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异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展

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异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展

作者:曹鹏张紫李滢冷东瑾李晓岩

来源:《中国中药杂志》2016年第14期

[摘要]该文综述了异喹啉类生物碱中原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型的抗菌活性和部分构效关系,并从菌体细胞壁、细胞膜的破坏及膜通透性的改变、相关酶和外排泵的抑制、影响菌体DNA和相关蛋白合成等多个方面详细阐述生物碱抑菌作用的分子机制。此外,该文还对当前异喹啉类生物碱构效关系的研究进行总结,指出应充分发挥靶标数据库筛选和组合化学在天然产物开发中的互补作用,以此提高药物靶标的筛选效率。该文将为以异喹啉类生物碱为先导物的新型抗菌剂研发提供理论参考。

[关键词]异喹啉;生物碱;抑菌;机制

当前,由抗药性细菌引起的感染人数在不断增加,解决细菌耐药性已成为公共卫生安全的一大难题[1],且随着全球化时代下物品和人员的频繁流通,由真菌引起的疾病感染趋势也在

明显上升[2]。传统抗菌药物的使用不仅会引起病原体耐药且大多具毒副作用,因此,开发更

安全、可替代、高效的抗菌药物具有重要现实意义。

从药用植物中筛选出有效的生物活性成分,再以其为先导物合成药效更强,副作用更小的抗菌治疗药物,一直以来都是抗菌剂研发的热点领域。其中生物碱类化合物由于其自身结构的多样性,大多具备良好的生理活性,多种抗菌药物如甲硝唑及喹诺酮类化合物均以生物碱为先导物先后被开发出来,因此生物碱类化合物在植物源抗菌药物的研发中具有广阔前景[34]。异喹啉类生物碱作为最主要的植物次生代谢产物,均有杂环氮结构[5],其中,血根碱、白屈菜碱、白屈菜红碱、小檗碱、黄连碱等在体内外均具有抗肿瘤、抗病菌、抗病毒、酶抑制剂等药理活性[6]。本文就原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型等多种

当前热点研究的生物碱,对其抑菌活性、构效关系及抑菌机制进行综述,以期为异喹啉类生物碱作为植物源抗菌药物的开发提供理论依据。

1抑菌活性研究

1.1原小檗碱型

此类生物碱由2个异喹啉环稠合而成,根据两者母核结构中D环的氧化程度不同,可将其分为小檗碱类和原小檗碱类,前者属于季铵碱,如广泛存在于北美黄连(毛茛)、黄连、刺檗中的小檗碱(berberine, BBR)(图1),而后者为叔铵碱,如延胡索中的延胡索乙素。已证实BBR提取物及其衍生物对一系列微生物具有显著抑制活性,包括细菌、病毒、真菌、原生动物及衣原体,且对革兰氏阳性菌的抑菌活性强于革兰氏阴性菌[7]。从刺檗中提取的BBR在

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