第一章绪论
1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合
理使用得综合性应用技术科学
２.剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Ｄosagｅ form)
3. 制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为
药物制剂,简称
药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要、
药物剂型得重要性:
改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效
药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学
药物动力学临床药剂学
药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据
第二章:药物制剂得稳定性
药物制剂稳定性得概念
药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度、
药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂、其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液
(二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类3。醚类甘油。4。酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相、７、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。
介电常数(ｄielecｔrｉｃｃｏnｓtanｔ)
溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极
性大小、
溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得
一种量度。溶解度参数越大,极性越大。
溶解度(solubiliｔｙ)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下１00g溶剂中(或10０
ｇ溶液,或100mｌ溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度moｌ／kg或物质得量浓度ｍol/L来表示、
溶解度得测定方法1。药物得特性溶解度测定法
药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。
2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度
影响药物溶解度得因素
1.药物溶解度与分子结构
２.药物分子得溶剂化作用与水合作用
3、药物得多晶型与粒子得大小
4.温度得影响
５。pH与同离子效应
6．混合溶剂得影响
7．填加物得影响
增加药物溶解度得方法有:
增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。
助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。
潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种现象称为潜溶,这种溶剂称为潜溶剂。
潜溶、助溶与增溶作用有什么不同?
潜溶就是指当混合溶剂中各溶剂达某一比例时,药物得溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值得现象、
助溶就是指难溶性药物与加入得第三种物质在溶剂中形成可溶性络合、复盐或缔合物等,以增加药物在溶剂(主要就是水)中得溶解度。增溶就是指某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液得过程。
药物得溶出速度就是指单位时间单位面积上药物溶解进入溶液主体得量。
溶出速度及影响溶出速度得因素
１、固体得表面积２、温度3。溶出介质得体积4、扩散系数５。扩散层得厚度
根据Ｎoｙes—Whｉｔney 方程,简述药剂学中有哪些手段可以改善难溶性药物得溶出速度。Ｎｏyeｓ—Wｈitney方程:ｄC／dt=ＫS(Cs-C) =DS(Ｃs—Ｃ) ／Vδ就是描述固体药物溶出速度得方程
药物从固体剂型中得溶出速度常数K药物粒子得表面积S药物得溶解度Cs就是影响药物溶出速度得主要因素。’
药剂学中可采取以下措施来改善难溶性药物得溶出速度
⑴增大药物得溶出表面积,通过粉碎技术、固体分散技术,减少药物粒径,提高分散度,增大药物得溶出表面积。
⑵提高药物得溶解度:通过改变药物晶型、应用药物包合技术等提高药物得溶解度、
⑶提高溶出速度常数:通过升高温度、加强搅拌等措施可以改善固体制剂体外溶出速度。
第三章表面活性剂
表面活性剂(sｕrfaｃｔanｔ) :能使表面张力急剧下降得物质。如肥皂水溶液。
表面活性剂得结构特征
多为长链得有机化合物,具有双亲性。
由非极性烃链(长度8个碳原子以上)与一个以上得极性基团(羧酸、磺酸、氨基或胺基及其盐、羟基、酰氨基、醚键等)组成。
表面活性剂分类(根据极性基团得解离性质)
离子表面活性
1。阴离子型:起表面活性作用得就是阴离子。
如肥皂类性质:具有良好得乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质使之盐析。
应用:具有一定得刺激性,只供外用。
硫酸化物、性质:可与水混溶,为无刺激得去污剂与润湿剂;乳化性很强,稳定、耐酸、钙,易与一此大子阳离子药发生沉淀。应用:代替配皂洗涤皮肤;有一定刺激性,用于外用软膏得乳化剂。
磺酸化物性质:水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解、应用: 用作胃肠脂肪得乳化剂与单脂肪酸甘油酸得增溶剂;较好得洗涤剂。
2、阳离子型:起表面活性作用得就是阳离子、主要结构就是一个五价得氮原子,也称季铵化物,苯扎氯铵(洁尔灭)与苯扎溴铵(新洁尔灭)特点:良好得表面活性作用,具有很强得杀菌作用。应用:杀菌、防腐、皮肤、粘膜手术器械得消毒。
３、两性离子型:同时具有正、负电荷基团,Ph不同,表现出阳、阴离子表面活性剂得性质。最大优点:适用于任何PH溶液,在等电点时也无沉淀②性质: 碱性水溶液中呈阴离子性质,起泡性良好、去污力亦强; 酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力很强,毒性小。
非离子表面活性剂
在水溶液中不就是解离状态故称之。
１.结构组成:①亲水基团(甘油、聚乙二醇、山梨醇);②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基);③酯键、醚健。
2、性质: 毒性,溶血作用较小,化学上不解离,不易受电解质,pＨ值得影响;能与大多数药物配伍,应用广泛(外用、内服、注射)、
3。常用品种
①脂肪酸甘油酯主要有脂肪酸单甘油酯与脂肪酸二甘油酯。
性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等作用下易水解成甘油与脂肪酸。
应用:HLＢ3～４,表面活性弱,主要用作Ｗ／Ｏ型辅助乳化剂。
②蔗糖脂肪酸酯:简称蔗糖酯
性质:溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水与油;在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖与脂肪酸。
应用:HLB５~13,表面活性弱,主要用作O/W型乳化剂、分散剂。
③脂肪酸山梨坦:司盘类［Sｐans]
应用:HＬB１、8～３。8,因其亲油性较强,一般用作水/油乳剂得乳化剂。用于搽剂,软膏,亦可作为乳剂得辅助乳化剂。
④聚山梨酯(polyｓorbａte):吐温［Tweenｓ］
应用:亲水性大大增加,为水溶性表面活性剂,用作增溶剂、乳化剂、分散剂与润湿剂。
⑤聚氧乙烯脂肪酸酯:卖泽类［Myrｊ]
应用:具有较强水溶性,乳化能力强,作增溶剂与油/水型乳化剂。常用得有polyoxｙl ４0 stｅarate(聚氧乙烯40硬脂酸酯)。
⑥聚氧乙烯脂肪醇醚苄泽类(Bｒiｊ) 西土马哥平加
⑦聚氧乙烯－聚氧丙烯共聚物
性质:为淡黄色液体或固体;分子量１00０～１40００;ＨBL0.5～30;随聚氧丙烯比例增加,则亲油性增强;随聚氧乙烯比例增加,则亲水性增强;具有乳化、润湿、分散、起泡与消泡等多种优良性能,但增溶能力较弱。
特点:对皮肤无刺激与过敏性, 对粘膜刺激性很大,毒性中较小,Poloxamer118 (pluronic68)可作为o/ｗ型乳化剂, 就是目前用于静脉乳剂少数合成得乳化剂之一,用本品制备得乳剂能耐受热压灭菌与低温冰冻而不改变其物理稳定性。
表面活性剂得生物学性质１。毒性2。刺激性３。使蛋白质变性4.增进或降低药物得吸收
表面活性剂基本性质
1.表面活性剂得胶束:表面活性剂分子缔合形成胶束得最低浓度。
CＭC得测定(1)表面张力法 (2)电导法(３)染料法(4)光散射法
2。亲水亲油平衡值(HLB值) 表面活性剂分子中亲水与亲油基团对油或水得综合亲与力
表面活性剂应用
1。增溶剂
增溶: 就是指某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液得过程。
机理:被增溶得药物以不同形式与胶束(胶团)相结合
影响增溶得因素:a增溶剂得性质;
b增溶质(药物)得性质
c溶液得性质(电解质,pH等);
d增溶剂(表面活性剂)得用量
e加入顺序
2.起泡剂与消泡剂
3.去污剂
4。消毒剂或杀菌剂
krafｆt点十二烷基硫酸钠(SＤＳ)等离子型表面活性剂在水中得溶解度随着温度得变化而变化。当温度升高至某一点时,表面活性剂得溶解度急剧升高,该温度称为kｒａffｔ点。
第四章药物微粒分散系得基础理论
分散体系(diｓｐerse syｓtem) :一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成得体系
?单分散体系:微粒大小完全均一得体系。
例:低分子溶液剂(溶液剂)、高分子溶液剂。
?多分散体系:微粒大小不均一得体系。绝大多数微粒分散体系为多分散体系。
测定纳米级粒子大小得方法
?1、电子显微镜法:
?2、激光散射法
动力学稳定性
１、布朗运动提高微粒分散体系得物理稳定性
2.重力产生得沉降使微粒分散体系得物理稳定性下降
微粒沉降速度可按Stｏcｋes定律计算:
Ｖ= 2r2(ρ
1－ρ
2
)ｇ/9η
Ｓtoｃｋes公式得运用条件:
①混悬微粒子均匀得球体;
②粒子间静电干拢;
③沉降时不发生湍流,各不干拢;
④不受器壁影响
提高稳定性得方法:
①减小粒径②增加介质粘度③降低微粒与分散介质得密度差
丁铎尔现象(Ｔｙndall phenomenoｎ) :如果有一束光线在暗室内通过微粒分散体系,当微粒大小适当时,光得散射现象十分明显,在其侧面可以观察到明显得乳光得现象、就是微粒散射光得宏观表现。
絮凝理论
１、电荷中与;
２、桥连作用;
3、聚合物—溶剂作用;
4、颗粒表面电荷得不规则分布;
５、渗透压吸引
絮凝(ｆlｏccｕlａｔiｏn):微粒分散体系形成絮状聚集体得过程,加入得电解质称絮凝剂。
反絮凝:向絮凝状态得分散体系中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态得过程,加入得电解质称反絮凝剂。
特点:同一电解质可因用量不同,既可就是絮凝剂也可就是反絮凝剂。常用得有:枸橼酸盐、枸橼酸氢盐、洒石酸盐、洒石酸氢盐、磷酸盐及氯化物等。
应用:较为复杂、
就考虑其种类、用量、微粒得电荷、助悬剂得种类等因素。
DLＶＯ理论DＬVO理论就是关于微粒稳定性得理论。
（一）微粒间得Vaｎｄeｒ Waals吸引能(Φ
A
)同物质微粒间得Ｖaｎder Waａls作用永远就是相互吸引,介质得存在能减弱吸引作用,而且介质与微粒得性质越接近,微粒间得相互吸引就越弱。
(二)双电层得排斥作用能( Φ
R
) 粒接近到它们得双电层发生重叠,并改变了双电层电势与电荷分布时,才产生排斥作用
(三)微粒间总相互作用能( Φ
T )微粒间总相互作用能:Φ
T
=Φ
Ａ
+ Φ
R
(四)临界聚沉浓度
总势能曲线上得势垒得高度随溶液中电解质浓度得加大而降低,当电解质浓度达到某一数值时,势能曲线得最高点恰好为零,势垒消失,体系由稳定转为聚沉,这就就是临界聚沉状态
空间稳定理论微粒表面上吸附得大分子从空间阻碍了微粒相互接近,进而阻碍了它们得聚结,这类稳定作用为空间稳定作用
空缺稳定理论聚合物没有吸附于微粒表面时,粒子表面上聚合物得浓度低于体相溶液得浓度,形成负吸附,使粒子表面上形成一种空缺表面层。可能使胶体稳定使胶体分散体系稳定得理论称为空缺稳定理论
混悬剂中药物微粒与分散介质间存在得密度差。其沉降速度可用Sｔokeｓ定律描述:
增加混悬剂得稳定性,降低沉降速度得方法:减少微粒半径;减少了微粒与分散介质间得密度差;向混悬剂中加入高分子助悬剂,在增加介质黏度得同时,也减少了微粒与分散介质间得密度差,微粒吸附助悬剂分子而增加亲水性。
微粒分散体系(dｉsｐersｅ system) :一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成得体系。被分散得物质称为分散相(diｓpｅrse pｈaｓe),而连续得介质称为分散介质(ｄiｓperse mｅdium)。
微粒分散体系得特殊性能:
①微粒分散体系首先就是多相体系,分散相与分散介质之间存在着相界面,因而会出现大量得表面现象;
②随分散相微粒直径得减少,微粒比表面积显著增大,使微粒具有相对较高得表面自由能,所以它就是热力学不稳定体系,因此,微粒分散体系具有容易絮凝、聚结、沉降得趋势;
③粒径更小得分散体系(胶体分散体系)还具有明显得布朗运动、丁铎尔现象、电泳等性质。
第五章粉体学基础
粉体得物态特征:
①具有与液体相类似得流动性;
②具有与气体相类似得压缩性;
③具有固体得抗变形能力。
粒径得表示方法:
1、几何学径(geomｅtriｃdiaｍeter) 在光学显微镜或电子显微镜下观察粒子几何形状所确定得粒子径
2、球相当径1)等体积相当径2 )等表面积径3)等比表面积径4)有效径
３、筛分径(ｓieviｎg dｉａｍｅｔer) 又称细孔通过相当径,当粒子通过粗筛网且被截流在细筛网时,粗细筛孔直径得算术或几何平均值
粉体粒子得比表面积粒子比表面积就是指单位重量或体积所具有得粒子表面
积。S
w ＝6/ρd
vs
; S
ｖ
=6/d
vs
比表面积测定方法
1、吸附法(BEＴ法) S
w =ＡNV
m
公式:P／V(P
－P)=1/V
m
C＋(C
－1)P/V
m P
)
２、透过法 Koｚｅny-carmaｎ公式 S
v =ρ S
w
＝1４[Ａ?Ｐtε３/LηQ(1-ε)2]1/２
3、折射法 S
v =４.5[４ln(I
/I)0、77/LＣ
v
］
粉体得流动性与充填性
一、粉体得流动性 (flowabｉlity)
粉体流动性得表示方法
１、休止角(ａngle of repose)
静止状态得粉体堆集体自由表面与水平面之间得夹角为休止角,用θ表示, θ越小流动性越好。
２。流出速度(ｆlｏw velocitｙ)
流出速度越大,粉体流动性越好、
３、压缩度(pｒeｓsibｉlｉｔy)
４、内摩擦系数
影响粉体流动性得因素
(1)粒度:体止角与粉体粒径得大小有关,粒径增大休止角变小。
一般粒径〉200μm,休止角小,流动性好;
在临界粒子径以上时,随粒子径增加,粉体流动性也增加
(２)粒子形状与表面粗糙性:粒子形状越不规则,表面越粗糙,休止角就
越大,流动性也越小、
(３)吸湿性:
(4)加入润滑剂:润滑剂可以改变粉体得休止角,减少粒子间得凝聚力,
改善粒子得表面状态,主要就是减小表面得粗糙性, 改善粒子得流动性。
密度大得有利于流动
(５)密度
改善流动性得方法
(1) 适当增加粒子径
(2)控制含湿量
(3)添加少量细粉
(４)添加助流剂
润湿性润湿性就是指固体界面由固-气界面变为固—液界面现象。粉体得润湿性对片剂、颗粒剂等到固体制剂得崩解性、溶解性等具有重要意义。
吸湿性就是指固体表面吸附水分得现象。
第六章流变学基础
流变学(Rhｅology)系指研究物体变形与流动得科学
牛顿流动
理想得液体服从牛顿粘度法则(１687年,牛顿定律,Newtoｎian eｑｕａｔiｏn), 即切变速度D与切应力S成正比: Ｓ=Ｆ/A=ηD
牛顿液体:服从牛顿定律得液体。
牛顿流动:牛顿液体得流动形式、
牛顿液体得特点:
①一般为低分子得纯液体或稀溶液;
②在一定温度下,牛顿液体得粘度η为常数,它只就是温度得函数,随温度升高
而减小,可用Anｄｒade公式表示。
η=Ａexｐ(E/RT)
A为常数,Ｅ为流动活化能,R为气体常数,T为绝对温度、
流动活化能:液体开始流动所施加得能量、
非牛顿流动非牛顿液体(ｎｏnNewｔｏnｉaｎｆluiｄ):不符合牛顿定律得液体,如乳剂、混悬剂、高分子溶液、胶体溶液等
按非牛顿液体流动曲线为类型可将非牛顿液分为塑性流动、假塑性流动、胀性流动、触变流动
塑性流动:不过原点;有屈伏值S
0;当切应力S< Ｓ
时,形成向上弯曲得曲线;当
切应力S> Ｓ
０
时,切变速度D与切应力呈直线关系、
假塑性流动:没屈伏值;过原点;切应速度增大,形成向下弯得上升曲线,粘度下降,液体变稀
胀性流动:没屈伏值;过原点;切应速度很小时,液体流动速度较大,当切应速度逐渐增加时,液体流动速度逐渐减小,液体对流动得阻力增加,表观粘度增加,流动曲线向上弯曲
触变流动等温得溶胶与凝胶得可逆转换得原因:对流体施加切应力后,破坏了液体内部得网状结构,当切应力减小时,液体又重新恢复原有结构,恢复过程所需时间较长,因而上行线与下行线就不重合。
第七章液体制剂
液体制剂:指药物分散在适宜得分散介质中制成得液态制剂,可供内服与外用。液体药剂质量要求:浓度准确、质量稳定;均相液体药剂应澄明,非均相液体药剂得药物微粒应分散均匀;口服液体药剂外观良好,口感适宜,外用液体药剂应无刺激性;应有一定得防腐能力,保存与使用过程中不应发生霉变;包装容器应方便患者用药
溶液剂得制备方法有溶解法、稀释法与化学反应法、其注意事项为:(1)溶解法:工艺流程:附加剂、药物称量→溶解→滤过→补足溶剂量→搅拌→质量检查→包装;(2)稀释法:先将药物制成高浓度溶液,使用时再用溶剂稀释至需要浓度、挥发性药物浓度稀释过程中应注意挥发损失、
按给药途径分类
内服液体制剂:
合剂、糖浆剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。
外用液体制剂:
皮肤用:洗剂、搽剂等;
五官科用:洗耳剂、滴耳剂、洗鼻剂等;
直肠、阴道、尿道用:灌肠剂、灌洗剂等
液体药物剂得特点
A. 优点
1、药物得分散度大,吸收快,能迅速发挥药效、
2、引湿性药物或对胃有刺激性药物制成溶液较为适宜,(如水合氯醛
混合物)、
3、给药途径广泛,可用于内服,也可用于皮肤与粘膜、
4、便于分取剂量,服用方便。
5、某些药物制成液体更能合理地发挥作用。
B、缺点
稳定性差、易发霉、包装要求较为严格、不易携带与运输、非水溶剂均有药理作用、成本高、易产生配伍变化等。
液体药剂按分散系统分为:均相液体药剂与非均匀相液体药剂。均相液体药剂包括低分子溶液剂、高分子溶液剂;非均匀相液体药剂包括溶胶剂、混悬液剂、乳浊液剂、
常用分散溶剂
A、极性溶剂
１、水(wａter)
2、甘油(Gｌyｃerin)
①粘稠、味甜、毒性小。
②能与水、乙醇、丙二醇而不与氯仿、乙醚及脂肪油混溶。
③酚、硼酸、鞣酸在甘油中得溶解度比在水中大。
④外用:多用、化学活性较小,＞30%有防腐性、>90％对皮肤有脱水
作用与刺激性。
⑤内服:含量在1２％g/ml以上时,有甜味,能防鞣质析出、
3、二甲基亚砜(diｍetｈyl sulfoxide, DMＳO)
①有良好得防冻作用,有较强得吸湿性、
②能与水、乙醇、丙二醇、甘油相混溶,能溶解大量得药物,有“万能
溶媒”之称。
③较好得皮肤渗透促进剂,并有轻度刺激。
B、半极性溶剂
1、乙醇(ａlcoｈol)
①能与水、甘油、丙二醇混溶,能溶解大部分有机药物与药材中得在
效成分,如生物碱及其盐类、甙类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸与色素等。
②＞2０％有防腐性。
③有一定得生理作用,易挥发、易燃烧、
2、丙二醇(Propylene gｌycol)
①粘度较小,介于水与甘油之间。
②能与水、乙醇混溶,而不与脂肪相混溶,能溶解于乙醚或氯仿中、
③刺激性,毒性均较小,能溶解多种药物,可作内服及肌肉注射剂溶
剂、
3、聚乙二醇(Pｏlyeｔhyｌeｎe glｙcol, ＰEＧ)
①分子量<10０0为液体,＞1０00为半固体或固体。
②液体制剂常用PＥG３0０～6０0,为无色澄明液体。
③能与水、乙醇、丙二醇、甘油等混溶,能溶解许多水溶性无机盐与
水不溶性得有机药物,对一些易水解药物在一定得稳定作用。
④在洗剂中,能增加皮肤得柔韧性,具有一定保湿性。
C。非极性溶剂
1、脂肪油(Fａtty ｏils)
①品种:花生油、豆油、麻油、棉子油。
②能溶解激素、生物碱,挥发油,及许多芳香族化合物。
③外用,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。
2、液体石蜡(Ｌiｑuid paraffin)
①有轻质与重质之分、
②前者多用于外用液体药剂,亦可用于口服制剂;后者多用于膏剂、
糊剂、
3、肉豆蔻异丙酯(ｉsoｐropyl ｍyrisｔatｅ)
①化学性质稳定,耐氧化,不易酸败、
②不溶于水、甘油、丙二醇,但溶于乙醇、丙酮、矿物油等,能溶解
甾体与挥发油。
③无刺激性、过敏性,可透过皮肤吸收,并能促进经皮吸收。
液体制剂得防腐
防腐得意义:
以水为分散媒得液体药剂,易被微生物污染而发霉变质,尤其就是含中药糖类,蛋白质得液体剂、
防腐具有预防造成不应有得经济损失,危害人体健康。
防腐剂得分类
①酸类及其盐类:苯酚、甲酚、氯甲酚、麝香草酸、羟苯烷基酯类、苯甲
酸及其盐类、硼酸及其盐类、山梨酸及其盐类、丙酸、脱氢醋酸、甲醛、戊二醛等。
②中性化合物类:三氯叔丁醇、苯甲醇、苯乙醇、氯仿、氯己定、双
醋酸盐、氯己定碘、聚维酮、挥发油等、
③汞化合物类:硫柳汞、醋酸苯汞、硝酸苯汞、硝甲酚汞等。
④季铵化合物类:氯化苯甲烃铵、氯化十六烷基吡啶、溴化十六烷铵、
度米芬等。
药剂学中常用得防腐剂
①苯甲酸与苯甲酸钠(benｚoic ａｃid and ｓodium bｅnzoate)
作用:就是一种有效得防腐剂,作用主要靠未离解得分子、
②对羟基苯甲酸酯类(ｐarabenｓ,尼泊金类)
特点:系一类优良得防腐剂、无毒、无味、无臭、不挥发,化学性质稳定。
③山梨酸(ｓorｂic aciｄ)
作用:主要靠未离解得分子。
PH值对其影响:在PＨ小于4得溶液中,抑菌活性较强。
④苯扎溴铵(benzaｌkｏniuｍ bｒomｉd,新洁尔灭)
溶于水与乙醇;在酸性与碱性溶液中稳定,耐热压;作防腐剂用量０。
02％~０、2%。
⑤醋酸氯己定(chlorhｅxiｄe ａcetaｔe) 又称醋酸洗必泰(hｉbitaｎe)
微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂;就是广谱杀菌剂,用量
0.02％～０、05％。
⑥邻苯基苯酚(o-pｈenylphenol)
微溶于水,具有杀菌与杀真菌作用,用量0。０5％～0。2％
⑦桉叶油(euｃalyptus oil)
用量0.01％~０、05％。
⑧桂皮油
用量0、０1%。
⑨薄荷油
用量0.05％
液体制剂得附加剂 1 增溶剂 2 助溶剂３潜溶剂 4 防腐剂 5 矫味剂 6 着色剂７其她
溶液型液体制剂得分类低分子溶液剂
(一)溶液剂 :一般指化学药稳操胜券得内服或外用均相澄明溶液剂
特点:通常为不挥发性化学药物,其溶剂多为水,但也有例外,如氨溶液,乙醇溶液或油溶液 1、溶解法2、稀释法３、化学反应法
复方碘溶液取碘化钾加蒸馏水1０0ml溶解后,加碘搅拌使溶,再加水至全量成1000ml即可得。
(二) 芳香水剂A、定义
1、芳香水剂系芳香挥发药物得饱与或近饱与水溶液、
２、用水与乙醇得混合液媒制成得含较多得挥发油时称浓水剂、
3、芳香性植物药材用水蒸汽蒸馏法制成得含芳香性成分得澄明馏出
液,在中药中常称为药露或露剂。
特点
浓度低,用量大;
易霉败,故不宜大量配制与久贮;
可作矫味与分散剂使用。
Ｃ、制法
溶解法、稀释法、蒸馏法。
处方:薄荷油 2ml 蒸馏水９.3 mｌ共制1000ｍl
(三) 甘油剂(Glｙcｅrite) 概念:甘油剂系药物得甘油溶液,专供外用。
特点:
甘油具有粘稠、防腐性、吸湿性、对皮肤、粘膜有范围作用,能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效得作用,故多用于口腔粘膜等
甘油得引湿性较强,故应密闭保存。
制法
1、化学反应法:
2、溶解法:
硼酸甘油(Glycｅrinum Ａｃｉdｉ Borieｉ)
处方:硼酸Ａｃidi Bｏriｃｉ３１g
甘油Glycerini 适量
共制成１０0g
(四) 醑剂概念: 系指挥发性有机药物得乙醇溶液
特点:
药物浓度比芳香水剂大;
醑剂含乙醇量一般为6０-90%;
当与水或水溶性制剂混合时,常发生混浊;
应贮存于密闭容器中,但不宜长期贮存。挥发油易氧化、酯化与聚合等,长期贮存会变色,甚至出现树脂状物沉淀、
樟脑醑(Spiｒitus Camｐhorａe)
处方:樟脑醑Caｍphｏrae 1０0g
乙醇Ａleｏhliｓ适量共制1000ml
制法:取樟脑加乙醇约800ml溶解后,再加入乙醇至１000mｌ,滤过即得。
五) 糖浆剂(syruｐs
1。定义
糖浆剂系指含药物或芳香物质得浓蔗糖水溶液。
特点
?含糖量高,渗透压大,本身有防腐作用,但贮存时易析出结晶。
?低浓度糖浆剂,易增殖微生物,应加防腐剂。
制备
热溶法: 冷溶法: 混合法:混合法
举例
磷酸可待因糖浆(coｄｅin phosｐhａte ｓｙruｐ)
处方:磷酸可待因５ｇ
蒸馏水 15mｌ
单糖浆加至 1000mｌ
制法:取磷酸可待因溶解于水中,再加单糖浆至1０00ｍl,即得。
高分子溶液剂系高分子化合物溶解于溶剂中制成得均匀得液体分散体系。属于热力学稳定体系
高分子溶液得制备多采用溶解法。高分子得溶解与低分子化合物得溶解不同,其过程缓慢。
高分子溶液得性质
１、在溶液中带有电荷:
①带正电:琼脂、
②带负电:淀粉、阿拉伯胶、
③PH>等电点→负电;PＨ＜等电点→正电;ＰH=等电点→不荷电。
④具有电泳现象。
2、与溶胶不同,有较高渗透压,渗透压大小与高分子溶液得浓度有
关。
3、高分子溶液为粘稠性流动液体,
4、高分子溶液得稳定性就是高分子化合物水化作用与荷电两方面决定得、
亲水基＋水→水化膜(稳定性高分子溶液得主要原因)。
５、陈化现象与絮凝现象
6、胶凝
溶胶剂定义:溶胶剂(solｓ,疏水胶体)系固体药物以多分子聚集作为分散相得
质点,分散在液体分散介质中所形成得非均匀状态液体分散体系,亦称疏水性胶体溶液,属于热力学不稳定体系,质点大小１0—５～１0-7m(1～100ｎm)。
特点:
①扩散作用慢,不能透过半透膜,渗透压低,动力稳定性低及乳光
高度强、
②具有界面能,易聚集,析出沉淀,不能恢复原态
溶胶剂得结构与性质
(一) 溶胶双电层结构
(二) 溶胶得性质
１、胶体溶液得分散相能通过滤纸,而不能通过半透膜、
2、动力学性质:胶粒有布朗运动(Ｂｒown mｏvｅment),属于热力学
稳定体系。
３、光学性质:胶粒能散射光,使胶体溶液有明显得“丁铎尔"效应(T ｙndaｌl ｅffect)。
４、电学性质:胶粒带电荷,电泳现象(elｅtrophoresis)、５、稳定性:热力学不稳定系统,表现为聚结与动力不稳定性。加保护胶体(protectｉｖｅ coｌloｉd)可增加稳定性
混悬剂(ｓuｓpeｎsiｏn)系指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成得非均匀得液体制剂;微粒一般在0.5~10μｍ,小者可为0.1μｍ,大者可达
50μm以上;属于热力学不稳定体系;分散介质多为水,也可用油。
混悬剂得质量要求:化学性质稳定;微粒大小符合规定要求;微粒沉降速度慢,沉降后不应有结块现象,轻摇后应迅速均匀分散。
混悬剂常用得稳定剂
(一）助悬剂(1)低分子助悬剂:如甘油、糖浆、(２)高分子助悬剂:
(二)润湿剂(三)絮凝剂与反絮凝剂
润湿剂:能增加疏水性药物微粒与分散介质间得润湿性,以产生较好得分散效果。表面活性剂(如吐温)与溶剂类(乙醇、甘油等)、
助悬剂:能增加分散介质得黏度以降低微粒得沉降速度;还能被微粒表面吸附形成机械性或电性得保护膜,防止微粒聚集与晶型转化;或使混悬剂具有触变性、可分为:低分子助悬剂、高分子助悬剂、硅酸盐类触变胶。另外絮凝剂与反絮凝剂也可以影响混悬剂得稳定、
混悬剂得物理稳定性
(1)微粒得沉淀
(２) 微粒得荷电与水化
混悬剂中微粒可因本身离解或吸附分散介质中得离子而荷电,具有双电层结构、
(3) 絮凝与反絮凝
(4)微粒成长与晶型得转变
(5)分散相得浓度与温度
乳剂
乳剂(emｕｌｓｉonｓ)就是由一种或一种以上得液体以液滴状态分散在另一种与之不相混溶得液体连续相中所构成得一种不均匀液体分散体系、
乳剂特点:乳剂中液滴得分散度很大,有利于药物得吸收与药效得发挥,提高生物利用度;油性药物制成乳剂能保证剂量准确,而且服用方便,如鱼肝油;水包油型乳剂可掩盖药物得不良臭味,也可加入矫味剂;外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜得渗透性,减少刺激性;静脉注射乳剂注射后分布较快,药效高,有靶向性、混悬剂可以作为长效制剂,毒剧药或剂量小得药物不宜制成混悬剂。
组成
1、水相:水或水溶液,用W表示。
2、油相:与水不混溶得有机液体,用O表示,如松节油,鱼肝油,植物
油、
3、乳化剂
乳化剂得种类
1、表面活性剂①阴离子型乳化剂②非离子型乳化剂
2、天然乳化剂①阿拉伯胶用于乳化植物油形成油/水型乳剂②西黄蓍胶:乳
化剂能力较差,很少单独使用,常阿拉伯胶配伍使用③白芨胶可作为阿拉伯胶得代用品。④卵黄有较强极性基团为内服或外用制剂得良好乳化剂,但应防腐⑤羊毛脂:羊毛脂可形成水/油型乳剂,多用于较膏外用剂⑥其它:明胶、琼胶、蜂蜡、桃胶、海藻酸钠
3、固体微粒乳化剂不溶性固体粉末可作为水、油两相得乳化剂,由于这类固体
粉末能被油水两相润湿到一定程度,因而聚集在两相间形成膜,防止分散液滴彼此接触合并,且不受电解质得影响
Ｏ／Ｗ型乳剂:Mg(OＨ)
2、AL(OH)
3
、ＳiO
2
、皂土等,接触角θ＜90?,易被水润
湿。
W/O 型乳剂:Cａ(OH)
2、Zn(OH)
2
、硬脂酸镁等,接触角θ〉９0?,易被油润湿、
4、辅助乳化剂要指与乳化剂合并使用能增加乳剂稳定性得乳化剂(１)增
加水相粘度得辅助乳化剂(2)增加油相粘度得辅助乳化剂
乳剂得鉴别
乳剂得稳定性
(一)分层分散相与连续相存在密度差,使流体系分散相会逐渐集中在
顶部或底部降低分层速度得方法
①减小乳滴得直径;
②增加连续相得粘度;
③降低分散相与连续相之间得密度差;
④增加相容积分数。
(二)絮凝 :乳剂中分散相液滴发生可逆得聚集现象称为絮凝原理:产生
絮凝得主要就是粒子表面得 电位降低得结果,乳滴与乳化膜仍保持完整,尚未出现合并现象,但预示乳剂稳定性下降、
三) 转相(变型)
１、概念:O/Ｗ型变成W/O型乳剂或相反得变化称为变型。
２、原理:转相(phase inveｒsion)主要就是由外加物质使乳化剂得性质改变而引起得。
(四)合并与破坏乳剂得乳化膜破坏导致乳滴变大
原因
①温度过高而引起乳剂得水解、凝集、粘度下降,促进分层;过冷可引
起乳化剂失水作用,使乳剂破坏。
②加入相反类型得乳化剂、
③添加油水两相均能溶解得溶媒。
④添加电解质、
⑤离心力得作用。
⑥微生物得增殖,油得酸等均可引起乳剂得破裂。
(五)酸败指受光、热、空气、微生物等影响
(六) 陈化油、水两相在放置过程就是产生得相互扩散互溶使液滴长
大得现象
影响乳化得因素:
乳化剂得性质与用量,乳化剂用量越多,乳剂越稳定,一般为0、5％－1０%;分散相得浓度与乳滴大小,分散相得浓度为5０%时,乳剂最稳定,乳滴越小、大小越均匀,乳剂越稳定;黏度与温度;乳剂得黏度越大越稳定;温度过高或过低均使乳剂得稳定性降低。
乳剂得制备方法有:
(１)干胶法。乳化剂先与油混合,再加入水乳化:湿胶法,乳化剂先与水融合,再加入油乳化。(2)新生皂法、油相中所含得有机酸与水相中含得碱混合后可产生新生皂乳化剂,不断搅拌,即形成乳剂。(３)两相交替加入法。向乳化剂中交替加入油或水,边加边搅拌可形成乳剂。(４)机械法。将乳化剂、油相、水相混合后,用乳化机械制成乳剂,可大小量或大量制备。
表面活性剂得作用
①降低界面张力,减少乳化得能量,减少表面自由能;
②决定乳液得类型;取决于乳化剂与水相及油相得相互作用强弱;
③形成稳定界面膜,阻止陈化与聚结;
④产生静电与位阻排斥效应;
⑤增加界面粘度,阻止自身位移;
⑥复合界面膜得形成。
第八章灭菌制剂与无菌制剂
灭菌制剂与无菌制剂就是指直接注射于体内或直接用于创伤面、黏膜等得一类制剂
灭菌制剂:指采用某一物理、化学方法杀灭或除去所有活得微生物繁殖体与芽孢得一类药物制剂、
无菌制剂:采用某一无菌操作方法或技术制备得不含任何活得微生物繁殖体与芽孢得一类药物制剂
无菌制剂得种类
注射用制剂:注射剂、输液、注射粉针等;
眼用制剂:滴眼剂、眼用膜剂、软膏剂、凝胶剂等
植入型制剂:植入片等;
创面用制剂:溃疡、烧伤及外伤用溶液、软膏剂、气雾剂等。
手术用制剂:止血海绵剂与骨蜡等
湿热灭菌法
定义:指用饱与蒸汽、沸水或流通蒸汽进行灭菌得方法。
优点:由于蒸气比热大,穿透力强,容易使蛋白变性,同时还有灭菌效率高,操作简便等优点,湿热灭菌法就是应用最广泛得一种灭菌方法。
类别:包括热压灭菌法、流通蒸气灭菌法、煮沸灭菌法与低温间歇灭菌等
方法,根据药品性质进行选用合适得方法。
(1)热压灭菌法(掌握) 定义:指用高压饱与水蒸汽加热杀灭微生物得方法、
本法一般公认为最可靠得湿热灭菌法。适用范围:耐高温与耐高压蒸气得所有药物制剂、玻璃与金属容器、瓷器、橡皮塞、滤膜过滤器等、
影响湿热灭菌得因素 1)微生物得种类与数量2)蒸气性质:其她介质pH值介质得营养成分
灭菌参数Ｄ值(Decimａl ｒeducｔion tｉme )
在一定温度下,杀灭９0％微生物(或残存率为10％)所需得灭菌时间
Z 值
降低一个logD值所需升高得温度,即灭菌时间减少到原来得1/10所需升高得温度,或在相同灭菌时间内杀灭9９%得微生物所需提高得温度
F 值
在一定灭菌温度(T)下给定得Z 值所产生得灭菌效果与在参比温度(T0)下给定得Ｚ值所产生得灭菌效果相同时所相当得时间(equｉvalent time),F值常用于干热灭菌,以min为单位。
F
值
在一定温度(T)、Z值为１0０ｏC时所产生得灭菌效果与121o C、Ｚ值为100ｏC时所产生得灭菌效果相同时所相当得时间,仅限于热压灭菌。
冷冻干燥得特点
?优点: ①受热影响小
②药液经过除菌过滤,杂质微粒少
③剂量准确
④含水量低,稳定性好
⑤产品质地疏松,溶解性好
?缺点:①设备造价高
②工艺过程长
③能源消耗大
④工艺控制要求高
注射剂(Injｅctiｏｎ),系指药物制成得供注入机体内得一种制剂、
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：
考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。
一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范
单项选择知识点: 1、 药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、 用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、 新技术与新剂型、新型药 用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、 制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、 药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同， 可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效， 不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。 2、不同剂型产生不同的作用速 度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。 4、有些剂型可以产生靶向作用。 5、有些剂型可以 产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂； 按给药途径分为 口服（片剂、胶囊 剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂） 、注射（注射剂、输 液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、 体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。 分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、 药典 药典是一个国家记载药品标准、 规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、 政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、 副作用小、质量稳定的常用药物及其自己， 这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检杳方法等。 从般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是 5、 哪些药物有肝脏首过效应？ 处方设计、制备工艺、质量控制和合理应 减少 外用半固 按分散系统 出版， 并由 并明确规定了 1953年的。 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、 吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检杳方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况, 以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些：这些方法的灭菌特点? 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、 导致蛋白质变性或凝固、 核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。 （1）干热灭菌法：①火焰 灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。 ②干热空气灭菌法： 采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。 （2 ）湿热灭菌 法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有 的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于 注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
精选疫情防控及教育类应用文档，希望能帮助到你们！ 2020最新药理学知识点归纳总结
亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。
3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受
粉体学 一、名解 1、粉体学：研究粉体所表现的基本性质及应用。 2、粉体特点：流动性与液体相似，压缩性与气体相似，抗压性（抗形变）与固体相似。 3、粒径测定方法：光学显微镜（0.5-um）电子显微镜（0.01-）筛分法（45-）沉降法（0.5-100）库尔特计数法（1-600） 4、比表面积（粒子粗细）的测定：比气体透过法（1-100）氮气吸附法（0.03-1） 5、流动性（flowability）评价：休止角（越小越好）、流出速度（加入助流玻璃球越少越好）、压缩度（反映凝聚性和松软状态，变大时流动性下降） 6、增加流动性措施：增大粒子大小；减小表面粗糙度；含湿量适当（适当干燥）；加入助流剂 7、吸湿性（moisture absorption）固体表面吸附水分的现象，用吸湿平衡曲线表示。 8、临界相对湿度（CRH）水溶性药物固有特征参数：水溶性药物相对湿度较低时几乎不吸湿，相对湿度增大到一定值，吸湿量急剧增加，这个吸湿量开始急剧增加的相对湿度称CRH。（CRH下降，吸湿性上升） 测定CRH意义：CRH可作为药物吸湿性指标，一般愈大愈不吸湿；为生产贮存环境提供参考；为选择防湿性辅料提供参考。 9、润湿性（wetting）固体界面由固-气界面变为固-液界面的现象。 润湿剂（wetting agent）能增加疏水性药物微粒被水润湿的能力附加剂。 10、黏附性（adhesion）不同分子间产生的引力如粉体的粒子与器壁间的黏附。 11、凝聚性（cohesion）同分子间产生的引力如粒子与粒子间的黏附。 12、压缩性（compressibility）粉体在压力下体积减少的能力。 13、成形性（compactibility）物料紧密结合成一定形状的能力。 14、休止角：粉体堆积层的自由斜面与水平面所成的最大角。 15、密度&真密度&颗粒密度&松密度或堆密度&振实密度&孔隙率 密度：单位体积粉体的质量；真密度ρt=W/Vt；颗粒密度ρg=W/Vg；松密度或堆密度ρb=W/V，振实密度（即最紧松密度）ρbt；ρt≥ρg≥ρb；空隙率（孔隙率）：粉体中空隙所占有的比率 二、粒子径测定方法：1、光学显微镜法2、筛分法3、库尔特计数法 4、沉降法 5、比表面积法 三、比表面积的测定：1、吸附法(BET法) 2、透过法3、折射法 四、粉体的流动性：用休止角、流出速度和内磨擦系数衡量。 休止角：θ越小流动性越好，θ<300流动性好 流出速度：越大，流动性越好 内磨擦系数：粒径在100—200um，磨擦力开始增加，休止角也增大。 θ≤300 为自由流动，θ≥400不再流动，增加粒子径，控制含湿量，添加少量细料均可改善流动性。 稳定性 名解 1、药物的稳定性研究意义：是处方前研究工作的重要而必需的内容，从而合理地进行处方设计，并筛选出最佳处方，为临床提供安全有效稳定的药物制剂，为生产提供可靠的处方和工艺，有利于提高经济效益和社会效益。
第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合 理使用得综合性应用技术科学 ２.剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Ｄosagｅ form) 3. 制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为 药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要、 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学 药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度、 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂、其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类3。醚类甘油。4。酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相、７、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(ｄielecｔrｉｃｃｏnｓtanｔ) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极 性大小、 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得 一种量度。溶解度参数越大,极性越大。 溶解度(solubiliｔｙ)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下１00g溶剂中(或10０
药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。
总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）
胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质
药剂学重点 1.剂型的概念：剂型是指根据不同的给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。 2.DDS（药物传递系统）:把药物在必要的的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。有3种基本技能：a.时间的控制，即控制药物释放速度；b.量的控制，即改善药物的吸收量；c.空间的控制，即靶向给药技术。 3.GMP：《药品生产质量管理规范》，是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键程序。 GLP：《药物非临床研究质量管理规范》，是为研究计划、实验、监督、记录到实验报告等一系列管理而制定的法规性文件。 GCP：《药物临床试验管理规范》，指任何在人体进行的系统性研究，以证实或揭示试验用药品的作用及不良反应。 4.表面活性剂 a.概念：指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。 b.分类：①离子表面活性剂：阴离子活性表面剂—高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物阳离子活性表面剂—度米芬、苯扎氯铵两性离子表面活性剂—卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型②非离子表面活性剂：脂肪酸甘油酯多元醇型—蔗糖脂肪酸酯、聚山梨酯聚氧乙烯型—聚氧乙烯脂肪酸酯聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物—泊洛沙姆③其他新型表面活性剂：碳氟表面活性剂 5.临界胶束浓度：表面活性分子缔合形成胶束的最低浓度 6.HLB（亲水亲油平衡值）：表面活性分子中亲水亲油基团对油或水的综合亲和力。HLB值越大，亲水性越强。 HLB=（HLBa ·Wa + HLBb ·Wb）/ (Wa + Wb) {计算题} 7.液体制剂：a.概念：指药物分散在适宜的分散介质中制成的可供内服或外用的液体形态的制剂。 b.液体制剂的特点：①.优点：分散度大，吸收快。给药途径多，可以内服，外用。易于分剂量，服用方便。减少某些药物的刺激性。某些固体药物口服制成液体制剂提高生物利用度。②.问题：化学稳定性差。以水为溶剂者易发生水解或霉败，而非水溶剂则存在生理活性、成本等问题。还有携带、运输、贮存不便等缺点。{问答题} 8最常用的溶剂：水 9.均相液体制剂亦称：真溶液。药物以分子状态分散在分散介质中形成的澄明溶液，是热力学稳定体系。 10.增溶剂：常用增溶剂为聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类 助溶剂：多为低分子化合物，与难溶性药物形成可溶性的络合物、复盐或缔合物，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解度。碘—碘化钾咖啡因—苯甲酸钠。潜溶剂：指能形成氢键的混合溶剂。能与水形成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二酯。 11.复方碘溶液（碘处方）：碘50g 碘化钾100g 纯化水加至1000ml 12.糖浆剂浓度：85%（g/ml)或64.7%(g/g)
1.pharmacopoeia P9 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 2. solubilization P23 增溶是指某些表面活性剂增大难溶性药物的溶解度的作用。 3. isotonic solution P179 等张溶液系指与红细胞膜张力相等的溶液。 4. critical micell concentration P37 表面活性剂分子在溶剂中缔合形成胶束的最低浓度即为临界胶束浓度。 5. Krafft point P41 十二烷基硫酸钠（SDS）等离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，该温度称为krafft 点。 6. microemulsion P158 微乳，即纳米乳（nanoemulsion），乳滴粒子小于100nm时称纳米乳，粒径一般在10-100nm范围。 7. liposome P402 将药物包封于类脂质双分子薄层中所制成的超微球形载体制剂，称为脂质体。 8. crystal form 晶形 9. passive targeting preparation P445 被动靶向制剂系指由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。 10. thixlotropy P117 触变性是指在一定温度下，非牛顿流体在恒定剪切力（振动、搅拌、摇动）的作用下，黏性减小，流动性增大，当外界剪切力停止或减小时，体系粘度随时间延长而恢复原状的一种性质。 11. Cosolvency P23 在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶液中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。 12. Sterilization P181 灭菌系指用适当的物理或化学等方法杀灭或除去所有致病和非致病微生物、繁殖体和芽孢的手段。 13. suppositories P298栓剂系指药物与适宜基质制成供腔道给药的固状制剂。 14. Angle of repose P98 休止角系指粒子在粉体堆积层的自由斜面上滑动时所受重力和粒子间摩擦力达到平衡而处于静止状态下测得的最大角。 15. elastic recovery P109 弹性恢复 16. supercritical fluid extration(SFE)P328 超临界流体提取法是利用超临界流体提取分离药材中有效成分或有效部位的新技术。 17. Solid dispersion P347 固体分散体是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质。 18. inclusion compound P356 包合物系指一种分子被全部或部分包合于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物。 19. Microencapsulation P378 微囊化是利用天然的或合成的高分子材料作为囊材，制备囊膜，将固态药物或液态药物包裹成微囊（microcapsule）；若使药物溶解和分散在高分子材料中，形成骨架型微小球状实体，称为微球（microspgere）。 20. Prodrug P447 前药是通过化学反应将药物活性集团改构或衍生形成的一种新的惰性结构，其本身不具有药理活性，在体内特定的靶组织中经化学反应或酶降解，再生为活性药物而发挥治疗作用。 21.OTC P12 非处方药系指不需凭借执业医师或执业助理医师的处方，消费者可以自行判断购买和使用的药品。 22.emulsions P157 乳剂系指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀相液体分散体系。
第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。
中药药剂学 【计算题】 （一）注射剂P214—P215 1）冰点降低数据法 2）氯化钠等渗当量法（这个考得可能性更大） （二）置换价计算P294—P295 【置换价】：指药物的重量与同体积基质的重量之比值。 （自己看书补充哈） 【处方分析】：在第十一章P263—P266 .（上课只讲了第一个处方的） 第一章绪论 （1）中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 （2）体现其理论体系特点，注意的方面： 1、中药制剂的处方组成必须符合中医药理论 2、中药制剂的工艺过程必须首先考虑君臣药的提取效率，不仅要考虑有效成分和（或）指标性成分，而且要考虑到“活性混合物”，以正交设计法或均匀设计法进行实验优选浸提分离工艺，以确保原方特有的疗效 3、中药制剂质量标准的制定，除要求符合制剂通则检查外，通常选定君臣药中有效成分和(或）指标性成分作为制剂的含量控制指标。 4、中药药剂的药效学研究，在运用现代药理学方法及模型的同时，应尽可能建立符合中医学辨证要求的动物模型。 5、中药制剂的药物动力学研究不仅可借鉴于现代药剂学中药物动力学的研究方法，而且还应发展符合中医药传统理论和中药复方配伍特点的新的研究方法，如药理效应法、毒理效应法等。 6、中药制剂的临床应用，必须在中医药理论指导下辨证用药，方可发挥其应有的疗效。 （3）中药药剂学的任务： 基本任务：研究将中药制成适宜的剂型，其制剂有效、安全、稳定、可控，保证以质量优良的药剂满足医疗卫生工作的需求，产生较好的社会效益和经济效益。可概况如下： 1、继承和整理中医药学中有关药剂学的理论、技术与经验，为发展中药药剂奠定基础。 2、充分吸收和应用现代药剂学的理论知识和研究成果，加速实现中药剂型现代化。 3、加强中药药剂学基础理论研究，是加快中药药剂学“从经验开发向现代科学技术开发”过渡的重要研究内容。 4、积极寻找药剂新辅料，以适应中药药剂某些特点的需要。（4）中药药剂常用术语： 1、药剂辅料：是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂。 2、药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药和药品。 3、药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4、剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。中药常用剂型：汤剂、散剂等。 5、制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。如玉屏风口服液、阿胶泡腾颗粒剂等。 6、调剂：按照医师处方专为某一病人配制，注明用法用量的药剂调配操作。 7、药剂学：研究药剂调配与制剂制备的学科。 8、中成药：以中药味原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。包括处方药和非处方药。 9、新药：指未曾在中国境内上市销售的药品。 10、处方药：指必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买，在医师、药师或其他医疗专业人员监督或指导下方可使用的药品，这类药品一般专用性强或副作用大。 11、非处方药：不需要凭执业医师或执业助理医师处方即可自行判断、购买和使用药品。 12、给药精密化：要妥善设计药物剂型与用药方法，以便将各种药物能有选择性地送到欲发挥作用的靶器官，并在必要时间内维持一定浓度，尽量减少向其他不必要部位分布，使副作用限制在最低限度。 第三节药物制剂分类 (1)按物态分类 固体剂型：散剂、颗粒剂（冲剂）、丸剂、片剂、胶剂 半固体剂型：内服膏滋、外用膏剂、糊剂 液体剂型：汤剂、合剂（含口服液剂）、糖浆剂、酒剂、露剂、注射剂 气体剂型：气雾剂、烟剂 按制备方法分类:将主要工序采用同样方法制备的剂型分为一类。 浸出药剂：用浸出方法制备的汤剂、合剂、酒剂、酊剂、流浸剂、浸膏剂等。 无菌制剂：用灭菌方法或无菌操作法制备的注射剂、滴眼剂等。（2）按分散系统分类 1、真溶液类剂型芳香水剂、溶液剂、醑剂、甘油剂及部分注射剂等 2、胶体溶液类剂型乳胶剂、火棉胶剂、涂膜剂等 3、乳状液类剂型乳剂、静脉乳剂、部分搽剂等 4、混悬液类剂型合剂、洗剂、混悬剂等 5、气体分散体剂型气雾剂等 6、固体分散体剂型散剂、丸剂、片剂等 （3）按给药途径分类 1、经胃肠道给药的剂型：汤剂、合剂（口服液）、糖浆剂、煎膏剂、酒剂、流浸膏剂、散剂、颗粒剂、丸剂、片剂、胶囊剂等。 2、经直肠给药的剂型：灌肠剂、栓剂等 3、不经胃肠给药的剂型： A:注射给药：注射剂（包括肌内注射、静脉注射、皮下注射、皮内注射及穴位注射等） B：皮肤给药：软膏剂、膏药、橡胶剂、糊剂、搽剂、
单项选择知识点： 1、药剂学讲述内容。 答：药剂学是以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术学科。 药剂学的宗旨是制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。 他的主要研究内容有：药剂学的基本理论、药物制剂的基本类型、新技术与新剂型、新型药用辅料、中药新剂型、生物技术药物制剂、制剂机械和设备的研究与开发。 2、制备混悬液时加入高分子材料起到的作用是什么？ 答：增加体系黏度，作为助悬剂。 3、药物剂型通常说的三效是哪三效？ 答：剂型指的是按照药典或处方配制成的具有一定规格的药物制品。 根据药物的性质和用药目的的不同，可将药物制成各种适宜的剂型以便充分发挥疗效，减少不良反应。 剂型对药效的作用：1、不同剂型可能产生不同的治疗作用。2、不同剂型产生不同的作用速度。3、不同剂型产生不同的毒副作用。4、有些剂型可以产生靶向作用。5、有些剂型可以产生疗效。 按形态分为固体剂型、半固体剂型、液体剂型和气雾剂；按给药途径分为口服（片剂、胶囊剂、颗粒剂、散剂、口服液）、口腔（口腔用片、口腔喷雾剂、含漱剂）、注射（注射剂、输液、植入注射剂、缓释注射剂）、呼吸道、皮肤（外用液体制剂、外用固体制剂、外用半固体制剂、贴剂、喷雾剂）、眼部、鼻粘膜、直肠、阴道、耳部、透析给药剂型。按分散系统分为：溶液型、胶体型、乳剂型、混悬型、气体分散型、颗粒分散型、固体分散型。 4、药典 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。 药典收载的品种是那些治疗确切、副作用小、质量稳定的常用药物及其自己，并明确规定了这些品种的质量标准，而且在制剂通则中还规定了各种剂型的有关标准、检查方法等。 从20XX年般开始分为三部，一部中药、二部化学药、三部生物制品药。 中华人民共和国共和国药典最早的版本是1953年的。 5、哪些药物有肝脏首过效应？ 答：硝甘、利血平、阿奇霉素、心得安、利多卡因、美多心安、舒喘灵、利他灵、阿司匹林、吗啡、度冷丁、可的松及丙咪臻等 6、热原的检查方法是什么，什么是法定方法？ 答：将一定剂量的供试品，静脉注入家兔体内，在规定时间内，观察家兔体温变化的情况，以判定供试品中所含热原的限度是否符合规定。 7、物理灭菌法、它的种类有哪些，这些方法的灭菌特点？ 答：物理灭菌法是采用加热、射线和过滤方法杀灭或除去微生物的技术。 1、热力灭菌法：是采用加热的方法，破坏蛋白质与核酸中的氢键、导致蛋白质变性或凝固、核酸破坏、酶失去活性，致使微生物死亡，从而达到灭菌的目的。（1）干热灭菌法：①火焰灭菌法：灭菌迅速、可靠简便，适用于耐火焰材质的物品与用具的灭菌。②干热空气灭菌法：采用的温度比湿热灭菌法高。缺点是灭菌温度高，穿透力弱、灭菌时间较长。（2）湿热灭菌法：①热压灭菌法：高压饱和蒸汽的潜热大，穿透力强，具有很强的灭菌效果，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢。②通流蒸汽灭菌法：不能保证杀灭所有芽孢。③煮沸灭菌法：常用于注射器、注射针等器皿的消毒，灭菌效果差。④低温间歇灭菌法：适用于不耐高温、热敏感
药剂学知识总结 第一章绪论 药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。 剂型与制剂：把各种药物制成适合于治疗或预防应用、与一定给药途经想适应的给药形式。以剂型制成的具体药品成为制剂。 制剂学与调剂学：研究制剂生产工艺理论的科学成为制剂学。研究方剂的配制、服用等有关技术和理论的科学称为调剂学。两者以往总称药剂学。 药物传递系统：药物传递系统（DDS）是药物新剂型，新制剂，新技术的总称。包括：1.缓释和控释给药系统2.靶向给药系统3.黏膜给药系统4.经皮给药系统。 药物剂型的分类 1. 按给药途径分类：经胃肠道给药剂型；非经胃肠道给药剂型。 2. 按分散系统分类：溶液型、胶体溶液型、乳剂型、混悬型、气体分散型、微粒分散型、固体分散型。 3. 按形态分类：液体剂型、气体剂型、固体剂型、半固体剂型。 4. 按制法分类：浸出剂型、无菌剂型。 第二章药物制剂的稳定性 药物稳定性：不仅指制剂有效成分的化学降解，同时包括导致药物疗效下降、毒副作用增加的任何改变。一般包括：化学稳定性、物理稳定性、生物学稳定性、药效学稳定性和毒理学稳定性。 研究药物制剂的稳定性的目的：提高制剂质量，保证药品药效与安全，提高经济效益。 影响制剂稳定性因素 处方因素：1.pH的影响2.广义酸碱催化的影响3.溶剂的影响4.离子强度的影响5.表面活性剂的影响6.处方中机质或赋形剂的影响。外界因素：1.温度的影响2.光线的影响3.空气（氧）的影响4.金属离子的影响5.温度和水分的影响6.包装材料的影响 药物制剂稳定化的其他方法 1.改变剂型或改进生产工艺 2.制成难溶性盐或稳定的衍生物。 稳定性试验 A新药申请药物稳定性的实验方法：1.影响因素实验2.加速实验3.长期实验4.稳定性实验的基本要求5.稳定性重点考查项目。 B恒温法：1.经典恒温法2.活化能估算法3.温度系数法（Q10法） C线性变温法 D热分析方法 E固体制剂稳定性试验的特殊要和方法 第三章液体制剂 液体药剂：指将药物分散在液体分散介质（溶剂）制成的服或外用液体制剂。 分类： 1、均匀相液体制剂：低分子溶液剂、高分子溶液剂 2、非均匀相液体制剂：溶胶剂、混悬剂、乳剂。 特点（与固体制剂(散剂、片剂等)相比） 优点：①分散度大，吸收快，迅速；②给药途径广泛，可服，也可皮肤、粘膜和腔道给药；③便于分取剂量，服用方便；④减少某些药物的刺激性；○5提高生物利用度。 缺点：①药物分散度大，化学稳定性差；②体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容
小 夏 学姐整理 严禁二改商用药剂学重点 名词： 药剂学：是研究药物制剂的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理用药的综合性技术科学。 制剂学：制剂学是根据制剂理论和制剂技术，设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂的学科，属于工业药剂学的范畴 调剂学：调剂学是研究方剂（按医师处方专为某一患者调制的，并明确规定用法用量的药剂）的调制技术、理论和应用的科学，属于医院药剂学的范畴。 处方：处方是指由注册的执业医师和执业助理医师在诊疗活动中为患者开具的、由取得药学专业技术职务任职资格的药学专业技术人员审核、调配、核对，并作为患者用药凭证的医疗文书。 偏方：大多指未经有关部门同意上市出售，或不是正统的药方，其来源不为人知，也不见历代的药学典籍记载，只是在民间流传。 处方药：是必须凭执业医师或执业助理医师处方才可调配、购买和使用的药品 非处方药：不需要凭医师处方即可自行判断、购买和使用的药品。 GMP:药品生产质量管理规范。是对药品质量管理全过程、全方位、全员进行工作或操作管理的法定工作技术标准，是保证药品质量乃至用药安全的可靠措施。 GLP:药物非临床研究质量管理规范。是药物非临床安全性评价实验从方案设计、实施、质量保证、记录、报告到归档的指南和准则。 GCP:药物临床试验质量管理规范。是为保证临床实验数据的质量、保护受试者的安全和权益而制定的进行临床试验的准则。是保证药物临床试验安全性的法律依据。 药典：是一个国家记载药品标准、规格的法典，作为药品生产、检验、供应、使用的依据，具有法律约束力。 药物的配伍变化：指多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化。 DDS ：药物递送系统。是指将必要量的药物，在必要时间内递送到必要部位的技术，将原料药的作用发挥到极致，副作用降低到最小。 生物利用度：是指剂型中的药物吸收进入人体血液循环的速度和程度。 HLB:亲水亲油平衡值。表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。 增容：某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶液度形成溶液的过程。 增溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶解度增加形成溶液的表面活性剂物质。 潜溶：在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值的现象。 助溶剂：能使难溶性药物在溶剂中溶液度增加的物质。 表面活性剂：能使液体表面张力发生明显降低的物质成为该液体的表面活性剂。是具有亲水基团和疏水基团的两亲化合物 乳剂：是指互不相容的两相液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另一相液体中形成的非均匀分散的液体制剂。 乳化剂：是一类能使互不相容的液体形成稳定乳化液的化合物。 混悬剂：是指难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介质中形成的非均匀分散的液体制剂。 助悬剂：是指能增加分散介质的粘度，以降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的附加剂。 D 值：在一定温度下，能杀灭90%微生物（或残存率为10%）所需的灭菌时间 Z 值：降低一个lgD 值所需升高的温度，即灭菌时间减少到原来的1/10所需升高的温度或在相同灭菌时间内，杀灭99%的微生物所需提高的温度。