第十三章镇痛药
本考点的学习方法：
1.镇痛药按来源分三类：吗啡类生物碱、半合成、合成类，首先掌握分类。
2.本章大部分药物的副作用是：麻醉、抑制呼吸中枢，称麻醉性镇痛药，有成瘾性和耐受性，滥用有危害，需严格遵照国家《麻醉药物管理条例》进行管理。这是本章的特殊考点。
3.本章药物的作用机制是作用于阿片受体（3种亚型），可以统一记忆。其中μ受体激动剂成瘾性大，属于麻醉药品管理，κ受体激动剂基本无成瘾性，后面没有特意说明的，均默认是μ受体激动剂，这是本章的考点。
4.生物碱和半合成类，首先掌握吗啡，其它均与吗啡相关。而合成类重点掌握哌替啶，其它与其比照。所有合成类镇痛药均是μ受体激动剂，与吗啡有相同的成瘾性。
1.结构特点
（1）具部分氢化菲母核，5个环稠合；
（2）含有5个手性碳（5R，6S，9R，13S，14R ）；
（3）镇痛活性与立体结构严格相关，左旋体有活性。
2.性质
含有5个重要的官能团，决定了吗啡的化学性质。
（1）3位是具有弱酸性的酚羟基，17位是碱性的N-甲基叔胺，因此，吗啡具有酸碱两性，临床上使用吗啡的盐酸盐。
（2）光照下即能被空气氧化变质（苯酚3-OH）。
酸性条件稳定（pH3～5），充氮气、抗氧剂（亚硫酸氢钠）。
（3）酸性脱水并分子重排，生成阿扑吗啡。
（4）吗啡生物碱特有的呈色反应：
Marquis反应：甲醛硫酸，紫色；
Frōhde 反应：钼硫酸→紫色→兰色、绿色。
（1）两个羟基结合反应为其主要代谢途径。吗啡的3位葡糖醛酸结合广泛，所以吗啡口服生物利用度低，制成注射剂。3位结合产物活性低。
（2）6位羟基发生葡糖醛酸结合，且结合物活性高。
（3）发生N-脱甲基反应，去甲吗啡镇痛作用强，还有镇静作用。
考点：
（1）结构：吗啡3位甲基化（可待因），6位羟基氧化成酮，7位双键氢化。
（2）阿片受体纯激动剂。
（3）镇痛，还可以抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制，作用时间长。
2.羟基酯化（考纲无代表药）。
考点：
（1）17位烯丙基，成为阿片受体的纯拮抗剂；
（2）主要用作吗啡过量的解毒剂。
4.6,14-亚乙基桥衍生物（考纲无代表药）
考点：
（1）17位N-环丁甲基取代，14位引入羟基；
（2）为阿片样激动剂或拮抗剂（对μ受体起拮抗作用，对κ受体起激动而产生镇痛作用）。成瘾性小；
（3）需密闭保存，注射液要避光。
2.苯吗喃类（考纲无代表药）
吗啡喃除去C环（如喷他左辛，为κ受体激动剂，是第一个非麻醉性镇痛药，无成瘾性）。
考点：
①结构及性质：哌啶甲酸乙酯，与一般酯键不同，空问位阻大，水溶液短时间煮沸不至于被水解。遇光变质，避光保存
②代谢：N脱甲基，生成无作用的去甲基哌替啶，去甲基哌替啶体内消除很慢，易蓄积产生中枢毒性，引发癫痫，不用于慢性疼痛的治疗。
③药物相互作用：在单胺氧化酶（MAO）抑制剂停止使用14d以上时小心使用，否则会发生严重的药物相互作用。
翻转后效果
考点：
①结构含哌啶基，N-苯基。
②亲脂性高，易通过血脑屏障，起效快，作用强，作用时间短，重复给药易造成蓄积并引起毒性。
③因亲脂性高，可成透皮给药系统。老年人更敏感，需要降低剂量。
记忆技巧：阿四苯芬瑞丙酯，哌啶却是甲乙酯，太尼起效真是快，冷丁不快也不慢
考点：
①与哌替啶相差较大，却都有镇痛活性，是由于结构中羰基由于极化作用，碳原子上带有部分正电荷，与氮上的孤对电子相互吸引，保持类似哌啶环的构象，与哌替啶构象相似，具有镇痛作用。
④虽为μ受体激动剂，但成瘾性发生较慢，作用时间长，戒断症状较轻，常用作海洛因等成瘾造成的戒断症状治疗（戒毒药）。
⑤副作用（新）：可导致罕见的心脏Q-T间期延长和尖端扭转型室性心动过速。
考点：
①是美沙酮的类似物，酯的结构。
②为弱的μ阿片受体激动剂，成瘾性小。
③两个手性碳，右旋体镇痛，左丙氧芬无镇痛作用，是有效镇咳药。
④过量使用，导致严重的毒副反应，甚至致死。
。
考点：
（1）结构：丁酰基，苯丙烯，哌嗪。
（2）阿片受体的激动-拮抗剂（混合型）。
（3）显效速度快。
（4）可致耐受和成瘾，故不可滥用（麻醉品）
2.盐酸曲马多
考点：
（1）环己烷上甲氧基苯基和二甲氨基甲基呈反式。
（2）2个手性碳，用其外消旋体：
（＋）-曲马多主要抑制5-HT（5-羟色胺）重摄取，同时为弱μ受体激动剂；
（－）-曲马多是去甲肾上腺素重摄取抑制剂（阻断疼痛的传导），（±）-曲马多的镇痛作用得益于两者的协同性和互补性作用。
（3）代谢生成O-去甲基曲马多，对μ、δ、κ受体亲和力增加，镇痛作用为曲马多的2～4倍，几无成瘾性。
翻转
1.阿片受体（三点模型）
阿片受体有三种类型，μ、δ、κ。μ受体镇痛活性最强，成瘾性最强，κ受体镇痛活性介于前两者之间。根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位模型，主要结合点为：①一个负离子部位；②一个适合芳环的平坦区；③一个与烃基链相适应的凹槽部位。
吗啡类的镇痛活性与其立体结构严格相关，右旋吗啡无活性，受体的结合点上存在一定的立体空间要求。
2.药效模型：苯基和烷基取代的哌啶环是共有的药效基团。
（吗啡及其衍生物和合成代用品在结构上都满足受体要求：吗啡中的哌啶环为椅式构象，苯基以直立键取代在哌啶环第四位上。合成镇痛药如喷他佐辛和哌替啶，则可通过键的旋转，转变为与吗啡相似的构象。美沙酮羰基极化，碳原子上带有部分正电荷，与氨基氮原子上孤对电子相互吸引，分子扭曲和旋转，与吗啡有相同构象。）
3.μ受体选择性激动剂构效关系（与前面有重复）
（1）芳环和碱性叔胺氮原子是μ受体激动剂的必要结构部分，二者通过2个或3个碳原子的碳链相连接，在生理pH条件下，碱性叔胺氮原子质子化成正离子形式。
（2）芳环3位酚羟基的存在使活性显著增强。氮原子上以甲基取代活性好，当N-取代基增大到3～5个碳原子时，如烯丙基（纳洛酮）、环丁基甲基时，由激动剂转变为拮抗剂。
（3）μ受体选择性激动剂的药效构象相同，其芳环以直立键与哌啶环相连。
配伍选择题：
A.右丙氧芬
B.盐酸美沙酮
C.盐酸曲马多
D.盐酸钠洛酮
E.酒石酸布托啡诺
1.吗啡类中毒的解毒剂，但不能用于戒毒
[答疑编号501226130101]
『正确答案』D
2.其右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳
[答疑编号501226130102]
『正确答案』A
3.结构中环己烷1、2位两个取代基呈反式
[答疑编号501226130103]
『正确答案』C
4.可用于替代疗法戒毒治疗
[答疑编号501226130104]
『正确答案』B
『答案解析』
多项选择题：
【解析】吗啡及合成代用品均有成瘾性，均属于麻醉药品。
镇痛药 一、名词解释： 二、填空题 1．吗啡的中枢作用包括_____、_____、_____和_____等。2．吗啡禁用于_____、_____、_____和_____等。 三、是非题 1.吗啡可用于脑肿瘤疼痛。 2.哌替啶无缩瞳作用。 3.颅通定亦有成瘾性。 4.镇痛新可减轻吗啡成瘾者的戒断症状。 5.吗啡禁用于支气管哮喘。 四、选择题： A型题 1．对μ受体有弱拮抗作用的镇痛药是： A．吗啡B．哌替啶 C芬太尼 D.喷他佐辛 E．美沙酮
2．下列镇痛作用最强的药物是 A．吗啡B．哌替啶 C芬太尼D．美沙酮 E．喷他佐辛 3．与吗啡成瘾性密切相关的阿片受体亚型是A．κ亚型B．δ亚型 C ε亚型D．μ亚型 E．σ亚型 4．吗啡的中枢作用不包括： A．抑制呼吸B．镇咳 C缩瞳 D.恶心、呕吐 E．体位性低血压 5．吗啡可用于： A．支气管哮喘B．心源性哮喘C．阿司匹林哮喘D．过敏性哮喘E．喘息性支气管炎 6．与吗啡成瘾性最密切的作用部位是：A．蓝斑核B．孤束核 C导水管周围灰质D．中脑盖前核K．脊髓罗氏胶质区 7.下列屑于阿片受体拮抗药的是：
A．喷他佐辛B．美沙酮 C纳洛酮D．芬太尼 E．哌替啶 8．下列成瘾性极小的镇痛药是： A．哌替啶B．可待因 C．美沙酮D．喷他佐辛 E．芬太尼 9. 吗啡引起低血压的原因是： A．阻断α受体B．抑制去甲肾上腺素释放 C．抑制血管平滑肌D.激动β受体 E．激动M受体 10. 有关吗啡的作用机制叙述错误的是： A.神经末梢释放的P物质可传递痛觉引起的疼痛B．吗啡可使P物质释放减少 C．吗啡激活K+电流，抑制Ca2+电流，引起膜超级化D.吗啡与阿片受体结合后减少P物质释放 E．吗啡直接作用于中枢的痛觉感受器 11. 关于吗啡描述错误的是： A.强而持久的镇痛作用 B．镇静作用 C．呼吸抑制
药理学练习题：第十九章镇痛药 一、选择题 A型题 1、典型的镇痛药其特点是： A.有镇痛、解热作用 B.有镇痛、抗炎作用 C.有镇痛、解热、抗炎作用 D.有强大的镇痛作用，无成瘾性 E.有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A.口服不吸收 B.片剂不稳定 C.易被肠道破坏 D.首关消除明显 E.口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A.导水管周围灰质 B.蓝斑核 C.延脑的孤束核 D.中脑盖前核 E.边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A.迷走神经背核 B.延脑的孤束核 C.中脑盖前核 D.导水管周围灰 E.蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A.作用于时水管周围灰质 B.作用于蓝斑核 C.降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D.作用于脑干极后区 E.作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是： A.作用于中脑盖前核的阿片受体 B.作用于导水管周围灰质 C.作用于延脑孤束核的阿片受体 D.作用于蓝斑核 E.作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是： A.吗啡 B.喷他佐辛 C.芬太尼 D.美沙酮
E.可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A.无便秘作用 B.呼吸抑制作用轻 C.作用较慢，维持时间短 D.成瘾性较吗啡轻 E.对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A.阿托品 B.哌替啶 C.氯丙嗪＋阿托品 D.哌替啶＋阿托品 E.阿司匹林＋阿托品。 10、心源性哮喘可以选用： A.肾上腺素 B.沙丁胺醇 C.地塞米松 D.格列齐特 E.吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A.蓝斑核的阿片受体 B.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C.黑质－纹状体通路 D.脑干网状结构 E.大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A.其他镇痛药无效时的急性锐痛 B.神经痛 C.脑外伤疼痛 D.分娩止痛 E.诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A.壳核 B.大脑边缘系统 C.延脑苍白球 D.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E.丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是： A.哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪 B.派替啶、吗啡、异丙嗪 C.哌替啶、芬太尼、氯丙嗪 D.哌替啶、芬太尼、异丙嗪 E.芬太尼、氯丙嗪、异丙嗪 15、镇痛作用较吗啡强100倍的药物是：
第八章运动创伤的康复 第三节肌腱损伤 要点解析 学习要求 一、掌握 1．肌腱和肌腱损伤的概念 2．常见肌腱损伤的临床特点（肩袖损伤、肱二头肌长头肌腱损伤、肱三头肌肌腱损伤、肱骨外上髁炎、肱骨内上髁炎、股内收肌腱损伤、 髂胫束损伤、股四头肌腱损伤、髌腱断裂、髌腱末端病、跟腱断裂 和跟腱末端病） 3．肌腱损伤常用的康复评定方法 4．肌腱损伤康复治疗的基本原则和方法 5．肌腱损伤急性期处理的基本原则 6．肌腱损伤慢性期的处理方法 二、熟悉 1．常见肌腱损伤的病因 2．常见肌腱损伤的康复治疗 三、了解 1．常见肌腱损伤的术后康复程序。 内容精要 1．有关概念肌腱(tendon) ：是把肌肉连接到效应骨或其它结构的束状物或膜状物。肌腱的功能：主要是传导肌腹收缩产生的力并牵引骨骼产生运动。肌腱损伤(tendon injury) 是常见的运动创伤，也是临床软组织损伤中的常见类型。 2．肌腱损伤类型肌腱损伤可以是急性损伤，但更多见的是慢性劳损；肌腱损伤多表现为肌腱和/或腱止点的急性或慢性炎症，严重的肌腱损伤则表现为肌腱断裂。 3．肌腱损伤的好发部位肌腱损伤好发于肩袖肌腱、肱二头肌长头肌腱、股
四头肌腱、髌健和跟腱。 4．肌腱损伤的病因：主要为①过度牵拉（急性损伤）：一次剧烈运动肌肉强力收缩引起肌腱拉伤；②过度使用（慢性劳损）：长期或长时间的运动或活动中肌腱发生退变和慢性劳损。 5．临床特点 （1）肩袖损伤(cuff tear)： 1）病因：肩部慢性撞击性损伤；创伤：肩袖肌腱受到过度牵拉损伤或摔倒时上肢伸展撑地，暴力使肱骨头穿透和撕裂肩袖前上部；医源性原因：因手法治疗时力量过大而损伤肩袖肌腱。 2）临床表现:症状：伤后肩痛，呈撕裂样痛。体征：60o～120o疼痛弧征阳性；肩外展及内外旋抗阻痛；肩峰前外缘及肱骨大结节处压痛。 3）临床分型：第I型：一般活动时不痛，当投掷或转肩时痛。检查只有反弓痛。第Ⅱ型：除重复损伤动作时痛外，还有肩袖抗阻痛，肩部一般活动正常。第Ⅲ型：较常见，症状有肩痛和运动受限，检查有压痛和抗阻痛。 4)肩袖肌腱断裂：①完全性断裂：症状：伤时局部剧痛，伤后疼痛减轻，随后疼痛程度又逐渐加重。体征：肩部广泛压痛、肌腱断裂部锐痛；常可触及裂隙及异常骨擦音；患侧上臂外展无力或不能外展至90o。X线片：早期一般无异常改变；晚期可见肱骨大结节部骨质硬化囊性变或肌腱骨化。②不完全断裂：肩关节造影有助确诊。 5)肩袖肌腱有无断裂的鉴别：①1％普鲁卡因10 ml痛点封闭；②上臂下垂试验。 (2)肱二头肌长头肌腱损伤(injury of the biceps brachii long head tendon)： 1)病因：肩关节反复超常范围的转肩用力活动，使肌腱在结节间沟内反复磨损致伤；一次突然的过度牵扯致伤；其它：增龄、肩袖炎症、肩胛下肌腱止点损伤、多次局封等。 2)临床表现：肱二头肌长头肌肌腱炎和/或腱鞘炎：症状：肩前部酸痛不适，向三角肌或肱二头肌上下放射。体征：结节间沟及肱二头肌长头腱压痛；可触及局部条索状物；上臂外展上举后伸痛阳性；叶加森(Yergason)征阳性；肩关节活
第十九章镇痛药 一、选择题 Ａ型题 1、典型的镇痛药其特点是： A 有镇痛、解热作用 B 有镇痛、抗炎作用 C 有镇痛、解热、抗炎作用 D 有强大的镇痛作用，无成瘾性 E 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A 口服不吸收 B 片剂不稳定 C 易被肠道破坏 D 首关消除明显 E 口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A 导水管周围灰质 B 蓝斑核 C 延脑的孤束核 D 中脑盖前核 E 边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A 迷走神经背核 B 延脑的孤束核 C 中脑盖前核 D 导水管周围灰 E 蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A 作用于时水管周围灰质 B 作用于蓝斑核 C 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D 作用于脑干极后区 E 作用于迷走神经背核
6、吗啡缩瞳的原因是： A 作用于中脑盖前核的阿片受体 B 作用于导水管周围灰质 C 作用于延脑孤束核的阿片受体 D 作用于蓝斑核 E 作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是： A 吗啡 B 喷他佐辛 C 芬太尼 D 美沙酮 E 可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A 无便秘作用 B 呼吸抑制作用轻 C 作用较慢，维持时间短 D 成瘾性较吗啡轻 E 对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A 阿托品 B 哌替啶 C 氯丙嗪＋阿托品 D 哌替啶＋阿托品 E 阿司匹林＋阿托品． 10、心源性哮喘可以选用： A 肾上腺素 B 沙丁胺醇 C 地塞米松 D 格列齐特E吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A 蓝斑核的阿片受体 B 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C 黑质－纹状体通路 D 脑干网状结构 E 大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B 神经痛 C 脑外伤疼痛 D 分娩止痛 E 诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A 壳核 B 大脑边缘系统 C 延脑苍白球
第八章镇痛药 第一节概论 一、镇痛药 镇痛药是指作用于中枢神经系统，选择性地减轻剧烈锐痛或钝痛的阿片样镇痛剂，它包括三大类： 1、吗啡及其衍生物：阿片生物碱中的主要成分——吗啡 2、合成镇痛药：对吗啡进行结构修饰或结构简化发展的合成镇痛药。 3、内源性镇痛物质：体内存在的具有吗啡样镇痛作用的肽类物质。例如：脑啡肽，内 啡肽、强啡肽及其合成类似物。 它们通过与体内存在的阿片受体结合呈现镇痛及多种药理作用。本类多数药物连续反复应用，可产生耐药性并致成瘾，一旦停药即出现戒断症状，危害极大。因此本类药物又称为麻醉性或成瘾性镇痛药，受国家颁布的《麻醉药物管理条例》管理。 二、疼痛 疼痛是许多疾病的症状，是机体受到伤害性刺激的一种保护性反应，常伴有不愉快的情绪性反应。疼痛也是疾病诊断的重要依据，如某些急腹症的疼痛部位、疼痛性质、病人体征和表现均具有重要的参考价值。所以疾病未确诊前慎用镇痛药，以免掩盖病情贻误诊治。但是剧烈的疼痛如心肌梗死、癌症晚期及外伤等，不仅引起病人痛苦，还可引起生理功能严重紊乱甚至休克、死亡。故必须合理应用镇用药，缓解疼痛和减轻病人痛苦。 急则治标,缓则治本,标本兼治. 主要矛盾和次要矛盾. 辩证统一的思想. 三、阿片及其提取物吗啡 <<药物的发现>> P36 阿片又称鸦片，是罂粟科植物，罂粟未成熟的蒴果被划破后流出的白色浆汁，干燥呈棕黑色膏状物，内含生物碱、三萜类和甾类等多种复杂成分，但仅有生物碱具有生物活性，已从阿片中提取多种生物碱，其中吗啡含量最多（约9％～17％），其它成分例如可待因（约0.3％～4％）、蒂巴因（0.1％～0.8％）、那可丁（2％～9％）、罂粟碱（0.5％～1％）等。 1805年，从阿片中分离出吗啡；1923年，确定了吗啡的结构；1952年，完成了化学全合成工作。吗啡镇痛作用强，皮下注射5～10mg吗啡，镇痛作用可维持4～5小时，能显著的减轻或消除疼痛，同时具有镇痛和欣快作用。但是,吗啡不是一个理想的镇痛药,它有一些严重的副作用,例如，治疗剂量的吗啡有呼吸抑制、血压降低、恶心、呕吐、便秘、排尿困难及嗜睡等不良反应，因此自1883年，吗啡用于临床后，寻找成瘾性小，不良反应少的药物一直是研究开发新镇痛药的目标。
第八章镇痛药 一、单项选择题 1．吗啡的适应证为 A、分娩止痛 B、感染性腹泻 C、心源性哮喘 D、颅脑外伤止痛 2．吗啡的作用有 A、镇痛、镇静、止吐 B、镇痛、镇静、抑制呼吸 C、镇痛、镇静、兴奋呼吸 D、镇痛、欣快、止吐3．慢性钝痛不宜用吗啡治疗的主要原因是 A、对钝痛疗效差 B、可引起呕吐 C、可引起体位性低血压 D、久用易成瘾 4．吗啡可用于下列哪种疼痛 A、诊断未明的急腹症 B、分娩止痛 C、颅脑外伤 D、癌症剧痛 5．喷他佐辛的特点是 A、无呼吸抑制作用 B、可引起体位性低血压 C、成瘾性很小，不属于麻醉药品 D、镇痛作用很强 6．不属于哌替啶的适应证的是 A、术后疼痛 B、人工冬眠 C、心源性哮喘 D、支气管哮喘 7．胆绞痛应首选 A、哌替啶＋阿托品 B、吗啡 C、哌替啶 D、罗通定 8．心源性哮喘应选用 A、肾上腺素 B、麻黄碱 C、异丙肾上腺素 D、哌替啶 9．吗啡中毒致死的主要原因是 A、昏睡 B、震颤 C、呼吸麻痹 D、血压降低
10．吗啡引起胆绞痛是因为 A、胃肠道平滑肌和括约肌张力提高 B、抑制消化液分泌 C、胆道括约肌收缩 D、食物消化延缓 二、多项选择题 11．吗啡对中枢神经系统的药理作用包括 A、镇痛镇静作用 B、镇咳作用 C、抑制呼吸作用 D、缩瞳作用 E、恶心、呕吐作用 12．心源性哮喘可用下列哪些方法及药物治疗 A、强心苷 B、氨茶碱 C、吗啡 D、肾上腺素 E、吸入氧气 13．连续应用吗啡易产生耐受性及成瘾性，一旦停药，即出现戒断症状，表现为 A、兴奋、失眠、震颤 B、呼吸抑制 C、流涕、出汗、意识丧失 D、镇静 E、呕吐、腹泻、虚脱 14．哌替啶取代吗啡用于 A、内脏绞痛 B、手术后疼痛 C、慢性钝痛 D、创伤性剧痛 E、晚期癌症 15．吗啡用于心源性哮喘是利用以下哪些作用 A、镇静作用 B、降低呼吸中枢对CO2敏感性 C、扩张血管，降低外周阻力 D、兴奋心脏，增加心排出量 E、支气管平滑肌松弛 三、问答题 1．吗啡和哌替啶为何可以治疗心源性哮喘而禁用于支气管哮喘的病人？ 2．治疗内脏绞痛（如胆、肾绞痛）时为什么须将镇痛药与解痉药阿托品合用？
第七章巴比妥类药物的分析 一、选择题 （一）单选 相同知识点：结构与性质 1. 巴比妥类药物属于（）。 A．镇静催眠药 B. 解热镇痛药 C. 麻醉药 D. 生物碱类 E. 抗生素类药答案：A 2.下列不属于巴比妥类药物性质的是（）。 A．具有紫外吸收 B. 具有弱酸性 C. 具有氧化性 D. 能溶解于稀碱溶液 E. 可与铜吡啶试液形成配位化合物 答案：C 3. 巴比妥类药物的基本结构（）。 A．氨基醚 B. 对氨基苯甲酸 C. 丙二酰脲 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 吡喹酮 答案：C 4.苯巴比妥发生亚硝基化反应是因为分子中具有（）。 A．胺基 B. 乙基 C. 酰脲 D. 甲基 E. 苯环 答案：E 5. 关于巴比妥类药物的结构叙述不正确的是（）。 A．具有同样的基本结构 B.C2位的氧可被硫取代 C. N1位与N3位可同时被取代 D. C5位可被苯环取代 E. 《中国药典》2005年版收载的主要是5,5-取代巴比妥类药物 答案：C 6. 巴比妥类药物与碱共热，水解释放出氨基，是由于分子结构中具有（）。 A.硫元素 B.丙烯基 C.苯取代 D.羰基 E.酰亚胺基团 答案：E 7. 巴比妥类药物是弱酸类药物是因为（）。 A.在水中不溶解 B.在有机溶剂中溶解 C.有一定的熔点 D.在水溶液中发生二级电离 E.遇氧化剂环状结构不破裂 答案：D 8．吸光度用什么符号表示（）。 A．n B．t C．A D． H E． D 答案：C 9. 巴比妥类药物在酸性溶液中的紫外吸收特征是（）。 A.最大吸收峰为240nm B.无明显紫外吸收 C.最大吸收为255nm D. 最大吸收为304nm E. 最大吸收为287nm
第八章解热镇痛药和非甾体抗炎药 一、单项选择题： 1)下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中 A. 布洛芬 B. 阿司匹林 C. 双氯酚酸 D. 萘普生 E. 萘普酮 2)下列环氧酶抑制剂，哪个对胃肠道的副作用较小 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 酮洛芬 3)下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物 A. 布洛芬 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 保泰松 4)下列非甾体抗炎药物中那个在体外无活性 A. 萘普生 B. 双氯酚酸 C. 塞利西布 D. 萘普生 E. 阿司匹林 5)临床上使用的布洛芬为何种异构体 A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 6)设计吲哚美辛的化学结构是依于 A. 组胺 B. 5-羟色胺
C. 慢反应物质 D. 赖氨酸 E. 组胺酸 7)芳基丙酸类药物最主要的临床作用是 A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 降血脂 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 8)下列哪种性质与布洛芬符合 A. 在酸性或碱性条件下均易水解 B. 具有旋光性 C. 可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中 D. 易溶于水，味微苦 E. 在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 9)对乙酰氨基酚的哪一个代谢产物可导致肝坏死？ A. 葡萄糖醛酸结合物 B. 硫酸酯结合物 C. 氮氧化物 D. N-乙酰基亚胺醌 E. 谷胱甘肽结合物 10)下列哪一个说法是正确的 A. 阿司匹林的胃肠道反应主要是酸性基团造成的 B. 制成阿司匹林的酯类前药能基本解决胃肠道的副反应 C. 阿司匹林主要抑制COX-1 D. COX-2抑制剂能避免胃肠道副反应 E. COX-2在炎症细胞的活性很低 二、配比选择题 1) A. HO O O O B. HO H N O
第十五章 习题： 一、选择题 （一）A1型题 1.以下描述正确的是 A.疼痛有双重含义，痛觉和病理反应 B. 疼痛有双重含义，痛觉和痛反应 C.痛觉是 个体的客观体验 D.疼痛是人体最强烈的应对策略之一E. 疼痛是机体对有害刺激的适应性反应 2.下列痛觉感受器分布最为密集的是 A.皮肤 B.肌层 C.肌腱 D.角膜 E.内脏 3.属于非阿片类镇痛药的是 A.吗啡 B.布洛芬 C.阿托品 D.哌替啶 E.芬太尼 4.不推荐用于长期的癌痛治疗的给药途径是 A.口服给药法 B.直肠给药法 C.经皮肤给药法 D.舌下含服给药法 E.肌肉注射法 （二）A2型题 5.患者，李某，男，52岁，有“冠心病病史”2年多，近一周因工作忙、加班后出现胸前区压榨样疼痛，其疼痛原因是 A.物理刺激 B.心里因素 C.温度刺激 D.病理改变 E.化学刺激 6.张某，男，19岁，大一学生，因准备期末考试，连续4天挑灯夜战后，出现剧烈的头痛，以下不属于 其疼痛原因的是 A.身体组织受牵连 B. 情绪紧张 C.疲劳 D.病理改变 E.用脑过度 7.患者，刘某。肝癌末期，护士给该患者镇痛治疗，需要对其疼痛治疗前后效果测定对比，最适宜的评估方法是 A.面部表情疼痛评定法 B.文字描述评定法 C.数字评分法 D.视觉模拟评分法 E.Prince-Henry评分法 8.患者，卢某，男，28岁，阑尾切除术后第一天，主诉伤口疼痛。以0~10数字评分法为例，以下护理措施正确的是 A.其疼痛程度≤5时，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生。 B.其疼痛程度为≥5，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生。 C.其疼痛程度≥5时，护士应报告医生，给予有效止痛。
第十九章镇痛药 一. 学习要点 镇痛药主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪如恐惧、紧张、焦虑和不安等。 镇痛药可分为以下3种。 1．阿片受体激动药：吗啡、可待因等。 2．阿片受体部分激动药：喷他佐辛、布托啡诺。 3．其他镇痛药：曲马多、布桂嗪等。 (一) 吗啡 药理作用 1．中枢作用： ①镇痛作用，作用强，选择性高，能明显减轻或消除多种锐痛及钝痛； ②镇静、致欣快作用，消除由于疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧等，提高对疼痛的耐受力，还可引起欣快感，为其镇痛效果良好的重要原因； ③呼吸抑制作用； ④镇咳作用，直接抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽反射； ⑤其他中枢作用，兴奋支配瞳孔的副交感神经，使瞳孔缩小；抑制下丘脑体温调节中枢，改变调节定点。 2．平滑肌兴奋作用：升高胃肠道平滑肌张力，减少蠕动：对胆道平滑肌，可收缩奥狄括约肌，使胆道排空受阻：对其他平滑肌，可降低子宫平滑肌张力，延长产程；还可提高输尿管及膀胱括约肌的张力。 3．心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力。 4．其他：对免疫系统有抑制作用。
作用机制 吗啡的镇痛作用机制是通过激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质阿片受体，主要是μ受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。激动中脑边缘系统、蓝斑核的阿片受体，缓解疼痛引起的焦虑、不快等情绪，并引起欣快感。 临床用途 1．急性锐痛：如严重创伤、烧伤、心肌梗死等引起的剧痛。 2．心源性哮喘：缓解气促，窒息感等。 3．止泻：急性腹泻。 不良反应 1．呼吸抑制、便秘、排尿困难等。 2．耐受性及依赖性。 3．急性中毒：昏迷、呼吸深度抑制、瞳孔极度缩小。 禁忌证 分娩止痛、支气管哮喘、肺心病、颅内压增高等． (二) 哌替啶 哌替啶为人工合成镇痛药，主要激动μ受体。①镇痛作用比吗啡弱，镇静、欣快、呼吸抑制与吗啡相当；②提高平滑肌及括约肌张力的作用较弱；③用于镇痛、心源性哮喘及人工冬眠、麻醉前给药。 比较其他人工合成镇痛药芬太尼、美沙酮、喷他佐辛及二氢埃托啡的作用特点。曲马多、布桂嗪、延胡索乙素及罗通定的作用与应用。 阿片受体拮抗药纳洛酮与纳曲酮的特点及应用。 专业术语 镇痛药(analgesics) 药物依赖性(drug dependence)
疼痛患者的护理 一、疼痛概述 疼痛：一种令人不快的感觉和情绪上的感受，是伴随着现存的或潜在的组织损伤， 疼痛的含义：痛觉（属于个人的主观知觉体验） 痛反应（个体对疼痛刺激所产生的一系列生理、病理的变化） 疼痛的特征：1、疼痛提示个体的防御功能或人的整体性受到侵害 2、疼痛是个体身心受到侵害的危险警告，常伴有生理、行为和情绪反应 3、疼痛是一种身心不舒适的感觉 （一）原因：温度刺激、化学刺激、物理损伤、病理改变、心理因素 （二）发生机制 （三）分类 1.疼痛病程：⑴急性痛⑵慢性痛 2.疼痛程度：⑴微痛⑵轻痛⑶甚痛⑷剧痛 3.疼痛性质：⑴钝痛（酸痛、胀痛、闷痛）⑵锐痛（刺痛、绞痛、灼痛、切割通）⑶其他 4.疼痛起始部位和传导途径 ⑴皮肤痛：疼痛刺激来自于体表，因皮肤黏膜膜受损引起 ⑵躯体痛：由于肌肉、肌腱、筋膜和关节等深部组织引起 ⑶内脏痛：因内脏机械性牵拉、扩张、痉挛、炎症、化学想刺激等引起 ⑷牵涉痛：内脏痛常伴有牵涉痛，即内脏器官引起疼痛的同时体表某部位也有痛感 ⑸假性痛：指去除病变部位后仍感到相应部位的疼痛 ⑹神经痛：神经受损所致 5.疼痛的部位 （四）疼痛对个体的影响 1.精神方面：抑郁、焦虑、愤怒、恐惧 2.生理方面：血压升高、心率增快、呼吸频率增快、神经内分泌及代谢反应、生化反应
3.行为方面 二、影响疼痛的因素 客观因素：年龄、宗教信仰、环境变化、社会支持、行为作用、医源性因素 主观因素：以往疼痛的经验、注意力、情绪、对疼痛的态度 三、疼痛的护理 （一）护理评估 1.评估的内容⑴疼痛发生的时间、部位、性质、程度、伴随症状 ⑵社会因素 ⑶医疗史 ⑷镇痛效果的评估 2.评估的方法⑴询问病史 ⑵观察与体格检查 ⑶评估工具的使用1、数字评分法（NRS） 2、文字描述评定法(VDS） 3、视觉模拟评分法（VAS） 4、面部表情图（FES） 5、Prince-Henry评分法：主要适用于胸腹部大手术后或气管切开 插管不能说话的患者，需要在术前训练 患者用手势来表达疼痛程度。 6、WHO的疼痛分级标准进行评估 WHO的疼痛分级标准（※） ? 0级：指无痛。 ? 1级（轻度疼痛）：平卧时无疼痛，翻身咳嗽时有轻度疼痛，但可以忍受，睡眠不受影响。 ? 2级（中度疼痛）：静卧时痛，翻身咳嗽时加剧，不能忍受，睡眠受干扰，要求用镇痛药。 ? 3级（重度疼痛）：静卧时疼痛剧烈，不能忍受，睡眠严重受干扰，需要用镇痛药。 （二）护理原则
第十五章疼痛患者的护理 一、选择题 ﹙一﹚A1型题 1.以下描述正确的是B A.疼痛有双重含义，痛觉和病理反应 B.疼痛有双重含义，痛觉和痛反应 C.痛觉是个体的客观体验 D.疼痛是人体最强烈的应对策略之一 E.疼痛是机体对有害刺激的适应性反应 2.下列痛觉感受器分布最为密集的是D A.皮肤 B.肌层C,肌腱 D.角膜 E.内脏 3.属于非阿片类镇痛药的是B A.吗啡 B.布洛芬 C.阿托品 D.哌替啶 E.芬太尼 4.不推荐用于长期的癌痛治疗的给药途径是E A.口服给药法 B.直肠给药法 C.经皮肤给药法 D.舌下含服给药法 E.肌内注射法﹙二﹚A2型题 5.患者，李某，男，52岁，有“冠心病病史”2年多，近一周因工作忙、加班后出现胸前区压榨性疼痛，其疼痛原因是 B A.物理刺激 B.心理因素 C.温度刺激 D.病理改变 E.化学刺激 6.张某，男，19岁，大一学生，因准备期末考试，连续4天挑灯夜战后，出现剧烈的头痛，以下不属于其头痛原因的是A A.身体组织受牵连 B.情绪紧张 C.疲劳 D.睡眠不足 E.用脑过度 7.患者，刘某，肝癌末期疼痛，护士给该患者镇痛治疗，需要对其疼痛治疗前后效果测定对比，最适宜的评估方法是C A.面部表情疼痛评定法 B.文字描述评定法 C.数字评分法 D.视觉模拟评分法 E. Princ e–Henry评分法 8.患者，卢某，男，28岁，阑尾切除术后第一天，主诉伤口疼痛。以0～10数字评分法为例，以下护理措施正确的是 A A.其疼痛程度≤5时，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生 B.其疼痛程度≥5，护士可选择护理权限范围内的方法止痛，并报告医生 C.其疼痛程度≥5时，护士应报告医生，给予有效止痛药物
药理学练习题：第十九章镇痛药一、选择题 A 型题 1、典型的镇痛药其特点是： A. 有镇痛、解热作用 B. 有镇痛、抗炎作用 C. 有镇痛、解热、抗炎作用 D. 有强大的镇痛作用，无成瘾性 E. 有强大的镇痛作用，反复应用容易成瘾 2、吗啡常用注射给药的原因是： A. 口服不吸收 B. 片剂不稳定 C. 易被肠道破坏 D. 首关消除明显 E. 口服刺激性大 3、吗啡一次给药，镇痛作用可持续： A. 导水管周围灰质 B. 蓝斑核 C. 延脑的孤束核 D .中脑盖前核 E. 边缘系统 4、吗啡镇咳的部位是： A. 迷走神经背核 B. 延脑的孤束核 C. 中脑盖前核 D. 导水管周围灰 E. 蓝斑核 5、吗啡抑制呼吸的主要原因是： A. 作用于时水管周围灰质 B. 作用于蓝斑核 C. 降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感区 D. 作用于脑干极后区 E .作用于迷走神经背核 6、吗啡缩瞳的原因是： A. 作用于中脑盖前核的阿片受体 B. 作用于导水管周围灰质 C?作用于延脑孤束核的阿片受体 D. 作用于蓝斑核 E .作用于边缘系统 7、镇痛作用最强的药物是：
A. 吗啡 B. 喷他佐辛 C. 芬太尼 D. 美沙酮 E. 可待因 8、哌替啶比吗啡应用多的原因是： A. 无便秘作用 B. 呼吸抑制作用轻 C. 作用较慢，维持时间短 D .成瘾性较吗啡轻 E. 对支气平滑肌无影响 9、胆绞痛病人最好选用： A. 阿托品 B. 哌替啶 C. 氯丙嗪+阿托品 D. 哌替啶+阿托品 E. 阿司匹林+阿托品。 10、心源性哮喘可以选用： A. 肾上腺素 B. 沙丁胺醇 C. 地塞米松 D. 格列齐特 E. 吗啡 11、吗啡镇痛作用的主要部位是： A .蓝斑核的阿片受体 B. 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 C. 黑质-纹状体通路 D. 脑干网状结构 E .大脑边缘系统 12、吗啡的镇痛作用最适用于： A. 其他镇痛药无效时的急性锐痛 B. 神经痛 C. 脑外伤疼痛 D. 分娩止痛 E. 诊断未明的急腹症疼痛 13、二氢埃托啡镇痛作用的主要部位是： A. 壳核 B .大脑边缘系统 C. 延脑苍白球 D. 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 E. 丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质 14、人工冬眠合剂的组成是： A. 哌替啶、氯丙嗪、异丙嗪
赣南医学院教案 专业：麻醉学专业 课程：麻醉药理学 任课老师： 教务处编制
第三章阿片类镇痛药及其拮抗药 一、教学目的与要求： （一）、掌握： 1．吗啡镇痛作用强，镇痛同时意识清楚，并可引起欣快症状 2. 吗啡镇痛作用机制为与阿片受体作用后引起膜电位超极化，使神经末梢递质释放减少，从而阻断神经冲动的传递而起到镇痛作用 （二）、熟悉： 1．吗啡临床上用于多种疼痛，还应用于治疗心源性哮喘、止泻 2. 吗啡中毒时出现针尖样瞳孔。吗啡易成瘾，常用替代疗法（美沙酮）帮助患者脱瘾。当其用量过大时会因呼吸抑制而死亡，可用纳洛酮解救 3. 哌替啶（度冷丁）临床应用 4. 阿片受体拮抗药纳洛酮、纳曲酮的临床应用 （三）、了解： 1．阿片受体激动药美沙酮、芬太尼 2. 阿片受体部分激动药喷他佐辛、布托啡诺 3. 其他镇痛药: 曲马朵、布桂嗪、罗通定 二、重点与难点 （一）重点：吗啡的药理作用、作用机制、临床应用，耐受性和依赖性，禁忌症，药物的成瘾性和美沙酮脱毒治疗 （二）难点;吗啡的镇痛作用机制 三、教学方法设计： 1．通过例举本类药物在使用过程中解除疼痛引发的事件来激发学生的学习兴趣；
2．运用生理学、生物化学的知识讲解本类药物的化学结构和构效关系，药理作用及不良反应。 3、注意突出重点，讲清难点，配以图表，图文并茂，提高教学效果。课堂教学中注意调动学生的积极思维，与学生交流。 四、教具或教学手段： 黑板、粉笔、教鞭、多媒体课件；多媒体投影和板书 五、教学内容时间安排 一、教学内容 1．镇痛药的定义及意义。（15分钟） 2．阿片生物碱类镇痛药（20分钟） 3．吗啡：构效关系，体内过程。镇痛作用特点及机制、不良反应、急性中毒表现、成瘾性、禁忌证。（35分钟） 4．可待因：作用特点及应用。（15分钟） 5．人工合成镇痛药（30分钟） 6．总结（5分钟） 六、教学过程与板书设计： （一）组织教学： （二）教学过程： 教学过程中，用生动的语言讲述本章内容，例举事例，深入浅出，注意学生思想动态，学习热情，可以用提问的形式来提高学生的注意力等。 (三)板书设计： 按书上顺序编排幻灯片 教学内容 一、教学内容 1．镇痛药的定义及意义 2．阿片生物碱类镇痛药 3．吗啡：构效关系，体内过程。镇痛作用特点及机制、不良反应、急性中毒表现、成瘾性、禁忌证 4．可待因：作用特点及应用 5．人工合成镇痛药
第七章麻醉 一、填空题 1、根据麻醉作用部位和药物不同，将临床麻醉方法分为：、、 、、。 2、椎管内阻滞包括、、。 3、糖尿病患者，择期手术应控制空腹糖不高于mmol/L，尿糖低 于，尿酮体。 4、胃肠道准备时，成人择期手术应禁食小时，禁饮小时，以保 证胃排空。 5、临床上依诺伐（Innovar）是指与按配成的合剂。 6、麻醉前用药，常用药物分成四类、、、。 7、成人行蛛网膜下腔阻滞，穿刺点最高不应超过第腰椎，因为脊髓 下端一般终止于。 8、常用局麻药有普鲁卡因、丁卡因、利多卡因、布比卡因，其中 和属酯类，和属酰胺类。 9、术前病人合并高血压，应经内科系统治疗以控制血压稳定，收缩压低 于、舒张压低于较为安全。 10、根据ASA分级的标准，对于患有较严重并存病，体力活动受限，但尚能 应付日常工作者应评为级。 11、在硬膜外阻滞中，如痛觉消失范围上界平乳头连线，下界平脐线，则其麻 醉平面在和之间。 12、蛛网膜下腔充满脑脊液，成人总容积约ml, 但脊蛛网膜下腔仅为 ml。 二、判断改错题 1、肌松药主要分两类：非去极化肌松药如琥珀胆碱和去极化肌松药如筒箭毒碱。 2、腰麻术后头痛主要是低压性头痛，其特点是坐起时加重，平卧后减轻或消失。 3、腰麻术后头痛的发生与麻醉药品无关，而与窗穿刺针粗细和穿刺技术有明显 的关系。 4、局麻药毒性反应一旦发生，应给予少量硫喷妥钠，防止抽搐发生。 5、对于高血压病人，目前主张降压药可维持至手术当日，避免因停药而引起 血压波动。 6、麻醉的风险性与手术大小及难易度成正比关系。 7、一甲亢病人，基础代谢率控制欠佳，为避免入手术室病人过于紧张而诱发， 应加大术前用药即鲁米那和阿托品剂量。 8、术前病人精神紧张者，可于术前晚口服催眠药或安定镇静药。这种用药措 施属于麻醉前用药。 9、硬膜外阻滞中，有部分药物直接透过硬脊膜和蛛网膜，作用于脊神经根和 脊髓表面。 三、选择题 [A型题] 1、利多卡因用于局部浸润麻醉一次限量为。 A．100mg B．200mg C．300mg D．400mg E．500mg
药理学 pharmacology 第十九章镇痛药 第一节阿片类药物在癌痛治疗中的应用 早在1982年，WHO就将缓解癌痛列为癌症综合治疗的四项重点之一，在全球范围内推广“三阶梯止痛方案”。癌症三阶梯止痛法是一种根据患者的疼痛程度不同而分别使用不 同等级止痛药物为治疗原则的止痛方法。作为一种最常用且极为有效的止痛方法，WHO大 力推荐，已被广泛应用于治疗各类慢性疼痛。所提出治疗癌痛的三阶梯用药方案是：①第一 阶梯：对于初期的轻度癌痛病人，可以使用非阿片类止痛药(如非甾体类抗炎药：对乙酰氨 基酚、水杨酸盐等) ，同时根据病情使用或不用辅助类药物；②第二阶梯：对于从轻度疼痛 发展到中度疼痛的癌症病人, 药物治疗可以逐渐过渡到弱阿片类止痛药(如氨酚待因、可待因 等)，同时根据病情需要决定是否同时使用非甾体类药物和辅助类药物；③第三阶梯：对于 具有中度到重度疼痛的晚期癌症病人，最后可选用强阿片类止痛药(如吗啡即释片、控释片 或芬太尼贴剂等) , 同时也要根据病情需要,决定是否合并使用非甾体类和辅助类药物。同时 还应按照Twycross等提出的“口服给药、按时给药、按三阶梯”原则给药。 1．合理选择药物种类 首选阿片受体激动剂，例如吗啡、芬太尼、羟考酮和美沙酮。吗啡是中度、重度癌症疼痛治疗的代表用药。芬太尼或羟考酮不仅可替代吗啡达到理想镇痛作用，而且还具有活性代 谢产物低的优点。阿片类止痛药的有效用量有较大个体差异。由于纯阿片受体激动剂类药物 无剂量封顶效应，因此通过调整滴定剂量达到理想止痛效果。当用一种强阿片类药止痛效果 不理想时，可以通过换用另一种强阿片类药物而获得止痛疗效。由于阿片受体激动－拮抗混 合剂和阿片受体部分激动剂这两类阿片类止痛药具有剂量极限效应，因此镇痛作用有限，并 且使用这两类阿片类药物还可能使正在使用阿片类药物的患者出现戒断症状或疼痛加重，因 此不推荐在治疗癌痛中使用。
药理学（PHARMACOLOGY ）第八章镇痛药（Analgesics ）临床案例1．某男性患者，30岁，极度消瘦。急诊时处于昏迷状态，检查：病人瞳孔极度缩小，两侧对称呈针尖样大小，呼吸深度抑制（5次/分）。根据病人症状和体征应考虑：（1）是何种药物中毒？（2）抢救应选择什么药物效果较好？（3）如何给药？应注意什么？镇痛药是一类作用于CNS缓解疼痛的药物。用于各种原因引起的急、慢性疼痛。最早使用的镇痛药是来自于罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片。与解热镇痛药相比，长期使用后易产生耐受性和依赖性，易导致药物滥用及停药戒断症状。因此，这类药物又被称为麻醉性镇痛药。因目前临床应用的镇痛药主要涉及阿片类镇痛系统，故也称为阿片类镇痛药。第一节阿片生物碱类镇痛药阿片（opium）为罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁的干燥物，含有20多种生物碱。按其化学结构不同分为两大类，以吗啡为代表的菲类和以罂粟碱为代表的异喹啉类，吗啡为阿片镇痛的主要成份，而罂粟碱具有扩张血管和松弛平滑肌的作用。吗啡是阿片类镇痛药的经典代表药，镇痛作用强大，抑制呼吸、镇静和欣快等中枢作用明显，长期用药易产生耐受性和依赖性。当机体受到疼痛刺激后，可使感觉神经末梢释放兴奋性递质（P物质），该递质与接受神经元上的P物质受体结合，将痛觉冲动传入脑内，引起疼痛。含脑啡肽的神经元释放内源性镇痛物质内阿片肽（脑啡肽），与感觉神经末梢上的阿片受体结合，减少感觉神经末梢释放P物质，阻止痛觉冲动传入脑内，产生镇痛作用。【体内过程】吗啡口服易吸收，首关消除明显，生物利用度低，常采用注射给药。血浆蛋白结合率为25%，游离型吗啡可迅速分布于肝、脾、肾、肺等组织器官。吗啡可通过胎盘进入胎儿体内，仅有少量可通过血-脑脊液屏障,但足以发挥中枢性镇痛作用。主要在肝代谢，经肾排泄，亦有少量经乳汁排出。t1/2为2.5－3小时。【作用】 1.中枢神经系统(1)镇痛镇静：镇痛作用范围广，对各种疼痛均有强大的镇痛作用，对持续性慢性钝痛的作用强于间断性锐痛，一次用药可维持4－6小时。吗啡还有明显的镇静作用，可改善疼痛患者的紧张、焦虑、恐惧情绪，提高对疼痛的耐受力。随着疼痛的缓解和情绪稳定，部分患者可产生欣快感，常会促使患者渴望再次用药以致成瘾。【作用】1.中枢神经系统(2)抑制呼吸：对呼吸中枢有很强的抑制作用，治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢、潮气量降低。剂量增大，呼吸抑制作用增强。呼吸抑制是吗啡中毒致死的主要原因。(3)镇咳：抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。(4)其他：兴奋动眼神经缩瞳核，产生缩瞳作用。针尖样瞳孔是吗啡中毒的特征。可兴奋延髓催吐化学感受区，引起恶心、呕吐。【作用】2．平滑肌(1)胃肠道：吗啡能提高胃肠道平滑肌和括约肌张力，肠内容物停留时间延长；还能抑制消化腺分泌，加之中枢抑制作用使便意迟钝，易引起便秘。(2)胆道：治疗
第八章镇痛药 一．单项选择题: 相同知识点吗啡的药理作用与作用机制的区分（1-9） 1.不属吗啡药理作用的是( ) A.镇静.镇咳 B.恶心呕吐 C.降低内脏平滑肌张力 D.抑制呼吸 E.镇痛 2.镇痛作用最强的是( ) A.吗啡 B.哌替啶 C.芬太尼 D.曲马朵 E. 喷他佐辛 3.不属度冷丁临床用途的是( ) A.术后疼痛 B.晚期癌症疼痛 C.烧伤痛 D.关节痛 E.战伤 4.属阿片受体部分激动药的是( ) A.吗啡 B.哌替啶 C.美沙酮 D.喷他佐辛 E. 芬太尼 5.主要用于慢性持续性钝痛的是( ) A.吗啡 B.罗痛定 C.哌替啶 D.芬太尼 E. 喷他佐辛 6. 吗啡镇痛作用机制是( ) A.阻断脑室,导水管周围灰质的阿片受体 B.激动脑室,导水管周围灰质的阿片受体 C.抑制前列腺素合成,降低对致痛物质的敏感性 D.阻断大脑边缘系统的阿片受体 E.激动中脑盖前核的阿片受体 7. 吗啡主要用于( ) A.分娩镇痛 B.胃肠绞痛 C.肾绞痛 D.慢性钝痛 E.急性锐痛 8. 吗啡的适应证是( ) A.分娩止痛 B.支气管哮喘 C.心源性哮喘 D.颅脑外伤止痛 E.感染性腹泻 9. 心源性哮喘宜选用( ) A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.哌替啶 E.多巴胺相同知识点镇痛药的强弱与使用原则（10-18） 10. 下列叙述中,错误的是( ) A.可待因的镇咳作用比吗啡强 B.喷他佐辛久用不易成瘾 C.吗啡是阿片受体的激动剂 D.吗啡和哌替啶都能用于心源性哮喘 E.等效镇痛剂量的哌替啶对呼吸的抑制程度与吗啡相等 11. 吗啡不用于慢性钝痛是因为( ) A.治疗量就能抑制呼吸 B.对钝痛的效果欠佳 C.连续多次应用易成瘾 D.引起体位性低血压 E.引起便秘和尿潴留 12. 镇痛作用最强的药物是( ) A.吗啡 B.芬太尼 C.哌替啶 D.喷他佐辛 E.美沙酮 13. 成瘾性最小的镇痛药是( ) A.吗啡 B.芬太尼 C.哌替啶 D.喷他佐辛 E.美沙酮 14. 对癌症疼痛的病人应用镇痛药的原则哪项是错误的( ) A.根据疼痛程度选择不同的药物 B.对轻度疼痛选用解热镇痛药 C.只有在疼痛时才给药 D.对重度疼痛应当用强阿片类镇痛药 E.保证病人不痛,不考虑成瘾的问题 15. 癌痛治疗三阶梯方法中哪项是错误的( )
第七章疼痛 一、填空题 1.各级中枢对疼痛的调控机制中，＿＿＿＿对疼痛起着重要的调控作用。脊髓 2.VAS＿＿＿＿的简称，它是诸疼痛强度测量（工具）中比较敏感易行的方法。视觉模拟评分法 3.目前临床对手术后的患者，常常按需要间断肌内注射＿＿＿，以达到镇痛目的。哌替啶 4.术后镇痛对心血管系统的影响在于，引起患者体内释放内源性物质，如＿＿、＿＿、＿＿、＿＿，这些物质作用于心肌和心血管平滑肌，并引起体内＿＿，间接地增加心血管系统的负担。儿茶酚胺、醛固酮和皮质酮、抗利尿素、肾素-血管紧张素、水钠潴留 5.术后镇痛的意义不仅在于减轻手术后痛苦，更重要的是减少＿＿、的发生。术后并发症 6.疼痛对凝血功能的影响包括可使＿＿增强，＿＿、降低，使机体处于高凝状态。血小板粘附功能、纤溶功能 7.PCA使用中涉及两个重要的参数，即＿＿和＿＿。单次剂量、锁定时间 8.PCA临床分类为＿＿、＿＿、＿＿、＿＿和＿＿。 静脉PCA、硬膜外PCA、皮下PCA、外周神经根、神经丛PCA 9.内脏性疼痛是由＿＿传入的，躯体性疼痛是由＿＿传入的。 内脏神经感觉纤维、躯体神经感觉纤维
10.按疼痛的过程可分为＿＿、＿＿、＿＿、＿＿。 阵发性痛、持续性痛、发作性痛、周期性痛 11.按疼痛的程度分类是＿＿、＿＿、＿＿和＿＿。 微痛、轻痛、甚痛、剧痛 12.疼痛的一级分类是＿＿、＿＿和＿＿。 生理性疼痛、病理性疼痛、神经病性疼痛 13.精神依赖性和身体依赖性的不同点是＿＿＿＿。在断药后是否产生明显的戒断症状 14.一般将药物依赖性分为＿＿＿＿和＿＿＿＿。 生理性依赖、心理性依赖 15.疼痛效果的四级评估是＿＿、＿＿、＿＿、和＿＿。 完全缓解、部分缓解、轻度缓解、无效 16.吗啡的不良反应时＿＿、＿＿、＿＿、＿＿和＿＿。 皮肤瘙痒、呼吸阻滞、胆道痉挛、便秘、尿潴留 17.人工冬眠由＿＿、＿＿和＿＿组成 哌替啶、异丙嗪、氯丙嗪 二、判断题 1.疼痛的非药物处理原则是鼓励患者运动。（×） 2.药物是治疗疼痛最基本、最常用的方法。（√） 3.躯体性疼痛是由躯体神经痛觉纤维传入所引起的。（√） 4.内脏病变可引起牵涉痛（√） 三、单项选择题
第十五章解热镇痛抗炎药 一、单选题 1．解热镇痛抗炎药作用机制是( ) A．激动阿片受体 B．阻断多巴胺受体 C．促进前列腺素合成 D．抑制前列腺素合成 E．中枢大脑皮层抑制 2.下列不具有抗风湿作用的药物是( ) A．吲跺美辛 B．阿司匹林 C．布洛芬 D．吡罗昔康 E．对乙酰氨基酚 3.解热镇痛药的降温特点主要是( ) A．只降低发热体温，不影响正常体温 B．降低发热体温，也降低正常体温 C．降体温作用随环境温度而变化 D．降温作用需有物理降温配合 E．只能通过注射给药途径降温 4.布洛芬与阿司匹林比较主要特点是( ) A．解热作用较强 B．镇痛作用较强 C．抗炎、抗风湿作用较强 D．胃肠道反应较轻 E．有明显的凝血障碍 二、多选题 1.阿司匹林胃肠道反应表现有( ) A．恶心、呕吐 B．腹胀、腹痛 C．上腹不适 D．食欲不振 E.诱发胃溃疡2.阿司匹林的水杨酸反应包括( ) A．头痛、眩晕 B．耳鸣 C．恶心、呕吐 D．酸碱平衡失调 E．听、视力减退3.对乙酰氨基酚药理作用包括( ) A．解热 B．镇痛 C．抗炎、抗风湿 D．促进尿酸排出 E.防止血栓形成 4.减少阿司获林胃肠道反应的防治措施有( ) A.饭后服药 B.肠溶片 C.同服抗酸药 D.饭前服药 E.多饮水 5.阿司匹林的不良反应包括有( ) A.水杨酸反应 B.过敏性哮喘 C.胃肠道反应 D.凝血障碍 E.荨麻疹 三、问答题 1.简述阿司匹林中毒引起的水杨酸反应的表现和抢救措施。 2.简述对乙酰氨基酚的药理作用及不良反应。 3.试比较吗啡与阿司匹林的镇痛作用和应用有哪些不同?
参考答案 一、单选题 1.D 2.E 3.A 4.D 二、多选题 1.ACDE 2．ABCDE 3.AB 4．ABC 5．ABCDE 三、问答题 1.大剂量长期应用阿司匹林易发生中毒症状，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听、视力减退，甚至精神失常等。应即刻停药，给予对症治疗，并可静脉滴入碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物从尿中排泄。 2.对乙酰氨基酚有较强解热镇痛作用，但无抗风湿作用。作用缓和持久，胃肠反应较小，不引起凝血障碍，用量大时其代谢产物能氧化血红蛋白而形成高铁血红蛋白，使组织缺氧，发生紫绀及溶血性贫血，长期应用对肝有损害，过量急性中毒可致肝坏死，还可致肾损害，血小板减少等。 3.吗啡具有强大的镇痛作用，对各种疼痛均有效，同时还有镇静，欣快感和改善患者情绪，阿司匹林具有中等程度的镇痛作用，对慢性钝痛效好，对严重创伤性剧痛及内脏绞痛无效。吗啡作用于中枢阿片受体产生镇痛作用，而阿司匹林镇痛作用部位主要在外周，通过抑制局部前列腺素合成产生作用。临床应用吗啡主要用于急性剧痛和晚期癌性疼痛，易成瘾，控制使用。阿司匹林主要用于慢性钝痛，因不产生欣快感和成瘾性，广泛使用。