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生物碱的研究进展

生物碱的研究进展

摘要:检索大量文献基础上,对食物中常见生物碱的种类、主要活性及利用价值等方面进

行了概述,以及介绍了2000年以来海洋生物碱在抗肿瘤、抗菌、抗病毒等方面的研究进展,近几年国内外海洋生物尤其是海绵和微生物中新发现的海洋生物碱及其生物学功能。

关键字:生物碱食物中的生物碱海洋生物碱药理作用生物学功能

正文:生物碱(alkaloid)是存在于自然界(主要为植物,但有的也存在于动物)中的一类

含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质,所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。具有光学活性。生物碱对人体的生理学作用

生物碱对机体的作用具有特异性,且与摄入量有关。适量对人体具有止痛、欣快、催眠等功效,过量或反复摄入,将导致成瘾。毒品就是一大类特殊生物碱品种。[1]

1食品中常见生物碱及其利用价值

1.1 罂粟壳中的阿片生物碱

许多食品中都包含对人体有害的有毒生物碱,对这些生物碱的分析将有助于防止生物碱滥用或中毒。罂粟壳中含有大量吗啡碱,易成瘾,不宜常服。近年来,发现有不少在食品中违法添加罂粟壳,损害消费者健康的案例。通过测定食品中阿片生物碱,可判断是否掺入罂粟壳,其测定方法主要有薄层扫描法、高效液相法、快速ELISA检测法、气相色谱法等。

1.2 番茄中的生物碱

番茄中青果生物碱含量较高,具有抑菌抑虫、抗炎、降低胆固醇、调节机体免疫功能等作用。作为天然食品防腐剂具有良好开发前景[2]。

1.3 绿茶中的生物碱

茶叶中咖啡碱含量较高,在一定浓度范围内,对人体具有强心、利尿、解毒等作用。可取代部分添加剂和药物,有巨大开发潜力。茶梗和纤维废料作为燃料使用没有经济价值,但是在特定条件下提取咖啡因将带来巨大的经济效益并且环保[3]。

1.4 荷叶中的生物碱

荷叶总碱具显著降血脂和降胆固醇活性,在减肥降脂产品中应用越来越广泛。研究其富集和分离方法、制定质量标准是非常必要的。在离子液体中用微波辅助萃取,已从荷叶中成功提取了3种生物碱[4]。

1.5 莲子心中的生物碱

莲子心含有莲心碱、异莲心碱、甲基莲心碱等生物碱。具有降压、抗心律失常、体外抗氧化活动、抗心律失常等药理作用。

1.6 槟榔中的生物碱

槟榔中主要含有的生物碱为槟榔碱、槟榔次碱、去甲基槟榔次碱等,均与鞣酸结合存在。槟榔碱具有免疫抑制、肝毒性、致突变和畸形作用,在大鼠体内可能干扰某些内分泌器官[5]。2海洋生物中的生物碱

海洋生物碱作为海洋生物的一种次级代谢产物,同样具有以上的生物学活性,它们有很多

可能成为抗肿瘤、抗病毒和抗菌的药物先导化合物,有良好的药用前景。

2.1抗肿瘤生物碱

抗肿瘤是海洋生物碱的一个主要研究方向,其主要来自海绵,其次是海鞘、海洋微生物等。Aoki S等人[1]研究一种海绵中的五环胍类生物碱crambescidin 800对慢性骨髓瘤细胞K562的影响,发现它在细胞周期S期发挥作用,0.15-1μmol?ml-1时增加了K562细胞血红素的量,当治疗24小时时有p21蛋白表达,(p21蛋白是p53蛋白诱导的W AF1基因表达产物,与肿瘤增殖细胞核抗原结合,阻抑DNA多聚酶delta的功能,从而抑制DNA复制;p21蛋白也抑制细胞周期素/细胞周期素依赖性激酶的底物磷酸化,阻止细胞周期从G1到S 期,是一种促进细胞凋亡的蛋白),在48小时表达量增加,而对p27蛋白表达水平无明显影响(p27蛋白是一种细胞周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白,在哺乳动物有丝分裂G1期转化到S期中起着重要调节作用,在恶性肿瘤中都存在p27的降低)。[6]

2.2抗菌生物碱

在抗菌的生物碱中,很多同时发现它们有抗肿瘤作用。四环烷基哌啶生物碱Arenosclerins A-C 和haliclonacyclamine E用于抗菌实验,受试菌株为Candida albicans, Staphylococcus aureus, Escherichia coli和12 种医院环境中的耐药菌株,发现它们有强烈的抗革兰氏阳性和阴性细菌活性,但是没有抗真菌C. albicans活性[7]。Nishimura S 等人从海绵(Stylissa aff. Massa)中分离到一种高度氧化的生物碱Massadine,是一种真菌I 型蛋白香叶基转移酶I (GGTase I)抑制剂,它对白色假丝酵母GGTase I 的IC50 是3.9μmol?ml-1 [8]。Chuck Dunbar 等人从埃及红海海绵(Leucetta cfchagosensis)中分离到的咪唑生物碱naamine D具有抗隐球菌(可以引起脑膜炎)和抑制一氧化氮合酶的活性[9]。

2.3抗病毒生物碱

Takada K 等人从日本南300Km 的Hachijo-kojima 岛15-20 米深的海中捕获一些海绵(Penares schulzei),从这些海绵中提取新的四氢异喹啉生物碱schulzeines A-C,它们对α-葡萄糖苷酶的IC50 是48-170 nmol?ml -1,因为α-葡萄糖苷酶不仅使蛋白质糖基化,参与广泛的生物功能如蛋白质在内质网上的折叠和稳定细胞表面糖蛋白,而且还调节寡糖代谢,α-葡萄糖苷酶的抑制剂可以治疗病毒性疾病、癌症和糖尿病,所以这三种生物碱对这些疾病有治疗作用[10]。

结语:

食品中生物碱有巨大的开发潜力,如番茄中青果碱可开发作为天然食品防腐剂、茶叶中咖啡碱可取代部分添加剂和药物、魔芋生物碱可望取代有毒害的杀虫剂等。而海洋生物中的生物碱主要具有抗肿瘤作用,其次有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗炎等作用,而且结构复杂多样,其作用机制具有多样性和独特性的特征,这为开发海洋生物的生物碱的药用价值提供了很好的依据和广阔的前景。

文献:

[1] 吕选忠,唐勇. 现代安全与健康食品[M]. 北京:中国环境科学出版社,2005:227.

[2] 杨凤梅. 快速ELISA 检测食品中阿片生物碱[J]. 中国公共卫生,2001,17(12):1067. [14] 张荣,查玉立,赵亚

[3] 毕彩虹,薛泽程. 茶叶保健制品的开发利用[J]. 四川农业科技,2005(7):37- 38.

[4] 李娟,夏延斌. 莲心生物碱保健功能研究进展[J]. 粮食与油脂,2010(1):40- 43.

[5] 曾琪,李忠海,袁列江,等. 槟榔生物碱的研究现状及展望[J]. 食品与机械,2006,22(6):158- 161.

[6]. Aoki S, Kong D, Matsui K, et al. Erythroid differentiation in K562 chronic myelogenous cells

induced by

crambescidin 800, a pentacyclic guanidine alkaloid[J]. Anticancer Res, 2004 ,24(4):2325. [7]. Borbone N, De Marino S, Iorizzi M, et al. Minor steroidal alkaloids from the marine sponge Corticium sp. J NatProd. 2002, 65(8):1206.

[8]. Nishimura S, Matsunaga S, Shibazaki M, et al. Massadine, a novel geranylgeranyltransferase type I inhibitor

from the marine sponge Stylissa aff. massa[J]. Org Lett, 2003,5(13):2255.

[9]. Chuck Dunbar, John M. Rimoldi,Alice M. Clark,et.al. Anti-Cryptococcal and Nitric Oxide SynthaseInhibitory

Imidazole Alkaloids from the Calcareous Sponge Leucetta cf chagosensis D[J]. Tetrahedron, 2005, 56:8795.

[10]. Yang SW, Chan TM, Pomponi SA, et al. A new bicyclic guanidine alkaloid, Sch 575948, from a marine sponge, Ptilocaulis spiculifer[J]. J Antibiot (Tokyo). 2003, 56(11):970.

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