远程药学专升本药物化学平时作业（抗肿瘤药）
参考答案
姓名——————————— 学号——————————— 成绩————————
一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途
1氮甲
CH 2CHCOOH
NHCHO
N
ClCH 2CH 2ClCH 2CH 2
氮芥类 抗肿瘤药物
2环磷酰胺
O
O
NH
P (ClCH 2CH 2)2N 杂环氮芥类 抗肿瘤药物
3 氟脲嘧啶
H
H O N N O
F
嘧啶类 抗代谢物抗肿瘤
4 顺铂
Pt
Cl Cl
NH 3
NH 3
金属络合物类 抗肿瘤药物
5
ClCH 2CH 2NCONH NO
CH 2CH 2Cl
卡莫司汀 亚硝基脲类 抗肿瘤
6
N
N
N
P S 噻替哌 乙烯亚胺类 抗肿瘤
7
COOH
CONHCHCH 2CH 2COOH
H 2N
N N
N N
CH 2NH 2CH 3
甲氨喋呤 叶酸类 抗代谢物抗肿瘤
8
H N N
N
N
SH 6－巯基嘌呤（巯嘌呤） 嘌呤类 抗代谢物抗肿瘤
二、写出下列药物的结构通式
1氮芥类生物烷化剂
N
CH 2CH 2Cl
2CH 2Cl
R
2亚硝基脲类抗肿瘤药物
Cl
N
N R
O
NO
H
三、名词解释：
1. 生物烷化剂：又称烷化剂，指一类具有或潜在具有形成缺电子活泼中间体的能力（如乙撑亚胺正离子或碳正离子中间体）的化合物，它们有很强的亲电性，极易和生物大分子（主要是DNA ，RNA 或重要的酶）中的富电子基团如磷酸基、氨基、羟基、巯基等发生亲电反应，形成共价键使其丧失活性或DNA 断裂。
2．抗肿瘤药：是指用于有效治疗恶性肿瘤的药物，如烷化剂、抗代谢物等。 3. 抗代谢物：这是一类干扰细胞正常代谢过程的药物，一般是干扰DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶以及嘧啶核苷途径，导致细胞死亡。运用电子等排体原理，抗代谢物的化学结构与正常代谢物很相似，将蒙骗基团引入结构中，使与体内正常代谢物发生竞争性拮抗，与代谢必须的酶结合，使酶失活，因此抗代谢物也是酶抑制剂。
四、选择题：
1、下列叙述与环磷酰胺不符的是（B）
A. 又名癌得星
B. 含有氧氮磷的五元杂环结构
C. 含有双β氯乙胺结构
D. 具有前药性质
2、抗肿瘤药卡莫司汀按化学结构分类属于（C）
A.氮芥类
B.乙撑亚胺类
C.亚硝基脲类
D.磺酸酯类
3、以核苷形式参与抗代谢的抗肿瘤药物是（C）
A.氟尿嘧啶
B.6－MP
C.阿糖孢苷
D.MTX
4、氟尿嘧啶的抗肿瘤机理是能够在分子水平代替正常代谢物，抑制（C）
A二氢叶酸合成酶B二氢叶酸还原酶
C 胸苷酸合成酶D胸苷酸转化酶
5、以下哪个是治疗膀胱癌的首选药物（B）
A.氮甲
B. 塞替哌
C.卡氮芥
D.卡莫司汀
6. 以下与顺铂相符的是( D )
A.加热至170度会分解成金属铂
B.极难溶于水
C.水溶液不稳定但构型不会转化
D.对光和空气不敏感
7、下列哪个药物不属细胞毒作用的药物( D )
A.氮甲
B.氮芥
C.卡莫司汀
D.卡莫氟
8、下列对抗代谢含义解释错误的是（A ）
A.抗代谢物的结构与代谢物不相似
B.抗代谢物也是酶抑制剂
C.抗代谢物可以导致致死合成
D.抗代谢物的设计运用电子等排原理
9、环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药（D）
A.抗代谢类
B.抗生素类
C.抗有丝分裂类
D.生物烷化剂
10、以下药物不属于抗代谢抗肿瘤药物的是（D）
A.氟尿嘧啶
B.阿糖胞苷
C.巯嘌呤
D. 顺铂
11、顺铂在结构上属于(A)
A.金属络合物
B.抗肿瘤生物碱
C.复盐
D.碱性甙类
12、氟尿嘧啶在以下哪种溶液中不稳定(A)
A亚硫酸氢钠B硫酸氢钠 C 亚硫酸钠D碳酸氢钠
13、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以(A)
A.降低毒性
B.提高选择性
C.强细胞毒作用
D.毒付反应严重
14、在白消安结构中，有较好离去性质的结构是（A）
A.甲磺酸酯
B.丁二醇
C.磺酸酯
D.氯乙胺
15、环磷酰胺的磷酰基由于有强的吸电子作用，所以可以（A）
A.降低毒性
B.提高选择性
C.强细胞毒作用
D.毒付反应严重
E.解离
16、以下哪个药物属于抗有丝分裂的药物（D）
A.氟尿嘧啶
B.脲嘌呤
C. 阿霉素
D.紫杉醇
17、以下不属于直接作用于DNA的抗肿瘤药物是
A.生物烷化剂
B.金属铂络合物（D）
C.拓扑异构化酶抑制剂
D.抗代谢物
18、以下哪个药物的抗肿瘤作用环节不在拓扑异构化酶（A）
A.博来霉素
B.喜树碱
C. 阿霉素
D.柔红霉素
19、治疗膀胱癌的首选药物是（ C ）
20、以下哪些不属于抗肿瘤药物（ABCD ）
A.齐多夫定
B.金刚烷胺
C. 拉米夫定
D.利福霉素
五、简答题
1.试述抗肿瘤药物的分类和烷化剂的结构类型，每类各列举一具体药物。
答题要点：
抗肿瘤药物的分类：烷化剂、抗代谢物、天然抗肿瘤药物、金属络合物。例如：环磷酰胺，氟脲嘧啶、阿霉素、顺铂
烷化剂结构类型是：氮芥类，乙烯亚胺类、磺酸酯与多元醇衍生物、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类、肼类。例如：环磷酰胺，噻替哌、白消安、卡莫司汀
详见教材与课件。
2、试述环磷酰胺的作用机理。
(ClCH 2CH 2)2N
P
O
O
NH NH
OH
O O
P
N
(ClCH 2CH 2)2NH
O
O
O
P
N
(ClCH 2CH 2)2O
P
N
(ClCH 2CH 2
)2NH 2O
CHO
COOH
O
NH 2
(ClCH 2CH 2)2N
P O
NH 2(ClCH 2CH 2)2N
P
O
OH
CH 2=CHCHO
答题要点：环磷酰胺是前药，体外几乎无抗肿瘤作用，进入体内后经肝脏活化后起效，首先在肝脏经酶转化生成4－羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛式环磷酰胺平衡存在，二者在正常组织都可以经酶促反应生成无毒的代谢物4－酮基环磷酰胺及羧基环磷酰胺，对正常组织无影响，而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，代谢物醛式环磷酰胺性质不稳定，经消除反应产生丙稀醛、磷酰胺氮芥，均为强烷化剂，产生极强的抗肿瘤作用。
肿瘤化疗药物临床应用管理规范 为进一步加强我院肿瘤化疗的医疗安全和医疗质量管理，合理使用抗肿瘤药物，根据《抗肿瘤药物临床应用指导原则》和国家卫计委《三级妇幼保健院评审标准实施细则》精神，结合我院具体情况，特制定本规范及分级管理制度。 一、肿瘤化疗药物的临床应用管理 （一）分级管理： 根据肿瘤化疗药物特点、药品价格等因素，将我院肿瘤化疗药物分为特殊管理药物、一般管理药物和临床试验用药物三级进行管理。 1．特殊管理药物是指药物本身或药品包装的安全性较低，一旦药品包装破损可能对人体造成严重损害，价格相对较高，储存条件特殊，可能发生严重不良反应的一类肿瘤化疗药物，该类药物应设专柜并专人保管、明显标识、账物相符，保存条件应严格按照药品说明书要求执行。 2．一般管理药物是指未纳入特殊管理的药物，属于一般管理范围，该类药物应设专柜，明显标识，做到账物相符。 3.临床试验用药物 依据国家食品药品监督管理局发布的《药物临床试验质量管理规范》中试验用药品管理的有关规定执行。 《肿瘤化疗药物分级目录》见附件一。 （二）采购、验收入库、贮存管理 1、抗肿瘤药物的采购、验收入库、贮存、发放各环节必须严格按高危药品管理要求进行管理。 2、抗肿瘤药物贮存应划定专门区域。 （三）配置管理 应制定完善的静脉用抗肿瘤药物配置的防护措施和操作规程。相关配置人员，应经过相关专业知识、操作技能、配置流程及安全防护等培训，经考核合格后方可从事抗肿瘤药物的配置工作。 抗肿瘤药物配置成品的保存条件，如放置时间、储存温度、是否需要避光等应符合药品说明书要求，以保证药效。
用药过程中，应注意抗肿瘤药物的保存条件、给药方式、输注速度、输注时间、渗漏处理等各个环节，严格把关。 （四）使用管理 1．调配抗肿瘤药物须凭医师开具的处方或医嘱，经药师审核后予以调配；并由药师复核药品，确认无误方可发放或配置。 2．护士在执行化疗医嘱或处方时，严格执行“三查七对”，核对药品配伍、患者信息、药品信息，并仔细检查药品的外观状况，确认无误后方可给药。特殊管理的抗肿瘤药物使用时必须由护师复核。 3．抗肿瘤药物输注过程中，应注意抗肿瘤药物的保存条件、给药方式、输注速度、输注时间、渗漏处理等各个环节，严格把关。 4．渗漏处理：医护人员应掌握抗肿瘤药物的相关不良反应及药液渗漏发生时的应急预案和处置办法。一旦出现给药部位药液漏出，需及时采取相应的对症处理，以减轻对患者造成的局部损害。有较大刺激性的药物应采取深静脉给药方式。 5．安全用药：在选择和使用抗肿瘤药物时，应注意与其他药物之间的配伍禁忌及相互作用。密切关注药物不良反应，一旦发生立即对症处理并及时上报有关部门。 6．超说明用药 临床需要超说明书、超剂量使用抗肿瘤药物时由主管医生和科室提出书面申请，并提供临床实验依据或循证医学/药学证据，经医院药事管理与药物治疗委员会专家组审核批准。 （五）人员资质管理 应用抗肿瘤药物的临床医师须具有主治医师及以上专业技术职务任职资格和相应专业资质，并经过相应的专科培训且考核合格。特殊管理抗肿瘤药物中可能造成比较严重不良反应的药物，需由有经验的医师开据处方，使用时须具有相应的应急措施和相应的抢救设备，必要时须医师在场。 二、抗肿瘤药物临床应用基本原则 （一）权衡利弊，最大获益 （二）目的明确，治疗有序 （三）医患沟通，知情同意
《药物化学》期末综合练习(二) 四、选择题 1．盐酸普鲁卡因是通过对（）的结构进行简化而得到的。 A、奎宁 B、阿托品 C、可卡因 D、吗啡 2．下列药物中，（）为脂溶性维生素。 A、维生素E B、维生素C C、维生素B1 D、维生素B6 3．利巴韦林临床主要作用（）。 A、抗真菌药 B、抗肿瘤药 C、抗病毒药 D、抗结核病药 4．喷他佐辛的临床用途是（）。 A、抗癫痫 B、镇痛 C、解痉 D、肌肉松弛 5．下列利尿药中，（）具有甾体结构。 A、依他尼酸 B、螺内酯 C、呋塞米 D、氢氯噻嗪 6．解热镇痛药按化学结构分类不包括（）。 A、水杨酸类 B、乙酰苯胺类 C、吡唑酮类 D、吩噻嗪类 7．卡马西平的主要临床用途为（）。 A、抗精神分裂症 B、抗抑郁 C、抗癫痫 D、镇静催眠 8．下列利尿药中，（）为缓慢而持久的利尿药物。 A、氢氯噻嗪 B、依他尼酸 C、螺内酯 D、呋塞米 9．普萘洛尔为（）。 A、β受体激动剂 B、α受体激动剂 C、α受体拮抗剂 D、β受体拮抗剂 10．晕海宁是由（）两种药物所组成。 A、氯苯那敏和8-氯茶碱 B、苯海拉明和8-氯茶碱 C、氯苯那敏和咖啡因 D、苯海拉明和咖啡因 11．辛伐他汀临床主要用途为（）。 A、降血脂药 B、强心药 C、抗高血压药 D、抗心律时常药 12．芬太尼为强效镇痛药，临床常用其（）。 A、盐酸盐 B、马来酸盐 C、磷酸盐 D、枸橼酸盐 13．盐酸雷尼替丁的结构中含有（）。 A、呋喃环 B、咪唑环 C、噻唑环 D、嘧啶环 14．下列药物中，（）不易被空气氧化。 A、肾上腺素 B、去甲肾上腺素
C、多巴胺 D、麻黄碱 15．下列药物中，（）为β2受体激动剂。 A、多巴酚丁安 B、甲氧明 C、克伦特罗 D、间羟胺 16．下列药物中，（）主要用于凝血酶原过低症、新生儿出血症的防治。 A、维生素K3 B、维生素B1 C、维生素A D、维生素B2 17．奥美拉唑为（）。 A、H1受体拮抗剂 B、H2受体拮抗剂 C、质子泵抑制剂 D、ACE抑制剂 18．下列下药物中，（）为静脉麻醉药。 A、甲氧氟烷 B、氯胺酮 C、乙醚 D、利多卡因 19．抗过敏药马来酸氯苯那敏属于（）H1受体拮抗剂。 A、三环类 B、丙胺类 C、氨基醚类 D、乙二胺类 20．阿齐霉素为（）抗生素。 A、β-内酰胺类 B、四环素类 C、氨基糖甙类 D、大环内酯类 21．下列药物中，（）不是抗代谢抗肿瘤药物。 A、氟尿嘧啶 B、甲氨喋呤 C、洛莫司汀 D、巯嘌呤 22．下列药物中，（）与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀。 A、黄体酮 B、地塞米松 C、炔雌醇 D、甲睾酮 23．下列药物中，（）不是环氧合酶抑制剂。 A 、吲哚美辛B、吡罗昔康 C、可待因 D、萘普生 24．维生素B1的主要临床用途为（）。 A、防治脚气病及消化不良等。 B、防治各种黏膜及皮肤炎症等。 C、防治凝血酶原过低症、新生婴儿出血症等。 D、防治夜盲症、角膜软化症及皮肤粗糙等。 25．下列药物中，（）为阿片受体拮抗剂。 A、吗啡 B、美沙酮 C、纳洛酮 D、舒芬太尼 26．吡拉西坦的主要临床用途为（）。 A、改善脑功能 B、兴奋呼吸中枢 C、利尿 D、肌肉松弛 27．下列药物中，（）含有两个手性碳原子。 A、氯霉素 B、盐酸氯胺酮 C、布洛芬 D、雌二醇 28．下列药物中，（）以左旋体供药用。 A、布洛芬 B、氯胺酮
抗肿瘤药物使用管理制度 1?临床抗肿瘤用药必须严格掌握合理应用抗肿瘤药物的原贝⑴ 严格控制使用抗肿瘤药物的适应症，争取最佳疗效，改善患者的生存状况。 ⑵ 严格掌握药物联用的指征，降低毒副作用。 ⑶ 制定个体化的给药方案，注意剂量、疗程和合理给药方法。 ⑷ 密切观察药物的副作用，及时调整给药方案。 ⑸ 加强药物经济学的应用，尽量降低患者的药物使用支出，减轻患者经济负担。 2. 抗肿瘤药物应由经过专门培训的专业人员给药。 3. 必须以组织学诊断作为肿瘤化疗的基础，不能用抗肿瘤药 做诊 断性治疗和预防用药。 4?严格掌握肿瘤化疗的适应症、禁忌症和各类抗肿瘤药物的药代 动力学特征、使用剂量和使用方法，注意给药的剂量和疗程，结合患者的特点制定个体化给药方案。 5.联合化疗选择药物的原则： ⑴每一药物应该在单独应用时有效。 ⑵ 所用药物应具有不完全相同的药理作用和毒性。 ⑶ 数药同用不致减效或拮抗，并力求协同或增效。 6?严密观察抗肿瘤药物的毒副反应，严格掌握特殊人群的用药特点。
7. 开始化疗后，除被迫停药外，不可轻易停药，以防反跳。 8. 肿瘤化疗时，必须加强支持治疗。 9. 抗肿瘤药物废弃物必须与其它物品分开放置，并密闭存放 在有 特殊标记的特制的防渗漏的污物袋中，统一焚烧处理。 10. 加强专业人员的职业安全教育，提高自我防护意识，对接触化疗的医务人员建立健康档案，定期体检包括肝、肾功能、血常规及血小板等指标测定，并做好记录，以监测其健康状况。 11. 医务处督促和指导医务人员严格执行抗肿瘤药物的合理应用的相关制度和相应培训，组织检查和考核。 12. 严格执行《药物用量动态监测和超常预警的管理办法》并纳入医院的质量管理和综合目标考核，与科室挂钩，与个人挂钩，奖惩分明。医务处、药剂科、信息科等参与考核管理。 【下载本文档，可以自由复制内容或自由编辑修改内容，更多精彩文章，期待你的好评和关注，我将一如既往为您服务】
第十五章抗恶性肿瘤药 一、最佳选择题 1、氟尿嘧啶的主要不良反应是 A、血尿、蛋白质 B、过敏反应 C、神经毒性 D、胃肠道反应 E、肝脏损害 2、抑制叶酸合成代谢的药物是 A、顺铂 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、环磷酰胺 E、巯嘌呤 3、即有抗病毒作用又有抗肿瘤作用的免疫调节剂是 A、硫唑嘌呤 B、环磷酰胺 C、干扰素 D、更昔洛韦 E、二脱氧肌苷 4、较常引起外周神经炎的抗癌药是 A、甲氨蝶呤 B、氟尿嘧啶 C、巯嘌呤 D、长春新碱 E、L-门冬酰胺酶 5、阻止微管解聚的抗癌药是 A、氟尿嘧啶 B、环磷酰胺 C、巯嘌呤 D、甲氨蝶呤 E、紫杉醇 6、干扰细胞有丝分裂而使其停止于中期的抗肿瘤药物是 A、长春碱 B、氟尿嘧啶 C、甲氨蝶呤 D、放线菌素 E、阿糖胞苷 7、环磷酰胺的不良反应不含 A、骨髓抑制 B、血尿、蛋白尿 C、血压升高 D、恶心、呕吐 E、脱发 8、以下不属于抗代谢抗肿瘤的药是 A、阿糖胞苷 B、氟尿嘧啶 C、巯嘌呤 D、甲氨蝶呤 E、环磷酰胺 9、抑制核苷酸还原酶的抗恶性肿瘤药物是 A、羟基脲 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、氟尿嘧啶 E、巯嘌呤 10、主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是 A、放线菌素D B、阿霉素 C、拓扑特肯 D、依托泊苷 E、长春碱 11、甲氨蝶呤主要用于 A、消化道肿瘤 B、儿童急性白血病 C、慢性粒细胞性白血病 D、恶性淋巴瘤 E、肺癌 12、能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物是 A、紫杉醇 B、喜树碱 C、丝裂霉素 D、奥沙利铂 E、阿糖胞苷 13、主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是 A、氟尿嘧啶 B、甲氨蝶呤 C、白消安 D、氮芥 E、多柔比星 14、下列哪种抗恶性肿瘤药可促进微管装配，抑制微管解聚，阻止有丝分裂 A、长春碱 B、顺铂 C、紫杉醇 D、氟美松 E、三尖杉酯碱 15、环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著 A、实体瘤 B、恶性淋巴瘤 C、膀胱癌 D、乳腺癌 E、神经母细胞瘤 16、主要作用于S期的抗肿瘤药物是 A、抗肿瘤抗生素 B、烷化剂 C、抗代谢药 D、长春碱类 E、铂类化合物
抗肿瘤药物的分类和临床应用 抗肿瘤药物的分类和临床应用 1.根据药物的化学结构和来源分：烷化剂、抗代谢药物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药、激素和杂类。 2.根据抗肿瘤作用的生化机制分：干扰核酸生物合成的药物、直接影响DNA结构与功能的药物、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物、干扰蛋白质合成与功能的芗、影响激素平衡的药物和其他。 3.根据药物作用的周期或时相特异性分：细胞周期非特异性药物和细胞周期（时相）特异性药物。 恶性肿瘤是危害人类健康的最危险的疾病之一，肿瘤的治疗强调综合治疗的原则，化疗是其中的一个重要手段。近年来抗肿瘤药物的研究取得了飞速发展，出现了一些新型的抗肿瘤药物，作用于肿瘤发生和转移的不同环节和新靶点。按照抗肿瘤药物的传统分类和研究进展，将抗肿瘤药物分为细胞毒药物；影响激素平衡的药物；其他抗肿瘤药物，包括生物反应调节剂和新型分子靶向药物等；抗肿瘤辅助用药。 一、细胞毒药物 1．破坏DNA结构和功能的药物 氮芥烷化剂类的代表药物，高度活泼，在中性或弱碱条件下迅速与多种有机物质的亲核基团结合，作用强但缺乏选择性。进入血中后水解或与细胞的某些成分结合，在血中停留的时间只有几分钟，作用短暂而迅速。G1期及M期细胞对氮芥的作用最敏感，大剂量时对各周期的细胞和非增殖细胞均有杀伤作用。主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。目前已很少用于其他肿瘤。不良反应包括消化道反应、骨髓抑制脱发、注射于血管外可引起溃疡。 环磷酰胺周期非特异性药，作用机制与氮芥相同。在体外无活性，主要通过肝p450酶水解成醛磷酰胺再形成磷酰胺氮芥发挥作用。抗瘤谱广，对白血病和实体瘤都有效。环磷酰胺口服后易被吸收，约1小时后血浆浓度达最高峰，在体内t1/2 4—6小时，约50%由肾脏排出，对泌尿道有毒性。大部分不能透过血脑屏障。环磷酰胺临床广泛应用，对恶性淋巴瘤、白血病、多发性骨髓瘤均有效，
靶向制剂 练习题： 一、名词解释 1．靶向制剂：是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内结构的给药系统。 2．脂质体：系指将药物包封于类脂质双分子层（厚度约4nm）内而形成的微型囊泡。 3．微球：是一种以适宜高分子材料为载体包裹或吸附药物而制成的球形或类球形微粒。 4．纳米粒：包括纳米囊和纳米球，是以高分子材料为载体的固态载药胶体微粒，一般粒径多在10～1000nm范围内。 5．前体药物：是活性药物衍生而成的药理惰性物质，在体内经化学反应或酶反应的作用后，前体药物中的活性母体药物再生而发挥其治疗作用. 二、选择题（一）单项选择题 1．以下不属于靶向制剂的是D A.药物-抗体结合物 B.纳米囊 C.微球 D.环糊精包合物 E.脂质体 2．以下属于主动靶向给药系统的是C A.磁性微球 B.乳剂 C. 药物-单克隆抗体结合物 D.药物毫微粒 E. pH敏感脂质体3．以下不能用于制备脂质体的方法是A A.复凝聚法 B.逆相蒸发法 C.冷冻干燥法 D.注入法 E.薄膜分散法 4．以下关于判断微粒是否为脂质体的说法正确的是C A.具有微型囊泡 B.球状小体 C.具有类脂质双分子层的结构的微型囊泡 D.具有磷脂双分子结构的微型囊泡 E.由表面活性剂构成的胶团 5．以下不是脂质体与细胞作用机制的是B A.融合 B.降解 C.内吞 D.吸附 E.脂交换 6．已知某脂质体药物的投料量W 总，被包封于脂质体的药量W 包 和未包入脂质体的药量W 游 ，试计算此药 的重量包封率Q w C A. Q w %=W 包 /W 游 *100% B. Q w %=W 游 /W 包 *100% C. Q w %=W 包 /W 总 *100% D. Q w %=（W 总 -W 包 ）/W 游 *100% E. Q w %=（W 总 -W 包 ）/W 包 *100% 7．以下关于脂质体相变温度的叙述错误的为A A.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的流动性减小 B. 在一定条件下，由不同磷脂组成的脂质体有可能存在不同的相 C.与磷脂的种类有关 D.在相变温度以上，升高温度脂质体双分子层中疏水链可从有序排列变为无序排列 E.在相变温度以上，升高温度脂质体膜的厚度减小 8．以下不用于制备纳米粒的有E A.乳化聚合法 B.天然高分子凝聚法 C.液中干燥法 D.自动乳化法 E.干膜超声法9．以下关于脂质体的说法不正确的是D A.脂质体在体内与细胞的作用包括吸附、脂交换、内吞、融合 B.吸附是脂质体在体内与细胞作用的开始，受粒子大小、表面电荷的影响 C.膜的组成、制备方法，特别是温度和超声波处理，对脂质体的形态有很大影响 D.设计脂质体作为药物载体最主要的目的是实现药物的缓释性 E.磷脂是构成细胞膜和脂质体的基础物质 226
青春卫士功能简介 我们的抗癌药品青春卫士是在绝密秘方结合现代生产工艺制造的光 谱抗癌中药，是我国唯一一款中药国药准字号的抗癌药。 首先从选料上我们使用正宗泰山灵芝，采取纳米对撞在高速对撞中形成破壁孢子粉。 芦笋选用正宗的菏泽天然无污染下段老皮优质原料，经粉碎低温压榨再混合破壁孢子粉用低温发酵罐嫁接菌种发酵，低温浓缩提纯而成。 艾康宝青春卫士适用人群：艾康宝在直接杀死癌细胞的同时，又能提高机体免疫力，改善骨髓造血机能，阻断癌细胞的转移扩散，而且配合放化疗适用能够减毒增白，提高生活质量、延长生命，因此，他是一种广谱抗癌药和全新的综合疗法，对于各类型各个阶段的恶性肿瘤均有良好疗效，尤其是对以下几种情况的肿瘤患者疗效显著：（1）正在进行放化疗患者配合使用可以减轻放化疗毒副反应，增强放化疗对癌细胞的杀伤效果； （2）急、重、晚期癌症患者或者身体情况差不能或不愿做手术者；（3）手术后身体虚弱者服用可杀死残存癌细胞，防止复发、转移；（4）康复期患者服用可以清除体内残存的癌细胞，控制病情，防止复发、转移、扩散； （5）免疫力低下的患者，用后可促进骨髓造血，升高白细胞、血小板，增强机体免疫力。 6、治疗乳腺增生，子宫肌瘤疗效好？ 答：早发现早治疗是治愈的关键，我们的产品是经过三十年不断的研究，特别对增生肿瘤有疗效，发现有肿块要尽早按要求服用这类药品，不能拖不能靠，一定消灭在早期发展萌芽中，尽快使肿块消失或缩小。 ?我们的药品在抗癌方面彰显的六大抗癌绝招： ?直接杀灭肿瘤细胞艾康宝所含的原薯蓣皂甙（Protodioscin），对肿瘤细胞有直接杀灭作用。这与美国国家癌症研究所的研究 结论是一致的。 ?生化障碍作用中山医科大学肿瘤研究所运用高科技的设备仪器分析艾康宝的成分，并进行比较试验，认为艾康宝的抗癌作 用与其成分有关，天冬酰胺以游离态存在，能对体内恶变细胞 形成一种生化障碍，既能防止正常细胞恶变，又能使恶变细胞 发生营养障碍，从而抑制肿瘤细胞的生长繁殖；另外，丰富的 组织蛋白，能有效防止癌细胞扩散及抑制癌细胞生长，促进细 胞生长的正常化，被专家们誉为“使细胞生长正常”的卫士。
1、不属于烷化剂类的抗肿瘤药物的结构类型是 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.亚硝基脲类 D.甲磺酸酯类 E.硝基咪唑类 参考答案：E 试题难度：本题共被作答83次，正确率59% ，易错项为E,A 。 参考解析：本题考查烷化剂的结构类型。E为合成抗茵药，其余均为烷化剂类。故本题答案应选E。 2、烷化剂环磷酰胺的结构类型是 A.氮芥类 B.乙撑亚胺类 C.甲磺酸酯类 D.多元卤醇类 E.亚硝基脲类 参考答案：A 试题难度：本题共被作答113次，正确率82% ，易错项为A,B 。 参考解析：本题考查环磷酰胺的结构类型及结构特征。塞替派为乙撑亚胺类，白消安为甲磺酸酯类，卡莫司汀为亚硝基脲类。故本题答案应选A。 3、属于嘌呤类抗代谢的抗肿瘤药物是 A.米托蒽醌 B.紫杉醇 C.巯嘌呤 D.卡铂
E.甲氨蝶呤 参考答案：C 试题难度：本题共被作答145次，正确率72% ，易错项为C,E 。 参考解析：本题考查药物的结构类型及特征。米托蒽醌为醌类，紫杉醇为环烯二萜类，甲氨蝶呤为叶酸类，卡铂为金属配合物类。故本题答案应选C。 4、具有以下结构的化合物，与哪个药物性质及作用机制相同 A.顺铂 B.卡莫司汀 C.氟尿嘧啶 D.多柔比星 E.紫杉醇 参考答案：A 试题难度：本题共被作答288次，正确率81% ，易错项为A,C 。 参考解析：本题考查金属配合物类抗肿瘤药的化学结构。该化学结构为卡铂，属于顺铂的第二代，故药物性质及作用机理与顺铂相同。故本题答案应选A。 5、甲氨蝶呤中毒时可使用亚叶酸钙进行解救，其目的是提供 A.二氢叶酸 B.叶酸 C.四氢叶酸 D.谷氨酸 E.蝶呤酸 参考答案：C
药物化学复习题 一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ D ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ D ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（ C ） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（E ） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D ．发生分子内重排生成青霉二酸 E ．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2
6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（C ） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（ B ） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（D ） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ C ）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（B ）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ） A．舒巴坦B．氨曲南 C．克拉维酸D．甲砜霉素 E．亚胺培南 13．最早发现的磺胺类抗菌药为（A ） A．百浪多息B．可溶性百浪多息 C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺 E．苯磺酰胺 14．复方新诺明是由（ C ） A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成
多西他赛简介 1.简介 多西他赛（Docetaxol）是由欧洲浆果紫杉的针叶中提取的化合物半合成的紫杉醇衍生物，由法国的Rhone-Poulenc Rorer公司开发并上市。其作用机理与紫杉醇类似，通过促进微管双聚体装配成微管，同时防止去多聚化过程而使微管稳定，阻滞细胞于G2和M期，抑制细胞进一步分裂，从而抑制癌细胞的有丝分裂和增殖。多西他赛的药理作用比紫杉醇强，在细胞内浓度比紫杉醇高3倍，并在细胞内滞留时间长。其对微管亲和力是紫杉醇的2倍；作为微管稳定剂和装配促进剂，活性比紫杉醇大2倍；作为微管解聚抑制剂，活性比紫杉醇大2倍。在体外抗瘤活性试验中，已证实多西他赛的抗瘤活性是紫杉醇的1.3~12倍。多烯紫杉醇抗瘤谱广、抗肿瘤作用强，对难治性的乳腺癌、非小细胞肺癌等的疗效均较突出，临床应用潜力深厚。 然而多西他赛难溶于水，且脂溶性也不大，严重影响了其临床应用。目前上市品种仅为多西他赛注射液，是用吐温-80及乙醇作溶剂配制而成，易引起较多不良反应，如刺激、溶血、过敏反应、神经毒性、心血管毒性等等。且使用前要使用抗过敏药物，给患者带来了极大的不便和痛苦。 本项目旨在解决多西他赛水溶性及稳定性问题，进而避免因使用吐温-80而引起的溶血、过敏等不良反应问题。 本项目的意义在于为临床提供一种安全有效的多西他赛静脉给药新制剂，同时对脂质体的制备工艺进行创新，在提高载药量的同时解决其稳定性问题，也为其它同性质药物制剂的制备提供借鉴作用。 2.研究现状及创新性 中国专利CN1931157A公开一种可以注射或口服的多西他赛脂质体及其固体制剂。其以磷脂、胆固醇为基本膜材，加入适当的附加剂，采用多种方法制备了各种类型的脂质体，制得的脂质体粒径小，包封率高，稳定性好且毒副作用低，基本达到了临床注射要求。但制备的脂质体浓度较低，生产时需容积较大的容器，成本高，不适合大剂量给药。
一、最佳选择题 1、烷化剂的作用特点不包括 A、通过与细胞中DNA发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂 B、又被称为细胞毒类药物 C、代表药物环磷酰胺、塞替派、替莫唑胺 D、细胞增殖周期特异性抑制剂 E、具有广谱抗癌作用 2、烷化剂中易诱发出血膀胱炎的药物是 A、氮芥 B、塞替派 C、环磷酰胺 D、替吉奥 E、卡培他滨 3、奥沙利铂作为常用抗恶性肿瘤药物，首选用于治疗 A、慢性淋巴细胞性白血病 B、非小细胞肺癌 C、纤维瘤 D、结直肠癌 E、脂肪瘤 4、下列关于奥沙利铂的描述,错误的是 A、其神经系统毒性与剂量大小无关 B、化疗期间或化疗后，要严格避孕 C、静脉滴注期间不可食用冷食和饮用冷水，并避免接触冰冷的物体 D、与氯化钠和碱性溶液之间存在配伍禁忌 E、为减低神经毒性可口服维生素B1、B6 5、关于应对顺铂的说法，错误的是 A、可能影响驾驶、机械操作能力 B、细胞增殖周期非特异性抑制剂 C、治疗期间可服用别嘌醇，以降低血尿酸水平 D、肾功能不全者可以使用 E、不宜与两性霉素B合用 6、关于铂类药物的描述,下列说法错误的是 A、作用机制是破坏DNA的结构和功能 B、细胞增殖周期非特异性抑制剂 C、卡铂和奥沙利铂在葡萄糖溶液中稳定 D、顺铂是结、直肠癌的首选药之一 E、奥沙利铂与顺铂、卡铂无交叉耐药性 7、关于丝裂霉素的说法，错误的是 A、可抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经或精子缺乏
D、局部刺激严重，药液漏出血管，可致局部红肿疼痛 E、与RNA的鸟嘌呤和胞嘧啶碱基结合，抑制RNA的合成 8、长期应用可抑制卵巢及睾丸功能，造成闭经或精子缺乏的是 A、吉非替尼 B、丝裂霉素 C、托瑞米芬 D、环磷酰胺 E、门冬酰胺酶 9、作用于DNA拓扑异构酶Ⅱ的抗肿瘤药物是 A、羟喜树碱 B、来曲唑 C、依托泊苷 D、拓扑替康 E、伊立替康 10、作用于DNA拓扑异构酶Ⅰ的生物碱是 A、羟喜树碱 B、紫杉醇 C、甲氨蝶呤 D、替尼泊苷 E、依托泊苷 11、对于羟喜树碱的描述，错误的是 A、用药期间严格监测血常规 B、属于拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 C、静脉给药时外渗会引起局部疼痛及炎症 D、应用0.9%氯化钠注射液稀释 E、宜用葡萄糖溶液溶解和稀释 12、伊立替康的禁忌证不包括 A、严重骨髓功能衰竭者 B、慢性肠炎或肠梗阻 C、胆红素超过正常值上限1.5倍者 D、8岁以下儿童 E、妊娠及哺乳期妇女 13、依托泊苷首选用于治疗 A、脑瘤 B、脂肪瘤 C、小细胞肺癌 D、恶性淋巴瘤 E、膀胱癌 14、解救甲氨蝶呤中毒可以使用
铂类抗肿瘤药的简介 摘要：本文综述了铂类抗肿瘤药的分类、发展和各类铂类抗肿瘤药的简介、药理作用、临床应用及不良反应。 关键词：铂类、抗肿瘤药、分类、简介 癌症，是威胁人类健康的第二大杀手，全球每年有上百万人死于癌症。因此，加强抗肿瘤药物研究，降低癌症死亡率，是医药工作者亟待解决的难题。目前临床上治疗癌症主要以化疗为主，而铂类药物作为临床上不可或缺的一线化疗药物，在研究与临床应用中取得迅猛发展。铂类药物的抗癌活性是由美国学者于1965年发现的，之后第一代铂类药物顺铂、锡铂、顺氯氨铂，第二代铂类药物奈达铂、依铂、卡铂、卡波铂、碳铂，第三代铂类药物洛铂、奥沙利铂、诺贝铂、赛特铂等相继用于临床治疗（1）。 自从第一代铂类药物顺铂用于临床，铂类药物沿着两个较宽方向发展，一是改善顺铂的毒副作用；二是克服其在瘤体内的耐药性。自70年代开始，人们从数千种铂化合物中仅筛选出10余种进行了临床试验。至1986 年卡铂上市, 成为第二代铂类药物，目前顺铂与卡铂在世界范围内被接受。随着近几年对铂类药物的作用机理、构效关系、以及临床治疗的深入研究内外的深入研究, 发现以二氨基环己烷为载铂配体的一类铂配合物，不仅改善了顺铂及卡铂的毒副作用，而且扩大了它们的活性谱，对许多耐顺铂或卡铂的细胞株或瘤株具有活性（2）。这种新型的铂类药物被称为第三代抗癌药，其代表药物有洛铂、奥沙利铂等。
1995年，世界卫生组织对世界上近百种抗癌药物进行评价，顺铂的疗效、市场等综合评价得分名列前茅，排在第2位。另据统计，在我国医院抗癌化疗治疗方案中，以顺铂为主或有顺铂参加配伍的方案占所有化疗方案的70%~ 80%（3）。通过这些数据表明，铂类药物在化疗治疗中占有举足轻重的地位。下面本文就对一些临床上常用的各类铂类抗肿瘤药物做一下简单的介绍。 1.第一代铂类抗癌药 1.1．顺铂 顺铂的化学名为顺式二氨基二氯络铂，又名顺氯氨铂，英文缩写为DDP。1967年，美国密执安州立大学教授Rosenberg等人发现，其顺式异构体有抗癌作用，而反式异构体无此作用。1969年，顺铂开始应用于临床（4）。 在血液中氯离子浓度相对高(100mM )的环境中,顺铂以完整分子形态和血浆蛋白相结合。在胞内氯离子浓度相对较低(4~20mM)的环境中发生水化，其中的双氯配体全部或其中一个解离，这样顺铂才能和靶标DNA相结合。它作用于鸟嘌呤的N7位，部分通过共价键与腺嘌呤结合，当结合上第2个DNA键时形成一个闭合的环状复合物，扭转了DNA 分子构象，从而阻止复制和转录，最终致细胞凋亡。
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
临床药物治疗学第十四节章节练习 一、A1 1、某女性患者，30岁，哺乳期，牙龈出血伴低热半个月，经骨髓穿刺诊断为“急性淋巴细胞性白血病”，拟进行化学治疗。抗肿瘤药物的应用应遵循的原则是 A、权衡利弊，规避风险 B、目的明确，治疗适度 C、医患沟通，保护隐私 D、不良反应，果断处理 E、临床试验，积极鼓励 2、下列不属于白血病分类的是 A、急性淋巴细胞性白血病 B、急性非淋巴细胞性白血病 C、慢性粒细胞性白血病 D、慢性淋巴细胞性白血病 E、慢性非淋巴细胞性白血病 3、下列不属于白血病支持疗法的是 A、防治感染 B、纠正贫血 C、维持营养 D、防治高尿酸血症 E、干细胞移植 4、治疗急性粒细胞性白血病效果最好的抗生素是 A、博来霉素 B、柔红霉素 C、放线菌素 D、青霉素 E、庆大霉素 5、下列不属于白血病支持疗法的是 A、防止感染 B、控制出血 C、维持营养 D、化学治疗 E、纠正贫血 6、2010年卫生统计年鉴显示，我国恶性肿瘤死亡率最高的是 A、肺癌 B、乳腺癌 C、白血病 D、肝癌 E、胃癌 7、晚期非小细胞肺癌的一线药物治疗中首选的药物是 A、铂类化合物
B、抗代谢药 C、紫杉醇类 D、拓扑替康 E、培美曲塞 8、乳腺癌患者首次化疗应该选择的主要抗肿瘤药物是 A、铂类化合物 B、蒽环类 C、芳香酶抑制剂 D、雌激素 E、孕激素 9、绝经前乳腺癌患者优先选择的内分泌治疗药物是 A、三苯氧胺 B、蒽环类 C、芳香酶抑制剂 D、雌激素 E、孕激素 10、下列属于烷化剂的是 A、环磷酰胺 B、红霉素 C、柔红霉素 D、甲氨蝶呤 E、丝裂霉素 11、下列属于干扰有丝分裂的药物是 A、甲氨蝶呤 B、门冬酰胺酶 C、阿糖胞苷 D、丝裂霉素 E、放线菌素D 12、某男性患者，65岁，双侧颈部、双侧腋窝淋巴结肿大1年，下眼眶出现包块半个月，诊断为“弥漫大B细胞性非霍奇金淋巴瘤”，给予利妥昔单抗联合标准CHOP化疗(环磷酰胺、多柔比星、长春新碱、泼尼松)8个周期。关于利妥昔单抗的叙述错误的是 A、属于抗肿瘤单克隆抗体 B、无骨髓抑制，多数患者耐受良好 C、只能用5％葡萄糖注射液做溶媒 D、初次滴注，起始滴注速度50mg／h E、不推荐本品在治疗期间减量使用 13、某男性患者，65岁，食欲不振、消化不良伴慢性腹泻10余年，右下腹包块1个月，诊断为“晚期大肠癌”，给予伊立替康进行化疗。关于其不良反应叙述错误的是 A、迟发性腹泻 B、伪膜性肠炎 C、中性粒细胞增加
抗肿瘤药物临床应用指导原则 （征求意见稿） 目录
第一章抗肿瘤药物临床应用的基本原则正确合理地应用抗肿瘤药物是提高肿瘤患者生存率和生活质量，降低死亡率、复发率和药物不良反应发生率的重要手段，是肿瘤综合治疗的重要组成部分。 鉴于部分抗肿瘤药物有明显毒副作用，可给人体造成伤害，对抗肿瘤药物的应用要谨慎合理，需遵循以下基本原则： 一、权衡利弊，最大获益 力求患者从抗癌治疗中最大获益，是使用抗肿瘤药物的根本目的。用药前应充分掌握患者病情，进行严格的风险评估，权衡患者对抗肿瘤药物治疗的接受能力、对可能出现的毒副反应的耐受力和经济承受力，尽量规避风险，客观评估疗效。即使毒副作用不危及生命，并能被患者接受，也要避免所谓“无效但安全”的不当用药行为。 二、目的明确，治疗有序 抗肿瘤药物治疗是肿瘤整体治疗的一个重要环节，应针对患者肿瘤临床分期和身体耐受情况，进行有序治疗，并明确每个阶段的治疗目标。 三、医患沟通，知情同意 用药前务必与患者及其家属充分沟通，说明治疗目的、疗效、给药方法以及可能引起的毒副作用等，医患双方尽量达成共识，并签署知情同意书。 四、治疗适度，规范合理 抗肿瘤药物治疗应行之有据，规范合理，依据业内公认的临床
诊疗指南、规范或专家共识实施治疗，确保药物适量、疗程足够，不宜随意更改，避免治疗过度或治疗不足。药物疗效相近时，治疗应舍繁求简，讲求效益，切忌重复用药。 五、熟知病情，因人而异 应根据患者年龄、性别、种族以及肿瘤的病理类型、分期、耐受性、分子生物学特征、既往治疗情况、个人治疗意愿、经济承受能力等因素综合制定个体化的抗肿瘤药物治疗方案，并随患者病情变化及时调整。 特殊年龄（新生儿、儿童、老年）及妊娠期、哺乳期妇女患者和有重要基础疾病的患者需使用抗肿瘤药物时，应充分考虑上述人群的特殊性，从严掌握适应证，制定合理可行的治疗方案。 六、不良反应，谨慎处理 必须参见说明书谨慎选择、合理应用抗肿瘤药物，充分认识并及时发现可能出现的毒副作用，施治前应有相应的救治预案，毒副反应一旦发生，应及时处理。 七、临床试验，积极鼓励 药物临床试验是在已有常规治疗的基础上，探索、拓展患者治疗获益的新途径，以求进一步改善肿瘤患者的生活质量和预后，应鼓励符合条件的患者积极参加。 进行药物临床试验的机构须具有国家认可的相应资质，严格按《药物临床试验质量管理规范》（GCP）要求进行。严禁因药物临床试验延误患者的有效治疗。
抗肿瘤药分类 1 烷化剂抗肿瘤药 环磷酰胺Cyclophosphamide 塞替派Thiotepa 司莫司汀Semustine 盐酸氮芥Chlormethine Hydrochloride 白消安（马利兰）Busulfan 苯丁酸氮芥Chlorambucil 氮甲Formylmerphalan 卡莫司汀Carmustine 六甲蜜胺Altretamine 洛莫司汀Lomustine 苯丙氨酸氮芥DL-Phenylalanine Mustard 硝卡芥Nitrocaphane 异环磷酰胺Ifosfamide 二溴甘露醇Mitobronitol 2 抗代谢类抗肿瘤药 阿糖胞苷Cytarabine 氟尿嘧啶Fluorouracil 甲氨蝶呤Methotrexate 羟基脲Hydroxycarbamide 替加氟Tegafur 甲异靛Meisoindigotin 巯嘌呤Mercaptopurine 3抗生素类抗肿瘤药 放线菌素D(更生霉素) Dactinomycin 丝裂霉素Mitomycin 盐酸阿霉素Doxorubicin Hydrochloride 盐酸平阳霉素Bleomycin A5 Hydrochloride 盐酸表柔比星Epirubicin Hydrochloride 盐酸吡柔比星Pirarubicin Hydrochloride 盐酸柔红霉素Daunorubicin Hydrochloride 4天然来源抗肿瘤药 高三尖杉酯碱Homoharringtonine 硫酸长春新碱(醛基长春碱) Vincristine Sulfate 羟喜树碱Hydroxycamptothecin 依托泊苷Etoposide 硫酸长春地辛Vindesine Sulfate 硫酸长春碱Vinblastine Sulfate 重酒石酸长春瑞宾Vinorelbine Bitartrate 紫杉醇Paclitaxel 长春质碱转移因子长春瑞宾碱多烯紫杉醇莪术油 人参多糖秋水仙碱9-氨基喜树碱7-乙基喜树碱榄香烯 5激素类抗肿瘤药 氨鲁米特Aminoglutethimide 他莫昔芬Tamoxifen 氟他胺Flutamide 戈那瑞林Gonadorelin 醋酸亮丙瑞林Leuprorelin Acetate 来曲唑Lelrozol 6其他 卡铂Carboplatin 盐酸丙卡巴肼(甲基巴肼) Procarbazine Hydrochloride 安吖啶Amsacrine 枸橼酸达卡巴嗪Dacarbazine Citrate 门冬酰胺酶(L-门冬酰胺酶) Asparaginase 顺铂Cisplatin 盐酸米托蒽醌Mitoxantrone Hydrochloride 烷化剂抗肿瘤药的部分药物简介 (1) 环磷酰胺是一种直接作用于肿瘤细胞的药物，对增殖细胞群的各期均有杀伤作用。进入人体后肝脏或肿瘤组织内存在的过量磷酰胺酶或磷酸酶水解，释放出氮芥基而杀伤肿瘤细胞抑制其生长的作用。异环磷酰胺在体外无抗癌活性，进入体内被肝脏或肿瘤内存在的磷酰胺酶或磷酸酶水解，变为活化作用型的磷酰胺氮芥而起作用。其作用机制为与DNA发生交叉联结，抑制DNA的合成，也可干扰RNA的功能，属细胞周期非特异性药物。本品抗瘤谱广，对多种肿瘤有抑制作用。 (2) 硝卡介Nitrocaphane化学名称为：2-[双(β-氯乙基)胺甲基]-5-硝基苯丙氨酸，为细胞周期非特异性
药物化学第七章习题及答案 第七章抗肿瘤药一、单项选择题 7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括E. 硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物 7-3 阿霉素的主要临床用途为B. 抗肿瘤 7-4 抗肿瘤药物卡莫司汀属于 A. 亚硝基脲类烷化剂 7-5 环磷酰胺体外没有活性, 在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥 7-6 阿糖胞苷的化学结构为 NH2 O HOC. OH 7-7 下列药物中, 哪个药物为天然的抗肿瘤药物C. 多柔比星 7-8 化学结构如下的药物的名称为 HN OHONHOH C. 米托蒽醌 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物 D. 卡莫司汀 7-10 下列哪个药物是通过诱导
和促使微管蛋白聚合成微管，同时抑制所形成微管的解聚而产生抗肿瘤活性的 B. 紫杉醇 二、配比选择题 [7-11~7-15] A．伊立替康 B卡莫司汀 C．环磷酰胺 D 塞替哌E. 鬼臼噻吩甙 7-11 为 __类烷化剂D 7-12 为DNA 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 A 7-13为亚硝基脲类烷化剂B 7-14为氮芥类烷化剂C 7-15 为DNA 拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 E [7-16~7-20] 7-16 含有一个结晶水时为白色结晶，失去结晶水即液化 A 7-17 是治疗膀胱癌的首选药物D 7-18有严重的肾毒性E 7-19 适用于脑瘤、转移性脑瘤及其它中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等治疗 B 7-20 是胸腺嘧啶合成酶的抑制剂 C [7-21~7-25] A ．结构中含有1，4-苯二酚 B. 结构中含有吲哚环 C. 结构中 含有亚硝基 D. 结构中含有喋啶环 E. 结构
第十五章抗恶性肿瘤药 、最佳选择题 1、氟尿嘧啶的主要不良反应是 A、血尿、蛋白质 B、过敏反应 C、神经毒性 D、胃肠道反应 E、肝脏损害 2、抑制叶酸合成代谢的药物是 A、顺铂 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶吟 D、环磷酰胺 E、巯嘌吟 3、即有抗病毒作用又有抗肿瘤作用的免疫调节剂是 A、硫唑嘌呤 B、环磷酰胺 C、干扰素 D、更昔洛韦 E、二脱氧肌苷 4、较常引起外周神经炎的抗癌药是 A、甲氨蝶吟 B、氟尿嘧啶 C、巯嘌吟 D、长春新碱 E、L-门冬酰胺酶 5、阻止微管解聚的抗癌药是 A、氟尿嘧啶 B、环磷酰胺 C、巯嘌吟 D、甲氨蝶吟 E、紫杉醇6、干扰细胞有丝分裂而使其停止于中期的抗肿瘤药物是 A、长春碱 B、氟尿嘧啶 C、甲氨蝶呤 D、放线菌素 E、阿糖胞苷7、环磷酰胺的不良反应不含 A、骨髓抑制 B、血尿、蛋白尿 C、血压升高 D、恶心、呕吐 E、脱发 8、以下不属于抗代谢抗肿瘤的药是 A、阿糖胞苷 B、氟尿嘧啶 C、巯嘌吟 D、甲氨蝶吟 E、环磷酰胺 9、抑制核苷酸还原酶的抗恶性肿瘤药物是 A、羟基脲 B、阿糖胞苷 C、甲氨蝶呤 D、氟尿嘧啶 E、巯嘌呤 10、主要作用于M期，抑制细胞有丝分裂的药物是 A、放线菌素D B、阿霉素 C、拓扑特肯 D、依托泊苷 E、长春碱 11、甲氨蝶呤主要用于 A、消化道肿瘤 B、儿童急性白血病 C、慢性粒细胞性白血病 D、恶性淋巴瘤 E、肺癌 12、能干扰DNA拓扑异构酶I的活性，从而抑制DNA合成的药物是 A、紫杉醇 B、喜树碱 C、丝裂霉素 D、奥沙利铂 E、阿糖胞苷 13、主要不良反应是心脏毒性的抗肿瘤药物是 A、氟尿嘧啶 B、甲氨蝶吟 C、白消安 D、氮芥 E、多柔比星 14、下列哪种抗恶性肿瘤药可促进微管装配，抑制微管解聚，阻止有丝分裂 A、长春碱 B、顺铂 C、紫杉醇 D、氟美松 E、三尖杉酯碱 15、环磷酰胺对下列哪种肿瘤疗效显著 A、实体瘤 B、恶性淋巴瘤 C、膀胱癌 D、乳腺癌 E、神经母细胞瘤16、主要作用于S期的抗肿瘤药物是 A、抗肿瘤抗生素 B、烷化剂 C、抗代谢药 D、长春碱类 E、铂类化合物二、配伍选择题 1、A.环抱素B.硫唑嘌呤C.左旋咪唑D.白介素-2E.干扰素 <1>、用于转移性肾癌、黑色素瘤及多种感染A、B、C、D、E、 <2>、用于预防器官移植排斥反应和类风湿性关节炎A、B、C、D、E、 <3>、用于免疫功能低下所致的慢性反复发作的感染A、B、C、D、E、 <4>、用于移植器官移植后的排斥反应A、B、C、D、E、 2、A.顺铂B.阿霉素C.环磷酰胺D.氟尿嘧啶E.博来霉素 <1>、可引起血性腹泻的是A、B、C、D、E、 <2>、使用时尤应注意心脏毒性的是A、B、C、D、E、 <3>、可引起肺纤维化的是A、B、C、D、E、 <4>、可引起血性膀胱炎的是A、B、C、D、E、