1、化疗药物的分类
各类化疗药物以其在分子水平的作用机制可以分类四大类：
（1）烷化剂：是最早问世的细胞毒药物，抗瘤谱广，在体内半衰期短，毒 性较
大，常用于大剂量短程疗法或间歇用药。进一步又可分为
5 类：
①
氮芥类：即氮芥（HN2及其衍生物，包括环磷酰胺（CTX 、消瘤芥（AT-1258 ）、 苯丙
酸氮芥（MEL 、苯丁酸氮芥（CLB ）、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。
乙烯亚胺类：常用的药物为塞替哌（
亚硝脲类：有卡莫司汀（BCNU 、尼莫司
汀（ACNU 、司莫司汀（Me-CCNU 、
环氧化合物类：是一类能干扰细胞代谢过程的药物，其化学结构常与核酸代谢 的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，通过特异性对抗干扰核酸代谢，产生抗肿瘤效应。
叶酸抗代谢
物， 嘌呤抗代谢物， 嘧啶抗
代谢物，
环胞苷（ CCY ）
等。
（ 2）核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药： 如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶 阻止
胞苷酸转变为脱苷酸从而抑制 DNA 合成；其他药物还有氨基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、 DNA 多聚酶抑制剂等。
（ 3）抗生素类抗肿瘤药：来源于微生物的抗肿瘤药，多数由放线菌产生， 属细
胞周期非特异性药物，基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。近年 研究中的新抗肿瘤抗生素有放线菌素 D 博莱霉素（BLM 、丝裂霉素（MMC 等。
（4）抗肿瘤植物药：是近年来临床上常用的一类药，主要为生物碱类，包 括长
春新碱（VCR 、秋水仙碱（COL 、三尖杉酯碱（HH 、紫素（TAX 等。
除以上 4 种抗肿瘤药外，还有一些抗肿瘤药物，其生化结构和作用机理有
别于上述药物，这类药物有抗癌锑、门冬酰胺酶（
ASP 、乙亚胺、甲基苄肼（PCB 、斑蝥素 等。
2、化疗药物的作用机理
抗肿瘤药物种类繁多，其作用机理各不相同，根据药物的作用点不同可以 将其作
用机理归纳如下。
（1）干扰核酸的合成代谢：大多数化疗药物主要是通过阻碍核酸特别是
DNA 成分的形成和利用，而起到杀伤细胞的作用。这类药物的化学结构和核酸代谢的必需物 质相似。
抑制脱氧胸苷酸合成酶：阻止胸腺嘧啶核苷酸的合成：氟尿嘧啶、脱氧氟 尿苷等
药物在体内的衍生物可抑制脱氧胸嘧啶核苷酸合成酶，阻止脱氧脲嘧啶核苷酸的甲基 化，从而影响DNA 合成。
抑制二氢叶酸还原酶：甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能
被还原成四氢叶酸，导致 5， 10-二甲基四氢叶酸缺乏，使脱氧脲苷酸不能接受来自
5， 10- 二甲基四氢叶酸的碳单位形成脱氧胸苷酸， DNA 合成受阻。
阻止嘌呤核苷酸合成：巯嘌呤进入体内转变成活性型硫代肌苷酸，抑制磷 ② ③ 洛莫司汀（ CCNU 等。 ④ ⑤ TSPA ）。 甲基黄酸酯：即白消安（ BUS ）。
如甲氨蝶呤（ 如巯嘌呤（ 如氟尿嘧啶 MTX 。 6-MP ）、硫鸟嘌呤（6-TC ）。 （5-FU ）、阿糖胞苷（Ara-C ）、六甲嘧胺（HMM 、
酸腺苷琥珀酸合成酶和肌苷酸合成酶，阻止肌苷酸(IMP)转变为鸟苷酸和腺苷酸，又可反馈抑制磷酸核糖焦磷酸(PRPP转变为磷酸核糖胺(PRA ,从而影响RNA和DNA合成。
(2)直接与DNA乍用干扰其复制等功能：氮芥、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、白消安、卡莫司汀等烷化剂和博莱霉素、丝裂霉素等抗生素，这类此物具有活泼的烷化基团，能与核酸、蛋白质中的亲核基团(羧基、氨基、巯基、磷酸根等)发生烷化反应，以烷基取
代亲核基团中的氢原子，引起DNA双链间或同一链G G间发生交叉联结，使核酸、酶等生化
物质结构和功能损害，不能参与正常代谢。
(3)阻止防锤丝形成，抑制有丝分裂：抗肿瘤植物药如长春碱类和秋水仙碱能与微管蛋白结合，阻止微管蛋白聚合，使防锤丝形成障碍，结果是染色体不能向两极移动，有丝分裂停留于中期，最终细胞核结构异常导致细胞死亡。
(4)抑制蛋白质合成：放线菌素D玫瑰树碱等能嵌入到DNA双螺旋链间
形成共价结合，破坏DNA模板功能，阻碍mRNA和蛋白质的合成；L-门冬酰胺酶可将门冬酰胺水解，使肿瘤细胞合成蛋白质的原料L-门冬酰胺缺乏，限制了蛋白质的合成；三尖杉酯碱使
核蛋白体分解，抑制蛋白质的合成的起始阶段。
许多学者致力于开发不同乍用机理的新药，取得了可喜的成果，相继提出
了一些新的抗癌理论，其中包括：①抑制肿瘤血管生长；②促使癌细胞逆转，如六甲基乙二酰胺就具有使肿瘤细胞向正常化逆转的作用；③抗肿瘤转移性作用，如双二酰胺类，其作用是可以促使肿瘤包膜的形成，防止瘤细胞扩散；④作用于细胞结构成分如细胞膜、细胞器或细胞生物大分子等，直接破坏肿瘤细胞或者影响细胞的生长分化。
抗肿瘤药物的疗效和毒性，与恶性肿瘤细胞的增殖动力学密切相关。按恶性肿瘤药物对各细胞增殖周期的敏感性不同，可将其分为细胞周期非特异性药物和细胞周期特异性药物两大类。前者主要作用于增殖周期各期的细胞，包括GO期细胞，这类药物包括烷化剂
和大部分抗肿瘤药抗生素。其疗效与剂量成正比，呈剂量依赖性，以大剂量冲击治疗为宜；后者主要作用于增殖期细胞，对Go期细胞不敏感，抗肿瘤植物药物主要作用于M期，抗代谢药物作用于S期，这些药物的特点是呈给药时机依赖性，宜小剂量持续给药。了解和掌握药物与细胞周期的关系，可以指导临床正确地使用化疗药物，降低毒副作用，以发挥药物最佳治疗效果。
化疗药物的作用机理 抗肿瘤药物种类繁多，其作用机理各不相同，根据药物的作用点不同可以将其作用机理归纳如下。 一、干扰核酸的合成代谢：大多数化疗药物主要是通过阻碍核酸特别是DNA成分的形成和利用，而起到杀伤细胞的作用。这类药物的化学结构和核酸代谢的必需物质相似。 1.抑制脱氧胸苷酸合成酶：阻止胸腺嘧啶核苷酸的合成：氟尿嘧啶、脱氧氟尿苷等药物在体内的衍生物可抑制脱氧胸嘧啶核苷酸合成酶，阻止脱氧脲嘧啶核苷酸的甲基化，从而影响DNA合成。 2.抑制二氢叶酸还原酶：甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能被还原成四氢叶酸，导致5，10-二甲基四氢叶酸缺乏，使脱氧脲苷酸不能接受来自5，10-二甲基四氢叶酸的碳单位形成脱氧胸苷酸，DNA合成受阻。 3.阻止嘌呤核苷酸合成：巯嘌呤进入体内转变成活性型硫代肌苷酸，抑制磷酸腺苷琥珀酸合成酶和肌苷酸合成酶，阻止肌苷酸（IMP）转变为鸟苷酸和腺苷酸，又可反馈抑制磷酸核糖焦磷酸（PRPP）转变为磷酸核糖胺（PRA），从而影响RNA和DNA合成。 二、直接与DNA作用干扰其复制等功能：氮芥、环磷酰胺、苯丁酸氮芥、白消安、卡莫司汀等烷化剂和博莱霉素、丝裂霉素等抗生素，这类此物具有活泼的烷化基团，能与核酸、蛋白质中的亲核基团（羧基、氨基、巯基、磷酸根等）发生烷化反应，以烷基取代亲核基团中的氢原子，引起DNA双链间或同一链G、G 间发生交叉联结，使核酸、酶等生化物质结构和功能损害，不能参与正常代谢。 三、阻止防锤丝形成，抑制有丝分裂：抗肿瘤植物药如长春碱类和秋水仙碱能与微管蛋白结合，阻止微管蛋白聚合，使防锤丝形成障碍，结果是染色体不能向两极移动，有丝分裂停留于中期，最终细胞核结构异常导致细胞死亡。 四、抑制蛋白质合成：放线菌素D、玫瑰树碱等能嵌入到DNA双螺旋链间形成共价结合，破坏DNA模板功能，阻碍mRNA和蛋白质的合成；L-门冬酰胺酶可将门冬酰胺水解，使肿瘤细胞合成蛋白质的原料L-门冬酰胺缺乏，限制了蛋白质的合成；三尖杉酯碱使核蛋白体分解，抑制蛋白质的合成的起始阶段。 许多学者致力于开发不同作用机理的新药，取得了可喜的成果，相继提出了
抗肿瘤药物的毒副作用及其处理-－-详细篇
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抗肿瘤药物的毒副作用及其处理--－详细篇.ｔxｔ成熟不是心变老，而是眼泪在眼里打转却还保持微笑。把一切平凡的事做好既不平凡,把一切简单的事做对既不简单。化疗是肿瘤治疗三大手段之一。很多病友因为对化疗的毒副作用不清楚，充满恐惧从而无法配合治疗，今天开始，我就化疗药物的毒副作用及其处理，逐一进行解释。 在化疗过程中，最常遇到的副作用是骨髓抑制，通常的说法是血常规白细胞数低。其实化疗药物引起的骨髓抑制不仅仅表现在外周血白细胞的降低，还有可能出现血小板、血红蛋白的降低。一般而言:化疗后通常粒细胞减少发生较快,血小板减少次之，而贫血发生较晚。就时间来看,化疗结束开始算,一周内白细胞逐渐降低,到化疗结束后第7-10天，降至最低点。而后骨髓造血开始恢复。因此化疗结束后一周内，病人因尽量待在屋内,即使外出也需要戴口罩,家里要减少不必要的探视。 我们先来说说骨髓抑制中的粒细胞减少。 除长春新碱、博莱霉素、左旋门冬酰胺酶外，大多数抗癌药对白细胞影响较大，并且出现的早晚和持续的时间不同，如氮芥、环磷酰胺等表现为近期毒性作用，大剂量冲击治疗时停药后3－４天白细胞开始下降。有些药物如长春花碱、甲氨喋呤、羟基脲等,则多在用药后10-14天白细胞开始下降，第20天开始回升，表现为中期毒性作用。而丝裂霉素、卡氮芥、环己亚硝脲、甲基苄肼、６-巯基嘌呤及马利兰等在用药后3周才出现白细胞下降，4-６周后有所回升，表现为延期毒性作用。 粒细胞减少的主要后果为严重感染，严重感染与粒细胞减少的程度和持续时间有关。所以，在临床用药时要注意尽量不要对造血系统近期、中期和延期毒性反应的抗癌药物联合应用。每次疗程前及治疗中定期复查血象,并据此调整药量。当粒细胞降低于1.０×109／L,并且持续7天以上,发生严重感染的机会明显啬,此时病人无论有无发热,均可予预防性抗菌素治疗,新鲜血输注。如病人出现发热,应及时做血培养和可疑感染部位的培养，并尽快联合使用有效的广谱抗菌药物。 近年来，临床开始应用基因重组的集落刺激因子配合舯瘤化疗,取得了很好的效果。G-C ＳＦ和GM-CSF刺激粒细胞／单核细胞的形成和向外周血释放，能显著减轻化疗药物引起的骨髓抑制，加快外周血象的恢复。 2．血小板减少
一.常用化疗药的分类及作用机制 （一）传统分类 ⒈烷化剂主要有环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺、氮芥（HN2）、马利兰（BUS）、环已亚硝脲（CCNU）、卡氮芥（BCNU）等。 ⒉抗代谢药主要有甲氨蝶呤（MTX）、6-巯基嘌呤（6-MP）、氟脲嘧啶（5-FU）、阿糖胞苷（Ara-C）等。 ⒊植物类主要有长春新碱（VLB）、喜树碱（VCR）、三尖杉（HRT）鬼臼乙叉甙（VP-16）、紫杉醇（TAXOL）等。 ⒋抗癌抗生素主要有放线菌素D(ACTD)、丝裂霉素（MMC）、博莱霉素(BLM)、阿霉素（ADM）、表阿霉素等。 ⒌杂类主要有甲基芐肼（PC2）、六甲密胺（HMM）、顺氯氨铂（DDP）等。 ⒍激素类黄体酮、甲地孕酮、丙酸睾丸酮、肾上腺皮质激素类、三苯氧胺、甲状腺素等。 （二）按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同分类 按化疗药物对各期肿瘤细胞的敏感性不同可将其分为两大类，即细胞周期非特异性药物（CCNSA）和细胞周期特异性药物（CCSA）。 CCNSA能杀死各时相的肿瘤细胞，包括G0期细胞，这类药物包括烷化剂、抗癌抗生素和激素类，其作用特点是呈剂量依赖性，即其杀伤肿瘤的疗效和剂量成正比，大剂量间歇给药是发挥疗效的最佳选择。 CCSA主要杀伤增殖期的细胞，G0期细胞对其不敏感。在增殖期细胞中，S期和M期对其最敏感。这类药物包括抗代谢物和植物类，其作用特点是呈给药时机依赖性，小剂量持续给药为最好的给药方式。 （三）从分子水平及作用机制方面分类 从分子水平及作用机制方面可将化疗药物分为四类： ⒈直接破坏DNA的药物 ⑴铂类配合物：如顺铂、卡铂。此类药物利用铂部分与DNA同一条链的碱基或两条链的碱基形成交叉联结。 ⑵烷化剂：如环磷酰胺、马利兰等。这类药物可引起DNA分子内鸟嘌呤碱基
1.细胞周期非特异性药物（CCNSC）和细胞周期特异性药物（CCSC ）的区别 CCSC是周期特异性药物，特异性地杀伤处于特定时相的肿瘤细胞，需等肿瘤细胞处于对应时相才有效，故应慢滴。 2.化疗药物给药剂量按体表面积计算（文生氏公式） 体表面积（m2）=0.0061×身高（cm）+0.128×体重（kg）-0.1529 工作中计算体表面积：以身高1.6m，体重60公斤，体表面积为1.6m2，做调整 3.肿瘤病人治疗后，无复发，生存率≥5年，算治愈 4.联合化疗方案药物成原则 a.两种以上作用机制不同的药物组成 b.周期非特异性药物和不同时相的周期特异性药物配合 c.各药的毒性不相重复 d.一般3～4个药物最好,临床上一般2-3个药合用，4个药合用一般用于复发的肿瘤患者或者难治性的血液病患者， 5.化疗药物的器官毒性 ADR（多柔比星，阿霉素）：心脏毒性 BLM（博来霉素）：肺纤维化 DDP（顺铂）：肾毒性 L-OHP（奥沙利铂）、VCR（长春新碱）、PTX（紫杉醇）：神经毒性 BCNU（卡莫司汀）：肝毒性 6.化疗分为 a.诱导化疗:又称新辅助化疗，实施局部治疗方法（如手术或放疗）前所做的全身化疗，目的是使肿块缩小、及早杀灭看不见的转移细胞，以利于后续的手术、放疗等治疗。对于早期和晚期肿瘤患者不采用新辅助化疗的方法。 b.辅助化疗:手术治疗和放疗的后，杀灭手术无法清除的微小病灶，减少复发，提高生存率。
c.姑息化疗:对于手术后复发、转移或就诊时不能切除的肿瘤病人，目的并不是彻底地消灭肿瘤，而在于能够平稳地控制肿瘤的进展，缓解患者的痛苦，延长其生命。这时的化疗称作“姑息化疗”。 7.常用细胞周期特异性药物 S 期特异性药物： 抗叶酸类：甲氨蝶呤（MTX ，胸腺嘧啶、嘌呤）、培美曲塞（PEM ，胸腺 嘧啶、嘌呤，）、雷替曲塞（胸腺嘧啶）、六甲蜜胺（嘧啶） 抗嘧啶类：氟尿嘧啶（5-FU ）、卡培他滨（CAPE ，希罗达，5-FU 前体药）、 替加氟（FT207，5-FU 衍生物）、替吉奥（替加氟+吉美嘧啶 +奥替拉西钾）、优福定（替加氟+尿嘧啶）、卡莫氟（HCFU ， 5-FU 衍生物）、 阿糖胞苷（Ara-c ）、吉西他滨(GEM ，作用机制同Ara-c)、 安西他滨（Ara-c 衍生物） 抗嘌呤类：6-巯嘌呤（6-MP ）、硫唑嘌呤（体内转化6-巯嘌呤起作用）、 氟达拉滨（Ara-A ，阿糖腺苷类似物，抗病毒类）、硫鸟嘌呤 （6-TG ）、喷他司丁（DCF ，新的抗代谢药，本品是从链霉素 菌中分离得的抗生素） 干扰嘌呤和嘧啶合成 ：羟基脲(HU) 拓扑异构酶I ：喜树碱类，羟喜树碱（HCPT ），伊立替康（CPT-11）、 拓扑替康 拓扑异构酶II ：依托泊苷（VP-16）、替尼泊苷（VM-26） M 期特异性药物：长春碱类：长春碱（VLB ）、长春新碱（VCR ）、长春瑞滨（NVB ）、 长春地辛（VDS ） 紫杉类：紫杉醇（PTX ）、多西他赛（DOC ） G 1期特异性药物：L-ASP （L-门冬酰胺酶），肾上腺皮质类固醇 G 2期特异性药物：博来霉素（BLM ，国外）、平阳霉素 （PYM ，国内，与BLM 成 分相近） 影响蛋白质功能与合成的药 门冬酰胺酶、培门冬酶、高三尖杉酯碱 抗代谢类 拓扑异构酶抑制剂
常用化疗药物主要副作用 各种化疗药物均对生长活跃的组织有毒性作用，都有不同程度的骨髓抑制及消化道反应，下表仅指其需要特别注意的副作用 1、丝裂霉素MMC；?骨髓抑制：4－6周最明显 2、博莱霉素BLM；?毒副作用：肺毒性：肺炎样症状、肺纤维化， 皮肤反应：指趾关节皮肤肥厚，色素沉着。 发热：38度左右，可自行消退。 3、新一代铂类，包括：奥沙利铂、络铂、奈达铂 高发生率不良反应有：周围神经毒性、骨髓抑制、腹泻 经对症处理、减量、停药，基本可控制
4、长春瑞宾NVB：从外周静脉给药时，刺激大，静脉炎发生率高，切勿外渗。 周围神经毒性：腱反射消失、指、趾麻木、四肢疼痛、肌肉震颤。 骨髓抑制：主要为中性粒细胞减少，但无剂量累积毒性。 5、依立替康： 1）急性反应： 乙酰胆碱综合征，表现为多汗、多泪、唾液分泌增多、视物模糊、痉挛性腹痛、“早期”腹泻； 在用药24小时内出现，多可自行缓解，严重者给阿托品治疗； 恶心呕吐常见。 2）亚急性反应： 延迟性腹泻，剂量限制毒性，用药24小时后出现，水样便，可带血，发生率80%~90%，严重者占39%； 大剂量易蒙停有效； 骨髓抑制明显，亦为剂量限制毒性。 6、托泊替康：骨髓抑制明显；4度血小板降低发生率达26%，中位持续时间为5天，血小板降低至最低中位发生时间为15天。 7、草酸铂L－OHP： 外周神经毒性：感觉迟钝、异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉感觉异常。 与依立替康合用可发生胆碱能综合征（腹痛、唾液分泌过多等）危险，阿托品可以预防。 护理措施：------四禁 ?禁止用N.S稀释 ?禁止用冰水漱口和冷食 ?禁止与碱性药物或溶液配伍输注 ?制备药液及输注时避免接触铝制品、避开离子 8、掌握化疗药物的正确溶酶，保证药物有效性 用N.S稀释的药物：氮芥、CTX、VDS、BLM、喜树碱、VP－16、DDP 用G.S稀释的药物：MTX、CBP、草酸铂、秋水酰碱、THP、光辉霉素、抗癌锑等。 需要避光的常用药物：DTIC MMC 放线菌素D、光辉霉素、秋水仙碱、喜树碱、长春碱类 需冷藏的常用药物：在2－8度以下冰箱内保存：CCNU、ME－CCNU、长春花碱（VLB）、VDS、NVB、紫杉醇、泰索帝、DTIC 低温保存：去甲氧柔红霉素、门冬酰胺酶
化疗药物种类 1.烷化剂：烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。 2.抗代药：抗代药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、胃癌和结直肠癌。 3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。 4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用，从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治疗。 5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗畴。 6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于特殊的化疗畴[1]。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同，不同的病理分期决定了不同的治疗目的，显然应选择不同的药物和剂量； 第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。 化疗药物的毒副作用 目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用，有些严重的毒副反应是限制药物剂量或使用的直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。，而这些细胞与组织是人体重要的免疫防御系统，破坏了人体的免疫系统，癌症就可能迅速发展，造成严重后果。化疗的毒副反应分近期毒性反应和远期毒性反应两种。近期毒性反应又分为局部反应（如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等）和全身性反应（包括消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍及其他反应等）。远期毒性反应主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。此外，化疗由于其毒副作用，有时还可出现并发症，常见的有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。 常见的毒副作用有： （1）局部反应 一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的局部反应。 A.静脉炎：表现为所用静脉部位疼痛、发红，有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。 B.局部组织坏死：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红肿疼痛甚至组织坏死和溃疡，经久不愈。
化疗药物的副作用 一、氟尿嘧啶（5－FU） 注意粘膜反应的观察和处理。出现口腔炎应做口腔护理。腹泻每日5次以上或出现血 性腹泻者通知医生，必要时停药。 与甲氨蝶林呤合用，应先用甲氨蝶呤4～6小时后，再给予本药，否则药效降低。 与亚叶酸合用，应先用亚叶酸后再给予本药，可增加本药疗效。 别嘌呤醇可减轻本药的骨髓抑制作用。 应避免日晒，色素沉着停药后多可恢复。 持续滴注时，建议使用深静脉置管。 二、吉西他滨（泽菲、健泽） 静脉滴注30分钟，最长不超过60分钟（滴注药物时间的延长增大药物的毒性）。 本药是一种辐射增敏剂，与放疗同时应用可产生严重毒性。 注意过敏、血小板降低、尿液的观察和处理。 配制本药每0.2g 至少加入5ml 生理盐水（粉剂只能使用生理盐水溶解）。配制好的溶液贮存在室温下，不得冷藏，在24小时内使用 三、环磷酰胺 用药时需适量饮水，必要时静脉补液，确保尿量，预防出血性膀胱炎。大剂量使用时应水化利尿。 药物加热小于60摄氏度，待完全溶解后方可使用。 本药注射剂稀释后不稳定，应于2～3小时内使用。 本药片剂口服宜采用空腹服用，或进食时服用 四、异环磷酰胺（和乐生、匹服平） 为防止或减轻泌尿系统毒性反应，预防出血性膀胱炎，宜补充适量液体，并使尿路保护剂（美斯钠），美斯钠一日3次静脉注射（IFO用药当时，4小时后，8小时后）。 尽可能减少与镇静药、镇痛药、抗组胺药及麻醉药同用，减少中枢神经系统毒性。 注意骨髓抑制的观察及处理。 本品可能加重放疗所致的皮肤反应。 五、达卡巴嗪（氮烯咪胺） 局部刺激性较大，注射时要避免漏出血管外。 稀释后立即避光且在30分钟至1小时内输完。 与氢化可的松、琥珀酸钠有配伍禁忌。 六、顺铂 恶心、呕吐的副作用很强烈，恩丹西酮等5－HT3受体拮抗剂的使用可以改善症状。 为了减轻肾脏损害可在用药前后大量补液（必须在给药前2～16小时和给药后6小时
1．烷化剂具有活泼的烷化基团，能取代细胞多种成分的重要基团发生烷化作用，使之失活，而癌细胞遭到破坏死亡。主要药物有：氮芥(HN。)、环磷酰胺(CTX)、异环磷酰胺(IFO)、氮甲(NF)、苯丙氨酸氮芥(米尔法兰L—PAM)、苯丁酸氮芥(瘤可宁CB—1348)、噻替派(TSPA)。亚硝脲类：卡氮芥(BCNU)、环已亚硝脲(CCNU)、甲环亚硝脲(Me—CCNU)、嘧啶亚硝脲(ACNU)。该类药物亲脂性强，可透过血脑屏障，深入到颅内杀伤癌细胞。其他还有白消安(马利兰Bus)、雌二醇氮芥(癌腺治ETM)等。 2．抗代谢药结构上与细胞内某些代谢物相似，常可以假乱真，干扰正常的细胞代谢过程，抑制细胞增殖。主要药物有甲氨喋呤(MTX)、氟尿嘧啶(5—FU)。其衍生物很多，包括喃氟啶(FT207)、优福啶(UFT)、卡莫氟(嘧福禄HCFU)、脱氧氟尿苷(氟铁龙5—DFUR)、氟尿脱氧核苷(FUDR)，临床上可根据病种，肝功能状态等合理选用。环胞苷(CC)、阿糖胞苷(Ara—c)、双氟胞苷(健择Gemcitabine)为新的嘧啶类似物。其化学结构与Ara—c相似，为核糖核苷还原酶抑制剂。其抗瘤谱较Ara—c广，对非小细胞肺癌有效，对胰腺癌、乳腺癌、卵巢癌、头颈部癌也可能有效。六甲嘧胺(克瘤灵HMM)对肺癌特别是小细胞肺癌、霍奇金病、卵巢癌、乳腺癌及消化道癌有一定疗效。 3．抗生素作用机制各异：主要作用于遗传信息传递的不同环节，抑制DNA、RNA和蛋白质的合成发挥抗癌效能。主要药物有：放线菌素D(更生霉素ACTD)、丝裂霉素(MMC)、博来霉素(BLM)、平阳霉素(PYM)；阿霉素类：阿霉素(ADM)、吡喃阿霉素(THP)、表—阿毒素(E—ADM)、去甲氧柔红霉素(善维达IDA)。阿霉素自分离产生后，迅速扩大了抗肿瘤适应证，疗效显著，现在阿霉素及其同类药物THP、E—ADM等均已成为临床最重要的常用的广谱抗癌药物之一。还有米托蒽醌(MTT)等。 4．植物类多数药物作用于M期，阻止有丝分裂，使有丝分裂停顿，致死癌细胞。主要药物有：长春新碱(VCR)、长春花碱(VL 、长春地辛(长春花碱酰胺，西艾克，VDS)、长春瑞宾(诺维本NV 。该四种药作用机制基本相同(至少部分相同)，通过阻滞微管蛋白的聚合使细胞有丝分裂停止于中期，其中NVB是治疗乳腺癌和非小细胞癌最有效的药物之一，对卵巢癌、非霍奇金病、头颈部肿瘤、食管癌也有较好的疗效。鬼臼乙叉甙(足叶乙甙，VP—16)。其口服胶囊有威克、拉司太特。鬼臼噻吩甙(Vm—26)其特点对颅内恶性肿瘤、包括原发瘤和转移瘤有效好的疗效。羟基喜树碱(HCPT)、伊立替康(CTP—11)、托泊替康(TPT)，为DNA 拓朴异构酶I抑制剂，干扰和阻碍DNA复制，是抗癌药物作用新的靶点，临床上在不同病种肿瘤取得一定疗效。紫杉醇(泰素PTX)、泰素帝(Taxotere)，由紫杉醇树皮或针叶中提取，为新型抗微管药物，是目前惟一能促进微管聚合、抑制微管解聚的药物，对多种肿瘤具有抗癌活性，临床倍受关注。另外还有三尖杉酯碱(HRT)等。 5．激素及内分泌药物通过改变体内激素水平，对激素依赖性肿瘤发挥抑制生长作用。主要药物有：泼尼松(PDN)、地塞米松(DXM)，是广泛应用的肾上皮质激素，适用于乳腺癌、急、慢性淋巴细胞性白血病、霍奇金病和非霍奇金病、多发性骨髓瘤、恶性肿瘤并发症、上腔静脉综合征、癌性发热等。丙酸睾丸素(雄激素类)、乙烯雌酚(乙蔗酚、雌激素类)、氟硝丁酰胺(缓退瘤)为雄激素拮抗剂，用于前列腺癌。孕激素类：甲孕酮(MPA)、甲地孕酮(MA)运用于乳腺癌、肾癌治疗，还可改善恶病质，减轻化疗反应。他莫昔芬(三苯氧胺TAM)、雌激素受体拮抗剂，用于乳腺癌，也可用于雌激素受体阳性的某些肿瘤如恶性黑色素瘤、消化道癌等辅助治疗。托瑞米芬(法乐通，TOR)，为新型抗雌激素受体药物。氨鲁米特(AG)、福美司坦(兰他隆FMT)、来曲唑分别为第1代、第2代、第3代芳香化酶抑制剂，主要用于绝经后晚期乳腺癌二线或三线激素治疗。LH—RH拮抗剂(抑那通)，治疗晚期乳腺癌和前列腺癌。 6．杂类抗癌机制各有特色，主要药物有：门冬酰胺酶(L—ASP)、甲基苄肼(PCZ)、氮烯咪胺(DTIC)，治疗恶性黑色素瘤、霍奇金病，对软组织肉瘤也有一定效力。顺铂(DDP)，为铂制剂，可与DNA双链或单链交联，影响DNA链合成、复制，引起癌细胞死亡。临床上使用范围逐渐扩展，对于多种肿瘤取得较好的疗效。
化疗药物分类方法 一是传统分类方法：来源和化学结构， 分为烷化剂、抗代谢药、抗癌抗生素、植物类、激素类和杂类等。二是根据药物对细胞增殖动力学的影响的不同 分为细胞周期特异性药物（大部分抗代谢、植物抗癌药）（杀某一时相肿瘤细胞，慢、弱，时间依赖性） 和细胞周期非特异性药物（多数烷化剂、抗生素、铂类）作用于细胞中任何时相，对整个增殖周期总的细胞均有杀灭作用。作用强而快浓度依赖性。 三是根据疗效 分为直接作用于肿瘤本身的药物和通过增强机体的免疫功能或内 分泌系统等间接起效，如扶正中药、免疫刺激剂、激素等。 化疗药物种类 1. 烷化剂：直接作用于DNA上，形成交叉联结，直接破坏其结构和 功能。 环磷酰胺CTX。 2. 抗代谢药：干扰DNA和RNA的合成，阻止细胞分裂、增殖。5-氟 尿嘧啶5-FU、阿糖胞苷Ara-C、甲氨蝶呤MTX. 3. 抗肿瘤抗生素：通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干 扰DNA。为细胞周期非特异性药物，用途广泛。 放线菌素D（更生霉素ACD）、多柔比星（阿霉素ADM：嵌入DNA 双链碱基之间，与DNA结合成复合体，阻止RNA转录）、表柔比星（表阿霉素EPI） 4. 植物类抗癌药：是植物碱和天然产品，抑制有丝分裂或酶的作用， 防止细胞再生必需的蛋白质合成。常与其它抗癌药合用。 伊立替康、紫杉醇、长春新碱VCR、依托泊苷VP16 5. 激素：性激素用于减缓乳腺癌、子宫内膜癌的生长。它包括雌激 素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。 来曲唑：新一代芳香化酶抑制剂，使雌激素水平下降，用于乳腺癌化疗和放疗。
他莫昔芬，为雌激素的部分激动剂，晚期乳腺癌和卵巢癌。 6.杂类：卡铂CBP、顺铂DDP、奥沙利铂、 6.免疫制剂：刺激人免疫系统，识别和攻击癌细胞。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同，病理分期决定治疗目的。 第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防副作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。 联合化疗的应用： 对生长快／处于增殖期的细胞较多——先用周期特异性药物大量杀 灭处于增殖周期的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存细胞。如绒癌：5-FU＋更生霉素ACD。 生长慢／增殖期细胞少——先用周期非特异性药物再用周期特异性 药物。 同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻滞于某时相，再用作用于相应时相的药物大量杀灭。 PF方案：先顺铂静点（周期非特异性）／再5-fu维持（周期特异性）顺铂与DNA分子形成交叉联结，直接破坏其结构和功能。 紫杉醇＋顺铂：先紫杉醇
D 化疗养生 https://www.doczj.com/doc/ed13448277.html,|养生之道 无便>3天，需予开塞露或灌肠促其排便(一般用肥皂水300-500ml)。 3、口腔粘膜炎、溃疡 预防与处理：多进食新鲜蔬菜、水果；维生素C、维生素B；注意口腔卫生：盐水漱口、口泰漱口液、清欣漱口液。 缓解化疗毒副反应可以在化疗前一周开些稀牌胶囊来服用，化疗期间或化疗后仍可持续服用，以减轻化疗的痛苦，缓解化疗的副作用，提高患者的免疫力。能让患者可以更好的完成化疗的治疗过程，淘宝或稀牌商城官网都有销售。 便秘怎么办 便秘的危害 便秘是很多现代人都有的身体小毛病，便秘时会让肠道代谢物堆积，如果不及时排出，毒素积累一定数量，会像尼古丁那样，对身体造成伤害。建议大家如果三天没有排便应该去看看医生 一般来说，如果连续三天排便不顺畅，而且时常有腹胀，感觉胃肠难受，有气排不出来等等，最好去看看医生，不要自己服用泻药。 如何预防便秘呢？想要预防便秘，培养排便习惯和排便时间最重要。每天早起后坚持蹲三分钟，不管能不能排出。培养就是慢慢来，蹲的时间别太长，3~5分钟即可，哪怕蹲5分钟没有，起来有便意再去也行。定时是固定时间，不要今天七点，明天八点。你觉得晚一个小时不算什么，对肠道来说，差别就大了。时间不固定，肠道活动规律就乱了。 预防便秘吃什么？不少人便秘后会猛吃粗纤维的 化疗药物的副作用有哪些 化疗的副作用根据患者自身和化疗用药的情况不同，所产生的副作用都是无法预料的。毒副作用的反应跟用药剂量有关，用药量大，毒副反应就大。但是，据普遍性来说，最常见的是以下几种情况： 一、骨髓抑制1.粒细胞减少 粒细胞集落刺激因子不良反应：骨痛、发热、头痛、腹泻、水肿、呼吸困难等。 2.血小板减少 白细胞介素不良反应：周围水肿、严重可有胸水、腹水、心血管、心动过速、红肿、疼痛、厌食、过敏。 3.红细胞减少 红细胞减少的危害有疲劳感、免疫功能缺陷、诱导耐药和肿瘤进展、影响长期生存。 二、胃肠道反应1、呕吐呕吐的类型： 1）.急性呕吐：化疗后24小时内出现，严重性取决于化疗药物的致吐程度及剂量。 2）.迟发性呕吐：化疗后24小时以后发生，往往持续2—4天，DDP最明显，含有IFO、CTX的方案亦常见到。 3）.预期性呕吐：多由条件反射引起：如以往经历过多个疗程的化疗有过严重呕吐、医院环境、味道、声音等。 2、便秘 化疗开始时应预防便秘，由于药物毒副反应或止吐药作用，极易造成便秘，严重者可造成肠梗阻。治疗便秘常用药物：杜秘克、稀牌一便通等冲水饮。若
化疗药物的副作用及应对方法 1．骨髓抑制：用药期间三系可能下降，特别是白细胞、血小板减少为常见，一般疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常 应对方法：用药期间我们会随时监测您的血象变化，请您配合。如果您有不适症状应及时告知医务人员，同时您应注意避免跌跌碰碰，刷牙应选用 软牙刷，注射部位拔针后按压针眼时间延长（5分钟）；注意保暖，避 免 受凉。如果白细胞、血小板过低我们会采用目前临床较好的应对骨髓抑 制的药物，所以您不用太担心。 2. 胃肠道反应：表现为食欲减退、恶心及呕吐，一般停药1～3天即可消失。 应对方法：您如有恶心，可做深呼吸，取舒适卧位，听听音乐，与家人聊天分散注意力，如出现呕吐，首先您应明确这是正常现象，先放松心情， 吐后请及时漱口，在呕吐间隙，您还少量多餐，进食清淡，可口、无刺 激性的饮食，以保证营养；呕吐频繁，医生会安排您先禁食，另外会给 您静脉补充营养。一般我们会根据药物的不同副作用、您的具体情况， 在化疗前及化疗过程中不同的时间段，给您使用止吐针，请您放宽心。 3. 肝肾功影响： 应对方法：用药期间我们会随时监测您尿常规、肝肾功能，请您配合。同时用药后请您一定要大量喝水，将毒素排出体内，每天至少喝3升的白开 水，一天排尿20多次。 4. 口腔粘膜炎或溃疡： 应对方法：保持口腔清洁，早晚用盐温水刷牙，进食后及时漱口，食物宜细软、少渣，温度适宜。如果出现口腔粘膜炎或溃疡应及时告知我们，按 医嘱使用漱口液。 5. 脱发： 应对方法：您可将头发剪短，以减少头发因损伤而脱落，也可戴假发、帽子或头巾。这种脱发不是永久性的脱发，在化疗结束以后大多数人还可以头发再生。 用药期间医务人员也会随时观察您在住院期间一系列化疗相关副作用的情况变化。请您心情放松，保持良好的心态，积极配合医生治疗。
西医化疗药物的药理作用机制 (2008-05-06 21:55:21) 转载▼ 标签： 分类：健康 健康 第一节西医抗恶性肿瘤药的药理作用机制 一、抗肿瘤作用的细胞生物学机制 细胞周期（cell cycle）是指亲代细胞有丝分裂结束到下一代有丝分裂结束之间的间隔。有丝分裂后产生的子代细胞，经过长短不等的间隙期，也称DNA合成前期（G1期），进入DNA合成期（S期），完成DNA合成倍增后，再经短暂的休止期，也称DNA合成后期（G2期），细胞又再进入有丝分裂期（M期）。有时细胞周期明显延长，细胞长期处于静止的非增殖状态，称为G0期。G0期细胞与G1期细胞的区别在于前者对正常启动DNA合成的信号缺乏反应。但是，处于G0期的细胞并非死细胞，它们继续合成DNA和蛋白质，还可以完成某一特殊细胞类型的分化功能。这些细胞作为储备细胞，一旦有合适的条件，即可重新进入增殖的细胞群中并补充到组织中。 正常细胞和肿瘤细胞都经历细胞周期。然而，正常组织和肿瘤组织的区别之一，是处于不同细胞周期中的细胞数目不同。处于增殖期的肿瘤细胞在肿瘤全细胞群中的比率称生长比率（growth fraction, GF）。增长迅速的肿瘤GF值较大（接近1），对化疗药物敏感，如急性白血病等；增长缓慢的肿瘤GF值较小（约0.01～0.5），对化疗药物不敏感，如多数实体瘤。体内的肿瘤组织一般早期生长较快，但当肿瘤体积增大到一定程度后，由于缺血、营养不良和血管生成减慢等原因，使其生长变慢。这时通过手术或放射治疗可减轻肿瘤负荷，同时促使剩余的肿瘤细胞重新又进入活跃的增殖状态，也提高了肿瘤对化疗药物的敏感性。 根据各种抗恶性肿瘤药物对各期肿瘤细胞的杀灭作用不同，将抗恶性肿瘤药物分为两大类： 1. 周期特异性药物（cell cycle specific agents, CCSA）是指仅对增殖期某一期细胞有杀灭作用的药物。如抗代谢药（antimetabolites）、拓扑异构酶抑制药（topoisomerase inhabitors）等主要作用于S期细胞，属于S期特异性药物；长春碱类（vinca alkaloids）、紫杉碱类（taxanes）等主要作用于M期细胞，属于M期特异性药物；博来霉素（bleomycin）等主要作用于G2期细胞，属于G2期特异性药物。
紫杉醇，培美曲塞，多西他赛，顺铂，卡铂，伊立替康，贝伐珠单抗，奥沙利铂，多柔比星，表柔比星，长春新碱，环磷酰胺，氟尿嘧啶，吉西他滨，阿糖胞苷，曲妥珠单抗，利妥昔单抗，卡培他滨，替吉奥。 1、紫杉醇 用法: 静滴，滴注本药时应采用非聚乙烯材料的输液用具，治疗前按常规应用地塞米松和H2 受体拮抗剂进行预处理。 滴注时间: 3 小时 副作用: a 过敏反应、末梢神经障碍、肌肉酸痛、关节痛、心脏毒性( 特有的) b 骨髓移植 c 脱发 d 恶心呕吐 2、培美曲塞 用法用量: 静滴，本品联合顺铂时应在本品给要结束30min后再给予顺铂滴注，用0.9% 氯化钠注射液稀释至100ml, 静滴超过10min 保存：室温保存，配置好的溶液，置于冰箱冷藏或置于室温( 15-30C) 无需避光，其物理及化学特性24 小时内保持稳定。 副作用: 白细胞减少，中性细胞减少，发热，乏力，皮疹，腹痛，肝肾功能异常。护理要点: A 接受本药治疗同时接受叶酸和维生素B12的补充治疗，减少血液学和胃肠道的反应，第一次给予本药治疗开始5-7 天服用叶酸，-直服用整个治疗周期，在最后一次本品给药后21 天可停服。患者还需在第一次本品给药前7 天内肌注维生素B12 一次，以后每三个周期肌注一次，以后的维生素B12给药可与本品用药在同一天进行。 B 本品与吉西他滨合用时，应在使用吉西他滨90min 后再使用本药。C预服地塞米松可以降低皮肤反应的发生率及严重程度。 3、多西他赛 用法:静滴，治疗前一-天服用地米，持续至少三天，防止过敏和体液潴留。滴注时
间:1 小时。 副作用: A骨髓抑制； B过敏反应； C皮肤反应: 红斑，皮疹； D体液潴留: 水肿； E胃肠道反应； F本要外周用药后 1 周内可出现延迟性静脉炎或局部皮肤反应； G肝功能损害。 4、顺铂 用法: 静滴，胸腹腔内注射，动脉注射。 保存: 避光冷藏。 副作用: a 胃肠道反应: 严重的恶心呕吐，可持续一周； B骨髓抑制； c 脱发； D肾损害，听力损害，神经损害，为减轻肾脏负担，需在给药前2-16h 和给药后6h 内 大量补液，注意询问有无耳鸣； E不能接触含铝器具，会产生黑色沉淀及气体； F 变态反应症状，溶血性贫血。 5、卡铂 用法: 静滴，用5%葡萄糖溶解本品。 保存: 室温避光保存，因制剂中无抗菌成分，按规定稀释后的药液，在室温中保持8 小 时稳定。 副作用: a 特有的副作用: 延迟性呕吐； B骨髓抑制； C脱发； D肾损害较轻，听力损害，神经损害，肝损害少见。
化疗的副作用最严重化疗反应 化疗在杀死癌细胞的同时也会将正常细胞杀死，还能导致胃肠功能紊乱、骨髓抑制等副作用，大大降低了患者的生存质量。 骨髓抑制 是指骨髓中的血细胞前体的活性下降。无法正常分裂，使得血液中的血红蛋白，白细胞，粒细胞以及血小板等等都低于正常的范围，西医的方法就是输入单成分以暂时的提高指数，比如升白针等等。 消化道反应 消化道的症状如食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等等都是蛮常见的，有的甚至会持续1周以上，注意饮食，鼓励患者多食高营养、易消化饮食，少量多餐，禁油腻及刺激性食物，腹泻时注意补充水分。进食少者可通过静脉补营养。 神经系统的毒害 与总量有关，大剂量及反复用药时明显，损伤耳柯替口器的毛细胞，引起高频失听，在一些患者表现的头昏、耳鸣、耳聋、高频听力丧失；少数人表现为球后神经炎、感觉异常，味觉丧失。注意水化，同时也可以加甘露醇利尿。用药期间尚应多饮水，备用肾上腺素、皮质激素、抗组织胺药，以便急救使用。 嘱患者不可用冰水漱口和进冷食，因低温可致咽喉痉挛，治疗中一般不得使用类固醇药物（用于止吐及抗过敏的除外）。为了减轻神经毒性，常规服用维生素B1、B6和硒麦芽等。患者化疗时有用顺铂则治疗期间不得参加其他正在临床研究的抗癌药。 肝肾损伤 肝损伤的膳食调理和预防：化疗药物有时可引起肾损伤，出现转氨酶升高。此时应多吃苦瓜、绿豆芽、茶、香菇、木耳、猴头蘑等菌类食品，多吃富含维生素的水果，如猕猴桃、蜜桃、苹果、葡萄等，多喝绿茶、乌龙茶、蜂蜜水。如肝功损伤严重，可以用五味子 20 克，枸杞子 20 克炖鲫鱼汤。在化疗时亦可服用硒麦芽，可以有效减少化疗的副作用引起的肝损伤，预防胜于调理。 临床上在使用顺铂等药物时会引起肾损伤，要多饮水，多吃新鲜蔬菜和水果(碱性食品)。一旦出现肾功损伤要限制蛋白质摄入，合并水肿要少吃盐，多吃动物肾脏、乌鱼、菠菜和红
化疗药物常见的毒副作用有： （1）局部反应。一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的如下局部反应：A静脉炎。表现为打针静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。B局部组织坏死。当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红、肿、疼痛甚至组织坏死或溃疡，经久不愈。 （2）骨髓抑制。大多数化疗药物均有不同程度的骨髓抑制；而骨髓抑制又常为抗肿瘤药物的剂量限制性毒性。骨髓移植在早期可表现为白细胞尤其是粒细胞减少，严重时血小板、红细胞、血红蛋白均可降低。不同的药物对骨髓作用的强弱、快慢和长短不同；所以反应程度也不同；同时患者还可有疲乏无力、抵抗力下降、易感染、发热、出血等表现。 （3）胃肠毒性。大多数化疗药物可引起胃肠道反应，翳学教育网整理表现为口干、食欲不振、恶心、呕吐；有时可出现口腔黏膜炎或溃疡或便秘、麻痹性肠梗阻、腹泻、胃肠出血及腹痛等。 （4）免疫抑制。化疗药物一般多是免疫抑制药，对机体的免疫功能有不同程度的抑制作用，机体免疫系统在消灭体内残存肿瘤细胞上起着很重要的作用，当免疫功能低下时，有的肿瘤不易被控制，反而加快复发或者转移进程。 （5）肾毒性。部分化疗药物可引起肾脏损伤，主要表现为肾小管上皮细胞急性坏死、变性、间质水肿、肾小管扩张，严重时出现肾功能衰竭，患者可出现腰痛、血尿、水肿等。 （6）肝损伤。化疗药物引起的肝脏损害可以是急性而短暂，包括坏死、炎症；也会由于长期用药，引起肝慢性损伤，如纤维化、脂肪性变、肉芽肿形成、嗜酸性粒细胞浸润等，临床上表现为肝功能检查异常、肝区疼痛、肝肿大、黄疸等。 （7）心脏毒性。临床上表现为心律失常、心力衰竭、心肌病综合征（病人表现为无力、活动性呼吸困难，发作性夜间呼吸困难，心力衰竭时可有脉快、呼吸快、肝大、心脏扩大、肺水肿、浮肿和胸水等），心电图出现异常。 （8）肺毒性。少数化疗药物可引起肺毒性，翳学教育网整理表现为肺间质性炎症和肺纤维化。临床上表现为发热、干咳、气急，多急性起病，伴有粒细胞增多。 （9）神经毒性，部分化疗药物可引起周围神经炎，表现为指（趾）麻木、腱反射消失，感觉异常；有时还会发生便秘或麻痹性肠梗阻。有些药物还会产生中枢神经毒性，主要表现为感觉异常、振动感减弱、肢体麻木、刺痛、步态失调、共济失调、嗜睡、精神异常等。 （10）脱发。有些化疗药物可引起不同程度的脱发，一般只是脱头发，有时其他毛发也可受影响，这是化疗药物损伤毛囊的结果。脱发的程度通常与药物的
1.烷化剂：烷化剂直接作用于DNA上，防止癌细胞再生。此类药物对慢性白血病、恶性淋 巴瘤、何杰金氏病、多发性骨髓瘤、肺癌、乳腺癌和卵巢癌具有疗效。 2.抗代谢药：抗代谢药干扰DNA和RNA的合成，用于治疗慢性白血病、乳腺癌、卵巢癌、 胃癌和结直肠癌。 3.抗肿瘤抗生素：抗肿瘤抗生素通过抑制酶的作用和有丝分裂或改变细胞膜来干扰DNA。抗肿瘤抗生素为细胞周期非特异性药物，广泛用于对癌症的治疗。 4.植物类抗癌药：植物类抗癌药都是植物碱和天然产品，它们可以抑制有丝分裂或酶的作用， 从而防止细胞再生必需的蛋白质合成。植物类抗癌药常与其它抗癌药合用于多种癌瘤的治 疗。 5.激素：皮质类固醇激素用于治疗淋巴瘤、白血病和多发性骨髓瘤等癌症。当激素用于杀死 癌细胞或减缓癌细胞生长时，可以把它们看成化疗药物。性激素用于减缓乳腺癌、前列腺癌和子宫内膜癌的生长。它包括雌激素、抗雌激素、黄体酮和男性激素。性激素的作用方式不同于细胞毒素药物，属于特殊的化疗范畴。 6.免疫制剂：免疫制剂可以刺激癌症病人的免疫系统更有效地识别和攻击癌细胞。它们属于 特殊的化疗范畴[1]。 化疗药物选择原则 首先，要根据病人的病理诊断和分期。不同病理细胞类型对化疗药的敏感性不同，不同的病理分期决定了不同的治疗目的，显然应选择不同的药物和剂量； 第二，根据肿瘤细胞的分裂周期，因为化疗药主要分成二类，一类叫细胞周期性特异性药物，一类叫细胞周期非特异性药物。这两类药具有各自不同的特点，把这两类药进行有机的组合，则作用的效果增强，能对不同周期时段的细胞起最大的杀伤效果； 第三，根据患者的身体情况选择化疗药物； 第四，在化疗药物中加入适当的化疗增敏药物和预防化疗副作用的药物，如止吐药、抗过敏药； 第五，化疗方案的选择同时需考虑病人的经济情况。 化疗药物的毒副作用 目前临床使用的抗肿瘤化学治疗药物均有不同程度的毒副作用，有些严重的毒副反应是限制 药物剂量或使用的直接原因。它们在杀伤肿瘤细胞的同时，又杀伤正常组织的细胞，尤其是杀伤人体中生长发育旺盛的血液、淋巴组织细胞等。，而这些细胞与组织是人体重要的免疫 防御系统，破坏了人体的免疫系统，癌症就可能迅速发展，造成严重后果。化疗的毒副反应分近期毒性反应和远期毒性反应两种。近期毒性反应又分为局部反应（如局部组织坏死、栓塞性静脉炎等）和全身性反应（包括消化道、造血系统、免疫系统、皮肤和粘膜反应、神经 系统、肝功能损害、心脏反应、肺毒性反应、肾功能障碍及其他反应等）。远期毒性反应主要是生殖功能障碍及致癌作用、致畸作用等。此外，化疗由于其毒副作用，有时还可出现并 发症，常见的有感染、出血、穿孔、尿酸结晶等。 常见的毒副作用有： （1）局部反应 一些刺激性较强的化疗药物当静脉注射时可引起严重的局部反应。 A.静脉炎：表现为所用静脉部位疼痛、发红，有时可见静脉栓塞和沿静脉皮肤色素沉着等。 B.局部组织坏死：当刺激性强的药物漏入皮下时可造成局部组织化学性炎症，红肿疼痛甚至组织坏死和溃疡，经久不愈。
1、化疗药物的分类 各类化疗药物以其在分子水平的作用机制可以分类四大类： （1）烷化剂：是最早问世的细胞毒药物，抗瘤谱广，在体内半衰期短，毒 性较 大，常用于大剂量短程疗法或间歇用药。进一步又可分为 5 类： ① 氮芥类：即氮芥（HN2及其衍生物，包括环磷酰胺（CTX 、消瘤芥（AT-1258 ）、 苯丙 酸氮芥（MEL 、苯丁酸氮芥（CLB ）、甲氧芳芥、抗瘤新芥、甲氮咪胺等。 乙烯亚胺类：常用的药物为塞替哌（ 亚硝脲类：有卡莫司汀（BCNU 、尼莫司 汀（ACNU 、司莫司汀（Me-CCNU 、 环氧化合物类：是一类能干扰细胞代谢过程的药物，其化学结构常与核酸代谢 的必需物质叶酸、嘌呤、嘧啶等相似，通过特异性对抗干扰核酸代谢，产生抗肿瘤效应。 叶酸抗代谢 物， 嘌呤抗代谢物， 嘧啶抗 代谢物， 环胞苷（ CCY ） 等。 （ 2）核苷酸还原酶抑制剂及其抗代谢药： 如羟基脲主要抑制核苷酸还株酶 阻止 胞苷酸转变为脱苷酸从而抑制 DNA 合成；其他药物还有氨基酸拮抗剂、维生素拮抗剂、 DNA 多聚酶抑制剂等。 （ 3）抗生素类抗肿瘤药：来源于微生物的抗肿瘤药，多数由放线菌产生， 属细 胞周期非特异性药物，基本上可分醌类、亚硝脲类、糖肽类、色肽类和糖苷类等。近年 研究中的新抗肿瘤抗生素有放线菌素 D 博莱霉素（BLM 、丝裂霉素（MMC 等。 （4）抗肿瘤植物药：是近年来临床上常用的一类药，主要为生物碱类，包 括长 春新碱（VCR 、秋水仙碱（COL 、三尖杉酯碱（HH 、紫素（TAX 等。 除以上 4 种抗肿瘤药外，还有一些抗肿瘤药物，其生化结构和作用机理有 别于上述药物，这类药物有抗癌锑、门冬酰胺酶（ ASP 、乙亚胺、甲基苄肼（PCB 、斑蝥素 等。 2、化疗药物的作用机理 抗肿瘤药物种类繁多，其作用机理各不相同，根据药物的作用点不同可以 将其作 用机理归纳如下。 （1）干扰核酸的合成代谢：大多数化疗药物主要是通过阻碍核酸特别是 DNA 成分的形成和利用，而起到杀伤细胞的作用。这类药物的化学结构和核酸代谢的必需物 质相似。 抑制脱氧胸苷酸合成酶：阻止胸腺嘧啶核苷酸的合成：氟尿嘧啶、脱氧氟 尿苷等 药物在体内的衍生物可抑制脱氧胸嘧啶核苷酸合成酶，阻止脱氧脲嘧啶核苷酸的甲基 化，从而影响DNA 合成。 抑制二氢叶酸还原酶：甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶酸不能 被还原成四氢叶酸，导致 5， 10-二甲基四氢叶酸缺乏，使脱氧脲苷酸不能接受来自 5， 10- 二甲基四氢叶酸的碳单位形成脱氧胸苷酸， DNA 合成受阻。 阻止嘌呤核苷酸合成：巯嘌呤进入体内转变成活性型硫代肌苷酸，抑制磷 ② ③ 洛莫司汀（ CCNU 等。 ④ ⑤ TSPA ）。 甲基黄酸酯：即白消安（ BUS ）。 如甲氨蝶呤（ 如巯嘌呤（ 如氟尿嘧啶 MTX 。 6-MP ）、硫鸟嘌呤（6-TC ）。 （5-FU ）、阿糖胞苷（Ara-C ）、六甲嘧胺（HMM 、