一步化学反应（不包括成盐或精制）是在申报的企业生产，并且要在起始原料中确定一个关键原料，该原料也应在符合GMP条件的车间进行生产。一般而言，合成原料药的制备工艺应该从该药品的主结构开始形成之前的原料开始申报。 因此，建议我国的原料药申报企业在确定申报合成路线的长短时应首先考虑对产品质量的影响。尽量使用工艺成熟、质量有保证的起始原料。并在本企业进行三步以上的化学反应，以保证有足够的工艺步骤针对性地对杂质进行分离、纯化。对外购的起始原料和中间体，应在详细了解其制备工艺的基础上，进行全面的质量研究，对工艺涉及的有关物质及残留溶剂做必要的控制，结合后续工艺要求制定可行的外购起始原料和中间体的质量要求。另外，为保证外购起始原料和中间体的生产工艺与质量的稳定，应与外购起始原料和中间体的生产厂建立可靠的信息共享机制，一旦工艺有改变，则原料药的申报单位应重新对外购的起始原料和中间体进行质量研究，评估这种工艺改变对其质量的影响，并对终产品进行严格的质量研究，保证其质量不低于原工艺产品。
创新实践论文 阿莫西林药理机制及临床应用分析 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application 学院：化学化工学院 专业：药学 班级：2013级2班 学号：20121057 姓名：钱瑞志 指导教师：梁茂 2015 年 6 月 19 日
创新实践课程评分表一、综述类 二、研究类
阿莫西林药理机制及临床应用分析 摘要 阿莫西林为一种较为常用的青霉素类广谱 - 内酰胺类抗生素 , 在临床中的应用十分广泛。本文详细讲解阿莫西林药理作用机制和其在 临床中的应用 , 对其不良反应发生情况加以分析 , 分析其用药注意 事项 , 同时对阿莫西林与其他药物的配伍使用情况及应用进行分析 , 为该药物在临床上的应用提供一定的指导。 关键词：阿莫西林，临床应用，药理机制，不良反应 Amoxicillin Pharmacology Mechanism and Clinical Application ABSTRACT Amoxicillin is a more commonly used broad-spectrum penicillins - lactam antibiotics in the clinical application is very extensive. This paper explains amoxicillin pharmacological mechanism and its clinical application, to be analyzed adverse events, analyze their medication precautions while usage and application compatibility amoxicillin and other drugs were analyzed for the drug provides some guidance in clinical applications.
药品质量研究与质量标准的制定，是新药研究的主要内容之一，研究开发新药，必须对产品质量进行详细研究，并制订合理的质量标准，以保证药品安全有效。 一、原料药质量研究 原料药在确证化学结构或组份的基础上，应对该药品进行质量研究，并参照现行版《国家药品标准工作手册》制订质量标准，一些中国药典附录已有详细规定的常规测定方法，对方法本身可不作验证，但用于申报原料药测定的特殊注意事项应明确标明。 1．性状应分别记述药品的外观、嗅、味和一般稳定情况、溶解度以及有关物理常数。 1.1外观、色泽、形状、嗅、味。在贮存期内发生的变化应予以研究记述，如遇光变色、易吸湿、风化等。 1.2溶解度溶解度是药品的一种物理性质，在一定程度上反映药品的纯度。表示溶解度的术语应按照药典规定分极易溶解、易溶解、溶解、略溶、微溶、极微溶解、几乎不溶或不溶。 试验法可参照中国药典2000年版二部附录。一般用与该药品溶解特性密切相关、配制制剂、制备溶液或精制操作所需用的常用溶剂作试验，不必罗列过多。 1.3熔点已知结构的化学原料药，熔点是重要的物理常数之一，利用熔点或熔矩数据，可以鉴别和检查该药品的纯杂程度。测定原料药的熔点常用中国药典附录第一法。适于测定熔点的药品应是在熔点以下遇热时晶型不转化，其初熔与全熔易于判断的品种。应详细记录初熔与全熔时的温度，并应在规定范围内。化学药品的熔点范围一般为3℃-4℃，熔矩一般不超过2℃，不宜过宽。对熔融时同时分解的药品，要记录熔融时的现象，如变色，产生气泡等。通常当供试品开始局部液化，毛细管中出现液滴或开始产生气泡时的温度作为初熔温度，至供试品固相消失全部液化时作为全熔温度。有时固相消失不明显，则以供试品分解并开始膨胀时的温度作为全熔温度。对某些药品无法分辨初熔与全熔现象时，可以记录其发生突变（如气泡很快上升，颜色明显变深）时的温度，作为熔融分解温度。对熔点难以判断或熔融时同时分解的品种以及一、二类新药的熔点应用DSC热分析法予以说明。如熔点在200℃以上并同时分解的品种，一般不将熔点订入质量标准中。 1.4旋光度或比旋度此项是反映化合物固有特性及其纯度的指标。对这类化合物，在性状项下的物理常数中应作比旋度规定。测定时应注意温度、浓度和溶剂对比旋度的影响，并详细记录测定时的温度、浓度和采用的溶液剂，操作中如有特殊要求应注明，如测定温度和测定波长与药典规定（20℃589nm）不同，则应注明。旋光度还可用于某些制剂的含量测定。 1.5吸收系数化合物对光的选择性吸收波长及其在最大吸收波长处的吸收系数，是该化合物物理常数之一。我国创制的药品或只有文献记载，国内外药典未收载的药品（一、二类新药）的吸收系数（E1％1cm），应至少用五台不同型号的仪器测定，并统计处理结果。测定方法应按药典委员会规定方法进行。用于测定吸收系数的样品应经精制，并提供纯度数据。吸收系数一般列入原料药的性状项下，还可用于制剂的含量均匀度、溶出度和含量测定。在
阿莫西林在临床上的应用分析 发表时间：2017-09-04T15:39:06.307Z 来源：《世界复合医学》2017年第5期作者：王红[导读] 综上所述：采用阿莫西林临床应用治疗，效果显著，不良反应发生率较低，值得临床广泛推广。 哈尔滨市阿城区人民医院黑龙江哈尔滨 150300 摘要：目的：认识和了解阿莫西林的抗菌效果、治愈率以及阿莫西林合并其他用药在临床上的综合应用情况。方法：对从2015年2月～2016年10月到本院就治的72例功能性消化不良患者以及50例膀胱炎患者，将其分别随机平分为两组，功能性消化不良患者分为两组，A组及B组；膀胱炎患者分为两组，C组及D组；A组及C组患者采用阿莫西林进行治疗，B组采用雷贝拉唑进行治疗，D组采用氧氟沙星进行治疗。比较A组及B组、C组及D组患者的治疗效果及不良反应，从而对阿莫西林临床治疗效果进行评价。结果：A组和C组的治疗效果明显优于 B和D组，差异比较具有统计学意义(P＜0.05)。结论：阿莫西林具有良好的抗菌、消炎作用，且适用范围广泛，治疗效果优良，副作用少，值得广泛推广。【1】 关键词：西药；阿莫西林；临床应用 Analysis of clinical application of amoxicillin in clinical practice Abstract: Objective: To understand and understand the antibacterial effect and cure rate of amoxicillin and the clinical application of amoxicillin combined with other drugs in clinical practice. Methods: From February 2015 to October 2016 to the hospital on the treatment of 72 patients with functional dyspepsia and 50 cases of cystitis patients, were randomly divided into two groups, functional dyspepsia patients were divided into two Group A and group B; cystitis patients were divided into two groups, group C and group D; group A and group C were treated with amoxicillin, group B was treated with rabeprazole, group D Desmodium for treatment. To evaluate the therapeutic effect and adverse reactions of group A and group B, group C and group D, and to evaluate the clinical efficacy of amoxicillin. Results: The treatment effect of group A and group C was significantly better than that of group B and D, the difference was statistically significant (P <0.05). Conclusion: Amoxicillin has a good anti-bacterial and anti-inflammatory effect, and a wide range of applications, excellent treatment effect, less side effects, should be widely promoted. 【1】Key words: western medicine；amoxicillin；clinical application 前言：阿莫西林的抗菌谱和对绝大多数细菌的体外抗菌作用基本与氨芐青霉素相同。但由于阿莫西林穿透细胞壁的能力较强，它可以作用于细菌细胞壁,使细胞壁的合成受到抑制。因而阿莫西林对肠球菌和沙门氏菌等细菌的作用较后者强2倍。此外阿莫西林与其他药物相互作用配合还能治疗一些慢性呼吸系统疾病和心血管疾病等。阿莫西林药剂在临床上具有应用范围广泛，治疗效果好的特点。本文针对消化不良和膀胱炎的临床应用进行分析，现汇报如下。 1.资料与方法 1.1一般资料 本研究选择从2015年2月～2011年10月到本院就治的72例消化不患者及50例膀胱炎患者作为研究对象。72例消化不良患者，其中男50例，女22例；年龄21～80岁，平均40.5岁；病程为1个月～8年，平均2.3年。50例膀胱炎患者中，男19例，女31例；年龄为28～72岁，平均57.5岁；病程3个月～17年，平均4．5年。四组均给予常规治疗。 1.2方法 对本院就治的72例功能性消化不良患者以及50例膀胱炎患者案例进行总结和分析，根据治疗效果评价阿莫西林的临床治疗效果。给A 组及C组患者采用阿莫西林进行了治疗；给予B组患者采用雷贝拉唑进行治疗；给予D组患者采用氧氟沙星进行治疗；4组患者均进行为期一周的治疗。 1.3疗效评定 疗效标准：显效；患者的临床体征及症状完全消失。有效；患者临床体征有所好转。无效；患者症状没有任何改善，甚至有加重的表现。【2】 2.结果 A组36例消化不良患者经治疗后，显效18例，（占50%）；有效患者12例，（占33.3%）；无效患者6例，（占16.6%）。B组36例消化不良患者经治疗后，显效16例，（占44.5%）；有效11例，（占30.5%）；无效9例，（占25.0%）。A组患者治疗的总有效率为83.4%，B组患者治疗的总有效率为75.0%，A组患者治疗效果优于B组。 C组25例膀胱炎患者经治疗后，显效12例，（占48%）；有效患者10例，（占40%）；无效患者3例，（占12%）。D组25例膀胱炎患者经治疗后，显效10例，（占40.0%）；有效7例，（占28.0%）；无效8例，（占32.0%）。C组患者治疗的总有效率为88.0%，D组患者治疗的总有效率为68.0%，C组患者的治疗效果优于D组。 3.讨论 阿莫西林属于青霉素类药物的一种，英文表达式为Amoxicillin，可简写为 AMO。典型的特点是化学结构中侧链苯环上多了一个氨基。阿莫西林的药理作用的主要部位是细菌的细胞壁，也就是在人体服用药物之后，药物分子中的主要活性结构 6-氨基青霉烷酸中的 β-内酰胺环会水解生成肽键并与菌体内的转肽酶结合使之失活，在有效的抑制细菌细胞壁黏肽合成酶的活性的同时造成菌体细胞壁的缺损和最终破裂。使阿莫西林在作用过程中穿透细胞壁的能力较强，决定了阿莫西林在患处的作用速度较迅速。阿莫西林是一种杀菌谱较广的抗菌药物，其杀菌的能力很强，而且不破坏胃酸分泌稳定性，且阿莫西林在人体以及类似人体肠道中的吸收率较高，患者口服的吸收率高达90%，其可以与红霉素等药物联用，增强药效。 阿莫西林使用后一般会出现一定的副作用，如恶心、呕吐、腹泻等消化道症状，白细胞数量减少、贫血等血液系统症状，皮疹、过敏性休克等过敏反应，因此在使用中要注意控制阿莫西林的使用剂量及使用时间。本研究中采用阿莫西林对消化不良患者及膀胱炎患者进行治疗，不良反应发生率较低。虽然对于阿莫西林的临床应用和适用病症还有待于进一步的分析与研究，但我们有理由相信随着科技的进步以及新的药物研究的改革与创新，一定能够使得阿莫西林发挥出更快、更好的临床效果。【3】
C16H19N3O5S,3H2O 419.45 4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸,6-[[氨基(4-羟苯基)乙酰基]氨基]-3,3-二甲基-7-氧-，三水合[3S-[2α,5α,6β(S*)]]-；(2S,5R,6R)-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(p-羟苯基)-乙胺基]-3,3-二甲基-7-4-硫代-1-氮杂双环[3.2.0]-庚烷-2-羧酸水合物 无水物365.41 定义：每mg阿莫西林包含C16H19N3O5S不少于900ug不多于1050ug，由无水物计算。 鉴别：红外吸收【197k】 含量： 步骤： 溶剂：用水配置6.8g/l的磷酸二氢钾溶液。用45%氢氧化钾溶液调节pH至5.0±0.1。 流动相：乙腈和稀释液(1:24) 标准溶液：用溶剂溶解阿莫西林标准品(USP)1.2mg/ml(注意：在6h之内使用) 试样溶液：用溶剂溶解阿莫西林1.2mg/ml[注意：在6h之内使用] 色谱系统：(见液相色谱(621),系统适应性) 模式：LC 检测器：UV 230nm
柱：4mm×25cm；填充物L1 流速：1.5ml/min 进样量：10ul 系统适应性： 样品：标准溶液 适应性需求： 拖尾因子：不大于2.5 相对标准偏差：不大于2.0% 分析： 试样：标准溶液和样品溶液计算C16H19N3O5S,3H2含量ug/mg用以下公式结果=(ru/rs)×(Cs/Cu)×P ru=样品溶液中得出的峰面积 rs=标准品中得出的峰面积 Cs=标准品阿莫西林溶液的浓度 Cu=样品溶液的浓度 P=阿莫西林标准品的效价(ug/mg) 验收标准：每mg无水化合物中900~1050ug C16H19N3O5S 杂质： 有机杂质： 步骤：溶液A：2.72g/l磷酸二氢钾。用1N氢氧化钾或20%磷酸调节pH到5.0±0.1
原料药质量研究的一般内容 原料药的质量研究应在确证化学结构或组份的基础上进行。原料药的一般研究项目包括性状、鉴别、检查和含量测定等几个方面。 1、性状 1.1 外观、色泽、臭、味、结晶性等 外观、色泽、臭、味，结晶性等为药物的一般性状，应予以考察，并应注意在贮存期内是否发生变化，如有变化，应如实描述，如遇光变色、易吸湿、风化、挥发等情况。 1.2 溶解度 通常考察药物在水及常用溶剂（与该药物溶解特性密切相关的、配制制剂、制备溶液或精制操作所需用的溶剂等）中的溶解度。 1.3 熔点或熔距 熔点或熔距是已知结构的化学原料药的重要物理常数之一，熔点或熔距数据是鉴别和检查该原料药的纯度指标之一。常温下呈固体状态的原料药应考察其熔点或受热后的熔融、分解、软化等情况。结晶性原料药一般应有明确的熔点，对熔点难以判断或熔融同时分解的品种应同时采用热分析方法进行比较研究。 1.4 旋光度或比旋度 旋光度或比旋度是反映具光学活性化合物固有特性及其纯度的指标。对这类药物，应考察其旋光性质（采用不同的溶剂），并测定旋光度或比旋度。 1.5 吸收系数 化合物对光的选择性吸收及其在最大吸收波长处的吸收系数，是该化合物的物理常数之一，也是原料药质量研究的一个重要项目。药物的吸收系数应至少用五台不同型号的仪器，按照规范的方法测定，并对结果进行统计处理。 1.6 其他 相对密度：相对密度可反映物质的纯度。纯物质的相对密度在特定条件下为不变的常数。若纯度不够，则其相对密度的测定值会随着…… 2、鉴别 原料药的鉴别试验要采用专属性强，灵敏度高、重复性好，操作简便的方法，常
用的方法有化学反应法、色谱法和光谱法。 2.1 化学反应法 2.2 色谱法 2.3 光谱法 3、检查 检查项目通常应考虑安全性、有效性和纯度三个方面的内容。药品按既定的工艺生产和正常贮藏过程中可能产生需要控制的杂质，包括工艺杂质、降解产物、异构体和残留溶剂等，因此要进行质量研究，并结合实际制订出能真实反映药品质量的杂质控制项目，以保证药品的安全有效。 3.1 一般杂质 3.2 有关物质 3.3 有机溶剂残留 3.4 晶型 3.5 粒度 3.6 溶液的澄清度与颜色、溶液的酸碱度 3.7 干燥失重和水分 3.8 异构体 3.9 其他 4、含量（效价）测定 凡用理化方法测定药品含量的称为“含量测定”，凡以生物学方法或酶化学方法测定药品效价的称为“效价测定”。 化学原料药的含量（效价）测定是评价药品质量的主要指标之一，应选择适当的方法对原料药的含量（效价）进行研究。
分析阿莫西林的药理作用及临床应用 摘要】目的：分析阿莫西林的药理作用及临床应用。方法：选取2017年4月-2019年6月在我院妇科治疗的92例消化不良患者进行研究，随机分成对照组和 观察组，各46例，对照组使用雷贝拉唑进行治疗，观察组则用阿莫西林进行治疗，评价治疗效果，记录治疗阶段药物不良反应。结果：观察组治疗效果评价 结果较优，不良反应发生案例较少，均有显著差异（P＜0.05）。结论：应用阿 莫西林治疗感染类疾病，能够发挥较好效果，且不良反应较少，应用价值较高。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用 阿莫西林是治疗感染类疾病的常用药物，对多种感染情况都能发挥较好效果，治疗伤感伤寒、沙门菌感染时，一般都能取得满意效果[1]。该药物属于青霉素类 药物，使用过程中也会出现相应的不良反应，诸如消化道异常、皮肤异常反应等，可能会对治疗流程造成影响，因此在药物使用阶段，必须明确其药理作用[2]。本 次研究即为分析阿莫西林的药理作用及临床应用，报告如下： 1.资料与方法 1.1.一般资料 选取2017年4月-2019年6月在我院妇科治疗的92例消化不良患者进行研究，所选案例均是因感染幽门螺旋杆菌致病，身体情况较好，无研究涉及使用药 物相关禁忌症，愿意参加本次研究，符合研究标准。随机分成对照组和观察组， 各46例。对照组患者年龄在34-57岁之间，平均年龄为（46.24±5.79）岁。观察 组患者年龄在33-57岁之间，平均年龄为（45.87±6.11）岁。基本信息无显著差异（P＞0.05），有可比性。 1.2.方法 对照组使用雷贝拉唑（雷贝拉唑钠肠溶片，国药准字H20133326，规格： 20mg/片，生产单位：双鹤药业(海南)有限责任公司）进行治疗，口服，每日1次，每次1片。 观察组则用阿莫西林（阿莫西林胶囊，国药准字H20044605，规格：0.5g/粒，生产厂家：哈药集团制药总厂）进行治疗，每日2次，每次2片。 所有患者均持续治疗1个月。 1.3 疗效标准 参考临床表征和幽门螺旋杆菌情况评价治疗效果，临床表征完全消失，幽门螺 旋杆菌减少80%以上为显效；临床表征有一定改善，幽门螺旋杆菌减少50%以上，为有效；临床表征未见改善，则为无效，记录有效和显效案例为有效率。记录治 疗阶段药物不良反应，记录腹泻、头晕、皮疹。 1.4 统计学方法 使用SPSS20.0软件分析，计数资料以率（%）表示，用χ2检验，P＜0.05代 表有统计学意义。 2.结果 2.1.治疗效果评价结果 对照组46例患者，疗效评价结果为显效18例，有效17例，无效11例，有 效率为76.09%，观察组46例患者，疗效评价结果为显效23例，有效20例，无 效3例，有效率为93.48%，观察组较优（χ2=5.392，P=0.020），有统计学意义 （P＜0.05）。 2.2.不良反应发生情况
阿莫西林的波谱分析 阿莫西林（Amoxicillin），又名安莫西林或安默西林，是一种最常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，为一种白色粉末，半衰期约为61.3分钟。在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞膜的能力也强。是目前应用较为广泛的口服青霉素之一，其制剂有胶囊、片剂、颗粒剂、分散片等等。青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者禁用。 阿莫西林分子式 采用近红外漫反射光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析。方法：按阿莫西林胶囊配方组成配制含主药阿莫西林浓度范围从5.91%～84.13%的32个实验室样品，并收集来源于九个厂家的41批工业样品，采集其近红外光谱。分别采用偏最小二乘回归和判别分析法建立定量和定性分析模型，将其用于对未知样品含量进行预测分析，并对定量分析方法的重现性和加样回收率进行考察。结果：定量分析模型对24个未知样品的的预测均方差RMSEP为1.22%，预测值与真值的相关系数R为0.9983，加样平均回收率为99.75%，系统精密度RSD为0.3%，方法精密度RSD为0.6%；定性分析模型对18个预测样品的判错率为0%。结论：用近红外光谱分析技术对阿莫西林胶囊进行定量和定性分析结果准确可靠，方法简便快速，不需预处理，可推广用于此类样品工业现场的原位和在线检测。
阿莫西林药物分析： 方法名称：阿莫西林原料药－阿莫西林－高效液相色谱法 应用范围：本方法采用高效液相色谱法测定阿莫西林原料药中阿莫西林的含量。 本方法适用于阿莫西林原料药。 方法原理：供试品经流动相溶解并定量稀释，进入高效液相色谱仪进行色谱分离，用紫外吸收检测器，于波长254nm处检测阿莫西林的峰面积，计算出其含量。 试剂： 1. 乙腈 2. 磷酸二氢钾溶(0.05mol/L) 3. 氢氧化钾溶液(2mol/L) 仪器设备： 1. 仪器 1.1 高效液相色谱仪 1.2 色谱柱 十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，理论塔板数按阿莫西林峰计算应不低于2000。 1.3紫外吸收检测器 2. 色谱条件 2.1 流动相：0.05mol/L磷酸二氢钾溶液（用2mol/L氢氧化钾溶液调节pH值至5.0）乙腈=97.5 2.5 2.2 检测波长：254nm 2.3 柱温：室温 .2.4 流速：1mL/min 试样制备： 1. 对照品溶液的制备 精密称取阿莫西林对照品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为对照品溶液。 2. 供试品溶液的制备 精密称取供试品约25mg，置50mL量瓶中，加流动相溶解并定量稀释至刻度，摇匀，即为供试品溶液。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。“精密量取”系指量取体 积的准确度应符合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 操作步骤：分别精密吸取对照品溶液和供试品溶液各20mL，注入高效液相色谱仪，用紫外吸 收检测器于波长254nm处测定阿莫西林（C16H19N3O5S）的峰面积，计算出其含量。
制剂质量研究及质量标准制定指导原则(讨论稿) 一、药物制剂质量研究 由于制剂剂型很多，在研究新药制剂时，应遵循药典相应制剂通则规定及制剂的特性要求。本原则主要对口服固体制剂通则及注射剂进行讨论。 1．性状制剂的性状项下，应依次描述样品的外形和颜色，如片剂是什么颜色的压制片，或包衣片（包薄膜衣或糖衣），除去包衣后，片芯的颜色，片子的形状，如异形片（长条形，椭圆形，三角形等）也应描述，片面有无印字或刻痕或有商标记号等也应如实记述。胶囊剂内容物的颜色、形状，是否有粘连，结块等均应记述。注射液一般应为澄明液体（水溶液），但也有混悬液或粘稠性溶液，都要特别描述清楚，对注射液的颜色应根据颜色色号相应描述，以黄色标准比色液为基础，浅于1号或稀释一倍的1号的为“无色”，浅于2号的为“几乎无色”，浅于4号的为“微黄色”，浅于6号的为淡黄色，浅于8号的为“黄色”。贮藏过程如性状有变化，应予以说明。 2．鉴别制剂的鉴别试验，其方法要求同原料药，所以除尽可能采和与原料药相同的方法外，还应注意： ①由于多数制剂中均加有辅料，不宜用原料药性状项下的物理常数作为鉴别，也不宜直接用红外吸收光谱作为鉴别，必要时应增订能与同类药或化学结构近似药物相区别的鉴别试验。 ②有些制剂的主药含量甚微，必须采用灵敏度较高，专属性较强，操作较简便的方法，如薄层色谱法等。 ③由于制剂中辅料的干扰，应分离除去。常用的方法是用溶剂将主药提取出来后，除去溶剂，残留物照原料项下鉴别。 ④由于制剂的含量测定采用紫外分光光度法，可用含量测定的最大可吸收波长或特定波长下吸收度或吸收度比值作鉴别。采用气相色谱法或高效液相色谱法测定含量时，也可以其保留时间作为鉴别。
原料药质量研究的主要容 一、性状 （一）外观聚集状态、色泽、臭、味、结晶性 是对药物感官的一般性描述，一般无法定方法检查，但仍应准确描述。 （二）溶解性 1. 溶剂的选择 应根据药物的结构和性质，考查药物在水与常用溶剂中的溶解度。应选择与药物溶解特性密切相关的溶剂，配制制剂、制备溶液和精制操作有关的溶剂，避免使用昂贵的、毒性大的、不常使用的溶剂。 2. 表述方式用“极易溶解”、“易溶”、“溶解”等术语来表示(见《中国药典》凡例)。 3. 试验方法按《中国药典》凡例的规定操作。25±2℃，每隔5分钟强力振摇30秒钟，观察30分钟的溶解情况。 （三）理化常数 理化常数包括：熔点, 馏程, 凝点, 比旋度, 折光率, 黏度, 相对密度, 酸值、碘值、羟值、皂化值，吸收系数等。 测定物理常数可以鉴别药物，也可以反映药物的纯杂程度。 注意事项： 应按药典附录规定的方法进行测定。测定前应按规定对仪器进行校正。 测定理化常数时应用精制品进行测定；质量标准中规定的理化常数围，用试制的药物来测定。 固体药物：熔点、吸收系数。 液体药物：馏程、相对密度、黏度、折光率。 油脂类还需测定：酸值、碘值、羟值、皂化值。 有手性中心的药物：比旋度。 1、熔点 照《中国药典》”熔点测定法”测定。 （1）中国药典使用毛细管法测定熔点，以供试品局部液化的温度作为初熔的温度，以全部液化的温度作为全熔的温度。 （2）所用的传温液、毛细管、升温速度等对测定结果有影响，应按药典要求进行测定。
（3）应使用分浸型的温度计，温度计应用熔点标准品进行校正。 (4) 应用D S C 予以佐证。 2、吸收系数 （1）测定方法 配制高、低两种不同浓度的溶液（吸光度在0.3~0.4和0.6~0.8之间）各2份，或配制吸收度在0.1~0.8的系列浓度的溶液，在5台不同型号的紫外分光光度计上测定，按下式计算吸收系数。 要求： 应使用对照品进行测定。 测定前应对容量仪器进行校正。 测定前应对紫外分光光度计进行校正。 应按干燥品计算。 以平均值作为吸收系数，RSD 应小于1.5%。 3、晶型 （1） 方法 X 射线粉末衍射法（中国药典 附录 Ⅸ F ）。 X 射线衍射法：用一束准直的单色X 射线照射单晶或粉末晶体时，便发生衍射现象，发 生衍射的条件符合布拉格方程： X 射线衍射图谱的横坐标一般为2θ，纵坐标为衍射强度。X 射线粉末衍射法可以用来鉴别药物，测定含量，也可以用来对晶型进行考察。 要求： 固体药物除水溶性好的外，均应作。 若不同晶型药物的生物利用度不同，应将晶型的检查列入质量标准。 二、鉴别 鉴别试验：是使用化学的、物理化学的或生物学的方法，来辨别药物的真伪。是对取自有标签容器中样品的确认。 要求：专属性强、重现性好、灵敏、简便。 通常采用 2 种以上不同类型的方法进行研究，从不同角度验证目标化合物。 常用的方法有： 1、制备衍生物测定熔点 θ λ sin n d hkl 2=
阿莫西林的药理机制及临床应用 【摘要】阿莫西林是一种较为常用的青霉素类广谱β-内酰胺类抗生素，在临床应用中发挥着日益重要的作用。本文对阿莫西林的理化性质、药理作用机制进行了简单分析，重点阐述了阿莫西林的抗菌作用、临床上的应用以及不良反应，旨在为阿莫西林在临床上的投入使用提供一定的指导，采取有效的预防措施, 避免阿莫西林的不良反应给患者带来的痛苦。 【关键词】阿莫西林；药理作用；临床应用；不良反应 前言 阿莫西林又称羟氨苄青霉素，是广谱青霉素的一种，一般为白色或者类白色的结晶状粉末，微苦。药品具耐酸性，用药过程中不受食物影响。对革兰氏阴性杆菌具有较强的抗菌作用，可用于敏感菌所致的呼吸道、尿路、胆道感染的治疗，对慢性活动性胃炎及消化性溃疡也有很好疗效，但应用时要进行青霉素的敏感试验，防止意外发生。口服后吸收迅速，同时可能会产生恶心、腹泻、呕吐、荨麻疹和皮疹等不良反应，严重时甚至会出现休克。临床上它应用广泛，杀菌效果显著，具有抗菌谱广、耐酸性强及疗效确切等特点，现对该药的药理作用机制、临床应用及不良反应分析如下。 正文 1 阿莫西林药理机制 1.1理化特性阿西莫林是一种属于青霉素类的抗生素，是广谱β内酰胺类抗生素的一种，带有氨基侧链，与氨苄西林的化学结构十分类似，在侧链苯环上比氨苄青霉素多一个羟基，所以两者具有相似的物理和化学性质。阿莫西林为白色粉末，呈结晶状，微溶于水，不溶于乙醇，味道微苦，耐酸性较好，因此口服经胃肠道吸收效果较好，体内半衰期约为1～1.3h，比旋度为290°～310°。 1.2 作用机制该药剂的杀菌效果及穿透细胞壁能力较强。阿莫西林的β－酰胺环是作为其基本结构而发挥抗菌活性作用，患者口服后其内酰胺基即刻水解生成肽键，迅速同菌中的转肽酶相结合，抑制细菌黏肽合成酶的活性，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，造成细菌细胞壁损坏或破坏，促使细菌细胞迅速成为球形体破裂溶解。哺乳动物的细胞没有细胞壁，所以阿莫西林对于人体的毒性比较小，但还是可以产生恶心、呕吐、腹泻等不良反应。阿莫西林对大多数致病的G+菌和G-菌具有强大的抑制及杀灭作用，可有效抑制肺炎链球菌及溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，奇异变形菌、大肠埃希菌、沙门菌属、淋病奈瑟菌及流感嗜血杆菌等需氧
化学药物(原料药和制剂)稳定性研究技术指导原则
化学药物（原料药和制剂）稳定性研究 技术指导原则 一、概述 原料药或制剂的稳定性是指其保持物理、化学、生物学和微生物学特性的能力。稳定性研究是基于对原料药或制剂及其生产工艺的系统研究和理解，通过设计试验获得原料药或制剂的质量特性在各种环境因素（如温度、湿度、光线照射等）的影响下随时间变化的规律，并据此为药品的处方、工艺、包装、贮藏条件和复验期/有效期的确定提供支持性信息。 稳定性研究始于药品研发的初期，并贯穿于药品研发的整个过程。本指导原则为原料药和制剂稳定性研究的一般性原则，其主要适用于新原料药、新制剂及仿制原料药、仿制制剂的上市申请（NDA/ANDA，New Drug Application/Abbreviated New Drug Application），其他如创新药（NCE，New Chemical Entity）的临床申请（IND，Investigational New Drug Application）、上市后变更（Variation Application）申请等的稳定性研究，应遵循药物研发的规律，参照创新药不同临床阶段质量控制研究、上市后变更研究技术指导原则的具体要求进行。 本指导原则是基于目前认知的考虑，其他方法如经证明合理也可采用。 二、稳定性研究的基本思路 （一）稳定性研究的内容及试验设计 稳定性研究是原料药或制剂质量控制研究的重要组成部分，其是通过设计一系列的试验来揭示原料药和制剂的稳定性特征。稳定性试验通常包括强制条件试验、加速试验和长期试验等。强制条件试验主要是考察原料药或制剂对光、湿、热、酸、碱、氧化等的稳定性，了解其对光、湿、热、酸、碱、氧化等的敏感性，主要的降解途径及降解产物，并据此进一步验证所用分析方法的可行性、确定加速试验的放置条件及为选择合适的包装材料提供参考。加速试验是考察原料药或制剂在高于长期贮藏温度和湿度条件下的稳定性，为处方工艺设计、偏离实际贮
2015版药典化学药物（原料药和制剂）稳定性研究技术指导原则（修订） 一、概述 原料药或制剂的稳定性是指其保持物理、化学、生物学和微生物学特性的能力。稳定性研究是基于对原料药或制剂及其生产工艺的系统研究和理解，通过设计试验获得原料药或制剂的质量特性在各种环境因素（如温度、湿度、光线照射等）的影响下随时间变化的规律，并据此为药品的处方、工艺、包装、贮藏条件和有效期/复检期的确定提供支持性信息。 稳定性研究始于药品研发的初期，并贯穿于药品研发的整个过程。本指导原则为原料药和制剂稳定性研究的一般性原则，其主要适用于新原料药、新制剂及仿制原料药、仿制制剂的上市申请（NDA/ANDA，New Drug Application/Abbreviated New Drug Application）。其他如创新药（NCE，New Chemical Entity）的临床申请（IND，Investigational New Drug Application）、上市后变更申请（Variation Application）等的稳定性研究，应遵循药物研发的规律，参照创新药不同临床阶段质量控制研究、上市后变更研究技术指导原则的具体要求进行。 本指导原则是基于目前认知的考虑，其他方法如经证明合理也可采用。 二、稳定性研究的基本思路
（一）稳定性研究的内容及试验设计 稳定性研究是原料药或制剂质量控制研究的重要组成部分，其是通过设计一系列的试验来揭示原料药和制剂的稳定性特征。稳定性试验通常包括影响因素试验、加速试验和长期试验等。影响因素试验主要是考察原料药和制剂对光、湿、热、酸、碱、氧化等的稳定性，了解其对光、湿、热、酸、碱、氧化等的敏感性，主要的降解途径及降解产物，并据此为进一步验证所用分析方法的专属性、确定加速试验的放臵条件及选择合适的包装材料提供参考。加速试验是考察原料药或制剂在高于长期贮藏温度和湿度条件下的稳定性，为处方工艺设计、偏离实际贮藏条件其是否依旧能保持质量稳定提供依据，并根据试验结果确定是否需要进行中间条件下的稳定性试验及确定长期试验的放臵条件。长期试验则是考察原料药或制剂在拟定贮藏条件下的稳定性，为确认包装、贮藏条件及有效期/复检期提供数据支持。 对临用现配的制剂，或是多剂量包装开启后有一定的使用期限的制剂，还应根据其具体的临床使用情况，进行配伍稳定性试验或开启后使用的稳定性试验。 稳定性试验设计应围绕相应的试验目的进行。例如，影响因素试验的光照试验是要考察原料药或制剂对光的敏感性，通常应采用去除包装的样品进行试验；如试验结果显示其过度降解，首先要排除是否因光源照射时引起的周围环境温度升高造成的降解，故可增加避光的平行样品作对照，以消除光线照射之外其他