第二章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
异戊巴比妥安定盐酸氯丙嗪
二、选择题
A1、按作用时间分类、苯巴比妥属于（）作用药
A长时B中时 C 短时 D 超短时
D2、关于苯妥因钠，下列说法正确的是
A为酸性化合物 B 为丙二酰脲类衍生物
C为治疗癫痫小发作的首选药D水溶液吸收二氧化碳产生沉淀
D3、为阿片受体纯拮抗剂的药物是
A哌替啶B苯乙基吗啡C可待因D纳络酮
C4、关于喷他佐辛，下列说法错误的是
A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
C结构中有两个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体
C5、关于唑吡坦，下列说法错误的是
A具有吡啶并咪唑结构部分B可选择性与苯二氮桌ω1受体亚型结合
C本品易产生耐受性和成瘾性D本品具有剂量小，作用时间短的特点
三、填空题
1、巴比妥类药物的钠盐在空气中放置易析出沉淀是由于水溶液显较强碱性，易吸收CO2。
2、地西泮体内水解代谢有两个部位，其中4,5 位的水解反应为可逆的，不影响生物利用度。
3、吗啡结构N原子上的甲基改变为烯丙基时，引起的活性改变是变成其拮抗剂。
四、简答题
1、解释服用氯丙嗪后经日光照射发生过敏反应的原因，并简要计论该类化合物的稳定性。
2、写出氟哌啶醇的结构并指出其构效关系。
3、吗啡结构改造主要在哪些部位进行？分别得到哪些代表药物？它们分别属于什么药理作用类型。
第三章
一、写出药物的结构、中英文名和药理作用
普鲁卡因利多卡因肾上腺素
二、选择题
C1、下列结构类型的局麻药稳定性顺序是
A酰胺类>氨基酮类>酯类B酯类>酰胺类>氨基酮类
C氨基酮类>酰胺类>酯类D都不对
D2、关于局部麻醉药下列说法正确的是
A局麻药作用于神经末梢或神经干，所以脂溶性越大作用越强
B局麻药作用于钠离子通道，所以亲水性越大，作用越强
C局麻药由亲脂性部分，中间部分，亲水部分四部分组成
D亲脂性和亲水性部分必须有适当的平衡
C3、利多卡因不具有的作用
A局部麻醉B治疗室性心动过速C降低血压D治疗频发室性早搏
C4、H1受体拮抗剂盐酸噻庚啶的结构类型属于
A乙二胺类B氨基醚类C三环类D丙胺类
B5、下列H1受体拮抗剂兼有中枢镇静作用的是
A阿司咪唑B苯海拉明C西替利嗪D氯马斯汀
B6、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为它
A脂溶性强B易离子化，不易通过血脑屏障
C分子量大而不能通过血脑屏障D分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用
B7、关于咪唑斯汀，下列说法错误的是
A结构中有哌啶环B为弱酸性化合物
C对H1受体有高度特异性和选择性D为非镇静性抗组胺药
A8、α受体对（1）去甲肾上腺素（2）肾上腺素（3）异丙肾上腺素的反应性为
A(1)>(2)>(3) B(2)>(1)>(3) C (3)>(1)>(2) D(1)>(3)>(2)
B9、沙丁胺醇分子中乙胺侧链上N原子连接的是（）取代基
A甲基 B叔丁基 C异丙基 D苯异丁基
B10、下列药物可口服的是
A肾上腺素 B沙丁胺醇 C去甲肾上腺素 D多巴胺
A11、麻黄碱的四个异构体中拟肾上腺素作用最强的构型是
A（-）1R,2S B（-）1R,2R C（+）1S,2R D（+）1S,2S
三、填空题
1、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是其结构中酯在酸碱或酶的条件下易水解。
2、拟肾上腺素药物中，氨基N原子上取代基改变显著影响α和β受体效应，一定范围内，取代基增大，产生的影响是α受体效应减弱，β受体效应减弱增强。
3、左旋肾上腺素在pH4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。
4、氯苯那敏属于丙胺类结构类型的组胺H1受体拮抗剂。
四、简答题
1、分析比较肾上腺素左旋体和右旋体的活性差异。
2、以局部麻醉药为例说明药物与受体相互作用的键合方式。
3、举例说明非中枢作用的H1受体拮抗剂结构上与经典的H1受体拮抗剂的差异，并解释产生这种差异的原因。
第四章
一、选择题
C1、下列药物属于非曲型的β受体阻滞剂的是
A普萘洛尔 B艾司洛尔 C拉贝洛尔 D美托洛尔
C2、下列药物具有选择β1受体阻滞作用的是
A氟司洛尔 B普萘洛尔 C美托洛尔 D拉贝洛尔
A3、普萘洛尔属于
Aβ1受体阻滞剂 B钾离子通道阻滞剂
C血管紧张素受体拮抗剂 D血管紧张素转化酶抑制剂
D4、奎宁的作用机理是抑制
A钠离子通道 B钾离子通道 C钙离子通道 D氯离子通道
A5、奎尼丁属于（）抑制剂
A Ia类钠通道
B Ib类钠通道
C Ic类钠通道
D L型钙通道
B6、关于硝酸酯类药物，正确的说法是
A硝酸酯基团的个数与药理作用水平直接相关 B药物亲脂性决定了扩血管的时间效应C主要治疗心绞痛，治疗哮喘胃肠道痉挛 D扩张动脉血管，提高心肌耗氧量
A7、硝酸甘油的结构为
A H2C
HC
H2C
ONO2
ONO2
ONO2 B
H2C
HC
H2
ONO
ONO
ONO C
H2C
HC
H2
NO
NO
NO D
H2C
HC
H2C
NO2
NO2
NO2
A8、ACE抑制剂的降血压机理
A抑制血管紧张素转化酶B抑制肾素和血管紧张素转化酶
C抑制血管紧张素转化酶及血管紧张素II受体D抑制血管紧张素II受体
C9、关于卡托普利的构效关系，不正确的是
A巯基酯化后活性更高B吡咯环引入双键后，保持活性
C在丙脯酸的吡咯环上引入亲脂基活性减弱D丙脯酸的羧基换成磷酸基活性减弱
C10、全合成的HMG-CoA还原酶抑制剂是
A洛伐他丁B辛伐他丁C氟伐他丁D普伐他丁
C11、选择性钙通道阻滞剂不包括
A苯烷胺类B二氢吡啶类C氟挂利嗪类D苯并硫氮桌类
A12、硝苯地平的4位取代基与活性关系为
A H<甲基<环烷基<邻位取代苯基
B H>甲基>环烷基>邻位取代苯基
C 位取代苯基<对位取代苯基
D 无相关性
D13、地尔硫卓属于（）钙通道阻滞剂
Ａ苯烷胺类Ｂ二氢吡啶类Ｃ氟桂利嗪类Ｄ苯并硫氮卓类
C14、洛沙坦属于
A ACE酶抑制剂 B肽类抗血压药
C血管紧张素II受体拮抗剂 D血管紧张素I受体拮抗剂
D15、洛沙坦结构中不包含
A咪唑环 B四氮唑 C联苯 D异丁基
B16、利舍（血）平的作用于
A血管平滑肌 B交感神经末梢 C钙离子通道 D钾离子通道
三、填空题
1、硝酸甘油不稳定的原因是由于其酯键易水解。
2、奎宁丁抑制Iα类快速钠离子通道而作用于抗心律失常药。
3、硝苯地平属于二氢吡啶类结构的钙拮抗剂。
4、洛伐他汀是一种无活性的前药，在体内水解为活性衍生物，成为HMG-COA还原酶的有效抑制剂。
5、在降脂药吉非罗齐苯环的2,5为引入甲基的作用是强降甘油三酯作用。
四、简答题
1、血管紧张素受体拮抗剂的构效关系。
2、说明NO供体药物的作用机理。
第五章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
奥美拉唑昂丹司琼
二、选择题
A1、西咪替丁主要以起作用
A[1,4]互变异构体 B[1,5] 互变异构体 C阳离子 D胍基部分
C2、具有噻唑环的H2受体拮抗剂是
A西咪替丁 B雷尼替丁 C法莫替丁 D奥美拉唑
A3、具有呋喃环的H2受体拮抗剂是
A雷尼替丁 B西咪替丁 C尼扎替丁 D法莫替丁
D4、西沙必利临床主要作为使用
A抗溃疡药 B止吐药 C催吐药 D促动力药
B5、Omeprazole在体内的活性形式是
A螺环中间体 B次磺酰胺 C Omeprazole本身 D Omeprazole羟化代谢产物D6、Omeprazole的分子结构中不包含
A咪唑环 B吡啶环 C甲氧基 D巯基
C7、关于昂丹司琼，下列说法错误的是
A是一种高选择性的5-HT3受体拮抗剂 B是一种止吐药
C有托品烷结构部分 D母核结构为咔唑酮
D8、下列药物不属于促动力药的是
A甲氧氯普胺 B多潘立酮 C西沙必利 D联苯双酯
三、填空题
1、雷尼替丁分子中的杂环是呋喃环。
2、5-HT3受体拮抗剂的基本结构是由一个与芳环共平面的羰基和碱性中心组成。
四、简答题
写出组胺H2受体拮抗剂的构效关系。
第六章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
对乙酰氨基酚布诺芬
二、选择题
D1、Paracetamcol的结构是
A OC2H5
3 B
OMe
3 C
OCOCH3
2 D
OH
3
A2、Aspirin 引起过敏的杂质是
A乙酰水杨酸酐B水杨酸C水杨酸苯酯D乙酰水杨酸苯酯
C3、有关Aspirin的表述不正确的是
A是水解后发生氧化B羧基是必需基团
C与FeCl3反应呈紫色D羧基酸性强而剌激性大
D4、关于3,5-吡唑烷二酮类非甾体抗炎药，下列说法错误的是
A羟布宗是保泰松的活性代谢产物Bγ-羟基保泰松是保泰松的活性代谢产物Cγ-酮保泰松是保泰松的活性代谢产物D这类药物有较强的解热、镇痛无抗炎活性B5、关于塞利西布，下列说法正确的是
A分子中的咪唑环不能用其它杂环置换B塞利西布为COX-2抑制剂
C为吲哚乙酸类非甾体抗炎药D分子中有三个苯核
三、填空题
1、对乙酰水杨酸进行结构修饰的主要目的是减少游离羧基对胃粘膜的损伤。
2、贝诺酯系采用前药原理阿司匹林和扑热息痛缩合得到的药物，这样结构修饰的原因是降低其对胃肠道的刺激。
3、COOH
NH
CH3
CH3的药理作用是消炎镇痛。
4、吡罗昔康具有1,2苯并噻嗪母核结构。
四、简答题
1、解释阿司匹林产生胃肠副作用的原因，并提出改善这些副作用的结构修饰办法。
2、写出布洛芬的结构并指出该类药物的构效关系。
第七章
一、写出药物的结构中英文名称和药理作用
氟尿嘧啶
二、选择题
B1、下列有关环磷酰胺说法正确的是
A其含有一个结晶水，故水溶液稳定
B肿瘤组织中磷酰胺活性高，其在肿瘤组织中酶解为去甲氮芥而发挥作用
C环磷酰胺是前药，进入体内后，在肝中活化
D环磷酰胺的毒性较小，但是抗瘤谱较窄
D2、有关顺铂下列说法错误的是
A存在顺反异构体 B用有机胺取代分子中的氨可明显增加治疗指数
C水溶液不稳定 D与其他的抗肿瘤药有严重的交叉耐药性
B3、属于亚硝基脲类抗肿瘤药的是
A塞替哌 B卡莫司汀 C白消安 D紫极醇
B4、氟尿嘧啶通过抑制，使其失活从而报制DNA的合成使肿瘤细胞死亡
A尿嘧啶合成酶 B胸腺嘧啶合成酶 C胞嘧啶合成酶 D尿嘧啶脱氢酶
B5、氟尿嘧啶中用F代替H原子是应用了
A前药原理 B生物电子等排原理 C软药原理 D组合原理
C6、甲氨蝶呤几乎是不可逆的结合，抑制辅酶F的合成。
A二氢叶酸合成酶B四氢叶酸还原酶 C 二氢叶酸还原酶D胸腺嘧啶合成酶A7、盐酸多柔比星属于抗肿瘤药物
A抗生素 B 蒽醌类C抗代谢类D烷化剂类
三、填空题
1、亚硝基脲类烷化剂的骨髓毒性是由于其β-氯乙基亚硝基的吸电性性质引起的。
2、氮芥类烷化剂在体内生成乙撑亚胺离子对肿瘤细胞的亲核中心起烷化作用。
3、环磷酰胺具有较好的选择性是基于肿瘤组织中磷酰酶的活性高于正常组织。
4、卡莫司汀的结构特征是具有β-氯乙基亚硝基脲结构单元，具有广谱的抗肿瘤活性。
5、按化学结构分类，噻替哌属于乙撑亚胺类烷化剂。
四、简答题
1、写出生物烷化剂在体内抗肿瘤的作用机制。
2、用前药原理解释环磷酰胺的作用机理。
第八章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
阿莫西林（或氨苄青霉素）头孢氨苄
二、选择题
C1、第四代头孢菌素因为在3位含有（）增加了药物对细胞膜的穿透力。
A乙酰甲氧基B甲氧基C季铵基团D羧甲基
C2、有关头孢菌素结构，下列说法正确的是
A 2位羧基对活性没有明显影响，可去除
B 2,3位双键与β-内酰胺环N原子上的孤对电子不能形成共轭
C 基本母核是7-氨基头孢烷酸D是由β-内酰胺环与氢化噻唑环骈合的
A3、有关氨由南，下列说法错误的是
A是广谱抗生素B基结构属于单环β-内酰胺环类
C其毒性很小，可用于儿童D是全合成的抗生素之一
C4、有关四环素稳定性，正确的是
A在pH2~6的情况下，C4上的二甲氨基很容易发生可逆的差向异构
B在碱性条件下，C6上的羟基进攻C11羰基，生成具内酯结构的异构体
C在酸性条件下，C6上的羟基和C5a上氢发生消除
D在干燥条件下固体不稳定，见光可变色
A5、有关罗红霉素说法错误的是
A副作用小，多用于儿科B作用比红霉素强，口服吸收迅速
C组织分布广，特别是肺组织浓度高D制成C-9脘衍生物，可以增加其稳定性A6、阿齐霉素属于（）元大环内酯类抗生素
A十五B十四C十三D十六
B7、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，活性异构体的构型是
A1S，2R B1R，2R C1R，2S D1S，2S
B8、氯霉素有两个手性碳四个旋光异构体，只有绝对构型是（）的有活性
A1S，2R B1R，2R C1R，2S D1S，2S
三、填空题
1、耐酸的半合成青霉素的结构特点6位侧链的α碳都具有吸电子基。
2、可口服半合成青霉素的结构特点侧链胺上有较大的取代基，形成空间位阻。
3、头孢菌素类的基本母核中文名为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）。
4、Aztrcoam属性单环类β—内酰胺抗生素，对各种β-内酰胺酶稳定。
5、克拉维酸钾β-内酰胺和氢化异恶唑结构的抗生素。
6、四环素在pH2~6条件下，可生成脱水四环素而失活。
7、从结构上说，红霉素属于大环内酯抗生素。
8、降低氯霉素苦味的结构改造方法为合成酯类和类似物。
四、简答题
1、写出青霉素类抗生素的结构通式，并讨论半全成青霉素的构效关系。
2、分析比较青霉素G和头孢菌素C的稳定性。
第九章
一、选择题
B1、喹诺酮类抗菌药的构效关系论述中，下列哪项不正确----------（）
A 3-位羧基是必需基团
B 苯环是必需的
C 7-引入哌嗪基活性增强
D 6位取代基对活性影响大。
D2、有关异烟肼下列哪项不正确
A为抗结核病药B化学名为4-吡啶甲酰肼
C金属离子可促使其分解D肼基具有氧化性
D3、下列说法与磺胺药不符合的是
A干扰细菌二氢叶酸还原酶而产生作用B由于与对氨基苯甲酸的结构相似而产生作用C分子中的苯环是唯一D磺酰氨基的氨原子只能单取代
A4、能与磺胺甲恶唑产生增张作用的是
A甲氧苄啶B磺胺嘧啶C百浪多息D磺胺噻唑
A5、有关氟康唑下列说法不正确的是
A为二氮唑类药物B氮唑环为活性必需基团
C临床用于抗真菌D具有与蛋白结率较低，生物利用度高的特点
二、填空题
1、甲氧苄啶是磺胺药的增效剂是由于可逆性抵制二氢叶酸还原酶，双重阻止细菌代谢。
2、利巴韦林为人工合成的核苷类广谱抗病毒药物。
三、简答题
1、写出一个喹诺酮类药物的结构并阐明其构效关系。
2、简要讨论磺胺药物的构效关系。
3、为什么低浓度的对氨基苯甲酸即可显著降低磺胺药的疗效。
第十一章
一、选择题
D1、下列结构雌激素活性最强的是
A
CH3
O
CH3
C
CH3
O
B O H
CH3
O
C O H CH3
OH
OH
D O H
CH3
OH
C2、下列结构中，叫Tamoxifen的化合物的是
A
CH3 O
H O N
CH3
CH3B
CH3
O
H O
N
CH3
CH3
H3CO
C CH3
O
N
CH3
CH3D
CH3
O
NH
2
D3、孕甾烷的结构是
A B
CH3
C
CH3
CH3
D
CH3
CH3
CH3
B4、睾丸素不能口服的原因是
A吸收后在肝脏中A环被氧化开环B吸收后在肝脏中17β-OH被氧化
C吸收后在肝脏中3位羰基被还原D吸收后在肝脏中△4双键被还原
C5、下列有关糖皮质激素表述不正确的是
A具有孕甾烷母核B具有抗炎活性
C21,17,11位同时只能有两个含氧基团D21位的修饰不改变糖皮质激素活性
二、填空题
1、在雄甾烷母核中，引入17α乙炔基可使活性向孕激素活性转化。
2、雌甾烷的结构是上填空题3题B结构。
3、在睾丸素的17位引入α-乙炔基其活性将向孕激素活性作用转化。
4、在氢化可的松的1,2位引入双键可使抗炎活性增强。
5、肾上腺皮质激素与孕激素在结构上主要差别是17位上取代基不同。
三、简答题
解释雌二醇不能口服的原因，并针对这些原因设计一个可以口服的药物，写出结构。
四、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
雌二醇丙酸睾丸素睾丸素
第十二章
一、写出药物的结构、中英文名称和药理作用
维生素C 维生素E醋酸酯生物素
二、选择题
C1、关于VitC 下列说法不正确的是
A其酸性是由于分子中烯二醇引起的B干燥固体较稳定
C遇湿气易使内酯环水解D两个烯二醇羟基的酸性是不同的
C2、有关生物素下列说法不正确的是
A是水溶性维生素B使用手性异构体C分子呈碱性D对酸稳定
D3、下列结构修饰中，不影响Vit A活性的改变是
A增加共轭双键的数目B缩短脂肪链碳原子数
C侧链双键部分氢化D将醇羟基氧化成醛基
D4、生育酚是下列（）Vit的俗称
A VitA
B VitB
C Vit
D D VitE
D5、天然存在的VitD有十几种，其中最重要的两种是
A D1和D2
B D3和D6
C D1和D3
D D2和D3
三、填空题
1、VitC在水溶液中可发生异构化，存在三种形式，其中烯醇式形式最稳定。
2、自然界存在VitA1和VitA2,其中VitA1比VitA2活性高。
四、简答题
写出VitA的结构并分析其构效关系。
第十三章
一、选择题
A1、下列哪项不属于药物的转运过程
A代谢B排泄C吸收D分布
A2、在药物与受体结合时，下列作用力键能最大的是
A共价键B氢键C离子键D范德华力
B3、目前上市的药物作用的生物靶点中，最主要的是
A核酸B受体C离子通道D酶
二、简答题
举例说明延长药物作用时间的结构修饰方法及原理
三、名词解释
1、Me-too药物
2、生物电子等排体
3、脂水分配系数
4、CADN
5、激动剂
6、Hard drug
7、非特异性结构的药物
8、代谢拮抗
9、孤儿受体
10、合理药物设计
11、CADD
12、特异性结构的药物
13、组合化学
14、前药
15、拮抗剂
16、INN
17、先导化合物
18、药物基本结构
二、多选题
1、有关巴比妥类药物下列说法正确的是（ABCE）
A只有5-位双取代的化合物有活性B大多数药物酸性比碳酸弱
C2-位氧被硫取代起效快D母环是丁二酰亚胺结构E母环对氧化稳定
2、有关普罗加比下列说法正确的是（ACD）
A是前药B易氧化C可水解D有抗癫痫活性E是两性化合物
3、有关吗啡类镇痛药下列说法正确的是（ABE）
A吗啡分子中即有酚羟基又有叔氨基，属两性化合物
B在吗啡分子中的N原子上用大基团取代可得到吗啡受体拮抗剂
C哌替啶是合成的吗啡类镇痛药D美沙酮分子中含有哌啶环
E脑啡肽是内源性的吗啡受体激动剂
4、关于喷他佐辛，下列说法正确的是（ABCDE）
A属于苯吗喃类化合物B是第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药
C结构中有三个手性碳D左旋体的镇痛活性大于右旋体E又名镇痛新
5、有关M胆碱受体拮抗剂下列说法正确的是（BCD）
A具有抗老年性痴呆作用B大多含有一个季铵或叔胺结构
C山莨菪碱是M胆碱受体拮抗剂D溴丙胺太林是M胆碱受体拮抗剂
E泮库溴铵具有甾体母环
6、有关利多卡因下列说法正确的是（CE）
A镇咳药B酰胺键易水解C有抗心律不齐作用D有碱性E含苯环
7、下列HMG-CoA还原酶抑制剂中，属于前药的有（ABC）
A洛伐他丁B美伐他丁C辛伐他丁D普伐他丁E氟伐他丁
8、有关二氢吡啶类药物下列说法正确的（ABE）
A二氢吡啶环是必须结构B光不稳定C有降血脂作用
D有抗心动过缓用用E钙拮抗剂
9、有关塞利西布下列说法正确的是（BCE）
A强COX-1抑制剂B有磺酰氨基C较少胃肠不良反应
D属于昔康类药物E是半合成的药物
10、布洛芬具有手性碳原子，关于其光学异构体下列说法正确的是（D）
A左旋体的活性大于右旋体B右旋体的活性大于左旋体
C是前药D左旋在体内酶的作用下转化为右旋体E有必需拆分以光学纯给药11、Omeprazole的分子中包含的结构部分有（ABCE）
A咪唑环B吡啶环C甲氧基D巯基E亚磺酰基
12、有关5-TH3受体拮抗剂下列叙述正确的是（AD）
A 5-TH3受体拮抗剂的基本结构是含有一个与芳环共平面的羰基和一个碱性中心
B 格拉司琼属于苯甲酰胺类化合物C它们是胃肠道促动力药
D昂丹司琼分子中有吲哚环E格拉司琼比昂丹司琼作用强
13、有关氯霉素下列说法正确的是（ABD）
A临床上使用的是单一异构体B分子中含有硝基C易氧化D可水解E有耳毒性14、有关四环素类抗生素下列说法正确的是（AD）
A对G+，G-厌氧菌均有很好抗菌活性
B在碱性条件下，C4上的羟基进攻C11羰基，生成无活性的产物
C在pH2~6条件下，C4上的二甲胺基发生消除，生成无活性的产物
D能与金属离子发生鳌合反应，生成不溶性沉淀E在强酸性条件下发生水解
15、有关磺胺类药物下列说法正确的是（ABCE）
A TMP是磺胺的增效剂B芳伯氨基是活性必须基团C磺酰胺基有酸性D 是二氢叶酸合成酶抑制剂 E TMP和SD的复方制剂称为复方新诺明
16、有关利巴韦林下列说法正确的是（ABC）
A是广谱抗病毒药B属于核苷类药物C有致畸和胚胎毒性
D分子中有嘧啶环E易水解不能口服
17、关于Vit E，下列表述正确的有（ABCE）
A其立体结构对活性影响B分子中羟基为活性基团，且与杂环氧成对位C长期大量服用可延缓衰老D侧链的长短在一定范围内对活性无影响
E不稳定，空气中氧易使其自动氧化
18、有关甾体避孕药下列说法正确的是（B）
A结构类型有19-去甲雄甾烷和孕甾烷两类B炔诺孕酮药用左旋体
C苯丙酸诺龙是长效避孕药D孕甾烷类避孕药口服效果差E炔诺孕酮的作用是抑制排卵
19、有关前药下列说法正确的是（ACDE）
A可增加原药的稳定性B可增加原药的活性C可增加原药的选择性
D可降低原药的不良反应E可增加原药的水溶性
20、先导化合物的发现途径中，下列说法正确的是（ABCDE）
A用计算机设计B以现有药物作为基础改造C用药理模型筛选D从天然产物中得到E根据生理病理机制设计药物
药物化学试题及答案 第七章抗肿瘤药 1.单项选择题 1)下列药物中不具酸性的是 A.维生素C B.氨苄西林 C.磺胺甲基嘧啶 D.盐酸氮芥 E.阿斯匹林 D 2)环磷酰胺主要用于 A.解热镇痛 B.心绞痛的缓解和预防 C.淋巴肉瘤,何杰金氏病 D.治疗胃溃疡 E.抗寄生虫 C 3)环磷酰胺的商品名为 A.乐疾宁 B.癌得星 C.氮甲 D.白血宁 E.争光霉素 B 4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为 A.1-2 B.3-4 C.4-6 D.10-12 E.12-14 C
5)下列哪一个药物是烷化剂 A.氟尿嘧啶 B.巯嘌呤 C.甲氨蝶呤 D.噻替哌 E.喜树碱 D 6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是 A.N,N-(β-氯乙基) B.氧氮磷六环 C.胺 D.环上的磷氧代 E.N,N-(β-氯乙基)胺 E 7)白消安属哪一类抗癌药 A.抗生素 B.烷化剂 C.生物碱 D.抗代谢类 E.金属络合物 B 8)环磷酰胺做成一水合物的原因是 A.易于溶解 B.不易分解 C.可成白色结晶 D.成油状物 E.提高生物利用度 C
9)烷化剂的临床作用是 A.解热镇痛 B.抗癫痫 C.降血脂 D.抗肿瘤 E.抗病毒 D 10)氟脲嘧啶的特征定性反应是 A.异羟肟酸铁盐反应 B.使溴褪色 C.紫脲酸胺反应 D.成苦味酸盐 E.硝酸银反应 B 11)氟脲嘧啶是 A.喹啉衍生物 B.吲哚衍生物 C.烟酸衍生物 D.嘧啶衍生物 E.吡啶衍生物 D 12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于 A.氮芥类抗肿瘤药物 B.烷化剂 C.抗代谢抗肿瘤药物 D.抗生素类抗肿瘤药物 E.金属络合类抗肿瘤药物 C 13)属于抗代谢类药物的是
药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓
1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C） A.奋乃静 B. 舒必利
一、填空题（5*2分=10分） 1、巴比妥酸无催眠作用，当5位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 2、吗啡结构中B/C环呈顺式，C/D环呈反式，C/E环呈顺式，环D为椅型构象，环C 呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。 3、根据局部麻醉药的特点，可将其化学结构概括为三部分，既包括亲脂性部分、中间部分和_亲水性部分_。 4、药物中的杂质主要来源有合成过程引入和贮存过程引入 5、阿托品的水解产物是莨菪醇和莨菪酸。 6、非甾体抗炎药是抑制环氧化酶的活性，减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物，这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用，其抗炎的作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。 7、左旋肾上腺素在pH 4以下的水溶液中能发生消旋化反应而使活性降低。 8、药物从进入人体到产生药效的过程，要经历药剂相、药代动力相、药效相三个重要相。P521 9、解热镇痛药按结构可分为水杨酸类，苯胺类，和吡唑酮类等。 10、去甲肾上腺素为 R构型，具有左旋性，结构上具有儿茶酚胺的结构 11、拟胆碱药物的受体有 M1受体，M2受体， M3受体，N受体 12、药物分子含有2个苯环，一般空间位阻较小的部位发生氧化代谢；若2个苯环取代基不同，则一般是电子云密度高的芳环易被氧化。 13、普鲁卡因作用时间较短的主要原因是_含有酯基，易水解分解。 14、先导化学物的发现和优化方法有很多，归纳起来可认为是从分子的多样性，分子的互补性和分子的相似性三方面考虑。 二、名词解释（5*4分=20分） 1.*组合化学(combinatorial chemistry)：是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体，并在短时间内将不同构建模块用巧妙构思，根据组合原理，系统反复连接，从而产生大批的分子多样性群体，形成化合物库，然后，运用组合原理，以巧妙的手段对库成分进行筛选优化，得到可能的有目标性能的化合物结构的科学。 2、*先导化合物（lead compound）：指具有预期的治疗价值的生物活性，但又存在一些需通过开发类似物来克服的缺陷的化合物。先导物虽具有确定的药理作用，但因其存在的某些缺陷，如药效不够高，选择性作用不够强，药代动力学性质不合理，生物利用度不好，化学稳定性差，或毒性较大等，并非都能直接药用，但作为线索物质却为进一步优化提供了前提。 3、*生物电子等排体（Bioisosterism）：具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 4、*药物代谢（drug metabolism）在体内酶的作用下，药物结构发生变化，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 5、*镇静催眠药（Sedtive-hypnotic drug）：属于中枢神经系统抑制剂，能缓解机体的紧张、焦虑、烦躁、失眠等精神过度兴奋状态，从而进入平静和安宁，帮助机体进入类似正常的睡眠状态。 6、*硬药(hard drug): 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 7、*软药(soft-drug) :是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 8、麻醉药(anesthetic agents): 全身麻醉药：作用与中枢神经系统，使其受到可逆性抑制，从而使意识、感觉特别是痛觉消失和骨骼肌松弛 局部麻醉药：作用于神经末梢或神经干，可逆性阻断感觉神经冲动的传导，在意识清醒的条件下引起局部痛觉暂时消失，以便顺利进行外科手术。 9、脂水分配系数(partition coefficient):P=C0/C w为化合物在脂相（o）和水相（w）间达到平衡时的浓度比值。通常是以化合物在有机相中的浓度为分子，在水相中的浓度为分母。所以脂水分配系数可以简称脂溶性与水溶性的比值。在构效关系的研究中，这是一个重要的化学物的物理参数。它有助于说明有机化合物在体内的分配规律。
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代
危险化学品试题及答案集团文件发布号：（9816-UATWW-MWUB-WUNN-INNUL-DQQTY-
青岛啤酒(薛城)有限公司 危险化学品考核试题 部门姓名 一. 单项选择题 1.标明了安全使用注意事项和防护基本要求的是( )。 A.化学品标志 B.化学品安全标签 C.危险化学品标志 2.浓硫酸属于( )化学品。 A.爆炸品 B.腐蚀品 C.易燃液体 3.下面对剧毒品的描述中, （）是错误的? A.不准露天堆放 B.必须双人收发 C.不能用玻璃瓶储存 4.储存危险化学品的仓库可以使用( )采暖。 A.蒸汽 B.热水 C.机械 5.搬运剧毒化学品后,应该( )。 A.用流动的水洗手 B.吃东西补充体力 C.休息 6.强酸灼伤皮肤不能用( )冲洗。 A.热水 B.冷水 C.弱碱溶液 7.发生危险化学品事故后,应该向( )方向疏散。 A.下风 B.上风 C.顺风 8.进行腐蚀品的装卸作业应该戴( )手套。 A.帆布 B.橡胶 C.棉布 9.下面的做法中错误的是( )。
A.同车运输氧化剂和还原剂 B.公安机关检查运输的危险化学品 C.车辆熄火装卸危险化学品 10.化学品泄漏事故发生时,下面( )做法是错误的。 A.报警 B.进行交通管制 C.所有人员参加事故救援 11.易燃易爆场所不能穿( )。 A.纯棉工作服 B.化纤工作服 C防静电工作服 12.如果有化学品进入眼睛,应立即( )。 A.滴氯霉素眼药水 B.用大量清水冲洗眼睛 C.用干净手帕擦拭 13.在装卸易燃易爆品操作中,不能使用( )工具。 A.铁制 B.木制 C.铜制 14.运输危险化学品的车辆放置于驾驶室顶部的灯是( )。 A.黄色三角形的 B.黄色长方形的 C.红色三角形的 二.填空题 1.在使用化学品的工作场所吸烟,除可能造成（）和（）,还可能中毒。 2.同一辆车内禁止运输互为（）的物料。 3.皮肤被污染时,应该脱去污染的衣物,用（）清洗,清洗要及时、彻底。 三.判断题 1.化学性质相抵触或灭火方法不同的两类危险化学品，不得混合贮存。（） 2.危险化学品用完后就可以将安全标签撕下。（） 3. 危险化学品仓库应该设有避雷设施，并且每5年至少检测一次。（）
第一章绪论 掌握： 1.掌握药物的国际非专有名(通用名)、化学名称的命名规则以及商品名的作用及命名要求。 通用名： 特点：使用广泛，不能取得专利及行政保护 规则：中、英文对映，音译为主,长音节简缩、且顺口。 Aspirin 阿司匹林Amitriptyline 阿米替林 简单的化合物可用化学名称，乙醚、乙醇 化学名： 特点：准确 规则：英文化学名美国化学文摘(CAS) Chemical Abstracts Service 1、确认基本母核（简单），其他看成取代基 2、英文基团排列次序按字母顺序排列 中文化学名《英汉化学化工辞典》 1. 确定母核, 并编号(位次) 2. 其余为取代基或官能团 按规定的顺序注出取代基或官能团的位次取代基排列次序，按立体化学次序规则，小的原子或基团在先，大的在后，逐次比较。 原子序数大者优先：Cl > O > C > H 双键为连两个相同原子：……. 次序规则表 商品名：为使药品专卖权受行政保护而起的名称 目的：保护利益、提高产品声誉 要求：①高雅、规范、 ②简单顺口 ③不能暗示药品的作用 特点：申请保护 熟悉： 2.熟悉药物化学的研究内容和任务。 了解： 3.了解药物化学的起源与发展。 第二章中枢神经系统药物 掌握： 1.镇静催眠药的分类和发展；苯二氮卓类、巴比妥类药物的理化性质、作用机制、体内代谢及合成通法；地西泮的通用名、化学名称、化学结构、合成路线、体内代谢和用途。 分类： ⑴.巴比妥类：异戊巴比妥； ⑵.苯二氮卓类：地西泮； ⑶.非苯二氮卓类GABA A受体激动剂：酒石酸唑吡坦、格鲁米特、甲丙氨酯。 苯二氮卓类药物： 结构特点：苯二氮?体系－苯环和七元亚胺内酰胺环并合的母核
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药 物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6、药物的分配系数P药物对油相及水相相对亲和力的度量 7、药物进入体内到产生药效，要经历药剂相、药物动力相、药效相三个重要相。 8、顺铂的化学名全称为顺式二氨基二氯络铂，临床主要用作癌症治疗药。 9、药物按作用方式可分为两大类结构非特异性药和结构特异性药。 10、药物和受体的相互作用方式有两种即构象诱导和构象选择。 11、药物在体内的解离度取决于药物的pKa和吸收部位的pH。 12、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 13、含氮药物的氧化代谢主要发生在两个部位：一是在和氮原子相连的碳原子上发 生N-脱烷基化和脱氮反应，另一是N-氧化反应。 14、药物分子设计大体可分为两个阶段，即先导化合物的产生和先导化合物的优 化。
15、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的 过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基 2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 5.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶
危化品车间级安全教育考试题 姓名：部门：考试时间：年月日 填空题：每空2分。 1、严禁携带___________ 进入车间。 2、严禁携带手机等___________ 进入车间。 3、班前___________ 小时严禁饮酒。 4、进入车间必须穿好____________ ，戴好 ___________ ，扎好 ________ ，扣好 _________________________________ ， 系好 ___________ 。 5、严禁穿易产生____________ 的服装，带__________ 的鞋靴进入车间。 6、严禁配带任何_____________ 进入车间。 7、精神状态不好___________ 进入车间。 8 身体状态不好____________ 进入车间。 9、严禁__________ 消防器材。 10、严禁使用易产生__________ 的工具、器具。 11、严禁使用_______________ 电器。 12、所有员工应仔细阅读各种物料的_____________ ，掌握各种物料的 ______________ 。 13、认真执行交接班制度，未经允许不得_____________ 和 _____________ 。 14、工作时要集中精力操作，不准在岗位上___________ 、 ____________ 、__________ ， 不准 _________ 、___________ ，不准做与工作无关的事情。 15、严禁带小孩及____________ 人员进入车间。 16、严禁________ 非本岗位的设备、电器，非本车间人员未经车间同意，不得________ 任 何电源按钮。 17、外来人员未经公司允许不准进入__________ 。 18、一切防护设施、安全标志、警示牌不得_________ ，需要挪用的必须经安全部门同意 后方可挪用，工作完后必须立即 _________ 。 19、禁止依附操作平台及吊装孔等处的____________ 休息。
1.多选题：下列属于“药物化学”研究范畴的是： A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质 D. 研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 E. 剂型对生物利用度的影响 参考答案：A,B,C,D 解答：D,A,B,C 答题正确 2.单选题：硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 参考答案：C 解答：C 答题正确 3.多选题：已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体 B. 细胞核 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 参考答案：A,C,D,E 解答：A,D,C,E 答题正确 4.多选题：按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： A. 通用名 B. 俗名 C. 化学名(中文和英文) D. 常用名 E. 商品名 参考答案：A,C,E 解答：E,A,C 答题正确 5.单选题：下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 参考答案：D 解答：D 答题正确 1.多选题：影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是 A. pKa B. 脂溶性 C. 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数目 E. 酰胺氮上是否含烃基取代 参考答案：A,B,D,E 解答：B,A,E,D 答题正确 2.单选题：异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 参考答案：B 解答：B 答题正确 3.单选题：异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀参考答案：C 解答：C 答题正确 1.单选题：阿托品的特征定性鉴别反应是 A. 与AgNO3溶液反应 B. 与香草醛试液反应
名词解释 1、合理药物设计：根据药物发现过程中基础研究所揭示的药物作用靶点，即受体，再参考 其内源性配体或天然药物的化学结构特征，根据配体理化性质寻找和设计合理的药物分子，以便有效发现、到达和选择性作用与靶点的又具有药理活性的先导物；或根据靶点3D结构直接设计活性配体。 2、高通量筛选：HTS,以分子水平和细胞水平的实验方法为基础，以微板形式作为实验工具 载体，以自动化操作系统执行实验过程，以灵敏快速的检验仪器采集实验数据，以计算机分析处理实验数据，在同一时间检测数以万计的样品并以得到的相应数据库支持运转的技术体系。 3、药物的体内过程即A、D、M、E的中文名称及各自定义：分别为 吸收：药物从用药部位进入体循环的过程。 分布：药物在血液、组织及器官间的可逆转运过程。 代谢：药物在吸收过程或进入体循环后，在体内酶系统、体液的PH或肠道菌从的作用下，发生结构转变的过程，此过程也称为生物转化。 排泄：药物或其代谢物排除体外的过程。 4、基于靶点的药物设计：TBBD,以生命科学为基础，根据疾病特异的功能、症状和机制， 发现和研究药物作用靶点以及与预防相关的调控过程。 5、基于性质的药物设计：PBBD,运用计算机辅助设计软件，根据配体的理化性质对设计的 先导物结构预测它们的吸收、分布、代谢、排泄和毒性（ADME/T），估计药物在体内的释放度和生物利用度，判断类药性 6、基于结构的药物设计：SBDD,以计算机辅助药物设计为手段，其方法分为基于靶点的直 接药物设计和基于配体的简介药物设计两类，运用受体学说和分子识别原理，设计对受体进行调控的先导物，或根据已有药物作用力大小和构效关系判断来推测新化合物的药效，达到发现活性分子的目地。 7、定量构效关系:QSAR,研究的是一组化合物的生物与其结构特征之间的相互关系，结构特 征以理化参数、分子拓扑参数、量子化学指数和结构碎片指数表示，用数理统计的方法进行数据回归分析，并以数学模型表达和概括量变规律。 8、三维定量构效关系：3D-QSAR,以配体和靶点的三维结构特征为基础，根据分子的内能变 化和分子间相互作用的能量变化，将已知一系列药物的理化参数和三维结构参数与药效拟合出定量关系，再以此化合物预测新化合物的活性，进行结构的优化和改造。 1、简述基于靶点结构的药物设计的基本流程。 定义活性位点→产生配体分子→配体分子打分→合成及活性测定→先导物 2、根据设计来源不同软药可以分为几种类型？软药和前药的区别有几个方面？ 软类似物；活化的软类似物；用控释内源物设计天然软药；活性代谢物；无活性代谢物等类型。区别：①先导物不一样，前药是以原药为先导物的，软药的先导物既可以是原药也可以是原药的代谢物；②作用方式不一样，前药在体外无活性，只有到达靶点释放出原药才有活性，而软药在体外是有活性的，它们到达靶点发挥治疗作用后一步代谢失活。 3、简述先导物发现的可能途径。 ①筛选途径：从众多的化合物中运用生物筛选模型挑选有生物活性的先导物。现代筛 选途径涉及组合化学、组合库和高通量高内含筛选。 ②合理药物设计：基于靶点和配体的作用机制、三维结构和识别过程以及与药物理化
2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）
A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、
危化品安全员考试试题 班组：姓名：分数： 一、填空题（每空1分，共15分） 1．安全生产的方针是安全第一、预防为主、综合治理。 2．我国职业病防治工作的基本方针是预防为主、防治结合。 3．“三违”是指职工在生产建设中所发生或出现的违章指挥、违章操作、和违反劳动纪律的现象及行为。任何人如果违反了其中的一项，就被称为“三违”人员。 4．当工作地点出现直接危及人身安全的险情时，职工有权立即停止作业，撤到安全地点。当险情没有得到处理不能保证人身安全时，有权拒绝作业。 5．对个人防护用品质量的优劣直接关系到职工的安全与健康，其基本要求是：1）具备相应的生产许可证（编号）、产品合格证和安全鉴定证；2）符合国家标准、行业标准或地方标准。 6．事故的产生主要原因概括为：人的不安全行为、物（机）的不安全状态和不良的工作环境（条件）。 二、判断题（每题1分，共10分） 1.《安全生产法》关于从业人员的安全生产义务主要有四项：即遵章守规，服从管理，佩戴和使用劳动防护用品；接受培训，掌握安全生产技能；发现事故隐患及时报告。（√） 2.依照《安全生产法》，生产经营单位的从业人员享有工伤保险和伤亡求偿权；危险因素和应急措施的知情权；安全管理的批评检控权；拒绝违章指挥和强令冒险作业权；紧急情况下的停止作业和紧急撤离权。（√） 3.把作业场所和工作岗位存在的危险因素如实告知从业人员，会有负面影响，引起恐慌，增加思想负担，不利于安全生产。（×） 4.从业人员有权对本单位安全生产工作中存在的问题提出批评、检举、控告。（√） 5.劳动防护用品不同于一般的商品，直接涉及到劳动者的生命安全和身体健康，故要求其必须符合国家标准。（√） 6.生产经营场所和员工宿舍应设有符合紧急疏散要求、标志明显、保持畅通的出口，禁止封闭、堵塞生产经营场所或者员工宿舍的出口。（√） 7.从业人员享有批评、检举控告权和拒绝违章指挥、强令冒险作业的权利。生产经营单位不得因从业人员行使上述权利而对其进行打击报复，如：降低工资、降低福利待遇和解除劳动合同等。（√） 8．“安全第一”与“质量第一”两种提法是相矛盾的。(×) 三、单项选择（每题2分，共40分） 1．企业（ B ）保障安全生产的设施，建立、健全安全管理制度，采取有效措施改善职工劳动条件，加强安全管理工作，促进安全生产。
药物化学选择题练习 以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（E ）。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 下列叙述中哪条是不正确的（A ）。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 下列叙述中有哪些是不正确的（E ）。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受体的结合，使药物的活性和毒性均增强 C.在脂肪链上引入羟基常使药物的活性和毒性均下降 D.季铵类药物不易通过血脑屏障，没有中枢作用 E.酰胺类药物和受体的结合能力下降，活性降低 药物的解离度与生物活性的关系（E ）。 A.增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B.增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C.增加解离度，不利吸收，活性下降
D.增加解离度，有利吸收，活性增强 E.合适的解离度，有最大活性 下列哪个说法不正确（C ）。 A.基本结构相同的药物，其药理作用不一定相同 B.合适的脂水分配系数会使药物具有最佳的活性 C.增加药物的解离度会使药物的活性下降 D.药物的脂水分配系数是影响其作用时间长短的因素之一 E.作用于中枢神经系统的药物应具有较大的脂溶性 可使药物的亲水性增加的基团是（B ）。 A.硫原子 B.羟基 C.酯基 D.脂环 E.卤素 影响药效的立体因素不包括（D ）。 A.几何异构 B.对映异构 C.官能团间的空间距离 D.互变异构 E.构象异构 药物的亲脂性与生物活性的关系（C ）。 A.增强亲脂性，有利吸收，活性增强 B.降低亲脂性，不利吸收，活性下降
异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ， 3H ，5H ）嘧啶三酮 地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 唑吡坦 Zolpidem 苯妥英钠 5，5-二苯基-2，4- 咪唑烷二酮钠盐 卡马西平 酰胺咪嗪 卤加比 Progabide 盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 氟哌啶醇 氯氮平 盐酸丙咪嗪 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f] 氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 氟西汀 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5α-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6α-二醇盐酸盐 三水合物 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 盐酸美沙酮 喷他佐辛
咖啡因 Caffeine 1，3，7-三甲基-3，7- 二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一水合物 吡拉西坦 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride 毛果芸香碱 溴新斯的明 Neostigmine Bromide 多奈哌齐 硫酸阿托品 Atropine Sulphate 溴丙胺太林 哌仑西平 苯磺阿曲库铵 泮库溴铵 1，1'-[3α，17β-双-（乙酰氧基）-5α-雄甾烷 -2β，16β-二基]双-[1-甲基哌啶鎓]二溴化物 肾上腺素 Epinephrine 麻黄碱 Ephedrine 沙丁胺醇 Salbutamol
马来酸氯苯那敏 N ，N-二甲基-g-（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐，又名扑尔敏 氯雷他定 4-（8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]-环庚烷[1,2-b]吡 盐酸西替利嗪 2-[4-[（ 4-氯苯基）苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸二盐酸盐 咪唑斯汀 Mizolastine 2-〔〔1-〔1-〔（4-氟苯基）甲基〕-1H-苯并咪唑-2-基〕哌啶基-4-基〕甲基氨基〕嘧啶-4（3H ）-酮 盐酸普鲁卡因 Procaine Hydrochloride 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐 盐酸利多卡因 Lidocaine Hydrochloride N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物 盐酸达克罗宁 盐酸普萘洛尔Propranolol 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇盐酸盐 硝苯地平Nifedipine 盐酸地尔硫卓DiltiazemHydrochloride HCl 硫酸喹尼丁（9S ）-6 ′-甲氧基-脱氧辛可宁-9-醇硫酸盐二水合物 2 H 2SO 4 2H 2O 1 盐酸胺碘酮 （2-丁基-3-苯并呋喃基）[4-[2-（二乙氨基）乙氧基]-3，5-二碘苯基]甲酮盐酸盐
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2
b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救
危险化学品安全知识考题及答案 一.单项选择题 1. 国家对危险化学品实行经营（B ）制度。 A.专营 B.许可证 C.审批 2.下面( A )是化学品标签中的警示词。 A.危险、警告、注意 B.火灾、爆炸、自燃 C.毒性、还原性、氧化性 3.标明了安全使用注意事项和防护基本要求的是( B )。 A.化学品标志 B.化学品安全标签 C.危险化学品标志 4.浓硫酸属于( B )化学品。 A.爆炸品 B.腐蚀品 C.易燃液体 5.下面对剧毒品的描述中, （C ）是错误的? A.不准露天堆放 B.必须双人收发 C.不能用玻璃瓶储存 6.储存危险化学品的仓库可以使用( B )采暖。 A.蒸汽 B.热水 C.机械 7.下面( A )物质属于自燃物品? A.黄磷 B.盐酸c.丙酮 8.工业上使用的氧化剂要与具有( A )性质的化学品远远分离。 A.还原性物品 B.惰性气体 C.腐蚀性液体 9.搬运剧毒化学品后,应该( A )。 A.用流动的水洗手 B.吃东西补充体力 C.休息 10.强酸灼伤皮肤不能用( A )冲洗。 A.热水 B.冷水 C.弱碱溶液 11.吸湿性强、遇水释放较多热量的化学品沾染皮肤后应立刻( C )。 A.用清水清洗 B.用冷水清洗 C.用软纸、软布抹去 12.遇水燃烧物质起火时,不能用( B )扑灭。 A.干粉灭火剂B泡沫灭火剂C.二氧化碳灭火剂 13.发生危险化学品事故后,应该向( B )方向疏散。 A.下风 B.上风 C.顺风 14.进行腐蚀品的装卸作业应该戴( B )手套。 A.帆布 B.橡胶 C.棉布 15.以下物品中露天存放最危险的是( C )。 A氯化钠B.明矾C遇湿燃烧物品 16.在易燃易爆场所穿( C )最危险。 A.布鞋 B.胶鞋 C.带钉鞋 17. 大量销毁易燃易爆化学物品时，应征得所在地（C ）监督机构的同意。 A.化工部门 B.人民政府 C.公安消防 18.化学品泄漏事故发生时,下面( C )做法是错误的。 A.报警 B.进行交通管制 C.所有人员参加事故救援 19.贮存危险化学品的仓库的管理人员必须配备可靠的（A ）。 A.劳动保护用品 B.安全监测仪器 C.手提消防器材
第三章 药物的杂质检查 示例一 茶苯海明中氯化物检查 取本品0.30g 置200 ml 量瓶中，加水50ml 、氨试液3ml 和10%硝酸铵溶液6ml ，置水浴上加热5min ，加硝酸银试液25ml ，摇匀，再置水浴上加热15min ，并时时振摇，放冷，加水稀释至刻度，摇匀，放置15min ，滤过，取续滤液25ml 置50ml 纳氏比色管中，加稀硝酸10ml ，加水稀释至50ml ，摇匀，在暗处放置5min ，与标准氯化钠溶液(10μg Cl-/ml)1.5 ml 制成的对照液比较，求氯化物的限量. C=10 μg/ml V=1.5 ml S=? 示例二 肾上腺素中酮体的检查 取本品0.2g,置100ml 量瓶中，加盐酸溶液(9-2000)溶解并稀释至刻度，摇匀，在310nm 处测定吸光度不得超过0.05，酮体的百分吸收系数为435，求酮体的限量 C 酮体=? V 样品=100 ml S 样品=0.2 g L =CV S × 100%=10×× 1.510-60.3025—200××100%=0.04%（标准溶液浓度）（标准溶液体积）（供试品量） A=εbc E 1%1cm =εbc =ε×1×1100ε=100E 1%1cm 1%：g/ml,b=1cm （） C 酮体 =A ε =A 100E 1%1cm =0.05435×=1.15× 10-6100C 样品=0.2100=2.0×10-3g/ml L=C 酮体 C 样品× 100%=1.15××10-610-32.0=0.06%g/ml
示例三 对乙酰氨基酚中氯化物的检查 取对乙酰氨基酚2.0g ，加水100mL 加热溶解后冷却，滤过，取滤液25mL ，依法检查氯化物，发生的浑浊与标准氯化钠溶液5.0mL （每1mL 相当于10g 的Cl ）制成的对照液比较，不得更浓。求氯化物的限量是多少？ 示例四 谷氨酸钠中重金属的检查 取本品1.0g ，加水23mL 溶解后，加醋酸盐缓冲液（pH3.5)2mL ，依法检查，与标准铅溶液（10gPb/1mL ）所呈颜色比较，不得更深，重金属限量为百万分之十，求所取标准铅溶液多少mL 习题一 磷酸可待因中吗啡的检查 取本品0.10 g,加盐酸溶液(9-1000)使溶解成5ml ，加亚硝酸钠试液2ml ，放置15min ，加氨试液3ml ，所显颜色与吗啡试液[取无水吗啡2.0mg ，加盐酸溶液(9-1000)使溶解成100ml] 5.0ml 用同一方法制成的对照液比较，不得更深。问限量是多少？ 0.01%%1001000000100252510%100(%)=????=??=S V C L )(0.11000000 /1100.11000000/10,mL C S L V S V C L =??=?=?=
药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1： 一、单项选择题(共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂? （） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于：( ) A.巴比妥类 B.噁唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（） A.1，4二氮卓环 B.1，4-苯二氮卓环 C.1，3-苯二氮卓环 D.1，5-苯二氮卓环 E.1，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂？（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同 C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式? （） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（） A.5-碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 B.5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 C.5-碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 D.5-氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮 E.5-溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇 B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇 D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定？（） A.2-酮式 B.3-酮式 C.4-酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物? （） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间 二、多项选择题（错选、多选不得分，共5题，每题2分，共计10分）。 1.下列药物中属于氮芥类烷化剂的有：（）