参观药厂注射剂车间
一、参观目的
1.通过参观调查，了解药厂输液剂生产设备、规模、管理制度等。
2.进一步熟悉输液生产的GMP耍求。
3.了解输液生产的品种、生产工艺流程和主要设备。
二、参观内容
1 •首先听取药厂负责人介绍药厂概况、生产规模、输液剂生产品种等情况。
2•分组参观生产、质检等部门，了解生产管理、质量管理的各项制度，并随时询问有关问题。
3•返校后写一份参观调查报告。i田i出所参观注射剂车间结构示意图，写出所参观车间的安甑剂与输液剂生产的工艺流程。
实验23滴眼剂的制备
一、实验目的
1 •熟悉净化工作台的使用。
2.掌握一般滴眼剂的制备方法。
二、实验指导
滴眼剂系指一种或多种药物制成供滴眼用的水性、汕性澄明溶液、混悬液或乳剂，也包括眼内注射溶液。滴眼剂一般应在无菌环境下配制，眼部冇无外伤是滴眼剂无菌要求严格程度的界限：用于外科手术、供角膜穿通伤用的滴眼剂及眼内注射溶液耍求无菌、冃不得加抑菌剂与抗氧剂，需采用单剂量包装；一般滴眼剂要求无致病菌，尤其不得冇铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌，可加入抑菌剂
三、实验内容
1 •眼药管、帽、套的处理。
2.氯霉索滴眼剂的制备
［处方］
氯霉素0.25g 硼酸 1. 9g
硼砂
硫柳汞
灭菌蒸帼水全量0. 038g 0. 004g 9. 0g 100ml
取灭菌蒸馄水约90ml,加热至沸，加入硼酸，硼砂使溶待冷至约40°C,加
入氯霉索，硫柳汞搅拌使溶，加灭菌馄水至100ml,精滤，检查澄明度合格后，无菌分装。
［附注］
(1)氯霉索易水解，但其水溶液在弱酸性时较稳定，本品选用硼酸缓冲液来
调整PH值。
(2)氯霉索滴眼剂在贮藏过程中，效价常逐渐降低，故配液时适当提高投料
量，使在有效贮藏期间，效价能保持在规定含量以内。
［思考题］
(1)处方中的硼砂和硼酸起什么作用？试计算此处方是否与泪液等渗？
(2)滴眼剂中选用抑菌时应考虑哪些原则？本处方中的硫柳汞口J改用何种抑菌剂？使用何浓度？
2.硫酸锌滴眼剂的制备
［处方］
硫酸锌0.5g
硼酸0.88g
甘油 1.32g
灭菌蒸饴水适量
全量100ml
［制法］
在避菌操作栢中，一切按耍求准备，将硼酸溶于灭菌蒸馅水中，加入硫酸锌溶解后，加入甘油及蒸馄水至全量，过滤澄明后，无菌分装。
［附注］
硫酸锌液极易水解，木品加硼酸使溶液呈微酸性以保待稳定。
［思考题］
为什么说灭菌法与无菌操作法是相辅相成的？
实验24对乙酰氨基酚片溶出度测定
一、试验目的
1.掌握片剂溶出度的测定方法
2.能正确使用溶出度测定仪
二、实验指导
片剂等固体制剂服用后，在胃肠道中耍先经过崩解和溶出两个过程，然后才能透过生物膜吸收。对于许多药物來说，其吸收量通常与该药物从剂型中溶出的量成正比。对难溶性药物而言，溶出是其主要过程，故崩解时限往往不能作为判断难溶性药物制剂吸收程度的指标。溶解度小于0.1〜1.0(g/L)的药物，体内吸收常受其溶出速度的影响。溶岀速度除与药物的晶型、颗粒大小冇关外，还与制剂的生产工艺、辅料、贮存条件等冇关。为了有效地控制固体制剂质量，除采用血药浓度法或尿药浓度法等体内测定法推测吸收速度外，体外溶出度测定法不失为一种较简便的质量控制方法。
溶出度系指药物从片剂或胶囊剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。但在实际应用中溶出度仅指一定时间内药物溶出的程度，-•般用标示量的百分率表示，如药典规定30分钟内对乙酰氨基酚的溶出限度为标示量的80%o
对于口服固体制剂，特别是对哪些体内吸收不良的难溶性的固体制剂，以及治疗剂量与中毒剂量接近的药物的固体制剂，均应作溶出度检查并作为质量标准。三、实验内容
(-)转篮法仪器装置
1.转篮分篮体与篮轴两部分，均为不锈钢金属材料制成。不锈钢丝网内径为
22. 2mm± 1. 0mm,转篮转动时幅度不得超过± 1. 0mm□
2.操作容器为1000ml的圆底烧杯，外套水浴；水浴的温度应能使容器内溶剂的温度保持在37°C±0. 5°Co转篮底部离烧杯底部距离为25mm±2mmo
3.电动机与篮轴相连，转速口J任意调节在每分钟50〜200转，稳速误差不超过
±4%o
4.仪器应装冇6套操作装置，可以一次测定6份供试品。取样点位置应转篮上端距液面中间,离烧杯壁1 Omm处。
（-）对乙酰氨基酚片溶出度测定
1.以稀盐酸24ml加经脱气处理的水至1000ml为溶剂，量取1000ml溶剂注入每个操作容器内，加温使溶剂温度保持在37±0.5°C。调节转篮转速为每分钟100 转，并使其稳定。
2.取供试品6片，分别投入6个转篮内，将转篮降入容器内，立即开始计时。经
30分钟时，取溶液5ml,滤过，精密量取续滤液lml,加0.04%氢氧化钠溶液稀释至
50ml,摇匀，照分光光度法，在257nm波长处测定吸收度，按GH9NO2的吸收分数（R l\m）为715计算出每片的溶出量。限度为标示量的80%,应符合规定。
（三）结果判断
6片中每片的溶出量，按标示含量计算，均应不低于规定限度（Q）；除另有规定外，限度（Q）为标示含量的70%o如6片中仅冇1片低于规定限度，但不低于Q〜10%,冃平均溶出量不低于规定限度吋，仍可判为符合规定。如6片中有1片低于
Q〜10%,应另取6片复试；初、复试的12片中仅有2片低于Q〜10%,且其平均溶出量不低于规定限度时，亦可判为符合规定。
［附注］
1.溶出仪水浴箱中应加入纯化水至水线，开机后水应循环。
2.溶液滤过用不人于0.8um的微孔滤膜滤过，自取样至滤过应在30秒钟内完成。
四、思考题
1.为何冇些药物的片剂或胶囊剂需测定溶出度？
2.欲使溶出度测定结果准确，实验过程应注意哪些问题？
药剂学实验报告(精华版) 【处方】甘油8.0g无水碳酸钠0.2g硬脂酸0.8g蒸馏水1.0ml,2、制法：取无水碳酸钠与蒸馏水共置于蒸发皿中搅拌溶解后，加入甘油，在沸水浴上加热，缓缓加入锉细的硬脂酸，随加随搅拌，反应停止后溶液呈澄明状，倾入涂有液体石蜡（润滑剂）的栓模中，冷凝，脱模即得。 作用：缓泻药，治疗便秘。 3、处方与工艺分析（1）2R-COOH+Na2CO3→2R-COONa+CO2↑+H2O(皂化反应)钠肥皂（R-COONa）的刺激性与甘油的较高渗透压增加肠蠕动而呈泻下效果。 ,（2）优良的甘油栓应为透明而有适宜的硬度，达到此要求的关键是：a、皂化必须完全，否则留有未皂化的硬脂酸，成品透明度及弹性均差，最好在115℃下进行皂化反应，若在水浴上进行，需时在2h或以上，为保证皂化完全，处方中碱的用量比理论值高；b、水分的含量不宜过多，因钠皂在水中呈胶体溶液，水分过多使成品发生浑浊；c、为保证栓剂的适宜硬度，钠皂的含量为每100g甘油中含9.4—10.4g；d、灌模前先将栓模预热（例如80℃），然后倾入热溶液，使栓剂缓缓冷却，如冷却过快，成品的硬度，弹性和透明度均受影响。 ,四、思考题1、常见的油脂性基质和水溶性基质有哪些？2、栓剂制备什么情况下需计算置换价？3、为什么栓剂要测定融变
时限？五、实验报告书写要求同“软膏剂”中“实验报告书写要求”。 ,实验三阿司匹林片剂的制备一、实验目的1、掌握湿法制粒压片法的制备工艺。 2、掌握片剂的质量检测方法（片重差异、崩解度、溶出度等）。 3、熟悉片剂的常用辅料与用量。 4、熟悉单冲压片机的结构及其使用方法。 ,二、实验指导1、片剂的含义：片剂是指药物与辅料均匀混合后压制而成的片状制剂。 2、片剂的制备方法片剂的制备方法按制备工艺分类为两大类或四小类：制粒压片法：湿法制粒压片法；干法制粒压片法。 直接压片法：直接粉末（结晶）压片法；半干式颗粒压片法。 ,3、湿法制粒压片法的工艺流程图主药+辅料（填充剂或吸收剂、崩解剂）→粉碎→过筛→混合均匀的粉料→加润湿剂或粘合剂→软材→过筛→湿颗粒→干燥→干颗粒（测定含量，水分）→整粒后加润滑剂（外加崩解剂）→混合→压片。 ,, 【制备时注意事项】整个流程中各工序都直接影响片剂的质量。 因此工艺操作时需注意以下几点：（1）主药为难溶性药物时，必须有足够的细度，以保证与辅料混匀及溶出度符合要求。 （2）药物量小且与辅料量相差悬殊时，可用等量递加法混合，
药剂学课程教案 开课学院：药学院学生班级：2002级学生人数：68 学分：4 总学时：152 讲课学时：72 实验学时：80 考核方式：考试 任课教师：**
山东大学授课教案 课程名称药剂学本次授课内容第一章绪论 授课教师姓名张娜职称教授授课对象药学2002级本科生授课时数2h 选用教材名称及版本崔福德主编：药剂学（第5版），人民卫生出版社； 授课方式（讲课实验实习设计）讲课 本单元或章节的教学目的与要求 本章主要教学目的是：从基本概念、常用术语、质量标准的拟定及实施等方面，要学生对药剂学这门课程有个全面的了解。 授课主要内容及学时分配 第一节药剂学的概念与任务第二节药剂学的分支学科第三节药物剂型与DDS （1h） 第四节辅料在药物制剂中的应用第五节药典与药品标准第六节GMP、GLP与GCP 第七节药剂学的沿革和发展（1h） 重点、难点及对学生的要求（掌握、熟悉、了解、自学） 1、掌握药剂学的概念及相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学） 2、熟悉药剂学的任务及其分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和生物药剂学） 3、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与药剂学之间的关系。 4、掌握药物剂型的重要性和分类 5、熟悉药物的传递系统(DDS)的概念 6、熟悉DDS的研究进展 7、了解药物辅料的应用及制剂中的作用 8、掌握中国药典的概况、特点及沿革 9、熟悉药品标准；了解国外药典的概况及发展 10、熟悉处方的概念及分类
11、了解处方药与非处方药 12、掌握GMP、GLP与GCP的概念 13、熟悉GMP的规范 14、了解国内外药剂学的发展 主要外语词汇 pharmaceutics、science of preparation、science of prescription、drug preparations、industrial pharmacy、physical pharmacy、biopharmaceutics、pharmacokinetics、polymers science in pharmaceutics、clinical pharmaceutics、药典（Pharmacopoeia）、药品食品监督管理局（state food and drug administration, SFDA）、GMP是Good manufacturing Practice、GLP是Good Laboratory Practice、GCP是Good clinical 教学过程： 通过药剂学基本概念的讲解，让同学初步认识到药剂学对药剂工作者的重要性。 我国药典的发展概况和特点是什么；我国现行版药典是哪一版？ 我国为何要实行GMP、GLP和GCP管理？ 国内外药剂学的发展如何？ 辅助教学情况（多媒体课件、板书、绘图、标本、示教等） 多媒体课件与板书结合 思考题 1．药剂学的主要任务是什么？ 2．药物剂型分为哪几类？按发展时程划分为那几个阶段？ 3. 什么是药物传递系统？主要包括哪几类？ 4．何谓药典？中国药典发展的概况和特点是什么？ 参考书（资料） 药剂学，陆彬主编，中国医药科技出版社，2003年1月第1版 平其能主编：现代药剂学。
实验十七滴眼剂的制备 实训目的 ●掌握一般滴眼剂的制备方法。 ●理解滴眼剂包装材料的处理方法。 ●了解常用滴眼剂的附加剂种类。 实训器材 药品氯霉素、硼酸、硼砂、硫柳汞、灭菌注射用水。 器材灌装器、注射器、塑料滴眼瓶、配液容器，伞棚式安瓿检查灯。 实训指导 1．方法步骤 （1）塑料滴眼瓶的处理。将容器灌满灭菌注射用水，然后甩出，再灌灭菌注射用水，甩出，反复三次，干燥备用。 （2）氯霉素滴眼剂制备 [处方] 氯霉素0.25g 硼酸 1.9g 硼砂0.038g 硫柳汞0.004g 灭菌注射用水加至100ml [制法] 取注射用水约90ml，加热至沸，加入硼酸、硼砂使溶，待冷至约40℃，再加入氯霉素、硫柳汞搅拌使溶，灭菌注射用水加至足量，精滤；检查澄明度合格后，无菌分装。 本品用于治疗沙眼、急慢性结膜炎、眼睑缘炎、角膜溃烂、麦粒肿、角膜炎等。 2．注意事项 （1）氯霉素在水中的溶解度为1∶400，处方中的用量已饱和，故添加硼砂作为助溶剂，并需加热溶解。硼砂、硼酸同时亦作pH调节剂和渗透压调节剂。 （2）氯霉素在中性或弱酸性溶液中对热较稳定，在水中煮沸5h，抗菌作用无损失；但在强酸或强碱性溶液中则迅速破坏而失效。故用硼酸缓冲液调节剂pH5.8～6.5。
磷酸盐、枸橼酸盐和醋酸盐均催化氯霉素水解，不能作为pH调节剂。 （3）氯霉素也可用生理盐水为溶剂，稳定性更高，刺激性更小。 3．滴眼剂质量检查 （1）最低装量检查采用容量法（适用于标示装量以容量计者）。除另有规定外，取供试品5个，开启时注意避免损失，将内容物分别用干燥并预经标化的注射器（包括注射针头）抽尽。读出每个容器内容物的装量，并求其平均装量。应不少于标示装量，且每个容器装量应不少于标示装量的93％。如1个容器装量不符合规定，则另取5个复试，应全部符合规定。 （2）澄明度检查抽取检品，手持滴眼瓶颈部使药液轻轻旋转，于伞棚安瓿检查灯边缘处、药品至人眼距离为20～25cm，用目检视，将检查结果记入表17-1。
教学目标 掌握滴眼剂的种类和质量要求；掌握滴眼剂常用附加剂的种类及选用。 学会滴眼剂的容器及附件的处理、药液配制、灌装、质量检查。 学会典型滴眼剂的处方及工艺分析 例1 氯霉素滴眼液 氯霉素0.25g 氯化钠0.9g 尼泊金甲酯0.023g 尼泊金丙脂0.011g 注射用水加至100ml 制法：取尼泊金甲酯、丙脂，加沸注射用水溶解，于60°时溶入氯霉素和氯化钠，过滤，加注射用水至足量，灌装，100°C，30min灭菌。 本品用于治疗沙眼、急慢性结膜炎、眼睑缘炎、麦粒肿、角膜炎等。 例二醋酸可的松滴眼液（混悬液） 处方：醋酸可的松（微晶） 5.0g 吐温80 0.8g 硝酸苯汞0.02g 硼酸20.0g 羧甲基纤维素钠 2.0g 注射用水加至1000ml 制法：取硝酸苯汞溶于处方量50%的注射用水，加热至40~50℃，加入硼酸、吐温80使溶解，3号垂熔漏斗过滤待用；另将羧甲基纤维素钠溶于处方量30%的注射用水，用垫有200目尼龙布的布氏漏斗过滤，加热至80~90℃，加醋酸可的松微晶搅拌，保温30min，冷至40~50℃，与硝酸苯汞等溶液合并，加注射用水至足量，200目尼龙筛过滤两次，分装，封口，100℃流通蒸汽灭菌30min. 本品用于治疗急性和亚急性虹膜炎、交感性眼炎、小泡性角膜炎、角膜炎等 滴眼剂的附加剂 PH值调节剂 渗透压调节剂 抑菌剂 粘度的调整 稳定剂、增溶剂、助溶剂 滴眼剂的质量要求（1）pH（耐受pH5.0—9.0） （2）渗透压（适应相当于0.6—1.5%氯化钠） （3）无菌 （4）可见异物（混悬剂颗粒细度检查，15以90%，50
微米的不得超过10%） （5）粘度（合适4.0—5.0cpa .s) （6）稳定性 滴眼剂的制备 遵循注射剂生产要求。 不耐热药物，采用无菌操作法。 用于眼部手术或眼外伤的制剂，应制成单剂量包装如安瓿剂，并按安瓿生产工艺进行。 洗眼液用输液包装，按输液工艺处理。 1.容器及附件处理。 2.配制与过滤； 3.无菌灌装（减压灌注）； 4.质检； 5.印字包装 拓展视野 在无菌条件下制备 成品中应不得检出金黄色葡萄菌和铜绿假单胞菌 符合药典无菌检查的规定 其他灭菌与无菌制剂 海绵剂 亲水性胶体溶液，经冷冻或其他方法处理后制得得质轻、疏松、坚韧而又具有极强的吸湿性能的海绵状固体灭菌制剂 体内植入制剂 手术用制剂 溃疡烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂、气雾剂、粉雾剂、海绵剂等
实验十八软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备 实训目的 ●掌握研和法、熔和法和乳化法等软膏剂、乳膏剂、糊剂的制备方法，并能根据基质类型及处方组成合理地选择制备方法。 ●掌握药物加入基质的方法。 实训器材 药品水杨酸、升华硫、羊毛脂、凡士林、硬脂酸甘油酯、硬脂酸、液状石蜡、甘油、十二烷基硫酸钠、羟苯乙酯、纯化水、氧化锌、淀粉； 器材天平、乳钵、温度计、玻璃棒。 实训指导 （一）水杨酸硫磺软膏 1．方法步骤 [处方] 水杨酸 5g 升华硫 5g 软膏基质 90g [制法] 取水杨酸、升华硫细粉与适量软膏基质研匀，再分次加入剩余基质研匀，使成1000g，即得。 2．注意事项 （1）应采用等量递加法将药物与基质混匀。 （2）制备过程中应避免与金属器具接触，以防水杨酸变色。 3．质量检查与评定 检查均匀性、细腻性、涂布性、黏稠性、刺激性，具体方法参见前面正文内容，将检查结果记入表6-1中。 （二）水杨酸乳膏 1．方法步骤 [处方] 水杨酸 5g 硬脂酸甘油酯 7g 硬脂酸 10g 白凡士林 12g 液状石蜡 10g 甘油 12g 十二烷基硫酸钠 1g 羟苯乙酯 0.1g 纯化水 48ml
[制法] （视频—乳膏生产） （1）将水杨酸研细后过60目筛，备用。 （2）取硬脂酸甘油酯、硬脂酸、白凡士林及液状石蜡加热熔化为油相。 （3）将甘油及纯化水加热至90℃，再加入十二烷基硫酸钠及羟苯乙酯溶解为水相。 （4）然后将水相缓缓加入油相中，边加边搅拌，直至冷凝，即得到乳剂型基质。 （5）将处理好的水杨酸加入上述基质中，搅拌均匀即得。 2．注意事项 （1）处方中采用十二烷基硫酸钠及单硬脂酸甘油酯作为混合乳化剂，制得稳定性较好的O/W型乳膏剂。 （2）加入水杨酸时，基质温度宜低，以免水杨酸挥发；另外，温度过高下加入，当冷凝后常会析出粗大的药物结晶；制备中应避免与金属器具接触以防水杨酸变色。 3．质量检查与评定 检查均匀、细腻性、涂布性、黏稠性、刺激性，将检查结果记入表18-1中。 （三）复方锌糊 1．方法步骤 [处方] 氧化锌 25g 淀粉 25g 凡士林 50g [制法] 取凡士林加热熔化，加入过六号筛的氧化锌，搅拌均匀；待温度降至50℃以下时加入淀粉，搅拌至冷凝，必要时通过研磨机。 2．注意事项 （1）本品因含有大量固体粉末（达50%），故用熔和法较适宜。 （2）应等温度低于50℃后再加入淀粉，以免糊化。 3．质量检查与评定 检查均匀、细腻性、涂布性、黏稠性、刺激性，将检查结果记入表18-1中。
药剂学实验 目录 一、基本知识与技能 一）药剂学实验任务 二）药物剂型的分类 三）药剂学实验室常用仪器简介 二、验证性实验 实验一溶液型液体药剂的制备 实验二乳浊型液体药剂的制备及油类所需HLB值的测定实验三混悬型液体制剂的制备及稳定性观察 实验四氯霉素眼药水的制备 实验五双氯酚酸钠缓释片的制备及一般质量评估 实验六双氯酚酸钠缓释片主药含量及释放度的测定 实验七软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验实验八凝胶剂的制备 实验九阿司匹林水溶液的稳定性预测 实验十栓剂的制备 实验十一鱼肝油微型胶囊的制备 实验十二脂质体的制备 三、设计性实验 实验一包合物的制备 实验二不同软膏基质的制备及对药物释放的影响 实验三固体分散体的制备 四、综合性实验 实验一对乙酰氨基酚片剂的制备 实验二对乙酰水杨酸肠溶片的制备 实验三盐酸普鲁卡因注射剂的制备
基本知识与技能 一、药剂学实验任务 药剂学是研究药物处方组成、配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术科学。随着医学、药学及相邻学科的发展，药剂学的内容有很大的发展。 药剂学实验是一门应用及实验性很强的学科，因此药剂学实验是学习药剂学重要的一环。本着强调基础理论、基本知识和基本技能的宗旨，通过典型制剂的处方设计、工艺操作/质量评定等实验内容，使进入专业课程学习的药学各专业本科生，能够进一步掌握主要剂型的理论知识、处方设计原理、制备方法；掌握主要剂型的质量控制、影响因素及考核方法；熟悉不同剂型在体外释药及动物经皮吸收实验方法及其速度常数测定；了解常用制剂机械。培养学生独立进行试验，分析问题和解决问题的能力，为学生将来参加制剂新品种、新剂型、新工艺、新技术的研究与开发等打下坚实基础，为将来从事制剂研究与生产提供一个实践基础 二、药物剂型的分类 （一）按物质形态分类 1.液体剂型通常是将药物溶解或分散在一定的溶媒中而制成。如：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、 洗剂、搽剂等。 2.固体剂型通常将药物和一定的辅料经过粉碎、过筛、混合、成型而制成，一般需要特殊的设备。如：散剂、丸剂、片剂、膜剂等。 3．半固体剂型将药物和一定的基质经熔化或研匀混合制成。如：软膏剂、糊剂、凝胶剂等。 4．气体剂型将药物溶解或分散在常压下沸点低于大气压的医用抛射剂（propellants）压入特殊的给药装置 制成，称为气雾剂。 （二）按分散系统分类 1.真溶液型药物以分子或离子状态分散在一定的分散介质中，形成均匀分散体系。如：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂和注射剂等。 2．胶体溶液型以高分子分散在一定的分散介质中形成的均匀分散体系，也称为高分子溶液。如：胶浆剂、火棉胶剂和涂膜剂等。 3．乳剂型油类药物或药物的油溶液以微小液滴状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。如：口服乳剂、静脉注射脂肪乳剂、部分软膏剂、部分搽剂等。 4．混悬型固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均匀分散体系。如：合剂、混悬剂等。 5．气体分散型液体或固体药物以微滴或微粒状态分散在气体分散介质中形成的分散体系。如：气雾剂。 （三）按给药途径分类 按照给药途径分类，剂型通常可分成两大类，即经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药剂型。 1．经胃肠道给药剂型药物制剂经口服给药，经胃肠道吸收发挥作。如：口服溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
药剂学实验教案——酒剂、酊剂的制备（人卫版）酒剂、酊剂的制备 1(三两半药酒的制备 [处方] 当归100g 黄芪(蜜炙)100g 牛膝100g 防风50g [制法] 以上4味，粉碎或粗粉，按渗漉法，用白酒2400ml与黄酒8000ml的混合液作溶剂，浸渍48小时后，缓缓渗漉，在渗漉液中加入蔗糖840g搅拌溶解后，静置，滤过，即得。 [功能与主治] 益气活血，祛风通络。用于气血不和，四肢疼痛，感受风湿，筋脉拘挛。 [用法与用量] 口服，一次30~60ml，一日3次。 [注意] 高血压患者慎用，孕妇忌服。 2.碘酊的制备 [处方] 碘 20g 碘化钾 15g 乙醇 500ml 蒸馏水适量 共制 1000ml [制法]
取碘化钾，加热蒸馏水20ml溶解，加碘溶解完全后，再加乙醇及适量蒸馏水使成1000ml，搅匀即得。 [附注] (1)碘具强氧化性、腐蚀性、挥发性。注意不与皮肤接触，忌用纸称取。 (2)碘化钾宜先配成浓溶液，然后加碘，能很快促进溶解。 1 (3)碘与碘化钾形成络合物后，能使碘在溶液中更稳定，不易挥发损失;能防止或延缓碘与水、乙醇发生化学变化产生碘化氢，使游离碘的含量减少，使消毒力下降，刺激性增强。 (4)碘在乙醇中溶解度为1:13，在该处方中，不加碘化钾，碘可完全溶解在乙醇中，但切不可将碘直接溶于乙醇后再加碘化钾，否则失去加碘化钾的络合作用。 (5)投药瓶和用软木塞密塞时，应加一层蜡纸，以防软木塞中的鞣酸使碘沉淀。大量配制时宜用棕色玻璃磨口瓶盛装，冷暗处保存。 (6)碘酊忌与升汞溶液同用，以免生成碘化汞钾，增加毒性，对碘有过敏反应者忌用本品。 [思考题] (1)本处方中碘化钾起什么作用, (2)为什么溶解碘化钾的蒸馏水不能太多, 3.复方樟脑酊的制备 [处方] 樟脑 0.3g 阿片酊 5.0ml 苯甲酸 0.5g 八角茴香油 0.3ml
实验四滴眼剂的制备 一、实验目的 1．通过氯霉素眼药水的制备，掌握一般滴眼剂的制备方法和质量要求。 2．理解滴眼剂包装材料的处理方法。 3．了解常用滴眼剂的附加剂种类；了解无菌操作法的应用及其有关事项。4．掌握等渗度和pH值的调节方法。 二、基本概念与实验原理 滴眼剂是指药物与适宜辅料制成的无菌水性和油性澄明溶液、混悬液或乳状液，供滴入的眼用液体制剂，也可以粉末、颗粒或片装形式包装，另备溶剂，在临用前配成澄明溶液或混悬液。由于眼组织较为娇嫩，敏感性强，故滴眼剂有如下质量要求： （1）溶液型应为澄明溶液，无细菌及微粒（混悬型滴眼剂粒径不得大于15μm）。（2）与泪液等渗（相当于0.9%的氯化钠溶液）,一般眼睛可忍受相当于0.6～1.5%氯化钠溶液的渗透压。若因调整渗透压而影响治疗浓度时，则不宜调整。 （3）pH为5.5-7.8（为使主药稳定或增加主药溶解度而pH稍有出入的例外）。（4）应在清洁无菌环境中配制，容器及用具应灭菌，在操作过程中避免污染。一般滴眼剂为多剂量包装，在反复使用过程中与环境及病眼接触易造成污染，需加抑菌剂，一般滴眼剂要求无致病菌，尤其不得有铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。用于眼外伤及手术的滴眼剂不宜加抑菌剂，应严格灭菌，采用单剂量包装。对热稳定的滴眼剂制备流程： 原料药→配液→灭菌↘ 无菌分装→质检→印字→包装→滴眼剂瓶塞→洗瓶塞→灭菌↗ 三、实验内容 （一）材料与仪器 材料：氯霉素、硼砂、硼酸、尼泊金乙酯、无菌蒸馏水等。 仪器：电子天平、烧杯（100ml）、水浴、微孔滤膜过滤器、输液瓶、滴眼瓶、灌注器、灭菌器、pH计、澄明度检查仪、无菌操作柜。 （二）实验部分 氯霉素滴眼剂的制备 [处方] 氯霉素0.25g 硼砂0.03g
药剂学实验指导 药剂学基础是一门综合性应用技术学科，具有工艺学性质。在整个教学过程中，实验课占总学时数的二分之一。实验教学以突出药剂学理论知识的应用与实际动手能力的培养，强调实用性、应用性为原则，把掌握基本操作、基本技能放在首位，通过实验应使学生掌握药物配制的基本操作，会使用常见的衡器、量器及制剂设备，能制备常用的药物制剂，通过实验使学生具有一定的分析问题、解决问题和独力工作的能力。 实验内容选编了具有代表性的常用剂型的制备及质量评定、质量检查方法，介绍了药剂学实验中常用仪器和设备的应用。实验内容各地可根据实际情况加以适当调整增删。 实验时要求学生做到以下各项： 1．实验前充分做好预习，明确本次实验的目的和操作要点。 2．进入实验室必须穿好实验服，准备好实验仪器药品，并保持实验室的整洁安静，以利实验进行。 3．严格遵守操作规程，特别是称取或量取药品，在拿取、称量、放回时应进行三次认真核对，以免发生差错。称量任何药品，在操作完毕后应立即盖好瓶塞，放回原处，凡已取出的药品不能任意倒回原瓶。 4．要以严肃认真的科学态度进行操作，如实验失败时，先要找出失败的原因，考虑如何改正，再征询指导老师意见，是否重做。 5．实验中要认真观察，联系所学理论，对实验中出现的问题进行分析讨论，如实记录实验结果，写好实验报告。 6．严格遵守实验室的规章制度，包括：报损制度、赔偿制度、清洁卫生制度、安全操作规则以及课堂纪律等。 7．要重视制品质量实验成品须按规定检查合格后，再由指导老师验收。 8．注意节约，爱护公物，尽力避免破损。实验室的药品、器材、用具以及实验成品，一律不准擅自携出室外。 9．实验结束后，须将所用器材洗涤清洁，妥善安放保存。值日生负责实验室的清洁、卫生、安全检查工作，将水、电、门、窗关好，经指导老师允许后，方得离开实验室。
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。 助溶，难溶于水的药物由于加入的第二种物质而增加药物在水中溶解度的现象，称为助溶。制成盐类，一些难溶弱酸、弱减，可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂，当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
药剂学课程教学设计方案〔04.8修订〕 2004年09月03日 一、课程概况 1.?药剂学?是中央播送电视大学开放教育试点药学专业(专科)的一门必修专业课。它是研究药物剂型配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性技术科学。通过本课程的学习，使学员掌握剂型、制剂设计、制备及质量控制等根本理论、根本知识和根本技能，为从事药物制剂的调剂、制剂的生产以及新剂型的研究开发工作打下根底。 2.本课程课内学时126，其中实验54学时， 7学分，电视课26学时(其中实验3讲)。 二、教学进度安排 1．说明：“药剂学〞课程开设两学期，第一学期教学内容：第1—7章，第二学期教学内容：8—16章。 实验給出12个实验〔70学时〕，可根据条件选做其中54学时实验，并尽量与课程同步。 2．教学内容、学时、作业 第一学期： 章教学内容课内学时电视学时作业备注 1 绪论 2 1 第一次 2 液体药剂12 2 第二次 3 药物制剂的稳定性 4 1 4 灭菌法 2 1 5 注射剂10 3 第三次 6 滴眼剂 2 1 7 散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂 4 2 第四次 第二学期： 章教学内容课内学时电视学时作业备注 8 片剂8 3 第一次 9 软膏剂、凝胶剂、膜剂 4 1
10 栓剂 2 1 11 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 2 1 第二次 12 生物药剂学 4 1 13 药物动力学 6 2 第三次 14 缓释控释制剂 4 1 15 制剂新技术 4 1 16 靶向给药系统 2 1 第四次 实验内容： 实验一溶液型和胶体型液体制剂的制备〔6学时〕 实验二混悬剂的制备〔6学时〕 实验三乳剂的制备〔6学时〕 实验四注射剂的制备〔8学时〕 实验五滴眼剂的制备〔6学时 实验六片剂的制备〔12学时〕 实验七软膏剂的制备〔6学时〕 实验八凝胶剂的制备〔4学时〕 实验九栓剂的制备〔4学时〕 实验十微囊的制备〔4学时〕 实验十一滴丸的制备〔4学时〕 实验十二固体分散体的制备〔4学时〕 三、媒体选择及配合 1．教学媒体选择、关系、作用 本课程主要选用的媒体为：文字教材、录像教材、网上教学等。 〔1〕文字教材：主教材是?药剂学?〔张强主编，中央播送电视大学出版社出版发行〕。该教材将教学内容、学习指导内容、实验内容结合的“合一型〞形式。
1 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理使用等内 容的综合性应用技术学科。 2GMP :既《药品生产质量管理规范》 3GLP :简称《药物非临床研究质量管理规范》 4GCP ：简称《药物临床实验管理规范》 5 剂型：适合于疾病的诊断、治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。 6 处方：是指医疗和生产部门用于药物制剂的一种重要书面文件，包括法定处方和医师处 方等。 7 药品：是指在临床上用于患者的最终产品，主要以剂型的形式上市。 8 制剂：是指各种剂型中的具体药品。 9 液体制剂：系指药物在分散在适宜介质中制成的可供内服或外用的液体制剂形态的制剂。 10 增溶剂：系指具有增溶能力的表面活性剂，被增溶的物质称为增溶质。 11 助溶剂：系指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、复 盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。 12 潜溶剂：系指能提高难溶性药物的溶解度的混合溶剂。 13 防腐剂：系指防止药物制剂由于细菌、酶等微生物的污染而产生变质的添加剂。 14 溶液剂：是指药物溶解于溶剂中所形成的澄明的液体制剂。 15 芳香水剂：指芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。 16 糖浆剂：是指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。 17 醑剂：是指挥发性药物的浓乙醇溶液。 18酊剂：是指药物用规定浓度乙醇浸出或溶解而制成的澄清液体制剂，亦可用于流浸膏 稀释制成，可用于内服和外用。 19甘油剂：是指药物溶于甘油制成的专供外用的溶液剂。 20高分子溶液剂：是指高分子化合物溶解于分散介质中形成的均相液体制剂。 21溶胶剂：是指难溶性固体药物微细离子分散在水中形成的非均相分散体系的液体制 剂，又称疏水胶体溶液 22混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中制成的非均相液体制剂。 23助悬剂：系指能增加分散介质的黏度以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 24润湿剂 :系指能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力吸附剂。 25絮凝剂：使混悬剂产生絮凝作用的附加剂；反絮凝剂：而产生反絮凝作用的附加剂称 为反絮凝剂。 26乳剂：是指互不相容两相液体混合，其中一项液体以液滴状态分散于另一项液体中， 形成的非均相液体制剂。 27潜溶剂：在混合溶剂中个溶剂达到某一比例时，药物的溶解出现极大值，这种象限称 为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。 28灭菌法：是指杀灭或除去所有微生物繁殖体和芽孢的方法和技术（灭菌法分为物理灭 菌法、化学灭菌法和无菌操作法） 29无菌：指在任意制定物体、介质或环境中不得存在任何活的微生物。 30空气净化技术：是指为创造洁净空气达到生产洁净度，要求而采取的进化方法。（方法有：空气过滤法，常用有初效、中效、和高效过滤器） 31注射剂：是指专供注入机体内的一种无菌制剂，亦称针剂。 32等渗溶液：是指与血浆溶液渗透压相等的溶液，属于物理化学概念。 33等张溶液：是指渗透压与红细胞膜张力相等的溶液，属于生物化学概念。
药剂学实验教程 四川大学华西药学院 药剂教研室 2006年2月
前言 药剂学是一门综合性应用学科,为药学专业的重要专业课。在整个教学过程中，实验课为重要组成部分，其目的在于印证、巩固和扩大课堂教学的基本理论、基本知识，培养学生的专业技能和综合实践素质。通过典型剂型的处方设计、制备和质量评价等实验内容，掌握和熟悉各类剂型的特点、制备原理和操作技求，从而为创制新剂型、新品种、新工艺奠定实践基础。 为达到药剂学实验的目的, 要求在实验时必须做到: 实验前, 应预习有关内容, 明确目的, 了解方法与相关仪器和设备, 做到心中有数。实验过程中, 应树立实事求是的科学作风, 严谨的工作态度, 严密的工作方法和整洁、有序的工作习惯; 做到勤于思考,开拓创新, 正规操作,仔细观察, 如实记录, 培养实践能力和独立发现问题、解决问题的能力。实验后,做好仪器、实验室清洁; 按要求,写出规范的实验报告, 提高书面表达能力。
本教材结合我校实际，在历年药剂学实验教学的基础上,参考相关药剂学实验教材, 由药剂学教研室组织修订、编写, 供药剂学实验教学用; 为提高外语水平,加强双语教学, 本次修编新增了三个英文实验。本实验教材修编由尹宗宁副教授、博士承担实验一、二、四、七、十五,何勤副教授、博士承担实验三、十、十一、十二、十四, 黄园讲师承担实验五、六、八、九、十三; 完稿后由尹宗宁博士负责统稿, 教研室侯世详、张志荣、陆彬、王柄南教授对全稿进行了审修。 限于时间与编者水平，本教材尚存不足与错误之处，敬请师生批评指正。 四川大学华西药学院药剂学教研室 2006年2月
目录 实验一溶液型与胶体型液体制剂的制备…………………………………实验二混悬型液体制剂的制备……………………………………………实验三乳浊型液体制剂的制备……………………………………………实验四滴丸剂的制备………………………………………………………实验五胶囊和颗粒剂的制备………………………………………………实验六乙酰水杨酸片的制备………………………………………………实验七 5%抗坏血酸注射液处方筛选………………………………………实验八 5%抗坏血酸注射液的制备…………………………………………实验九滴眼剂的制备………………………………………………………实验十软膏剂的制备及不同类型软膏基质体外释药实验……………实验十一膜剂的制备………………………………………………………实验十二栓剂置换价的测定及制备………………………………………实验十三微丸的制备………………………………………………………实验十四脂质体的制备……………………………………………………实验十五微型胶囊的制备………………………………………………