《药物化学》在线测试
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《药物化学》第05章在线测试
《药物化学》第05章在线测试
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答题须知：1、本卷满分20分。
2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。
3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、根据临床应用,心血管系统药物可分为哪几类
A 、降血脂药、强心药、镇痛药、抗心律失常药
B 、降血脂药、抗心律失常药、抗心绞痛药、抗高血压药
C 、降血脂药、抗溃疡药、抗心律失常药、抗组胺药
D 、抗心律失常药、降血脂药、强心药、抗胆碱药
2、下列叙述中与硝酸异山梨酯不符的是
A 、为白色结晶性粉末
B 、可发生重氮偶合反应
C 、经硫酸破坏后生成硝酸，再与硫酸亚铁试液反应，接界面处呈现棕色环
D 、在强热或撞击下会发生爆炸
3、下列药物中,哪种不具有抗高血压作用
A 、卡托普利
B 、利血平
C 、新伐他汀
D 、硝苯地平
4、硝苯地平的化学名为
A 、1，4-二氢-3，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)吡啶-3,5二羧酸二甲酯
B 、1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)吡啶-3,
5二羧酸二甲酯
C 、1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(4-硝基苯基)吡啶-3,5二羧酸二甲酯
D 、1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(2-硝基苯基)吡啶-3,
5二羧酸二甲酯
5、硝酸异山梨酯为
A 、调血脂药物
B 、抗心绞痛药
C 、抗高血压药物
D 、抗心律失常药
第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、属于选择性β1受体阻滞剂有：
A 、阿替洛尔
B、美托洛尔
C、拉贝洛尔
D、普萘洛尔
2、硝苯地平的合成原料有
A、氨水
B、苯并呋喃
C、邻硝基苯甲醛
D、乙酰乙酸甲酯
3、二氢吡啶类钙通道阻滞剂类药物的构效关系是
A、1， 4-二氢吡啶环为活性必需的基团
B、3， 5-二甲酸酯基不是活性必需的基团
C、4-位取代基与活性关系（增加）：H＜甲基＜环烷基＜苯基或取代苯基
D、4-位取代苯基若邻、间位有吸电子基团取代时活性较佳
4、硝酸异山梨酯有下列特点
A、为白色结晶性粉末
B、在遇热或撞击下易爆炸
C、两种晶型，药用为稳定型
D、为抗心律失常药
5、按药物作用的机制把抗心律失常药划分为
A、钠通道阻滞剂
B、β-受体阻滞剂
C、延长动作电位时程的药物
D、钙通道阻滞剂
第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）
1、非诺贝特为抗心律失常药。
正确错误2、新伐他汀为全合成的化学药物。
正确错误3、硝苯地平为黄色结晶性粉末，遇光或氧化剂稳定。
正确错误4、盐酸阿替洛尔为选择性β2受体激动剂。
正确错误5、卡托普利在水溶液或见光时，能发生自动氧化生成二硫化合物。
正确错误
《药物化学》形考作业（一）（1-5章） 一、写出下列结构式的药物名称及主要药理作用。 1.. F3C-CHBrCl 氟烷：用于全身麻醉及诱导麻醉 2. Cl2CH-CF2OCH3甲氧氟烷：甲氧氟烷的麻醉、镇痛及肌肉松弛作用较氟烷强，麻醉诱导期长，持续时间也较长，对呼吸道粘膜刺激性小，不易燃不易爆，对心、肝、肾也有一定的毒性。 3. 氯胺酮：用于门诊病人、儿童、烧伤病人的麻醉 4. 盐酸普鲁卡因：用于局部麻醉 5. 盐酸利多卡因：用于局麻，抗心律失常 6. 苯妥因钠：用于治疗癫痫大发作和三叉神经痛及洋 地黄引起的心律不齐 7.
苯巴比妥：用于治疗失眠、惊厥和癫痫大发作 8. 地西泮：用于治疗焦虑症和一般性失眠，还可用于抗癫痫和抗惊厥9. 艾司唑仑：新型高效的镇静催眠抗焦虑药，具有光谱抗癫痫作用 10. 盐酸美沙酮：用于各种剧烈疼痛，还用于海洛因成瘾的戒除治疗 11. 对乙酰氨基酚：用于感冒发热、头痛、关节痛、神经痛及痛经等
布洛芬：消炎镇痛、抗风湿病药物 13· . 吡罗昔康：用于风湿性和类风湿性关节炎等，也用于术后、创伤后疼痛及急性痛风14. 阿司匹林：用于感冒发烧、头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛、急性和慢性风湿痛，也用于心血管系统疾病的预防和治疗 15 . 枸橼酸芬太尼：用于各种剧痛，如外科手术中和手术后的阵痛和癌症的阵痛，与麻醉药合用作为辅助麻醉用药。 16. 盐酸氯丙嗪：用于治疗精神分裂症和躁狂症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠
17. 氯普噻吨：用于治疗有抑郁和焦虑的精神分裂症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等18. 吲哚美辛：：用于治疗类风湿性关节炎、强直性关节炎等，也可用于癌症发热及其它不易控制的发热 19. 盐酸吗啡：用于抑制剧烈疼痛，亦用于麻醉前给药 20. 双氯芬酸钠：用于各种炎症所致的疼痛及发热 21.
《药物化学（本科）》17年月在线作业 一、单选题（共 30 道试题，共 60 分。） 1. 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括（） A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 硝基咪唑类 D. 磺酸酯类 正确答案：C 2. 下面哪个药物的作用与受体无关（） A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 氯贝胆碱 正确答案：B 3. 度冷丁是下列哪种药物的别名？（） A. 盐酸美沙酮 B. 盐酸吗啡 C. 盐酸哌替啶 D. 喷他佐辛 正确答案：C 4. 在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是（） A. 乙酰水杨酸酐 B. 吲哚 C. 苯酚 D. 水杨酸苯酯 正确答案：A 5. Lidocaine 比 Procaine作用时间长的主要原因是（） A. Procaine有芳香第一胺结构 B. Procaine有酯基 C. Lidocaine有酰胺结构 D. 酰胺键比酯基不易水解 正确答案：D 6. 苯巴比妥的化学名是（） A. 5-乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 B. 7-氯-5-甲基-1-甲酰胺 C. 5-乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 D. 4-氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 正确答案：C
7. β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A. 干扰核酸的复制和转录 B. 影响细胞膜的渗透性 C. 抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成 D. 为二氢叶酸还原酶抑制剂 正确答案：C 8. 下列哪种药物是以受体为作用靶点的（） A. 依普沙坦 B. 卡托普利 C. 利多卡因 D. 阿霉素 正确答案：A 9. 地西泮的母核为（） A. 1，4-苯并二氮卓环 B. 1，5-苯并二氮卓环 C. 二苯并氮杂卓环 D. 1，6苯并二氮卓环 正确答案：A 10. 下列药物中哪个无抗菌作用？（） A. 磺胺甲口恶唑 B. 甲氧苄啶 C. 甲砜霉素 D. 氯沙坦 正确答案：C 11. 磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是 A. 谷氨酸 B. 多巴胺 C. 对硝基苯甲酸 D. 对氨基苯甲酸 正确答案：D 12. 卡托普利属于下列哪种作用类型的药物？（） A. 血管紧张素转化酶抑制剂 B. 磷酸二酯酶抑制剂 C. 钙通道阻滞剂 D. 肾上腺素α1受体阻滞 正确答案：A 13. 美托洛尔的作用靶点为（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 正确答案：A 14. 多柔比星的主要临床用途为（）
单项选择题1、阿霉素的主要临床用途为 A. 抗菌 B. 抗肿瘤 C. 抗真菌 D. 抗病毒 E. 抗结核 单项选择题2、哪个药物的水溶液加硫酸能产生蓝色荧光，加盐酸后荧光又消失。 A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 单项选择题3、能进入脑脊液的磺胺类药物是 A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 C. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 单项选择题4、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 单项选择题5、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 无机酸根 B. 酸羟基 C. 共轭系统 D. 连二烯醇 E. 羰基 单项选择题6、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括 A. 氮芥类 B. 乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 磺酸酯类 E. 硝基咪唑类 单项选择题7、维生素C有酸性，是因为其化学结构上有 A. 羰基 B. 无极酸根 C. 酸羟基 D. 共轭系统 E. 连二烯酸 单项选择题8、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液可生成银盐沉淀 单项选择题9、由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为 A. 氯喹 B. 乙胺嘧啶 C. 青蒿琥酯 D. 蒿甲醚 E. 阿苯达唑
单项选择题10、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代 A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 单项选择题11、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 单项选择题12、克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A. 大环内酯类 B. 氨基糖苷类 C. β-内酰胺类 D. 四环素类 E. 氯霉素类 单项选择题13、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 单项选择题14、下列哪个药物的代谢物才有活性。 A. 胺碘酮 B. 普罗帕酮 C. 氯吡格雷 D. 华法林钠 E. 地高辛 单项选择题15、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 单项选择题16、阿司匹林中能引起过敏反应的杂质是（） A. 醋酸苯酯 B. 水杨酸 C. 乙酰水杨酸酐 D. 乙酰水杨酸苯酯 E. 水杨酸苯酯 单项选择题17、将羧苄西林制成茚满酯是为了（） A. 改变不良臭味 B. 延长作用时间 C. 增大溶解性 D. 降低毒副作用 E. 提高稳定性 单项选择题18、将睾丸素制成丙酸睾酮的目的是（） A. 增加蛋白同化激素的活性 B. 增加雄激素的活性
[临床药学与临床药理学]雾化吸入药物：像雾像雨又像风 雾化吸入治疗最大的优点就是能够使药物直接到达气道或者肺脏，相较全身用药所需剂量较小，药物起效时间较口服药物快，副作用相对较少，因此在临床上有广泛应用。 但是哪些药物可以雾化吸入，剂量怎样，如何选择雾化器，谈到这些问题，是不是真真儿脑子里一片像雾像雨又像风了？ 当决定采用雾化吸入治疗时, 必须同时决定使用哪一种吸入装置。目前主要的雾化吸入装置有喷射雾化器（主要为氧气驱动）和超声雾化器两种, 两者之间各有优缺点，见下表 相比之下超声雾化器产生的气雾粒子更加稳定一点，气动式雾化器产生的粒子影响因素太多了。但是超声雾化器改变药物药物活性也是导致其应用难以得到大面积推广的原因。 对于有缺氧的病人做雾化治疗时应该用氧气驱动的射流雾化器，若没有痒驱雾化器，用超声雾化器等，最好在病人吸入管内加上氧气，否则会加重缺氧。 目前医院常用雾化吸入药物包括糖皮质激素、β2 受体激动剂、抗胆碱能药物、黏液溶解剂、抗菌药物等。 一、糖皮质激素 吸入性糖皮质激素是当前治疗支气管哮喘最有效的抗炎药物。已有大量研究证实其可有效缓解哮喘症状, 提高生活质量, 改善肺功能, 控制气道炎症, 减少急性发作次数以及降低死亡率。此外, 吸入性糖皮质激素规律治疗同样适用于重度伴频繁急性加重的COPD 患者。 但是地塞米松并不是合适的选择，地塞米松一种人工合成的水溶性肾上腺糖皮质激素, 进入体内后须经肝脏转化后在全身起作用。地塞米松结构上无亲脂性基团, 水溶性较大,难以通过细胞膜与糖皮质激素受体结合而发挥治疗作用。 由于雾化吸入的地塞米松与气道黏膜组织结合较少, 导致肺内沉积率低, 气道内滞留时间短, 难以通过吸入而发挥局部抗炎作用。另外, 由于其生物半衰期较长, 在体内容易蓄积, 对丘脑下部-垂体-肾上腺轴的抑制作用也增强, 因此不推荐使用。 雾化吸入糖皮质激素应选择专门的吸入性制剂，如国内有布地奈德。雾化溶液: 0.5 mg/2 mL；1 mg/2 mL，一次1-2 mg, 一日 2 次。 二、β受体激动剂 支气管舒张剂是哮喘和COPD 患者预防或缓解症状所必需的药物, 而吸入治疗为首选的给药方式。常用药物及用量用法如下： 1. 硫酸沙丁胺醇溶液 雾化溶液: 5 mg/mL。 雾化器雾化给药, 切不可注射或口服。间歇性用法可每日重复4 次。成人每次0.5-1.0 mL( 2.5-5.0 mg 硫酸沙丁胺醇) , 应以注射用生理盐水稀释至2.0-2.5 mL。也可不经稀释而供间歇性使用, 为此, 将 2.0 mL( 10 mg 硫酸沙丁胺醇) 置入雾化器中, 让患者吸入雾化的药液, 至病情缓解, 通常需3-5 min。 2. 硫酸特布他林雾化 雾化溶液: 5.0 mg/2 mL。
一、单选题共50题，100分 1、维生素B6不具有下列哪些性质 A水溶液易被空气氧化变色 B水溶液显碱性 C易溶于水 D用于放射治疗引起的恶心和妊娠呕吐 E中性水溶液加热可发生聚合而失去活性 我的答案：B 2、下列药物属于二苯并氮杂卓环的抗癫痫药物是A苯妥英钠 B卡马西平 C地西泮 D丙戊酸钠 E异戊巴比妥 我的答案：C 3、芳基烷酸类药物在临床的作用是 A中枢兴奋 B消炎镇痛 C抗病毒 D降血脂 E利尿 我的答案：B 4、抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类A氨基醚 B乙二胺 C哌嗪 D丙胺 E三环类 我的答案：A 5、雌甾烷与雄甾烷在化学结构上的区别是 A雌甾烷具18甲基，雄甾烷不具 B雄甾烷具18甲基，雌甾烷不具 C雌甾烷具19甲基，雄甾烷不具 D雄甾烷具19甲基，雌甾烷不具 E雌甾烷具20、21乙基，雄甾烷不具 我的答案：D 6、以下哪种药物具有抗雄性激素作用 A雌二醇 B氢化可的松 C苯丙酸诺龙 D非那雄胺 E黄体酮 我的答案：D 7、常用于抗心律失常的局部麻醉药是
A盐酸普鲁卡因 B丁卡因 C盐酸利多卡因 D布比卡因 E以上均不对 我的答案：C 8、阿司匹林是该药品的 A通用名 BＩＮＮ名称 C化学名 D商品名 E俗名 我的答案：A 9、“N-（4-羟基苯基）乙酰胺”是“对乙酰氨基酚”的 A通用名 BINN名称 C化学名 D商品名 E俗名 我的答案：C 10、下列哪项不属于“药物化学”的研究范畴？ A发现与发明新药 B合成化学药物 C阐明药物的化学性质 D研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用E剂型对生物利用度的影响 我的答案：E 11、《药品生产质量管理规范》的缩写是 AGLP BGCP CGMP DGSP ECAS 我的答案：C 12、下列哪个不是药物和受体间相互作用影响药效的因素A药物和受体相互键合作用 B药物结构中的官能团 C药物分子的点和分布 D药物的立体异构体 E药物的剂型 我的答案：E 13、哪个药物的理化性质因素对药物活性无影响 A分配系数 B溶解度
第三章 外周神经系统药物 一、单项选择题 1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符 A.乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B.乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用大大增强，成为选择性M 受体激动剂 C.卡巴胆碱作用较乙酰胆碱强而持久 D.氯贝胆碱的S 构型的活性大大高于R 构型异构体 E.中枢M 胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2.下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确的是 A.溴新斯的明是可逆乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基酰化的酶结 合物，水解释出原酶需要几分钟 B.溴新斯的明结构中N ，N-二甲氨基甲酸酯较毒扁豆碱结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C.中枢乙酰胆碱酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D.经典的乙酰胆碱酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E.有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑制剂 3.下列叙述哪个不正确 A.东莨菪碱分子中有三元氧环结构构，使分子的亲脂性增强 B.托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性 C.Atropine 水解产生托品醇和消旋托品酸 D.莨菪醇结构中有三个手性碳原子C 1、C 3和C 5，具有旋光性 E.山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 3和C 6，具在旋光性 4.下列合成M 胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是 A.格隆溴铵 B.奥芬那君 C.溴丙胺太林 D.贝那替嗪 E.哌仑西平 5.下列与Adrenalin e 不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B .饱和水溶液呈弱碱性 C.含邻苯二酚结构，易氧化变质 D. β-碳以R 构型为活性体，具右旋光性 E.直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 6.临床药用(－)-Ephedrine 的结构是 （1R ，2S ） （1R ，2R ） C.（1S ，2R ） D. （1S ，2S ） E.上述四种化合物 7.苯海拉明属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型 A.乙二胺类 B.哌嗪类 C.丙胺类 D.三环类 E.氨基醚类 CH 3CH 3CH 3CH 3
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
(一) 单选题 1. 关于该结构下列说法错误的是() (A) 通用名为普罗加比 (B) 为抗癫痫药物 (C) 二苯亚甲基部份是载体，无活性 (D) 作用于多巴胺受体 参考答案： (D)?? 2. 不属于苯并二氮卓的药物是() (A) 地西 泮 (B) 美沙唑 仑 (C) 唑吡 坦 (D) 三唑 仑 参考答案： (C)?? 3. 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为() (A) 硫原子氧化 (B) 苯环羟基化 (C) 侧链去N-甲基 (D) 脱去氯原子 参考答案： (D)?? 4. 下列哪一项不是药物化学的任务()
(A) 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术 (B) 为生产化学药物提供先进的工艺和方法,研究药物的理化性质 (C) 确定药物的剂量和使用方法 (D) 探索新药的途径和方法 参考答案： (C)?? 5. 非选择性beta-受体阻滞剂普萘洛尔的化学名是 () (A) 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 (B) 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 (C) 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 (D) 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 参考答案： (C)?? 6. 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响 () (A) 体内的解离度及酯溶性 (B) 水中溶解 度 (C) 药物分子的电荷分 布 (D) 药物 的空 间构型 参考答案： (A)?? 7. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型 () (A) 乙二胺类
(B) 哌嗪类 (C) 丙胺类 (D) 三环类 参考答案： (C)?? 8. 下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是() (A) Neostigmine Bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 (B) Neostigmine Bromide 结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine 结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 (C) 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 (D) 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 参考答案： (D)?? 9. 下列药物中具有选择性β1受体阻滞作用的是() (A) 美托洛尔 (B) 普萘洛尔 (C) 纳多洛尔 (D) 拉贝洛尔 参考答案： (A)?? 10. 下列不属于钙通道阻滞剂的是()
吉大18春学期《药物化学》在线作业一-0005 试卷总分:100 得分:0 一、单选题(共10 道试题,共40 分) 1.环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 正确答案:C 2.与阿司匹林性质相符的是 A.是环氧化酶的激动剂 B.可与硬脂酸镁配伍 C.可溶于碳酸钠溶液 D.遇三氯化铁试液呈红色反应 正确答案:C 3.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气 E.红色 正确答案:B 4.TMP的化学名是 A.6-氯-3，3-二氢苯并噻二嗪 B.4-氨基-N-（5-甲基-3-噻唑基）-苯磺酰胺 C.2-氨基-N-（5-甲基-3-乙基）-苯磺酰胺 D.5-［（3，4，5-三甲氧苯基）-甲基］-2，4-嘧啶二胺正确答案:D 5.头孢噻吩分子中所含的手性碳原子数应为 A.一个 B.两个 C.三个 D.四个 E.五个 正确答案:B
6.盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 正确答案:C 7.氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 正确答案:B 8.下列四个抗肿瘤药物，哪个是抗有丝分裂的药物?( A.长春新碱 B.喜树碱 C.阿霉素 D.柔红霉素 正确答案:A 9.以下哪一项与阿斯匹林的性质不符 A.具退热作用 B.遇湿会水解成水杨酸和醋酸 C.极易溶解于水 D.具有抗炎作用 E.有抗血栓形成作用 正确答案:C 10.使用其光学活性体的非甾类抗炎药是 A.布洛芬 B.萘普生 C.酮洛芬 D.非诺洛芬钙 E.芬布芬 正确答案:B
药物化学作业与答案 一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（ A ） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸
7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药
药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应
①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发
新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。
1.【第1-3章】某药物化学结构中有手性碳原子，那么该药物应该加以研究( )。 A 光学异构体 B 构象异构 C 内在活性 D 顺反异构体 正确答案:A 2.【第1-3章】开发新药的关键是( )。 A 幸运发现，抓住机遇 B 发现天然活性物质 C 先导化合物的发现 D 先导化合物的优化 正确答案:C 3.【第1-3章】在测定药物的分配系数（P值）时，药物在生物相中的浓度通常用药物在以下哪一种溶剂中的浓度来代替？( ) A 正庚醇 B 异庚醇 C 正辛醇 D 异辛醇 正确答案:C 4.【第1-3章】青蒿素是( )。 A 驱肠虫药 B 抗血吸虫药
C 抗疟药 D 抗结核药 正确答案:C 5.【第1-3章】治疗胰岛素依赖型糖尿病的首选药物是( )。 A 二甲双胍 B 格列本脲 C 米列格醇 D 胰岛素 正确答案:D 6.【第1-3章】具有酸性及强还原性的维生素是( )。 A 维生素B1 B 维生素B6 C 维生素C D 维生素E 正确答案:C 7.【第1-3章】当某药物存在顺反异构体，那么该药物的化学结构中应有( )。 A 手性碳原子 B 手性中心 C 杂原子 D 不可扭转的刚性结构如双键等 正确答案:D 8.【第1-3章】光学异构体药物表现出的性质中最为罕见的是( )。
A 活性强弱不同 B 具有相同的活性 C 出现相反的活性 D 一个异构体有活性，另一个异构体没有活性 正确答案:C 9.【第1-3章】在药物化学结构中引入以下基团会使P或log P 变小( )。 A 正丁基 B 二甲氨基 C 三氟甲基 D 苯基 正确答案:B 10.【第1-3章】可在体内代谢发生水解反应的药物含有( )。 A 硝基酯 B 酯基 C 酰胺 D 醛基 E 烃基 正确答案:ABC 11.【第10章】属于大环内酯类抗生素的是( )。 A 氯霉素 B 罗红霉素 C 新霉素
药物化学作业 年级：专业：姓名：学号： 填空题 1、麻醉药根据作用和要求可分为麻醉药和麻醉药，根 据给药途径不同可将全身麻醉药分为和 2、利多卡因比普鲁卡因稳定，不易水解是由于 和。 3、镇静催眠药最常见的结构类型和。 4、镇静催眠药地西泮又称氯氮卓又称、 5、苯妥英钠水溶液呈性、露置吸收空气中的而析出、显。 6、阿司匹林又称，扑热息痛又称。 7、阿司匹林的合成是以为原料，在硫酸的催化下，经 制得。 8、哌替啶的商品名，其作用机制属于阿片受体 9、马来酸盐的消旋体称为，属于H 受体。 1 10、钙拮抗剂又名；降血脂药又称。 11、经典的?-内酰胺类抗生素包括和，前者的代表 药，后者的代表药。 12、血压高低主要决定于和两个因素。 13、氨基甙类抗生素具有较大的神经毒性，主要损害，引 起，因此临床使用应慎重 14、药物的水解最常见的是、和的水解。 15、构效关系的英文缩写，电荷转移复合物的缩写。 16变质后的麻醉乙醚不得供药用，是因为发生自动氧化，生成和等杂质，对有刺激性。 17、苯巴比妥溶于甲醛后，与硫酸反应，在二层界面处显。 18、阿司匹林与碱溶液共热，可发生反应，酸化后产生的酸臭，
并析出白色沉淀。 19、布洛芬又名，其含有结构在碱性条件下与试液生成 羟肟酸，然后在酸性条件下与试液生成红色或暗红色物质。 20、氢氯噻嗪的水解产物为含有结构的化合物，经重氮化后，可与偶 合，生成色的偶氮化合物。 21.心血管系统药物可分为（1）__________（2）（3）__________和抗心律失常药四大类。 22.甲丙氨酯又可称为__________。 23.盐酸哌替啶为__________类镇痛药。 24.去甲肾上腺素属于__________类拟肾上腺素药，其主要用途是__________。 25.6-APA的结构式为__________。 26.土霉素结构中含有__________显弱酸性，还含有显碱性，故为两性化合物。 27.甾类激素按化学结构可分为__________，__________和孕甾烷三类。 28.5-氟尿嘧啶临床用于__________6-巯基嘌呤临床用于__________。 29.麻黄碱分子中有两个手性中心，四个光学异构体中具有构型的麻 黄碱活性最高。 30.炔诺酮的化学名为。 31.氟尿嘧啶为抗肿瘤药；卡莫司汀为抗肿瘤药。 32.半合成青霉素的主要中间体为，半合成头孢菌素的主要中间体 为。 33.磺胺类药物的必需结构为，且氨基与基必须成对位。 34.盐酸吗啡注射液放置能被空气氧化成毒性较大的，故应避光、密闭 保存。 35.巴比妥酸5位碳上的两个氢原子分别被乙基和异戊基取代后，此药物名称 是。 36.盐酸克仑特罗的主要用途是_______。 37.利血平属于_______类药物，其作用特点为_______。 38.阿司匹林的贮存方法是_______。
临床药学习题
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第二章 名词解释: 1、治疗药物检测 ２、有效血药浓度范围 简答题：?1、治疗药物监测的定义是什么? ２、开展治疗药物监测的意义是什么??３、尽管血液中的药物浓度与靶位浓度并不相等，但为什么仍将检测血药浓度的大小作为调整剂量的依据??4、剂量与血药浓度之间相关性的影响因素有哪些？?5、何为有效血药浓度范围?何为目标浓度？有效血药浓度范围与药物效应有何关系？?6、体内药物分析的目标物有哪些？为什么说测定游离药物浓度更有指导意义? 7、目前治疗药物监测常用的体内药物分析方法有哪些??8、药物分析方法学确证包括哪些方面?各有何要求？?9、体内药物分析的质量控制的目的意义是什么?质量控制分哪两大部分? １０、回顾性室内质量控制主要方法是什么？质量控制图绘制的目的和方法是什么？ 11、何为室间质量控制?开展室间质量控制的目的和主要程序是什么??１2、治疗药物监测的主要临床指征是什么？哪些情况不需要进行治疗药物监测? 13、治疗药物监测的主要流程是什么？ 14、治疗药物监测的采样时间如何决定? 15、样本采集注意事项是什么? 1６、如何做好治疗药物监测结果解释工作和向临床提供咨询服务? １7、血药浓度检测结果可能会出现哪些情况?如何处置？ 18、调整给药方案主要从那几方面入手？ 19、治疗药物监测的临床应用主要在哪些方面??２0、常规的治疗药物监测的药物主要有哪 22、群体药动学在ＴDM中的应用有哪些方面? 些？? 21、给药方案的调整主要有哪些方法？? 24、群体药动学的应用特点和意义? ２3、群体药动学的定义是什么？? 26、何为混合效应?何为混25、群体药动学分析方法中存在有几个主要参数群?各是什么？? 合效应模型法？ 28、NONMEN法和Bａyesian反馈法的意义及其实施步骤是什27、何为Bayesian反馈法？? 么？?2９、NONMEＮ软件有何特点？ 第三章 名词解释：?１、临床试验?2、知情同意?3、检察员?4、病例报告表?5、多中心临床试验 6、临床试验标准操作规程 简答题:?１、我国的《药品注册管理办法》将临床试验分为几期？简述各期临床试验的概念的特点？?２、简述哪些方面需要制定ＳＯP？ 第四章 名词解释:?１、遗传药理学?2、单核苷酸多态性?简答题: １、等位基因的变异有哪几种类型? 2、计算题：某研究分析了人体血标本１０0份(男、女各5０份），发现该基因的突变纯合子个体１0个，突变杂合子个体30个，野生型个体6０个,试计算该基因中各基因型的频率和等位基因频率（假设该基因单核苷酸多态性的野生型为ＧＧ,突变杂合子为GＡ，突变纯合子为AA）。 ３、药物转运蛋白主要有哪些?
第一章绪论 1.简述药物化学的主要研究内容和任务？ 答：药物化学是用现代科学方法和手段研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢和寻 找新药的途径和方法的综合性应用基础学科。 药物化学的主要研究内容：1.化学结构与药名—通用名和化学名2.理化性质—溶解性、稳定性和鉴定方法3.合成方法和工艺；4.药理活性—作用机制、吸收与代谢途径和构效关系； 药物化学的主要研究任务：1.为有效利用现有药物提供理论基础2.为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 3.不断探索开发新药的途径和方法。 2.药物研究与开发的基本过程 第二章抗肿瘤药 1.抗肿瘤药物的分类 作用机制和靶标不同：1.直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；2.干扰DNA和核酸合成的药物（抗代谢）； 3.抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物； 4.作用于肿瘤信号转导机制的药物 2. 烷化剂 作用原理：在体内能形成亲电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。 化学结构：分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类 氮芥类抗肿瘤药代表 脂肪氮芥的氮原子和β位的氯原子作用生成乙撑亚氨离子，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。 芳香氮芥由于氮原子的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性，作用机制也发生改变。 氮甲 临床应用：本品对精原细胞瘤的疗效较为显著、对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效。 手性：存在二个旋光异构体，左旋体效用强，右旋体比较弱 环磷酰胺 结构特点：在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰氨基。 临床应用：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等。抗代谢肿瘤药 抗代谢的抗肿瘤药物 氟尿嘧啶 临床应用：本品抗癌谱比较广，是治疗实体肿瘤的首选药物。理化性质：白色或类白色结晶，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。稀盐酸或氢氧化钠中溶解 作用机制：在体内首先转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FUDRP)，与TS结合，再与5，10-次甲基四氢叶酸作用，由于氟取代，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸（TDRP），使酶（TS）失活。从而抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。 盐酸阿糖胞苷 理化性质：白色细小针状结晶，极易溶于水，略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。 作用机制：通过在在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP）发挥抗癌作用。Ara-CTP通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞的生长。 临床应用：主要用于治疗急性粒细胞白血病。与其它抗肿瘤药合用可提高疗效。
西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（ C） A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是（ C） A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E） A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A） A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A） A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E） A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（ B） A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚
E、水杨酸酐
8、地高辛的临床用途为（ B） A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D） A、选择性 COX－2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1，2－苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B） A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（ D） A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B） A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是（B） A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗 B）青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B）