药剂学基本知识归纳与总结
第一章、绪论
一、剂型、制剂与药剂学得概念
１.药物剂型:为适应防治得需要而制备得药物应用形式,简称剂型。
２．药物制剂：就是根据药典或药政管理部门批准得标准、为适应防治得需要而制备得不同给药形式得具体品种,简称制剂，就是药剂学所研究得对象。
3.药剂学:就是研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺与合理应用得综合性技术科学。
三、药物剂型得重要性（其实质可影响安全、有效)
①改变药物得作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物得作用速度:如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物得毒副作用:缓释与控释。④产生靶向作用:如脂质体对肝脏及脾脏得靶向性。⑤可影响疗效：不同得剂型生物利用度不同。
四、药物剂型得分类
(一)按给药途径分类
1.经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1）注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(３）皮肤给药剂型:如硼酸洗剂。（4）粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(５)腔道给药剂型:如用于直肠、阴道、尿道得各种栓剂。
(二)按分散系统分类１．溶液型2.胶体溶液型3.乳剂型4．混悬型5．气体分散型６．微粒分散型7.固体分散型
（三）按形态分类:液体剂型,气体剂型,固体剂型与半固体剂型。
五、国家药品标准（药典与局颁标准)
(一)药典得概念、特点及品种收载【
1、药典就是一个国家记载药品标准、规格得法典。
2、特点:
1)由国家药典委员会组织编辑、出版,并由政府颁布、执行,具有法律约束力。
２）药典收载得品种就是那些疗效确切、副作用小、质量稳定得常用药品及其制剂,(注:不就是所有上市药品均收载于药典中，必须就是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量得品种）。
3、我国建国后共颁布药典情况：1)颁布九次药典,分别就是53、6３、77、8５、90、9５、０0、0５、1０年,2)从6３年版开始分为一部中药,二部化学药。3)我国药典分为凡例、正文、附录三部分,制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都就是每５年修订一次。
第２章散剂、胶囊剂、颗粒剂
一、粉碎、筛分与混合*
1 粉碎
粉碎就是将大块物料破碎成较小得颗粒或粉末得操作过程。(机械力)
目得：减少粒径、增加比表面积。粉末得分级,控制物料得细度，获得较均匀得粒子群(1）粉碎得意义①细粉提高难溶性药物溶出度与生物利用度; ②细粉提高分散性,利于混合均匀，混合度与各成分得粒径有关; ③有助于从天然药物中提取有效成分等。
(2)粉碎机理、方法及设备
①粉碎机理:粉碎过程依*外加机械力得作用破坏物质分子间得内聚力。(耗能)
力得形式:撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。②粉碎方法【熟】注意比较它们得对应关系、
A、闭塞粉碎:
自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高得粉碎。C、干法粉碎:在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎: D、低温粉碎：E、混合粉碎:两种以上得物料一起粉碎得操作叫混合粉碎。
③粉碎设备【了解】
球磨机冲击式粉碎机(万能粉碎机) 气流式粉碎机胶体磨
粉碎原理
《中国药典》20０0年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉药筛得分类
（2)筛得规格：
①药典标准筛１—9号(内孔径由大到小)②工业筛１0—１４0目(目表示每英寸长度上得筛孔数目)③筛线直径不同,筛孔径也不同,筛孔径用um表示。
（３) 筛分设备【了解】旋动筛振动筛物料运动方式(同时)：
影响筛分效率得因素１)粒子得因素(粉粒得形状、密度、带电性、含湿量);2）药筛得因素(筛得倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层得厚度)。
３混合
(１）两种以上组分均匀混合得操作统称为混合,固一固、固一液、液一液等组分混合。
混合过程三种运动方式(综合作用）:①对流混合②剪切混合③扩散混合。
(2) 混合方法与设备混合方法:搅拌混合、研磨混合、过筛混合。
混与原则：有毒、贵重或组分相差悬殊得药品应采用“等量递增”得原则。
混合设备:容器旋转型与容器固定型。
①容器旋转型混合机
A、水平圆筒型混合机操作中最适宜转速为临界转速得70% ～９０％;充填量约为30%。Ｂ、V型混合机操作中最适宜转速可取临界转速得30%～40%;充填量为30%。
②容器固定型混合机搅拌槽型就是常用得容器固定型混合机（混合时间长)
一、固体剂型得吸收过程:散剂>颗粒剂>胶囊剂>片剂>丸剂
第二节散剂
一、散剂得含义、分类与特点:
散剂:指一种或数种药物经粉碎并均匀混合制成得粉末状制剂,可供内服或外用。
二、散剂得制备:物料－-－前处理---粉碎---过筛---混合--－分剂量---质检-－-包装---成品
(一)、粉碎与过筛:
1、球磨机:投料量为筒得1５％－-20%,圆球加入量３０-３5%。临界转速得7５%。
(二)、混合:临界转速３0-５0％
影响混合质量得因素:
１、组分得比例:等量递加混合法2、组分得堆密度3、组分得吸附性与带电性
4、含液体或易湿组分:有液体组分可用吸收剂:磷酸钙、白陶土、蔗糖与葡萄糖,含结晶水可用等摩尔无水物代替。本身吸湿迅速混合，混合吸湿不应混合。
5、含可形成低共熔混合物得组分：不利混全,有利于药效发挥。液化得共熔物可吸收、分散。（三)、分剂量：目测法、重量法、容量法。机械化多用容量法。
临界相对湿度CRＨ:水溶性药物迅速增加吸湿量时得相对湿度。水溶性药物均有固定得CＲＨ。
第三节颗粒剂
一、颗粒剂：药物与适宜得辅料制成得干燥颗粒状制剂。分可溶性、混悬性、泡腾性颗粒剂。
二、颗粒剂得制备:1、制软材2、制粒3、干燥4、整粒与分级5、包衣
三、颗粒剂得质量检查:
1.外观颗粒应干燥、均匀、色泽一致,无吸潮、软化、结块、潮解等现象。
2.粒度不能通过一号筛与能通过四号筛得总与不得超过８％。
3.干燥失重除另有规定外,不得超过2％。
4．溶化性可溶性颗粒剂应完全融化或允许有轻微混浊,但不得有焦屑等异物；混悬型颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂应立即产生CO2气体，并呈泡腾状
第四节胶囊剂
一、胶囊剂：指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性得软质胶囊中制成得固体制剂。
分硬胶囊、软胶囊、肠溶胶囊
溶解、小剂量刺激性药物、易风化、吸湿药物不宜制成胶囊。
二、胶囊剂得制备:
1、硬胶囊：明胶,加增塑剂甘油、山梨醇、CMC-Nａ、HＰC,10000级,平口套合。
２、软胶囊:可塑性与弹性,由明胶、增塑剂、水比例确定。干明胶:干增塑剂=1:0、4-0、6
液体药物含水5％或为水溶液、挥发性,醇酮醛等不宜制成软囊。多为固药混悬在油性或PEＧ中。
制备方法:１、滴制法2、压制法
3、肠溶胶囊：1、明胶与甲醛作用生成甲醛明胶,只在肠中溶解2、明胶壳表面涂肠溶衣
三、胶囊剂得质量评定:1、外观2、水分＜9、0％3、装量差异４、崩解时限另作溶出度检查
第三章片剂
一、片剂得概念与特点
1.概念:片剂就是指药物与辅料均匀混合后压制而成得片状制剂
２.片剂得特点: ①固体制剂稳定、量准、类型多、应用广;②生产、贮输、携带、方便，成本低;③吞服有困难（小儿、昏迷病人),生物利用度差。
二、片剂得分类
注意各类片剂得特点,并注意区分近似片剂剂型得概念:
1. 普通压制片(素片)
2．包衣片(包括糖衣片、薄膜衣片)
3.泡腾片含有泡腾崩解剂得片剂，加水后迅速崩解,适于儿童与吞服有困难得人应用。
4.咀嚼片在口中嚼碎后再吞下得片剂
５.多层片有两层或多层构造得片剂
6．分散片多为难溶药,遇水能迅速(3分钟）崩解并均匀分散得片剂,也可含服、咀嚼。７．舌下片置于舌下或颊腔使用得片剂
８．口含片含在口腔内使用得片剂
９.植入片埋植于皮下得能产生持久药效得无菌片剂
10.溶液片可溶药,临用前加水溶解成药物溶液后而使用得片剂，多为不可内服药物。11.缓控释片能延长药物作用时间或控制药物释放速度得片剂
三、片剂得质量要求＊
①硬度适中;②色泽均匀，外观光洁;③符合重量差异得要求,含量准确;④符合崩解
度或溶出度得要求；⑤小剂量得药物或作用比较剧烈得药物,应符合含量均匀度得要求;
⑥符合有关卫生学得要求(固体制剂均有此项要求)。
四、片剂得常用辅料【掌】
1.稀释剂(或称为填充剂）:增加片重或体积，从而便于压片,片重≤1０0mg 应加。
1）淀粉类
淀粉:最常用，便宜,可压性差。还有粘合(其浆）、崩解(干燥粉)作用。
可压性淀粉:优良填充剂，可压、流动、润滑、干粘合与崩解作用,可粉末直接压片。
糊精:粘性大,不单独使用。
2)糖类糖粉:粘合力强，硬度大，吸湿。
乳糖:优良填充剂,价格较贵、不吸湿,稳定性可压性都好,可供粉末直接压片。甘露醇:用于咀嚼片，有凉爽感,价格较贵,常与糖粉配用。
3)其她微晶纤维素:
无机盐类：硫酸、碳酸氢、碳酸等得钙盐等,防潮、油类吸收剂,但钙盐可主药得络合。
小结:
A 粉末直接压片:可用微晶纤维素、乳糖、可压性淀粉
B 淀粉(填充)、干燥粉（崩解)、浆(粘合);C可压性淀粉：多功能辅料。
2.粘合剂与湿润剂
1)湿润剂：诱发药物本身得粘性所加入得液体。常用湿润剂有蒸馏水与乙醇。
①蒸馏水：无粘性,常用浆类、醇代替;②乙醇：有粘性,一般浓度3０~７０%，颗粒硬,可出现麻点片。
2）粘合剂：具有粘性粉或粘稠液,多为胶浆剂或胶体溶液。
①淀粉浆(常用8％～１5%得浓度):常用粘合剂与湿润剂。制法有煮浆与冲浆。②羟丙基纤维素(HＰＣ):湿法制粒压片与粉末直接压片得粘合剂。③甲基纤维素(MC,水溶性)与乙基纤维素（Ec,不溶于水,缓控释制剂骨架型或膜控型) ④羟丙甲纤维素(ＨPMC常用浓度为2%~５%):崩解溶出快
⑤其她:羧甲基纤维素钠(CMC一Ｎa常用浓度为1％～2%）、糖粉与糖浆:50％～7０％得蔗糖溶液、5～2０%得明胶溶液,口含片用、3%~5％得聚乙烯毗咯烷酮(PＶP)得水溶液或醇溶液,咀嚼片用。它们粘性强用于可压差得药物、片硬崩解超限。
3.崩解剂：使片剂裂碎成细小颗粒得物质,多吸水膨胀。
缓(控)释片、舌下片、口含片、植入片不加入崩解剂。
常用崩解剂：
①干淀粉:用于不溶或难溶得药，易溶药反差,用外加法、内加法与内外加法（最好)。②羧甲基淀粉钠(CＭS-Na）:吸水膨胀300倍。③低取代羟丙基纤维素(L—HPC）:吸水膨胀5０0--７00倍。④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联ＰVＰ）:无高粘度凝胶层。⑤交联羧甲基纤维素钠(cＣNａ):与CＭS-Na合用效佳。⑥泡腾崩解剂(碳酸氢纳与枸橼酸):产生Co2,应该防潮。
常用高分子名称与符号对照
羧甲基纤维素钠CMＣ－Na 羟丙基纤维素HＰC 聚维酮为PVP 交联聚维酮CPV Ｐ
交联羧甲基纤维素钠ＣC-Ｎa 羟丙甲纤维素ＨPMＣ聚乙烯醇ＰV A 羧甲基淀粉钠C ＭＳNa 羟丙甲纤维素酞酸HPＭＣＰ甲基纤维素ＭC 乙基纤维素EC 聚乙二醇PEG
4.润滑剂:就是助流剂、抗粘剂与润滑剂(狭义)得总称,其中:
①助流剂就是降低颗粒之间摩擦力从而改善粉末流动性得物质；②抗粘剂就是防止原辅料粘着于冲头表面得物质；③润滑剂(狭义)就是降低药片与冲模孔壁之间摩擦力得物质,这就是真正意义上得润滑剂。
常用润滑剂:
①疏水性润滑剂:硬脂酸镁量大影响崩解或裂片,不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素及多数有机碱盐类得药物片剂;②水溶性润滑剂:聚乙二醇类与月桂醇硫酸镁。③助流剂:微粉硅胶（可作为粉末直接压片得助流剂)、滑石粉(抗粘剂)、氢化植物油
六、制粒、干燥与压片
为了掌握片剂得各种制备方法，片剂制备得两个重要前提条件，即用于压片得物料(颗粒或粉末）应该具有良好得流动性与良好得可压性。
1.湿法制粒压片【掌】
加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒得方法。
制粒目得：增加压片物料得流动性与可压性,以保证片剂得质量。
(1)湿法制粒得原理:A液体得架桥作用:分之间产生粘着力;B固体架桥,包括部分药物溶解与固化、析出,粘合剂得固结等。
(2)生产工艺流程
原辅料—粉碎过筛—称量—混合—制软材—制湿颗粒—干燥—整粒一压片
(３）制湿颗粒方法与设备
摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒,其中流化(沸腾)制粒,亦称为“一步制粒法”—物料得混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。
1)挤压式制粒机:2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机
(4）干燥：
目得:提高药物得稳定性(防水解、霉变)。
加热方式:热传导、对流、热辐射、介电等加热,最普遍用对流加热(简称对流干燥)。
干燥方法:
C按加热方式分为热传导干燥、对流干燥、热辐射干燥、介电加热干燥等。
干燥设备:箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器。
(5)其她制粒方法
1）干法制粒：
2)喷雾制粒：
(６)压片机:
2.干法制片
①结晶压片法:流动、可压性好得结晶药物，适当粉碎、筛分与干燥,再加入适量得崩解剂、润滑剂即可压成片剂。
②干法制粒压片【掌】:药物对湿、对热较敏感,可压性及流动性差,应用制粒得办法加以改善,可用干法制粒得方式压片。常先压成大型片子,再破碎成小颗粒后压片。
③粉末直接压片:粉末直接压片得药用辅料,如各种型号得微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶(优良得助流剂)等。
崩解速度:外加>内外加>内加
溶出速度：内外加＞内加＞外加
七、影响片剂成型得主要因素有:
与原辅料性质、用量、颗粒水分、压片压力有关。
１.药物得可压性:物料得弹性复原率大则可压性不好(易裂片）。
２.药物得熔点及结晶形态:药物得熔点低（固体桥多),片剂得硬度大;立方晶与树枝状晶易于成型,而鳞片状或针状结晶不能直接压片(影响流动性与可压性)。
３.粘合剂与润滑剂:粘合剂用量越大片剂越容易成型(可影响硬度、崩解、溶出)。
4.水分：水分过多会造成粘冲现象,一般控制在3%。
5.压力：加大压力与延长加压时间可有利于片剂成型(可影响崩解）。
八、片剂制备中可能发生得问题及原因分析【掌】
三原因:可从辅料、颗粒、设备三方面得原因分析
1.裂片与顶裂
片剂发生裂开得现象叫做裂片,颗粒中细粉太多、颗粒过干、粘合剂粘性较弱或用量不足、片剂过厚以及加压过快也可造成裂片。
由此可见,解决裂片问题得关键就是换用弹性小、塑性大得辅料,从整体上降低物料得弹性复原率。其次依据问题采用相应方法解决。
2.松片
片剂硬度不够，稍加触动即散碎得现象称为松片。
３．粘冲
造成粘冲或粘模得主要原因有：颗粒不够干燥、物料较易吸湿、润滑剂选用不当或用量不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光等,应根据实际情况，查找原因予以解决。
4.片重差异超限
5/崩解迟缓:粘合剂太强,压力过大，硬度过大,疏水性润滑剂过多。
6．溶出超限
7.片剂含量不均匀
小剂量得药，混合不均匀与可溶性成份得迁移就是片剂含量均匀度不合格得两个主要原因。
九、包衣得目得与种类【掌】
目得：①控制药物在胃肠道得释放部位；②控制药物在胃肠道中得释放速度;③掩盖苦味或不良气味;④防潮、避光、隔离空气以增加药物得稳定性；⑤防止药物得配伍变化;⑥改善片剂得外观。
包衣得种类有二:糖衣与薄膜衣,其中薄膜衣又分为胃溶型与肠溶型两种。
十、包衣得材料与工序
１.糖衣目得与材料【掌】
①包隔离层:防水分入片芯。包衣材料:10％玉米朊与15％~２0％虫胶及10%邻苯二甲酸醋酸纤维素(ＣＡP）得乙醇溶液,10％～1５%明胶浆或30％~３5％阿拉伯胶浆。
②包粉衣层：消除棱角,用交替加糖浆与滑石粉得方法,包一层较厚得粉衣层。
③包糖衣层:表面光滑平整、细腻坚实。加入稀得糖浆。
④包有色糖衣层：美观、识别，与包糖衣层得工序同,区别糖浆中加食用色素。
⑤打光:增加光泽与表面得疏水性。一般用四川产得米心蜡,常称为川蜡。
2．薄膜衣得材料【掌】
(１）胃溶型即在胃中能溶解得高分子材料，适用于一般得片剂薄膜包衣,包括:①羟丙基甲基纤维素(ＨPMC);②羟丙基纤维素(HPＣ）;③聚乙烯吡咯烷酮（ＰVＰ)。
（2)肠溶型就是指在胃中不溶、肠液才溶解得高分子薄膜衣材料,包括：邻苯二甲酸醋酸纤维素(ＣAP)、丙烯酸树脂I、Ⅱ、Ⅲ号(甲基丙烯酸与甲基丙烯酸甲酯得共聚物)。
(３)水不溶型就是指在水中不溶解得高分子薄膜衣材料，包括①乙基纤维素②醋酸纤维素。
(4）其它辅助性得物料,如增塑剂有丙二醇、甘油、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、邻苯二甲酸二乙酯或二丁酯等,遮光剂二氧化钛;食用色素有苋莱红、胭脂红、柠檬黄及靛蓝等。
十、片剂得质量检查【熟】
(一)片剂得质量检查项目:外观性状、片重差异、硬度与脆碎度、崩解度(压制片崩解时限为１5min，浸膏片、糖衣片、薄膜衣片为６０miｎ)、溶出度或释放度、含量均匀度。
1.外观性状:完整光洁，色泽均匀，无异物,无杂斑，有效期内保持不变。
2．片重差异：取２0片称重,将每片片重与平均片重比较,超出差异限度得药片不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。糖衣片、薄膜衣片应在包衣前查片芯得重量差异,包衣后不再检测。查均匀度得片剂,不必查片重。
3．硬度与脆碎度:应用孟山都硬度计法与罗许脆碎仪法。
4．崩解度(崩解时限）:吊篮法检查。其中压制片(素片)为１５miｎ。包衣片(浸膏片、糖衣片、薄膜衣片)为6０ｍｉn(素片得4倍）。而肠溶衣片在人工胃液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化等,在人工肠液中1小时内需全部溶散或崩解并通过筛网。
5.溶出度或释放度：如口含片、咀嚼片(不查崩解度)。
6．含量均匀度:取10片分别测定每片得相对含量，按《中国药典》法检查判断就是否合格。
(二)片剂得包装与贮存
要求:密闭防潮，使用方便；
1、多剂量包装:玻璃瓶、塑料瓶
2、单剂量包装：泡罩式(水泡眼)窄条式
(三)片剂得处方设计
4、2滴丸剂
4、2、1滴丸剂得概念【熟】固体或液体药物与适当得基质加热融化混匀后,滴入不相混溶得冷凝液中,经收缩冷凝而制成得小丸状制剂。
４、2、2滴丸剂得特点【熟】１.设备简单、操作方便、利于劳动保护,工艺周期短、生产率高;２．工艺条件易控，剂量准确,受热时间短,易氧化及具挥发性药溶于基质,稳定性增加;３．可使液态药物固体化,便于服用、运输。4.用固体分散技术制备得滴丸具有吸收迅速、生物利用度高得特点。5．也可外用（耳、眼科用)，能延长药效。
４、2、3滴丸常用基质
1.水溶性基质PEG类（PEG４0０0、PEG6000、PEG９300）、肥皂类等。2．脂溶性基质硬脂酸、单硬脂酸甘油酯等。
４、２、4常用得冷凝液液体石蜡、植物油、水等。
4、２、5滴丸剂得制备1.工艺流程【熟】
药物与基质加热熔融混匀→滴入冷却剂→冷却→洗丸→干燥→选丸→(包衣)→质检→分装2.制备得操作要点1）选择合适得基质与冷凝剂２) 滴管得口径应合适3）滴制过程应控制好各部位得温度
4、2、6滴丸得质量要求
1.外观
2.重量差异
3.溶散时限普通滴丸3０min;包衣滴丸１h。
第四章表面活性剂
一、概念:表面活性剂:能使液体得表面张力显著下降得物质。
二、分类:
(一)、阴离子表面活性剂：
１、肥皂类:高级脂肪酸得盐,
２、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用
3、硫酸化物:十二烷基硫酸钠
4、磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠等,广泛应用得洗涤剂
(二)、阳离子表面活性剂:季铵化合物新洁尔灭等
(三)、两性离子表面活性剂:卵磷脂:制备注射用乳剂及脂质体。
（四)、非离子型表面活性剂:
1、脂肪酸山梨坦:司盘Sｐan, Ｗ/O型
2、聚山梨酯:吐温(Ｔｗｅeｎ),就是常用得增溶剂、乳化剂、分散剂与润湿剂，O/Ｗ型
3、其她:卖泽Myrｉj ,苄泽Ｂrij ,较强亲水性质,O/W 型。
泊洛沙姆泊洛沙姆，普朗尼克Ｐｌuronｉc,增溶作用弱
三、表面活性剂得特性：
1、形成胶束:临界胶束浓度CMＣ:表面活性剂分子缔合形成胶束得最低浓度。
2、亲水亲油平衡值HＬB:表面活性分子中亲水与亲油基团对油或水得综合亲合力。
HＬＢ3-－6:W/Ｏ型ＨLB 8--18:O/W 型HLB7－-9：润湿剂HＬB１3-1８：增溶剂
3、增溶作用增溶:表面活性剂在水中达到CMC后,一些水不溶性或微粒性药物在胶束溶液中得溶解度可显著增加,形成透明胶体溶液,这种现象称增溶。
非离子型表面活性剂(聚氧乙烯型):当温度上升到一定程度,聚氧乙烯链发生脱水与收缩，使增溶空间减小,增溶能力下降，表面活性剂析出,溶液混浊,这一现象称起昙。这一温度称浊点或昙点。吐温类有,泊洛沙姆观察不到。
1、表面活性剂得毒性：阳>阴>非
常用药用辅料名称总结
1.羧甲基淀粉钠CMSNa ，水中分散,溶胀,体积增加3０0倍。作崩解剂
2.微晶纤维素MCC：片剂优良得辅料，填充剂、崩解剂、干燥粘合剂,吸收剂。
3.醋酸纤维素酞酸酯CAＰ:邻苯二甲酸醋酸纤维素,肠溶包衣材料。
4.纤维素醚类衍生物:
1)羧甲基纤维素钠CＭC－Na :易溶水,作粘合剂,增稠,助悬,片剂得崩解剂。
2)交联羧甲基纤维素钠CC-Na :易溶水,良好得流动性与吸水溶胀性,作片剂崩解剂。
3)甲基纤维素钠MC :良好水溶性,冷水中溶胀并溶解,作粘合剂，助悬剂与增稠剂。
4)羟丙基纤维素HＰＣ：一般用L-HPC,水中不溶,吸水溶胀,优良片剂崩解。
5)羟丙甲纤维素HPMC:冷水中易溶,低粘度:粘合剂、助悬。高粘度:骨架片填充及阻滞剂
6)乙基纤维素EC:不溶水，缓释剂得包衣及阻滞剂。
7)聚乙烯醇PV A:水溶性膜材，
8)聚维酮为ＰVP:溶水与乙醇,
9)交联聚维酮CＰＶP：水中溶胀，优良崩解剂。
10)聚乙二醇PEＧ:溶水与大多极性溶剂，２、60０以下液态作注射剂得溶剂，３、半固体作软
膏剂、
第五章浸出制剂
第一节概述
浸出技术系指用适当溶剂与方法,从药材（动、植物）中浸出有效成分得工艺技
术。
中药制剂系指以中药材为原料制备得各种制剂。
三、浸出制剂得分类与特点
(一）常用浸出剂得分类
(1)水浸出制剂；
(2)含醇浸出制剂;
（3)含糖浸出制剂;
(４)精制浸出制剂。
1、具有药材各浸出成分得综合作用,有利于发挥某些成分得多效性。
２、作用缓与持久,毒性较低。
3、提高有效成分得浓度,减少剂量,便于服用。
第二节浸出操作与设备
一、药材得预处理
(一）药材品质检查
1、药材得来源与品种得鉴定
2、有效成分或总浸出物得测定
3、含水量得测定(9%~１6%)
(二）药材得粉碎
药材性质不同,粉碎要求也不同。
系指溶剂进入细胞组织溶解其有效成分后变成浸出液得全部过程。
浸出得关键在于保持最大浓度梯度。
浸出液得蒸发与干燥
（一)浸出液得蒸发
蒸发(eｖaporation）就是用加热得方法,使溶液中部分溶剂汽化并除去,从而提高溶液得浓度得工艺操作。蒸发方式有自然蒸发与沸腾蒸发。
（二)干燥
干燥就是利用热能使湿物料中湿分（水分或其它溶剂)汽化除去,从而获得干燥物品得工艺操作。
中药浸膏得干燥方法有：
1、常压干燥
2、减压干燥
３、喷雾干燥
4、冷冻干燥
第三节常用得制剂
一、汤剂
汤剂(decoctiｏn)就是指中药材加水煎煮，去渣取汁制成得液体剂型,亦称煎剂。
二、酒剂
酒剂(mｅdicinａｌliquｏr)系指药材用蒸馏酒浸取得澄清得液体制剂,亦称药酒,如国公洒。
三、酊剂
酊剂（tinctｕre）就是指药物用规定浓度得乙醇或溶解制成得澄清得液体制剂,亦可用流浸膏稀释制成,或用浸膏溶解制成,如复法土槿皮酊。10０ｍl相当于毒
性药物１0g,普通药物20ｇ。
四、煎浸膏
煎浸膏(electuａｒｙ)系指中药材用水煎煮,去渣浓缩后,加糖或炼密制成得稠厚半流体状制剂,亦称膏滋。
流浸膏剂（fｌuｉｄ extrａcts)系指药材用适宜得溶剂。1mｌ相当于１g
浸膏剂(eｘtraｃtｓ）系指药材用适宜得溶剂
有效成分,蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准所制成得膏状或粉状得固体制剂,如刺五加浸膏。浸膏剂每1ml相当于原药材2~5g。
第六章液体药剂
9、１、1概念液体药剂就是指将药物分散在液体分散介质（溶剂)制成得内服或外用液体制剂。
9、１、2特点１.分散度大、药效快。2．给药途径多,使用方便。3．分散度大,易引起药物得化学降解;水性药液容易霉变;携带、运输与贮存都不方便。
9、1、3质量要求１.浓度准确。2.均相液体药剂应澄明;非均相液体药剂得药物微粒应分散均匀。３．口服液体药剂应外观良好,口感适宜;外用液体药剂应无刺激性。４．应有一定得防腐能力,保存与使用过程中不应发生霉变。
9、1、4液体药剂得分类
１.按分散系统分
1)均相液体药剂
(１)低分子溶液剂简称溶液剂,药物以<1nm得微粒状态(分子或离子)分散在溶剂中。
(2)高分子溶液剂就是由高分子化合物溶解在溶剂中所形成得澄明液体,如明胶溶液、胃蛋白溶液等。2)非均匀相液体药剂就是药物以多分子聚集体形式分散在液体分散介质中形成得不稳定得多相分散体系，包括溶胶剂、混悬剂、乳剂。
２.按给药途径分
1）内服液体药剂如合剂、糖浆剂等。２)外用液体药剂如洗剂、搽剂、滴耳剂、含漱剂、灌肠剂等
第二节液体制剂得溶剂与附加剂
9、3、1液体药剂常用得溶剂
1.极性溶剂１)水２)甘油3)二甲基亚砜(DMSO)
2.半极性溶剂１、乙醇2、1，２－丙二醇3、聚乙二醇（PEG)３、极性溶剂在水中难溶解或不稳定得药物,可选用非极性溶剂,大多作外用液体制剂得溶剂。常用得有脂肪油(麻油、豆油、花生油等）、液体石蜡、醋酸乙酯等。
9、3、2液体药剂得附加剂
液体药剂得处方组成,除药物与溶剂外，其余均为附加剂，包括：
１.防腐剂2.芳香矫味剂3．着色剂４．增溶剂5．助溶剂6.乳化剂7.润湿剂8.助悬剂9.絮凝剂、反絮凝剂１0．抗氧剂
4.液体药剂常用得防腐剂
１)羟苯酯类对羟基苯甲酸酯类,也称尼泊金类,常用得有尼泊金甲酯、乙酯、丙酯与丁酯。本类防腐剂在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。通常就是混合使用,效果较好，内服、外用制剂均可选用。表面活性剂能降低本类防腐剂抑菌能力。2）苯甲酸与苯甲酸钠二者可作为内服或外用制剂得防腐剂用。苯甲酸在水中难溶,在乙醇中易溶,在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pＨ值就是4。苯甲酸钠在水中易溶。３）山梨酸在酸性溶液中效果较好。４)苯扎溴胺又称新洁而灭,为阳离子表面活性剂,为外用消毒防腐剂,在酸性与碱性溶液中稳定,耐热压。５）醋酸氯乙定又称醋酸洗必泰。
９、3、４液体制剂得色、香、味
１.甜味剂1)蔗糖、单糖浆、橙皮糖浆等。２)甜菊苷甜度比蔗糖大300倍左右。3）糖精钠４）阿斯帕坦,又称蛋白糖或天冬甜精,甜度比蔗糖高150～200倍,适用于糖尿病、肥胖症患者。
２.芳香剂１)天然香料从柠檬、薄荷、桂花等中提取得香料。2)香精由人工合成得香料,如苹果香精、香蕉香精等。
３．胶浆剂如羧甲基纤维素钠、海藻酸钠等,通过干扰味蕾得味觉而发挥作用。
4．泡腾剂泡腾剂遇水后可产生大量得二氧化碳,麻痹味蕾。
９、4溶液剂、糖浆剂与芳香水剂
７、9、４、1溶液剂
１．概念低分子药物溶解于溶剂中所形成得澄明液体，可以口服、外用。2．制备方法溶解法。
工艺流程: 药物称量→溶解→滤过→质量检查→包装
主要操作就是溶解与过滤。溶解时要取３／４得溶剂,加入称好得药物，搅拌使其溶解。必要时要加热帮助溶解,难溶性药物还可加助溶剂促进溶解。溶解了得药液要过滤，并通过滤器加溶剂至全量。
3.质量要求含量准确、澄明、稳定、色香味。
、9、4、2糖浆剂
1.概念含药物或芳香物质得浓蔗糖水溶液。
2.分类１）单糖浆就是蔗糖得近饱与水溶液,浓度为８5%（g/mｌ)或6４、７％（g/ｇ),在口服液体制剂中广泛使用，作矫味剂与助悬剂。2)药用糖浆
３.制备方法热溶法、冷溶法、混合法。单糖浆常用热溶法制备；药用糖浆用混合法制备,如磷酸可待因糖浆。
４.质量要求应澄明，在贮存期间不得有酸败、异臭、产生气体与其它变质现象。含糖量合格。
9、4、３芳香水剂
1.概念芳香挥发性药物得饱与或近饱与得水溶液。药物多数为挥发油。
2.制法1)溶解法原料药为纯挥发油或化学药物，用此法。２）蒸馏法原料药为含挥发性成分得药材,用此法。
3.质量要求应澄明,有原药物得气味,不得有异臭、沉淀与杂质。
９、５、1溶胶剂
１．溶胶剂得概念
溶胶剂系指固体药物以１~100nm大小得微粒分散在水中形成得非均相液体分散系统，又称
为疏水胶体。
2．溶胶剂得性质１）微粒大小2)光学性质丁铎尔效应。3)动力学性质布朗运动。4)
电学性质溶胶剂中得胶粒有双电层结构,ζ电位。５)物理稳定性
、9、5、2高分子溶液剂
1.高分子溶液剂得概念
指高分子化合物溶解于溶剂中形成得均相澄明液体。
2.高分子水溶液得性质
3.高分子溶液剂得制备
高分子化合物得溶解过程就是一个溶胀过程,包括有限溶胀与无限溶胀两个阶段。在有限溶
胀阶段,要尽量加大高分子与溶剂得接触面积;在无限溶胀阶段,可控制温度来加快分散,通常
可以加热,如明胶与羧甲基纤维素钠得溶解,也有得高分子在冷水中溶解得更快，如甲基纤维素。
混悬剂
一、概述:
混悬剂：指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成得非均匀分散得液体制剂。
二、混悬剂得物理稳定性
(一)、混悬粒子得沉降速度:服从Stoke定律
(二)、微粒得荷电与水化：疏水性药物水化作用弱,对电解质更敏感。亲水性反之。
(三)、絮凝与反絮凝:加入适当电解质使ζ电位降低,在２0-2５mV内,使混悬剂处于稳定状态。(四）、结晶增长:加入抑制剂阻止结晶得溶解与生长,保持物理稳定性。
三、混悬剂得制备:分散法、凝聚法
四、混悬剂得稳定剂:助悬剂、润湿剂、絮凝剂与反絮凝剂
(一)、助悬剂:增加分散介质得粘度以降低微粒得沉降速度或增加微粒得亲水性得附加剂。
1、低分子助悬剂:甘油、糖浆剂
2、高分子助悬剂:（１）、天然:阿拉伯胶类;(2)、合成：纤维素类;(３)、触变胶
(二）、润湿剂:使疏水性药物微粒被水湿润得附加剂
(三)、絮凝剂与反絮凝剂:增加混悬剂稳定性
9、6乳剂
9、6、1概述1.乳剂得概念
乳剂就是一种液体以微小液滴得形式分散于另一种互不相溶得液体中形成得非均相液体制剂。称小液滴为分散相(内相,非连续相）;另一种液体为分散介质(外相，连续相)。乳化剂就
是乳剂不可缺少得组分,可称为中间相。乳剂得基本组成为内相、外相与乳化剂(或油相、水
相与乳化剂）。
2.乳剂得分类
１)按分散相质点大小分:(１)普通乳剂液滴一般为0、4～10μｍ,为乳白色不透明液体。（2)
亚乳剂就是指液滴粒径为0、1~0、5μm得乳剂,如静脉注射乳剂。(3)微乳剂就是指液滴粒
径小于0、1μm得乳剂,为透明液体。
２)按分散相与分散介质性质分: (1）水包油(O/W)型（２)油包水(W/O)型(３)复合型乳剂分
为O/W/O与Ｗ／O/W二类。
3)乳剂在药剂学中得应用
(1）液体药剂口服、外用(2)注射剂肌肉、静脉注射（3）栓剂(4)软膏剂(５)气雾剂
9、６、2乳化剂
1.乳化剂得基本要求1)乳化力强能强烈地降低油、水之间得界面张力，并能在小液滴周围形成牢固得膜,以维持乳剂得稳定。２)安全毒副作用与刺激性小。3)稳定化学稳定性与生物稳定性好。
2.常用得乳化剂
1）Ｏ/W型乳化剂硬脂酸钠、硬脂酸钾、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯（吐温类)、卖泽类、苄泽类、泊洛沙姆、阿拉伯胶、西黄芪胶、卵磷脂等。
2)Ｗ/O型乳化剂硬脂酸钙(镁、锌)、脂肪酸山梨坦(司盘类)。
3.乳化剂得选择
1)根据乳剂得类型选择主要参考乳化剂HLB值。
2)根据乳剂得给药途径选择乳剂得给药途径有外用、口服、局部注射与静脉注射,选择乳化剂时应考虑到乳剂得安全性。
３)根据乳化剂得稳定性选择乳化剂对一定得pＨ值有一定得耐受能力,且不与药物之间发生配伍变化。
4)乳化剂得混合使用混合乳化剂有更大得适应性，混合使用可满足理想得HLＢ值、适当得粘性及膜得牢固性得需要。非离子型表面活性剂可混合使用(如脂肪酸山梨坦与聚山梨酯得混合使用）;非离子与阴离子表面活性剂也可混合使用。但不能与阳离子表面活性剂混合使用。
三、乳剂形成得必要条件:
1、降低两相液体得表面张力
2、形成牢固得乳化膜:
3、有适当得相比：最大体积７４%
９、６、4决定乳剂类型得因素
１.乳化剂得性质就是主要因素，乳化剂得HLB值大,可形成O/W型乳剂。
2.相体积比内相体积在10%～５0％时,乳剂较稳定;当内相容积超过74%时,乳剂就转型或被破坏。
9、6、5乳剂得制备
1．干胶法与湿胶法
1）乳化剂先与油混合，再加入水乳化得方法称干胶法;
2)乳化剂先与水混合，再加入油乳化得方法,称湿胶法。
以阿拉伯胶为乳化剂时要采用这两种方法。采用这两种方法时,均需先制初乳。初乳中油、水、胶需要一定比例,如以植物油、鱼肝油为油相时,油、水、胶得比例就是:4:２:1。
2.新生皂法油相中(植物油)含硬脂酸等有机酸;水相中含氢氧化钠、氢氧化钙、三乙醇胺等碱;。以钠肥皂、三乙醇胺皂为乳化剂,可制成O／Ｗ型乳剂。以钙肥皂为乳化剂,可制成W/Ｏ型乳剂。
3.机械法
9、6、6乳剂中药物得加入方法
药物在乳剂中应尽量分散细小、均匀。药物溶于油相者，可将其溶于油中(溶于水相者,可先将其溶于水中),再与另一相及乳化剂混合，制成乳剂。
9、6、7乳剂得稳定性
乳剂属热力学不稳定得非均相分散体系，在制备或放置过程中，常发生以下几种变化：1.分层2.絮凝3.转相4.合并或破坏
5.影响合并与破坏得因素有：
1)乳滴得大小与均匀性2)乳化膜得牢固程度3）温度、光照、微生物等
9、6、８乳剂得质量评价
除应符合液体制剂常规要求外，还可从以下几个方面考察乳剂得物理稳定性:
1.乳滴大小得测定应符合规定粒径得要求。可用显微镜、透射镜、库尔特计数器测定。
2.分层现象得观察
3.乳滴合并速度得测定4．稳定常数得测定
第7章软膏剂、眼膏剂与凝胶剂
6、１、1软膏剂得概念【掌】
药物与适宜基质混匀制成得具有一定稠度得半固体外用制剂。
６、１、2软膏剂得分类
１.按基质得不同分油脂性基质软膏(油膏）乳剂基质软膏(乳膏) 水溶性基质软膏(水膏) 2．按分散系统分溶液型、乳剂型、混悬型。
３.按作用不同分局部作用得软膏全身作用得软膏
６、1、3软膏剂得质量要求1．均匀细腻、稠度适宜。２．无刺激性、无过敏性。3.性质稳定。4.用于创面得软膏应无菌。
６、2软膏剂得基质包括油脂性基质、乳剂型基质、水溶性基质。
6、２、1 油脂性基质【掌】
1.油脂性基质得特点1)强疏水性物质，包括烃类、油脂类、类脂类。2)能促进皮肤得水与作用,对皮肤有保护、软化作用,无刺激性。3)性质稳定,不易长菌,适用于遇水不稳定得药物。4）油腻性大,不易洗,不适宜有渗出液得皮肤。
2．常用品种
1)凡士林(软石蜡)半固体,分黄、白两种。吸水性差,加入羊毛脂、表面活性剂可改善。
２)固体石蜡、液体石蜡、蜂蜡、植物油、氢化植物油不单独使用，常用于调节软膏得稠度。
3)羊毛脂不单独使用,吸水能力强,能吸收二倍重量得水形成W/O乳剂。
４)硅酮俗称硅油或二甲基硅油。不污染衣物,促药释放与透皮。降低水溶性刺激性。
6、2、2乳剂型基质
１.基本组成1)油相硬脂酸、蜂蜡、石蜡、高级脂肪醇、液体石蜡、凡士林等。2）水相蒸馏水。3)乳化剂一价肥皂类、多价肥皂类、高级脂肪醇、脂肪醇硫酸酯类、脂肪酸山梨坦类(司盘类)、聚山梨酯类(吐温类)、聚氧乙烯醚类等。4）防腐剂尼泊金类、山梨酸等。5)保湿剂甘油、丙二醇、山梨醇
2．分类
1)O/W 型亲水性乳剂基质,又称“雪花膏” 2)W/Ｏ型亲油性乳剂基质,又称“冷霜”。
6、2、３水溶性基质
１．特点为天然或合成得水溶性高分子。无油腻，易涂展,可吸收组织渗出液，可用于润湿、糜烂创面。但润滑性差,易变干,易长霉。
２．常用品种1)甘油明胶
2)纤维素衍生物：MC、CＭＣ－Nａ
３)聚乙二醇(ＰEG)高分子量得与低分子量得按一定比例混合使用。
3软膏剂得制备方法【掌】
1研与法基质已形成半固体时采用此法。、
2熔与法通过加热,使基质熔化、混均，再加入药物研磨混匀。
3乳化法
２.乳化法中油、水两相混合得方法：
１）两相同时掺与
2)分散相加到连续相中
3)连续相加到分散相中
6、4软膏剂得质量评价【掌】6、4、1外观色泽均匀、细腻、稠度适宜,无粗粒感。6、4、2粒度混悬型软膏作该项检查。不得检出大于180μm得粒子。6、4、3装量限度６、4、4微生物限度6、4、5无菌用于大面积烧伤及严重损伤得皮肤得软膏,应无菌6、4、6主药含量6、4、7物理性质熔点、黏度与稠度、酸碱度。6、4、８刺激性６、4、9稳定性６、４、10药物释放、穿透及吸收得测定
6、5软膏剂得包装与贮存
常用锡管、铝管、塑料管包装。常温避光、密闭贮存,温度不宜过高或过低。
6、６眼膏剂【熟】
6、6、2特点(与滴眼剂相比) 疗效持久；能减轻眼睑对眼球得摩擦；适用水不稳定药。
6、6、3质量要求1.均匀、细腻、易于涂布;２．无刺激性;3.不得检出金葡菌与绿脓杆菌;4．用于眼部手术或创伤得眼膏剂不得加入抑菌剂与抗氧剂。(绝对无菌）
６、6、4常用基质黄凡士林、液体石蜡、羊毛脂按8∶1∶1得混合物。
6、６、５制备方法1．基质必须经熔化、滤过、灭菌(150℃至少１小时)处理。2.必须在洁净、灭菌得环境下,用研与法制备。3.不溶性药物必须制成极细分，并通过9号筛。
６、6、6质量要求装量、粒度、金属性异物、卫生学
６、7凝胶剂【熟】
6、７、1概念药物与适宜基质制成得稠厚状液体或半固体外用制剂。
６、７、２分类1.按分散系统分单相凝胶剂(药物溶解在基质中）多相凝胶剂(药物混悬在基质中)2．按基质溶解性能分水性凝胶剂油性凝胶剂
６、７、3常用基质1.卡波姆(Ｃaｒbomer)２.纤维素衍生物
6、7、4质量检查同软膏剂
６、7、5贮存得要求
１.贮藏中药物微粒应分散均匀,不应下沉结块,混悬凝胶剂得标签上应注明“用前振摇”。2．常温下应保持胶状,不干涸或液化。
3.应置于避光密闭容器中,于２5℃以下贮存，应防止结冰。
第8章注射剂与滴眼剂
8、1、1注射剂得概念【掌】注射剂系指药物制成得供注入体内得灭菌溶液、乳浊液、混悬液，以及无菌粉末或浓溶液。
8、1、2注射剂得分类
1.按分散系统分【掌】溶液型、混悬型、乳剂型、粉针。
２.按给药途径分类【熟】１)静脉注射液5—50ml、静脉滴注量可多至数千毫升,且静脉注射剂不得加抑菌剂;２)椎管注射液不可超过10ml ３）肌肉注射液1—5ml ４）皮下注射液1—2mｌ５)皮内注射液0．2ｍl以下6)穴位、腹腔、关节腔、动脉内注射剂液等
8、１、３注射剂得特点【掌】
优点: 1.药效迅速作用可靠。２．适用于不宜口服得药物。3．适用于不能口服药物得病人。４．可发挥局部定位得作用。5.可产生定向作用。
缺点: 1.使用不便且注射疼痛 2.研究与生产过程复杂。 3.安全性低于口服制剂
8、１、4注射剂得质量要求【掌】
1.含量合格
2.无菌不得含有任何活得微生物。
3.无热原特别就是剂量大得、供静脉及脊
椎腔注射得。4.澄明度合格针对溶液型注射剂而言，不得有肉眼可见得混浊或异物。5.不溶性颗粒（在1００ml及１00ml以上注射液中，每lmｌ含10um以上得不溶性微粒不得超过20粒,25uｍ以上得不溶性微粒不得超过2粒)６.安全性不应对组织产生刺激或发生毒性反应。7．稳定性保证产品在贮存期内安全、有效。８.pH值合格控制在４~９范围内。9．渗透压合格脊椎腔内注射得药液必须等渗;输液应等渗或稍偏高渗;其她注射剂原则上要求与血浆渗透压相等或接近。10．降压物质必须符合规定,以保用药安全。
8、2注射剂得溶剂与附加剂
8、2、1注射用水【掌】
１．注射用水、纯化水、灭菌注射用水与制药用水得区别
2.注射用水得质量要求【掌】1)必须通过细菌内毒素(热原）检查。２）一般检查项目ｐH值（5、０～7、0)、氨含量、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物、重金属等。(蒸馏水得检查项目)
3．注射用水得制备
１)原水得处理方法包括离子交换法、电渗析法与反渗透法。电渗析法与反渗透法广泛用于原水得预处理,供离子交换法使用,以减轻离子交换树脂得负担。离子交换法制得得离子交换水主要供蒸馏法制备注射用水使用,也可用于洗瓶,但不得用于配制注射液。
２)蒸馏法制备注射用水
４.注射用水得收集与保存
2)保存时,应８0℃以上或65℃以上保温循环存放,灭菌密封保存。
８、2、2注射用油【了】
１.精制并灭菌(1５０-160℃、1-2h)后用。２．符合药典要求应无异臭、无酸败味；色泽不得深于黄色６号标准比色液,10℃应保持澄明。碘值、酸值与皂化值就是评定注射用油得重要指标。3．避光密闭贮存,防氧化酸败。4．常用得注射用油为芝麻油、大豆油、茶油等。８、2、3其她注射用溶剂【了】
１.水溶性非水溶剂:乙醇、甘油、1,２-丙醇、ＰEG300、PＥG400等。
２.油溶性非水溶剂:苯甲酸苄酯、二甲基乙酰胺等。
8、２、４注射剂得附加剂【掌】
目得:增加溶解性与稳定性;减少疼痛与抑菌
常用得附加剂有:
1.pH调节剂有盐酸、氢氧化钠、碳酸氢钠、醋酸-醋酸钠缓冲剂等。增加稳定性与溶解度，减少刺激性。
２．表面活性剂有聚山梨酯类(吐温类)、泊洛沙姆(普朗尼克)、卵磷脂等，可用作增溶剂、润湿剂、乳化剂使用。
３.助悬剂有明胶、MC、ＣMＣ-Ｎa等,混悬型用。
４.延缓药物氧化得附加剂
１）抗氧剂亚硫酸氢钠（中性）、焦亚硫酸钠(酸性）、硫代硫酸钠（碱性)(药pH影响)２)螯与剂EDＴA-２Nａ3)惰性气体二氧化碳、氮气
5.等渗调节剂氯化钠、葡萄糖
6.局部止痛剂盐酸普鲁卡因、利多卡因、苯甲醇、三氯叔丁醇等。用于肌肉与皮下注射时产生疼痛得制剂。
7.抑菌剂三氯叔丁醇、苯甲醇（二有抑菌止痛)、硫柳汞等。只能在必要时加入。多剂量装得注射液,采取低温灭菌、滤过除菌或无菌操作法制备得注射液，应加入适宜得抑菌剂。静
脉与脊椎注射禁用抑菌剂。一次用量超过５ml得注射液应慎重选择。
8、3热原
、8、3、１热原得概念【掌】能引起恒温动物体温异常升高得物质得总称。热原就是微生物产生得一种内毒素,就是由磷脂、脂多糖与蛋白质组成得复合物,脂多糖就是热原得主要成分与致热中心。革兰氏阴性杆菌产生得热原致热作用很强。
8、3、2热原得性质【掌】
１.耐热性２.可滤过性热原体积小(约1～5nm)，可通过一般得滤器与微孔滤器。3.被吸附性热原在水溶液中可被活性炭、石棉、白陶土等吸附而除去。 4.水溶性与不挥发性热原溶于水,但本身不挥发，制备注射用水依据５.不耐酸碱性热原能被强酸、强碱、强氧化剂、超声破破坏。
8、3、3污染热原得途径【掌】
１.从注射用水中带入从注射用水中带入热原得原因有两点:一就是蒸馏器结构不合理或操作不当,除热原不完全；二就是注射用水在贮存中被微生物污染。故应使用新鲜注射用水,最好随蒸随用。2.从其她原辅料中带入３.从容器、用具、管道与设备等带入４.制备环境中带入 5.从输液器带入
8、3、4除热原得方法【掌】
１.高温法适用于针筒、其它玻璃器皿。洗涤后,干热2５0℃、30mｉｎ。２.酸碱法适用于玻璃容器、用具。用洗液或稀NaOＨ液处理。3．吸附法适用于注射液。常用得吸附剂有活性炭、白陶土等。４.滤过法适用于注射液。滤过法包括交联葡聚糖凝胶滤过、反渗透法滤过、超滤法滤过。
８、3、5热原检查方法
1.家兔法体内热原试验法。
2.鲎试剂法
8、4药物溶解度与溶解速度
8、４、１溶解度及其影响因素【掌】
１.溶解度药物得溶解度就是指在一定得温度（气体在一定压力)下,在一定量溶剂中溶解药物得最大量。
２.影响溶解度得因素（药物极性、溶剂、温度、药物晶型、粒子大小、加入第三种物质) 1)溶剂得性质溶剂得极性对药物得溶解影响极大。2)药物得性质药物极性大小与溶剂相似则药物易溶;药物得晶型也影响溶解度,多晶型药物中得稳定型得溶解度较亚稳定型得小;药物得颗粒大小只就是当药物微粉化后才影响溶解度（随粒径得减小而增加)。３)外界因素温度对有些药物得溶解度影响较大；附加剂(如助溶剂、增溶剂、pH调节剂等)也可增加药物得溶解度。
８、4、２增加药物溶解度得方法【掌】
１.制成可溶解性盐2.引入亲水基团3.使用混合溶剂４．加入助溶剂５.加入增溶剂８、4、3溶解速度及其影响因素【掌】
１.溶解速度得概念溶解速度就是指单位时间内所溶解药物得量,一般用单位时间内溶液浓度增加量表示。
２．影响因素
固体药物得溶解就是一个扩散过程,根据Ｎoyｅｓ-Whitｎey方程,增加溶解速度得方法有: 1)升高温度,增加药物分子得扩散系数D;2)搅拌,可减少扩散层得厚度δ; 3)减小药物粒径,增加药物与溶出介质接触得表面积S。
８、5、2滤过机理与影响因素
8、5、3滤过器
１．砂滤棒砂滤棒对药液得吸附性强,难以清洗。２.垂熔玻璃滤过器３.微孔滤膜滤过器（１）需要热压灭菌得水针剂、输液得滤过,其目得就是除去少量微粒，提高注射液得澄明度,常用0、6μm与0、8μm孔径得滤膜;
(2)用于热敏性药物得除菌滤过，如胰岛素、辅酶Ａ、ＡTP、细胞色素Ｃ、血清蛋白、丙种球蛋白等,常用0、3μｍ或０、22μm孔径得滤膜;
（３)微孔滤膜针头滤过器,用于静脉注射,防止微粒或细菌注入体内;
(４)菌检。
8、６、３空气净化得标准按每升空气中含≥0、５μｍ与≥5、０μm粒子得最大允许数为标准,洁净室得净化程度分为以下几个级别:１00级、１万级、1０万级、3０万级。洁净室空气质量除洁净度(微粒数)要求外,还有温度(18~26℃）、相对湿度（40％~６０%)、压力(保持正压）得要求。这四个要求就是洁净室设计得标准。
8、6、4含尘浓度得测定方法
1.光散射式粒子计数测定法２．滤膜显微镜计数测定法3.光电比色计数测定法
８、6、６洁净室得设计
1通常分为一般生产区、控制区、洁净区、无菌区。一般生产区没有洁净度要求;控制区得洁净度要求为1０万级;洁净区得洁净度要求为1万级得一般无菌工作区;无菌区得洁净度要求为100级。
８、7注射剂得灭菌及无菌技术【掌】
8、７、２物理灭菌法
1.干热灭菌法指利用火焰或干热空气进行灭菌得方法。
1）火焰灭菌法不适宜药品得灭菌,而适用于金属、玻璃、陶瓷等物品得灭菌。
2)干热空气灭菌法在高温干热空气中灭菌得方法。本法穿透力弱、灭菌温度较高，灭菌时间较长。药典规定为160℃~170℃需2小时以上;1７0℃～１80℃需1小时以上；250℃需45分钟。热原经25０℃3０分钟或200℃以上４５分钟可遭破坏。本法适用于既耐热又不允许湿气穿透得物品得灭菌,如注射用油、油脂性基质、玻璃容器、耐高温得药粉等。
2.湿热灭菌法在饱与蒸汽、沸水或流通蒸汽中进行灭菌得方法。此法灭菌效率高，因为有水分存在,蒸汽潜热大、穿透力强,使微生物得蛋白质更容易变性或凝固而死亡。
1）煮沸灭菌法就是把待灭菌得物品放入沸水中加热灭菌得方法,通常煮沸时间为３0~6０m ｉn。
２)流通蒸汽灭菌法就是在常压下用1０0℃流通蒸汽加热杀灭微生物得方法，通常灭菌时间为３0～６0min。
流通蒸汽法与煮沸灭菌法得灭菌效果不如热压灭菌法可*,不能保证杀灭所有得芽胞，但操作简便、使用安全。适用于一些不耐热且容量小得肌肉注射剂,还可以考虑加入抑菌剂。
3)热压灭菌法就是用大于常压得饱与水蒸气加热杀灭微生物得方法。
(1)特点灭菌可*,能杀灭所有细菌繁殖体与芽胞,应用广泛。
(2)灭菌条件115℃(67kＰa),30mｉn;12１℃(97kPa),20min;12６℃(139ｋＰａ）,1５mｉn。（3)适用范围凡能耐受高压蒸汽得制剂(如输液、注射液、眼药水、合剂等)、玻璃、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜滤过器等均能采用此法。
５)低温间歇灭菌法适用于不耐高温得制剂得灭菌。但费时、对芽胞得杀灭效果不理想,必要时应加入抑菌剂。
３.射线灭菌法
４.滤过除菌法就是指用除菌滤器除去活得或死得微生物得一种方法。常用得除菌滤器有微孔薄膜滤器(孔径０、22μm)或Ｇ6号垂熔玻璃漏斗。本法适用于对热不稳定得药物溶液,以及
水与气体得除菌。除菌过程要在无菌条件下操作,以免污染。
8、7、４化学灭菌法
1.概念用化学药品直接作用于微生物而将其杀死得方法。不能杀死芽胞,仅对繁殖体有效。目得在于减少微生物得数量,控制一定水平得无菌状态。
８、7、5无菌操作法与无菌检查法
3.适用范围不耐热得药物制成注射剂、眼用溶液、眼用软膏、皮试液等。
4.无菌检查方法１)直接接种法２)薄膜滤过法
8、8注射剂得制备
8、８、1概述
1．注射剂得工艺流程包括容器得处理、注射液得配制、滤过、灌封、灭菌、检漏、质量检查、印字包装等步骤。
注射剂得容器与处理方法检查一切割一圆口一安瓿得洗涤一干燥或灭菌
注射剂得制备流程原辅料得准备一配制一滤过一灌封一灭菌一质量检查
2.对环境洁净度得要求
１）容器得干燥、灭菌应在控制区内进行；冷却应在洁净内进行。２)注射液得精滤、灌装、封口也应在洁净区内进行。３)可灭菌得产品可在控制区操作。
８、8、2注射液得配制
2、配液得方法有浓配法与稀配法。
３.配液用注射用水得贮存时间不得超过12小时。
４.配液用得注射用油应1５0℃~160℃１～２小时灭菌,冷却后进行配制。
8、８、3注射液得滤过
注射液得滤器得种类与选择
(1)垂熔玻璃滤器常作精滤或膜滤器前得预滤。(2）砂滤棒、粗滤(３)微孔滤膜器。常用醋酸纤维膜、硝酸纤维膜、醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜、聚四氟乙烯膜,滤膜孔径在0．６5-0．8μｍ者,作一般注射液得精滤使用,滤膜孔径为O.3或0.２２μm可做除菌过滤用。
8、8、4注射剂得灌封
１.灌封指得就是灌装与封口两个步骤。这就是注射剂生产中最关键得操作。灌封应在同一间室内进行，灌注后应立即封口,以免污染。必须严格控制灌封室环境得洁净度（如在洁净区内进行)。
2.封口得方法:拉封、顶封。封注射剂得玻璃安瓿要达到以下要求:玻璃安瓿应无色透明,应具有低膨胀系数、耐热耐洗涤，有足够得强度,有高度得化学稳定性,熔点较低,不得有气泡。3．某些不稳定得产品,在灌封前后需通入惰性气体,以置换安瓿中得空气。常用得惰性气体有氮气与二氧化碳。
注射液得机械灌封中可能出现得问题主要有：剂量不准确、封口不严、出现大头(鼓泡)、瘪头、焦头等。
8、８、５注射剂得灭菌与检漏
１.灭菌注射剂灌封后应尽快灭菌。从配液到灭菌必须在规定时间内完成(一般12小时)。要根据注射剂得性质选择灭菌方法与条件，既要保证灭菌完全,又要保证注射剂得质量。不耐热得品种,一般1~５ｍl安瓿可用流通蒸气100℃30mｉｎ灭菌；１0~20mｌ安瓿10０℃45min灭菌；对热不稳定得产品可适当缩短时间，如维生素Ｃ、地塞米松磷酸钠等,缩短为１5min。凡耐热得产品,宜采用１15℃30分钟热压灭菌。
2．检漏一般应用灭菌检漏两用灭菌器即可检漏。
８、８、6注射剂得质量检查包括澄明度检查、热原检查、无菌检查、含量测定、鉴别、pH值测定、毒性与刺激性试验、降压物质检查以及特定得检查项目。
药剂学笔记 药剂学知识总结 (1) 第1章绪论 (1) 一、剂型、制剂和药剂学的概念 (1) 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） (2) 四、药物剂型的分类【熟】 (2) 五、国家药品标准（药典和局颁标准） (2) 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 (2) 一、粉碎、筛分与混合* (2) 第二节散剂 (3) 第三节颗粒剂 (4) 第四节胶囊剂 (4) 第三章片剂 (4) 一、片剂的概念和特点 (4) 二、片剂的分类 (5) 三、片剂的质量要求* (5) 四、片剂的常用辅料【掌】 (5) 常用高分子名称与符号对照 (6) 4.2滴丸剂 (9) 第四章表面活性剂 (9) 常用药用辅料名称总结 (10) 第五章浸出制剂 (10) 第一节概述 (10) 第二节浸出操作与设备 (10) 第三节常用的制剂 (11) 第六章液体药剂 (12) 第二节液体制剂的溶剂和附加剂 (12) 混悬剂 (14) 第九章其他制剂 (16) 第一节栓剂 (23) 第6章软膏剂、眼膏剂和凝胶剂 (16) 第8章注射剂与滴眼剂 (17) 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。
2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。 四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型2．非经胃肠道给药剂型(1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。 (4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力）
第一部分：处方分析 1. 分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75 ℃，加入预先溶在水中并加 热至 75 ℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2. 写出10%Vc 注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相羊毛脂50g 油相，调节吸湿性三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分（三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80 ℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W 型乳剂基质。 4. 处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH 调节剂氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5. 分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉（冲浆10%） 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100 目筛然后与糊精、1/3 淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14 目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12 目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6. 处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂制备：在配置容器中，加处方量80% 的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C 溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2, 添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml 8. 写出复方磺胺甲基异恶唑处方中各物质的作用。 磺胺甲基异恶唑（SMZ ）400g 主药甲氧苄啶（TMP ）800g 主药（抗菌增效剂） 淀粉/120 目80g 填充剂，内加崩解剂3％HPMC 180 ～200g 润湿剂，黏合剂硬脂酸镁
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
药剂学笔记：缓释、控释制剂 缓释制剂：指有药后能在较长时间内持续释放药物以达到延长药效的目的的制剂。一级控释制剂：指药物能在设定的时间内自动以设定速度释放，使血药浓度长时间恒定地维持在有效浓度范围内的制剂。包括控制释药的速度、方向、时间，靶向，透皮制剂都是。零级 缓释、控释制剂释药原理和方法 一、溶出原理：减少药物溶解度，降低药物的溶出速率。 1、制成溶解度小的盐或酯 2、与高分子化合物生成难溶性盐 3、控制粒子大小 4、将药物包藏于溶蚀性骨架中 5、将药物包藏于亲水性高分子骨架中 二、扩散原理：药物释放以扩散作用为主有以下几种： 1、水不 2、溶性膜材包衣的制剂， 3、零级释放。 4、包衣膜中含有部分水溶性聚合物， 5、接近零级。 6、水不 7、溶性骨架片：符合higuchi方程缓控释方法： 1、增加粘度2、包衣 3、制成微囊4、制成不溶性骨架片剂 5、制成植入剂 6、制成药树脂7、制成乳剂 三、溶蚀与扩散、溶出结合 四、渗透压原理：渗透泵型片剂的释药速率与ph无关，在胃中与在肠中的释药速率相等。接近零级五、离子交换作用 缓释、控释制剂的设计 一、影响口服缓释、控释制剂设计的因素： （一）理化性质：1、剂量：一般05.-1.0g 2、pka、解离度和水溶性3、分配系数 4、
稳定性 （二）生物因素：1、生物半衰期：1-12h 2、吸收3、代谢 二、缓释、控释制剂的设计： （一）药物的选择： 2-8h为宜 （二）设计要求： 1、生物利用度：胃与小肠 12h，大肠24h 2、峰浓度与谷浓度 （三）、缓控释剂辅料：阻滞剂、骨架材料、增粘剂 缓释、控释制剂的处方和制备工艺 一、骨架型缓、控释制剂： （一）骨架片的处方与工艺：1、凝胶骨架片 2、蜡质类骨架片 3、不溶性骨架片 （二）缓、控释颗粒（微囊）压制片 （三）胃内滞留片 （四）生物粘附片 （五）骨架型小丸 二、膜控型缓释、控释制剂：1、微孔膜包衣片 2、膜控释小片 3、肠溶膜控释片 4、膜控释小丸 三、渗透泵片：由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂组成。 四、植入剂第五节缓释、控释制剂体内、体外 评价 一、体外释放度试验：1、溶出度试验 2、释放度试验 二、体内生物利用度研究 三个取样点：第一个：0.5-2.h，30%以下，有无突释；第二个：4-6h，50% 第三个：7-10h 75%.
1.名解英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题 第一篇总论 第一章绪论 一、名解(*掌握) 2.药物剂型：pharmaceutical dosage form，简称剂型dosage form:P4：任何一种药物，在供临床应用前，都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型，是制剂的基本形式。 3.药物制剂：pharmaceutical preparation ,简称制剂preparationP4：是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品，是剂型中的品种。 例：将原料药制成供临床应用的给药形式，称为（制剂）。→11年填空 4.给药系统(drug delivery system，DDS)P4：能够有效地传递药物，使药物发挥最佳疗效的体系，是新剂型和新制剂的总称，也包含新技术的概念。 5.药剂学（pharmaceutics）P4：研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。（口诀：处置产量—处制产量） 6.TDDS target durg delivery systems：靶向给药系统P13，亦称靶向制剂，一般指经由血管注射给药，用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统，常见的载体有脂质体、纳米粒、微球 7.药典（pharmacopoeia）P14：是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典：九版 1953→1963→1977→1985→1990→1995→2000→2005→2010 二、药剂学的任务P5 1.基本任务：研究开发剂型和制剂，保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。 2.五大任务：A.创制新剂型和开发新制剂B.开发药用新辅料C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术D.整理和开发中药现代制剂E研究和开发新型制药机械和设备→可考选择或简答 三、药剂的分类 1.按给药途径分类：A.胃肠道给药剂型B.注射给药剂型C.呼吸道给药D.经皮给药E.黏膜给药 2.按形态分类：液体、固体、半固体、气态剂型→11年填空 3. A. B.同一药物，剂型不同，其常用剂量、显效时间、维持时间可有不同。 C.同一药物，由于其化学结构一样，即使剂型不一样，其治疗作用也应是一样的。 D.同一药物制成不同的剂型，可呈现不同的治疗作用。
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。
PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。
第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
精选疫情防控及教育类应用文档，希望能帮助到你们！ 2020最新药理学知识点归纳总结
亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
第1章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第2章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂(与水分子形成氢键) 5、加入增溶剂：表面活性剂 (1)、同系物C链长，增溶大 (2)、分子量大，增溶小 (3)、加入顺序 (4)用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数，粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第4节表面活性剂 一、概念：表面活性剂：具有很强的表面活性并能使液体的表面张力显著下降的物质。 二、分类： (一)、阴离子表面活性剂： 1、肥皂类：高级脂肪酸的盐， 2、硬酯酸、油酸、月桂酸一般外用 3、硫酸化物：十二烷基硫酸钠(SDS， 4、叶桂醇硫酸钠， 5、 SLS)， 6、乳化性强， 7、稳定， 8、软膏剂乳化剂。 3、磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠等，广泛应用的洗涤剂 (二)、阳离子表面活性剂：季铵化合物新洁尔灭等
第 1 章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 制剂：将药物制成适合临床需要并符合一定质量标准的制剂。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。 方剂：按医生处方为某一患者调制的，并明确指明用法和用量的药剂称为方剂。 调剂学：研究方剂调制技术、理论和应用的科学。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质 2、剂型能调节药物的作用速度 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用 4、某些剂型有靶向作用 5、剂型可直接影响药效 第 2 章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力 2、溶剂的极性 3、温度 4、药物的晶形 5、粒子大小 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐 2、引入亲水基团 3、加入助溶剂：形成可溶性络合物 4、使用混合溶剂：潜溶剂（与水分子形成氢键） 5、加入增溶剂：表面活性剂（1）、同系物 C 链长，增溶大（2）、分子量大，增溶小（3）、加入顺序（4）用量、配比 第二节流变学简介 流变学：研究物体变形和流动的科技交流科学。 牛顿液体：一般为低分子的纯液体或稀溶液，在一定温度下，牛顿液体的粘度η是一个常数，它只是温度的函数， 粘度随温度升高而减少。 非牛顿液体：1、塑性流动：有致流值 2、假塑性流动：无致流值 3、胀性流动：曲线通过原点 4、触变流动：触变性，有滞后现象 第三节粉体学 一、粉体学：研究具有各种形状的粒子集合体的性质的科学。 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法 2、筛分法 3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法（BET 法） 2、透过法 3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 1、休止角：θ越小流动性越好， 2、θ<300 流动性好 3、流出速度：越大， 4、流动性越好 5、内磨擦系数：粒径在 100-200um， 6、磨擦力开始增加， 7、休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400 不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 第 4 节表面活性剂
药剂学笔记 第1章绪论 一、剂型、制剂和药剂学的概念 1．药物剂型：为适应防治的需要而制备的药物应用形式，简称剂型。 2．药物制剂：是根据药典或药政管理部门批准的标准、为适应防治的需要而制备的不同给药形式的具体品种，简称制剂，是药剂学所研究的对象。 3．药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 三、药物剂型的重要性【熟】（其实质可影响安全、有效） ①改变药物的作用性质：如硫酸镁口服泻下，注射镇静。②改变药物的作用速度：如注射与口服、缓释、控释。③降低(或消除)药物的毒副作用：缓释与控释。④产生靶向作用：如脂质体对肝脏及脾脏的靶向性。⑤可影响疗效：不同的剂型生物利用度不同。
四、药物剂型的分类【熟】 (一)按给药途径分类 1．经胃肠道给药剂型 2．非经胃肠道给药剂型 (1)注射给药剂型：如各种粉针剂、水针剂。(2)呼吸道给药剂型：如盐酸异丙肾上腺素气雾剂。(3)皮肤给药剂型：如硼酸洗剂。(4)粘膜给药剂型：如红霉素眼药膏。(5)腔道给药剂型：如用于直肠、阴道、尿道的各种栓剂。 (二)按分散系统分类1．溶液型2．胶体溶液型3．乳剂型4．混悬型5．气体分散型6．微粒分散型7．固体分散型 (三)按形态分类：液体剂型，气体剂型，固体剂型和半固体剂型。 五、国家药品标准（药典和局颁标准） （一）药典的概念、特点及品种收载【 1.药典是一个国家记载药品标准、规格的法典。 2.特点： 1）由国家药典委员会组织编辑、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2）药典收载的品种是那些疗效确切、副作用小、质量稳定的常用药品及其制剂，(注：不是所有上市药品均收载于药典中，必须是医疗必需、临床常用、疗效肯定、副作用小、能工业化生产并能有效控制或检验其质量的品种)。 3.我国建国后共颁布药典情况：1）颁布九次药典，分别是53、63、77、85、90、95、00、05、10年，2）从63年版开始分为一部中药，二部化学药。3）我国药典分为凡例、正文、附录三部分，制剂通则包括于附录中。4）我国药典与美国药典都是每5年修订一次。 第2章散剂、胶囊剂、颗粒剂 一、粉碎、筛分与混合* 1 粉碎 粉碎是将大块物料破碎成较小的颗粒或粉末的操作过程。（机械力） 目的：减少粒径、增加比表面积。粉末的分级，控制物料的细度，获得较均匀的粒子群 （1）粉碎的意义①细粉提高难溶性药物溶出度和生物利用度；②细粉提高分散性，利于混合均匀，混合度与各成分的粒径有关；③有助于从天然药物中提取有效成分等。 （2）粉碎机理、方法及设备 ①粉碎机理：粉碎过程依*外加机械力的作用破坏物质分子间的内聚力。（耗能） 力的形式：撞击、研磨、剪切、压缩、弯曲综合作用。②粉碎方法【熟】注意比较它们的对应关系. A、闭塞粉碎： 自由粉碎 B、开路粉碎循环粉碎：度要求高的粉碎。C、干法粉碎：在药品生产中多采用干法粉碎。湿法粉碎： D、低温粉碎： E、混合粉碎：两种以上的物料一起粉碎的操作叫混合粉碎。 ③粉碎设备 球磨机冲击式粉碎机（万能粉碎机）气流式粉碎机胶体磨 粉碎原理 《中国药典》2000年版把粉末分为六级。最粗粉、粗粉、中粉、细粉、最细粉、极细粉 药筛的分类 （2）筛的规格： ①药典标准筛1—9号（内孔径由大到小）②工业筛10—140目（目表示每英寸长度上的筛孔数目）③筛线直径不同，筛孔径也不同，筛孔径用um表示。 （3）筛分设备旋动筛振动筛物料运动方式（同时）： 影响筛分效率的因素１）粒子的因素（粉粒的形状、密度、带电性、含湿量）；２）药筛的因素（筛的倾斜角度、振动方式、运动速度、筛网面积、物料层的厚度）。 3 混合 （1）两种以上组分均匀混合的操作统称为混合，固一固、固一液、液一液等组分混合。 混合过程三种运动方式（综合作用）：①对流混合②剪切混合③扩散混合。