1、阿片类戒断反应
由于所使用阿片类物质的剂量、对中枢神经系统作用的程度、使用时间的长短、使用途径、停药的速度等不同，戒断症状强烈程度也不一致。短效药物，如吗啡、海洛因一般在停药后8～12小时出现，极期在48～72小时，持续7～10天。长效药物，如美沙酮戒断症状出现在1～3天，性质与短效药物相似，极期在3～8天，症状持续数周。
典型的戒断症状可分为两大类：客观体征，如血压升高、脉搏增加、体温升高、鸡皮疙瘩、瞳孔扩大、流涕、震颤、腹泻、呕吐、失眠等；主观症状，如恶心、肌肉疼痛、骨头疼痛、腹痛、不安、食欲差、无力、疲乏、喷嚏、发冷、发热、渴求药物等。
2、附1：正确认识和应用阿片类药物在癌症镇痛中的作用
众所周知，疼痛是癌症病人最普遍的症状。疼痛是困扰癌症病人心理、社会功能，影响生活质量最主要的因素之一，因此我们必须采用较为现实的方式处理癌症疼痛：①阿片类药物镇痛效果确实，特别是对剧烈疼痛和晚期癌症疼痛，其他类型镇痛药无法替代；②在正常临床应用中，特别是癌痛治疗实践中，尽管会出现耐受性、戒断症状，但心理渴求、滥用的比例很小。我们在宣传降低药物滥用危害的同时，也应正确认识依赖性药物的医用价值，科学、合理使用这些药物。
WHO专家推荐镇痛三阶梯方法(three-stepanalgesicmethod)，即把疼分成轻、中、重三度，把镇痛药的强度分成弱、中、强三级，疼痛由轻到重，镇痛药的选择由弱到强。对轻-中度疼痛患者，首先用弱效止痛药即第一阶梯用药，主要为解热镇痛药，代表药物是阿司匹林。使用一段时间后，如疼痛仍持续或增加，应加用弱效阿片类镇痛药，即第二阶梯用药，代表药物是可待因、氢可酮、羟考酮、右丙氧芬、曲马朵、强痛定等，可待因或氨酚待因、安度芬、丙氧胺酚等可单独用于中度疼痛患者。如果疼痛持续加重，则应使用第三阶梯药物，即强效阿片类镇痛药，代表药物是吗啡，替代药物有氢吗啡酮、氧吗啡酮、美沙酮、丁丙诺啡、哌替啶、芬太尼等。
通常要按药物的有效镇痛作用时间，定期不间断给药，而不是等患者痛时才给药。如普通吗啡片，有效时间4小时，则让癌痛患者每4小时服一次，一天规律地服6次，不因患者不痛而停用，天天如此，直至生命结束。若发现作用时间缩短或镇痛效果减弱，说明有耐受形成，需及时增加剂量，通常不采取缩短给药时间间隔的办法。
什么是稽延性戒断症状？
2015-03-16来源：健客网社区标签：掌上医生喝茶减肥一天瘦一斤安全减肥cps联盟美容护肤
摘要：脱毒治疗后，随着外源性阿片类物质的逐渐消除，内源性阿片肽的合成及阿片受体数量的增加在短期内难以恢复到正常水平的，体内神经、体液免疫系统的功能仍会出现紊乱，在相当长的时间内机体仍可出现各种躯体、精神不适症状，即稽延性戒断症状。
脱毒治疗后，随着外源性阿片类物质的逐渐消除，内源性阿片肽的合成及阿片受体数量的增加在短期内难以恢复到正常水平的，体内神经、体液免疫系统的功能仍会出现紊乱，在相当长的时间内机体仍可出现各种躯体、精神不适症状，即稽延性戒断症状。也有人认为，稽延性戒断症状的出现是因为海洛因损害个体神经系统，对中枢受体部位及神经递质的代谢造成损害，从而出现所谓的脑间综合征。稽延性戒断症状除了生理方面的症状外，还有心理方面的表现，如易激怒、焦虑不安等。一般来说，在脱毒后的3~6个月内不少人仍会感到这样那样的不适或周身不自在，有时甚至较为严重。此时若加上其他诱发因素，极易造成复吸。
1.睡眠障碍是最为常见的稽延性戒断症状之一。表现为顽固性失眠，可通宵达旦，甚至几天几夜不能入睡，有时即使滥用强效镇静催眠药后也常常不能奏效。异常困倦时也只能打个盹，不久即又惊醒。
2.全身乏力、四肢关节和肌肉疼痛在脱毒后的早期阶段比较多见，多以全身乏力为主，
表现为周身疲乏无力、不想活动、整天躺在床上，但仍觉不舒服，感到四肢酸困，脚手都好像不是自己的，怎么放都不自在。四肢酸痛较多的表现为四肢大关节和肌肉的酸胀、无力、疼痛，有的出现腰酸、腰痛，这些症状往往与原有的潜在性肌肉、关节损伤有关，以前在海洛因的掩盖下未曾感觉到症状，脱毒后会因痛觉变得敏感而出现。
3.自主神经功能紊乱表现为不安、易激惹，过度关注身体的不适感，情感脆弱、焦虑、抑郁，腹痛腹泻、胃肠不适，忽冷忽热感、自汗、鸡皮征、心慌等。与阿片肽系统功能紊乱有关，可持续较长时间。
4.性功能异常、月经紊乱性功能异常多表现为性功能减退或增加。减退多因脱毒后情绪低落，对任何事情都毫无兴趣所致，而性功能增强多为脱毒期性功能亢进的延续，吸毒时海洛因对性功能有强烈的抑制作用，一旦解除这种抑制，性功能可代偿性亢进。
阿片类药物依赖戒断症状和中毒的表现是什么?
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保健养生
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指吸毒人员中断、骤然减少使用阿片类药物，或使用阿片类药物拮抗剂后出现的一系列躯体和精神症状，如流涕、流泪、打哈欠、瞳孔散大、立毛肌收缩、出汗、腹泻、全身酸痛、自发射精、血压升高、脉搏加快、发热、失眠及焦虑烦躁等，同时伴有对阿片类药物的强烈渴求感。急性戒断症状的范围十分广泛，几乎涉及到机体每一个系统，其持续时间与滥用阿片类药物的种类和脱毒治疗方法有关，一般在停药后72小时达到高峰，后逐渐减轻。急性戒断症状的轻重程度个体差异较大，是促使吸毒人员继续滥用阿片类药物的主要原因。阿片类药物过量滥用导致的中毒比较常见，表现为中枢神经系统抑制、瞳孔缩小、呼吸抑制等特征性症状。还应注意多药滥用所致的混合中毒。
阿片戒断症状随着时间如何改变？
2016-01-06医学界临床药学频道收藏，稍后阅读
阿片类是众所周知的具有成瘾性的药物，停药之后，病人会出现不同程度的戒断症状。
来源：医学美图
前言 为了规范临床用药，充分发挥强效阿片类药物在医疗临床中的作用，最大程度地减少或者避免此类药物的相关不良反应，在参考国外相关资料和国内临床多中心研究初步结果的基础上，由国内疼痛治疗专家和药物滥用研究及药物控制专家组成的专家小组特制定出以多瑞吉为代表的《强阿片类药物治疗慢性非癌痛使用指南》。 必须指出：临床医师必须规范此类药物的临床应用，并对所有病例进行随访。《指南》也将随着临床实践和经验的不断积累，进行必要的完善。 《指南》由罗爱伦、蔡志基、李树人、许建国、黄宇光等10余位专家起草并核定。 一、慢性疼痛的定义： 既往将慢性疼痛定义为：病人无明确组织损伤,但出现持续6个月以上的疼痛。目前医学界将慢性疼痛定义为：慢性疼痛导致病人抑郁和焦虑,造成身心极大伤害，并严重影响其生活质量。慢性非癌性疼痛是十分普遍的现象，需要医治。 慢性非癌痛病人治疗是为了缓解疼痛和抑郁。临床上更加注重病人的功能恢复,应将“病人能否重返工作岗位,能否恢复正常生活"作为判定疼痛治疗是否有效的客观指标。 二、慢性非癌痛处理的原则和方法 1.基本原则：慢性非癌痛治疗的目的：缓解疼痛和改善功能状态。功能状态包括身体状态、精神状态和家庭社会关系等。有效的疼痛治疗包含多种形式的综合治疗，其中药物治疗是重要的组成部分。 2.药物治疗：世界卫生组织(WorldHealthOrganization)用于癌痛治疗的三阶梯镇 痛原则同样适用于慢性非癌痛镇痛治疗。WHO强调：慢性非癌痛治疗应采取药物和非药物结合的综合治疗方法。 3.非药物性治疗：慢性非癌痛的非药物治疗包括：理疗、针灸和心理治疗等。 三、强效阿片类药物的使用 国外大量临床资料表明：不论慢性非癌痛的病因如何，中、重度疼痛都可以使用强效阿片类药物治疗。强阿片类药物治疗伤害性疼痛疗效确切，相当一部分神经源疼痛病人使用强阿片类药物症状可得到明显缓解。因此，在其他常用治疗方法无效时，应考虑强阿片类药物治疗。 四、强阿片类药物在慢性非癌痛治疗中的指导原则
正确使用阿片类药物 一、癌痛的治疗应该满足什么样的要求？ 无论是医生还是患者，对于癌痛首先应该明确的是：缓解疼痛是提高晚期癌痛患者生命质量的关键；其次，止痛治疗的最低要求是达到无痛睡眠，是真正意义上提高病人生活质量的要求。止痛治疗应达到：无痛睡眠、无痛休息和无痛活动。 在中国的传统文化里，类似“刮骨疗毒”的故事有意无意地把忍受疼痛作为正面的导向去鼓励，在不否认其培养坚强意志的同时，如果也类比于癌痛治疗，在缺医少药的古代也许尚可理解，而现代医学发展到今天，倘若还做如此想，只能谓之大谬不然了。无论是药物还是用药技术的发展，都可以让人类去祛除癌痛的肆虐了。 二、使用阿片药肯定会成瘾吗？ 在当今的癌痛治疗中，阿片类药物无疑是其中的主力军。阿片一词广义是指与鸦片有关的所有化合物，希腊语中是汁的意思，是指从鸦片罂粟的汁中提取出的药物，包括天然产物吗啡、可待因，二甲基吗啡和从中提取的许多半合成的同类物质。鸦片中含有20多种生物碱，其中吗啡的含量最多（9%~17%），而吗啡正是目前应用最为广泛的阿片类镇痛药物。对于很多人来讲，恐惧阿片类药物“成瘾”具有普遍性意义，其历史渊源，是来自鸦片战争给我国人民带来的灾难和痛苦，并留下了深深的烙印。这也是阿片类药物在疼痛治疗中的主要障碍。 而实际上，自20世纪80年代初世界卫生组织提出《三阶梯止痛方案》以来的20多年中，国际上大力提倡在慢性疼痛中使用吗啡和其他阿片类止痛剂的口服控缓释剂型（以美施康定、奥施康定为代表），这类制剂应用现代高科技手段，使药物在胃肠道缓慢释放、吸收，血药浓度能在较长时间内保持稳定止痛浓度，不会造成血药浓度迅速上升，达不到成瘾的浓度，因而是安全的。 所谓成瘾特征是持续地、不择手段地渴求使用阿片类药物，其目的是为了达到“欣快感”。这种对药物的渴求行为导致药物的滥用。虽然近年来癌痛治疗阿片类止痛药用量出现明显增加的趋势，然而滥用阿片类药物的人数却呈现下降的趋势，证明阿片类止痛药物医疗用药并未增加阿片类药物滥用的危险。因此，对剂量需求的增加并不是阿片类药物“成瘾”的信号，随着疾病的缓解，疼痛减轻，阿片类药物剂量是可以逐步减少的。 另外成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。静脉注射大量止痛药物，使血内药物浓度突然增高，脑内浓度也明显增高，超过所需要的止痛药浓度，易成瘾。在慢性疼痛中采用阿片类药物的控缓释制剂，药物在胃肠道缓慢释放，使血内药物浓度在一定程度上保持恒定，成瘾的现象及其罕见。 在临床中常用的阿片类药物包括硫酸吗啡控释片（美施康），盐酸羟考酮控释片，芬太尼透皮贴剂（多瑞吉），盐酸吗啡注射液，盐酸吗啡片，美沙酮片，盐酸丁丙诺非注射剂，盐酸二氢埃托啡舌下含片，吗啡栓剂等。长期的临床实践证明，以止痛治疗为目的，阿片类药物在常规剂量规范化使用情况下，疼痛患者出现成瘾的现象极为罕见，长期服用吗啡和其他阿片类药物的患者中，成瘾的患者只占0.029%和0.033%，也就是说成瘾性非常罕见的。 三、怎样正确使用阿片药？
阿片类药物滥用的研究 摘要：阿片类药物滥用成瘾已经成为全球性的公害，近几十年来，全世界吸毒人数持续增加,20世纪90年代后期以来，吸毒人数均呈快速增长趋势，而且由美国等发达国家迅速波及到越来越多的发展中国家；中国的登记在册的吸毒人数已从1991年的14.8万人上升到2004年的114.04万人，而专家估计实际的吸毒人数可能是这个数字的5倍还多，这其中83.6%为青少年，70%为海洛因吸毒者，17％为女性吸毒者，10年增长了近十倍。吸毒人群由以成人为主体迅速转化为以青少年为主体，表现出全球化和低龄化的趋势。药物的滥用成瘾不仅仅是医学工作者亟待解决的问题，而且由于药物滥用所产生的社会问题也是不容忽视的。社会问题的存在求其根本还是在于成瘾类药物的滥用及无法从根本上戒除。那么什么是阿片类药物，为什么会产生依赖，阿片类药物依赖会对机体产生什么样的影响，为什么成瘾类药物的戒断如此困难等等一系列问题有待于医学和社会学的工作者去解决。 关键词：阿片类药物；吗啡；成瘾；药物滥用 下面是对阿片类药物成瘾机制及其对机体影响的综合叙述。一、阿片类药物阿片，俗称“鸦片”。阿片类药物是指由罂粟中提取的生物碱和人工合成的可使机体产生类吗啡效应的药物。阿片是罂粟科植物罂粟的未成熟蒴果壳浆汁的干燥物，为褐色膏状，放置时间长变为黑色硬块，味辛苦，有特殊臭味。阿片至少含有25种以上的生物碱，从化学结构上可以分为吗啡类与罂粟碱类，约占阿片重量的25%。吗啡类主要有吗啡(morphine)、可待因(codeine)、蒂巴因(thebaine);罂粟碱类主要有罂粟碱(papaverine);那可汀(narcotine)，那碎因(narceine)等。人工合成的阿片类药物包括乙基吗啡(dionine)、海洛因(heroin，二乙酰吗啡)，阿扑吗啡（apomorhine)及杜冷丁等。阿片类药物是人类药用历史最为悠久的强效镇痛药。临床上常用阿片生物碱及其衍生物减轻疼痛、治疗腹泻和镇咳等。由于阿片类药物具有不同程度的躯体依赖性和精神依赖性以及药物耐受性；医学上称它为“麻醉性镇痛药”或“成瘾性镇痛药”。 吗啡是最早从阿片中提炼出来的含氮植物碱，是白色针状结晶或结晶状粉末，无臭，味苦有毒，遇光易变质，溶于水，微溶于乙醇，医药上常用吗啡的硫酸盐或盐酸盐作为镇痛剂，分子式为C17H19NO3，化学结构式见下图。在吗啡结构的基础上进行了进一步的化学修饰，从而产生出许多此类药物。其中最重要的是海洛因。海洛因是二乙酰吗啡，俗称“白粉”、“白面”，纯净物是白色晶体，味苦,有毒，毒性相当于吗啡2至3倍，其镇痛效力比吗啡高 4-8倍，是毒品之王。分子式为C21H23NO5。海洛因作为镇痛药和精神快慰剂，曾盛行一时，初期甚至被用作治疗吗啡等阿片类成瘾的药物。但海洛因本身所具有的明显成瘾性很快就暴露出来，而且一旦成瘾很难戒断。它所表现出的负性作用和带来的不良反应远远超过了其医药价值。临床观察发现，海洛因比吗啡的水溶性更强，吸收迅速而完全，且具脂溶性，易通过血脑屏障进入中枢发挥其作用，因而海洛因的成瘾性更加强烈，长期服用会引起人体心律失常、肾功能衰竭、皮肤感染、肺活量降低、全身化脓性并发症，还能引起便秘、肠梗阻、蛋白尿等多种症状，使人消瘦、心理变态、性欲亢进、智力减退。海洛因吸入过量时，会导致死亡，对个人和社会所造成的后果极为严重，尽管如此，药物滥用（吸毒）已经在全世界范围内泛滥成灾，而且有愈演愈烈的趋势。 阿片类药物依赖成瘾的机制 （一）药物滥用及药物依赖药物滥用是指反复、大量地使用与医疗目的无关具有依赖性潜力的物质。一旦产生依赖性，个体便会不可自制地、不断地追求药物，以感受药物产生的
正确认识阿片类药物的成瘾性 西藏自治区人民医院麻醉科拉巴仁次 北京协和医院麻醉科徐仲煌李先生的女儿一脸痛惜地看着父亲，而因胰腺癌扩散无法手术的他则用手压着肚子，额头细密的汗珠把他痛楚的表情衬托得一览无遗。仅仅使用普通去痛片无法祛除他的痛苦，但即便疼痛门诊医生如何劝说，李先生还是不愿采用吗啡类药物，而子女们的脸上除了无奈还是无奈。仔细询问之下，李先生道出了原委：他不希望患病的同时还变成一个“瘾君子”！对成瘾性的恐惧导致他只能服用一些低阶梯药物去抵抗剧烈的癌痛。 一、癌痛的治疗应该满足什么样的要求？ 无论是医生还是患者，对于癌痛首先应该明确的是：缓解疼痛是提高晚期癌痛患者生命质量的关键；其次，止痛治疗的最低要求是达到无痛睡眠，是真正意义上提高病人生活质量的要求。止痛治疗应达到：无痛睡眠、无痛休息和无痛活动。 在中国的传统文化里，类似“刮骨疗毒”的故事有意无意地把忍受疼痛作为正面的导向去鼓励，在不否认其培养坚强意志的同时，如果也类比于癌痛治疗，在缺医少药的古代也许尚可理解，而现代医学发展到今天，倘若还做如此想，只能谓之大谬不然了。无论是药物还是用药技术的发展，都可以让人类去祛除癌痛的肆虐了。 二、使用阿片药肯定会成瘾吗？ 在当今的癌痛治疗中，阿片类药物无疑是其中的主力军。阿片一词广义是指与鸦片有关的所有化合物，希腊语中是汁的意思，是指从鸦片罂粟的汁中提取出的药物，包括天然产物吗啡、可待因，二甲基吗啡和从中提取的许多半合成的同类物质。鸦片中含有20多种生物碱，其中吗啡的含量最多（9%~17%），而吗啡正是目前应用最为广泛的阿片类镇痛药物。对于很多人来讲，恐惧阿片类药物“成瘾”具有普遍性意义，其历史渊源，是来自鸦片战争给我国人民带来的灾难和痛苦，并留下了深深的烙印。这也是阿片类药物在疼痛治疗中的主要障碍。 而实际上，自20世纪80年代初世界卫生组织提出《三阶梯止痛方案》以来的20多年中，国际上大力提倡在慢性疼痛中使用吗啡和其他阿片类止痛剂的口服控缓释剂型（以美施康定、奥施康定为代表），这类制剂应用现代高科技手段，使药物在胃肠道缓慢释放、吸收，血药浓度能在较长时间内保持稳定止痛浓度，不会造成血药浓度迅速上升，达不到成瘾的浓度，因而是安全的。 所谓成瘾特征是持续地、不择手段地渴求使用阿片类药物，其目的是为了达到“欣快感”。这种对药物的渴求行为导致药物的滥用。虽然近年来癌痛治疗阿片类止痛药用量出现明显增加的趋势，然而滥用阿片类药物的人数却呈现下降的趋势，证明阿片类止痛药物医疗用药并未增加阿片类药物滥用的危险。因此，对剂量需求的增加并不是阿片类药物“成瘾”的信号，随着疾病的缓解，疼痛减轻，阿片类药物剂量是可以逐步减少的。 另外成瘾性的发生率与药物的给药方式有关。静脉注射大量止痛药物，使血内药物浓度突然增高，脑内浓度也明显增高，超过所需要的止痛药浓度，易成瘾。在慢性疼痛中采用阿片类药物的控缓释制剂，药物在胃肠道缓慢释放，使血内药物浓度在一定程度上保持恒定，成瘾的现象及其罕见。 在临床中常用的阿片类药物包括硫酸吗啡控释片（美施康），盐酸羟考酮控释片，芬太尼透皮贴剂（多瑞吉），盐酸吗啡注射液，盐酸吗啡片，美沙酮片，盐酸丁丙诺非注射剂，盐酸二氢埃托啡舌下含片，吗啡栓剂等。长期的临床实践证明，以止痛治疗为目的，阿片类
戒断综合征 一概念: 戒断综合征指停用或减少精神活性物质的使用后所致的综合征，临床表现精神症状、躯体症状或社会功能受损。 精神活性物质指来自体外、影响大脑精神活动并导致成瘾的物质，包括酒精、阿片类、大麻、镇静催眠药、抗焦虑药、中枢兴奋剂、致幻剂等。其中，以阿片类物质的成瘾性最大，致幻剂的成瘾性最小。 二依赖性药物分类 可产生戒断综合征的依赖性药物分类： 1．苯二氮卓类类：乙醇，巴比妥类及其他催眠药和镇静药. 2．苯丙胺：苯丙胺，右旋苯丙胺，甲基苯丙胺，哌唑甲脂（利他灵）与苯甲吗啉。 3．大麻：大麻制剂，例如大麻和印度大麻。 4．阿片类：阿片，吗啡，海洛因，美沙酮，哌替啶等。 5．可卡因：可卡因和古柯叶。 6．致幻剂：LSD，麦司卡林（墨仙碱）和裸盖菇素（西洛斯宾）。 7．挥发性化合物：丙酮，四氯化碳和其他溶媒，例如“嗅胶”。 8．烟碱：烟草，鼻烟。 在以上八大类可产生依赖性的药物中，阿片类药物依赖流行最广，危害最大，它不但对病人身体造成极大损害，还导致了许多社会问题，如犯罪。在与毒品斗争的各项工作中，禁毒是公安、司法部门的工作，而治疗阿片类药物依赖病人则是我们医生的职责。 三戒断综合征的症状: 戒断综合征的症状及病程与使用物质种类和剂量有关。各精神活性物质所致的戒断综合征如下： 1．酒精戒断综合征： （1）单纯性戒断症状，通常停饮4～8小时后可出现坐立不安、出汗、心动过速、震颤、恶心、呕吐、易激动等。（2）癫痫样发作。（3）震颤谵妄，通常是两侧性，早晨较明显，所以称为晨间震颤。严重者还可出现震颤谵妄，表现有出现大量丰富的幻觉，以幻视为主，可伴有幻听和幻触等。有时还可有体温升高，称发热性震颤谵妄。多发生于停饮3～5天后，可有严重的听幻觉和视幻觉、定向障碍、注意缺损和失眠，如果坚持戒酒的话，多在戒酒后第五天到第七天自行消失。若不加治疗，可因呼吸或心力衰竭而死亡。 2．阿片类戒断综合征：症状于停药后5～6小时出现，表现为强烈渴求阿片类药物，流涕流泪、肌肉疼痛或抽筋、胃肠痉挛、恶心、呕吐、腹泻、瞳孔扩大、反复寒战、心动过速、睡眠不安等。 3．苯二氮卓类戒断综合征：症状出现于停药后1～3天，表现焦虑、震颤、恶心或呕吐、心慌、头痛、虚弱、失眠，严重者表现类似震颤谵妄或癫痫发作。一般持续3天～2周。 4．中枢兴奋剂戒断综合征：苯丙胺停用时也出现焦虑、抑郁、精神运动性迟滞或激越、胃肠道痉挛等，严重者可出现自杀。一般有长期的精神活性物质使用史，停用精神活性物质后出现上述戒断症状，诊断并不困难。
阿片类药物的简介 一.分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）； ③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛；④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine） 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。这些五肽物质分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。 4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、
哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三．作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢. 神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制 阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作
一.分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受体，有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为4类：①苯哌啶类（phenylpiperidine derivatives），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans），如左吗喃、左啡诺（levorphanol）；③苯并吗啡烷类（bengmorphans），如喷他佐辛； ④二苯甲烷类（diphenylmethanes），如美沙酮（methadone）,右丙氧芬（dextroproxyphene）、镇痛新（pentazocine） 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该3种受体的分子结构已被确定，并被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（endomorphine）。这些五肽物质分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强100倍以上。而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。
4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二.作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三．作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P物质、乙酰胆碱、去甲肾上腺素、谷氨酸和5羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢.
中药戒毒(阿片类)研究进展 2009-11-6 段佳葳李德华李永光张文娟李德宇段佳玉中医药信息 毒品滥用成瘾与流行已成为当今世界的重要社会问题。阿片类毒品毒瘾发作是最突出的病症。采用美沙酮替代疗法和纳洛酮诱导戒毒仍有成瘾性。近年中医药戒毒如东莨菪碱、延胡索、人参等的研究在药理与实验方面取得了进展，且其低毒安全、疗效好、无成瘾性。中西药结合戒毒将对全球作出新的贡献。 1 概述 1.1 全球吸毒情况 毒品在大多数发达国家和发展中国家流行成灾，又成为传播艾滋病的主要途径。90年代全球吸毒人数已达1.76亿人，每年死于吸毒人数约10多万。80年代以海洛因为主的阿片类毒品重在我国“偷渡登陆”，使我国再次面临“毒害”威胁。1995年我国登记在册的海洛因成瘾者已达52万例。为此研究阿片类药物戒毒有其紧迫性和重要性。 1.2 药理、毒理学 吗啡是阿片中的主要生物碱，含量约10％，镇痛作用强。直接毒性有呼吸抑制、恶心呕吐及便秘等。突出表现为耐受、相对特异的反映身体依赖的戒断症候群和十分严重的精神依赖症状。按常规剂量和间隔使用，往往在2—3周之后才会产生明显的临床耐受现象；阿片类药物间存在交叉耐受性。重复给予μ受体激动剂在导致耐受性的同时，一定会产生身体依赖。此时停药就会产生一系列戒断症状，包括兴奋失眠、流泪渡涕、出汗、震颤、呕吐腹泻，甚至虚脱、意识丧失等。给药后上述症状立即消失。阿片类药物进入人体后影响脑啡肽，对中枢神经系统兼有兴奋与抑制两种作用；对脑干呼吸中枢的麻痹可致呼吸衰竭、血压下降、休克；对延髓动眼神经核的刺激可引起瞳孔缩小，针尖样瞳孔是阿片类药物中毒的特殊表现。吗啡中毒量成人为0.06g，致死量为0.25g；干阿片致死量为吗啡的10倍，其口服致死量为2—5g；可待因毒性为吗啡的1／4，中毒剂量为0.2g，致死量为0.8g。鞘内注射NMDA (N—甲基门冬氨酸)受体桔抗剂和NO(一氧化氮)合成酶抑制剂与M受体拮抗剂一样均可抑制神经递质与NO生成系统在吗啡戒断反应中的作用。吗啡急性和慢性处理可减少c-fos、c-jun 相关早期反应基因蛋白(IEGS)和c-fosmRNA及蛋白，戒断时c-fos和c-jun基因表达增加。吗啡对转录因子及基因表达的调节在阿片成瘾及戒断反应中起重要作用。 1.3 阿片类中毒临床诊断标准 参见我国精神疾病分类方案与诊断标准(CCMO—Ⅱ—R)中对吗啡类物质依赖综合征的诊断标准及戒断综合征的诊断标准的规定。 1.4 戒毒药应用现状 1.4.1 替代递减法
1、阿片类戒断反应 由于所使用阿片类物质的剂量、对中枢神经系统作用的程度、使用时间的长短、使用途径、停药的速度等不同，戒断症状强烈程度也不一致。短效药物，如吗啡、海洛因一般在停药后8～12小时出现，极期在48～72小时，持续7～10天。长效药物，如美沙酮戒断症状出现在1～3天，性质与短效药物相似，极期在3～8天，症状持续数周。 典型的戒断症状可分为两大类：客观体征，如血压升高、脉搏增加、体温升高、鸡皮疙瘩、瞳孔扩大、流涕、震颤、腹泻、呕吐、失眠等；主观症状，如恶心、肌肉疼痛、骨头疼痛、腹痛、不安、食欲差、无力、疲乏、喷嚏、发冷、发热、渴求药物等。 2、附1：正确认识和应用阿片类药物在癌症镇痛中的作用 众所周知，疼痛是癌症病人最普遍的症状。疼痛是困扰癌症病人心理、社会功能，影响生活质量最主要的因素之一，因此我们必须采用较为现实的方式处理癌症疼痛：①阿片类药物镇痛效果确实，特别是对剧烈疼痛和晚期癌症疼痛，其他类型镇痛药无法替代；②在正常临床应用中，特别是癌痛治疗实践中，尽管会出现耐受性、戒断症状，但心理渴求、滥用的比例很小。我们在宣传降低药物滥用危害的同时，也应正确认识依赖性药物的医用价值，科学、合理使用这些药物。 WHO专家推荐镇痛三阶梯方法(three-stepanalgesicmethod)，即把疼分成轻、中、重三度，把镇痛药的强度分成弱、中、强三级，疼痛由轻到重，镇痛药的选择由弱到强。对轻-中度疼痛患者，首先用弱效止痛药即第一阶梯用药，主要为解热镇痛药，代表药物是阿司匹林。使用一段时间后，如疼痛仍持续或增加，应加用弱效阿片类镇痛药，即第二阶梯用药，代表药物是可待因、氢可酮、羟考酮、右丙氧芬、曲马朵、强痛定等，可待因或氨酚待因、安度芬、丙氧胺酚等可单独用于中度疼痛患者。如果疼痛持续加重，则应使用第三阶梯药物，即强效阿片类镇痛药，代表药物是吗啡，替代药物有氢吗啡酮、氧吗啡酮、美沙酮、丁丙诺啡、哌替啶、芬太尼等。 通常要按药物的有效镇痛作用时间，定期不间断给药，而不是等患者痛时才给药。如普通吗啡片，有效时间4小时，则让癌痛患者每4小时服一次，一天规律地服6次，不因患者不痛而停用，天天如此，直至生命结束。若发现作用时间缩短或镇痛效果减弱，说明有耐受形成，需及时增加剂量，通常不采取缩短给药时间间隔的办法。 什么是稽延性戒断症状？ 2015-03-16来源：健客网社区标签：掌上医生喝茶减肥一天瘦一斤安全减肥cps联盟美容护肤 摘要：脱毒治疗后，随着外源性阿片类物质的逐渐消除，内源性阿片肽的合成及阿片受体数量的增加在短期内难以恢复到正常水平的，体内神经、体液免疫系统的功能仍会出现紊乱，在相当长的时间内机体仍可出现各种躯体、精神不适症状，即稽延性戒断症状。 脱毒治疗后，随着外源性阿片类物质的逐渐消除，内源性阿片肽的合成及阿片受体数量的增加在短期内难以恢复到正常水平的，体内神经、体液免疫系统的功能仍会出现紊乱，在相当长的时间内机体仍可出现各种躯体、精神不适症状，即稽延性戒断症状。也有人认为，稽延性戒断症状的出现是因为海洛因损害个体神经系统，对中枢受体部位及神经递质的代谢造成损害，从而出现所谓的脑间综合征。稽延性戒断症状除了生理方面的症状外，还有心理方面的表现，如易激怒、焦虑不安等。一般来说，在脱毒后的3~6个月内不少人仍会感到这样那样的不适或周身不自在，有时甚至较为严重。此时若加上其他诱发因素，极易造成复吸。 1.睡眠障碍是最为常见的稽延性戒断症状之一。表现为顽固性失眠，可通宵达旦，甚至几天几夜不能入睡，有时即使滥用强效镇静催眠药后也常常不能奏效。异常困倦时也只能打个盹，不久即又惊醒。
阿片类药物的简介 一 .分类 1.按化学结构分类分为吗啡类和异喹啉类，前者即天然的阿片生物 碱（如吗啡、可待因），后者主要是提取的罂粟碱，不作用于阿片受 体，有平滑肌松弛作用。 2.按来源分类该类药物又可分为天然阿片类、半合成衍生物（如双 氢可待因、二乙酰吗啡）和合成的阿片类镇痛药。合成药物又分为 4 类：①苯哌啶类（ phenylpiperidine derivatives ），如哌替啶、芬太尼等；②吗啡烷类（morphinenans ），如左吗喃、左啡诺（levorphanol ）；③苯并吗啡烷类 （ bengmorphans ），如喷他佐辛；④二苯甲烷类 （diphenylmethanes ），如美沙酮（ methadone ） , 右丙氧芬（dextroproxyphene ）、镇痛新（ pentazocine ） 3.按受体类型分类可分为μ、κ、δ受体激动剂，该 3 种受体的分子结构已被确定，并 被成功克隆。然而阿片类受体在中枢神经系统内分布以及对不同阿片受体配型的结合能力存 在差异。阿片受体内源性配体为脑啡肽、强啡肽和内吗啡肽（ endomorphine ）。这些五肽 物质 分别有不同的基因编码，对不同阿片受体的亲和力不同。脑啡肽对δ 受体有较强的选择性，强啡肽对κ受体有较强的选择性，μ受体的内源性配体为内吗啡肽，内吗啡肽在中枢神经系统内与μ受体成镜像分布，其结合力比对δ和κ受体强 100 倍以上。而以前所认为的β内啡肽并不是μ受体的内源性配体。 4.按药理作用分类阿片类镇痛药又可分为激动药（吗啡、芬太尼、
哌替啶等），激动—拮抗药（喷他佐辛、纳布啡等），部分激动药（丁 丙诺啡）和拮抗药（纳洛酮、纳曲酮、去甲纳曲酮等）。 5.根据阿片类药的镇痛强度分类临床分为强阿片药和弱阿片药。弱 阿片药如可待因、双氢可待因，强阿片药包括吗啡、芬太尼、哌替啶、 舒芬太尼和瑞芬太尼。弱阿片药主要用于轻至中度急慢性疼痛和癌痛 的治疗，强阿片类则用于全身麻醉诱导和维持的辅助用药以及术后镇 痛和中至重度癌痛、慢性痛的治疗。 二 .作用与临床应用 主要作用就是镇痛镇静、中枢性镇咳、缩瞳、止吐、扩张血管、收缩 平滑肌、抑制呼吸。广泛应用于术前准备、全麻诱导与维持、术后镇 痛、分娩镇痛、局麻强化、慢性疼痛和癌痛治疗。 三．作用机制 通过增加钾离子外流使突触后膜超极化 突触前作用阻止钙再摄取，因而抑制神经递质释放，阿片类药物已 被证明能够抑制许多神经递质的释放，包括P 物质、乙酰胆碱、去 甲肾上腺素、谷氨酸和 5 羟色胺等 阿片类镇痛药作用于中枢神经不同位点，可产生特殊的镇静和兴奋作 用，例如，吗啡兴奋迷走神经核，而抑制仅隔数毫米远的呼吸中枢. 神经元兴奋机制往往是对抑制性中间神经元的抑制 阿片类药物的镇痛作用机制是多平面的：外周神经有阿片受体；阿片 药物可与位于脊髓背角胶状质（第二层）感觉神经元上的阿片受体结 合，抑制 P 物质的释放，从而阻止疼痛传入脑内；阿片物质也可作