实验2 药物的抗惊厥作用 【目的要求】 ①学习动物惊厥模型的制备方法及抗惊厥药的实验方法。②观察抗癫痫药物苯巴比妥钠对动物电惊厥的保护作用和安定对士的宁惊厥的保护作用。 【教学内容】 （一）实验动物 小白鼠，雌雄不限，体重18-22g； （二）药品与仪器 苯巴比妥钠溶液，地西泮溶液，士的宁溶液，药理生理多用仪 一、苯巴比妥钠抗电惊厥作用 （一）实验方法 调机：将药理生理多用仪选择适宜参数：频率至“单”，波宽至“0.5ms”，微调至“X500”,电压调节旋钮置于适当位置（80～100V）。 动物筛选：将输出导线前两个鳄鱼夹用生理盐水浸湿，一只夹住小鼠耳部，另一只夹住小鼠下唇，按“启动”按钮，选择发生前肢屈曲、后肢伸直的强直性惊厥的小鼠为合格小鼠，记录下各只动物惊厥阈值。如动物未出现惊厥，将电压逐渐升高，再次刺激，如仍未出现惊厥，弃之不用。 实验步骤：将合格小鼠，称重并标记，随机分组。第一组小鼠腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g，第二组小鼠腹腔注射5mg/ml苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，30min后，各只动物以原惊厥阈值给予刺激，记录各动物的反应。 （二）实验结果:将实验结果填于表中。 表：苯巴比妥钠抗电惊厥作用 组别剂量(mg/kg)致惊厥阈值（参数）再次通电后的反应 生理盐水/ 苯巴比妥钠 （三）注意事项 1、电压以能引起动物惊厥为准，不宜过大，以免引起动物死亡。 2、通电时两鳄鱼夹不能相互接触，以免短路。 3、动物惊厥可以分为5个时期：潜伏期、僵直屈曲期、后肢伸直期、阵挛期、恢复期。 （四）结论 （五）讨论：阐述苯巴比妥钠为什么能够抗电惊厥？ 二、安定抗士的宁惊厥作用 （一）实验方法 取小鼠，称重并标记，随机分为两组，分别腹腔注射生理盐水、地西泮溶液0.1ml/10g。30分钟后依次给每只鼠皮下注射0.2％士的宁0.015ml/10g。观察并记录动物的反应。 （二）实验结果：将实验结果填于表中。 表：地西泮对抗士的宁致小鼠惊厥的作用 组别剂量(ml)给士的宁后的反应 生理盐水/ 地西泮
实验五抗惊厥实验报告 实验目的：观察苯巴比妥钠对尼可刹米所致惊厥的防治作用 实验器材： 1. 器材：电子天平一台，1ml 注射器3 支，鼠笼一个 2. 药品：0.8%苯巴比妥钠、2.5%尼可刹米（可拉明）、生理盐水（NS） 3. 动物：老鼠 实验方法： 去小白鼠4 只，雌雄不拘，称重并记号，观察其正常活动后，随机分成两大组。 （1）预防组：1号鼠ip NS 0.2/10g 体重；2号鼠ip 0.8% 苯巴比妥钠0.ml/10g 体重。给药15 分钟后ip 2.5% 尼可刹米，观察并记录老鼠反应和死亡情况 （2）治疗组：3、4号鼠ip 2.5% 尼可刹米0.2ml/10g 体重，然后观察期反应。出现惊厥前兆（包括颤抖，竖尾等）时，3 号鼠ip NS 0.2ml/10g 体重，4号鼠ip0.8% 苯巴比妥钠0.2ml/10g 体 重。然后观察其反应 注意事项： 1、注意观察动物出现的反应 2、注射尼可刹米后随时做好抢救准备，一旦出现惊厥症状立刻注射抢救药物 实验结果： 1 号鼠：在所有预防组中先注射NS15 分钟内不出现惊厥，注射尼可刹米后都出现惊厥反应 2 号鼠：在注射苯巴比妥钠15分钟内不出现惊厥反应，尼可刹米后有5、8 组的小白鼠出 现惊厥反应 3、4号鼠：注射尼可刹米后1分15秒后，出现翘尾，蹦跳现象，3号鼠注射NS后有惊厥 不消失，最后有些咬舌死亡。4 号鼠，注射苯巴比妥钠后只有4、5继续游惊厥，最后死亡，其余注射苯巴比妥钠后惊厥消失
结果计算法： 1：X2检验 2 2 X=( |AD-BC|-0.5*N ) N/(A+B)(C+D)(A+C)(B+D) X0.05 =3.481 p<0.05 X0.01 =6.635 p<0.01 2:直接简化概率法：N=A+B+C+D P=2*( 1+B+2D/1+S+2D+2C B*(1+(ABC/N) P <0.05 差别无显著性 P <0.05 差别有显著性 pW0.01 差别有非常显著性 2检验，只能用注：设0为A,对角线为D,B 安定的抗惊厥作用 【实验目的】观察安定的抗惊厥作用，联系其临床用途。 【实验原理】惊厥系物理、化学或精神性的刺激所引发的全身骨骼肌不自主的强烈收缩，常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 本实验所用的致惊厥药为尼可刹米，用量较大时可导致惊厥。抗惊厥药为安定，其用量大于镇静催眠量，故给完药后小鼠可能进入睡眠。 尼可刹米(可拉明)，对延脑的呼吸中枢有直接的兴奋作用。对神经系统的其他部位，在一般剂量时影响较小。对血管运动中枢虽无直接作用，但当呼吸中枢解除抑制后，可间接地加强心血管的功能。尼可刹米用于药物中毒或疾病所致的中枢性呼吸抑制，解除吗啡所致的呼吸抑制效果较好。 大剂量引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，若出现以上症状应立即停止用药，以防惊厥。 小鼠惊厥的表现 阵挛性惊厥：出现弓背跳跃，触摸刺激后头部高频率颤动，之后四肢阵挛而倒地。 强直性惊厥：四肢伸直，身体僵硬。 惊厥模型的制备： 1．物理方法：⑴电休克法：以强电流通过角膜电极或耳电极，对动物脑部进行短时间刺激，引起惊厥发作。⑵听觉刺激。⑶光刺激。 2．化学方法：应用大剂量的化学药物使动物中枢神经系统过度兴奋，常用的药物有硝酸士的宁，戊四唑，印防己毒素和氨基脲等。 常用的抗惊厥药： 1．苯二氮卓类：如地西泮，为镇静催眠药，随剂量增大，相继出现抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥作用。 2．巴比妥类：如苯巴比妥、异戊巴比妥、硫贲妥属镇静催眠药，随剂量增大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 3．硫酸镁，i.v.具有抗惊厥作用，Mg2+可拮抗Ca2+的作用，抑制神经递质传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛，临床常用于妊娠子痫。 【实验材料】器材：架盘天平、注射器、5#针头、玻璃钟罩。 药品：2.5%尼可刹米溶液、0.5%安定溶液、生理盐水。 动物：小白鼠。 【实验方法】 取小白鼠2只，称体重，编号，置于玻璃钟罩中观察小鼠正常活动。分别腹腔注射2.5%尼可刹米溶液0.2ml/10g，然后一只接着腹腔注射0.5%安定溶液0.05ml/10g，另一只注射等容量生理盐水，观察比较两鼠反应情况。 【实验结果】 将结果记录于下表中。 巴比妥类药物抗惊厥作用 1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直 性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊 厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类( barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受 体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导 (1) 实验动物：小鼠40只。 (2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。 3) 10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5% 尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4) 乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥 钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g 体重。 6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品 天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小 鼠 异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5. 预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6. 实验记录图表 谢远喜 201240010 周李 201240038 实训一、安定的抗惊厥作用观察 一、实训目的 观察安定的抗惊厥作用，联系其临床用途。 二、实训原理 惊厥系物理、化学或精神性的刺激所引发的全身骨骼肌不自主的强烈收缩，常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 本实验所用的致惊厥药为尼可刹米，用量较大时可导致惊厥。抗惊厥药为安定，其用量大于镇静催眠量，故给完药后小鼠可能进入睡眠。 1.尼可刹米(可拉明)，对延脑的呼吸中枢有直接的兴奋作用。对神经系统的其他部位，在一般剂量时影响较小。对血管运动中枢虽无直接作用，但当呼吸中枢解除抑制后，可间接地加强心血管的功能。尼可刹米用于药物中毒或疾病所致的中枢性呼吸抑制，解除吗啡所致的呼吸抑制效果较好。大剂量引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，若出现以上症状应立即停止用药，以防惊厥。 2.小鼠惊厥的表现 （1）阵挛性惊厥：出现弓背跳跃，触摸刺激后头部高频率颤动，之后四肢阵挛而倒地。 （2）强直性惊厥：四肢伸直，身体僵硬。 （3）惊厥模型的制备 物理方法：a.电休克法：以强电流通过角膜电极或耳电极，对动物脑部进行短时间刺激，引起惊厥发作。b.听觉刺激。c.光刺激。 化学方法：应用大剂量的化学药物使动物中枢神经系统过度兴奋，常用的药物有硝酸士的宁，戊四唑，印防己毒素和氨基脲等。 （4）常用的抗惊厥药 苯二氮卓类：如地西泮，为镇静催眠药，随剂量增大，相继出现抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥作用。 巴比妥类：如苯巴比妥、异戊巴比妥、硫贲妥属镇静催眠药，随剂量增大， 相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 硫酸镁：静脉具有抗惊厥作用，Mg2+可拮抗Ca2+的作用，抑制神经递质传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛，临床常用于妊娠子痫。 三、实训材料 1.器材：鼠罩一个、普通天平一台、10ml烧杯三只、1ml注射器三支。 2.药品：2.5%尼可刹米溶液、0.2%安定溶液（也可使用0.05%氯丙嗪溶液、0.2%苯巴比妥钠）。 3.动物：小白鼠3只。 四、实训步骤 1.取小白鼠3只，分别称体重、标号。 2.甲、乙两鼠皮下注射2.5%尼可刹米溶液10mg/kg (0.1%-0.1ml/10g ) 待抽搐发生后，乙鼠立即腹腔注射安定20mg/kg (0.2%0.1ml/10g ) 安定溶液（也可使用0.05%氯丙嗪溶液0.2 mg/20g（0.4 ml/20g）、0.2%苯巴比妥钠0.5 ml/20g），甲鼠不给药救治，观察两鼠结果有何不同？ 3.丙鼠腹腔注射安定20mg/kg (0.2%0.1ml/10g )观察给药后小白鼠活动变化，20-30分钟后皮下注射2.5%尼可刹米溶液10mg/kg、观察注射动物变化。 五、注意事项 1.剂量要准确，抢救用的药物要预先吸好，肢体有抽搐时立即注射。 2.给药后应保持室内安静，避免刺激实验动物。 安定药、镇静药与抗惊厥药 安定药、镇静药与抗惊厥药均对中枢有抑制作用，但作用点、作用强度略有些差别。安定药主要作用于脑干，有较强的镇静作用，能降低中枢系统机能的紧张度，使动物镇定和安宁；能加强麻醉药的作用，但不能单独作为全身麻醉药。如氯丙嗪等。 镇静药主要作用于大脑皮层，对中枢有轻度的抑制作用，使体机活动减弱，动物安静，如溴化物。小剂量的全身麻醉药也可作镇静药使用。 抗惊厥药能对抗或缓解中枢神经系统病理性的过度兴奋，解除骨胳肌痉挛或防止痉挛发生。临床上常用的抗惊厥药有硫酸镁和苯巴比妥等，可用于破伤风和某些中枢兴奋药物中毒。 第一节安定药 安定药分为强、弱两类。强安定药有吩噻嗪类和利血平类，兽医临床应用较多的是氯丙嗪。弱安定药有苯二氯？？？？类（如安定、利眠宁等）和安宁类（如眠尔通等），兽医临床应用较少。 氯丙嗪Chlorpromazinum 氯丙嗪是吩噻嗪类药物，又名冬眠灵（Wintermin），为白色或微黄色结晶性粉末，味极苦，易溶于水、醇及氯仿。其水溶液在光的作用下颜色变深。0.1%溶液呈酸性（pH为5.3－5.6）。其注射液多加入抗坏血酸等作稳定剂。可与普鲁卡因溶液任意混合，但不可与巴比妥类的钠盐溶液混合，以免产生凝胶样物。 [体内过程]内服、注射均易吸收。肌肉注射后5－20min出现药效。口服后3h、肌注后1.5h血中达到高峰浓度，药效可持续5－8小时。用于犬的半衰期约6h。吸收后迅速分布至全身，肺、肝、肾、脑等组织含量较高，脑药浓度比血药浓度高得多，血药浓度个体差异很大，还可通过胎盘进入胎儿组织。氯丙嗪主要是在肝脏转化，大部分在3，7位发生羟基化。另一代谢途径是硫氧化生成氯丙嗪亚砜。亚砜的作用性质与氯丙嗪相似，但强度弱得多。羟化代谢物则完全失去药理活性。这两种代谢产物最后均与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿排出。排泄很慢，肌注后96h仍可在尿中检出代谢物。氯丙嗪在哺乳动物体内残留时间可达几个月（这可能与本品脂溶性高，药物贮存于脂肪有关），因此肉用家畜宰前应规定休药期。 [作用]氯丙嗪的药理作用比较广泛复杂，它主要作用于中枢神经系统，对植物神经系统，心、血管系统和内分泌系统也有一定作用。 1.对中枢神经系统的作用：氯丙嗪的主要作用是抑制脑干网状结构上行激活系统，对大脑边缘系统、大脑皮层、下丘脑、基底节和催吐化学感受区也有抑制作用。 （1）中枢安定作用：氯丙嗪有良好的安定、镇静作用，可使动物安静和嗜眠。它所引起的睡眠在脑电图上显示出与正常睡眠相似的波幅。马静注1－2mg/kg后在5－15min内出现镇静作用，持续5－8h；肌注时经45－60min产生作用，持续12－18。水牛肌注1－2mg/kg 后在15－30min内开始产生作用，持续4~8h。氯丙嗪的镇静作用与巴比妥类不同。巴比妥 药理学第十二节抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点，错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮（艹卓）类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥 B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性，40岁。五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性，3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平 C、地西泮 抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。 8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。 9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应9．齿龈增生 D．外周神经炎E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（） A.乙琥胺 B.卡马西平 D．硝系泮 E.戊巴比妥 实验二十苯巴比妥钠的抗惊厥作用 【目的】观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用，联系其临床应用。 一、药物致惊法 【材料】托盘天平1台、1ml注射器3支、大烧杯、0.5％苯巴比妥钠溶液、2.5％尼可刹米溶液、0.9％氯化钠注射液、小白鼠2只。 【方法】取大小相近的小白鼠2只，称重编号。甲鼠腹腔注射0.5％苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，乙鼠腹腔注射0.9％氯化钠注射液0.1ml/10g作对照，20分钟后两鼠分别腹腔注射2.5％尼可刹米溶液0.2～0.3ml/10g，随即将它们放入大烧杯内，观察两鼠有无惊厥发生(以后肢强直为惊厥指标)，并记录惊厥出现的速度和程度有何不同？ 【结果】 鼠号体重(g) 药物及剂量(ml) 刺激参数用药前反应用药后反应 甲 0.5%苯巴比妥纳 乙 0.9%氯化钠注射液 二、电惊厥法 【材料】生理药理多用仪1台、调剂天平1台、1ml注射器2支、大烧杯一个、胶布、0.5％苯巴比妥钠溶液、0.9％氯化钠注射液、小白鼠2只。 【方法】取小白鼠2只，称重编号。将多用仪刺激方式置于“单次” 位置，频率置于4H Z 或2H Z ，“时间”选择0.25秒, 后面板上的开关拨向“电惊 厥”一边，电压调节旋钮置于适当的位置( 一般刻度拨至7～9，输出电压为100V 左右)。实验时将输出电线上的两个鳄鱼夹用0.9％氯化钠注射液浸湿，一个夹在小白鼠的两耳上, 另一个夹住小鼠的下唇，接通多用仪电源导线，打开电源开关，按下“启动”按钮,即可使小白鼠产生惊厥。如未惊厥可调高电压和频率,仍不惊厥，将该鼠弃之另换。按此方法选出2只小白鼠,记录下各鼠发生惊厥所 需的刺激参数(电压强度和频率)。然后,甲鼠腹腔注射0.5％苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g,乙鼠腹腔注射0.9％氯化钠注射液0.1ml/10g作对照。30分钟后，再各用原来的刺激参数给予刺激，比较给药前后两鼠反应有何不同。 小鼠惊厥分为5个时期：潜伏期→僵直屈曲期→后肢伸直期→阵挛期→恢复期，以后肢强直作为惊厥的指标。 【结果】 鼠号体重(g) 药物及剂量(ml) 刺激参数用药前反应用药后反应 甲 0.5%苯巴比妥钠溶液 乙 0.9%氯化钠注射液 【注意事项】 1.通电时，两鳄鱼夹不能相碰，也不能让鳄鱼夹与鼠体其他部位相接触。 2.由于动物个体差异，刺激参数各有不同，可由小到大试之，以引起动物惊厥为宜。 3.本实验可用影视材料代替。 镇痛与抗惊厥实验 一抗惊厥实验 摘要目的苯巴比妥钠具有良好的抗癫痫和抗惊厥作用，故其可以用于惊厥的治疗。而尼可刹米可以提高机体神经中枢的兴奋性，从而造成机体惊厥，故用尼可刹米复制惊厥模型后用苯巴比妥钠进行治疗，从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。方法分别前后腹腔注射苯巴比妥钠和尼可刹米后，观察惊厥发生的情况从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。结果与分析用苯巴比妥钠的小鼠惊厥率为0，而没有用的小鼠惊厥率高达100%，死亡率达50%，比较可以发现苯巴比妥钠具有良好的抗惊厥作用。 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，出现强直性或者阵挛性抽搐。苯巴比妥钠属于苯巴比妥类药物，具有良好的中枢抑制作用，故具有抗癫痫和抗惊厥作用。本实验观察其抗惊厥作用。尼可刹米是一种呼吸兴奋剂，中毒剂量时可以造成机体惊厥甚至是死亡。由于尼可刹米的作用比较强而且本实验使用的是中毒剂量，故而应先腹腔注射一定量的苯巴比妥钠后，经过一定时间后再腹腔注射一定量的尼可刹米，观察有无惊厥的出现从而确定苯巴比妥钠的抗惊厥作用。 1 实验材料 1）实验动物：小白鼠 2）实验药品：苯巴比妥钠，尼可刹米，生理盐水 3）实验用具：注射器，电子称，小白鼠笼 2 实验步骤 1）每组取四只小鼠，称重，并分别编号为1,2,3,4号。 2）1,2两只小鼠腹腔注射苯巴比妥钠，0.1ml/10g，3,4两只小鼠腹腔注射生理盐水作为对照组，0.1ml/10g。 3）15min后，分别为四只小鼠注射尼可刹米，0.1ml/10g，并记录号时间。 4）观察并记录四只小鼠是否出现惊厥或者死亡。 3 实验结果 经过如上实验可以得到如下结果：表1 表1 组别实验组/只对照组/ 只 实验组惊 厥/只 对照组惊 厥/只 实验组死 亡/只 对照组死亡 /只 1 2 2 0 2 0 1 2 2 2 0 2 0 1 3 2 2 0 2 0 1 4 2 2 0 2 0 1 总数8 8 0 8 0 4 注：实验组为注射苯巴比妥钠的小鼠，对照组为注射生理盐水的小鼠 通过计算百分率可得表2 表2 实验惊厥百分率对照惊厥百分率实验死亡率对照死亡率0% 100% 0% 50% 4 实验分析 由以上实验结果可以看到，注射苯巴比妥钠的小鼠没有出现惊厥，也没有死亡。而注射生理盐水的小鼠惊厥出现百分率高达100%， 药物的抗惊厥作用 【目的要求】 ①学习动物惊厥模型的制备方法及抗惊厥药的实验方法。②观察抗癫痫药物苯巴比妥钠对动物电惊厥的保护作用和安定对士的宁惊厥的保护作用。 【教学内容】 （一）实验动物 小白鼠，雌雄不限，体重18-22g； （二）药品与仪器 苯巴比妥钠溶液，地西泮溶液，士的宁溶液，药理生理多用仪 一、苯巴比妥钠抗电惊厥作用 （一）实验方法 调机：将药理生理多用仪选择适宜参数：频率至“单”，波宽至“0.5ms”，微调至“X500”,电压调节旋钮置于适当位置（80～100V）。 动物筛选：将输出导线前两个鳄鱼夹用生理盐水浸湿，一只夹住小鼠耳部，另一只夹住小鼠下唇，按“启动”按钮，选择发生前肢屈曲、后肢伸直的强直性惊厥的小鼠为合格小鼠，记录下各只动物惊厥阈值。如动物未出现惊厥，将电压逐渐升高，再次刺激，如仍未出现惊厥，弃之不用。 实验步骤：将合格小鼠，称重并标记，随机分组。第一组小鼠腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g，第二组小鼠腹腔注射5mg/ml苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，30min后，各只动物以原惊厥阈值给予刺激，记录各动物的反应。 （二）实验结果:将实验结果填于表中。 表：苯巴比妥钠抗电惊厥作用 组别剂量(mg/kg)致惊厥阈值（参数）再次通电后的反应生理盐水/ 苯巴比妥钠 （三）注意事项 1、电压以能引起动物惊厥为准，不宜过大，以免引起动物死亡。 2、通电时两鳄鱼夹不能相互接触，以免短路。 3、动物惊厥可以分为5个时期：潜伏期、僵直屈曲期、后肢伸直期、阵挛期、恢复期。 （四）结论 （五）讨论：阐述苯巴比妥钠为什么能够抗电惊厥？ 二、安定抗士的宁惊厥作用 （一）实验方法 取小鼠，称重并标记，随机分为两组，分别腹腔注射生理盐水、地西泮溶液0.1ml/10g。30分钟后依次给每只鼠皮下注射0.2％士的宁0.015ml/10g。观察并记录动物的反应。 （二）实验结果：将实验结果填于表中。 表：地西泮对抗士的宁致小鼠惊厥的作用 组别剂量(ml)给士的宁后的反应 生理盐水/ 地西泮 2015年7月中国医科大学《药理学(本科)》实践考试试题及答案 1. 安定的抗惊厥作用实验中，全班选取的动物数量是 A.24只 B.32只 C.40只 D.48只 正确答案：D满分：1分 2.在药物对离体肠管的作用的实验中，水浴的温度应控制在 A.25℃±1℃ B.30℃±1℃ C.37℃±1℃ D.38℃±1℃ 正确答案：C满分：1分 3.心脏上主要的肾上腺素能受体亚型是 A.α1 B.α2 C.β1 D.β2 正确答案：C满分：1分 4.安定的药理作用不包括： A.抗焦虑 B.镇静催眠 C.抗惊厥 D.抗晕动 正确答案：D满分：1分 5.在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，去甲基肾上腺素的给药剂量是 A.0．1ml／kg体重 B.0．2ml／kg体重 C.0．3ml／kg体重 D.0．5ml／kg体重 正确答案：D满分：1分 6.经耳缘静脉给予肾上腺素后，家兔血压的变化情况是 A.降低 B.先降低后升高 C.不变 D.先升高后降低 正确答案：D满分：1分 7.在药物对离体肠管的作用的实验中，浴管中加入异丙基肾上腺素后，曲线的变化情况是 A.升高 B.降低 C.先升高后降低 D.先降低后升高 正确答案：B满分：1分 8.在药物对离体肠管的作用的实验中，营养肠管所用的液体是 A.Ringer液 B.elsior液 C.生理盐水 D.Krebs液 正确答案：D满分：1分 9.家兔的正确捉拿方法是 A.提起两只耳朵，托起臀部 B.抓住颈背部皮肤，托起臀部 C.提起后肢 D.提起前肢 正确答案：B满分：1分 10.对乙酰胆碱的叙述，错误的是： A.在体内被胆碱酯酶破坏 B.激动M受体和N受体 C.化学性质稳定，遇水不易分解 D.作用广泛 正确答案：C满分：1分 11.安定的抗惊厥作用实验中，从注射回苏灵起严密观察多长时间，看各鼠有无惊厥出现 A.10分钟 B.20分钟 C.30分钟 D.40分钟 正确答案：C满分：1分 12.下图的实验器材名称是 A.气管插管 B.动脉插管 C.动脉夹 D.三通阀 正确答案：B满分：1分 13.去甲基肾上腺素激动的受体中，对升压起主要作用的受体亚型是 A.α1 B.α2 C.β1 D.β2 正确答案：A满分：1分 14.在神经体液因素及药物对心血管活动的影响简介的实验中，给予肾上腺素后血压快速升高，此时立刻给予酚妥拉明，血压的变化是 A.降低 B.升高 C.不变 D.先升高后降低 正确答案：A满分：1分 15.安定的抗惊厥作用实验中，实验指标是 镇静催眠及抗惊厥药 掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。 了解其他镇静催眠药的药理作用特点。 第一节苯二氮卓类 分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑） 安定(Diazepam) [作用与用途] 1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药. 2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现 象。用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对 焦虑性失眠疗效尤佳. 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药. 4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛. [作用机制] 安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在. [不良反应] 1、常见副作用嗜睡、乏力等. 2、大剂量偶见共济失调、手震颤. 3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制. 4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低. 5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性. 第二节巴比妥类 [分类] 1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。 3、短效类: 司可巴比妥。 4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠 [体内过程] 1、口服, 肌注均易吸收. 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即 产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂. 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式. [作用] 随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡. [作用机制] 药理学第十六节镇痛药A1 哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、分娩止痛 C、颅脑外伤 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 答案: C 解析: 哌替啶禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。 关于吗啡药理作用的下列叙述，错误的是 A、有镇痛作用 B、有食欲抑制作用 C、有镇咳作用 D、有呼吸抑制作用 E、有止泻作用 答案: B 吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 答案: B 解析: 吗啡兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心、呕吐，连续用药可消失。 镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案: C 解析: 芬太尼：镇痛效力为吗啡的80-100倍，可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。 哌替啶不引起 A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静 D、体位性低血压 E、呼吸抑制 答案: B 解析: 哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌，但作用弱、持续时间短，故一般不引起便秘，也不止泻。 常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案: E 解析: 美沙酮耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻且易于治疗，广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。 镇痛药的作用是 A、作用于中枢，丧失意识和其他感觉 B、作用于外周，不丧失意识和其他感觉 C、作用于中枢，不丧失意识和其他感觉 D、作用于外周，丧失意识和其他感觉 E、作用于中枢，不影响意识而影响其他感觉 答案: C 下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是 A、镇痛作用强大，对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感 答案: D 吗啡引起胆绞痛是由于 A、胃窦部、十二指肠张力提高 药理学抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点，错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮（艹卓）类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥 B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性，40岁。五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性，3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平 苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用 【实验目的】 了解大剂量中枢兴奋药尼可刹米致惊厥作用；了解苯二氮卓类和巴比妥类药物抗惊厥作用；了解实验性惊厥动物模型的制备方法。 【实验原理】 用电、声刺激或化学药物可制备实验性惊厥动物模型，并用此模型来筛选抗惊厥药物。化学法是指使用化学药品引起实验动物惊厥发作，以观察受试药物对其防治的效果。常用的致惊厥化学药品有戊四氮、氨基脲、尼可刹米等。本实验用大剂量尼可刹米致惊厥发作，观察苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用。 【实验对象】 雄性昆明种小白鼠，体重25-30g。 【实验器材和用品】 天平，注射器3支（1.0ml），5号针头3个，鼠罩；1%地西泮（安定注射液），3.75%尼可刹米，0.5%苯巴比妥钠，生理盐水（NS）。 【实验步骤与方法】 （1）取体重相近小白鼠3只，编号，称其体重，观察正常活动。 （2）分别在实验鼠腹腔注射 3.75%尼可刹米（可拉明）0.08ml/10g。待发生惊厥时，甲鼠腹腔注射0.5%地西泮0.2ml/10g，乙鼠腹腔注射0.25%苯巴比妥钠0.2ml/10g, ，丙鼠腹腔注射生理盐水0.2ml/10g，继续观察各实验鼠的活动情况。 （3）观察：观察并记录各组小鼠惊厥发生情况（肌张力升高、抽搐、尾直立、痉挛性蹦跳等）。【实验结果】 表1 苯二氮卓类和巴比妥类药物的抗惊厥作用 鼠号体重（g）致惊厥药处理结果 甲尼可刹米0.5%地西泮 0.2ml/10g i.p 乙尼可刹米0.25%苯巴比妥钠 0.2ml/10g, i.p 丙尼可刹米生理盐水（NS） 0.2ml/10g i.p 【注意事项】 1、尼可刹米后小鼠出现惊厥时应立即注射药物。 2、每次腹腔注射药物时均须先回抽，无回血时方可注射。 3、致惊厥亦可用0.08%二甲弗林（回苏灵）溶液0.1ml/10g腹腔注射。 在巡视中发现问题和解答学生提的问题，启发和指导学生解决问题。 实验结果记录和分析：将观察到的各项目感情况进行比较并分析其作用机制。 介绍预期结果和解释，比较并分析实验结果与预期结果不同之处。 预期结果和解释： 1、尼可刹米腹腔注射后10－20秒内即可出现惊厥，表现为肌张力升高、抽搐、尾直立、痉挛 性蹦跳等。尼可刹米为一呼吸兴奋剂，剂量增大也可以兴奋中枢神经其它部位。 2、尼可刹米致惊厥后腹腔注射生理盐水不能缓解惊厥，因为生理盐水不能降低中枢神经系统 地兴奋性。 3、尼可刹米致惊厥后腹腔注射地西泮，10－20秒即可见到惊厥现象得到缓解。地西泮为苯二 氮卓类药物，腹腔注射后经血液循环到达中枢神经系统后与γ－氨基丁酸（GABA）受体结合，引起GABA受体开放频率增加，Cl－内流增加，导致细胞膜超级化，中枢兴奋性降 镇痛与抗惊厥实验报告记录 ————————————————————————————————作者：————————————————————————————————日期： 镇痛与抗惊厥实验 一抗惊厥实验 摘要目的苯巴比妥钠具有良好的抗癫痫和抗惊厥作用，故其可以用于惊厥的治疗。而尼可刹米可以提高机体神经中枢的兴奋性，从而造成机体惊厥，故用尼可刹米复制惊厥模型后用苯巴比妥钠进行治疗，从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。方法分别前后腹腔注射苯巴比妥钠和尼可刹米后，观察惊厥发生的情况从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。结果与分析用苯巴比妥钠的小鼠惊厥率为0，而没有用的小鼠惊厥率高达100%，死亡率达50%，比较可以发现苯巴比妥钠具有良好的抗惊厥作用。 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，出现强直性或者阵挛性抽搐。苯巴比妥钠属于苯巴比妥类药物，具有良好的中枢抑制作用，故具有抗癫痫和抗惊厥作用。本实验观察其抗惊厥作用。尼可刹米是一种呼吸兴奋剂，中毒剂量时可以造成机体惊厥甚至是死亡。由于尼可刹米的作用比较强而且本实验使用的是中毒剂量，故而应先腹腔注射一定量的苯巴比妥钠后，经过一定时间后再腹腔注射一定量的尼可刹米，观察有无惊厥的出现从而确定苯巴比妥钠的抗惊厥作用。 1 实验材料 1）实验动物：小白鼠 2）实验药品：苯巴比妥钠，尼可刹米，生理盐水 3）实验用具：注射器，电子称，小白鼠笼 2 实验步骤 1）每组取四只小鼠，称重，并分别编号为1,2,3,4号。 2）1,2两只小鼠腹腔注射苯巴比妥钠，0.1ml/10g，3,4两只小鼠腹腔注射生理盐水作为对照组，0.1ml/10g。 3）15min后，分别为四只小鼠注射尼可刹米，0.1ml/10g，并记录号时间。 4）观察并记录四只小鼠是否出现惊厥或者死亡。 3 实验结果 经过如上实验可以得到如下结果：表1 表1 组别实验组/只对照组/ 只 实验组惊 厥/只 对照组惊 厥/只 实验组死 亡/只 对照组死亡 /只 1 2 2 0 2 0 1 2 2 2 0 2 0 1 3 2 2 0 2 0 1 4 2 2 0 2 0 1 总数8 8 0 8 0 4 注：实验组为注射苯巴比妥钠的小鼠，对照组为注射生理盐水的小鼠 通过计算百分率可得表2 表2 实验惊厥百分率对照惊厥百分率实验死亡率对照死亡率0% 100% 0% 50% 4 实验分析 由以上实验结果可以看到，注射苯巴比妥钠的小鼠没有出现惊厥，也没有死亡。而注射生理盐水的小鼠惊厥出现百分率高达100%，且死亡率达到50%，通过比较两组实验结果，就可以明显的发现，苯 巴比妥类药物抗惊厥作用 谢远喜周李 201240010 201240038 1.立题依据与实验内容惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭，甚至死亡，因此应及时用抗惊厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类（barbiturates）药物能促进中枢GABA对GABAа受体的结合，增加GABA介导的Cl-1内流，延长Cl-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米（Nikethamide）为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2.试验路线与指导 （1）实验动物：小鼠40只。 （2）实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 （3）试验路线： 1)取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2）甲组小鼠腹腔注射1%苯巴比妥钠0.1ml/10g体重。 3）10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射5%尼可刹米溶液0.1ml/10g体重。 4）乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g体重。 5）丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水0.1ml/10g体重。 6）比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7）试验结果填入表1-1。 3.试验器材与药品 天平，注射器（1ml）,大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5%异戊巴比妥钠溶液。 4.可行性分析本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小鼠异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5.预期实验结果巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6.实验记录图表 表1-1 巴比妥类药物中的抗惊厥作用 鼠组号体重（g）预先给药至惊厥药惊厥否抗惊厥措施结果甲苯巴比妥钠尼可刹米 乙尼可刹米异戊巴比妥钠 丙尼可刹米生理盐水 7.统计方法统计采用t检验的方法 苯巴比妥 【别名】迦地那，鲁米那，苯巴比妥，苯巴比妥钠，鲁米那钠，佛罗那 【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;b arbitone 【性质】分子式C8H12N2O3，分子量184.19。。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点189～191℃。在空气中稳定。微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。 【适应症】 1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。7.治疗新生儿核黄疸。 【用量用法】 1.镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。 2.催眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。必要时，４～６小时后重复１次。 4.*前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。 5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。 【注意事项】 1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过３小时者，可用大量温等渗盐水或１:２０００的高锰酸钾溶液洗胃。 【规格】片剂：每片０．０１ｇ、０．０１５ｇ、０．０３ｇ、０．１ｇ。 注射用苯巴比妥钠：每支０．１ｇ。 巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。 表14－2巴比妥类作用与用途比较表安定的抗惊厥作用
巴比妥类药物抗惊厥作用
实训一 安定的抗惊厥作用观察 wk.
安定药、镇静药与抗惊厥药
主管药师-专业知识-药理学-抗癫痫药和抗惊厥药练习题及答案详解(12页)
第十二章抗癫痫药及抗惊厥药
实验二十 苯巴比妥钠的抗惊厥作用
镇痛与抗惊厥 实验报告
药物的抗惊厥作用
2015年7月中国医科大学《药理学(本科)》实践考试试题及答案
镇静催眠及抗惊厥药
药理学第十六节镇痛药A
药理学抗癫痫药和抗惊厥药
苯二氮卓和巴比妥类药物抗惊厥作用
镇痛与抗惊厥实验报告记录
巴比妥类药物抗惊厥作用
苯巴比妥
相关主题
文本预览
