抗肿瘤药
一、抗肿瘤药
1、影响核酸生物合成的药物
中文英文缩写
甲氨蝶呤 Methotrexate MTX
氟尿嘧啶 Fluorouracil 5-FU
替加氟 Tegafur FT-207
卡莫氟 Carmofur HCFU
巯嘌呤 Mercaptopurine 6MP
硫鸟嘌呤 Thioguanine 6-TG
羟基脲 Hydroxyurea HU
阿糖胞苷 Cytarabine Ara-c
吉西他滨 Gemcitabine GCB, GEM
卡培他滨 Capecitabine
去氧氟尿苷 Doxifluridine 5′-DFUR
2、调节体内激素平衡的药物
福美坦 Formestane
依西美坦 Exemestane
阿那曲唑 Anastrozole
来曲唑 Letrozole
他莫昔芬 Tamoxifen TAM
3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
多柔比星（阿霉素） Adriamycin ADM，ADR，DOX 阿柔比星 Aclarubicin ACM，ACM-A
表柔比星（表阿霉素） Epirubicin EPI，E-ADM 吡柔比星 Pirarubicin THP
柔红霉素 Daunorubicin DNR
伊达比星 Idarubicin
米托蒽醌 Mitoxantrone MIT，NVT
放线菌素D Dactinomycin ACTD，ACD
安吖啶 Amsacrine AMSA
匹克生琼 Pixantrone
4、抑制蛋白质合成与功能的药物
门冬酰胺酶 Asparaginase ASP
培门冬酶 Pegaspargase
高三尖杉酯碱 Homoharringtonine HHRT
5、影响微管蛋白的药物
中文英文缩写
长春碱(长春花碱) Vinblastine VLB 长春新碱 Vincristine VCR
长春地辛 Vindesine VDS
长春瑞滨 Vinorelbine NVB
紫杉醇 Paclitaxel TAX，PTX
多西他赛 Docetaxel
羟喜树碱 Hydroxycamptothecin OPT
6、拓扑异构酶Ⅰ抑制药
拓扑替康 Topotecan
伊立替康 Irinotecan CPT-11
喷司他丁 Pentostatin DCF
7、拓扑异构酶Ⅱ抑制药
依托泊苷 Etoposide VP-16
替尼泊苷 Teniposide VM26
8、抗信号转导药物
吉非替尼 Gefitinib
伊马替尼 Imatinib
氮芥 Chlormethine HN2 ，NM
9、烷化剂类
苯丁酸氮芥 Chlorambucil CLB
美法仑 Melphalan PAM，MEL
环磷酰胺 Cyclophosphamide CTX，CPA 异环磷酰胺 Ifosfamide IFO
雌莫司汀 Estramustine
卡莫司汀 Carmustine BCNU
洛莫司汀 Lomustine CCNU
尼莫司汀 Nimustine ACNU
司莫司汀 Se mustine Me-CCNU
塞替派 Thiotepa TSPA
白消安 Busulfan BUS
达卡巴嗪 Dacarbazine DTIC
替莫唑胺 Temozolomide
10、破坏DNA的抗生素类
博来霉素 Bleomycin BLM
平阳霉素 Bleomycin PYM
丝裂霉素 Mitomycin MMC
顺铂 Cisplatin DDP，CDDP
11、破坏DNA的铂类
中文英文缩写
卡铂 Carboplatin CBP
洛铂 Lobaplatin
奥沙利铂 Oxaliplatin L-OHP，OXA 奈达铂 Nedaplatin
利妥昔单抗 Rituximab
12、抗肿瘤抗体类
曲妥珠单抗 Trastuzumab
波替单抗 Bortezomib
西妥昔单抗 Cetuximab
贝伐单抗 Bevacizumab
替伊莫单抗 Ibritumomab Tiuxetan
帕尼单抗 Panitumumab
丙卡巴肼 Procarbazine
13、其他抗肿瘤药
美司钠 Mesna
三氧化二砷 Arsenic Trioxide
六甲蜜胺 Hexamethylimelamine HMM 地西他滨 Decitabine
奈拉滨 Nelarabine
贝沙罗汀 Bexarotene
米替福新 Miltefosine
氟维司群 Fulvestrant
来那度胺 Lenalidomide
昂丹司琼 Ondansetron
二、抗肿瘤辅助药
中文英文缩写
格拉司琼 Granisetron
雷莫司琼 Ramosetron
托烷司琼 Tropisetron
帕洛诺司琼 Palonosetron
阿扎司琼 Azasetron
阿瑞吡坦 Aprepitant
阿立必利 Alizapride
亚叶酸钙 Calcium Folinate
抗肿瘤药物的作用机制 1．细胞生物学机制 几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细胞分化，抑制肿瘤细胞增殖或者导致肿瘤细胞死亡的药物均可发挥抗肿瘤作用。 2．生化作用机制 （1）影响核酸生物合成：①阻止叶酸辅酶形成；②阻止嘌呤类核苷酸形成；③阻止嘧啶类核苷酸形成；④阻止核苷酸聚合；（2）破坏DNA结构和功能；（3）抑制转录过程阻止RNA 合成；（4）影响蛋白质合成与功能：影响纺锤丝形成；干扰核蛋白体功能；干扰氨基酸供应；（5）影响体内激素平衡。 烷化剂烷化剂可以进一步分为： 氮芥类：均有活跃的双氯乙基集团，比较重要的有氮芥、苯丁酸氮芥、环磷酰胺（CTX）、异环磷酰胺（IFO）等。其中环磷酰胺为潜伏化药物需要活化才能起作用。目前临床广泛用于治疗淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤，对乳腺癌、肺癌等也有一定的疗效。 该药除具有骨髓抑制、脱发、消化道反应，还可以引起充血性膀胱炎，病人出现血尿，临床在使用此药时应鼓励病人多饮水，达到水化利尿，减少充血性膀胱炎的发生。还可以配合应用尿路保护剂美斯纳。 亚硝脲类：最早的结构是N-甲基亚硝脲（MNU）。以后，合成了加入氯乙集团的系列化合物，其中临床有效的有ACNU、BCNU、CCNU、甲基CCNU等，链氮霉素均曾进入临床，但目前已不用。其中ACNU、BCNU、CCNU、能通过血脑屏障，临床用于脑瘤及颅内转移瘤的治疗。主要不良反应是消化道反应及迟发性的骨髓抑制，应注意对血象`的观测，及时发现给予处理。 乙烯亚胺类：在研究氮芥作用的过程中，发现氮芥是以乙烯亚胺形式发挥烷化作用的，因此,合成了2，4，6-三乙烯亚胺三嗪化合物（TEM），并证明在临床具有抗肿瘤效应，但目前在临床应用的只有塞替派。此药用于治疗卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌，不良反应主要为骨髓抑制，注意对血象定期监测。 甲烷磺酸酯类：为根据交叉键联系之复合成的系列化合物，目前临床常用的只有白消安（马利兰）。临床上主要用于慢性粒细胞白血病，主要不良反应是消化道反应及骨髓抑制，个别病人可引起纤维化为严重的不良反应。遇到这种情况应立即停药，更换其它药物。 其他：具有烷化作用的有达卡巴嗪（DTIC）、甲基苄肼（PCZ）六甲嘧胺（HHN）等。环氧化合物，由于严重不良反应目前已被淘汰。 抗代谢药物抗代谢类药物作用于核酸合成过程中不同的环节，按其作用可分为以下几类药物： 胸苷酸合成酶抑制剂：氟尿嘧啶（5-FU）、呋喃氟尿嘧啶（FT-207）、二喃氟啶（双呋啶FD-1）、优氟泰（UFT）、氟铁龙（5-DFUR）。 抗肿瘤作用主要由于其代谢活化物氟尿嘧啶脱氧核苷酸干扰了脱氧尿嘧啶苷酸向脱氧胸腺嘧啶核苷酸转变，因而影响了DNA的合成，经过四十年的临床应用，成为临床上常用的抗肿瘤药物，成为治疗肺癌、乳腺癌、消化道癌症的基本药物。 不良反应比较迟缓，用药6-7天出现消化道粘膜损伤，例如：口腔溃疡、食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等，一周以后引起骨髓抑制。而连续96小时以上粘腺炎则成为其主要毒性反应。临床上如长时间连续点滴此类药物应做好病人的口腔护理，教会病人自己学会口腔清洁的方法，预防严重的粘膜炎发生。
抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，
常见肿瘤化疗药物英文名及缩写中文名英文名英文简写 氮芥Nitrogen mustard HN 2 环磷酰胺Cyclophosphamide (Endoxan) CTX 异环磷酰胺Ifosfamide (Holoxan) IFO 苯丙氨酸氮芥L-phenylalanine mustard (Melphalan) L-PAM MEL 氮甲Formylmelphalan NF 消瘤芥Nitrocaphane AT-1258 苯丁酸氮芥Chlorambucil CLB 塞替派Thiotepa TSPA 卡莫司汀(卡氮芥) Carmustine BCNU 洛莫司汀(环己亚硝脲) Lomustine CCNU 尼莫司汀(嘧啶亚硝脲) Nimustine ACNU 白消安Busulfan BUS/BSF 司莫司汀(甲环亚硝脲) Semustine Me-CCNU 二溴卫矛醇Dibromodulcitol DBD 福莫司汀Fotemustine FTM 泼尼氮芥(松龙苯芥) Prednimustine PM 雌二醇氮芥Estramustine ETM 顺铂Cisplatin DDP 卡铂Carboplatin CBP 环硫铂2-diaminocyclohexaneplatinum SHP 奥沙利铂Oxaliplatin L-OHP 甲氨喋呤Methotrexate MTX 硫嘌呤Mercaptopurine 6-MP 硫鸟嘌呤Thioguanine 6-TG 氟尿嘧啶5-Fluorouracil 5-FU 替加氟Ftorafur UFT 卡莫氟Carmofur HCFU 脱氧氟尿苷Doxiflurine 5'-DFUR 阿糖胞苷Cytarabine Ara-C 环胞苷Cyclocytidine CC 吉西他滨Gemcitabine GEM 六甲密胺Hexamethylmelamine HMM 卡培他滨(希罗达) Capecitabine(Xeloda) CAPE 放线菌素D Actinomycin D ACTD 丝裂霉素Mitomycin C MMC 博来霉素Bleomycin BLM 平阳霉素Pingyangmycin PYM 培普利欧霉素Pepleomycin PLM/PEP 柔红霉素Daunorubicin DNR 多柔比星(阿霉素) Adriamycin ADM 表阿霉素Epirubicin EPI
? 哌替丁:(杜冷丁)山莨菪碱(654-2)胞磷胆碱钠(COP):甲氧氯普胺(胃复安):环磷腺苷葡胺(心先胺):去乙酰毛花苷(西地兰):二丁酰环磷腺苷钙(力素):二乙酰氨乙酸乙二胺(可之):三磷酸腺苷辅酶胰岛素(ATP-COA-RI):地西泮(安定)呋塞米(速尿)间羟胺(阿拉明)地塞米松(Dex)苯巴比妥(鲁米那钠)二羟丙茶碱(喘定)盐酸异丙嗪(非那根)毛花洋地黄甙丙(西地兰) 硝酸异山梨酯片【消心痛】硝苯地平片【心痛定】吡哌酸片【PPA】藻酸双脂钠片【pss】西咪替丁【甲氰咪呱茶苯海明【乘晕宁】沙丁胺醇【舒喘灵】苯乙双胍【降糖灵】格列本脲【优降糖】甲硝唑【灭滴灵】维生素B2【核黄素】复方磺胺甲基异恶脞【新诺明、SMZ】苯妥英钠【大仑丁】潘生丁【双嘧达莫】痢特灵【呋喃唑酮】盐酸吗啉胍【病毒灵】双氢克尿噻【双克】中枢神经系统药物：地西泮，安定；苯妥英钠，大伦丁钠；盐酸氯丙嗪，冬眠灵；阿片又称鸦片，其中吗啡占20%（纳洛酮，解救吗啡中毒）；盐酸哌替啶，度冷丁；喷他佐辛，镇痛新；咖啡因，三甲基黄嘌呤。 外周神经系统药物： 肾上腺素，副肾碱；盐酸麻黄碱，麻黄素；沙丁胺醇，阿布叔醇；马来酸氯苯钠敏，扑尔敏；盐酸普鲁卡因，盐酸奴佛卡因。 循环系统药物： 普萘洛尔，心得安；维拉帕米，异博定；卡托普利，开博通；利血平，利舍平，蛇根碱。消化系统药物： 西咪替丁，泰胃美；奥美拉唑，洛赛克，奥克；多潘利酮，吗丁啉。 解热镇痛和非甾体抗炎药： 乙酰水杨酸，阿司匹林；对乙酰氨基酚，扑热息痛；布洛芬，芬必得。 抗肿瘤药： 环磷酰胺，癌得星；多柔比星，阿霉素；紫杉醇，泰素。 抗生素： 阿莫西林，羟氨苄青霉素；先锋霉素IV，头孢力新，头孢氨苄；先锋V，头孢唑林；先锋必，头孢哌酮；头孢拉定，先锋VI。 化学治疗药： 氧氟沙星，氟嗪酸；左氧氟沙星，来立信，可乐必妥；诺氟沙星，氟哌酸；环丙沙星，环丙氟哌酸，希普辛；异烟肼，雷米封。 维生素： 维A，视黄醇；维D2，麦角骨化醇；维D3，胆骨化醇；维C，抗坏血酸. 普萘洛尔－心得安阿替洛尔－胺酰心安硝酸异山梨酯－消心痛 硝苯地平－心痛定曲克芦丁－维脑路通氢氧化铝-胃舒平 沙丁胺醇－舒喘灵醋酸甲羟孕酮－安宫黄体酮甲氧氯普胺－胃复安（灭吐灵) 甲硝唑－灭滴灵去甲肾上腺素－正肾素肾上腺素－副肾素 15AA－肝安 9AA－肾安消旋山莨菪碱－6542 头孢噻肟钠－治菌必妥头孢曲松纳－曲而喷托维林－咳必清 诺氟沙星－氟哌酸呋喃唑酮－痢特灵洛贝林－山梗菜碱 尼可刹米－可拉明拉米夫定－贺普丁吲哚美
一：基因、细胞和细胞因子 干扰素(intereron,IFN) 白细胞介素(interleukin,IL) EB病毒(Epstein-barr virus,EBV) 人乳头状瘤病毒(human papillomavirus,HPV ) 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF) 转化生成因子(transforming growth factor,TGF) 缺氧诱导因子(hypoxia inducible facor,HIF) 血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF) 表皮生长因子受体(epidermal growth factor recptor,EGFR) 雌激素受体(estrogen receptor,ER) 孕激素受体(progesterone receptor,PR) 人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor-2,HER-2) 信号传导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription3,STAT3) 细胞角蛋白(cyokeratin,CK) 藻红蛋白(phycoerythrobilin,PE) 基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase,MMP) 丝裂元活化蛋白激酶(mitogen activated potein kinse,MAPK) 络氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI) 甲胎蛋白(α-fetoprotein,AEP) 绿色荧光蛋白(green fluorescent protein ,GFP) 癌胚抗原(carcinoembryonic antigen,CEA) 树突状细胞(dendritic cell ,DC) 自然杀伤细胞(natural killer cell ,NK) 肿瘤干细胞(cancer killer cell ,CSC) 二：试验方法、检测指示和试剂 荧光原位杂交（fluorescent in situ hybridazation,FISH） 免疫组织化学（immunohistochemistry,IHC） 聚合酶链反应(polymerase chain reaction,PCR) 逆转录聚合酶链反应(reveres transcriptase-polymerasechain reaction,RT-PCR) 甲基化特异性聚合酶链反应(methylation specificpolymerase chain reaction,PCR) 酶连免疫吸附试验（enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA） 原位末端转移酶标记技术（TdT-mediated dUTP nick-end labeling,T UNEL） 流式细胞术（flow cytometry,FCM） 二烷基硫酸钠-聚丙烯氨酰凝胶电泳（sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel eletropheresis,SDS-PAGE） 表面增强激光解析电离飞行时间质谱技术（surface-enhanced laser desorption/ionization time of flight mass spectrometory,SELDI-TOF MS） 感染复数（multiplicity of infection,MOI） 淋巴管密度（lymphatic vessel density,LVD） 微血管密度（microvessel density,MVD） RNA干扰（RNA interference,RNAi） 小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA) 短发卡RNA（short hairpinRNA,shRNA）
抗肿瘤药物一医学的必看试题带详细解析答案
278.抗肿瘤药物(一) 一、A型题：题干在前，选项在后。有A、B、 C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。 1．属于植物来源的抗肿瘤药为 A．阿霉素 B．紫杉醇 C．米托蒽醌 D．来曲唑 E．昂丹司琼 正确答案:B 2．以下哪个不属于烷化剂类的抗肿瘤药 A．美法仑 B．白消安 C．塞替派 D．异环磷酰胺 E．巯嘌呤 正确答案:E 3．下列叙述不符合环磷酰胺的是 A．在体外无活性，进人体内经代谢而发挥作用，因此本身是前体药物 B．含一分子结晶水为固体，无水物为油状液体
C．是根据前药原理设计的药 D．可溶于水，但在水中不稳定，可形成不溶于水的物质 E．属烷化剂类抗肿瘤药 正确答案:C 4．为二萜类化合物的紫杉醇，临床主要用于A．乳腺癌、卵巢癌 B．脑瘤 C．黑色素瘤 D．淋巴瘤 E．白血病 正确答案:A 5．紫杉醇临床主要用于治疗 A．白血病 B．乳腺癌、卵巢癌 C．脑瘤 D．黑色素瘤 E．淋巴瘤 正确答案:B 6．化学结构式为的药物名称是
A．卡莫氟 B．美法仑 C．白消安 D．环磷酰胺 E．卡莫司汀 正确答案:B 7．化学结构为的药物名称是 A．硝瘤芥 B．甲氧芳芥 C．美法仑 D．氮甲 E．塞替派 正确答案:C 8．抗肿瘤药卡莫司汀属于哪种结构类型A．氮芥类 B．乙撑亚胺类 C．甲磺酸酯类 D．多元醇类 E．亚硝基脲类 正确答案:E
9．化学结构为的药物属于哪一类 A．烷化剂 B．抗肿瘤天然产物 C．抗肿瘤金属配合物 D．抗代谢药物 E．抗肿瘤抗生素 正确答案:D 10．下列哪个药物是抗肿瘤抗生素 A．米托恩醌 B．阿霉素 C．紫杉醇 D．他莫昔芬 E．羟基脲 正确答案:B 11．抗肿瘤药的药物类型为 A．氮芥类，乙撑亚胺类，抗代谢类，抗生素类，金属配合物，其他类 B．氮芥类，亚硝基脲类，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，天然抗肿瘤药物，金属配合物，其他类C．烷化剂，嘧啶拮抗剂，叶酸拮抗剂，植物来
干扰素(intereron,IFN) 白细胞介素(interleukin,IL) EB病毒(Epstein-barr virus,EBV) 人乳头状瘤病毒(human papillomavirus,HPV ) 肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF) 转化生成因子(transforming growth factor,TGF) 缺氧诱导因子(hypoxia inducible facor,HIF) 血管内皮生长因子(vascular endothelial growth factor,VEGF) 表皮生长因子受体(epidermal growth factor recptor,EGFR) 雌激素受体(estrogen receptor,ER) 孕激素受体(progesterone receptor,PR) 人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor-2,HER-2) 信号传导和转录激活因子3(signal transducer and activator of transcription3,STAT3)细胞角蛋白(cyokeratin,CK) 藻红蛋白(phycoerythrobilin,PE) 基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinase,MMP) 丝裂元活化蛋白激酶(mitogen activated potein kinse,MAPK) 络氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI) 甲胎蛋白(α-fetoprotein,AEP) 绿色荧光蛋白(green fluorescent protein ,GFP) 癌胚抗原(carcinoembryonic antigen,CEA) 树突状细胞(dendritic cell ,DC) 自然杀伤细胞(natural killer cell ,NK) 肿瘤干细胞(cancer killer cell ,CSC) 二：试验方法、检测指示和试剂 荧光原位杂交（fluorescent in situ hybridazation,FISH） 免疫组织化学（immunohistochemistry,IHC） 聚合酶链反应(polymerase chain reaction,PCR) 逆转录聚合酶链反应(reveres transcriptase-polymerasechain reaction,RT-PCR) 甲基化特异性聚合酶链反应 (methylation specificpolymerase chain reaction,PCR) 酶连免疫吸附试验（enzyme-linked immunosorbent assay,ELISA） 原位末端转移酶标记技术（TdT-mediated dUTP nick-end labeling,T UNEL） 流式细胞术（flow cytometry,FCM） 二烷基硫酸钠-聚丙烯氨酰凝胶电泳（sodium dodecyl sulfate-polyacrylamide gel eletropheresis,SDS-PAGE） 表面增强激光解析电离飞行时间质谱技术（surface-enhanced laser desorption/ionization time of flight mass spectrometory,SELDI-TOF MS） 感染复数（multiplicity of infection,MOI） 淋巴管密度（lymphatic vessel density,LVD） 微血管密度（microvessel density,MVD） RNA干扰（RNA interference,RNAi） 小干扰 RNA(small interfering RNA,siRNA) 短发卡RNA（short hairpinRNA,shRNA） 二氨基联苯胺（diaminobenzidine,DAB）
单抗类抗肿瘤药物概述 单抗类抗肿瘤药物单抗类抗肿瘤药物作用机制为当机 体受抗原刺激时，抗原分子上的许多决定簇分别激活各个具有不同基因的B 淋巴细胞。 被激活的B 细胞分裂增殖形成效应B 细胞（浆细胞）和记忆B 细胞，大量的浆细胞克隆合成和分泌大量的抗体分子分布到血液、体液中。如果能选出一个制造一种专一抗体的浆细胞进行培养，就可得到由单细胞经分裂增殖而形成细胞群，即单克隆。 单克隆细胞将合成针对一种抗原决定簇的抗体，称为单克隆抗体。单克隆抗体以其高特异性、有效性和低毒性，可以准确地攻击靶分子, 且毒副作用较低,已成为一类重要的抗肿 瘤药物。单克隆抗体抗肿瘤机制包括：免疫介导的效应功能，包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性反应(ADCC)和补体依 赖性细胞毒性反应(CDC)。单抗与肿瘤细胞靶抗原特异性结合后，其Fc段可以与NK细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等 效应免疫细胞表面的Fc受体(FcR)结合，激活细胞内信号，发挥效应功能。NK细胞通过释放细胞毒性颗粒(穿孔素和颗粒酶)导致靶细胞的凋亡；释放细胞因子和趋化因子抑制细胞增殖及血管生成。 巨噬细胞可以吞噬肿瘤细胞，有释放蛋白酶、活性氧和细胞
因子等加强ADCC作用。此外，一些偶联抗体通过连接细胞毒化合物或放射性物质来杀伤肿瘤细胞，如TDM1（trastuzumab emtansine）、Zevalin等。1997-2013年FDA 和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物列表如图15。图15：1997-2013年FDA和CFDA批准的抗肿瘤单抗类药物（点开大图观看更清晰?）截至目前，全球上市的单克隆抗体共51个，其中鼠源单克隆4个、嵌合抗体7个、人源化单克隆抗体23个、全人单克隆抗体17个。单抗药物中，抗肿瘤药物占了一半左右。截至目前，中国上市的抗肿瘤单抗类药物共有7个，其中进口4个，国产3个，国内自主研发的第一个单克隆抗体类抗肿瘤药物为百泰药业治疗鼻咽癌的药物尼妥珠单抗（泰欣生）2008年4月被正式批准联合放疗治疗EGFR表达阳性的Ⅲ/Ⅳ期鼻咽癌（比埃克替尼早了3年），这是全球第一个以EGFR为靶点的人源化单抗药物。2015年，中国国内单抗药物销售额约为72亿元人民币，其中肿瘤药占了80%，约为57亿元，同比约占全球抗药市场的1.13%。对比小分子靶向药物，2014年国内22重点城市样本医院靶向小分子抗肿瘤药物市场为13.21亿元，根据2015年样本医院全年靶向小分子药物购入金额为14.92亿元，占全球市场的1.34%。 从全球市场上看，2015年靶向抗肿瘤药物TOP10中有6个是单抗，前3名全是单抗，且销售额差距明显，前3名2015
抗肿瘤药 一、抗肿瘤药 1、影响核酸生物合成的药物 中文英文缩写 甲氨蝶呤 Methotrexate MTX 氟尿嘧啶 Fluorouracil 5-FU 替加氟 Tegafur FT-207 卡莫氟 Carmofur HCFU 巯嘌呤 Mercaptopurine 6MP 硫鸟嘌呤 Thioguanine 6-TG 羟基脲 Hydroxyurea HU 阿糖胞苷 Cytarabine Ara-c 吉西他滨 Gemcitabine GCB, GEM 卡培他滨 Capecitabine 去氧氟尿苷 Doxifluridine 5′-DFUR 2、调节体内激素平衡的药物 福美坦 Formestane 依西美坦 Exemestane 阿那曲唑 Anastrozole 来曲唑 Letrozole 他莫昔芬 Tamoxifen TAM 3、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物 多柔比星（阿霉素） Adriamycin ADM，ADR，DOX 阿柔比星 Aclarubicin ACM，ACM-A 表柔比星（表阿霉素） Epirubicin EPI，E-ADM 吡柔比星 Pirarubicin THP 柔红霉素 Daunorubicin DNR 伊达比星 Idarubicin 米托蒽醌 Mitoxantrone MIT，NVT 放线菌素D Dactinomycin ACTD，ACD 安吖啶 Amsacrine AMSA 匹克生琼 Pixantrone 4、抑制蛋白质合成与功能的药物 门冬酰胺酶 Asparaginase ASP 培门冬酶 Pegaspargase 高三尖杉酯碱 Homoharringtonine HHRT 5、影响微管蛋白的药物
第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C 5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E
7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C 9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是
抗肿瘤药物 一.烷化剂 环磷酰胺Cyclophosphamide（环磷氮芥、CTX） 【作用用途】细胞周期非特异性药物。体内转化为磷酰胺氮芥而发挥作用，抗瘤谱广，毒性低。主用于急或慢性淋巴细胞白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤及乳腺癌、卵巢癌、肺癌、鼻咽癌、神经母细胞瘤等。可与长春新碱、甲氨蝶呤合用，以提高疗效。 【用法用量】静注：每次0.2g，每日或隔日1次或每次0.6～0.8g，每周1次。一疗程总量8～10g。小儿每次2～6mg/kg，每日或隔日1次，2～3g为一疗程。肌注：每次0.2g,每日或隔日1次，总量8～10g。动脉注射：每次0.2～0.4g，每日或隔日1次，总量8～10g。口服：每次50～100mg，每日2～3次，一疗程总量10～15g；小儿每日2～8mg/kg，每日2次。 【制剂规格】片剂：50mg。注射剂：0.1g、0.2g。 【注】可见胃肠道反应、骨髓抑制、脱发、肝脏损害、膀胱炎等。孕妇禁用，肝肾损害者慎用，哺乳期妇女不宜用。用药累积达4g，疗效不明显者应停药。用药期间应定期检查血象及骨髓象，白细胞过度下降者应停药。 异环磷酰胺Ifosfamide（匹服平） 【作用用途】环磷酰胺异构体。溶解度高，代谢物活性增强。抗癌作用具有时间依赖性，分次给药可增加抗癌效果和降低毒副反应。主要用于骨及软组织肉瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、头颈部癌、子宫颈癌、食管癌等。 【用法用量】静滴：常用量为2.5～5g/m2 ，每日1次，连续5天，每3～4周重复1次。最大剂量为18g/m2 静脉滴注，连续4天。 【制剂规格】粉针剂：0.5g、1g、2g。 【注】宜与尿路保护剂美司纳合用及适当水化。心、肾、神经功能不全者慎用或忌用。不宜与中枢神经抑制药（镇静药、镇痛药、抗组胺药、麻醉药）并用。 消卡芥Nitrocaphane（消瘤芥、AT-1258） 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。主要破坏细胞DNA，对增殖细胞和非增殖细胞均有抑制作用，属细胞非周期性药物。本品治疗指数高，毒性较小。主用于肺癌、鼻咽癌、淋巴肉瘤等，对食管癌、肝癌、脑瘤也有效。局部用于乳腺癌或宫颈癌有较好疗效。与更生霉素合用于绒毛膜上皮癌疗效也较好。 【用法用量】口服：每次20mg，每日2次，5～7日为一疗程。小儿每日1mg/kg，分3次服，5～7日为一疗程。静注或静滴：每次20～40mg，每日或隔日1次，200～400mg为一疗程。治疗肝癌时剂量减半。小儿每次0.4～0.8mg/kg，5～10次为一疗程。肿瘤内注射：每次20～40mg，用生理盐水溶解，于肿瘤四周分点注入。 【制剂规格】片剂：5mg、10mg。注射剂：20mg、40mg。 【注】可见有胃肠道反应、白细胞及血小板减少等。恶液质及肝、肾功能不全者禁用。 苯丁酸氮芥Chlorambucil（瘤可宁） 【作用用途】氮芥类抗肿瘤药。口服吸收好，但奏效慢，服药2周后才逐步呈显治疗反应。对淋巴细胞有较高选择性。主用于治疗慢性淋巴细胞白血病、淋巴肉瘤、巨滤性淋巴瘤等。对多发性骨髓瘤、神经母细胞瘤和睾丸肿瘤也有一定疗效。
烷化剂： HN2：氮芥 CTX:环磷酰胺 IFO：异环磷酰胺 MEL:苯丙氨酸氮芥 NF:氮甲 M-25:甘磷酰芥 AT-1258:消瘤芥 CB-1348:苯丁酸氮芥TSPA:塞替派 BCNU:卡莫司汀 CCNU:洛莫司汀 Me-CCNU:司莫司汀ACNU:尼莫司汀 FTM:福莫司汀 BUS:白消安/马利兰 DBD:二溴卫矛醇 DDAG:二去水卫矛醇 PM:泼尼氮芥 ETM:雌二醇氮芥 抗代谢药物： MTX:氨甲蝶呤 AG337:洛拉曲克 6-GT:硫鸟嘌呤 5-FU：氟尿嘧啶 FT-207：替加氧 UFT:优福定 HCFU:卡莫氟 5'-DFUR:脱氧氟尿苷 希罗达：卡培他滨 Ara-C:阿糖胞苷 CC：环胞苷 GEM：吉西他滨Raltitrexed/ZD1694:雷替曲塞HMM：六甲蜜胺 抗生素类 ACTD/KSM:放线菌素D MMC:丝裂霉素
BLM：博来霉素 PYM：平阳霉素 PEP/PLM:培洛霉素DNR:柔红霉素 ADM:阿霉素/多柔比星EPI:表阿霉素/表柔比星THP:吡喃阿霉素 ACR:阿柔比星 IDA:伊达比星 MTH:光辉霉素 STZ:链脲霉素 BST/ADD:比生群 CMM:洋红霉素 MIT/MXT:米托葱醌 植物药 VLB:长春碱 VCR:长春新碱 VSD:长春地辛 NVB/VNR:长春瑞滨 VP-16:依托泊甙 VM-26:替尼泊甙COLM:秋水仙碱酰胺HRT：三尖杉酯碱HCPT:羟基喜树碱 CPT-11:伊立替康/开普拓TPT:拓扑替康 LT50100:甲基羟基玫瑰树碱PTX:紫杉醇 TXT:泰索帝/多西紫杉醇Indirubin:靛玉红 激素类： PDN:泼尼松 PDNL:泼尼松龙MePDNL:甲级泼尼松龙DXM:地塞米松 HL-286:溴醋己烷雌酚Flutamide:氟他胺
A Aclacinomycin ACLA 阿克拉霉素 Alemtuznmab 阿来组单抗, 抗CD52嵌合抗体 All-trans retinoic acid, ATRA, RA 全反式维甲酸, 维A酸 Aminoglutethimide AG 氨基导眠能, 氨鲁米特, 氨苯哌酮 Anastrozole, Arimidex 瑞宁得, 阿纳托唑, 阿那曲唑 Arsenic trioxide AS2O3 三氧化二砷 Asparaginase L-ASP 门冬酰胺酶 B Bevacizumab, Avastin BEV 抗血管内皮生长因子单克隆嵌合抗体 Bicalutamide, Casodex 比卡鲁胺 Bleomycin BLM 博来霉素 Busulfan, Myleran BUS, BSF 白消安, 马利兰 C Calichcamicin 人源化抗CD33单克隆抗体 Camptothecin CPT 喜树碱 Carboplatin, Paraplatin CBP 卡铂 Carmofur HCFU 卡莫氟, 嘧福禄 Carmustine BCNU 卡莫司汀,卡氮芥 Chlorambucil, Leukeran CLB 苯丁酸氮芥, 痛可宁 Cisplatin PDD, CDDP 顺铂 Cladribine, 2-chlorooxyadenosine CDA, 2-Cd A 2-氯脱氧腺苷, 克拉屈滨Colchicine COL 秋水仙碱 Colchicine amide COLM 秋水仙酰胺 Compound Diphenoxylate Tablets 苯乙哌啶 Cyclocytidine CCY 环胞苷, 安西他滨 Cyclophosphamide CTX 环磷酰胺 Cytarabine, Cytosine arabinoside Ara-C 阿糖胞苷 Dacarbazine DTIC 达卡巴嗪, 氮烯咪胺 D Dactinomycin, Actinomycin D ACD 放线菌素D, 更生霉素 Daunorubicin DNR 柔红霉素, 正定霉素 Dexamethasone DXM 地塞米松 Dexrazoxane 右雷佐生 Diphenhy dramine 苯海拉明 Doxorubicin, Adriamycin ADM 阿霉素, 多柔比星 E
常用化疗药物缩写大全 2015年08月28日 A 英文名简写名中文名Aclacinomycin ACLA阿克拉霉素 Alemtuznmab阿来组单抗,抗CD52 嵌合抗体 All-trans retinoic acid ATRA,RA全反式维甲酸,维A酸 Aminoglutethimide AG氨基导眠能,氨鲁米 特,氨苯哌酮 Anastrozole,Arimidex瑞宁得,阿纳托唑,阿 那曲唑 Arsenic trioxide AS2O3三氧化二砷Asparaginase L-ASP门冬酰胺酶 B 英文名简写名中文名
Bevacizumab,Avastin BEV抗血管内皮生长因子单 克隆嵌合抗体 Bicalutamide,Casodex比卡鲁胺 Bleomycin BLM博来霉素 Busulfan,Myleran BUS,BSF白消安,马利兰 C 英文名简写名中文名 Calichcamicin人源化抗CD33单克隆 抗体Camptothecin CPT喜树碱Carboplatin,Paraplatin CBP卡铂 Carmofur HCFU卡莫氟,嘧福禄Carmustine BCNU卡莫司汀,卡氮芥Chlorambucil,Leukeran CLB苯丁酸氮芥,痛可宁Cisplatin DDP、顺铂
CDDP 2-氯脱氧腺苷,克拉屈滨Cladribine,2-chlorooxyadenosine CDA, 2-CdA Colchicine COL秋水仙碱 Colchicine amide COLM秋水仙酰胺Compound Diphenoxylate Tablets苯乙哌啶Cyclocytidine CCY环胞苷,安西他滨Cyclophosphamide CTX环磷酰胺Cytarabine,Cytosine arabinoside Ara-C阿糖胞苷 D 英文名简写名中文名 Dacarbazine DTIC达卡巴嗪,氮烯咪胺Dactinomycin,Actinomycin D ACD放线菌素D,更生霉素Daunorubicin DNR柔红霉素,正定霉素
常用抗肿瘤药物中英文名称和缩写缩写英文名称中文名称 ACD ACNU ADM AG Ara-C ASP AT-1258 BCNU BLM BUS CBP CCNU CCY CF CLB COL COLM CTX DBM DDP DRN DTIC DXM EPI FTL FT-207 5-Fu GEMZ HCPT HCFU HMM HH HN2 Actinomycin D Nimustine Adriamycin Aminoglutethimide Cytosine arabinoside L-asparaginase Nitrocaphane Carmaustine Bleomycin Busulfan(myleran) Carboplatin Lomustine Cyclocytidine Calcium folinate Citrovorum factor Chlorambucil Colchicine Colchicine amide Cyclophosphamide Dibromomannitol Cisplatin Daunorubicin Dacarbazine Dexamethasone Epirubicin Fortulon Ftorafur,Tegafur 5-Fluorouracil Gemcitabine Hydroxycamptothecin Carmofur Hexamethylmelamine Homoharringtonine Nitrogen mustard 更生霉素 尼莫司汀 阿霉素，比柔比星 安鲁米特，氨苯哌酮 阿糖胞苷 左旋门冬酰胺酶 消卡芥，消瘤芥 卡莫司汀，卡氮芥 博莱霉素 白消安，马利兰 卡铂 洛莫司汀，环己亚硝脲 环胞苷 亚叶酸钙 甲酰四氢叶酸钙 苯丁酸氮芥 秋水仙碱 秋水仙酰胺 环磷酰胺 二溴甘露醇 顺铂 柔红霉素 氮烯咪胺，达卡巴嗪 地塞米松 表阿霉素，表柔比星 氟铁龙 喃氟啶，替加氟 5－氟尿嘧啶 双氟胞苷，键择 羟基喜树碱 卡莫氟，嘧福禄 六甲嘧胺，六甲氰胺 高三尖杉酯碱 氮芥
抗肿瘤药分类 1 烷化剂抗肿瘤药 环磷酰胺Cyclophosphamide 塞替派Thiotepa 司莫司汀Semustine 盐酸氮芥Chlormethine Hydrochloride 白消安（马利兰）Busulfan 苯丁酸氮芥Chlorambucil 氮甲Formylmerphalan 卡莫司汀Carmustine 六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀Lomustine 苯丙氨酸氮芥DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥Nitrocaphane 异环磷酰胺Ifosfamide 二溴甘露醇Mitobronitol 2 抗代谢类抗肿瘤药 阿糖胞苷Cytarabine 氟尿嘧啶Fluorouracil 甲氨蝶呤Methotrexate 羟基脲Hydroxycarbamide 替加氟Tegafur 甲异靛Meisoindigotin 巯嘌呤Mercaptopurine 3抗生素类抗肿瘤药 放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin 丝裂霉素Mitomycin 盐酸阿霉素Doxorubicin Hydrochloride 盐酸平阳霉素Bleomycin A5 Hydrochloride 盐酸表柔比星Epirubicin Hydrochloride 盐酸吡柔比星Pirarubicin Hydrochloride 盐酸柔红霉素Daunorubicin Hydrochloride 4天然来源抗肿瘤药 高三尖杉酯碱Homoharringtonine 硫酸长春新碱(醛基长春碱) Vincristine Sulfate 羟喜树碱Hydroxycamptothecin 依托泊苷Etoposide 硫酸长春地辛Vindesine Sulfate 硫酸长春碱Vinblastine Sulfate 重酒石酸长春瑞宾Vinorelbine Bitartrate 紫杉醇Paclitaxel 长春质碱转移因子长春瑞宾碱多烯紫杉醇莪术油 人参多糖秋水仙碱9-氨基喜树碱7-乙基喜树碱榄香烯 5激素类抗肿瘤药 氨鲁米特Aminoglutethimide 他莫昔芬Tamoxifen 氟他胺Flutamide 戈那瑞林Gonadorelin 醋酸亮丙瑞林Leuprorelin Acetate 来曲唑Lelrozol 6其他 卡铂Carboplatin 盐酸丙卡巴肼(甲基巴肼) Procarbazine Hydrochloride 安吖啶Amsacrine 枸橼酸达卡巴嗪Dacarbazine Citrate 门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶) Asparaginase 顺铂Cisplatin 盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride 烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介 (1) 环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制其生长的作用。异环磷酰胺在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。 (2) 硝卡介Nitrocaphane化学名称为：2-[双(β-氯乙基)胺甲基]-5-硝基苯丙氨酸，为细胞周期非特异性
肿瘤知识补充： 1.NCCN证据级别分类： 1类：基于高水平证据(如随机对照试验)提出的建议，专家组一致同意 2类 A：基于低水平证据提出的建议，专家组一致同意。 B：基于低水平证据提出的建议，专家组基本同意，无明显分歧。 3类：基于任何水平证据提出的建议，专家组意见存在明显分歧 *除非特别指出，NCCN对所有建议均达成2A类共识 2.肿瘤常用临床疗效评价指标 2.1 生存的疗效评价指标： 1) 总生存期(OS，Overall Survival)：是指从随机化(random assignment)开始至因任何原因引起死亡(death)的时间(失访患者为最后一次随访时间；研究结束时仍然存活患者，为随访结束日)。2) 中位生存期：又称半数生存期，表示恰好有50％的个体尚存活的时间。由于截尾数据的存在，计算不同于普通的中位数，利用生存曲线，令生存率为50%时，推算出生存时间。 2.2 肿瘤反应的疗效评价指标： 1）无病生存期(DFS，Disease Free Survival)：是指从随机化开始至第一次肿瘤复发/转移或由于任何原因导致受试者死亡的时间(失访患者为最后一次随访时间；研究结束时仍然存活患者，为随访结束日)。
通常作为根治术后的主要疗效指标。 与OS相比需要样本量更少，两组间PFS的差异往往会比两组间OS的差异更大，也就是说我们需要更少的事件数来检验出差异. 目前对DFS存在不同定义和解释，不同研究者之间在判断疾病复发或进展时容易产生偏倚。 2) 中位DFS：又称半数无病生存期，表示恰好有50％的个体未出现复发/转移的时间。 3) 无进展生存期(PFS，Progress Free Survival)：指从随机分组开始到第一次肿瘤进展或死亡时间。 通常作为晚期肿瘤疗效评价的重要指标。 目前对PFS存在不同定义和解释，不同研究者之间在判断疾病复发或进展时容易产生偏倚。 4) 疾病进展时间(TTP，Time To Progress)：指从随机分组开始到第一次肿瘤客观进展的时间。 与PFS唯一不同在于PFS包括死亡，而TTP不包括死亡。因此PFS更能预测和反应临床收益，与OS一致性更好 在导致死亡的非肿瘤原因多于肿瘤原因的情况下，TTP是一个合适的指标 5) 客观缓解率(ORR，Objective response rate)：是指肿瘤缩小达到一定量并且保持一定时间的病人的比例(主要针对实体瘤)，包含完全缓解(CR，Complete Response)和部分缓解(PR，Partial Response)的病例。