你对天然药物化学的看法 The latest revision on November 22, 2020
你对天然药物化学的看法认识： 我国药品生产以仿制为主，但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护，药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后，许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖，疗效高，不良反应少，所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来，随着分离分析技术的进步，许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构，极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一，纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明，对老年痴呆症患者有一定的疗效，其活性成分对脑M2受体有上调作用，并且作用机制与受体拮抗剂不同，是一类新型的M 受体药，以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点，从而提出首选的基本结构，为寻找和开发M受体调节药，特别是M2受体调节药既有重要意义，也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势，近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关，而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见，这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病，死亡率高，至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测，21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面：①一些中药有抗病毒疗效，而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性；②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗，其症状明显改善；③根据艾滋病发病机制，HIV复制过程需要逆转录酶的理论，研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性，因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究，具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇、长春新碱，高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲，抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计新药目标化合物的基础，是国际上研究天然活性成分的主要思路和方法。 我国在该领域的研究中，上述第一个方面的研究比较普遍，以发表论文为其主要研究成果；国家自然科学基金以资助创新药物的基础研究为主，以寻找天然先导化合物继而获得专利保护的新药为目的和主要成果。在现阶段，这3个方面的研究还会长期并存，而创新药物的研究，应在得到活性单体的基础上进行深入的构效关系研究。 天然来源的新药创制在我国有较好的基础和潜力。天然药物化学基础研究应从目前我国新药研究的迫切需要出发，从我国社会和经济发展的长远利益考虑，为我国创制新药发挥重要作用，
1*天然药物化学研究的内容有哪些？ 答：天然药物中各类化学成分的结构特点、理化性质、提取分离与鉴定方法，操作技术及实际应用。 2*如何理解有效成分和无效成分？ 答：有效成分是指天然药物中经药效实验筛选具有生物活性并能代表临床疗效的单体化合物，能用结构式表示，具有一定的物理常数。天然药物中不代表其治疗作用的成分为无效成分。一般认为天然药物中的蛋白质、多糖、淀粉、树脂、叶绿素、纤维素等成分是无效成分或杂质。 3*天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？ 答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性。 4*常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？ 答：石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇（与水互不相容）>丙酮>乙醇>甲醇>水（与水相混溶） 5*两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？ 答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6*色谱法的基本原理是什么？ 答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 7*聚酰胺吸附力与哪些因素有关？ 答：①与溶剂有关：一般在水中吸附能力最强，有机溶剂中较弱，碱性溶剂中最弱；②与形成氢键的基团多少有关：分子结构中含酚羟基、羧基、醌或羰基越多，吸附越牢；③与形成氢键的基团位置有关：一般间位＞对位＞邻位；④芳香核、共轭双键越多，吸附越牢；⑤对形成分子内氢键的化合物吸附力减弱。 8*简述苷的分类。 答：据苷键的构型不同分为α-苷、β-苷；依据在植物体内的存在状态不同，可分为原生苷和次生苷；依据苷的结构中单糖数目的不同，可分为单糖苷、双糖苷、三糖苷；依据苷元结构不同，可分为黄酮苷、蒽醌苷、香豆素苷；依据糖链的数目不同，分为单糖链苷、双糖链苷；依据苷的生物活性，分为强心苷、皂苷等。 9*简述苷键酸水解的影响因素。 答：①苷原子不同，水解难以顺序：N-苷>O苷>S苷>C苷②呋喃糖苷较吡喃糖易水解③酮糖苷较醛糖苷易水解④吡喃糖苷中C5取代基越大越难水解。⑤吸点子基的诱导效应，尤其是C2上取代基的吸点子基对质子的竞争吸引，使苷键原子的电子云密度降低，质子化能力下降，水解速度下降⑥芳香族苷因苷元部分有供电子基，水解比脂肪族苷容易。 10*如何用化学方法鉴别：葡萄糖、丹皮苷、丹皮酚。 答：三种样品分别做α-萘酚-浓硫酸反应，不产生紫色环的是丹皮酚。产生紫色环的，再分别做斐林反应，产生砖红色沉淀的是葡萄糖，不反应的是丹皮苷。 11*为何《中华人民共和国药典》规定新采集的大黄必须储存两年以上才可药用？
南京师范大学《天然药物化学》考研必备模 拟试卷 专业课复习资料（最新版）封面 天然药物化学-模拟试卷 1一、写出下列天然化合物的结构或名称、及所属结构类型及药理作用。（每小题 2 分，共 10 分）天然药物化学-模拟试卷 1一、写出下列天然化合物的结构或名称、及所属结构类型及药理作用。（每小题 2 分，共 10 分）1. 茜草素2.OOOCH 3O3．HHOCH 3HNHCH 34．槲皮素5．HOCOOH二、填空（每空 0.5 分，共 15 分）1. 苷是由和通过连接而成的一类化合物。 2. 麦牙糖酶只能水解糖苷键，纤维素酶只能水解糖苷键，苦杏仁酶只能水解糖苷键。 3. 香豆素是一类具有基本母核的化合物，可以看成是邻羟基桂皮酸失水而成的内酯化合物。 4. Borntrager 反应主要用于鉴别化合物。 5. 蒽醌类的紫外吸收光谱主要有结构及结构引起。6．黄酮类化合物的主要还原反映类型有、。7．二萜骨架类型主要分为、、及（等骨架的对映体。8．挥发油的提取常常采用、、，其中用于香水的常用提取方法为，与萃取技术相似的方法为。9．天然界存在的四环三萜或其皂苷苷元主要有、、（、、和型三萜类。10．C 21 甾是一类含 21 个碳原子的甾体衍生物，目前广泛应用于临床，具有、和等方面生物活性。 三、单项选择（每题 1 分，共 10 分）1. Molish 反应的试剂组成是（）A. 氧化铜-氢氧化钠 B. 硝酸银-氨水 C. -萘酚-浓硫酸 D. -萘酚-浓硫酸2. 苷键最难断裂的是（）A.O OOHB.OO HOOHOHOHOC.NN NNNH 2OD.NHOO3. 下列化合物中对 Gibbs 反应显阳性的是（）A. O O O B. O O O C.OOHHO OD.O O H 3 COO OCH 34. 检查中草药中是否有羟基蒽醌类成分，常用的试剂为（）A. 无色亚甲蓝 B. 5%盐酸水溶液 C. 5% NaOH 水溶液 D. 甲醛5. 利用溶剂法提取水溶性生物碱常用的溶剂是（）A. 正丁醇 B. 石油醚 C. 苯 D. 氯仿6. 从药材中依次提取不同极性的成分应采取的溶剂极性顺序是（）A. 水EtOHEtOAcEt 2 O石油醚 B. 石油醚Et 2 OEtOAcEtOH水C. Et 2 O石油醚EtOAcEtOH水 D. 石油醚水EtOHEt 2 OEtOAc7. 青蒿素属于（）A. 环倍半萜 B. 双环二萜 C. 双环单萜 D. 四环三萜8. 碘化铋钾试剂与生物碱发生反应，其生成物为（）A. 白色沉淀 B. 黄至橘红色溶液 C. 黄至橘红色沉淀 D. 红色溶液9. 以下化合物聚酰胺柱层析，甲醇 - 水作洗脱剂，洗脱的先后顺序为（）OOHOHOH OGluOOOHOHOO HOGlu12OOO HOHOHOH 3A. 123 B. 321 C. 213 D. 31210. 分离分子量大小不同的多糖甙，最好选用下列哪种材料（）A. 聚酰胺 B. 离子交换树脂 C. 葡聚糖凝胶 D. 硅胶 四、简答（共 30 分）1. 请写出苷类酸催化水解的难易规律（不少于 5 个）。（5 分）2. 什么是 Smith 氧化裂解法？并说出此法的特点。（5 分）3. 哪些类型的天然化合物可用酸－碱（萃取）法提取，分离？为什么？请举一例。（5 分）4. 请简述以下各类化合物化学结构上的主要区别：黄酮，黄酮醇，二氢黄酮，
天然药物化学的研究进展 摘要：结合当今世界医药研究的新方向，我们不难看出在今后相当长的时间里，世界医药研究的新方向应该是生物制药。这并不是空穴来风。有专家认为本世纪药物化学的发展趋势为生物化学的发展，是因为：生命科学，如结构生物学、分子生物学、分子遗传学、基因学和生物技术的超速进展，为发现新药提供理论依据和技术支撑。随着科学技术的日益发展，人们对天然药物化学的研究也发生了重大的变化，层分离技术和各种光谱分析法，对天然药物成分复杂，含量少。不容易分离的得到很大的解决。则本文对天然药物化学的研究进展作一综述。 关键词：天然药物；研究；方法。
The research progress of natural medicine chemistry Abstract：With the development of science and technology, the study of natural medicinal chemistry has undergone a major https://www.doczj.com/doc/c78016629.html,yer separation technology and various spectral analysis method, the natural medicine composition is complicated, less content.Not easy to separate greatly solve.Progress in the study of natural medicinal chemistry, this paper made a review.
药物分析学科学学位硕士研究生培养方案（2017版） 一、培养目标： （一）学习并掌握马列主义、毛泽东思想和邓小平的基本原理，热爱祖国，拥护中国共产党的领导；遵纪守法，品行端正，团结同学，尊敬师长；有强烈的事业心、吃苦耐劳，积极为社会主义现代化建设和发展祖国药学事业服务。 （二）在药学及有关专业大学本科的基础上，深入地系统掌握所攻读专业的基础理论、专业知识和实验技能，熟悉所从事研究方向的发展趋向及新进展。 （三）具有一定独立从事科学研究及担负专门技术工作的能力，具有药物分析的基本能力以及分析解决实际工作中的问题的能力。有严谨求实的科学作风和科学态度。 （四）较为熟练地掌握一门外语，较熟练地阅读与专业有关的文献资料，并能用外文撰写论文（或摘要）。 （五）具有健康的体魄和心理，具有较好的与人共处的能力。 二、研究方向 1、药物分析方法学的研究与应用 2、体内药物分析方法研究与应用 3、药物代谢与动力学研究 4、药物制剂的质量标准研究与制定 三、学习年限及时间安排 全日制硕士研究生的基本学制为3年。硕士研究生在校修业年限（含休学、保留学籍、延期毕业）最长不得超过6年。 四、培养方式 培养方式应充分发挥导师负责与指导小组集体培养相结合的方法，建立和完善有利于发挥学术群体作用的培养机制，注重更多地采用启发式、研讨式的教学方法。加强硕士生的自学能力、动手能力、表达能力、写作能力、创新能力的培养。 五、学位课程与学分要求 学位课程应修学分不少于25学分。硕士生应在指导教师的指导下，根据本专业培养方案的要求确定所修课程，并列入个人培养计划。
六、实践环节（必修） 1、文献阅读与综述 硕士生在读要求阅读以下与本专业方向有关的著作、专业文献。通过阅读大量的中外文文献，结合研究生专题研究，应完成不少于2篇的书面综述报告。 2、学术活动 为拓宽硕士生的学术视野，促进硕士生关注和了解学科前沿的发展，鼓励硕士生在导师指导下参与高水平的科研项目，参加本学科、本专业的国内外学术会议。要求硕士生听取学术报告10次以上，可获1学分，在所内对其研究方向公开做学术报告2次以上，可获1学分。 主要采用两种方式： （1）参加学术讲座或学术讨论会：1学分 参加学院或医科院组织的学术讲座：0.1 学分/次 参加省级以上学术会议：0.2 学分/次 （2）综述报告或研究进展报告：1 学分 要求研究生在读期间参加综述或课题报告 2次，其中至少在学科或医学研究生论坛报告1 次。 在本学科参加综述或研究进展报告：0.3 学分/次 在省级以上学术会议综述或报告：0.6 学分/次。 3、实验室基本技能的培养
第一章总论 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。其研究内容包括各类天然药物的化学成分（主要是生理活性成分或药效成分）的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。 一.中草药有效成分的提取 从药材中提取天然活性成分的方法有溶剂法、水蒸气蒸馏法及升华法等。 (一) 常用提取方法 方法原理范围 溶剂法相似相溶所有化学成分 蒸馏法与水蒸气产生共沸点挥发油 升华法遇热挥发，遇冷凝固游离蒽醌 （二）溶剂提取法 ●溶剂提取法的原理：溶剂提取法是根据“相似相容”原理进行的，通过选择适当溶剂将中药中的化学成分从药材中提取出来的一种方法。（考试时请这样回答哦！） ＊常用溶剂极性有弱到强排列：石油醚＜环己烷＜苯＜乙醚＜氯仿＜醋酸乙酯＜正丁醇＜丙酮＜乙醇＜甲醇＜水（丙酮，乙醇，甲醇能够和水任意比例混合。） ＊常用溶剂的性质：亲脂性有机溶剂、亲水性有机溶剂、水 ＊一般情况下，分子较小，结构中极性基团较多的物质亲水性较强。而分子较大，结构上极性基团少的物质则亲脂性较强。 ●天然药物中各类成分的极性 ·多糖、氨基酸等成分极性较大，易溶于水及含水醇中； ·鞣质是多羟基衍生物，列为亲水性化合物； ·苷类的分子中结合有糖分子，羟基数目多，能表现强亲水性； ·生物碱盐，能够离子化，加大了极性，就变成了亲水性化合物； ·萜类、甾体等脂环类及芳香类化合物因为极性较小，易溶于氯仿、乙醚等亲脂性溶剂中； ·油脂、挥发油、蜡、脂溶性色素都是强亲脂性成分，易溶于石油醚等强亲脂性溶剂中 总之，天然化合物在溶剂中的溶解遵循“相似相溶”规律。即极性化合物易溶于极性溶剂，非极性化合物易溶于非极性溶剂，分子量太大的化合物往往不溶于任何溶剂。 溶剂提取法的关键是选择适宜的溶剂(选择溶剂依据:根据溶剂的极性和被提取成分及其共存杂质的性质，决定选择何种溶剂)(各溶剂法分类见《天然药物化学辅导教材》P5) （三）水蒸气蒸馏法 只适用于具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏，与水不发生反应，且难溶或不溶于水的成分的提取。天然药物中的挥发油、某些小分子生物碱如麻黄碱、烟碱、槟榔碱以及某些小分子的酚性物质如牡丹酚等的提取可采用水蒸气蒸馏法。 （四）升华法 某些固体物质如水杨酸、苯甲酸、樟脑等受热在低于其熔点的温度下，不经过熔化就可直接转化为蒸气，蒸气遇冷后又凝结成固体称为升华。天然药物中有一些成分具有升华性质，能利用升华法直接中药材中提取出来。但天然药物成分一般可升华的很少。 果蔬脱水新技术实质上升华脱水法。 （五）超临界二氧化碳流体萃取法（了解部分，见《天然药物化学辅导教材》P6） 三、中草药有效成分的分离与精制 (一) 根据物质溶解度不同进行分离 1. 原理: 相似相溶 2. 方法: 结晶法、试剂沉淀法、酸碱沉淀法、铅盐沉淀法、盐析法 (二) 根据物质分配系数的不同进行分离 K = CU / CL（CU：上相，CL：下相），K值与萃取次数成反比，即K值越大，萃取次数越少，反之越多。 ⑴分配系数（K值）与萃取次数的关系 原理: 利用物质在两种互不相溶的溶剂中的分配系数的不同达到分离。 分配系数K值:一种溶质在两相溶剂中的分配比。K值在一定的温度和压力下为一常数。 ⑵分离因子（β值）与分离难易的关系 分离因子β：两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值。b = KA / KB (KA>KB) b值越大，越易分离； b =1时，无法分离。 ⑶酸碱度（pH值）对分配比的影响 溶剂系统PH的变化影响酸性、碱性、及两性有机化合物的存在状态（游离型或离解型），从而影响在溶剂系统中的分配比。（游离型------极性小的溶剂；离解型-------极性大的溶剂） ◆PH<3，酸性物质多呈游离型（HA）、碱性物质则呈离解型（BH+）； ◆ PH>12，酸性物质呈离解型（A－）、碱性物质以游离型（B）存在。 【纸色谱法 PC】（以滤纸纤维为惰性载体的平面色谱） 支持剂：纤维素（滤纸）固定相：纤维素上吸附的水(20-25%) 展开剂：与水不相混溶的有机溶剂或水饱和的有机溶剂 Rf值： A、物质极性大， Rf值小； B、物质极性小， Rf值大。 应用：适合于分离亲水性较强的物质。 【液-液分配柱色谱法】（固定相主要为化学键合）
你对天然药物化学的看法认识： 我国药品生产以仿制为主，但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护，药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后，许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖，疗效高，不良反应少，所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来，随着分离分析技术的进步，许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构，极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一，纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明，对老年痴呆症患者有一定的疗效，其活性成分对脑M2受体有上调作用，并且作用机制与受体拮抗剂不同，是一类新型的M受体药，以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点，从而提出首选的基本结构，为寻找和开发M受体调节药，特别是M2受体调节药既有重要意义，也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势，近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关，而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见，这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病，死亡率高，至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测，21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面：①一些中药有抗病毒疗效，而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性；②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗，其症状明显改善；③根据艾滋病发病机制，HIV复制过程需要逆转录酶的理论，研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性，因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究，具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇、长春新碱，高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲，抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计
近五年国内外天然药物化学发展方向
近五年国内外天然药物化学发展方向 【摘要】:随着中药现在化与国际化的发展趋势，天然药物化学在中药现代化进程中发挥着前所未有的重要作用其重要性越来越引起人们的重视。目前我国天然药物化学依其目的不同分为3个方面：以阐明天然动物、植物、矿物、海洋天然产物等有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的，进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究；以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的，进行半合成、全合成及生物转化研究；以获得高效低毒的创新药为目的，以天然活性化合物为先导，合成一系列类似物进行构效关系研究，由此创制具有自主知识产权的新药。天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘接受到积极主动地改进，研究水平不断提高创新能力大大增加。 【关键词】：天然药物化学活性研究合成新药 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。天然药物化学在中药现代化进程中发挥着十分重要的作用，并成为医药院校中许多专业的必修课程。中药材在天然药化开始是从中药材开始的，中药经历了几千年的传承，其疗效是长期临床中医学实践证明的。然而，由于中药的复杂性，其治病机理一直模糊不清，以至于影响了中药当今的发展。中药现代化，多年来一直是药学人士苦苦追求的目标，也是中药及其制剂以药品的名义走出国门，进入国际医药市场的关键。21世纪将是天然药物化学有史以来发展最快的时期，其主要任务包括：（1）用现代科学技术方法对传统药物进行再评价，使经验实验化、定性和定量化，质量标准制定的化学和生物活性“指纹”化。（2）生药基源动物、植物、矿物和近源物种化学成分的研究，并探讨其生物活性（包括有效性和毒性）的差异，开发新的药用资源，走可持续性利用之路。（3）以经验和生物活性为线索，寻找创新药物研究的候选化合物。（4）以天然化合物为工具，探讨生物活性作用靶点，发展新的天然药物筛选模型。（5）以天然化合物为工具药物，服务于疾病的发生和发展机制的探讨。（6）以有生物活性的化合物为工具，指导天然化合物提取、分离和纯化的合理工艺设计。（7）
2020中国医药工业研究总院生药学专业天然药物 化学考研大纲 出国留学考研网为大家提供2018中国医药工业研究总院生药学 专业天然药物化学考研大纲，更多考研资讯请关注我们网站的更新! 2018年中国医药工业研究总院硕士研究生入学考试生药学专业 天然药物化学考试大纲 一、考试基本要求及适用范围概述 《天然药物化学》考试大纲用于中国医药工业研究总院生药学专业的硕士研究生入学考试。 天然药物化学是植物学、医学、药学及食品等学科的基础理论课程，主要内容：探讨天然物质的提取分离、结构鉴定、性质与功能，物质代谢的规律等。要求考生系统地理解和掌握天然药物化学的基 本概念和基本理论，掌握各类天然物质的提取分离，结构类型鉴别、结构推导、化合物性质和功能及其合成代谢和分解代谢的基本途径，了解天然药物化学的最新进展，能综合运用所学的知识分析问题和 解决问题。 二、考试形式 硕士研究生入学《天然药物化学》考试为闭卷，笔试。专业基础综合(本专业为“分析化学”和“天然药物化学”)考试时间为180 分钟，满分合计300分。本部分“天然药物化学”试卷满分为150分。 试卷结构(题型)：填空题、名词解释、选择题、简述题、结构推导等。 三、考试内容 1.化合物结构类型
考试内容 1)天然成分(植物成分)的结构特征及类型 生物碱、黄酮类、香豆素、蒽醌的结构特征 萜类、皂苷、强心苷的结构特征 寡糖、多糖、氨基酸、肽的结构特征 2)各类成分的显色反应 考试要求 1)能写出各类结构的特征及表述 2)能运用显色反应推测天然成分结构的可能类别 2.天然成分的提取分离 考试内容 1)天然成分常用的提取方法(传统与现代的方法) 2)化合物分离纯化的各种方法 3)分离纯化常用装置及设备 4)分离纯化常用材料介质的特性 考试要求 1)能根据天然成分的极性、酸碱性及结构特征设计提取分离、纯化的方法 2)能掌握各种常用装置及设备的特点 3)常用的各种分离介质用途 3.天然成分的结构鉴定 考试内容 1)各类天然成分(结构)的波谱特征
天然药物化学的重要性与发展： 我国药品生产以仿制为主，但目前我国已实施对化学物质和药品的专利保护，药品生产必须尽快实现从仿制向创新的转轨。自从发现来自天然的化合物具有特殊的生理活性后，许多具有特殊治疗作用的药物得以开发。由于天然药物化学研究所提供的活性物质结构新颖，疗效高，不良反应少，所以它已成为制药工业中新药研究的主要源泉之一。天然活性化合物作为先导物通过适当结构改造成为一代新药。近年来，随着分离分析技术的进步，许多结构复杂及微量成分获得纯品并确定其化学结构，极大地丰富了天然药物的来源。 1 天然药物化学是新药研究重要的组成部分 2天然化合物是治疗癌症等重点疾病药物的重要来源 3 治疗老年痴呆症药脑内M1和M2受体进行性降低是脑功能减退的重要原因之一，纠正脑M系统异常是治疗老年痴呆症的重点之一。一些中药据临床研究表明，对老年痴呆症患者有一定的疗效，其活性成分对脑M2受体有上调作用，并且作用机制与受体拮抗剂不同，是一类新型的M受体药，以此为出发点研究、阐明其提高M2受体密度所需结构特点，从而提出首选的基本结构，为寻找和开发M受体调节药，特别是M2受体调节药既有重要意义，也有良好前景。 1.1.3 抗心、脑血管病药心脑血管病发病率呈现日趋增高的趋势，近年来人们对心脑血管病致病原因有了进一步的了解。如血管栓塞与血浆中纤维蛋白原升高有关，而具有活血化瘀功能的中药其化学成分可降低血浆纤维蛋白原并使病情得到缓解。可以预见，这类成分可以通过结构改造成为治疗血管栓塞的药物。 1.1.4 抗艾滋病药艾滋病是世界性传播的病毒性传染病，死亡率高，至今仍无有效的药物和治疗方法。世界卫生组织推测，21世纪艾滋病的高发区将由美洲和非洲地区转移到亚洲地区。抗艾滋病药的研究基于以下3个方面：①一些中药有抗病毒疗效，而一些中药有提高、改善和调节自身免疫而达到稳定的生物功能的特性；②采用清热解毒、凉血驱湿中药对艾滋患者进行治疗，其症状明显改善；③根据艾滋病发病机制，HIV复制过程需要逆转录酶的理论，研究发现某些中药具有极强的病毒逆转录酶抑制活性，因此致力于中药抗艾滋病毒的治疗药物或活性成分的研究，具有中国特色和广阔前景。 天然活性化合物的合成、半合成及生物合成技术研究提供了不依赖自然资源的新药一些植物含有高活性的化合物，但含量极微，若开发利用，天然资源很块就会枯竭。其合成、半合成及生物合成技术的研究是解决供需矛盾的途径之一，如抗癌药物紫杉醇、长春新碱，高效乙酰胆碱酯酶抑制剂石杉碱甲，抗疟药青蒿素等的合成、半合成及生物合成技术的研 传统中药的深入研究使其在新药开发中重新发挥重要作用 天然药物化学研究应以创制新药为目标知识产权的保护和市场竞争的形势迫使我国必须将创新药物研究放在重要位置。新药研究周期长，风险大，投入高，而我国天然药物资源丰富、经济基础相对比较薄弱，从天然产物中寻找创新药物适合现阶段国情。 国内外研究经验表明，来自于天然的先导化合物很有希望成为治疗疑难病症的新药，而且天然产物药理筛选的命中率比合成化合物高。天然先导化合物的发现为新药的目标化合物提供了结构模式，从天然结构活性成分出发，经结构修饰、类似物的合成及系统的活性研究，总结结构与活性（毒性）的相关性，作为设计
植物化学练习题
第一章总论 一、选择题(选择一个确切的答案) 1、高效液相色谱分离效果好的一个主要原因是( ): A、压力高 B、吸附剂的颗粒小 C、流速快 D、有自动记录 2、蛋白质等高分子化合物在水中形成( ): A、真溶液 B、胶体溶液 C、悬浊液 D、乳状液 3、纸上分配色谱, 固定相是( ) A、纤维素 B、滤纸所含的水 C、展开剂中极性较大的溶剂 D、醇羟基 4、利用较少溶剂提取有效成分,提取的较为完全的方法是( ) A、连续回流法 B、加热回流法 C、透析法 D、浸渍法 5、某化合物用氧仿在缓冲纸色谱上展开, 其R f值随pH增大而减小这说明它可能是( ) A、酸性化合物 B、碱性化合物 C、中性化合物 D、酸碱两性化合物 6、离子交换色谱法, 适用于下列( )类化合物的分离 A、萜类 B、生物碱 C、淀粉 D、甾体类 7、碱性氧化铝色谱通常用于( )的分离, 硅胶色谱一般不适合于分离( ) A、香豆素类化合物 B、生物碱类化合物 C、酸性化合物 D、酯类化合物 二、判断题 1. 两个化合物的混合熔点一定低于这两个化合物本身各自的熔点。 2. 糖、蛋白质、脂质、核酸等为植物机体生命活动不可缺少的物质, 因此称之为一次代谢产物。 3. 利用13C-NMR的门控去偶谱, 可以测定13C-1H的偶合数。 4. 凝胶色谱的原理是根据被分离分子含有羟基数目的不同. 达到分离, 而不是根据分子量的差别。 三、用适当的物理化学方法区别下列化合物 1. 用聚酰胺柱色谱分离下述化合物, 以不同浓度的甲醇进行洗脱, 其出柱先后顺序为( )→( )→( )→( )
考卷一 一 结构和命名题 （每小题2分，共10分） 写出下列化合物的中文名称 (1) (2) 写出下列化合物的英文名称 C =C CH 2CH 3 2CH CCH 3 H 3CH 2C Cl Br (3) 写出下列化合物的结构简式 （4）5-乙基-3，4-环氧-1-庚烯-6-炔 （5）（1S ，4R ）-4-甲氧基-3-氧代环己甲醛 二 立体化学(共20分) （1） 用锯架式画出丙烷的优势构象式。（2分） （2） 用纽曼式画出2-羟基乙醛的优势构象式。（2分） （3） 用伞式画出（2R ，3S ）-3-甲基-1，4-二氯-2-丁醇的优势构象式。（2分） （4） 画出下面结构的优势构象式。（2分） 3 （5）将下列各式改为费歇尔投影式，并判别哪个分子是非手性的，阐明原因。（4分） O O H H 3C H Br H Br C H 3 H H 3H 5 (a) (b)(c) （6）下列化合物各有几个手性碳？用*标记。它们各有几个旋光异构体？写出这些旋光异构 体的立体结构式，并判别它们的关系。（每小题4分，共8分） O H (a) (b) 三 完成反应式（写出主要产物，注意立体化学）（每小题2分，共20分）
(1) (2) (3)(4) (5) C H (C H 3)2 + B r 2 H S - C H (C H 3)2 B r Fe O C H 3 + (C H 3)2C =C H 2 3C 2H + C H 3O H + (6) (7) (8) (9) (10) H 2C H 2B r H 2Br + C H 3N H 2 C H 2O H O H O -, H 2O H 3C C H 3 O H H 3 H H C 6H 5 O C H 2C H 3 H C H 3+ C H 3M gI H 2O 四 反应机理：请为下列转换提出合理的反应机理。（须写出详细过程，用箭头表示电子对的转移，用鱼钩箭头表示单电子的转移）（1题8分，2题7分，共15分） H + C 6H 5 C H C C H 3O H C H 3 O H C 6H 5 C C H O C H 3 C H 3 （2）化合物（S ）-1,1-二甲基-3-溴环己烷在乙醇-丙酮溶液中反应得一旋光化合物A ，而在纯水溶液中反应得一对旋光化合物B （外消旋体），请写出A 和B 的结构式。并写出由（S ）-1,1-二甲基-3-溴环己烷生成A 的反应机理。 四 测结构：（1题8分，2题7分，共15分）
近五年国内外天然药物化学发展方向 【摘要】:随着中药现在化与国际化的发展趋势，天然药物化学在中药现代化进程中发挥着前所未有的重要作用其重要性越来越引起人们的重视。目前我国天然药物化学依其目的不同分为3个方面：以阐明天然动物、植物、矿物、海洋天然产物等有效成分，获得具有新结构的化合物或具有生物活性的单体为目的，进行提取分离条件、结构鉴定、一般活性研究；以解决自然资源有限的活性化合物或其前体的来源为目的，进行半合成、全合成及生物转化研究；以获得高效低毒的创新药为目的，以天然活性化合物为先导，合成一系列类似物进行构效关系研究，由此创制具有自主知识产权的新药。天然药物研究已经从最初对天然来源活性化合物被动全盘接受到积极主动地改进，研究水平不断提高创新能力大大增加。【关键词】：天然药物化学活性研究合成新药 天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门科学。天然药物化学在中药现代化进程中发挥着十分重要的作用，并成为医药院校中许多专业的必修课程。中药材在天然药化开始是从中药材开始的，中药经历了几千年的传承，其疗效是长期临床中医学实践证明的。然而，由于中药的复杂性，其治病机理一直模糊不清，以至于影响了中药当今的发展。中药现代化，多年来一直是药学人士苦苦追求的目标，也是中药及其制剂以药品的名义走出国门，进入国际医药市场的关键。21世纪将是天然药物化学有史以来发展最快的时期，其主要任务包括：（1）用现代科学技术方法对传统药物进行再评价，使经验实验化、定性和定量化，质量标准制定的化学和生物活性“指纹”化。（2）生药基源动物、植物、矿物和近源物种化学成分的研究，并探讨其生物活性（包括有效性和毒性）的差异，开发新的药用资源，走可持续性利用之路。（3）以经验和生物活性为线索，寻找创新药物研究的候选化合物。（4）以天然化合物为工具，探讨生物活性作用靶点，发展新的天然药物筛选模型。（5）以天然化合物为工具药物，服务于疾病的发生和发展机制的探讨。（6）以有生物活性的化合物为工具，指导天然化合物提取、分离和纯化的合理工艺设计。（7）根据天然化合物的亲缘性和生物合成途径及模拟生物酶催化机制，进行仿生合成设计。（8）根据化学物
天然药物化学研究与新药开发 史清文，李力更，霍长虹，张嫚丽，王于方 （河北医科大学药学院天然药物化学教研室，河北石家庄050017） 摘 要：自从有人类历史以来，天然药物一直是人类防病治病的主要来源。天然产物是自然界的生物历经千百万年的进化过程中通过自然选择保留下来的二次代谢产物，具有化学多样性、生物多样性和类药性。临床上应用的许多药物都直接或间接来源于天然产物，如天然产物可作为药物半合成的前体物、药物化学合成的模板以及为药物设计提供了新的思路。但是在上世纪80~90年代，由于受高通量筛选和组合化学的影响，天然药物的研究一度滑入低谷。近10年来天然药物化学在新药研发中的作用又重新受到科学家的重视，天然产物已成为发现治疗重大疾病的药物或重要先导化合物的主要源泉之一。本文对天然药物化学在新药开发中的作用进行了回顾与总结，并对其前景进行了展望。 Study on natural medicinal chemistry and new drug development SHI Qing-wen, LI Li-geng, HUO Chang-hong, ZHANG Man-li, WANG Yu-fang （Department of Natural Product Chemistry, School of Pharmaceutical Sciences, Hebei Medicinal University, Shijiazhuang 050017, China） Abstract: From prehistoric time, humankind has used plants to alleviate and treat diseases. Natural products are evolutionary selected and prevalidated by nature, displaying a unique chemical diversity and corresponding diversity of the biological activities. Around half of the drugs currently in clinical use are of natural product origin, including directly and indirectly such as semisynthesis, mimic synthesis or inspired drug design. Despite these successes, large pharmaceutical companies have embraced the era of combinatorial chemistry in favor of high-throughput synthesis and screening during 80-90’s. Now the drug discovery industry is facing considerable challenges, more and more attention was re-focused on the role of natural product chemistry for the new drug research and development ( R & D ) in the past 10 years. Natural products have become one of the most important resources of novel lead compounds especially for the critical diseases. This paper reviewed the roles of natural product chemistry in the new drug R & D, and discussed the prospect of natural product chemistry. Key words: natural medicinal chemistry; new drug R & D; review and prospect 21世纪是世界制药工业充满生机和剧烈竞争的世纪，我国制药产业由于研发能力滞后或水平低下等原因更是面临生死存亡的关键时刻。制药产业是国际公认的国际化朝阳产业，药
南京师范大学《天然药物化学》考研必备考 试卷 专业课复习资料（最新版）封面 共 8 页 1天然药物化学-考试题 1专业＿＿＿＿＿＿姓名＿学号＿＿＿＿＿ 总分＿＿＿＿＿＿＿一、简述下列问题（共 5 分）中药有效成分常用的提取和 分离方法（各写三种）及其特点和应用。二、判断题（正确的在括号内划，错 的划，每小题 1 分，共 10 分）1．通常，蒽醌的1 H-NMR 中质子较质子位于 高场。（）2．有效单体是指存在于生物体内的具有生理活性或疗效的化合物。 （）3．用葡聚糖凝胶柱层析分离游离黄酮（苷元），主要靠分子筛作用，黄酮 按分子量由大至小的顺序流出柱体。（）4．根据13 C-NMR（全氢去偶谱）上出 现的谱线数目可以确定分子中不等同碳原子数目。（）5．大孔树脂法分离皂苷， 以乙醇水为洗脱剂时，水的比例增大，洗脱能力增强。 ( )6．挥发油主要是由 芳香族化合物和脂肪族化合物所组成。（）7．Girard 试剂是指一类带有季胺基 团的酰肼，常用于鉴别含亚甲二氧基结构。（）8．络合薄层即为硝酸银薄层， 可用于分离化合物的顺反异构体。（）9．强心苷类化学结构中，A/B 环顺反式 皆有，B/C 环为反式，C/D 环为顺式。（）10．对以季胺碱、氮杂缩醛、烯胺等 形式存在的生物碱，质子化则往往并非发生在氮原子上。（）三．选择题（将正 确答案的代号填在题中的括号内，每小题 1 分，共 10 分）1．糖的端基碳原 子的化学位移一般为（）。A ppm50 B ppm60~90 C ppm90~110 D ppm120~160E ppm1602．紫外灯下常呈蓝色荧光的化合物是（）。A 黄酮苷 B 酚性生物碱 C 萜 类 D 7-羟基香豆素3．除去水提取液中的碱性成分和无机离子常用（）。A 沉 淀法 B 透析法 C 水蒸气蒸馏法 D 离子交换树脂法4．中药的水提液中有效成 分是亲水性物质，应选用的萃取溶剂是（）。A 丙酮 B 乙醇 C 正丁醇 D 氯仿 5．黄酮类化合物中酸性最强的是（）黄酮。A 3-OH B 5-OH C 6-OH D 7-OH6．植 物体内形成萜类成分的真正前体是（），它是由乙酸经甲戊二羟酸而生成的。A. 三磷酸腺苷 B.焦磷酸香叶酯 C.焦磷酸异戊烯酯 D.焦磷酸金合欢酯7．将穿心 莲内酯制备成衍生物，是为了提高疗效同时也解决了（）。A.增加在油中的溶解 度 B.增加在水中的溶解度 共 8 页 2C.增加在乙醇中的溶解度 D.增加在乙醚中的溶解度8．在萜类化合物 结构为饱和内酯环中，随着内酯环碳原子数的减少，环的张力增大，IR 光谱中 吸收波长（）。A.向高波数移动 B.向低波数移动 C.不发生改变 D.增加吸收强 度9．挥发油的（）往往是是其品质优劣的重要标志。A.色泽 B.气味 C.比重 D. 酸价和酯价10．区别甾体皂苷元 C25 位构型，可根据 IR 光谱中的（）作为 依据。A.A 带B 带 B.B 带C 带 C.C 带D 带 D.D 带A 带四、指出下列化合物 结构类型的一、二级分类：（每小题 2 分，共 10 分）1． 2．OOO3．HO OHOOOH4.OOOOOOH H5.五、用化学方法区别下列各组化合物：（每小题 4 分，共 20 分）1.OHOH OO O OHCH 3OO HOOCH 3OABC2OOOHHOH 2 CglcCOOMeO OOHO HO OOHO glcOOO glcO HOHO glcA B