生物碱的研究进展

“ 猪人 参 ” ， 将 钩 吻 的 根 叶 晒 干 磨 碎 掺 人 饲 料 中 喂
的攻 击 而形成 的一 大类 次生代 谢产 物 。 因而 大多数
研究 人员 一直 在关 注生 物碱对 生物 的抑 制和 抵抗作 用， 而对 生物碱 其他 方 面的作 用研究 不 多 。事 实上 ， 有些 生物 碱对 一些 生命体 组织 或生 物体 的生 长具有 促进作 用 。本 文 旨在通过 对这 些研 究 的系统 回顾 和 分析 ， 为进 一步 深化研 究生 物碱 的工 作提供 参 考 。
ＧＡＯ Ｓ ｈｉ ． ｈｕ ， ＸＵ Ｈｕ ｉ ． ｙ ｕｎ ，Ｗ ＡＮＧ Ｈｕ ａ ． ｇ ｕａ ｎ ｇ 。 ＺＨＡＯ Ｂｏ ． ｇ ｕａ ｎ ｇ
，
（ １ ．Ｘ ｕ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｆ ｏ ｒ ｅ ｓ ｔ Ｆ ａ ｒ ｍ， Ｘ ｕ ｚ ｈ ｏ ｕ ２ ２ １ ０ ０ ０ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ； ２ ．Ｘ ｕ ｚ ｈ ｏ ｕ Ｆ ｏ ｒ ｅ ｓ ｔ ｒ ｙ Ｔ ｅ ｃ ｈ ｎ ｉ ｃ ａ ｌ Ｇ ｕ ｉ ｄ ａ ｎ ｃ ｅ Ｓ ｔ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ， Ｘ ｕ ｚ ｈ ｏ ｕ ２ ２ １ ０ ０ ０， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ； ３ ．Ｎ ａ ｎ ｊ ｉ ｎ ｇ Ｆ ｏ ｒ ｅ ｓ ｔ ｙ ｒ Ｕ ｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ ， Ｎ ａ ｎ ｊ ｉ ｎ ｇ ２ １ ０ ０ ３ ７ ， Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ ）
物、 动物 和微 生物 中均 有存 在 ， 其 中植 物是生 物碱 的 主要分 布场所 。植 物生 物碱 是植 物在 长期 的生态 环 境适 应过 程 中为抵 御动 物 、 微 生物 、 病毒 及其 他植 物
李 时珍 的《 本 草纲 目》 记载 ： “ 断肠 草 ” 人 误食 其
叶者死 ， 而羊 食其 大肥 。“ 断肠草 ” 即为含有 钩 吻生 物碱 （ Ｇ ｅ ｌ ｓ ｅ ｍ ｉ ｕ ｍ ａ ｌ ｋ ａ ｌ ｏ ｉ ｄ ｓ ） 的钩 吻 ， 是 马钱 科 的一 种 常绿 藤本 植 物 。钩 吻 在 东 南 沿 海 等 地 被 群 众 称 为

构环 顺序 。 关 键词 四氢 异喹 啉生 物碱 ； Ｒｅ ｎ ｉ ｅ ｒ ａ ｍｙ ｃ ｉ ｎ ； Ｊ ｏ ｒ ｕ ｍｙ ｃ ｉ ｎ ； 全合 成 中图分 类号 ： Ｒ ９ １ ４ 文 献标识 码 ： Ａ 文章 编号 ： １ ０ ０ ０ — ９ ７ ６ ０ （ ２ Ｏ １ ４ ） ０ ２ — ０ ０ ２ — ０ ４
然 产物 中一 类 非 常 重要 的化 合 物 。它 们 具 有 显 著 的抗 肿 瘤 、 抗菌等活性， 在化 学 、 生物 学 、 医学 等研
究领 域 受 到 广 泛 关 注口 ］ 。１ ９ ７ ４年 ， 加 拿 大 科 学 家
２ ０ ０ ０年 ， Ｆ ｏ ｎ ｔ ａ ｎ ａ等 从 太 平 洋 裸 鳃 亚 目动 物 Ｊ ｏ ｒ ｕ ｎ ｎ ａ ｆ ｕ ｎ ｅ ｂ ｒ ｉ ｓ的 皮 和 黏 液 中分 离 得 到 １个
Ｐ ｒ ｏ ｇ ｒ ｅ ｓ ｓ ｉ ｎ ｔ ｏ ｔ ａ ｌ ｓ ｙ ｎ ｔ ｈ ｅ ｓ ｅ ｓ ｏ ｆ ｊ ｏ ｒ ｕ ｍｙ ｃ ｉ ｎ
ＣＨ ＥＮ Ｒｕ ｉ — ｊ ｉ ａ ｏ （ Ａｃ ａ ｄ ｅ ｍｙ ｏ ｆ Ｂ ａ ｓ ｉ ｃ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ｉ ｎ ｅ ， Ｊ ｉ ｎ ｉ ｎ ｇ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ ｌ Ｕｎ ｉ ｖ ｅ ｒ ｓ ｉ ｔ ｙ， Ｊ ｉ ｎ ｉ ｎ ｇ ２ ７ ２ ０ ６ ７ ， Ｃｈ ｉ ｎ ａ ）
２
Ｊ Ｊ ｉ ｎ ｉ ｎ ｇ Ｍｅ ｄ Ｕｎ ｉ ｖ ， Ｆ ｅ ｂ ｒ ｕ ａ ｒ ｙ ２ ０ １ ４， Ｖｏ １ ． ３ ７ ， Ｎｏ ． １
・
博 士论 坛 ・
四氢异喹啉生物碱 ｊ ｏ ｒ ｕ ｍｙ ｃ ｉ ｎ的全合成研 究进 展
■ 年 士 学 ６ 位 陈 月 瑞 在 。 蛟 主 四 （ 济 川 要 ， 宁 男 从 大 医 ， 事 汉 学 族 化 天 院 基 ， 学 然 １ 础 ９ 产 学 ８ 陈 ５ 物 院 年 瑞 有 合 ， 蛟 ９ 机 成 山 月 东 化 及 生 相 学 济 于 宁 专 关 菏 业 方 ２ ７ 泽 学 法 ０ ６ 市 学 习 ７ ） 研 巨 ， 师 野 究 从 县 工 陈 作 。 小 ２ ， ０ 川 对 ８ 教 具 年 授 有 ９ 抗 。 月 获 肿 至 理 瘤 双 四氢异 喹 啉生 物 碱 一 － ｊ ｏ ｒ ｕ ｍｙ ｃ ｉ ｎ 。它 与之 前 分离 的 ｒ ｅ ｎ ｉ ｅ ｒ ａ ｍｙ ｃ ｉ ｎ ｓ 类 生 物碱 的 区 别 在 于 Ｃ １ 位 上 的侧链 由当 归 酰基 变 为 乙酰 基 。他 们 研 究 发 现ｊ ｏ ｒ ｕ ｍｙ ｃ ｉ ｎ具有 很好 的抗 癌 活性 ， 结果 见表 １ 。

花椒属植物生物碱类成分及其药理活性研究进展[摘要] 花椒属植物属芸香科灌木，全世界约有250种，分布于热带和亚热带地区。

生物碱是该属植物的特征性成分，主要包括喹啉类，异喹啉类和酰胺类，具有抗肿瘤，抗炎，镇痛，抗病毒，抗血小板凝结，抗菌和抗氧化等活性。

花椒属植物作为中药，广泛用于治疗牙痛，泌尿道感染，妇科疾病，疝气，腰痛，风湿病等疾病。

该文对花椒属植物生物碱类化学成分和药理活性进行了归纳，以期对花椒属植物生物碱类成分的系统研究和应用提供参考。

[关键字] 芸香科；花椒属；生物碱；药理活性花椒属Zanthoxylum植物属芸香科灌木，小乔木或木质藤本，全世界约有250种，分布于亚洲、非洲、美洲及大西洋地区，我国约有39种14变种。

花椒属植物作为中药，广泛用于治疗牙痛，泌尿道感染，妇科疾病，疝气，腰痛和风湿病等疾病。

现在药理研究表明，花椒属植物中的生物碱类成分具有抗肿瘤，抗炎，镇痛，抗病毒，抗血小板凝结，抗菌和抗氧化等活性。

花椒属药用成分的研究，国内外已有许多报道，多集中于10种，见表1，其果实、根、茎和叶均可入药[13]。

本属植物普遍含有生物碱，按其母核划分为喹啉类，异喹啉类和酰胺类，可以以游离态存在，也可以以季铵盐的形式存在。

1化学成分花椒属植物的生物碱类成分主要为喹啉类（喹啉类，二氢喹啉类）（1～24），苯异喹啉类（N去甲基去氢苯菲啶，二氢苯菲啶类，成盐的苯菲啶类）（25～71）和酰胺类（脂肪链酰胺类生物碱和苯环酰胺生物碱）（72～118），此外还有苄基四氢异喹啉类，阿朴啡类和小檗碱类（119～127）。

1.1喹啉类喹啉类生物碱是以喹啉环为基本母核衍生而成，主要分布在芸香科、洪桐科、茜草科金鸡纳属等植物中，具有多种生物活性。

花椒属植物中包括喹啉类生物碱（1～15）和二氢喹啉类生物碱（16～24），见图1，表2。

1982年Jonas A G等[4]从花椒属Z. arborescens中分离得到7个喹啉类生物碱：skimmianine（1），8（2isopentenyloxy）4，7dimethoxyfuro[2，3b]quinoline（2）及其同分异构体（3），8hydroxy4，7dimethoxyfuranoquinoline（4），haplopine（5），dictamnine（6），γfagarine（7）。

甾族糖苷生物碱研究进展许蕙金兰;王翠翠;傅达奇【摘要】Steroidal glycoalkaloid is a substance wildly existing in solanaceae plants, i.e., in plant’s leaves, roots, flowers, fruits and tubers, and it possesses broad biological activities, such as anticancer, antifungal, antiviral, antioxidant, and anti-inflammatory functions etc. Researches on the distribution, content, biological activities and synthesis pathways of steroidal glycoalkaloids have always been hot topics in this field. The research on the molecular mechanisms of ster oidal glycoalkaloids’ biosynthesis will provide theoretical basis for breeding fine varieties. In this paper, the structure, biological activities and biosynthetic pathways of steroidal glycoalkaloids are reviewed.%甾族糖苷生物碱是茄科植物中广泛存在的一种物质，存在于植物的叶子、根、花、果实和块茎中，具有多种生物活性，如抗癌、抗真菌、抗病毒、抗氧化及抗炎等功能。

关于植物中糖苷生物碱的分布、含量、生物活性及合成代谢途径的研究一直是本领域的研究热点。

化学鸟住够3終2021,-------------------------------------------------------综施专论―Chemistry&Bioengineeringdoi：10.3969/j.issn.1672-5425.2021.03.001李林拮，姚彤，毛联岗，等.海洋天然产物喳啡类生物碱的生物活性研究进展[J].化学与生物工程,2021,38(3):1-5,19.LI L Z,YAO T?MAO L G,et al.Research progress in biological activity of marine natural product quinoline alkaloids[J].Chemistry &-Bioengineering,2021,38(3)：1-5,19.海洋天然产物瞳咻类生物碱的生物活性研究进展李林詰1,姚彤3,毛联岗'，顾娜笃季春伟笃张珍明2，",李树安2"(1.江苏海洋大学海洋科学与水产学院，江苏连云港222005；2.江苏海洋大学环境与化学工程学院，江苏连云港222005；3.连云港杰瑞药业有限公司，江苏连云港222006；4.江苏省海洋资源开发研究院，江苏连云港222005)摘要：海洋天然产物摩咻类生物碱是从海洋生物中提取的次级代谢产物，具有新颖的化学结构和广谱的生物活性，是多种新药开发研制的先导化合物。

对海洋天然产物喳咻类生物碱的来源及生物活性进行了综述，并对其发展前景进行了展望。

关键词：海洋天然产物；喳咻类生物碱；生物活性中图分类号：0629.3文献标识码：A文章编号：1672-5425(2021)03-0001-05Research Progress in Biological Activity of Marine Natural Product Quinoline Alkaloids LI Linzhe1,YAO Tong3,MAO Liangang3,GU Na2,JI Chunwei2,ZHANG Zhenming24,LI Shuan24*(1.School of Marine Science and Fisheries^Jiangsu Ocean University^Lianyungang222005,CAzna；2.School of Environmental and Chemical Engineering9Jiangsu Ocean University,Lianyungang222005,C加na；3.J A RI Pharmaceutical Co.，Lul・，Lianyungang2220069China；4.Jiangsu Institute of MarineResources Development9Lianyungang222005^China)Abstract：Marine natural product quinoline alkaloids are secondary metabolites extracted from marine or­ganisms9which are the leading compounds for the development of a variety of new drugs with novel chemical structures and broad-spectrum biological activities.In this paper,we review the sources and biological activities of marine natural product quinoline alkaloids?and put forward a prospect of their development.Keywords:marine natural product；quinoline alkaloids；biological activity嗟咻类化合物具有优良的药理活性，在医药化学、农药等领域应用广泛。

喜树碱的研究进展摘要现代临床试验表明喜树碱（Camptothecin,CPT）是一种具有抗癌活性的生物碱，它对膀胱癌、脑癌、肝癌等30余种恶性肿瘤都有不同的程度的疗效。

本文从喜树碱的研究历史、喜树碱的抗癌活性、喜树(Camptotheca acuminate. Decne) 中喜树碱的资源、化学合成喜树碱以及采用生物技术获得喜树碱等方面综述了喜树碱的研究进展，旨在为今后喜树碱进一步开发利用提供依据。

关键词喜树碱；抗癌活性；喜树碱来源Abstract Modern clinical experiment shows that Camptothecin is a kind of alkaloid possessing antitumor ctivities in different cancers,such as bladder cancer 、cerebrum cancer、liver cancer and so on.. In this paper, In order to offer foundation for further researching Camptothecin hereafter,an overview is given on advances in the research of Camptothecin from the following aspects: the history of Camptothecin development、antitumor activity of Camptothecin、sources of Camptothecin in Camptotheca acuminate. Decne、composing Camptothecin in chemical method and obtaining Camptothecin in biological technology, etc.Key words Camptothecin；antitumor activity；sources喜树(Camptotheca acuminate.Decne.)为珙桐科(Nyssaceae)喜树属（Camptotheca Decne.）植物[1]，是我国的南方特有的落叶乔木树种,分布于我国长江流域及西南各省和印度部分地区，台湾、广西、河南等地也有栽培。

若胆碱酯酶的活性一旦被和a卡茄碱共同和单独喂养蜗牛结果表明二者单独或抑制便会引发一系列症状譬如精神沮丧眩晕精神不济共同喂养均可抑制蜗牛生长其中a卡茄碱的抑制作用及肠胃肌肉痉挛等神经性疾病这些都是由于人体内乙酰明显强于a一茄碱二者共同喂养产生更强的抑制作用说胆碱的累积引起的
第３ ０卷 第 １ 期（ 上） ２ ０ １ ４年 １月
生物碱或茄属糖 苷生物碱． 百合科和茄科 的植物在 自然界 中 广 泛存 在 ， 如番茄 、 茄子 、 马铃薯 、 龙葵 、 藜芦 、 白英等植物 ，
具有很强 的经济价值 ， 有的是 日常生活的主食蔬菜 ， 有 的是 重要 的药材．自 １ ９世纪 Ｄ ｅ ｓ ｆ ｏ ｓ ｏ ｓ ｓ ｅ ｓ 首次在茄科龙葵体 内发
苷． 苷 元 为 螺 旋 甾碱 烷 、 茄 次碱 烷 和 其 他 甾体 衍 生物 ３类 ， 寡糖链 由 ３ ￣ ４个 单 糖 组 成 ． 植 物 合 成 糖 苷 生物 碱 主 要 是 为 了防 御 微
生物、 动 物 及 昆 虫的 侵 袭 ， 具有 一 定毒 性 ， 但与此 同时， 它 还 具 有 降 低 胆 固醇 、 消炎、 活血镇痛 、 增 强机 体 免 疫 力 、 协 同、 抗 病 原 微 生物 、 抗 癌 等 多种 生理 活 性 ． 关 注 糖 苷 生 物碱 的 结 构 、 活性 、 毒性三者的关 系， 对糖 苷 生物 碱 的毒 性 机 制 及 活性 进 一 步探 讨 ．
糖苷生物碱是植物体 内的一类次生代谢产物 ，主要分 布 于茄科 和百合科 的一些植物体 内【 １ ］ ， 因此被称作 甾体糖苷
乳糖 、 葡萄糖 等 ， 连 接方式如 图 １ 所示 ， 其分支糖 链一 般 由
三糖 、 四糖构成． １ ． ２ 糖苷生物碱 的苷元 糖苷生物碱的苷元结构分为螺旋 甾碱烷 、茄 次碱 烷和

微生物对茶叶中嘌呤生物碱代谢的研究进展马存强1，杨 超1，周斌星1,2,*，任小盈1，李 静1，李发志3（1.云南农业大学龙润普洱茶学院，云南 昆明650201；2.安徽农业大学茶与食品科技学院，安徽 合肥230036；3.云南省保山市隆阳区茶叶技术推广站，云南 保山678000）摘 要：嘌呤碱是茶叶中重要的内含物质，常应用于医疗保健和食品饮料等行业。

在黑茶渥堆和茶叶微生物发酵期间嘌呤碱出现种类和含量的变化。

为探究微生物与嘌呤碱代谢的关系，本文对近年国内外相关研究进行综述，发现不同微生物单菌种发酵对嘌呤碱含量和种类影响不一，顶头孢霉（Cephalosporium acremonium ）能显著提高茶叶中咖啡碱含量；烟曲霉（Aspergillus fumigatu ）、乳酸菌（Lactobacillus ）、醋酸型乳酸菌（acetic acid Lactobacillus ）等对嘌呤碱含量影响不大；酵母菌（yeast ）、聚多曲霉（Aspergillus sydowii ）对咖啡碱有降低作用；黑曲霉（Aspergillus niger ）对嘌呤碱代谢影响存在争议；咖啡碱与茶叶碱存在消长关系。

关键词：茶叶；微生物；嘌呤碱；咖啡碱；代谢Recent Progress in Microbial Metabolism of Purine Alkaloids in Fermented TeaMA Cun-qiang 1, YANG Chao 1, ZHOU Bin-xing 1,2,*, REN Xiao-ying 1, LI Jing 1, LI Fa-zhi 3(1. LongRun Pu-erh Tea College, Yunnan Agricultural University, Kunming 650201, China;2. College of Tea and Food Science and Technology, Anhui Agricultural University, Hefei 230036, China;3. Yunnan Province Baoshan City Longyang Tea Technical Extension Station, Baoshan 678000, China)Abstract: As important substances present in tea, purine alkaloids are often employed in medicine and health care as well as drinks. The kinds and contents of purine alkaloids are potentially changed during microbial fermentation of tea. After reviewing recent literature regarding the association of microorganisms with the metabolism of purine alkaloids in fermented tea, this article finds that different strains, when used individually to ferment tea, have different effects on the kinds and contents of purine alkaloids. Cephalosporium acremonium can substantially enhance caffeine contents in tea, Aspergillus fumigatu , Lactobacillus , and acetic acid Lactobacillus have little impact on the contents purine alkaloids, and yeast and Aspergillus sydowii NRRL 250 can reduce caffeine contents. However, the effect of Aspergillus niger on purine alkaloid metabolism remains controversial. In addition, a trade-off relationship between caffeine and theophylline exists during tea fermentation.Key words: tea; microorganism; purine alkaloids; caffeine; metabolism 中图分类号：S571.1 文献标志码：A 文章编号：1002-6630（2014）21-0292-05doi:10.7506/spkx1002-6630-201421057收稿日期：2013-12-27基金项目：“十一五”国家科技支撑计划项目（2007BAD58B03）；保山市科技项目-保山市特种茶叶开发与研究项目作者简介：马存强（1988—），男，硕士研究生，研究方向为茶叶加工与综合利用。

五、生物碱类物质的毒副作用
双稠吡咯啶生物碱能引起人的肝静脉闭 塞症，动物长期摄入可导致肝硬化和肝 癌。 倒千里光碱主要具有肝毒性。
结语与展望
生物碱是一类重要的天然化合物，目前 对中药中生物碱类物质的药理活性研究 资料较多，而对生物碱类物质的作用机 制和构效关系研究有待进一步深入。 生物碱类药物的药代动力学研究尚处于 初期阶段 同时进一步丰富和提高生物碱类化合物 的体内分析方法。
二、对免疫功能的影响
苦豆碱、槐果碱、槐定碱、苦参碱、野靛碱、 槐胺碱、氧化苦参碱均具有免疫调节作用，主 要是免疫抑制作用，它们能抑制抗体形成细胞 的产生，抑制抗体的生成。 汉防已甲素具有很强的免疫调节功能，通过下 调T细胞蛋白激酶C信号传导通路，抑制T细胞 增殖，减少IL-2的分泌及下调T细胞激活抗原 CD71的表达。
三、对平滑肌的作用
苦豆子总碱和一些单体生物碱均能对抗 由炎症介质诱导的离体豚鼠回肠收缩 苦参碱能明显对抗组胺、乙酰胆碱兴奋 气管平滑肌而达平喘作用 槐果碱对离体豚鼠支气管平滑肌有松驰 作用 汉防已甲素能降低膀胱平滑肌的收缩力 （P<0.01）
四、保肝作用
氧化苦参碱防治CCL4造成的大鼠慢性肝 损伤纤维化，抑制胶原合成和肝内纤维 组织增生，下调血清透明质酸，IV型胶 原，TNF-α水平，其机制是通过抑制肝内 星状细胞的增殖而减缓纤维化形成。
中药生物碱类物质实验药理学 研究进展
生物碱（alkaloids）是一类重要的天然 有机化合物。 生物碱结构多样，具有多种生理活性和 明显的药理作用，主要有心血管系统、 中枢神经系统、抗炎、抗菌、抗病毒、 保肝、抗癌等。
生物碱物质对心血管系统的作用
一、抗心率失常的作用
苦参碱类 苦参碱（matrine,Mat）、氧化苦参碱、槐果 碱 直接抑制心肌细胞膜Na+内流的作用 显著增加乌头碱诱发大鼠室性早搏、室速和室 颤的用量，显著缩短BaCL2诱发心律失常的时程 负性自律性、负性频率、负性传导作用可能是 Mat抗心律失常作用的药理基础。 生物碱提高DET，延长ERP是其抗心率失常的作 用机制。

生物碱类植物化学物治疗和预防阿尔茨海默病的研究进展李宝龙;单毓娟;刘旭;贾博宇;周忠光【摘要】Alzheimer disease (AD) is the most common type of senile dementia, a neurodegenerative disease without effective therapeutic drugs. At present, some phytochemicals with excellent bioactivities in preventing and treating AD have been targeted in the field of new drugs exploitation. This review summarizes the related literatures published recently which mainly show the latest and resegrch progress of a variety of alkaloids such as galanthamine, physostigmine, huperzine, vinca -derived alkaloids, nicotine in the prevention and therapy for AD.%阿尔茨海默病(AD)是最常见的老年痴呆型神经退行性疾病,目前尚无特效药.研究与开发防治阿尔茨海默病的有效植物化学物是当今医药学研究领域的重要课题之一.通过对近年来有代表性的文献进行分析归纳,总结了加兰他敏、毒扁豆碱、石杉碱、长春花属以及烟碱等生物碱类植物化学物治疗和预防阿尔茨海默病的研究进展.【期刊名称】《中医药学报》【年(卷),期】2012(040)003【总页数】3页(P145-147)【关键词】阿尔茨海默病;植物化学物;生物碱【作者】李宝龙;单毓娟;刘旭;贾博宇;周忠光【作者单位】黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨 150040;哈尔滨工业大学,黑龙江哈尔滨 150090;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨 150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨 150040;黑龙江中医药大学,黑龙江哈尔滨 150040【正文语种】中文【中图分类】R741.05植物化学物(phytochemicals)是植物中存在一类生物活性成分，由种类繁多的化学物质组成。

刺桐属植物的生物碱成分及其药理作用研究进展唐峥嵘;王利勤;叶广达【摘要】The main constituents of Erythrina plants were flavonoids and alkaloids. The alkaloids were erythrina alka- loids which had TRAIL- enhancing, antibacterial, anticonvulsant activity and DPPH radical scavenging properties. The alkaloids and their bioactivities were summarized to supply the scientific basis for further exploitation of Erythrina species.%刺桐属（Erythrina）植物的主要成分有黄酮和生物碱。

其中生物碱成分的结构类型主要为刺桐生物碱，药理作用主要有增强细胞毒性，抗焦虑，抗痉挛和DPPH自由基清除作用。

本文对此属中分离得到的生物碱及其药理活性的研究现状进行综述，为今后对此属植物进一步研究提供参考。

【期刊名称】《广州化工》【年(卷),期】2012(040)002【总页数】4页(P43-46)【关键词】刺桐属;生物碱;药理作用【作者】唐峥嵘;王利勤;叶广达【作者单位】云南师范大学化学化工学院,云南昆明650500;云南师范大学化学化工学院,云南昆明650500;云南师范大学化学化工学院,云南昆明650500【正文语种】中文【中图分类】O6-1刺桐属(Erythrina L.)植物蝶为形花科(蝶形花科植物亦有学者将其置于豆科植物Leguminosae中作为亚科处理)植物，约200种，分布于全球的热带和亚热带地区，我国有5种，产西南部至南部，引入栽培的约有5种［1］。

此属木材可作器具和造纸原料，根和树皮亦入药，如鹦哥花(E.arborescens)树皮有祛风除湿的作用;龙牙花(E.corallodendron)树皮有麻醉和镇静作用;刺桐(E.variegata)树皮和根皮入药，称海桐皮，具有前两种植物同样的作用，但有毒性且有积蓄作用，毒性主要表现为心肌及心脏传导系统的抑制［1］。

Ｙｅ ｕ 等 通 过 高 效 液 相 色 谱 一电 喷 雾 一质 谱
（ Ｌ ＨＰ Ｃ—Ｅ Ｉ ＭＳ ） Ｓ — 和傅 立 叶变 换 离 子 回旋 共振 一
电喷雾 一质谱 （ＴＣ—Ｅ Ｉ ＦＩ Ｓ —ＭＳ 相 结合 的技 术对 中 ）
药 乌头 中乌头 类生 物 碱 成分 进 行 了研究 ， 在对 裂解 规 律系统 总结 的基 础 上 ， 过标 准 品 比对 及 文献 查 通 找对 其 化 学 成 分 进 行 了鉴 定 和 推 测 。 。随 志 刚 ｒ ｇ Ｚ 研 究 了乌 头 碱 、 乌 头 碱 和 次 乌 头 碱 质 谱 裂 解 规 中 律， 建立 了 基 于 液 质 联 用 （ Ｃ ＭＳ ） 结 构 鉴 定 方 Ｌ／ ”的
以提 供大 量 的 结 构 信 息 ， 推 测 分 子 量 、 子 式 和 是 分 分 子 组成 以及 阐明结 构 的重 要 手段 ， 泛应 用 在 合 广 成 化学 、 物及代 谢产 物 、 然产 物 结 构 分 析 中 。 药 天
法， 从三种 乌头 类 双酯 型 生 物碱 质谱 裂 解 规 律 中找
・
８１ 。 ２
Ｈ 界中 医结 合 杂 志 ２ １ 年第 ６卷第 ９期 ｊ ： ０１
Ｗ。ｌ Ｊｕｎ１）Ｉｔ ａｅ ｒｄｔｎ１ ｎ ｓ ｒ ｒ ｏｒａ ｆ ｎ ｃ Ｔａｉ。ａ ａ（ｗｅｔ Ｍｅｉ ２ １ Ｖｏ．６． ９ ｄ ｆ ｄ ｉ １ ｅ ｄｃ ｅ ０ ｉ １ １ Ｎ。
生物碱 是一 类 含 氮 的有 机 化 合 物 ， 多数 为 含 氮 杂环 结构 ， 物 中的生 物 碱 多数 以生 物 碱盐 的形 式 植 存在 。无论 是从 数量 卜 是 生 物 活性 上 ， － 还 生物 碱 都 是一类 重要 的化 学 成 分 。 由于 生 物碱 种 类 繁 多 ， 结 构差 异 性 较 大 ， 类 成 分 均 呈 现 出 不 同 的 裂 解 特 各 点， 因此 近年来 对生 物碱质 谱研 究 的报道 相对较 多 。 按照生 物碱 的基 本 结构 ， 已可 分 为 ６ ０类 左 右 。 下面 介绍一 些 主要 类 型 ： 有机 胺类 （ 黄碱 、 母 草 麻 益 碱、 秋水仙 碱 ） 吡 咯 烷 类 （ 豆 碱 、 里 光 碱 、 百 、 古 千 野

收稿日期：2020-08-10作者简介：戴雨辰（1999-），女，浙江温州人，在读本科生，专业方向为植物保护农药学，（电话）155****7489（电子信箱）****************。

生物碱是一类含氮的碱性有机化合物，绝大部分存在植物中，是与昆虫长期协同进化后产生的次生代谢物质［1，2］。

其数量众多、结构类型复杂，兼具高效、低毒、无污染等特点，有显著的生理效应［3］。

根据相关记载，远古时代人们就曾使用富含生物碱的植物来治理害虫［4］。

由于活体生测往往周期较长、费时费力，且昆虫对药剂的敏感性亦不稳定，受多种因素影响，所以国内外越来越多学者选择细胞作为供试材料［5］。

细胞凋亡属于I 型程序性细胞死亡［6］，是由基因严格控制的细胞“自杀”现象，任何能够显著加速或延缓凋亡的化合物都具有设计成绿色农药的价值。

本研究概述几种天然植物中生物碱对昆虫细胞凋亡所产生的影响，为生物碱在植物保护领域的发展提供参考。

1烟碱烟碱是烟草的重要成分，属于简单吡啶类生物碱，具有显著杀虫活性［7］。

秀丽隐杆线虫L4期幼虫暴毒24h 后，在烟碱浓度为1mg/mL 条件下，细胞凋亡水平比空白组对照显著提高35.77%（P <0.05）；若浓度＞1mg/mL 则对线虫细胞凋亡产生极显著影响（P <0.01）［8］。

但以0.5、5.0、20.0μg/mL 处理斜纹夜蛾SL-1细胞72h ，虽然细胞增殖受到抑制，细胞体积、细胞核等形态学特征与CK 比较却无明显差异，因此初步判断供试浓度的烟碱对SL-1没有诱导凋亡作用［9］。

新烟碱化合物来源于烟碱，但克服了杀虫活性较低、对哺乳动物高毒以及成本高等缺点［10］。

吡虫啉是第一个成功开发的烟碱类杀虫剂，在昆虫体内主要作用位置是中枢神经系统［11］。

吴艳艳［12］利用亚致死剂量吡虫啉处理蜜蜂脑神经细胞后，出现典型凋亡现象：染色质凝聚、断裂，贴附在核膜内侧；细胞核皱缩，后续发生碎片化，并有凋亡小体，同时检测到细胞Caspase-3激活的阳性细胞率与Caspase-1mRNA 表达量均表现出时间和浓度效应。

收稿日期:2022-12-23基金项目:浙江省农业新品种选育重大科技专项(2021C02074)作者简介:周瑜城(2001 ),男,浙江宁波人,本科在读,研究方向为中草药栽培与鉴定,E-mail:charlie_zhou2001@㊂通信作者:王乐然(1989 ),女,山东滕州人,硕士,助理研究员,研究方向为药用植物栽培与品质调控,E-mail:wanglrnjau@;睢宁(1986 ),男,山东临清人,副教授,博士,研究方向为药用植物栽培生理生态,E-mail:suining_leo@㊂文献著录格式:周瑜城,宋文明,陈科宇,等.益母草生物碱的研究进展[J].浙江农业科学,2023,64(5):1230-1235.DOI:10.16178/j.issn.0528-9017.20221301益母草生物碱的研究进展周瑜城1,宋文明2,陈科宇2,杨剑2,方东华2,王乐然1,2∗,睢宁1,2∗(1.浙江中医药大学药学院,浙江杭州㊀311400;2.浙江禾兮中药材股份有限公司绍兴市博士创新站,浙江绍兴㊀312000)㊀㊀摘㊀要:益母草作为传统临床中药材,在全国范围内大面积种植,而生物碱作为益母草的指标性成分,受环境因素制约,难以控制外界因素而系统化掌握益母草生物碱合成,本文综述了活性成分生物碱积累合成及影响因素的研究进展,旨在为科学栽培益母草提供理论依据,充分开发利用益母草资源价值㊂关键词:益母草;生物碱合成;环境因子中图分类号:S567.2㊀㊀㊀文献标志码:A㊀㊀㊀文章编号:0528-9017(2023)05-1230-06㊀㊀益母草为唇形科植物益母草(Leonurusjaponicus Houtt.)的新鲜或干燥地上部分,又名茺蔚㊁坤草,性微寒,味苦㊁辛㊂归肝㊁心包㊁膀胱经㊂具有活血调经,利尿消肿,清热解毒的功效㊂‘中国植物志“中记载我国产益母草属植物共有12种2变型,广泛生长于田埂㊁海滨㊁草地山坡等向阳温暖湿润处[1]㊂野生益母草一般是二年生草本,生长的第一年为营养生长期,即地上部分只长叶,又称为 童子期 ;第二年为生殖生长期,即地上部分经过抽茎长叶,开花结果的时期㊂2020版的‘中国药典“已经规定了益母草的地上部分作为药用部位,并将益母草归类到全草入药的药材[2]㊂据统计,我国已上市销售的中成药中,有718个品种将益母草作为原料,全国每年益母草的需求量在4万t 以上,并且还在逐步上升[3]㊂目前益母草在新疆㊁浙江㊁河南㊁广东㊁山东㊁江苏㊁安徽等多地均有种植,我国北方地区和新疆地区的益母草质量水平相对较高[4]㊂浙江省常年种植益母草面积约100hm 2,主要分布地区为义乌㊁莲都㊁诸暨等,单季产鲜益母草80~100kg㊃hm -2,总产量约237t㊂对益母草进行深入研究,选择适宜的栽培种植技术,营造合理的环境条件,综合考虑益母草的药用价值与种植经济成本具有现实意义,旨在利用栽培学原理和植物生理学基础理论为益母草资源的可持续发展提供科学依据㊂1㊀益母草主要化学成分及理化性质益母草主要化学成分有生物碱类㊁二萜类㊁黄酮类㊁苯丙醇苷类㊁环烯醚萜类㊁香豆素类等等,同时含有微量元素锌(Zn)㊁铜(Cu)㊁锰(Mn)㊁铁(Fe )㊁镍(Ni )㊁铅(Pb )㊁砷(As )㊁硒(Se)㊁锗(Ge)㊁铷(Rb)等,其中Fe㊁Mn㊁Zn㊁Rb 含量比较高,生物碱类中的益母草碱和水苏碱作为益母草药材中主要的活性成分[5-6]㊂国家药典中规定本品药材含盐酸水苏碱(C 7H 13NO 2㊃HCl)不得少于0.50%,含盐酸益母草碱(C 14H 21O 5N 3㊃HCl)不得少于0.05%[2]㊂益母草碱几乎不溶于水,熔点238ħ,可溶于戊醇,在自然界中多以其盐的形式存在[7](图1),属于芳香族类生物碱;水苏碱属于结构比较简单的吡咯烷类生物碱,由鸟氨酸生化转化而来,属于季铵型水溶性生物碱㊂两者在临床使用和功效上存在差异,研究表明[8],水苏碱(图2)可能与欧洲益母草镇静和治疗心血管疾病作用相关;而益母草碱属于子宫活性成分,在亚洲益母草中较为普遍,具有活血调经,治疗妇科疾病的作用㊂2㊀益母草生物学特性2.1㊀品种差异㊀㊀益母草的品种较为丰富,目前存在白花益母图1㊀益母草碱图2㊀水苏碱草㊁红花益母草㊁紫花益母草㊁细叶益母草[9]等,不同品种间的生物学性状差异较大,主要体现在株高生长情况㊁盛花期花序长度㊁花蕾期地上部分干重等方面,通过对简单重复序列(ISSR)-PCR扩增多态位点的分析及聚类分析,将来自19个种源地的益母草归为3大类,进行了种质资源的初步划分[10]㊂此外,国外益母草不同产地种质资源间的生物学特性差异也极为显著,株高㊁侧枝与叶片颜色等变异系数变化明显[11]㊂目前对于不同产地益母草的生物碱含量继续进行研究,实验结果表明,由于栽培环境的差异,各地益母草品质参差不齐,不同产地中益母草总生物碱含量受物候影响显著[12]㊂通过比较不同产地益母草的品质差异,得出北方碱性土壤比南方酸性土壤总生物碱平均含量更高,在较为湿润且土壤肥力良好的环境下生长有利于总生物碱积累㊂2.2㊀生育期差异㊀㊀益母草的生育时期主要包括播种期㊁叶期㊁花期㊁采收期等,不同生长时期益母草品质呈现出较大的波动㊂经历低温春化处理的益母草总生物碱含量较低[13],过早播种会导致其抽薹较快,冬季易受到冻害,而过晚播种,则会导致开春后难以抽薹,植株矮小㊂同时花期是生物碱积累转移的重要分界时期[14],蔡晓东等[4]发现,自叶期到果熟期2种生物碱含量随生长期变化逐渐递减,花期和叶期为益母草最佳采收期;适宜采收期的选择也是保证益母草质量的关键环节之一,益母草的产量曲线与水苏碱的含量曲线对应时间不一,苗期时有效成分含量高但产量较低;盛花期时,各部位生物碱均明显降低[15-16]㊂由此可见生育时期的变化,对益母草生物碱的积累合成有紧密的联系㊂2.3㊀器官组织特异性㊀㊀益母草作为全草入药的药材,生物碱在植株体内的分布表现出器官特异性㊂如马登斌等[17]对冀南益母草的研究发现,不论春或夏季,益母草叶中的盐酸水苏碱含量都高于茎中盐酸水苏碱的量;而熊南燕等[18]初步测定童子益母草和干益母草不同部位的生物碱含量,也证明了叶和全草的生物碱含量高于茎;后续研究证实益母草不同部位生物碱的高低顺序为:繁殖部位>叶>茎[19]㊂通过进一步探究发现,益母草整个叶期和花期叶的总生物碱含量始终大于茎和枝,花盛期时各部位生物碱均降低[20],表明益母草生物碱器官分布与生长期的密切关系㊂综合考虑采收成本和有效成分含量,采收选择花期之前,全草入药或叶入药较为合理㊂3㊀益母草水苏碱的合成途径目前对水苏碱的合成途径进行初步的探究,水苏碱的合成途径主要为光合固定碳(图3),通过基础碳代谢生成磷酸烯醇式丙酮酸(PEP),继而形成丙酮酸,再由三羧酸循环形成α-酮戊二酸,进而通过还原氨化反应形成谷氨酸,谷氨酸在Arg J㊁Arg B㊁Arg C和Arg D作用下经五步酶催化反应组成的循环途径合成鸟氨酸[21-23],最后以希夫碱形成反应合成水苏碱,在整个流程中具有2个关键限速步骤,即还原氨化反应和希夫碱的合成反应㊂随着研究的深入,关键限速反应与关键中间产物对水苏碱合成的机制逐渐明确㊂鸟氨酸㊁谷氨酸㊁α-酮戊二酸㊁丙酮酸之间均为可逆还原反应[24]㊂乔郅钠等[25]利用生物工程手段追踪代谢途径,发现差异基因主要位于三羧酸循环(TCA)中的草酰乙酸节点和α-酮戊二酸代谢节点处,证明通过增强相应酶活性可促进谷氨酸合成,证实了草酰乙酸和α-酮戊二酸在谷氨酸形成中的重要作用㊂而其中鸟氨酸到谷氨酸的还原氨化反应受鸟氨酸转氨酶(OAT)的双向介导作用,氨基酸催化方向取决于每种底物的相对数量[26],点明了氨基酸转化过程中的重要机制㊂同时鸟氨酸是含胺基的氨基酸,作为水苏碱合成的直接底物,易受pH值调控,碱性环境下提高含胺基的氨基酸活性,促进胺化还原反应进程[21],同时也加快了希夫碱的反应进程[27],揭示了水苏碱合成机制的调控因素㊂4㊀不同环境因子对益母草生物碱的影响生态环境是植物生长发育的基础,在药材形成过程中起到决定性作用,适宜的环境对于有效成分的积累起到正向的促进作用[28]㊂而益母草生长环㊀㊀图3㊀水苏碱合成途径境复杂,多项研究[4,12,20,29]表明,不同产地间益母草品质具有明显差异,基于这一出发点,对不同环境因子影响益母草生物碱积累的有关研究进行简单归纳,以寻找环境因子对生物碱合成积累的作用规律,进而指导益母草资源高效的开发利用(图4)㊂图4㊀益母草生物碱合成与环境因子的关系4.1㊀光照㊀㊀光对于药用植物的影响主要表现在生理生化特性和次生代谢产物上㊂生理特性上包括对叶绿素等色素的调节作用[30],目前大部分研究认为,遮阴会导致叶绿素b含量的增加,而使叶绿素a/b降低[31],光还会影响植物体内的酶活性,陆长梅等[32]研究表明,超氧化物歧化酶(SOD)不仅受光活化,其活化程度与光照强度密切相关;而对于生物碱等次生代谢产物,研究发现,适当减弱光照强度虽抑制植物生长发育但反而有利于生物碱的积累,且在黑暗条件下生物碱合成速率变缓[33]㊂针对光照因素对益母草生物碱的影响,张燕[21]的实验表明,早期的益母草光合作用主要表现在促进植物生长和生物量积累,当生物量累积达到一定程度时,才对水苏碱的合成具有明显推动作用㊂因此,光照对益母草水苏碱的积累表现出阶段性和选择性,生长前期侧重影响植物酶活性㊁叶绿素含量等生理生化指标;生物量达到一定程度后则正向促进水苏碱合成㊂4.2㊀水分㊀㊀在众多的环境因素中,水分是限制植物生长最为重要的环境因子之一㊂在适宜生长条件下设置灌溉次数变化的对照实验[34]发现,益母草总生物碱的含量与灌溉次数呈现出负相关的关系,表明水分过多一定程度上不利于生物碱的积累㊂因而对干旱胁迫条件下的机制进行挖掘,李林[35]利用PEG-6000浓度梯度处理模拟自然环境中干旱强度的逐渐增加,发现益母草在干旱胁迫条件下的生物碱积累表现出组织特异性,在干旱胁迫处理过程中,总生物碱含量达到最高值的先后顺序为根>茎>叶,可能存在生物碱由根向叶片转移的现象㊂而水苏碱作为益母草中主要生物碱,Trinchant等[36]研究证明,水苏碱在NaCl胁迫下各组织间含量显著不同,说明其可能具有调节渗透作用进而适应不利环境的作用㊂此外Borna等[37]进一步实验得到伊朗不同地区的益母草样品在干旱胁迫下的影响,发现在某一生态类型中,轻度和重度干旱胁迫下益母草脯氨酸含量增加,且可能与渗透势下降有关㊂所以总结出水分充足不利于益母草生物碱的积累,干旱条件对益母草生物碱的影响表现在首先引起根内外渗透压的差异,影响根部脯氨酸含量变化调节水苏碱的合成,再通过不同组织间的渗透势变化使得茎和叶的生物碱逐渐积累,最后使得总生物碱含量逐渐增加㊂4.3㊀肥料㊀㊀在益母草实际栽培与生长环节中,目前的研究集中在施肥配比与微肥作用对生物碱积累的影响㊂张燕等[38]设置不同氮磷钾施肥配比的实验组别,比较一年生童子益母草的水苏碱和总生物碱含量得出各元素对水苏碱的影响顺序为:氮>磷>钾,且复肥型高于单肥型,单肥型中单施氮肥效果最好㊂更深入的研究表明,氮肥和磷肥的施用一定程度上会增强脲酶的活性,进而影响氮素转化利用,但高氮胁迫下也会抑制希夫碱反应的进行,而氮磷钾肥的最佳配比为:4Nʒ4.5Pʒ3.3K[21,39]㊂此外,沈晓霞等[34]探究了不同种类微量元素对益母草总生物碱的影响,发现低浓度锰肥处理效果最佳,张燕[21]也同样发现,喷施低浓度锰肥可促进益母草碱合成,且推测锰肥的作用机制是影响关键中间产物合成和希夫碱反应影响水苏碱含量㊂关于Mn2+的作用机制,Dismukes等[40]研究结果表明,在光合作用水氧化过程中,至少有2个,也可能有4个Mn离子团簇参与其中,会影响参与水氧化的酶㊂姜兆兴等[41]研究指出,Mn2+参与水的光解,活化三羧酸循环中的多种脱氢酶,提高光合作用的同时促进水苏碱合成㊂Mn2+的作用突出表现在影响光合的进程,控制碳代谢的中间产物及酶的催化活性,最终导致水苏碱的合成受到影响㊂4.4㊀土壤pH值㊀㊀大部分植物在弱酸性土壤中的环境下生长状况较好,而对中药有效成分的累积却存在不同的效果㊂晁志等[42]发现,南方土壤有机质含量较高的地区由于酸性土壤pH值较低,益母草生物碱含量反而不如土壤贫瘠的碱性土地区㊂虽然在高pH值环境下抑制细胞内色素及可溶性蛋白的合成积累会影响益母草生物量积累,但却促进了氨化还原反应进程,使得水苏碱加速合成[24]㊂此外,植物转运Ca2+的运输蛋白受胞质pH值的影响,pH值可能作为Ca2+的第二信使发挥作用,而气孔关闭过程可能由离子通道介导受Ca2+调控[43],那么pH值自然也会影响气孔开放从而调控水苏碱的合成㊂同时pH值对于植物根毛的形成也有密切关系,胞质酸化并不抑制细胞壁的酸化和根毛的起始过程,相反,过高的土壤pH值会在一定程度上抑制根毛的发生,进而影响植物对水分和养分的吸收[44]㊂因此,pH值对于益母草生物碱合成的影响作用既有对于氨化还原反应的直接作用,也有通过调节植物正常生理过程对水苏碱合成产生的间接作用㊂5　结论与讨论益母草作为全国普遍种植的传统药材被中医临床广泛使用,而由于各地环境的多样性造就了生物碱含量的差异,根据不同产地的生态环境条件和产业发展趋势,因地制宜地优化调整益母草规范化栽培种植技术有利于提升益母草的临床疗效㊂而对于如何科学合理地促进益母草中生物碱的积累还存在以下问题:首先,是对生物碱合成路径的掌握并不完全,比如2个关键限速反应对于生物碱合成的具体调节机制尚未清晰;再者,考虑到环境因子对于合成途径的影响方式复杂,比如Mn2+对水苏碱合成途径的复合作用以及氮元素在关键限速反应中的具体作用等等,且益母草中存在其他次生代谢产物对于生物碱合成的干扰;最后,不同产地间的土壤pH 值㊁含水量㊁光照条件及温度变化对生物碱积累的影响往往是多元化的,各因素之间存在相互制约㊁相互促进的错综关系,如何将多个环境因素结合,整体化地掌握生物碱积累的动态变化过程也是研究的难点之一㊂综上针对益母草生物碱的合成机制还需继续深入,环境因子发挥的综合作用也亟待研究,以求形成相对完善的科学理论体系指导益母草栽培,实现稳产㊁优质㊁高效 的栽培目标,充分发挥益母草的中药资源价值㊂参考文献:[1]㊀钟恋,汪云伟,杜丹,等.益母草的本草考证[J].中药与临床,2014,5(1):37-39.[2]㊀国家药典委员会.中华人民共和国药典-一部:2020年版[M].北京:中国医药科技出版社,2020.[3]㊀陈田全,叶旭刚,秦智慧.修文县益母草产业发展现状㊁存在问题及对策[J].耕作与栽培,2014(2):38-39,60.[4]㊀蔡晓东,司徒杰.产地及采收期对益母草中有效成分含量的影响[J].辽宁中医杂志,2022,49(1):129-131. 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一
般提取溶剂选 择为酸性水溶 液或者有机溶 剂 ， 中， 其 以甲醇 物碱的提 取主要以回流提取 为主 ， 同时也有索 氏提取和离 子液
和乙醇提取的生物碱偏 多。
体微波辅助提取等。 如云南狗牙花 中的生物碱 以 ９％乙醇加热 ５
１ ．酸 水提取 。 酸水提取是采用偏酸性 的水溶液， 使生物碱 回流提取、 明花 中的生物碱 以 ７ ％乙醇回流提取飞龙 掌血 中 清 ０
二 、 物碱 的分 离 与 纯 化 生 ，
生物碱分离 方法很多 ， 比如溶剂萃取 法、 蒸馏法、 淀法 、 沉
剂， 有时也 用稀 乙醇 （０ ６ ％～８ ％） ０ 作溶剂 ， 通常采用酸水一碱化 盐析法、 晶法等 ， 结 也有较 为先进 的分离方法如硅胶柱色谱、 氧
一
亲脂性溶剂萃取 的方法反复进行 。澄广花茎皮 中的生物碱用 化铝柱色谱、 凝胶柱色谱、 离子交换树脂等 ， 往往要得到较 高纯 １ ．硅胶柱层析 。硅 胶柱色谱分离法主要是利用 二氧化硅
甲醇为溶剂提取， 粗提物加盐酸超声 ｌ ， ｈ 过滤， 酸水液用氨水碱 度的生物碱 ， 往往要几种方法同时使用 。 化， 最后二氯 甲烷萃取得 到澄 广花总生物碱 。鸡骨 常山中新的
哈梅 尔， 拉哈拉 德 ．竞 争大 未来 ［ ． 昆仑 出版 社 ， 普 加卓有成 效地从事 生产经营活动和解决各种难题 的能力 。 （） ［］ 美） ３ ２ （ 加里 ・
一
技 术市场
关 于生物碱提 取分 离方法 的进展研 究
刘 雪赞
（ 南京 医科大学附属 南京儿童医院药剂科 ， 南京 ２ｏＯ ） 江苏 ｌｏ９ 【 摘 要】 生物碱是 自 然界广泛存在 的一类化合物， 具有明显 的生理活性。 如何从天然产物中提取分 离出 具有活性的单体 生物

“十四五”农药产业发展规划提出推进化学农药使用减量化，加快生物农药研发力度。

在国家政策支持下，生物农药逐步发展成现代农药生力军。

尽管生物农药分类在全球有着不同定义，但根据我国农业部第2569号公告，农药分为化学农药、生物化学农药、植物源农药、微生物农药以及卫生用农药5类。

2020年，全球生物农药市场规模达43亿美元，预计2025年将达85亿美元，年复合增长率14.7%。

截至2022年12月31日，我国有效期内登记农药45169个，其中生物农药产品1434个，占比3.2%，我国生物农药发展仍任重道远。

作为生物农药的重要组成部分，植物源杀虫剂泛指从植物体中提取的全部或部分有效成分及其次生代谢产物加工形成的、在农业生产上对害虫害螨有防治效果的天然产物的制剂产品。

植物源杀虫剂大多具有低毒、低残留、易降解、对环境友好等优点。

据统计，植物源杀虫剂在全球农药市场的份额逐年增长至7%以上。

植物源杀虫剂有效成分主要包括精油类、萜烯类、生物碱类、黄酮类、酚类、香豆素类、蒽醌类等。

而生物碱是植物中最大的一类含氮碱性化合物，大部分生物碱类含有复杂的含氮杂环，且结构多样性，对不同靶标作用机制不同。

植物源生物碱来源丰富，已经发现的生物碱约有12000种，有500种以上植物中含杀虫活性生物碱。

这些生物碱分布于豆科、茄科、毛茛科、百合科、卫矛科等100多科植物中，有些生物碱已广泛应用于农业、医药、食品等行业，尤其是杀虫剂开发的重点。

本文综述了生物碱类杀虫剂及其农用研究进展，探讨了植物源杀虫剂存在的问题及其应用前景。

1、植物源生物碱类杀虫剂概述植物源生物碱类杀虫剂是植物源农药的重要组成部分，其中藜芦碱、小檗碱、苦参碱等已广泛应用于农业生产。

研究发现，大多生物碱类化合物对昆虫有触杀、胃毒及拒食作用。

表1列出了来源于百合科、豆科和毛茛科等21科植物的具有杀虫活性的生物碱类化合物。

在具有杀虫活性的39种生物碱中，产业化登记产品最多的当属以触杀作用为主的豆科苦参、苦豆子提取物，有128个产品登记，有效成分为苦参碱。

供科 学资料 。 关键词 ： 生物碱 ； 生物 活性 ； 利用价值 中图分 类号 ： ４ ．８ Ｑ９ ６ ８ 文献标识码 ： Ａ 文章编号 ：０ ２ ２ ４ ２ １ ）３ ０６ － ２ １０ － ０Ｘ（０ １０ — ０ ３ ０
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