拮抗药物使用的原则
拮抗药物能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物，那么拮抗药物使用的原则是什么呢?下面是店铺为你整理的拮抗药物使用的原则的相关内容，希望对你有用!
拮抗药物使用的原则
拮抗药能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，医学教育网|搜集整理如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性(α<1)，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。
拮抗药物的药理作用
1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG)，使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。
2.中枢作用治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。
3.其他作用多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。
拮抗药物的临床应用
1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草
热和过敏性鼻炎等皮肤粘膜变态反应效果良好。对昆虫咬伤引起的皮肤瘙痒和水肿也有良效。对药疹和接触性皮炎有止痒效果。对慢性过敏性荨麻疹与H2受体阻断药合用效果比单用好。本类药物能对抗豚鼠由组胺引起的支气管痉挛，但对支气管哮喘患者几乎无效。因引起人类哮喘的活性物质复杂，药物不能对抗其他活性物质的作用。对过敏性休克也无效。
2.晕动病及呕吐苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪对晕动病、妊娠呕吐以及放射病呕吐有镇吐作用。防晕动病应在乘车、船前15～30分服用。
3.失眠对中枢有明显抑制作用的导丙嗪、苯海拉明可用于失眠。拮抗药物的药代动力学
口服或注射H1阻断药吸收迅速、完全。口服后15～30min发挥作用，1～2h达高峰。多数药物一次给药后可维持4h～6h，但布克利嗪(buclizine)与美克洛嗪(meclozine)等作用可维持12h以上。本类药物多在肝内代谢，以代谢物形式从尿排出，消除速度快，一般不易蓄积。H1阻断药多数能诱导肝药酶，且可加速自身代谢。
新型的第二代H1受体阻断药特非那定(terfenadine)和阿司咪唑(astemizole)不能通过血脑屏障，在体内可形成活性代谢物。Terfenadine口服后的血浆浓度在1～2h达到高峰，t1/2为4～5 h，但其作用时间可持续12 h以上，这可能与其在体内形成活性代谢物有关。口服阿司咪唑的血浆达峰时间为2～4 h，消除t1/2为20 h。Astemizole在肝内可形成去甲基的活性代谢物。该代谢物的t1/2约为20d，故其活性代谢物的稳态浓度需12周才能达到。
药理性拮抗 （1）琥乙红霉素+阿莫西林、阿奇霉素+先锋Ⅵ:阿莫西林、先锋Ⅵ为β-内酰胺类抗生素。它们与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡。这一过程发生在细菌细胞繁殖期，是繁殖期杀菌剂。琥乙红霉素、阿奇霉素为大环内酯类抗生素，主要是阻碍细菌蛋白质的合成，抑制细菌的细胞分裂，它使细菌繁殖力下降，从而降低β-内酰胺类的杀菌效果。（2）多潘立酮+洛派丁胺:多潘立酮为外周多巴胺受体阻滞剂，直接作用于胃肠壁，增强胃蠕动，促进胃排空，而洛派丁胺作用于肠壁的阿片受体，阻止乙酰胆碱、前列腺素的释放，从而抑制肠蠕动，它的抗胆碱作用会对抗吗丁啉增强胃蠕动的作用。 （3）雷尼替丁+乳酶生: 雷尼替丁是H 2 受体拮抗剂，抑制胃酸的作用比大剂量抗胆碱药更为安全。乳酶生为活乳酸菌干燥剂，在肠内分解糖类而产生乳酸，使肠内的酸度增高，从而抑制腐败菌，防止蛋白质发酵。常用于治疗消化不良，雷尼替丁降低酸度，乳酶生增高酸度，两者作用相互拮抗。 （4）雷尼替丁（或法替丁或奥美拉唑）+吗丁啉（或胃复安）:雷尼替丁等主要抑制胃酸分泌，使溃疡面修复，其疗效与胃内滞留时间密切相关。而吗丁啉、胃复安均能促进胃肠蠕动，使雷尼替丁等在胃内停留时间缩短而降低生物利用度。 （5）阿司匹林+卡托普利:阿司匹林能抑制前列腺素的合成，可对抗卡托普利借助前列腺素释放而达到降压和激活血管紧张肽原酶的作用。
2.1.2 减少吸收，降低疗效 （1）质子泵抑制剂+铋剂:铋剂需在胃酸的作用下才能以铋盐的形式沉积于胃粘膜，保护溃疡面并发挥抗幽门螺旋杆菌的作用。质子泵抑制剂能阻断壁细胞微泌管膜上的质子泵，使H + 排出细胞受阻。口服后迅速提高胃内pH值。两者合用，铋剂因失去酸性环境而不能发挥有效功能。 （2）雷尼替丁+硫糖铝: 硫糖铝需在酸性条件下与胃粘膜的蛋白质结合形成保护膜，覆盖溃疡面。雷尼替丁抑制胃酸的分泌，使胃内pH值升高，从而破坏硫糖铝分解所需的酸性环境，减弱了硫糖铝的作用。 （3）吗丁啉+地高辛:吗丁啉属胃肠动力药，能促进肠蠕动，使地高辛的吸收减少，药效下降。 （4）丽珠肠乐+头孢克洛干糖浆: 丽珠肠乐是双歧杆菌的活菌制剂，主要利用其对宿主无害的活性菌素来拮抗外袭菌，纠正菌群失调，联合应用，丽珠肠乐的活性菌易被抗菌药物头孢克洛杀死而失效。 （5）思密达+口服抗生素: 思密达含天然双八面体蒙脱石微粒，能覆盖胃肠道粘膜，增强粘膜屏障，清除致病菌及毒素，扶植肠道正常菌群，减少肠道敏感性等作用。同服抗生素，可被思密达吸附随粪便排出体外，而且思密达在肠道形成保护膜，使抗生素不能发挥有效作用。 （6）氧氟沙星+钙尔奇D:两者合用，氧氟沙星可与钙离子形成一种不溶性络合物，使钙片失去作用，同时也降低了氧氟沙星的抗菌效力 （7）维生素E+钙尔奇D:维生素E分子结构中的羟基能与钙离子络合，从而影响维生素E的吸收而降低疗效
一、抗菌药物的治疗性应用 (一)诊断为细菌性感染者，方有指征应用抗菌药物 1.根据患者的症状、体征及血、尿常规等实验室检查结果，初步诊断为细菌性感染者以及经病原检查确诊为细菌性感染者方有指征应用抗菌药物; 2.由真菌、结核分枝杆菌、非结核分枝杆菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染亦有指征应用抗菌药物。 3.缺乏细菌及上述病原微生物感染的证据，诊断不能成立者，以及病毒性感染者，均无指征应用抗菌药物。 (二)尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏感试验结果选用抗菌药物 抗菌药物品种的选用原则上应根据病原菌种类及病原菌对抗菌药物敏感试验的结果而定。 1.住院病人必须在开始抗菌治疗前，先留取相应标本，立即送细菌培养，以尽早明确病原菌和药敏结果;门诊病人可以根据病情需要送验细菌培养及药敏试验。 2.危重患者在未获知病原菌及药敏结果前，可根据患者的发病情况、发病部位、原发病灶、基础疾病等推断最可能的病原菌，并结合当地细菌耐药状况先给予抗菌药物经验治疗，获知细菌培养及药敏结果后，对疗效不佳的患者根据药敏结果调整给药方案。 (三)按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点选择用药 各种抗菌药物的药效学(抗菌谱和抗菌活性)和人体药代动力学(吸收、分布、代谢和排出过程)特点不同，因此各有不同的临床适应证。临床医师应根据各种抗菌药物的上述特点，按临床适应证(参见“各类抗菌药物的适应证和注意事项”)正确选用抗菌药物。 (四)抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点制订 根据病原菌、感染部位、感染严重程度和患者的生理、病理情况制订抗菌药物治疗方案，包括抗菌药物的选用品种、剂量、给药次数、给药途径、疗程及联合用药等。在制订治疗方案时应遵循下列原则。 1. 品种选择根据病原菌种类及药敏结果选用抗菌药物。 2. 给药剂量按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药。治疗重症感染(如败血症、感染性心内膜炎等)和抗菌药物不易达到的部位的感染(如中枢神经系统感染等)，抗菌药物剂量 宜较大(治疗剂量范围高限);而治疗单纯性下尿路感染时，由于多数药物尿药浓度远高于血药浓度，则可应用较小剂量(治疗剂量范围低限)。 1
第一章绪言 药物drug：是指可以改变或查明集体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学pharmacology：是研究药物与机体相互作用规律的学科。 药物代谢动力学pharmacokinetics：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律的学科。 药物效应动力学pharmacodynamics：是研究药物对机体的作用及其作用规律的学科。 第二章：药物代谢动力学 药物的拮抗作用包括药理性拮抗。 在碱性尿液中弱碱性药物表现为解离少，再吸收多，排泄慢。 在酸性尿液中弱碱性药物的表现为解离多，再吸收少，排泄快。 名词解释：离子障ion trapping：是指分子状态（非解离型）药物疏水而亲酯，易于通过细胞膜；离子状态（解离性）药物极性高，水溶性大，不易通过细胞膜脂质层的这一现象。 首关消除或首过代谢first pass elimination or first pass metabolism：是指从胃肠道吸收进入肝门脉系统的药物，在进入体循环前先被肠壁细胞或肝脏代谢，或被肝脏分泌进入胆汁，由此导致进入全身血循环内有效药量明显减少的这一作用。 肠肝循环hepatoenteral：是指药物从胃肠道吸收，经肝脏分泌随胆汁再次进入消化道被吸收，周而复始的这一现象。 一级动力学消除first order elimination kinetics：是指药物按照单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比的模式进行药物消除。 零级动力学消除zero order elimination kinetics：是指药物按照单位时间内消除的药物量不变的模式进行药物消除，消除速度与血浆药物浓度无关。 血浆半衰期half life or t1/2：是指血浆药物浓度下降一半所需的时间。 生物利用度bioavailability:是指任一给药途径给予一定剂量的药物后，到达全身血循环内药物的百分率。 第三章药物效应动力学：
老年人药物使用原则 专家指出，由于老年人用药和成年人有所不同，在剂量和用法上都应加以注意，那你知道老年人药物使用原则是什么吗?下面是店铺为你整理的老年人药物使用原则的相关内容，希望对你有用! 老年人药物使用原则 1.受益原则 首先要有明确的用药适应症，另外还要保证用药的受益/风险比大于1。即便有适应症但用药的受益/风险比小于1时，就不应给予药物治疗。 2.五种药物原则 老年人同时用药不能超过5种。据统计，同时使用5种药物以下的药品不良反应发生率为4%，6～10种为10%，11～15种为25%，16～20种为54%。要明确治疗目标，抓住主要矛盾、选择主要药物治疗。凡是疗效不确切、耐受性差、未按医嘱服用的药物都可考虑停止使用，以减少用药数目。如果病情危重需要使用多种药物时，在病情稳定后仍应遵守5种药物原则。 尽量选择一箭双雕的药物，比如应用p阻滞剂或钙拮抗剂治疗高血压和心绞痛。使用a阻滞剂治疗高血压和前列腺增生，可以减少用药数目。另外，要重视非药物疗法，这仍然是有效的基础治疗手段。如早期糖尿病可采用饮食疗法，轻型高血压可通过限钠、运动、减肥等治疗，老年人便秘可多吃粗纤维食物、加强腹肌锻炼等，病情可能得到控制而无需用药。 3.小剂量原则 老年人除维生素、微量元素和消化酶类等药物可以用成年人剂量外，其他所有药物都应低于成年人剂量。由于现在尚缺乏针对老年人剂量的调整指南。因此，应根据老年患者的年龄和健康状态、体重、肝肾功能、临床情况、治疗指数、蛋白结合率等情况具体分析，能用较小剂量达到治疗目的的，就没有必要使用大剂量。 应注意的是，也并非保持始终如一的小剂量，可以是开始时小剂
第八章肌松药的临床应用 教学目的： 1 介绍肌松药的选择及应用方法，讲解神经肌肉传递功能监测的常用方法，正确应用肌松药拮抗药的指征、方法与注意事项 2、重点讲解肌松药在麻醉中应用的基本原则 3 重点讲解四个成串刺激（TOF）的临床应用 教学要求： 1、掌握肌松药在麻醉中应用的基本原则，重点掌握四个成串刺激（TOF）的临床应用 2、熟悉肌松药常见的不良反应和影响肌松药作用的因素，熟悉神经肌肉传递功能监测的常用方法，正确应用肌松药结抗药的指征、方法与注意事项 3、了解肌松药的选择及应用方法，肌松药作用的消退过程与残留肌松作用 教学内容： 1、肌松药的选择及应用方法 2、正确应用肌松药拮抗药的指征、方法与注意事项 3、肌松药在麻醉中应用的基本原则 4、神经肌肉传递功能监测的常用方法 5、重点讲解四个成串刺激（TOF）的临床应用 肌松弛药松弛骨骼肌（简称肌松），是全麻中重要的辅助用药，用以在全麻诱导时便于作气管内插管和在术中保持良好肌松。肌松药不能在病人清醒时应用，更不能替代麻醉药和镇痛药。使用肌松药必须注意气道管理，和根据肌松程度作辅助呼吸或控制呼吸，保证病人有效和足够的每分钟通气量。
肌松药还适用于危重病人在机械通气时消除病人自主呼吸与机械通气之间的对抗，以及用以治疗痉挛性疾病等。 第一节肌松药在麻醉期间的应用 （一）用于气管插管 （二）起效时间与肌松强度 （三）预给量 （四）肌松的维持 （五）肌松药的复合应用 1．琥珀胆碱与非去极化肌松药去极化肌松药和非去极化肌松药两种不同类型的肌松药合用其作用是拮抗的。琥珀胆碱与非去极化肌松药合用临床上有三种情况：①诱导时为了减轻琥珀胆碱的不良反应如肌纤维成束收缩，减少术后肌痛，减轻高钾血症及腹内压升高等，在静注琥珀胆碱前数分钟先静注小量的非去极化肌松药，其后静注琥珀胆碱的作用被减弱，要保持预期的琥珀胆碱的阻滞深度，必须要增加琥珀胆碱用量。②诱导用琥珀胆碱作气管插管，肌松维持用非去极化肌松药，此时琥珀胆碱增强其后的非去极化肌松药作用，这可能是琥珀胆碱在去极化肌松消退过程中发生Ⅱ相阻滞所致。同样，在琥珀胆碱反复间断静注或静滴较长时间出现典型的Ⅱ相阻滞时，小剂量非去极化肌松药可引起异常深的神经肌肉传导阻滞。③术中用非去极化肌松药维持，在接近手术结束时为加深肌松而静注琥珀胆碱，例如为易于缝合腹膜，此时琥珀胆碱的作用既拮抗非去极化肌松药，又产生去．极化阻滞，且可能产生Ⅱ相阻滞，以致延长肌松时间。 2．非去极化肌松药的复合应用 （1）前后复合应用：两种不同时效的肌松药前后复合应用，则前用的肌松药影响其后加用的另一肌松药的时效，如长时效肌松药后加用中时效或短时效肌松药，长时效肌松药使其后加用的中时效或短时效肌松药的时效延长；反之，短时效肌松药后加用长时效或中时效肌松药，短时效肌松药使其后加用的长时效或中时效肌松药的时效缩短。（2）同时复合应用：其结果可能是协同作用或相加作用，这取决于肌松药的化学结构。目前使用的
降压药药物的告知程序近年来,抗高血压药物的研究发展迅速,特别是β受体阻滞剂、钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂等新型降压药的问世,从根本上改变了高血压药物治疗的面貌;根据不同患者的特点单独选用或联合应用各类降压药,已可使大多数高血压患者的血压得到控制; 一、降压药物选用原则 1、每种降压药物有其各自的药理学特点,临床上应根据患者的年龄、高血压程度和分期、有无并发症或夹杂症如糖尿病、高血脂、心绞痛、心力衰竭、心肌梗塞、心律失常、支气管和肺部病变等及其它冠心病危险因素的存在与否,以及用药后的反应选择用药,才能得到满意的疗效; 2、缓进型高血压患者,阶梯式降压药物选择原则的首选药目前已从利尿剂和β阻滞剂扩展到包括钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂,根据不同患者的特点,选用这四类药物中的一种,从小剂量开始逐渐增加剂量,直到血压获得控制或达最大量,或出现不良反应;达到降压目的后再逐步改为维持量,以保持血压正常或接近正常;维持量治疗应力求简单、用最小剂量,使副作用最少而病人能坚持服药;大多数高血压病患者需长期服用维持量降压药,如无必要,不应突然停药或换药;对重度高血压,可能一开始就需要联合使用两种降压药;联合应用几种降压药物的优点是：①通过协同作用提高疗效；②减少各药剂量使副作用减少; 3、密切注意降压药物治疗中所产生的各种不良反应,及时加以纠正或调整用药;原则上,理想的降压药应能纠正高血压所致的血流动力异常增高的外周阻力和减少的心排血量而不影响患者的压力感受器反射机制;使用可引起明显体位性低血压的降压药物前,宜先向病人说明,从坐位或卧位起立时动作应尽量缓慢,特别
是夜间起床小便时最要注意,以免血压骤降引起晕厥而发生意外;近年发现噻嗪类利尿剂能升高血浆胆固醇和甘油三酯水平,β阻滞剂能增高血浆甘油三酯和降低高密度脂蛋白胆固醇水平,因此对血脂异常者应慎用;钙拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂对血脂无影响,而α阻滞剂和中枢交感神经兴奋剂能轻度降低血清总胆固醇,因此适用于伴有血脂异常的高血压患者; 4、研究发现,高血压患者靶器官损害与昼夜24小时血压的关系较其与一次性随测血压关系更为密切;因此,在有条件时,应根据24小时动态血压的测定结果选用长作用时间降压药或采用缓控释制剂,以达到24小时的血压控制,减少靶器官损害; 5、血压重度增高多年的患者,由于外周小动脉已产生器质性改变,或由于患者不能耐受血压的下降,即使联合使用几种降压药物,也不易使收缩压或舒张压降至正常水平;此时不宜过分强求降压,否则患者常反可感觉不适,并有可能导致脑、心、肾血液供应进一步不足而引起脑血管意外、冠状动脉血栓形成、肾功能不全等; 6、老年人的单纯收缩期高血压,应从小剂量开始谨慎使用降压药物,一般使收缩压控制在～140～160mmHg为宜;可选用钙拮抗剂或转换酶抑制剂,必要时加用少量噻嗪类利尿剂;老年人压力感受器不敏感,应避免使用胍乙定、α阻滞剂和拉贝洛尔等药物,以免产生体位性低血压; 7、进型高血压的治疗措施和缓进型重度高血压相仿;如血压持续不下降,可考虑用冬眠疗法；如出现肾功能衰竭,则降压药物以选用甲基多巴、肼屈嗪、米诺地尔、可乐定等为妥,且不宜使血压下降太多,以免肾血流量减少而加重肾功能衰竭; 二、常用降压药物
1.首关消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量很大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少，这种作用称为首关消除。 2.肝肠循环:部分药物经肝脏转化形成极性较强的水溶性代谢产物，被分泌到胆汁内经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环叫肝肠循环。 3.半衰期:是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反映体内药物消除速度。 4.激动药:许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似，称为激动药。 5.拮抗药:许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，产生与递质相反的作用，就称为阻断药，对激动药而言，则称为拮抗药。 6.毒性反应:是指在用药剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般较严重。 7.副作用:由于药物选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应作为治疗目的时，其他效应就成为副反应。 8.后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 9.耐受性:连续多次应用某些药物后机体对药物不敏感的现象称为耐受性。 10.抗药性:是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低。 11.肾上腺素升压作用的翻转:预先给予足量α受体阻断药后再给予肾上腺素，则取消了肾上腺素激动α受体的缩血管作用，而保留其激动β2受体的舒血管效应，呈现明显的降压反应，这一现象称为“肾上腺素升压作用的翻转”。 12.反跳现象:长期应用β受体阻断药时如突然停药，可引起原来病情加重，如血压上升、严重心律失常或心绞痛发作次数增加，甚至产生急性心肌梗死或猝死，此种现象称为停药反跳。 13.抗菌谱:指抗菌药物的抗菌范围。 14.抗菌活性:抑制或杀灭病原微生物的能力。 15.最低抑菌浓度MIC:是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。指在体外培养细菌18～24小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。 16.最低杀菌浓度:是衡量抗菌药物抗菌活性大小的指标。能够杀灭培养基内细菌或使细菌数减少99.9％的最低药物浓度称为最低杀菌浓度。 17.耐药性:是细菌产生对抗生素不敏感的现象，产生原因是细菌在自身生存过程中的一种特殊表现形式。 18.抑菌药:是指仅具有抑制细菌生长繁殖而无杀灭细菌作用的抗菌药物。 19.杀菌药:是指具有杀灭细菌作用的抗菌药物。 填空题: 1.药物在体内的过程有吸收、分布、代谢和排泄。 2.药物的不良反应有副作用、毒性反应、过敏反应、后遗效应和停药反应等。 3.完全激动药有较强的亲和力和内在活性；部分激动药有较强的亲和力，但内在活性不强。 4.联合用药的结果可能是药物原有作用的增加，称为协同，也可能是药物原有作用减弱，称为拮抗。 5.毛果芸香碱对眼的作用是:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛等。 6.有机磷酸酯类中毒的症状有M样、N样症状；解毒药物阿托品主要是对抗乙酰胆碱的M 样作用，而碘解磷定则能使被有机磷抑制的AchE恢复活性。 7.异丙肾上腺素的临床用途有:支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。
一、防治作用：1、预防作用 2、对因治疗 3、对症治疗 6、作用于受体的药物分类 ①激动药（agonist）既有受体亲和力又有内在活性的药物。 ②拮抗药（antagonist）具有较强亲和力而无内在活性的药物。 7、竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用 ①可逆性结合 ②增加激动剂的剂量，可使量效曲线右移，最大效应不变。 ③拮抗参数（pA2）：激动药与拮抗药合用时，使激动剂浓度需增加一倍才能产生原效应的拮抗剂浓度的负对数值。 8、非竞争性拮抗剂与激动药对受体的作用 ①相对不可逆性结合 ②增加激动剂的剂量，不能达到原有最大效应，量效曲线下移。 ③减活指数（pA’2）：使激动药的最大效应降低一半时拮抗药摩尔浓度的负对数。 第三章药物代谢动力学 弱酸性药物在酸性环境中，解离型少，则易透过生物膜；而在碱性环境中，解离型多，不易透过生物膜。大多数药物可与血浆蛋白呈可逆性结合，血液中的药物包括游离型与结合型。仅游离型药物才能转运到作用部位产生药理效应。①可逆性:结合型、游离型药物处于动态平衡②竞争性:同时应用两种具有相同结合位点且血浆蛋白结合率较高的药物？ 一、吸收：吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。 二、分布：药物与血浆蛋白结合后，暂时失去药理活性，不能被代谢或排泄。存在竞争现象。 五、药物代谢反应：Ⅰ相代谢：氧化、还原、水解 Ⅱ相代谢：结合反应—增加药物极性 六、药酶诱导剂：凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物。 七、药酶抑制剂：凡能减弱肝药酶活性或减小肝药酶生成的药物。 八、排泄：肾脏（肾小球滤过，肾小球分泌，肾小管重吸收）、胆汁排泄、乳腺排泄、肠道…… 九、简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，不需要载体、不受饱和限速及竞争抑制的影响。 十、生物利用度：指非血管给药时，药物实际吸收进入血液循环的药量占所给药量的百分率。通常用曲线下面积（area under the time concentration curve，AUC）反映体内药物的相对量。 十一、定时恒量反复多次给药，经4-5个t1/2，药物在体内可达稳态血药浓度。一次给药经4-5个t1/2，药物从体内基本消除。 传出神经系统 三、胆碱受体：①毒蕈碱型胆碱受体（M受体）：M1~M5 ②烟碱型胆碱受体（N受体）：Nm、Nn 四、肾上腺素受体：α肾上腺素受体：α1（血管、胃肠、瞳孔开大肌等）α2受体 β肾上腺素能受体：β1（心脏）；β2（支气管、血管平滑肌）；β3 五、胆碱能神经： 眼睫状肌、瞳孔括约肌 M 收缩（拮抗α1） 胃肠道平滑肌 M 收缩（同α）（拮抗β2） 心脏、血管 M 抑制（异α1β1） 腺体 M 分泌+（同α1） 骨骼肌 N 收缩 六、α、β受体 肾上腺素能神经： α1α2促进血管平滑肌收缩，膀胱括约肌收缩; α1腺体分泌↑，促肝糖原分解，糖原异生；瞳孔开大肌
拮抗药物使用的原则 拮抗药物能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物，那么拮抗药物使用的原则是什么呢?下面是店铺为你整理的拮抗药物使用的原则的相关内容，希望对你有用! 拮抗药物使用的原则 拮抗药能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性(α=0)的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，医学教育网|搜集整理如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药。少数拮抗药以拮抗作用为主，同时尚有较弱的内在活性(α<1)，故有较弱的激动受体作用，如β受体拮抗药氧烯洛尔。 拮抗药物的药理作用 1.抗外周组胺H1受体效应 H1受体被激动后即能通过G蛋白而激活磷脂酶C，产生三磷酸肌醇(IP3)与二酰基甘油(DG)，使细胞内Ca2+增加，蛋白激酶C活化，从而使胃、肠、气管、支气管平滑肌收缩。又释放血管内皮松弛因子(EDRF)和PGI2，使小血管扩张，通透性增加。H1受体阻断药可拮抗这些作用。如先给H1受体阻断药，可使豚鼠接受百倍致死量的组胺而不死亡。对组胺引起的血管扩张和血压下降，H1受体阻断药仅有部分拮抗作用，因H2受体也参与心血管功能的调节。 2.中枢作用治疗量H1受体阻断药有镇静与嗜唾作用。作用强度因个体敏感性和药物品种而异，以苯海拉明、异丙嗪作用最强;阿司咪唑、特非那丁因不易通过血脑屏障，几无中枢抑制作用。苯茚胺略有中枢兴奋作用。它们引起中枢抑制可能与阻断中枢H1受体有关。个别患者也出现烦躁失眠。它们还有抗晕、镇吐作用，可能与其中枢抗胆碱作用有关。 3.其他作用多数H1受体阻断药有抗乙酰胆碱、局部麻醉和奎尼丁样作用。 拮抗药物的临床应用 1.变态反应性疾病本类药物对由组胺释放所引起的荨麻疹，枯草
《药理学》课程标准 课程代码： 课程名称：药理学 课程类别：职业基础课程 开设学时：总计114学时，其中理论80学时，实验实训34学时。 开设学期：第三学期 考试/查：考试课 适用专业（群）：药学 承担任务教研室：药理教研室 1.课程性质 课程的性质 药理学是研究药物与机体相互作用规律及其机制的学科。药理学是药学专业的核心课程，是药学、基础医学与临床医学间的桥梁。其目的是通过药理学的理论学习和实验训练，使学生掌握各类药物的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及药物间的相互作用，其任务是为学生在临床中合理用药或指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据，为从事药学研究及新药研制与开发打下必要的药理学基础。 高职高专药学专业毕业生，主要在医院药房及社会药房（简称药店）从事药学服务、质量管理工作；在药品生产、经营企业担任医药代表及相应管理职位，或从事市场调查、市场推广、客户服务、公关策划等营销策划工作；在药品经营企业从事采购、配送及仓储管理等工作，或自主创业、从事药品经营或开设连锁药店。从事这些岗位工作，都要求从业者对药物的分类、管理非常熟悉，对常用药物的药理作用、不良反应、临床应用广泛了解。 药理学是药学专业岗位群必须具备的核心专业知识。各种药学类职业资格考试（如执业药师、从业药师、医药商品购销员资格）及药学类培训，都将《药理学》作为重要的专业课或设立为独立的考试科目。 与前后课程之间的联系、要求 其理论研究进展为生理、生化及病理过程提供重要的科学资料。在教学教程
中，药理学是运用生理学、生物化学、病理学、微生物及免疫学等基础医学知识理解药物的作用。药理学必须严肃认真地根据客观事实和规律阐明药理学的基本知识、基础理论和重要的最近发展，使学生获得各类药物作用规律及作用特点的知识，了解如何正确应用药物防治疾病，并培养学生辩证的科学思维方式，提高及开发他们的智能。通过《药理学》学习，为药学工作中的药物应用基本知识和技能学习奠定基础，也为以后学习药物分析、药物化学及药学岗位知识和执业药师考试以及增强继续学习和适应职业变化的能力奠定基础。 要求突出桥梁学科的优势，注重药理学科与基础课程、临床课程以及药学知识的联系，使学生在学好基础知识的前提下，尽早接触临床和企业，理论联系实际。 2课程的设计思路 在课程设计上我们总的理念和思路就是突出桥梁学科的优势，注重药理学科与基础课程、临床课程以及药学知识的联系，使学生在学好基础知识的前提下，尽早接触临床和企业，理论联系实际。突出职业能力的培养，积极与医院、制药公司、药店合作，将本课程中的部分实践课程融入到行业、企业中实施，组织学生深入制药公司、药房、药店，并聘请企业、行业兼职教师现场执教；学习临床合理用药、临床常见病、处方调配等知识时，组织学生进入医院、药房，聘请行业专家现场讲解，并要求学生完成相应的实践报告。通过与行业企业的合作教学，有效的提高学生实际工作能力和人际沟通能力，充分体现了职业性和实践性。 根据行业企业发展需要和职业岗位的实际工作任务所需要的知识、能力、素质要求，对药学专业学生毕业后主要从事药师职务，行业要求药师必须具备一定的临床知识，而药学专业在校两年的后续课程中不开设临床各科，在药理学教学内容中融入一些临床常见病、多发病介绍给学生，制作多媒体课件，开设选修课——医药学综合知识，增加学生对临床疾病的认识。 以人为本的理念
抗菌药物使用管理制度 抗菌药物使用管理制度1 一、坚持合理应用抗菌药物的原则： 1、严格掌握抗菌药物使用的适应症、禁忌症,密切观察药物效果和不良反应,合理使用抗菌药物。 2、严格掌握抗菌药物联合应用和预防应用的指征。 3、制订个体化的给药方案,注射剂量、疗程和合理给药方法、间隔时间、途径。 4、密切观察病人有无正常菌群失调,及时调整抗菌药物的应用。 5、注重药物经济学,降低病人抗菌药物的费用支出。 二、各临床医生应掌握抗菌药物的有关知识,在坚持上述原则的基础上,结合病情,合理用药,必要时应邀请负责抗菌药物使用与管理的专家会诊。住院病人使用抗菌药物,必须在病历中详细记录。 三、护士应熟悉了解各种抗菌药物的药理作用和配制要求,准确执行医嘱,观察病人用药后的反应,并及时记录及报告医生。 四、药剂科应定期为临床医务人员提供有关抗菌药物的信息。每季度统计本院抗感染药物消耗量,每月抽查两天门诊处方,计算抗感染药物使用率。住院病人抗感染药物使用率由监控医生按月统计,由医院感染管理科按季度汇总并上报"市院感监控中心〃。 五、医院感染管理科要定期组织业务学习,以提高医生合理使用抗菌药物的水平。 抗菌药物使用管理制度2 1、根据《抗菌药物临床应用指导原则》、《卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问题的通知》(卫办医政(20xx)38号)制定本管理制度。 2、抗菌药物是指应用于治疗和控制细菌真菌、支原体、衣原体、螺旋体、立克次体及部分原虫等病原微生物所致的感染的药物。 3、医院应建立、健全、促进、指导、监督抗菌药物临床合理应用的管理制度,并将抗菌药物合理使用纳入医疗质量和综合目标管理考核体系。 4、医院药物与治疗学委员会负责督导临床合理用药工作,定期与不定期进行监督检查,内容包括:抗菌药物使用情况调查分析,医师、药师与护理人员抗菌药物知识调查及本院细菌耐药趋势分析等;对不合理用药情况提出纠正与改进意见。检验科与院感染科定期汇总本院细菌耐药情况,向全院反馈,未临床合理用药提供细菌流行病学依据。 5、诊断为细菌感染者,应有指征应有抗菌药物。全院抗菌药物的使用率应控制在50%以内。对感染性疾病应尽早确定病原学诊断,住院病人尽可能在开始抗菌治疗先留取、送检标本,以尽早明确病原菌和药敏结果。在抗菌药物治疗用药中,细菌培养送检率应达到50%以上。对于未明确致病菌的危急病例,可根据患者年龄、发病情况、发病场所、原发病灶、基础疾病等临床特点,给予抗菌经验性治疗。获知细菌培养及药敏结果后,对疗效不佳的患者调整给药方案。 6、抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药物特点选择用药。包括选用品种、剂量、给药次数、给药途径、疗程及联合用药。 7、抗菌药物的联合应用要有明确指征:单一药物科有效治疗的感染,不需要联合用药。 8、严格掌握为手术期预防性使用抗菌药物的适应症和疗程,严格控制i类切口手术预防用药,加强为手术期抗菌药物预防性应用的.管理。
药物可以按照不同的分类标准进行分类。以下是常见的药物分类和使用原则： 一、按照用途分类： 1. 防治药物：用于预防或治疗疾病，包括抗菌药物、抗病毒药物等。 2. 辅助药物：用于改善症状、缓解疼痛或提供支持治疗，如止痛药、抗过敏药等。 3. 调节药物：用于调节机体功能或纠正生理异常，如激素药物、降糖药物等。 4. 对症药物：用于针对特定症状或体征进行治疗，如退烧药、止咳药等。 二、按照药理学分类： 1. 化学药物：根据药物的化学结构进行分类，如抗生素、利尿剂等。 2. 药物作用靶点分类：如β受体阻滞剂、质子泵抑制剂等。 三、按照来源分类： 1. 化学合成药物：通过人工合成获得的药物，如许多抗生素、激素等。 2. 天然药物：从动植物等自然来源中提取的药物，如中草药、生物碱类药物等。 在使用药物时，需要遵守以下原则： 1. 医嘱指导：药物使用应按医生或专业医务人员的指导进行。不要擅自增减剂量或改变用药方式。 2. 合理用药：根据疾病的诊断和病情的特点，选择合适的药物进行治疗。注意药物的适应症、禁忌症、副作用等信息。 3. 个体差异：不同个体对药物的反应可能存在差异，有些人可能对某些药物过敏或不耐受。在用药过程中要注意观察身体状况，并及时就医咨询。 4. 药物相互作用：某些药物之间可能存在相互作用，影响药效或增加不良反应风险。在同时使用多种药物时，应咨询医生或药师，并告知所有正在使用或计划使用的药物。 5. 使用期限与储存条件：注意药物的有效期限和储存条件，过期药物不应再使用。正确储存药物可以保证其药效和安全性。 6. 不滥用抗生素：抗生素是治疗细菌感染的重要药物，但滥用抗生素可能导致耐药性增强。使用抗生素时应严格按照医嘱使用，并不应用于病毒感染等无效果的情况。 请记住，药物具有一定的风险性，使用时应谨慎，并在医生的指导下合理使用。
抗感染药物应用原则 1．严格掌握抗感染药物使用的适应症、禁忌症，密切观察药物效果和不良反应，合理使用抗感染药物。 2．严格掌握抗感染药物联合应用和预防应用的指征。 3．制订个体化的给药方案，注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、途径。 4．密切观察病人有无菌群失调，及时调整抗感染药物的应用。 5．注重药物经济学，降低病人抗感染药物费用支出。 6．防止滥用抗感染药物： （1）病毒性疾病或估计为病毒感染者，不宜选用抗感染药物。 （2）原因未明的发热者，除病情危重者外，不宜轻易采用抗感染药物，以防干扰临床症状，增加诊断困难延误治疗。 （3）皮肤粘膜等局部感染，除可采用主要提供局部应用的抗菌药外，其他抗菌药物（特别是青霉素）的局部应用尽量避免，以防止引起过敏反 应和耐药菌株的产生。 7．注意克服病菌的抗药性： （1）注意交叉抗药性。 （2）注意抗药性的稳定性：根据抗药性产生的快慢，一般分成快速抗药性和缓慢抗药性两者。临床利用此特性，对这类抗生素实行计划性分区、分期停用制度。 （3）注意合理的应用原则：正确选择敏感抗生素，给予足够的剂量和疗程，以及必要的联合等合理使用方法。 8．合理的联合用药：
（1）联合用药的指征： ①一抗菌药不能控制的严重感染，如细菌性心内膜炎和败血症。 ②单一抗菌药不能控制的混合感染，如腹腔脏器穿孔所致的腹膜炎和创 伤感染等。 ③感染部位一般抗菌药物不易渗入，难以发挥单一药物的充分疗效者， 如中枢神经系统感染。 ④长期用药细菌有可能产生耐药者，如结核病，慢性尿路感染，慢性骨 髓炎等。 ⑤较长期应用广谱抗菌药，有发生二重感染的可能时，或短期联合应用 抗真菌药物。 （2）联合用药的原则： 对微生物作用的方式抗菌素分三类： ①第一类即速效杀菌剂，如青霉素类，头胞菌素，万古霉素，杆菌肽。 ②第二类即缓效杀菌剂，主要杀灭静止期细菌，如多粘菌素类、氨基糖 甙类、利福霉素类。 ③第三类即速效抑菌剂，主要是抑制细菌生长，如四环素类、红霉素、 林可霉素。 注：①Ⅰ和Ⅱ类联用可获协同作用。 ②Ⅰ和Ⅲ类联用可出现拮抗作用。 9．严格控制预防用药： （1）预防用药最好选用强效、速效杀菌剂，且副作用必须少而轻微，无毒性。 （2）疗程愈短愈好。
配伍用药原则 配伍用药原则 药物治疗是临床医学的重要手段之一，而配伍用药则是临床医生在治疗过程中必须掌握的技能之一。配伍用药不仅可以提高治疗效果，还可以减少不良反应的发生。因此，本文将介绍配伍用药的原则。 一、相互作用原则 1.药物相互作用分类 （1）加强作用：两种或多种药物同时使用时，其中一种或几种药物可使另一种或几种药物的效果增强。 （2）拮抗作用：两种或多种药物同时使用时，其中一种或几种药物可使另一种或几种药物的效果降低。 （3）中和作用：两个化学性质相反的物质混合后，可发生化学反应而产生新化合物。如碱性和酸性结合后产生盐类。 2.常见相互作用
（1）加强作用：如利尿剂与血管扩张剂联合使用，可增强降压效果。 （2）拮抗作用：如肾上腺素类药物与β受体阻滞剂联合使用，可使降压效果降低。 （3）中和作用：如酸性药物与碱性药物混合后可发生中和反应，产生盐类。 二、药物代谢原则 1.肝脏代谢 肝脏是人体内最重要的代谢器官之一，大多数药物都经过肝脏代谢。在配伍用药时，应注意不同药物对肝脏的影响。 2.酶促反应 有些药物能够影响酶的活性，从而影响其他药物的代谢。在配伍用药时，应注意这种影响。 三、毒副作用原则
1.毒副作用分类 （1）直接毒性：指某种化学物质对人体组织或器官的直接损害作用。 （2）间接毒性：指某种化学物质通过改变人体生理功能而引起的损害作用。 2.常见毒副作用 （1）直接毒性：如氨基糖苷类抗生素会对听力产生损害。 （2）间接毒性：如利尿剂会引起电解质紊乱。 四、病情特点原则 在配伍用药时，应根据患者的病情特点选择合适的药物。例如，对于高血压病患者，应选择降压药物；对于糖尿病患者，应选择降血糖药物。 五、年龄性别原则 不同年龄段和性别的人对药物有不同的反应。在配伍用药时，应根据患者的年龄和性别选择合适的药物。
临床合理用药应遵循四大原则 第一篇：临床合理用药应遵循四大原则 临床药物治疗遵循的合理用药原则 医师开具处方和药师调剂处方时要做到合理用药，应当遵循“安全性、有效性、经济性、适当性”四大用药原则。 1、安全性用药的安全性是指要求使用的药品质量合格、毒性低、副作用小、风险小。用药首先强调的是安全性，只有在这个前提下，才能促进合理的用药。安全用药的目的在于用最小的治疗风险使患者获得最佳的治疗效果。为保证用药安全性，可以依据国家食品药品监督管理局发布的《药品不良反应信息通报》等报告进行选择，慎用药品不良反应报告较多、临床毒副作用较大的品种。在需要联合使用多种药物的情况下，还必须注意联合用药时的配伍禁忌，避免毒、副作用的叠加。 2、有效性用药的有效性是指治疗疾病时，应有针对性地选择药物，做到辨明病症、对症下药、因病施治。药物的有效性是选择药物的关键。临床上，药物的有效性可分为：消除致病原，治愈疾病；延缓疾病的进程；缓解疾病的临床症状；预防疾病的发生；调节人体生理功能；避免不良反应的发生。临床判断药物有效性包括治愈、显效、好转、无效等。 3、经济性在药品的安全性和有效性得以保证的前提下，还应该考虑用药是否经济，患者能否承受得起。用药的经济性并非单纯地指尽量少用药或只用廉价药品，其正确含义是指用药时获得相同的治疗效果所投入的用药成本应尽可能降低，以达到减轻患者及社会经济负担的目的。 4、适当性用药的适当性是指遵照医嘱或药品说明书上的用法、用量来使用药物，以保证用药的安全和有效，用药的适当性包括6个方面： ①适当的用药对象。临床科室应该个体间的差异选择药物进行临床治疗，即使能用同一种药物治疗，也要进行全面权衡。
麻醉药品临床应用指导原则 前言 药物滥用已经成为对人类生存和发展构成重大威胁的全球化问题，引起各国政府的高度重视。药物滥用是指与医疗目的无关，由用药者采用自我给药的方式，反复大量使用有依赖性的药物，利用其致欣快作用产生松弛和愉快感，从而逐渐产生对药物的渴望和依赖，由于不能自控而发生精神紊乱，并产生一些异常行为，经常会导致严重后果。 麻醉药品是指连续使用后容易产生身体依赖性，能成瘾癖的药品。这类药品具有明显的两重性，一方面有很强的镇痛等作用，是医疗上必不可少的药品，同时不规范地连续使用又易产生依赖性，若流入非法渠道则成为毒品，造成严重社会危害。根据国际《麻醉药品单一公约》，对于麻醉药品的医疗和科学价值给予充分肯定；滥用这些药物会产生公共卫生、社会和经济问题；必须采取严格管制措施，只限于医疗和科研应用；需开展国际合作，以协调有关行动。公约要求各缔约国限制这类药品的可获得性；需要者必须持有医师处方；对其包装和广告宣传加以控制；建立监督和许可证制度；对其合理医疗和科研应用建立评估和统计制度，限制这类药品的贸易；各国向联合国药品管制机构报送有关资料；加强国家管理，采取有效措施减少药物滥用。 为加强对我国麻醉药品的管理，国务院于1987年颁布了《麻醉药品管理办法》，对这类药品的生产、供应、使用、运输和进出口管理等均作出了明确规定。2005年8月，国务院重新修订并颁布了《麻醉药品和精神药品管理条例》，于2005年11月1日起施行。根据《麻醉药品和精神药品管理条例》第三十八条规定：医务人员应当根据国务院卫生主管部门制定的临床应用指导原则，使用麻醉药品和精神药品。 受卫生部委托，中华医学会、中国医院协会药事管理专业委员会和中国药学会医院药学专业委员会组织有关专家起草了《麻醉药品临床应用指导原则》。《麻醉药品临床应用指导原则》选取了2005年国家食品药品监督管理局、公安部、卫生部联合公布的麻醉药品和精神药品品种目录中临床常用的麻醉药品，从适应症、应用原则、使用方法、慎用及禁忌、不良反应、注意事项等几方面作出规定，指导医务人员在临床诊疗工作中合理使用麻醉药品。 中华医学会 中国医院协会药事管理专业委员会 中国药学会医院药学专业委员会 概述 《麻醉药品临床应用指导原则》收录的药品系2005年国家食品药品监督管理局、公安部、卫生部联合公布的麻醉药品和精神药品品种目录中国内已生产和使用的麻醉药品。氯胺酮和布桂嗪虽然属于精神药品，但是临床主要用于镇痛，故也纳入本指导原则编写。本指导原则包括治疗急性疼痛、慢性疼痛、癌性疼痛时应遵循的原则，不包括临床麻醉的用药原则。 一、疼痛治疗的基本原则 规范的疼痛处理（Good Pain Management ，GPM）是目前倡导的镇痛治疗新观念，只有规范化才能有效提高疼痛的诊疗水平，减少疼痛治疗过程中可能出现的并发症。