药物化学试题及答案
二﹑B型题(配伍选择题)备选答案在前,试题在后。每组5题。每组均对应同一组备选答案,每题只有一个正确答案每个备选答案可重复选
用,也可以不选用。
[1—5]
A．磺胺嘧啶B，头孢氨苄
C．甲氧苄啶D．青霉素钠
E．氯霉素
1．杀菌作用较强，口服易吸收的β—内酰胺类抗生素（B ）
2．一种广谱抗生素，是控制伤寒、斑疹伤寒、副伤寒的首选药物（ E ）3．与硝酸银反应生成银盐，用于烧伤、烫伤创面的抗感染（ A ）
4．与碘胺甲恶唑合用能使后者作用增强（C ）
5．是一种天然的抗菌药，对酸不稳定，不可口服（ D）
[6—10]
A．抑制二氢叶酸还原酶
B．抑制二氢叶酸合成酶
C．抑制DNA回旋酶
D．抑制蛋白质合成
E．抑制依赖DNA的RNA聚合酶
6．磺胺甲噁唑（ A ）
7．甲氧苄嘧啶（ B ）
8．利福平（ C）
9．链霉素（ D ）
10．环丙沙星（ E ）
[11—15]
A．氯霉素B．头孢噻肟钠
C．阿莫西林D．四环素
E．克拉维酸
11．可发生聚合反应（C ）
12．在 pH 2~6条件下易发生差向异构化（D ）
13．在光照条件下，顺式异构体向反式异构体转化（ B ）14．以1R，2R（-）体供药用（A ）
15．为第一个用于临床的β-内酰胺酶抑制剂（ E）[16—20]
A．阿米卡星B．红霉素
C．土霉素D．阿昔洛韦E．异烟肼
16．抗结核药（E ）
17．四环素类抗生素（ C ）
18．核苷类抗病毒药（ D）
19．氨基糖苦类抗生素（ A）
20．大环内酯类抗生素（ B ）
[21-25]
A.咖啡因
B.吗啡
C.阿托品
D.氯苯拉敏
E.西咪替丁
21.具五环结构B
22.具硫醚结构D
23.具黄嘌呤结构A
24.具二甲胺基取代E
25.常用硫酸盐C
[26-30]
A 青霉素钠；
B 氨苄青霉素；
C 苯唑西林钠；
D 氨曲南；
E 克拉维酸；
26．为广谱抗生素的是A
27．为治疗革兰氏阳性菌感染的首选的药物，不能耐酸只能注射给药的是B 28．为单环β-内酰胺类抗生素的是D
29．耐β-内酰胺酶，同时对酸稳定的是E
30．对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性的是C
[31-35]
A青霉素；
B链霉素；
C红霉素；
D氯霉素；
E四环素；
31．属于β-内酰胺类抗生素的是
32．属于氨基糖苷类抗生素
33．属于大环内酯类抗生素的是
34．属于四环素类抗生素的是
35．属于氯霉素类抗生素的是
[36-40]
A 青霉素；
B 链霉素；
C 红霉素；
D 氯霉素；
E 四环素；
36．制成硫酸盐，供注射给药的是
37．制成盐酸盐，供口服或注射给药的是
38．制成钠盐或钾盐，供注射给药的是
39．与乳糖醛酸成盐供注射用的是
40．先生成琥珀酸酯衍生物，再与无水碳酸钠混合制成无菌粉末的是
[41-45]
A 阿莫西林；
B 阿米卡星；
C 氯霉素；
D青霉素钠；
E 四环素；
41．具有过敏反应，不能耐酸，仅供注射给药的是
42．长期或多次使用可损害骨髓造血功能，引起再生障碍性贫血的是43．对听觉神经及肾脏产生较大毒性的是
39．具有广谱作用的半合成青霉素的是
40．可能发生牙齿变色、骨髓生长抑制的是
[46—50]
A 吡喹酮
B 紫杉醇
C 安乃近
D 地西泮
E 阿莫西林
46、为抗菌药物
47、为抗肿瘤药物
48、为镇静催眠药物
49、为抗血吸虫病药物
40、为非甾体抗炎药物
[51—55]
A 为二氢吡啶类钙拮抗剂
B 为β-内酰胺酶抑制剂
C 为血管紧张素转化酶抑制剂
D 为H1 受体拮抗剂
E 为H2受体拮抗剂
51、雷尼替丁
52、尼莫地平
53、酮替芬
54、依那普利
55、克拉维酸
[56—60]
A 罗红霉素
B 甲砜霉素
C 阿米卡星
D 哌拉西林
E 多西环素
56、为β-内酰胺类抗生素
57、为四环素类抗生素
58、为氨基糖甙类抗生素
59、为大环内酯类抗生素
60、为氯霉素类抗生素
[61—65]
A 用于防治角膜软化症﹑眼干症﹑夜盲症等
B 用于防治佝偻病和骨质软化症
C 用于防治脚气病﹑多发性神经炎和胃肠道疾病
D 用于治疗唇炎﹑舌炎﹑脂溢性皮炎等
E 用于防治新生儿出血症
61、为维生素K1
62、为维生素B2
63、为维生素D3
64、为维生素A
65、为维生素B1
[66-70]
A磺胺嘧啶；
B磺胺甲噁唑；
C甲氧苄啶；
D异烟肼；
E诺氟沙星；
66．药名缩写为SMZ的是
67．药名缩写为TMP的是
68．药名缩写为SD的是
69．又名雷米封的是
70．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是
[71-75]
A诺氟沙星；
B萘啶酸；
C吡哌酸；
D硝酸益康唑；
E对氨基水杨酸钠；
71．属于第一代喹诺酮类抗菌药的是；72．属于第二代喹诺酮类抗菌药的是；73．属于第三代喹诺酮类抗菌药的是；74．属于合成抗真菌药的是；
75．属于合成抗结核病药的是；
[76-80]
A磺胺嘧啶；
B甲氧苄啶；
C硫酸链霉素；
D异烟肼；
E诺氟沙星；
76．属于磺胺类抗菌药的是；
77．属于抗生素类抗结核病药的是
78．属于合成抗结核病药的是；
79．属于含氟喹诺酮类抗菌药的是；
80．属于磺胺类增效剂的是；
[81-85]
A.磺胺的发展
B.顺铂的临床
C.西咪替丁的发明
D.6-APA的合成
E.克拉维酸的问世
81.促进了半合成青霉素的发展
82.是抗胃溃疡药物的新突破
83.是第一个β-内酰胺酶抑制剂
84.开辟了一条从代谢拮抗来寻找新药的途径
85.引起了金属络合物抗肿瘤活性的研究
[86-90]
A.氯贝丁酯
B.硝酸甘油
C.硝苯地平
D.卡托普利
E.普萘洛尔
86.属于抗心绞痛药物B
87.属于钙拮抗剂C
88.属于β受体阻断剂E
89.降血酯药物A
90.降血压药物D
参考答案
1-5 BEACD 6-10 BAEDC 11-15 CDBAE 16-20 ECDAB 21-25 CEADC 26-30 BADCE 31-35 ABCED 36-40 BEACD 41-45 DCBAE 46-50 EBDAC 51-55 EADCB 56-60 DECAB 61-65 EDBAC 66-70 BCADE 71-75 BCADE 76-80 ACDEB 81-85 DCEAB 86-90 BCEAD
药物化学考试题库及答案
第七章抗肿瘤药
1.单项选择题
1)下列药物中不具酸性的是
A.维生素C
B.氨苄西林
C.磺胺甲基嘧啶
D.盐酸氮芥
E.阿斯匹林
D
2)环磷酰胺主要用于
A.解热镇痛
B.心绞痛的缓解和预防
C.淋巴肉瘤,何杰金氏病
D.治疗胃溃疡
E.抗寄生虫
C
3)环磷酰胺的商品名为
A.乐疾宁
B.癌得星
C.氮甲
D.白血宁
E.争光霉素
B
4)环磷酰胺为白色结晶粉末,2%的水溶液pH为
A.1-2
B.3-4
C.4-6
D.10-12
E.12-14
C
5)下列哪一个药物是烷化剂
A.氟尿嘧啶
B.巯嘌呤
C.甲氨蝶呤
D.噻替哌
E.喜树碱
D
6)环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是
A.N,N-(β-氯乙基)
B.氧氮磷六环
C.胺
D.环上的磷氧代
E.N,N-(β-氯乙基)胺
E
7)白消安属哪一类抗癌药
A.抗生素
B.烷化剂
C.生物碱
D.抗代谢类
E.金属络合物
B
8)环磷酰胺做成一水合物的原因是
A.易于溶解
B.不易分解
C.可成白色结晶
D.成油状物
E.提高生物利用度
C
9)烷化剂的临床作用是
A.解热镇痛
B.抗癫痫
C.降血脂
D.抗肿瘤
E.抗病毒
D
10)氟脲嘧啶的特征定性反应是
A.异羟肟酸铁盐反应
B.使溴褪色
C.紫脲酸胺反应
D.成苦味酸盐
E.硝酸银反应
B
11)氟脲嘧啶是
A.喹啉衍生物
B.吲哚衍生物
C.烟酸衍生物
D.嘧啶衍生物
E.吡啶衍生物
12)抗肿瘤药氟脲嘧啶属于
A.氮芥类抗肿瘤药物
B.烷化剂
C.抗代谢抗肿瘤药物
D.抗生素类抗肿瘤药物
E.金属络合类抗肿瘤药物
C
13)属于抗代谢类药物的是
A.盐酸氧化氮芥
B.呋氟尿嘧啶
C.表阿霉素
D.顺铂
E.长春新碱
B
14)属于抗代谢药物的是
A巯嘌呤 B.喜树碱
C.奎宁
D.盐酸可乐定
E.米托蒽醌
A
15)氟脲嘧啶是
A.甲基肼衍生物
B.嘧啶衍生物
C.烟酸衍生物
D.吲哚衍生物
E.吡嗪衍生物
B
16)阿霉素的化学结构特征为
A.含氮芥
B.含有机金属络合物
C.蒽醌
D.多肽
E.羟基脲
C
2.配比选择题
1)
A.环磷酰胺
B.维生素K
3
C.氟脲嘧啶
D.巯嘌呤
E.顺铂
1.1,2,3,4-四氢-2-甲基-1,4-二氧-2-萘磺酸钠盐
2.顺式二氯二氨合铂
3.N,N,双(β-氯乙基)-四氢-2H-1,3,2-氧氮磷六环-2-胺-2-氧化物水合物
4.5-氟脲嘧啶
5.6-嘌呤硫醇-水合物
1.B
2.E
3.A
4.C
5.D
2)
A.顺铂
B.环磷酰胺
C.已烯雌酚
D.磺胺甲基异恶唑
E.氯霉素
1.具芳伯氨结构
2.β-氯乙基取代
3.具苯酚结构
4.金属络合物
5.化学命名时,母体是丙二醇
1.D
2.B
3.C
4.A
5.E
3.比较选择题
1)
A.氟脲嘧啶
B.顺铂
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.抗代谢药物
2.其作用类似烷化剂
3.可作抗菌药使用
4.有酸性、易溶于碱
5.有光学异构体
1.A
2.B
3.D
4.A
5.D
2)
A.环磷酰胺
B.氟脲嘧啶
C.A和B都是
D.A和B都不是
1.烷化剂
2.抗代谢药
3.抗病毒药
4.体内转化成乙烯亚铵离子
5.熔融后显氟化物反应
1.A
2.B
3.D
4.A
5.B
3)
A.环磷酰胺
B.氟脲嘧啶
C.两者皆是
D.两者皆不是
1.抗肿瘤药
2.烷化剂
3.抗菌药
4.抗代谢药物
5.抗寄生虫药物
1.C
2.A
3.D
4.B
5.D
4.多项选择题
1)烷化剂是一类可形成碳正离子或其它亲电性活性基团的化合物,通常具有下列结构特征之一
A.双β-氯乙胺
B.乙烯亚胺
C.磺酸酯
D.亚硝基脲
E.多肽
A、B、C、D
2)按作用机理分类的抗肿瘤药物有
A.烷化剂
B.抗代谢物
C.抗肿瘤抗生素
D.生物碱抗肿瘤药
E.金属络合物
A、B
3)属于烷化剂的抗肿瘤药物有
A.环磷酰胺
B.噻替派
C.巯嘌呤
D.甲氨蝶呤
E.三尖杉酯碱
A、B
4)关于氟脲嘧啶的下列叙述,哪些是正确的
A.遇溴试液,溴的红色消失
B.可被硝酸氧化成亚磺酸
C.易水解脱氟
D.遇强氧化剂重铬酸溶液,微热后生成氢氟酸
E.水解后显α-氨基酸的反应
A、C、D
5)常用的抗肿瘤抗生素有
A.多肽抗生素
B.醌类抗生素
C.青霉素类抗生素
D.氯霉素类抗生素
E.氨基糖苷类抗生素
A、B
5.名词解释
1)烷化剂
能形成碳正离子或其它活性的亲电性基团的抗肿瘤药物，以共价键与DNA相联, 或与DNA双螺旋交联后,干扰DNA的复制或转录。是对DNA、RNA和某些酶起作用的活性化合物,又称为生物烷化剂。
2)氮芥类
是双-β-氯乙胺类抗肿瘤药物的总称。
3)脂肪氮芥
指载体为烷基的氮芥。
4)氨基酸氮芥
指载体为氨基酸的氮芥。
5)芳香氮芥
指载体为芳香核的氮芥。
6)杂环氮芥
指载体为杂环衍生物的氮芥。
7)甾体氮芥
指载体含甾体化合物结构的氮芥。
8)乙烯亚胺类抗肿瘤药物
是乙烯亚胺的衍生物,属于烷化剂类，具有抗肿瘤作用的一类药物。
9)磺酸酯类抗肿瘤药物
是磺酸酯的衍生物,属烷化剂并具有抗肿瘤作用的一类药物。
10)卤代多元醇类抗癌药物
是卤代多元醇的衍生物。属烷化剂抗癌药物。
11)亚硝基脲类抗肿瘤药物
是亚硝基脲的衍生物,属烷化剂类并具有抗肿瘤作用的一类药物。
12)生物碱
是指一类来源于生物界(以植物界为主),分子结构复杂,氮原子在环状结构内,大
多数呈碱性,一般具有强烈的生理活性的含氮有机化合物。
13)抗代谢物
是能干扰细胞DNA合成所需的叶酸、嘌呤、嘧啶和嘧啶核苷酸代谢途径的物质。
14)抗肿瘤药
是指可选择性杀死恶性肿瘤细胞的药物,又称抗癌药。
6.问答题
1)不同的氮芥类药物的异同何在?
氮芥类是双-β-氯乙胺类的总称,具有共同的结构特征,结构式中都有β-氯乙胺
基
作为烷化基团(氮芥基),都有一定的抗肿瘤活性。在体内形成乙烯亚胺正离子而发挥
烷化作用。不同的氮芥类药物带有不同结构的载体。由于载体结构的不同，可分为脂肪氮芥、芳香氮芥、氨基酸或多肽氮芥、甾体氮芥、糖类氮芥和杂环氮芥等；也有用激素
或其他有效药物的结构作载体的。带有不同载体的氮芥在体内的分布、吸收以及溶解度
和稳定性都有所不同，因而这些氮芥的抗肿瘤作用和副作用也不相同。选用不同载体的
目的，是为了提高氮芥的选择性和疗效，并降低其毒性。
2)欲提高氮芥的选择性和疗效,降低毒性,可采取哪些途径?
途径之一: 将氮芥引入芳香核、氨基酸、甾体和核苷酸的碱基分子中，使之带有不同
的载体，从而具有不同的选择性和疗效、降低了毒性。例如将氮芥甲基上的一个氢原子
用苯丙氨酸取代，再在苯环上引入吸电子基团硝基，得到消瘤芥，对肺癌、绒癌和乳腺
癌等疗效显著，但毒性降低了。途径之二：运用前药概念来设计新化合物。将具有生物
活性而毒性较大的化合物，利用化学方法把结构作适当的改造，变为在体外活性小或无
活性的化合物，当进入体内后，通过特殊酶的作用恢复其活性。所得到的药物称为前体
药物。基于这种设想，合成了环状双-(β-氯乙基)-磷酰胺脂类,发现当n=3时,疗
效最好,称为环磷酰胺,已广泛用于临床。环磷酰胺主要在肝脏内,经酶转化成4-羟
基环磷酰胺后,才显示抗肿瘤作用。4-羟基环磷酰胺虽有很好的抗肿瘤作用，但性
质极不稳定，不能供临床应用。近年来研究了稳定的4-羟基环磷酰胺的衍生物,其中
4-磺酸乙基硫代环磷酰胺环己胺盐性质稳定,水溶性大,在生理条件下,不需要酶的
转化,分解成4-羟基环酰胺,抗癌效果优于环磷酰胺,是一种有希望的抗肿瘤药。
3)研究氮芥类药物作用机理时,发现产生其抗癌作用的机理是什么?该机理的
研究对抗癌
药物的研究产生了什么作用?
在研究氮芥类药物作用机理的过程中,发现这些药物先转变为乙烯亚胺正离子,而后发挥其烷化作用。由此导致人们合成了一系列乙烯亚胺的衍生物，这类化合物具有抗
肿瘤作用，应用于临床的有三乙烯三聚氰胺和它的类似物六甲嘧胺。为了提高三乙烯三聚氰胺的疗效和减小毒性，又合成了乙烯亚胺的磷酰胺衍生物（磷酰亚胺类），其中应用于临床的主要有替哌和噻替哌，噻替哌是治疗膀胱癌的首选药，直接注入膀胱，效果较好。由此可见研究新药的作用机理往往会产生极其重要的作用。
4)氮芥类药物和迭氮化合物的构效关系是否相同?
氮芥类和迭氮化合物是不同类型的烷化剂,类型不同,构效关系也不相同。氮芥类形成乙烯亚胺正离子而发挥烷化作用，凡有利于乙烯亚胺正离子的形成，均使活性增加。定量构效关系研究表明电性效应与脂水分布系数产生重要作用。氮原子上给电子基团的引入，使活性增加。亲水性强，生物活性增加。迭氮化合物在机体及肿瘤中代谢为烷基正离子及其前体偶氮烷基正离子，产生烷基化作用。
5)各类抗癌药物的作用机理是什么?
大多数抗癌药物都能直接损伤癌细胞,阻止其分裂繁殖。烷化剂能将烷基与DNA 分子的双螺旋交叉联结，特别是与其分子中的鸟嘌呤７位氮发生烷基化，引起DNA 链的脱
嘌呤作用与断裂，由此影响DNA的功能。抗代谢药的结构与核酸的组成成分（嘌呤碱
、嘧啶碱）或形成这些成分时所需要的辅酶构造相似，能竞争有关酶，阻断核酸的合
成。长春花碱类及秋水碱可抑制有丝分裂中的纺锤线收缩，使有丝分裂停止于中期。
亦能影响RNA从而抑制纺锤线有关蛋白质的合成。大部分抗癌抗生素可干扰DNA 到
RNA直至蛋白质合成过程的不同环节。L-门冬酰胺酶可使血浆中门冬酰胺分解使肿
瘤细胞无足够的门冬酰胺来合成蛋白质。
6)为什么氟尿嘧啶的抗肿瘤作用与其它卤代尿嘧啶衍生物相比较好?
由于氟的原子半径与氢的原子半径相近,氟化物体积与原化合物几乎相等,加之C-F
键的稳定性,特别是在代谢过程中不易分解,故氟原子不干扰含氟药物与相应细胞受体
间相互作用，能在分子水平代替正常代谢,因而是胸腺嘧啶合成酶抑制剂,干扰脱氧胸
腺嘧啶核苷酸的形成,所以以卤原子代替氢原子合成的卤代尿嘧啶衍生物中,以氟尿嘧
啶的抗肿瘤作用较好。
7)硫鸟嘌呤、巯嘌呤和溶癌呤的抗肿瘤作用机理是否相同？
巯嘌呤和溶癌呤抗肿瘤作用机理相同,两者在体内首先转变成6-硫代肌苷酸,干扰许多代谢途径,最主要的干扰嘌呤生物合成的第一步,即抑制次黄嘌呤核苷酸(肌苷酸)转变为腺嘌呤核苷酸,并阻止氧化成为黄嘌呤核苷酸,从而抑制DNA和RNA的合成。硫鸟嘌呤的作用机理与巯嘌呤、溶癌呤不同。硫鸟嘌呤则是渗入到正常细胞和肿瘤细胞的DNA中去干扰DNA合成所需的嘌呤的代谢途径。
第八章抗生素
1.单项选择题
1)下面哪一个叙述是不正确的
A.抗生素是来源于细菌,霉菌或其它微生物通过发酵产生的二次代谢产物。
B.抗生素在很低的浓度下能抑制或杀灭各种病原菌,达到治疗的目的。
C.早期抗生素主要用于治疗细菌或霉菌感染性疾病,故称为抗菌素。
D.磺胺类药物百浪多息,是最早上市的抗菌素。
E.结构简单的抗生素可以用合成法制得,如氯霉素。
D
2)半合成青霉素的重要原料是
A.5-ASA
B.6-APA
C.7-ADA
D.二氯亚砜
E.氯代环氧乙烷
B
3)各种青霉素在化学上的区别在于
A.形成不同的盐
B.不同的酰基侧链
C.分子的光学活性不一样
D.分子内环的大小不同
E.聚合的程度不一样
B
4)青霉素分子中所含的手性碳原子数应为
A.一个
B.两个
C.三个
D.四个
E.五个