巴比妥类药物抗惊厥作用

巴比妥类药物抗惊厥作用

1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨

骼肌呈强直

性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊

厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类(

barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受

体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导

(1) 实验动物：小鼠40只。

(2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。

2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。

3)

10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5%

尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4)

乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥

钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水

0.1ml/10g 体重。

6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。

7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品

天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小

鼠

异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5.

预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。

6. 实验记录图表

谢远喜 201240010

周李 201240038

7.统计方法统计采用t检验的方法

实验五抗惊厥实验报告

实验五抗惊厥实验报告 实验目的：观察苯巴比妥钠对尼可刹米所致惊厥的防治作用 实验器材： 1. 器材：电子天平一台，1ml 注射器3 支，鼠笼一个 2. 药品：0.8%苯巴比妥钠、2.5%尼可刹米（可拉明）、生理盐水（NS） 3. 动物：老鼠 实验方法： 去小白鼠4 只，雌雄不拘，称重并记号，观察其正常活动后，随机分成两大组。 （1）预防组：1号鼠ip NS 0.2/10g 体重；2号鼠ip 0.8% 苯巴比妥钠0.ml/10g 体重。给药15 分钟后ip 2.5% 尼可刹米，观察并记录老鼠反应和死亡情况 （2）治疗组：3、4号鼠ip 2.5% 尼可刹米0.2ml/10g 体重，然后观察期反应。出现惊厥前兆（包括颤抖，竖尾等）时，3 号鼠ip NS 0.2ml/10g 体重，4号鼠ip0.8% 苯巴比妥钠0.2ml/10g 体 重。然后观察其反应 注意事项： 1、注意观察动物出现的反应 2、注射尼可刹米后随时做好抢救准备，一旦出现惊厥症状立刻注射抢救药物 实验结果： 1 号鼠：在所有预防组中先注射NS15 分钟内不出现惊厥，注射尼可刹米后都出现惊厥反应 2 号鼠：在注射苯巴比妥钠15分钟内不出现惊厥反应，尼可刹米后有5、8 组的小白鼠出 现惊厥反应 3、4号鼠：注射尼可刹米后1分15秒后，出现翘尾，蹦跳现象，3号鼠注射NS后有惊厥 不消失，最后有些咬舌死亡。4 号鼠，注射苯巴比妥钠后只有4、5继续游惊厥，最后死亡，其余注射苯巴比妥钠后惊厥消失

结果计算法： 1：X2检验 2 2 X=( |AD-BC|-0.5*N ) N/(A+B)(C+D)(A+C)(B+D) X0.05 =3.481 p<0.05 X0.01 =6.635 p<0.01 2:直接简化概率法：N=A+B+C+D P=2*( 1+B+2D/1+S+2D+2C B*(1+(ABC/N) P <0.05 差别无显著性 P <0.05 差别有显著性 pW0.01 差别有非常显著性 2检验，只能用注：设0为A,对角线为D,B

实验03_药物的抗惊厥作用

实验2 药物的抗惊厥作用 【目的要求】 ①学习动物惊厥模型的制备方法及抗惊厥药的实验方法。②观察抗癫痫药物苯巴比妥钠对动物电惊厥的保护作用和安定对士的宁惊厥的保护作用。 【教学内容】 （一）实验动物 小白鼠，雌雄不限，体重18-22g； （二）药品与仪器 苯巴比妥钠溶液，地西泮溶液，士的宁溶液，药理生理多用仪 一、苯巴比妥钠抗电惊厥作用 （一）实验方法 调机：将药理生理多用仪选择适宜参数：频率至“单”，波宽至“0.5ms”，微调至“X500”,电压调节旋钮置于适当位置（80～100V）。 动物筛选：将输出导线前两个鳄鱼夹用生理盐水浸湿，一只夹住小鼠耳部，另一只夹住小鼠下唇，按“启动”按钮，选择发生前肢屈曲、后肢伸直的强直性惊厥的小鼠为合格小鼠，记录下各只动物惊厥阈值。如动物未出现惊厥，将电压逐渐升高，再次刺激，如仍未出现惊厥，弃之不用。 实验步骤：将合格小鼠，称重并标记，随机分组。第一组小鼠腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g，第二组小鼠腹腔注射5mg/ml苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，30min后，各只动物以原惊厥阈值给予刺激，记录各动物的反应。 （二）实验结果:将实验结果填于表中。 表：苯巴比妥钠抗电惊厥作用 组别剂量(mg/kg)致惊厥阈值（参数）再次通电后的反应 生理盐水/ 苯巴比妥钠 （三）注意事项 1、电压以能引起动物惊厥为准，不宜过大，以免引起动物死亡。 2、通电时两鳄鱼夹不能相互接触，以免短路。 3、动物惊厥可以分为5个时期：潜伏期、僵直屈曲期、后肢伸直期、阵挛期、恢复期。 （四）结论 （五）讨论：阐述苯巴比妥钠为什么能够抗电惊厥？ 二、安定抗士的宁惊厥作用 （一）实验方法 取小鼠，称重并标记，随机分为两组，分别腹腔注射生理盐水、地西泮溶液0.1ml/10g。30分钟后依次给每只鼠皮下注射0.2％士的宁0.015ml/10g。观察并记录动物的反应。 （二）实验结果：将实验结果填于表中。 表：地西泮对抗士的宁致小鼠惊厥的作用 组别剂量(ml)给士的宁后的反应 生理盐水/ 地西泮

巴比妥类药物抗惊厥作用

巴比妥类药物抗惊厥作用 1. 立题依据与实验内容 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨 骼肌呈强直 性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭， 甚至死亡，因此应及时用抗惊 厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类( barbiturates )药物能促进中枢 GABA 对GABA a 受 体的结合，增加GABA 介导的CI-1内流，延长CI-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触 效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米( Nikethamide )为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋 脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2. 试验路线与指导 (1) 实验动物：小鼠40只。 (2) 实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 (3) 试验路线： 1) 取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2) 甲组小鼠腹腔注射 1%苯巴比妥钠0.1ml/10g 体重。 3) 10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射 5% 尼可刹米溶液0.1ml/10g 体重。 4) 乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射 0.5%异戊巴比妥 钠溶液 0.1ml/10g 体重。 5) 丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g 体重。 6) 比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7 )试验结果填入表1-1。 3. 试验器材与药品 天平，注射器(1ml ),大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5% 异戊巴比妥钠溶液。 4. 可行性分析 本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小 鼠 异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5. 预期实验结果 巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6. 实验记录图表 谢远喜 201240010 周李 201240038

主管药师-专业知识-药理学-抗癫痫药和抗惊厥药练习题及答案详解(12页)

药理学第十二节抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点，错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮（艹卓）类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥

B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性，40岁。五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性，3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平 C、地西泮

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 考情分析 十二、抗癫痫药和抗 惊厥药 1.抗癫 痫药 （1）癫痫类型 （2）苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸钠的药理作用、药动学特点、 临床应用及不良反应 （3）其它药物特点 （4）抗癫痫药的临床应用原则 2.抗惊 厥药 硫酸镁的药理作用、药动学特点、临床应用及不良反应 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病。临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 现有抗癫痫药的作用： 1. 作用于——病灶神经元的作用 →减弱或防止异常放电 2.作用于——病灶周围正常脑组织 →防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）

（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是 2.对小发作首选的药物是 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH＝10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄；

第十二章抗癫痫药及抗惊厥药

抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。 8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。

9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应9．齿龈增生 D．外周神经炎E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（） A.乙琥胺 B.卡马西平 D．硝系泮 E.戊巴比妥

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 一、概述 1. 癫痫发作的分类。 2. 抗癫痫药物的治疗机制 （1）电生理：抑制异常放电、抑制异常放电的扩散； （2）分子水平：增强GABA能神经元的功能，抑制兴奋性神经元的功能，抑制Na+、Ca2+通道的功能，增强K+、Cl-通道的功能。 二、常用抗癫痫药物及作用机制 1. 主要抑制钠通道的药物 1）Phenytoin Sodium（苯妥英钠，大仑丁） （1）药理作用：抑制异常放电的扩散，但对异常放电的形成无效； （2）作用机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道，较大浓度时能抑制神经末梢对GABA的摄取。

（3）主要用途：①抗癫痫，是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 （4）不良反应：①胃肠道刺激；②神经症状，如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷；③牙龈增生；④叶酸吸收及代谢障碍，甚至发生巨幼细胞性贫血；⑤其他不良反应，如过敏等。 （5）体内药动学特点：口服吸收慢而不规则，不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。多数在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，少数以原形由尿排出。消除速率与血浆浓度有密切关系，低浓度时按一级动力学消除；高浓度时，则按零级动力学消除，血药浓度可明显升高，容易出现毒性反应。 （6）药物相互作用：①竞争血浆蛋白高的结合；②异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂可降低苯妥英钠的代谢；③苯巴比妥、卡马西平等肝药酶诱导剂可加快苯妥英钠的代谢；④苯妥英钠可加快皮质激素和维生素D的代谢。 2）Carbamazepine（卡马西平）：抑制Na+、Ca2+通道，增强GABA的作用，对精神运动性发作和大发作有效，并可用于治疗躁狂、抑郁症及神经痛。 3）Lamotrigine （拉莫三嗪）：新型抗癫痫药，抑制Na+、Ca2+通道，对部分发作及大发作（包括失神发作）。 2. 主要影响氯离子通道的药物 1）Valproate sodium（丙戊酸钠） 增加GABA合成，抑制降解、摄取，增强对GABA的反应性，可抑制Na+、Ca2+通道，为广谱抗癫痫药. 2）Phenobarbital（苯巴比妥） （1）抑制异常放电、抑制异常放电的扩散。 （2）作用机制：增加突触后Cl-内流，使膜超极化；抑制突触前Ca2+ 内流，导致NE、Ach和谷氨酸释放减少。 （3）主要用途：镇静、催眠、抗癫痫。 3. 主要作用于谷氨酸受体的药物

镇痛与抗惊厥 实验报告

镇痛与抗惊厥实验 一抗惊厥实验 摘要目的苯巴比妥钠具有良好的抗癫痫和抗惊厥作用，故其可以用于惊厥的治疗。而尼可刹米可以提高机体神经中枢的兴奋性，从而造成机体惊厥，故用尼可刹米复制惊厥模型后用苯巴比妥钠进行治疗，从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。方法分别前后腹腔注射苯巴比妥钠和尼可刹米后，观察惊厥发生的情况从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。结果与分析用苯巴比妥钠的小鼠惊厥率为0，而没有用的小鼠惊厥率高达100%，死亡率达50%，比较可以发现苯巴比妥钠具有良好的抗惊厥作用。 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，出现强直性或者阵挛性抽搐。苯巴比妥钠属于苯巴比妥类药物，具有良好的中枢抑制作用，故具有抗癫痫和抗惊厥作用。本实验观察其抗惊厥作用。尼可刹米是一种呼吸兴奋剂，中毒剂量时可以造成机体惊厥甚至是死亡。由于尼可刹米的作用比较强而且本实验使用的是中毒剂量，故而应先腹腔注射一定量的苯巴比妥钠后，经过一定时间后再腹腔注射一定量的尼可刹米，观察有无惊厥的出现从而确定苯巴比妥钠的抗惊厥作用。 1 实验材料

1）实验动物：小白鼠 2）实验药品：苯巴比妥钠，尼可刹米，生理盐水 3）实验用具：注射器，电子称，小白鼠笼 2 实验步骤 1）每组取四只小鼠，称重，并分别编号为1,2,3,4号。 2）1,2两只小鼠腹腔注射苯巴比妥钠，0.1ml/10g，3,4两只小鼠腹腔注射生理盐水作为对照组，0.1ml/10g。 3）15min后，分别为四只小鼠注射尼可刹米，0.1ml/10g，并记录号时间。 4）观察并记录四只小鼠是否出现惊厥或者死亡。 3 实验结果 经过如上实验可以得到如下结果：表1 表1 组别实验组/只对照组/ 只 实验组惊 厥/只 对照组惊 厥/只 实验组死 亡/只 对照组死亡 /只 1 2 2 0 2 0 1 2 2 2 0 2 0 1 3 2 2 0 2 0 1 4 2 2 0 2 0 1 总数8 8 0 8 0 4 注：实验组为注射苯巴比妥钠的小鼠，对照组为注射生理盐水的小鼠 通过计算百分率可得表2 表2 实验惊厥百分率对照惊厥百分率实验死亡率对照死亡率0% 100% 0% 50% 4 实验分析 由以上实验结果可以看到，注射苯巴比妥钠的小鼠没有出现惊厥，也没有死亡。而注射生理盐水的小鼠惊厥出现百分率高达100%，

安定的抗惊厥作用

安定的抗惊厥作用 【实验目的】观察安定的抗惊厥作用，联系其临床用途。 【实验原理】惊厥系物理、化学或精神性的刺激所引发的全身骨骼肌不自主的强烈收缩，常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 本实验所用的致惊厥药为尼可刹米，用量较大时可导致惊厥。抗惊厥药为安定，其用量大于镇静催眠量，故给完药后小鼠可能进入睡眠。 尼可刹米(可拉明)，对延脑的呼吸中枢有直接的兴奋作用。对神经系统的其他部位，在一般剂量时影响较小。对血管运动中枢虽无直接作用，但当呼吸中枢解除抑制后，可间接地加强心血管的功能。尼可刹米用于药物中毒或疾病所致的中枢性呼吸抑制，解除吗啡所致的呼吸抑制效果较好。 大剂量引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，若出现以上症状应立即停止用药，以防惊厥。 小鼠惊厥的表现 阵挛性惊厥：出现弓背跳跃，触摸刺激后头部高频率颤动，之后四肢阵挛而倒地。 强直性惊厥：四肢伸直，身体僵硬。 惊厥模型的制备： 1．物理方法：⑴电休克法：以强电流通过角膜电极或耳电极，对动物脑部进行短时间刺激，引起惊厥发作。⑵听觉刺激。⑶光刺激。 2．化学方法：应用大剂量的化学药物使动物中枢神经系统过度兴奋，常用的药物有硝酸士的宁，戊四唑，印防己毒素和氨基脲等。 常用的抗惊厥药： 1．苯二氮卓类：如地西泮，为镇静催眠药，随剂量增大，相继出现抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥作用。 2．巴比妥类：如苯巴比妥、异戊巴比妥、硫贲妥属镇静催眠药，随剂量增大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 3．硫酸镁，i.v.具有抗惊厥作用，Mg2+可拮抗Ca2+的作用，抑制神经递质传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛，临床常用于妊娠子痫。 【实验材料】器材：架盘天平、注射器、5#针头、玻璃钟罩。 药品：2.5%尼可刹米溶液、0.5%安定溶液、生理盐水。 动物：小白鼠。 【实验方法】 取小白鼠2只，称体重，编号，置于玻璃钟罩中观察小鼠正常活动。分别腹腔注射2.5%尼可刹米溶液0.2ml/10g，然后一只接着腹腔注射0.5%安定溶液0.05ml/10g，另一只注射等容量生理盐水，观察比较两鼠反应情况。 【实验结果】 将结果记录于下表中。

第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药讲课讲稿

第十二章抗癫痫药及 抗惊厥药

抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。

8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。 9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥 E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应 9．齿龈增生 D．外周神经炎 E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠 E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋 B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺 E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（）

药理学第十六节镇痛药A

药理学第十六节镇痛药A1 哌替啶禁用于 A、人工冬眠 B、分娩止痛 C、颅脑外伤 D、麻醉前给药 E、心源性哮喘 答案: C 解析: 哌替啶禁用于分娩止痛、哺乳期妇女止痛、支气管哮喘、肺心病、颅脑损伤致颅内压增高、肝功能严重减退、新生儿和婴儿。 关于吗啡药理作用的下列叙述，错误的是 A、有镇痛作用 B、有食欲抑制作用 C、有镇咳作用 D、有呼吸抑制作用 E、有止泻作用 答案: B 吗啡不具有的药理作用是 A、缩瞳作用 B、止吐作用 C、欣快作用 D、呼吸抑制作用 E、镇静作用 答案: B 解析: 吗啡兴奋延髓催吐化学感受区（CTZ），引起恶心、呕吐，连续用药可消失。 镇痛作用效价强度最高的药物是 A、吗啡 B、哌替啶 C、芬太尼 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案: C 解析: 芬太尼：镇痛效力为吗啡的80-100倍，可用于各种剧痛、麻醉辅助用药、静脉复合麻醉、与氟哌利多合用于“神经安定镇痛术”。

哌替啶不引起

A、恶心呕吐 B、便秘 C、镇静 D、体位性低血压 E、呼吸抑制 答案: B 解析: 哌替啶可兴奋胃肠道平滑肌，但作用弱、持续时间短，故一般不引起便秘，也不止泻。 常用于吗啡或海洛因成瘾者脱毒治疗的药物是 A、哌替啶 B、可待因 C、罗通定 D、喷他佐辛 E、美沙酮 答案: E 解析: 美沙酮耐受性和依赖性发生较慢，戒断症状较轻且易于治疗，广泛用于吗啡或海洛因成瘾者的脱毒治疗。 镇痛药的作用是 A、作用于中枢，丧失意识和其他感觉 B、作用于外周，不丧失意识和其他感觉 C、作用于中枢，不丧失意识和其他感觉 D、作用于外周，丧失意识和其他感觉 E、作用于中枢，不影响意识而影响其他感觉 答案: C 下列关于镇痛药吗啡的镇痛作用，说法不正确的是 A、镇痛作用强大，对各种疼痛均有效 B、对持续性钝痛强于间断性锐痛 C、镇痛同时伴有镇静，可消除紧张情绪 D、对间断性锐痛强于持续性钝痛 E、伴有欣快感 答案: D 吗啡引起胆绞痛是由于 A、胃窦部、十二指肠张力提高

药理学抗癫痫药和抗惊厥药

药理学抗癫痫药和抗惊厥药 一、A1 1、不能用于癫痫小发作治疗的药物是 A、氯硝西泮 B、硝西泮 C、苯妥英钠 D、丙戊酸钠 E、卡马西平 2、关于卡马西平的特点，错误的是 A、对舌咽神经痛优于苯妥英钠 B、对三叉神经痛优于苯妥英钠 C、对精神运动性发作为首选药 D、对癫痫小发作疗效仅次于乙琥胺 E、对锂盐无效的躁狂症也有效 3、对癫痫大发作和快速型心律失常有效的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、卡马西平 D、苯妥英钠 E、丙戊酸钠 4、苯妥英钠急性毒性主要表现为 A、巨幼细胞贫血 B、神经系统反应 C、牙龈增生 D、依赖性 E、低钙血症 5、不产生躯体依赖性的药物是 A、巴比妥类 B、苯二氮（艹卓）类 C、苯妥英钠 D、哌替啶 E、吗啡 6、硫酸镁的药理作用不正确的是 A、导泻 B、利胆 C、降压 D、抗惊厥 E、利尿 7、关于硫酸镁的叙述不正确的是 A、口服给药可用于各种原因引起的惊厥

B、拮抗Ca2+的作用，引起骨骼肌松弛 C、口服给药有利胆作用 D、过量时可引起呼吸抑制 E、中毒时抢救可静脉注射氯化钙 8、硫酸镁抗惊厥的机制是 A、降低血钙的效应 B、升高血镁的效应 C、升高血镁和降低血钙的联合效应 D、竞争性抑制钙作用，减少运动神经末梢释放乙酰胆碱 E、进入骨骼肌细胞内拮抗钙的兴奋-收缩偶联中介作用 9、下列属于广谱抗癫痫药物的是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、戊巴比妥 E、乙琥胺 10、硫酸镁的肌松作用是因为 A、抑制脊髓 B、抑制网状结构 C、抑制大脑运动区 D、竞争Ca2+受点，抑制神经化学传递 E、阻断剂 11、可引起牙龈增生的抗癫痫药是 A、卡马西平 B、苯巴比妥 C、丙戊酸钠 D、扑米酮 E、苯妥英钠 12、患者男性，40岁。五年前曾患“大脑炎”，近两个月来经常出现虚幻感，看到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有，诊断为复杂性部分发作(精神运动性)癫痫，可选用的药物是 A、氯丙嗪 B、卡马西平 C、丙米嗪 D、碳酸锂 E、普萘洛尔 13、患儿女性，3岁。近来经常在玩耍中突然停顿、两眼直视、面无表情，几秒钟即止，每天发作几十次，医生怀疑是癫痫失神发作，可考虑首选的药物是 A、乙琥胺 B、卡马西平

镇静催眠及抗惊厥药

镇静催眠及抗惊厥药 掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。 了解其他镇静催眠药的药理作用特点。 第一节苯二氮卓类 分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑） 安定(Diazepam) [作用与用途] 1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药. 2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现 象。用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对 焦虑性失眠疗效尤佳. 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药. 4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛. [作用机制] 安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在. [不良反应] 1、常见副作用嗜睡、乏力等. 2、大剂量偶见共济失调、手震颤. 3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制. 4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低. 5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性. 第二节巴比妥类 [分类] 1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。 3、短效类: 司可巴比妥。 4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠 [体内过程] 1、口服, 肌注均易吸收. 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即 产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂. 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式. [作用] 随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡. [作用机制]

实验二十 苯巴比妥钠的抗惊厥作用

实验二十苯巴比妥钠的抗惊厥作用 【目的】观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用，联系其临床应用。 一、药物致惊法 【材料】托盘天平1台、1ml注射器3支、大烧杯、0.5％苯巴比妥钠溶液、2.5％尼可刹米溶液、0.9％氯化钠注射液、小白鼠2只。 【方法】取大小相近的小白鼠2只，称重编号。甲鼠腹腔注射0.5％苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，乙鼠腹腔注射0.9％氯化钠注射液0.1ml/10g作对照，20分钟后两鼠分别腹腔注射2.5％尼可刹米溶液0.2～0.3ml/10g，随即将它们放入大烧杯内，观察两鼠有无惊厥发生(以后肢强直为惊厥指标)，并记录惊厥出现的速度和程度有何不同？ 【结果】 鼠号体重(g) 药物及剂量(ml) 刺激参数用药前反应用药后反应 甲 0.5%苯巴比妥纳 乙 0.9%氯化钠注射液 二、电惊厥法 【材料】生理药理多用仪1台、调剂天平1台、1ml注射器2支、大烧杯一个、胶布、0.5％苯巴比妥钠溶液、0.9％氯化钠注射液、小白鼠2只。 【方法】取小白鼠2只，称重编号。将多用仪刺激方式置于“单次” 位置，频率置于4H Z 或2H Z ，“时间”选择0.25秒, 后面板上的开关拨向“电惊 厥”一边，电压调节旋钮置于适当的位置( 一般刻度拨至7～9，输出电压为100V 左右)。实验时将输出电线上的两个鳄鱼夹用0.9％氯化钠注射液浸湿，一个夹在小白鼠的两耳上, 另一个夹住小鼠的下唇，接通多用仪电源导线，打开电源开关，按下“启动”按钮,即可使小白鼠产生惊厥。如未惊厥可调高电压和频率,仍不惊厥，将该鼠弃之另换。按此方法选出2只小白鼠,记录下各鼠发生惊厥所

需的刺激参数(电压强度和频率)。然后,甲鼠腹腔注射0.5％苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g,乙鼠腹腔注射0.9％氯化钠注射液0.1ml/10g作对照。30分钟后，再各用原来的刺激参数给予刺激，比较给药前后两鼠反应有何不同。 小鼠惊厥分为5个时期：潜伏期→僵直屈曲期→后肢伸直期→阵挛期→恢复期，以后肢强直作为惊厥的指标。 【结果】 鼠号体重(g) 药物及剂量(ml) 刺激参数用药前反应用药后反应 甲 0.5%苯巴比妥钠溶液 乙 0.9%氯化钠注射液 【注意事项】 1.通电时，两鳄鱼夹不能相碰，也不能让鳄鱼夹与鼠体其他部位相接触。 2.由于动物个体差异，刺激参数各有不同，可由小到大试之，以引起动物惊厥为宜。 3.本实验可用影视材料代替。

药物的抗惊厥作用

药物的抗惊厥作用 【目的要求】 ①学习动物惊厥模型的制备方法及抗惊厥药的实验方法。②观察抗癫痫药物苯巴比妥钠对动物电惊厥的保护作用和安定对士的宁惊厥的保护作用。 【教学内容】 （一）实验动物 小白鼠，雌雄不限，体重18-22g； （二）药品与仪器 苯巴比妥钠溶液，地西泮溶液，士的宁溶液，药理生理多用仪 一、苯巴比妥钠抗电惊厥作用 （一）实验方法 调机：将药理生理多用仪选择适宜参数：频率至“单”，波宽至“0.5ms”，微调至“X500”,电压调节旋钮置于适当位置（80～100V）。 动物筛选：将输出导线前两个鳄鱼夹用生理盐水浸湿，一只夹住小鼠耳部，另一只夹住小鼠下唇，按“启动”按钮，选择发生前肢屈曲、后肢伸直的强直性惊厥的小鼠为合格小鼠，记录下各只动物惊厥阈值。如动物未出现惊厥，将电压逐渐升高，再次刺激，如仍未出现惊厥，弃之不用。 实验步骤：将合格小鼠，称重并标记，随机分组。第一组小鼠腹腔注射生理盐水 0.1ml/10g，第二组小鼠腹腔注射5mg/ml苯巴比妥钠溶液0.1ml/10g，30min后，各只动物以原惊厥阈值给予刺激，记录各动物的反应。 （二）实验结果:将实验结果填于表中。 表：苯巴比妥钠抗电惊厥作用 组别剂量(mg/kg)致惊厥阈值（参数）再次通电后的反应生理盐水/ 苯巴比妥钠 （三）注意事项 1、电压以能引起动物惊厥为准，不宜过大，以免引起动物死亡。 2、通电时两鳄鱼夹不能相互接触，以免短路。 3、动物惊厥可以分为5个时期：潜伏期、僵直屈曲期、后肢伸直期、阵挛期、恢复期。 （四）结论 （五）讨论：阐述苯巴比妥钠为什么能够抗电惊厥？ 二、安定抗士的宁惊厥作用 （一）实验方法 取小鼠，称重并标记，随机分为两组，分别腹腔注射生理盐水、地西泮溶液0.1ml/10g。30分钟后依次给每只鼠皮下注射0.2％士的宁0.015ml/10g。观察并记录动物的反应。 （二）实验结果：将实验结果填于表中。 表：地西泮对抗士的宁致小鼠惊厥的作用 组别剂量(ml)给士的宁后的反应 生理盐水/ 地西泮

镇痛与抗惊厥实验报告记录

镇痛与抗惊厥实验报告记录

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镇痛与抗惊厥实验 一抗惊厥实验 摘要目的苯巴比妥钠具有良好的抗癫痫和抗惊厥作用，故其可以用于惊厥的治疗。而尼可刹米可以提高机体神经中枢的兴奋性，从而造成机体惊厥，故用尼可刹米复制惊厥模型后用苯巴比妥钠进行治疗，从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。方法分别前后腹腔注射苯巴比妥钠和尼可刹米后，观察惊厥发生的情况从而观察苯巴比妥钠的抗惊厥作用。结果与分析用苯巴比妥钠的小鼠惊厥率为0，而没有用的小鼠惊厥率高达100%，死亡率达50%，比较可以发现苯巴比妥钠具有良好的抗惊厥作用。 惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌强烈的不随意收缩，出现强直性或者阵挛性抽搐。苯巴比妥钠属于苯巴比妥类药物，具有良好的中枢抑制作用，故具有抗癫痫和抗惊厥作用。本实验观察其抗惊厥作用。尼可刹米是一种呼吸兴奋剂，中毒剂量时可以造成机体惊厥甚至是死亡。由于尼可刹米的作用比较强而且本实验使用的是中毒剂量，故而应先腹腔注射一定量的苯巴比妥钠后，经过一定时间后再腹腔注射一定量的尼可刹米，观察有无惊厥的出现从而确定苯巴比妥钠的抗惊厥作用。 1 实验材料 1）实验动物：小白鼠

2）实验药品：苯巴比妥钠，尼可刹米，生理盐水 3）实验用具：注射器，电子称，小白鼠笼 2 实验步骤 1）每组取四只小鼠，称重，并分别编号为1,2,3,4号。 2）1,2两只小鼠腹腔注射苯巴比妥钠，0.1ml/10g，3,4两只小鼠腹腔注射生理盐水作为对照组，0.1ml/10g。 3）15min后，分别为四只小鼠注射尼可刹米，0.1ml/10g，并记录号时间。 4）观察并记录四只小鼠是否出现惊厥或者死亡。 3 实验结果 经过如上实验可以得到如下结果：表1 表1 组别实验组/只对照组/ 只 实验组惊 厥/只 对照组惊 厥/只 实验组死 亡/只 对照组死亡 /只 1 2 2 0 2 0 1 2 2 2 0 2 0 1 3 2 2 0 2 0 1 4 2 2 0 2 0 1 总数8 8 0 8 0 4 注：实验组为注射苯巴比妥钠的小鼠，对照组为注射生理盐水的小鼠 通过计算百分率可得表2 表2 实验惊厥百分率对照惊厥百分率实验死亡率对照死亡率0% 100% 0% 50% 4 实验分析 由以上实验结果可以看到，注射苯巴比妥钠的小鼠没有出现惊厥，也没有死亡。而注射生理盐水的小鼠惊厥出现百分率高达100%，且死亡率达到50%，通过比较两组实验结果，就可以明显的发现，苯

巴比妥类药物抗惊厥作用

巴比妥类药物抗惊厥作用 谢远喜周李 201240010 201240038 1.立题依据与实验内容惊厥是由于中枢神经系统过度兴奋而引起的全身骨骼肌呈强直性或阵挛性抽搐，强烈的持续性惊厥可导致呼吸和循环衰竭，甚至死亡，因此应及时用抗惊厥药如苯巴比妥类药物救治。巴比妥类（barbiturates）药物能促进中枢GABA对GABAа受体的结合，增加GABA介导的Cl-1内流，延长Cl-1通道的开放时间，引起超极化抑制性突触效应，从而产生抗惊厥作用。尼克刹米（Nikethamide）为中枢兴奋药，过量中毒可以兴奋脊髓引起惊厥，甚至死亡。本实验研究巴比妥类药物抗惊厥作用。 2.试验路线与指导 （1）实验动物：小鼠40只。 （2）实验指标：30只小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 （3）试验路线： 1)取小白鼠30只，称重，分组，编号，并放入烧杯内，观察正常活动。 2）甲组小鼠腹腔注射1%苯巴比妥钠0.1ml/10g体重。 3）10分钟后，30只小鼠均分别按组腹腔注射5%尼可刹米溶液0.1ml/10g体重。 4）乙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1ml/10g体重。 5）丙组小鼠发生惊厥后，立即腹腔注射生理盐水0.1ml/10g体重。 6）比较3组小鼠有无惊厥发生，惊厥发生的时间、程度、结果。 7）试验结果填入表1-1。 3.试验器材与药品 天平，注射器（1ml）,大烧杯，1%苯巴比妥钠溶液，5%尼可刹米溶液，生理盐水，0.5%异戊巴比妥钠溶液。 4.可行性分析本实验所需的实验器材与药品均简单易获得；在实验过程中可能遇到小鼠异常躁动不安现象，但小鼠较为温驯易抓获，且组员操作娴熟，能及时处理此问题。 5.预期实验结果巴比妥类药物具有抗惊厥作用。 6.实验记录图表 表1-1 巴比妥类药物中的抗惊厥作用 鼠组号体重（g）预先给药至惊厥药惊厥否抗惊厥措施结果甲苯巴比妥钠尼可刹米 乙尼可刹米异戊巴比妥钠 丙尼可刹米生理盐水 7.统计方法统计采用t检验的方法

苯巴比妥

苯巴比妥 【别名】迦地那，鲁米那，苯巴比妥，苯巴比妥钠，鲁米那钠，佛罗那 【外文名】Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ；barbital;b arbitone 【性质】分子式C8H12N2O3，分子量184.19。。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点189～191℃。在空气中稳定。微溶于水，溶于热水和乙醇，易溶于碱性溶液。用作镇静和催眠药物，适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症，能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用，因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。 【适应症】 1.镇静：如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。 2.催眠：偶用于顽固性失眠症，但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。 3.抗惊厥：常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。 4.抗癫痫：用于癫痫大发作的防治，作用出现快，也可用于癫痫持续状态。 5.麻醉前给药。 6.与解热镇痛药配伍应用，以增强其作用。7.治疗新生儿核黄疸。 【用量用法】 1.镇静、抗癫痫：每次０．０１５～０．０３ｇ，１日３次。 2.催眠：每次０．０３～０．０９ｇ，睡前服１次。3.抗惊厥：钠盐肌注，每次０．１～０．２ｇ。必要时，４～６小时后重复１次。 4.*前给药：术前１／２～１小时肌注０．１～０．２ｇ。 5.癫痫持续状态：肌注１次０．１～０．２ｇ。皮下、肌肉或缓慢静脉注射１次０．２５ｇ，１日０．５ｇ。 【注意事项】 1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应，久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药，以免引起癫痫发作，甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用５～１０倍催眠量时，可引起中度中毒，１０～１５倍则引起重度中毒，血药浓度高于８～１０ｍｇ／１００ｍｌ时，就有生命危险。急性中毒症状为昏睡，进而呼吸浅表，通气量大减，最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全（如肺气肿）、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用；肝肾功能不良者慎用，肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他巴比妥类药物中毒的急救：口服本品未超过３小时者，可用大量温等渗盐水或１:２０００的高锰酸钾溶液洗胃。 【规格】片剂：每片０．０１ｇ、０．０１５ｇ、０．０３ｇ、０．１ｇ。 注射用苯巴比妥钠：每支０．１ｇ。 巴比妥类（barbiturates）为巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支（如异戊巴比妥）或双键（如司可巴比妥），则作用强而短；以苯环取代（如苯巴比妥）则有较强的抗惊厥作用；C2位的O被S取代（如硫喷妥），则脂溶性增高，静脉注射立即生效，但维持时间很短。 表14－2巴比妥类作用与用途比较表

第十一章镇静催眠药和抗惊厥药

第十一章镇静催眠药和抗惊厥药 一、A1型题 1．巴比妥类药物中毒致死的多由于( b ) A．肝脏损害B．呼吸中枢麻痹C．肾脏损害 D．循环衰竭E．继发感染 2．治疗巴比妥类中毒时，下列哪项措施是错误的( a ) A．酸化血液和尿液B．静滴碳酸氢钠 C．用利尿药加速药物排泄D．维持呼吸、循环和肾功能 E．必要时给呼吸兴奋药 3．主要用做静脉麻醉的药物是( ) A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．司可巴比妥 D．硫喷妥钠E．扎兰普隆 4．既能抗癫痫又能抗惊厥的药物是( a ) A．苯巴比妥＆苯妥英钠C．司可巴比妥 D．丙戊酸钠E．佐匹克隆 5．地西泮不用于( e ) A．麻醉前给药B．焦虑症或焦虑性失眠C．高热惊厥 D．癫痫持续状态E．诱导麻醉 6．下列何药不属于苯二氮革类( ) A．艾司唑仑B．咪达唑仑C．唑吡坦 D．奥沙西泮E．氯氮革 7．下列有关巴比妥类药物的叙述，错误的是( e ) A．随剂量增加可对中枢神经系统呈现不同程度的抑制 B．长期应用可产生耐受性 C．现临床已较少应用 D．用量过大可致中毒 E．现常用于镇静催眠 8．具有镇静、催眠、抗焦虑作用，常用于治疗焦虑症的镇静催眠药是( b ) A．司可巴比妥B．地西泮C．苯巴比妥 D．乙琥胺E．苯妥英钠 9．下列哪项不是地西泮的作用( c ) A．抗焦虑B．镇静催眠C．麻醉D．抗惊厥E．抗癫痫 10.地西泮的中枢抑制作用机制是( c ) A．直接作用于中枢引起抑制 B．作用于边缘系统多巴胺受体 C．作用于苯二氮革受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 D．作用于GABA受体，减弱GABA的中枢抑制作用 E．以上皆否 11．下列有关地西泮的叙述，错误的是( ) A．口服吸收迅速而完全B．肌注吸收慢而不规则 C．青光眼及重症肌无力者禁用D．具有镇静催眠、抗焦虑作用 E．为迅速显效，静注时速度应快

药理学—抗癫痫药与抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 第一节抗癫痫药 概述 一、癫痫定义、发病率 1 定义：大脑局部神经元异常高频放电并向周围正常组织扩散所引起的反复发作的慢性脑疾患。 2 特征：突然性、暂时性、反复性 3 表现：运动、感觉、知觉、行为、意识及植物神经功能等障碍 4 发病率：占总人口的0.5％（0.15~2%） 概述 二、癫痫的分型 1. 部分性（局限性）发作 1）单纯性部分性发作 2）复杂性部分性发作 2. 全身性发作 1）失神性发作（小发作） 2）肌阵挛性发作 3）强直-阵挛性发作（大发作GTCS） 4）癫痫持续状态 3. 未能分型的发作 代表药物——苯妥英钠 （Phenytoin Sodium，大仑丁dilantin) 二苯乙内酰脲 强直后增强（ posttetanic potentiation, PTP ） 是指反复高频电刺激（强直刺激）突触前神经纤维，引起突触传递的易化，在以单个刺激作用于突触前神经元，使突出后纤维的反应较未经强直刺激前为强。 在癫痫病灶异常放电的扩散中PTP起易化作用。治疗浓度的PHT可选择性的抑制PTP，使扩散抑制。 【药理作用机制】 【临床应用】 1 抗癫痫：是大发作和单纯局限性发作的首选药物，对复杂局限性发作次之，但对小发作（失神发作），肌阵挛发作无效。 2 治疗三叉神经痛、舌咽神经痛、坐骨神经痛 3 抗心律失常 【不良反应】 1.剂量相关的毒性：胃肠刺激，静注过快导致心律失常，血压下降，小脑前庭功能失 调：眩晕、共济失调、头痛及眼球震颤；血药浓度大于40μg/ml可致精神错乱， 50μg/ml以上出现严重昏睡以至昏迷； 2.长期用药可致牙龈增生，叶酸吸收障碍（抑制二氢叶酸还原酶，补充甲酰四氢叶酸 钙）；骨软化症（加速维生素D代谢，应补充） 3.过敏反应，皮疹，血小板下降，再障，肝损伤。 4.有致畸作用（胎儿妥因综合征） 5.久用骤停可使癫痫发作加剧，诱发癫痫持续状态，更换药时也需要交叉用药一段时 间。