第二十三章抗心绞痛药
分类（4类）：
一、硝酸酯及亚硝酸酯
二、钙通道阻滞剂（21章抗高血压）
三、β－受体阻断剂（18章肾上腺素能药）
四、其他类
一、硝酸酯及亚硝酸酯类
作用机理：释放NO血管舒张因子,扩张冠状动脉
1.硝酸甘油
化学名：1,2,3-丙三醇
三硝酸酯
①黄色油状，吸收空气的水成塑胶状
②遇热或撞击易爆炸
③碱性条件迅速水解（甘油、恶臭丙烯醛）
④代谢产物是1,2（和1,3）甘油二硝酸酯等
2.硝酸异山梨酯
化学名：1,4：3,6 - 二脱水–D-山梨醇二硝酸酯
①遇热易爆炸（共性）
②稀硫酸条件会水解生成硝酸
③作用维持时间长，会产生耐受性
④代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性
3.单硝酸异山梨酯
特点：①为异山梨醇的5－单硝酸酯
②原是异山梨酯的体内活性代谢物
4.戊四硝酯
结构特点：戊四醇的四硝酸酯
作用特点：维持时间长
二、其他类
双嘧达莫（潘生丁）
作用：防止血栓，治疗心绞痛、心梗等
第二十四章抗血小板和抗凝药（新增加的，笔记上无）P487\习题P260
一、抗血小板药作用机制分类：
1、环氧化酶抑制剂
2、血小板ADP受体拮抗剂：盐酸噻氯匹定（强效）、硫酸氯吡格雷（前药）
3、血栓素合成酶抑制剂：奥扎格雷
4、血小板膜GPIIb\IIa受体拮抗剂：替罗非班
5、磷酸二酯酶抑制剂：西洛他唑
二、抗凝药：
1、普通肝素
2、低分子量肝素
3、抗凝血酶II
4、口服抗凝药：如华法林钠
华法林钠，本品起效慢，治疗时先采用作用快的肝素，再用本品维持治疗
S-华法林钠活性强
第二十五章利尿药
作用：影响原尿中Na＋－K＋－2Cl－等电解质、水的重吸收，促进其排出，减少血容量，降
血压。
按作用机制分六类：
一、渗透性利尿药（考纲无要求）
二、碳酸酐酶抑制剂
六、盐皮质激素受体拮抗剂
二、碳酸酐酶抑制剂
乙酰唑胺（P480）
磺胺类
长期用导致尿液碱化，体液酸性，酸中毒
利尿作用差，治疗青光眼、脑水肿
三、Na＋－K＋－2Cl－同向转运抑制剂
1.呋噻米
化学名：2-[（2-呋喃甲基）氨基]-5-（氨磺酰基）-4-氯苯甲酸
①磺酰胺结构会酸性水解，不可与酸性药物配伍
②水解产物是取代的苯甲酸和呋喃甲酸
③促NaCl排泄、治疗水肿、还有温和降压作用
2.依他尼酸（书上无）
化学名：[2,3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基]乙酸
①结构特征：α、β不饱和酮
②强碱加热，亚甲基分解生成甲醛，有变色反应
③强利尿药，慎用，引起电解质紊乱，需补氯化钾
3、布美他尼：
作用比呋塞米强40-60倍，临床适应症同呋塞米
四、Na＋－Cl－同向转运抑制剂
1.氢氯噻嗪
化学名：6-氯- 3,4- 二氢-2H-1,2,4–苯并噻二嗪-7-磺酰胺- 1, 1-二氧化物
①含两个磺酰胺，弱酸性，2位N上H酸性强
②水溶液易水解（磺酰胺的水解）
③具降压作用，和降压药合用
2.氯噻酮（Na-Cl同向转运抑制剂）
①结构特点：于噻嗪类相似含磺酰胺
②作用特点：长效（2～3天）
③增加Na＋、Cl－、K＋排出，易缺钾
④孕妇、哺乳期妇女慎用
3、吲达帕胺：临床用于治疗高血压
充血性心力衰竭时候的水钠储留浮肿
五、肾内皮细胞Na+通道抑制剂（排Na+,保K＋）
1.氨苯蝶啶
蝶啶结构，代谢产物有活性
目前排Na+,保K利尿药中作用最强的药物
2.阿米洛利
吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物
保钾排钠
盐酸阿米洛利
六、盐皮质激素受体拮抗剂
螺内酯（舒体安通）
常与氢氯噻嗪合用，两者互不
1.结构特征：甾体，3 酮，4烯，7乙酰硫基，17位螺内酯
化学名：17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17α-孕甾-4-烯-21-羧酸γ-内酯
2.化学性质：空气中稳定
3.代谢：脱乙酰巯基，生成坎利酮（活性代谢物）及坎利酮酸（无活性）
4.主要副作用：因保钾利尿，高血钾者忌用（高血钾症）
例题：
最佳选择题
9.下列那个不符合盐酸美西律
A.治疗心律失常
B.其结构为以醚键代替了利多卡因的酰胺键
C.和碱性药物同用时，需要测定尿的pH值
D.其中毒血药浓度与有效血药浓度差别较大，故用药安全
E.化学名为1-（2,6- 二甲基苯氧基）-2-丙胺盐酸盐
答案：D
【答疑编号21240101】
配伍选择题
A.氟伐他汀
B.呋噻米
C.硝酸异山梨酯
D.盐酸地尔硫卓
E.利血平
1.在光热下可在3位发生差向异构化（E）
【答疑编号21240102】
2.作用机理是释放NO血管舒展因子（C）
【答疑编号21240103】
3.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（A）
【答疑编号21240104】
4.钙通道阻滞剂类抗心绞痛药（D）
【答疑编号21240105】
多选题
101.下列哪些性质与卡托普利相符
A.化学结构中含有两个手性中心
B.化学结构中含有巯基，遇光在水溶液中可发生自动氧化生成二硫化合物
C.为抗心律失常药
D.为血管紧张素转化酶抑制剂，用于治疗高血压症
E.有类似蒜的特臭，在水中可溶解
答案：ABDE
【答疑编号21240106】
第二十六章良性前列腺增生治疗药（笔记无，P495，习题P268）
一、良性前列腺增生治疗药分为
1、α受体拮抗剂（都有苯并嘧啶结构）：拮抗前列腺和膀胱颈的α受体而松弛平滑肌
代表药物：盐酸哌唑嗪、盐酸特拉唑嗪、阿呋唑嗪、多沙唑嗪
2、5α—还原酶抑制剂：阻止睾酮转化为双氢睾酮，代表药物：非那雄胺、依立雄胺
二、每个药物
1、非那雄胺：
1）有甲酰叔丁胺结构
2）有氮杂甾体
2、依立雄胺：有雄甾羧酸
3、盐酸哌唑嗪：
1）有呋喃甲酰结构
2）选择性α1肾上腺素受体拮抗剂
3）有呋喃环
4）含喹唑啉环
5）临床治疗高血压和良性前列腺增生导致的排尿困难
4、盐酸阿夫唑嗪
1）无降压作用的α肾上腺素受体拮抗剂
2）它和盐酸特拉唑嗪都有四氢呋喃环，水中易容
5、盐酸特拉唑嗪：
有四氢呋喃环，治疗高血压和良性前列腺增生
6、甲磺酸多沙唑嗪：治疗良性前列腺肥大，原发性轻、中度高血压
第二十七章抗尿失禁药物P497，习题272
一、抗失禁药物主要为抗胆碱能药物
1、作用机制：M受体拮抗剂阻断乙酰胆碱与M受体结合，抑制逼尿肌的不自主收缩，
降低膀胱兴奋性
二、代表药物：盐酸奥昔布宁、酒石酸托特罗宁、曲司氯铵、普罗贝林
1、盐酸奥昔布宁：
1）有环己烷
2）有炔基
2、酒石酸托特罗宁
1）代谢物具有相似的抗胆碱活性
2）有酚羟基
3、曲司氯铵：
1）有螺环
2）是托品酸的衍生物
3）有季胺结构
4）选择性M受体拮抗剂
5）用于尿频、尿急、尿失禁
三、具有拮抗M受体作用的药物：
1、莨菪生物碱类M胆碱受体拮抗剂：P449
硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱、丁溴东莨菪碱、噻托溴铵、异丙托溴铵
2、合成的M胆碱受体拮抗剂P452
溴丙胺太林
3 、抗尿失禁药物
第二十八章性功能障碍改善药（p498，习题p275）
一、药物作用分类
1、磷酸二酯酶-5抑制剂
代表药物：西地那非（枸橼酸西地那非）、伐地那非（盐酸伐地那非）、他达拉非
2、α受体拮抗剂
代表药物：甲磺酸酚妥拉明、育亨宾
二、主要药物
（一）磷酸二酯酶-5抑制剂
1、枸橼酸西地那非
1）含有吲哚环
2）有哌嗪环
3）是研究心血管疾病药物时，意外发现的
4）含有吡唑并嘧啶环
5）含有苯磺酰哌嗪基
6）药用枸橼酸盐
2、盐酸伐地那非
有乙基哌嗪基，首过效应大
3、他达拉非
作用可持续36小时，有呋喃并苯环
（二）α受体拮抗剂
1、甲磺酸酚妥拉明
1）有二苯胺结构
2）含有咪唑环
3）为非选择性的短效α受体拮抗剂
2、育亨宾
第二十九章平喘药
第六篇呼吸系统药物
分类：
一、β2肾上腺素受体激动剂p421（盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、盐酸异丙肾上腺素、沙丁胺醇、沙美特罗、硫酸特步他林、盐酸克伦特罗、富马酸福莫特罗
）
二、M胆碱受体拮抗剂P448(莨菪生物碱类，溴丙胺太林——合成类)
三、影响白三烯的药物P500(本章讲解)
四、糖皮质激素药物
五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱）
一、β2肾上腺素受体激动剂
1.硫酸沙丁胺醇p461（R左旋体对β2亲和力大，药用盐酸左沙丁胺醇）
化学名：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐
特点：①盐易溶水
②有酚羟基易氧化，避光
③可进入胎盘屏障，哺乳妇女注意
④两个光学异构体，R（—）优于S（＋）
2.沙美特罗
亲脂性更强的苯丁氧己基
化学名：（RS）1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-[6（4-苯丁氧基已氨基）]乙醇
作用时间长
构效关系总结：
1.β2肾上腺素受体激动剂，词干― XX特罗‖
2.结构：异丙肾上腺素结构改造，羟基取代的苯乙胺
3.侧链氨基上大的取代基或芳环，更适合β2受体
4.去掉邻二羟基，避免儿茶酚胺甲基转移酶代谢，口服和延长作用时间
二、M胆碱受体拮抗剂
异丙托溴铵p448
化学名：溴化α-（羟甲基）苯乙酸8-甲基-8-异丙基- 8- 氮杂双环[3.2.1] -3-辛酯
异丙托溴铵
特点：①酯结构，碱性溶液迅速分解
②同阿托品，托品酸内消旋，旋光度0
③具莨菪碱的理化性质
④季铵碱，减少抑制中枢M胆碱副作用
用气雾剂
三、影响白三烯的药物
白三烯受体拮抗剂和白三烯合成抑制剂
1.孟鲁司特
选择性白三烯受体的拮抗剂
2.扎鲁司特
以白三烯LTD4为先导化合物改造得到，拮抗白三烯受体
3、曲尼司特：过敏介质阻滞剂，主要代谢产物4位脱甲基与硫酸及葡萄糖醛酸
结合物p501
4、普鲁斯特:是继扎鲁司特用于临床的第二个白三烯受体拮抗药，新型抗哮喘药
5、色甘酸钠：临床用于预防支气管哮喘，在抗变态反应章节有讲P502
6.齐留通
白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性
四、糖皮质激素药物
结构为甾体激素
多吸入给药，在肺部吸收，全身副作用小
1.丙酸倍氯米松
气雾剂用于慢性过敏性哮喘，
外用治疗各类皮肤病
化学名：16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯
2.丙酸氟替卡松
硫代羧酸的衍生物硫代羧酸酯具有活性，硫代羧酸无活性，
水解失活，减少全身副作用
3.布地奈德
代谢（16羟基、6羟基）失活，避免全身性作用
五、磷酸二酯酶抑制剂
1.茶碱
化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
①是黄嘌呤衍生物，作用机制复杂
②代谢N脱甲基，8位氧化成尿酸
③代谢受地尔硫卓、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，注意
2.氨茶碱
茶碱与乙二胺的复盐，增加了水溶性，注射用
3.二羟基丙茶碱
茶碱7位的二羟基取代衍生物
对心脏和神经系统的影响小
第三十章镇咳祛痰药
一、镇咳药（两类：中枢性和外周性）
（一）中枢性镇咳药
1.磷酸可待因（麻）
化学名：17-甲基-3-甲氧基-4,5α-环氧-7,8-二去氢吗啡喃-6α-醇磷酸盐倍半水合物
①吗啡3甲醚衍生物
②抑制延髓的咳嗽中枢
③有成瘾性，按麻醉药品管理
用途：镇咳，治疗无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽
2.右美沙芬
①具吗啡喃基本结构
②右旋体镇咳，无成瘾性
③左（消）旋体具成瘾性，麻醉药管理
用途：治疗干咳，无镇痛作用
（二）外周性止咳药
非成瘾性，并有麻醉作用
1.磷酸苯丙哌林
化学名为1-[2-（2-苄基苯氧基）-1-甲基乙基]哌啶磷酸盐
①刺激性臭味
②中枢、外周双重机制
2、喷托维林：中枢及外周性镇咳作用，镇咳强度为可待因的1/3，临床有枸橼酸眼和盐酸盐两种
二、祛痰药
痰液稀释药，促进黏液分泌，易咳出，如愈创甘油醚
黏痰溶解药，降解痰中黏性成分，降低黏度，如：盐酸溴已新、盐酸氨溴索、乙酰半胱氨酸、羧甲司坦
1.盐酸溴已新
化学名：N-甲基-N-环已基-2-氨基-3，5-二溴苯甲胺盐酸盐
性质：①碱性成盐水溶性小
②作用：降低痰液的黏稠性
③代谢产物是氨溴索
2.盐酸氨溴索
化学名为反式-4-[（2-氨基-3,5-二溴苄基）氨基]环已醇盐酸盐
①溴己新代谢产物（环己烷羟基化,N－去甲基）
②两个手性碳，用反式的两个异构体
③黏痰溶解剂并有促表面活性物质合成和分泌作用
3.乙酰半胱氨酸
化学名为N-乙酰基-L-半胱氨酸
①巯基化合物，易氧化,避光保存,临用前配制
②可与金属离子络合
③与两性霉素、氨苄西林有配伍禁忌
④作用机制：巯基（-SH）能使痰液中糖蛋白多肽的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性
⑤用于对乙酰氨基酚过量的解毒（巯基与其毒性毒性产物N－乙酰亚胺醌结合，排出体外）
4.羧甲司坦
乙酰半胱氨酸的类似物
巯基不是游离的，作用是能使黏蛋白的二硫键（－S－S－）断裂，降低痰液的黏滞性大纲试题类型举例最佳选择题例2
例2：某病人正在服呋喃硫胺片剂，因突发上呼吸道感染，出现咳嗽多痰，根据下列药物的结构，推断不宜选用的镇咳祛痰药是
VB1的前药
【答疑编号21260101】
答案: C
最佳选择题
4.以下拟肾上腺素药物中含有2个手性碳原子的药物是
A.盐酸多巴胺
B.盐酸克仑特罗
C.盐酸异丙肾上腺素
D.盐酸氯丙那林
E.盐酸麻黄碱
【答疑编号21260102】
答案: E
配伍选择题
[7～9]
A.丙酸倍氯米松
B.茶碱
C.沙美特罗
D.异丙托溴铵
E.硫酸沙丁胺醇
7.化学名为16β-甲基-11β，17α，21-三羟基-9α- 氯孕甾-1,4－二烯-3,20-二酮－17,21-二丙酸酯
【答疑编号21260103】
答案：A
8.化学名为1,3-二甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物
【答疑编号21260104】
答案：B
9.化学名为1-（4- 羟基-3- 羟甲基苯基-2-（叔丁氨基）乙醇硫酸盐【答疑编号21260105】
答案：E
多选题
16.化学结构如下的药物
A.吗啡
B.可待因
C.有成瘾性，应按麻醉药品管理
D.外周性止咳药
E.在体内代谢，有N脱甲基产物
【答疑编号21260106】
答案：BCE
第三十一章抗溃疡药
第七篇消化道系统药物
按作用机制分三类：
受体拮抗剂（抑制胃酸分泌）
1.组胺H
2
2.H ＋/K＋－ATP酶（质子泵）抑制剂（抑制胃酸分泌）
3.前列腺素类胃黏膜保护剂
受体拮抗剂
第一节组胺H
2
结构分类：（词干XX替丁）
1.咪唑类西咪替丁
2.呋喃类雷尼替丁
3.噻唑类法莫替丁
4.哌啶甲苯类（罗沙替丁）
1.西咪替丁
咪唑类
第一个
与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用
2.雷尼替丁
呋喃类
雷尼替丁
化学名：N’-甲基- N-[2-[[[ 5- [（二甲氨基）甲基]-2–呋喃基]甲基]硫代]乙基]–2 –硝基 - 1,1 –乙烯二胺盐酸盐
性质：
①有异臭、易溶于水、极易潮解
②临床用反式体，顺式体无效
③作用比西咪替丁强
盐酸雷尼替丁，副作用比西咪替丁小，无抗雄激素的副作用
3.法莫替丁
噻唑类
作用强于西咪替丁、雷尼替丁
构效关系：
①碱性芳杂环，咪唑，呋喃、噻唑引入碱性基团活性高
②平面极性的基团，同常具胍、脒基等，极性强
③易曲挠的链或芳环系统，长度为组胺的2倍
4、尼扎替丁：强效组胺H2受体拮抗剂，抗溃疡作用比西咪替丁强3-4倍，
结构：只是把雷尼替丁的呋喃环换成了噻唑环
5、罗沙替丁
哌啶甲苯环，替代了原来的五元碱性芳杂环
前药：盐酸罗沙替丁乙酸酯（没有抗雄激素样作用）
第二节质子泵抑制剂
H ＋/K＋－ATP酶，称为质子泵。质子泵抑制剂可抑制胃酸分泌，治疗消化道溃疡
1.奥美拉唑
药物化学必考点： 1.抗肿瘤药 1.烷化剂（环磷酰胺、白消安、卡莫司汀等） 2.抗代药物（氟尿嘧啶、阿糖胞苷、氟达拉滨、巯嘌呤、甲氨蝶呤等） 3.抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物（多柔比星、紫杉醇、多西他赛、碱） 4.基于肿瘤生物学机制的药物（蛋白激酶抑制剂伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼） 5.激素类药物（他莫昔芬、托瑞米芬，芳香酶抑制剂来曲唑和阿那曲唑，雄激素拮抗剂氟他胺） 2.平喘药按作用机制分五类：（31章） 一、β2肾上腺素受体激动剂（第15章沙美特罗等） 二、M胆碱受体拮抗剂（第14章异丙托溴铵等） 三、影响白三烯的药物（孟鲁司特等“司特”词干及齐留通） 四、肾上腺皮质激素药物（丙酸倍氯米松等糖皮质激素类） 五、磷酸二酯酶抑制剂（茶碱及衍生物） 3.考点解析：心血管药物按机制分类，主要有如下6类： 1.抗心绞痛药物主要分3类 ①硝酸酯及亚硝酸酯（NO供体，硝酸甘油、硝酸异山梨酯等） ②β-受体阻断剂（普萘洛尔、阿替洛尔等） ③钙通道阻滞剂（见后） 2.钙通道阻滞剂类 抗高血压药、抗心绞痛、抗心率失常 ①二氢吡啶类（XX 地平，硝苯地平等） ②芳烷基胺类（维拉帕米） ③苯噻氮（盐酸地尔硫） ④三苯哌嗪（桂利嗪） 3.中枢性降压药（作用于α肾上腺素受体,如可乐定，咪唑啉受体选择性激动剂，如莫索尼定） 4.血管紧素转化酶抑制剂类降压药（普利类，卡托普利等） 5.作用于交感神经的降压药（利血平） 6.降血脂药：羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（他汀类，如洛伐他汀等） 4.二氢叶酸还原酶抑制剂 A.甲氨蝶呤抗代类抗肿瘤药 C.乙胺嘧啶2,4 - 二氨基嘧啶类抗疟药 D.培美曲塞多靶点抑制作用抗肿瘤药物 E.甲氧苄啶抗菌增效剂 5.抗变态反应药 本章：只涉及H受体拮抗剂（可统一记忆），用于皮肤黏膜变态反应疾病，还可用于止吐，防治晕动症、镇静催眠、预防偏头痛等。（抗过敏）机制：抗组织胺、白三烯、缓激肽等。 分类： 第一代，经典的（产生中枢抑制和镇静不良反应） 第二代，非镇静的组胺H1受体拮抗剂 9个代表药按结构类型分五类： 1.氨基醚类：盐酸苯海拉明
【经典资料，ＷＯＲＤ文档，可编辑修改】 【经典考试资料，答案附后，看后必过，ＷＯＲＤ文档，可修改】2015执业药师《药学专业知识二》药物化学试题 一、最佳选择题，共16题，每题l分。每题的备选项中只有一个最佳答案。 85.结构中存在两个手性中心，临床上使用右旋体的药物是 A.硫酸链霉素 B.盐酸乙胺丁醇 C.吡嗪酰胺 D.对氨基水杨酸钠 E.利福平 86.甲硝唑的化学结构是 87.对p_内酰胺酶具有不可逆抑制作用，属自杀机制的酶抑制药物是 88.和氧氟沙星相比，左氧氟沙星不具有下列哪个特点 A.对DNA螺旋酶的活性更强，是氧氟沙星的2倍 B.毒副作用更低，副反应发生率小 C.具有旋光性，溶液中呈左旋 D.水溶性好，更易制成注射剂 E.不易与钙、镁、铁、锌等形成螯合物，利于老人和儿童使用 89.抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服代谢后尿液呈橘红色的是 A.利福平 B.异烟肼 C.对氨基水杨酸 D.乙胺丁醇
E.比嗪酰胺 90.下列结构药物可用于 A.抗肿瘤 B.抗溃疡 C.抗真菌 D.抗寄生虫 E.镇静催眠 91.吩噻嗪类药物所特有的毒副反应是 A.胃肠道刺激 B.肝脏损坏 C.肾脏损坏 D.光毒化过敏反应 E.凝血障碍 92.下列叙述中哪一项与巴比妥类药物的构效关系不符 A.环上5位两个取代基的总碳数以4～8为宜 B.氮原子上引入甲基，可增加脂溶性 C.用硫原子代替环中2位的氧原子，药物作用时间延长 D.两个氮原子上都引入甲基，会导致惊厥 E.环上5位取代基的结构会影响作用时间 93.从天然产物中得到的乙酰胆碱酯酶抑制剂是 A.鬼臼毒素 B.石杉碱甲 C.长春西汀
天然药物化学 总论 1、主要生物合成途径 醋酸——丙二酸（AA-MA）：脂肪酸、酚类、蒽酮类 脂肪酸：碳链奇数：丙酰辅酶A、支链：异丁酰辅酶A、α-甲基丁酰辅酶A、甲基丙二酸单酰辅酶A、碳链偶数：乙酰辅酶A 甲戊二羟酸途径（MVA） 桂皮酸途径和莽草酸途径 氨基酸途径 复合途径 2、分配系数：两种相互不能任意混溶的溶剂 K=C U/C L（C U溶质在上相溶剂的浓度、C L溶质在下相溶剂的浓度） 3、分离难易度：A、B两种溶质在同一溶剂系统中分配系数的比值 β=K A/K B（β>100一次萃取分离；10<β<100萃取10-12次；β<2一百以上；β=1不能分离） 4、分配比与PHPH=pKa+lg[A-]/[HA](pKa=[A-][H3O+]/[HA]) 当PH<3酸性物质为非解离状态[HA]，碱性物质为解离状态[BH+] 当PH>12酸性物质为解离状态[A-]，碱性物质非解离状态[B] 5、离子交换树脂 阳离子交换树脂：交换出阳离子，交换碱性物质 阴离子交换树脂：交换出阴离子，交换酸性物质 糖和苷 1、几种糖的写法： D-木糖（Xyl）、D-葡萄糖（Glc）、D-甘露糖（Man）、D-半乳糖（Gal）、D-果糖（Flu）、L-鼠李糖（Rha） 2、还原糖：具有游离醛基或酮基的糖 非还原糖：不具有游离醛基或酮基的糖 3、样品鉴别：样品+浓H2SO4+α-萘酚—→棕色环 4、羟基反应： 醚化反应（甲醚化）：Haworth法—可以全甲基话、Purdic法—不能用于还原糖、Kuhn 法—可以部分甲基化、箱守法—可以全甲基化、反应在非水溶液中5、酸水解难易程度：N>O>S>C 芳香属苷较脂肪属苷易水解：酚苷>萜苷、甾苷 有氨基酸取代的糖较-OH糖难水解，-OH糖较去氧糖难水解 （2，6二去氧糖>2-去氧糖>3-去氧糖>羟基糖>2-氨基糖）易→难 呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解 酮糖较醛糖易水解 吡喃糖苷中：C5取代基越大越难水解（五碳糖>甲基五碳糖>六碳糖>七碳糖） C5上有-COOH取代时最难水解 在构象中相同的糖中：a键（竖键）-OH多则易水解 苷元为小基团—苷键横键比竖键易水解；即e>a 苷元为大基团—苷键竖键比横键易水解；即a>e 6、smith降解（过碘酸反应）：Na2SO4、NaBH4，易得到苷元（人参皂苷—原人参二醇） 7、乙酰解反应：β-苷键的葡萄糖双糖的反应速率（乙酰解反应的易难程度） （1——6）》（1——4）》（1——3）》（1——2）这一页空白没用的，请掠过
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第五章香豆素和木脂素 【学习要点】 1．掌握香豆素基本母核的结构特征和类型。 2．掌握香豆素的性状和溶解性。 3．掌握香豆素与碱作用及其对结构变化的影响。 4．掌握香豆素的提取分离方法。 5．掌握香豆素的物理性质、显色反应及应用， 6．掌握秦皮、五味子中所含主要化合物基本特征。 7．熟悉简单香豆素的lHNMR谱特征。 8．熟悉木脂素的物理性质 9．了解补骨脂和厚朴中主要化学成分的结构类型 【重点与难点提示】 一、香豆素类化合物的结构特征及分类 1.简单香豆素: 仅在苯环上有取代的香豆素。大多数香豆素在7-位都有含氧官能团存在。 2.呋喃香豆素：香豆素核上的异戊烯基与邻位酚羟基环合成呋喃环者称为呋喃香豆素。根据呋喃环连接位置又分为线型和角型。 3.吡喃香豆素：香豆素的C6或C8异戊烯基与邻酚羟基环合而成2,2-二甲基-α-吡喃环结构，形成吡喃香豆素。根据吡喃环连接位置又分为线型和角型。 4.其他类：这类是指α-吡喃酮环上有取代基的香豆素类。C3，C4上常有苯基、羟基、异戊烯基等取代。 二、香豆素类化合物的理化性质 1.内酯性质香豆素的α-吡喃酮环具有α、β-不饱和内酯性质，在稀碱液中渐渐水解成黄色溶液，生成顺式邻羟桂皮酸的盐。其盐的水溶液一经酸化即闭环恢复为内酯。顺式邻羟桂皮酸不易游离存在，长时间碱液中放置或UV光照射，可转变为稳定的反式邻羟桂皮酸。
- 提取时必须必须注意碱液浓度，并避免长时间加热，以防破坏内酯环。 2. 荧光性质: 羟基香豆素在紫外光下显示蓝色荧光，7-羟基香豆素加碱可使荧光转为绿色，一般香豆素遇碱荧光都增强。7-羟基香豆素在C8位导入羟基，荧光消失。 3. 显色反应 (1) 异羟肟酸铁反应：内酯的鉴别。 (2) 三氯化铁：酚羟基的鉴别。 (3) Gibb’s反应：要求有游离酚羟基且酚羟基对位无取代。 (4) Emerson反应：要求有游离酚羟基且酚羟基对位无取代。 三、香豆素类合物的提取分离方法 1. 水蒸气蒸馏法：适用于小分子的香豆素，因其具有挥发性。 2. 碱溶酸沉法：利用内酯遇碱能皂化、加酸能恢复的性质分离香豆素。 3. 系统溶剂萃取：常用石油醚、乙醚、乙酸乙酯、丙酮、甲醇等溶剂依次萃取。 4. 色谱法：结构相似的香豆素多数情况下必须经色谱方法才能有效分离。 用硅胶或中性和酸性氧化铝。 四、香豆素类化合物的波谱特征， 香豆素的1H-NMR特征：香豆素母核上的质子，由于受内酯羰基吸电子共轭效应的影响，C3、C6和C8的质子信号在较高场，C4、C5和C7上的在较低场。简单香豆素H-3和H-4约在δ~化学位移单位和δ~化学位移单位之间，可见一对二重峰（J=）。 五、木脂素的结构类型及理化性质
药物化学知识点总结 第七章镇静催眠药与抗癫痫药 1、镇静催眠药的种类：巴比妥类、苯并二氮类、其他类 2、作用机制：中枢GABA受体激动剂 3、构效关系：苯并二氮类 4、代表药物举例：地西泮（合成）、艾司唑仑 5、基本概念：受体、药效团、前药 6、抗癫痫药的种类：巴比妥类、巴比妥类似物（乙内酰脲类、噁唑烷双酮类、丁二酰亚胺类）、二苯并氮杂 类、脂肪羧酸类、GABA类似物 7、代表药物：苯巴比妥（合成）、苯妥英（钠）、卡马西平 8、基本理论：结构非特异性药物、生物电子等排原理及其应用实例 第八章抗精神失常药 1、抗精神病药的种类：吩噻嗪类、硫杂蒽（噻吨）类、丁酰苯类（与哌替啶的关系）、苯酰胺类（与普鲁卡因的关系）和二苯二氮类（氯氮平）等 2、作用机制：DA受体拮抗剂。 3、构效关系及药物代谢：吩噻嗪类 4、代表药物举例：盐酸氯丙嗪 抗抑郁药的种类及代表药物： NE重摄取抑制剂（三环类）：丙咪嗪阿米替林 5-HT重摄取抑制剂：氟西汀，去甲氟西汀 单胺氧化酶（MAO）抑制剂：
苯乙肼和异卡波肼（发现过程，先导化合物的发现途径之一） 第十一章阿片样镇痛药 1、吗啡的结构特征及基本化学性质 2、对吗啡进行结构修饰的主要位点，构效关系？ –3-位酚羟基（可待因）6-位的羟基（异可待因、海洛因） –17-位的叔胺（纳洛酮、纳曲酮）7、8-位的双键（氢吗啡酮、羟吗啡酮）–6,14-亚乙基桥衍生物（埃托啡、二氢埃托啡） 3、具有阿片样活性的合成镇痛药的结构类型： –吗啡喃类衍生物：左啡诺、布托菲诺 –苯吗喃类衍生物：喷他佐辛 –哌啶类：哌替啶、芬太尼 –氨基酮类：美沙酮 4、合成：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 5、基本概念：治疗指数 第十二章非甾体抗炎药 1、解释非甾体抗炎药的作用机理，非甾体抗炎药长期使用有时会引起胃肠道出血，为什么？ 2、解热镇痛药和非甾体抗炎药按化学结构各为几类？ –水杨酸类：阿司匹林、贝诺酯 –苯胺类：对乙酰氨基酚 –芳基烷酸类：吲哚美辛、布洛芬、萘普生 –邻氨基苯甲酸类（灭酸类）：甲芬那酸
2020年执业药师《西药一》考试模拟试题及答案 一、单项选择题 1关于药物制剂稳定性的说法,错误的是(B) A药物化学结构直接影响药物制的稳定性 B药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性 C微生物污染会影响制剂生物稳定性 D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化物学变化 E稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据 2某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为(D) A.3.46h B.6.92h C:12h D.20h E.24h 3因对心脏快速延迟整流钾离子通道( hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是(E) A.卡托普利 B莫沙必利 C赖诺普利
D伊托必利 4、根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是(E) A.双氯芬酸 B吡罗昔康 C阿替洛尔 D.雷尼替丁 E.酮洛芬 5为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是(D) A.羟苯乙酯 B.聚山梨酯-80 C.依地酸二钠 D.硼砂 E.羧甲基纤维素钠 6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于(A) A.助溶剂 B.潜溶剂 C.增溶剂 D.助悬剂
E.乳化剂 7与抗菌药配伍使用后,能増强抗细菌药疗效的药物称为抗菌増效剂。属于抗菌增效剂的药物是(C) A.氨苄西林 B.舒他西林 C.甲氧苄啶 D.磺胺嘧綻 E.氨曲南 8评价药物安全性的药物治疗指数可表示为(D) A. ED95/LD5 B. ED50/LD50 C. LD1/ED99 D. LD50/ ED50 E. ED99/LD1 9.靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是(B) A.脑部靶向前体药物 B.磁性纳米 C.微乳 D.免疫纳米球 E.免疫脂质体 10.风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不
天然药物化学总结归纳 第一节总论 一、绪论 1.天然药物化学研究内容:结构特点、理化性质、提取分离方法及结构鉴定 ⑴有效部位：具有生理活性的多种成分的组合物。 ⑵有效成分：具有生理活性、能够防病治病的单体物质。 2.天然药物来源：植物、动物、矿物和微生物，并以植物为主。 3.天然药物化学在药学事业中的地位： ⑴提供化学药物的先导化合物； ⑵探讨中药治病的物质基础； ⑶为中药炮制的现代科学研究奠定基础； ⑷为中药、中药制剂的质量控制提供依据； ⑸开辟药源、创制新药。 二、中草药有效成分的提取方法 1.溶剂提取法：据天然产物中各成分的溶解性能，选用对需要的成分溶解度大而对其他成分溶解度小的溶剂, ⑴常用的提取溶剂： 各种极性由小到大的顺序如下： 石油醚﹤苯﹤氯仿﹤乙醚﹤二氯甲烷﹤乙酸乙酯﹤正丁醇﹤丙酮﹤乙醇﹤甲醇﹤水 亲脂性有机溶剂亲水性有机溶剂 ⑵各类溶剂所能溶解的成分： 1）水：氨基酸、蛋白质、糖类、生物碱盐、有机酸盐、无机盐等 2）甲醇、乙醇、丙酮：苷类、生物碱、鞣质等极性化合物 3）氯仿、乙酸乙酯：游离生物碱、有机酸、蒽醌、黄酮、香豆素的苷元等中等极性化合物 石油醚：脱脂，溶解油脂、蜡、叶绿素等小极性成分；正丁醇：苷类化合物。 ⑶溶剂提取的操作方法： 1）浸渍法：遇热不稳定有效成分，出膏率低，（水为溶剂需加入适当的防腐剂） 2）渗漉法： 3）煎煮法：不宜提取挥发性成分或热敏性成分。（水为溶剂） 4）回流提取法：不适合热敏成分；（乙醇、氯仿为溶剂） 5）连续回流提取法：不适合热敏性成分。 6）超临界流体萃取技术：适于热敏性成分的提取。超临界流体：二氧化碳；夹带剂：乙醇； 7）超声波提取技术：适用于各种溶剂的提取，也适用于遇热不稳定成分的提取 2.水蒸气蒸馏法：挥发性、能随水蒸气蒸馏且不被破坏的成分。（挥发油的提取。） 3.升华法：具有升华性的成分（茶叶中的咖啡因、樟木中的樟脑） 三、中草药有效成分的分离与精制 1.溶剂萃取法: ⑴正丁醇-水萃取法使皂苷转移至正丁醇层（人参皂苷溶在正丁醇层，水溶性杂质在水层）。 ⑵乙酸乙酯-水萃取法使黄酮苷元转移至乙酸乙酯层 2.沉淀法: ⑴溶剂沉淀法： 1）水／醇法：多糖、蛋白质等水溶性大分子被沉淀； 2）醇／水法：除去树脂、叶绿素等脂溶性杂质。 ⑵酸碱沉淀法： 1）碱提取酸沉淀法:黄酮、蒽醌、有机酸等酸性成分。 2）酸提取碱沉淀法:生物碱。 ⑶盐析法：三颗针中提取小檗碱就是加入氯化钠促使其生成盐酸小檗碱而析出沉淀的。 第二节苷类 1.定义：苷类（又称配糖体）：是指糖或糖的衍生物端基碳原子上的羟基与非糖物质脱水缩合而形成的一类化合物。
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
第一章抗生素 按结构类型分4类（作用机制） 1、β-内酰胺类（抑制细菌细胞壁的合成）19/33 2、大环内酯类（干扰蛋白质的合成） 3、氨基糖苷类（干扰蛋白质的合成） 4、四环素类（干扰蛋白质的合成） 按结构类型分4类（作用机制） 第一节β-内酰胺类 基本结构特征： （1）含四元β-内酰胺环，与另一个含硫杂环拼合。 青霉素类基本结构是6氨基青霉烷酸（6-APA）， 头孢菌素类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA） （2）2位含有羧基，可成盐，提高水溶性 （3）均有可与酰基取代形成酰胺的氨基青霉素类6位，头孢菌素类7位酰胺侧链引入，可调节抗菌谱、作用强度、理化性质 （4）都具有不对称碳，具旋光性 青霉素母核：（3个手性原子）2S、5R、6R 头孢霉素母核：（2个手性原子） 6R、7R 一、青霉素及半合成青霉素类 （一）青霉素G（青霉素钠或青霉素钾）
1、结构特点：（见前） 6位侧链含苄基，2位为羧基。 有机酸不溶于水，成钠盐（刺激小）或钾盐注射剂 母核上：3个手性碳，2S,5R,6R 2、性质不稳定： 内酰胺环不稳定，酸、碱、发生β-内酰胺环的破坏 （1）不耐酸不能口服 （2 ）碱性分解及酶解 碱性或β－内酰胺酶生成青霉酸 不能和碱性药物（如氨基糖苷类）一起使用 细菌产生－内酰胺酶，不耐酶，产生耐药性 3、过敏反应 外源性过敏原主要来自β-内酰胺类抗生素在生物合成时带入的残留蛋白质多肽类杂质； 内源性过敏原来自于生产、贮存和使用过程中β-内酰胺环开环自身聚合，生成的高分子聚合物反应， 过敏原的抗原决定簇：青霉噻唑基 交叉过敏， 皮试后使用！ 4、青霉素半衰期短，排泄快，与丙磺舒（抗菌增效剂）合用 总结青霉素的缺点： 1、不耐酸，不能口服发展广谱青霉素 6位侧链具有吸电子基团（发展成耐酸的青霉素） 2、不耐酶，引起耐药性发展耐酸青霉素
1．天然药物有效成分提取方法有几种？采用这些方法提取的依据是什么？ 1. 答：①溶剂提取法：利用溶剂把天然药物中所需要的成分溶解出来，而对其它成分不溶解或少溶解。②水蒸气蒸馏法：利用某些化学成分具有挥发性，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的性质。③升华法：利用某些化合物具有升华的性质。 2．常用溶剂的亲水性或亲脂性的强弱顺序如何排列？哪些与水混溶？哪些与水不混溶？ 石油醚>苯>氯仿>乙醚>乙酸乙酯>正丁醇|不|>| 丙酮>乙醇>甲醇>水 3．溶剂分几类？溶剂极性与ε值关系？ 3. 答：溶剂分为极性溶剂和非极性溶剂或亲水性溶剂和亲脂性溶剂两大类。常用介电常数（ε）表示物质的极性。一般ε值大，极性强，在水中溶解度大，为亲水性溶剂，如乙醇；ε值小，极性弱，在水中溶解度小或不溶，为亲脂性溶剂，如苯。 4．溶剂提取的方法有哪些？它们都适合哪些溶剂的提取？ 4. 答：①浸渍法：水或稀醇为溶剂。②渗漉法：稀乙醇或水为溶剂。③煎煮法：水为溶剂。④回流提取法：用有机溶剂提取。⑤连续回流提取法：用有机溶剂提取。 5．两相溶剂萃取法是根据什么原理进行？在实际工作中如何选择溶剂？ 5. 答：利用混合物中各成分在两相互不相溶的溶剂中分配系数不同而达到分离的目的。实际工作中，在水提取液中有效成分是亲脂的多选用亲脂性有机溶剂如苯、氯仿、乙醚等进行液‐液萃取；若有效成分是偏于亲水性的则改用弱亲脂性溶剂如乙酸乙酯、正丁醇等，也可采用氯仿或乙醚加适量乙醇或甲醇的混合剂。 6．萃取操作时要注意哪些问题？ 6. 答：①水提取液的浓度最好在相对密度1.1～1.2之间。②溶剂与水提取液应保持一定量比例。第一次用量为水提取液1/2～1/3, 以后用量为水提取液1/4～1/6.③一般萃取3～4次即可。④用氯仿萃取，应避免乳化。可采用旋转混合，改用氯仿；乙醚混合溶剂等。若已形成乳化，应采取破乳措施。 7．萃取操作中若已发生乳化，应如何处理？ 7. 答：轻度乳化可用一金属丝在乳层中搅动。将乳化层抽滤。将乳化层加热或冷冻。分出乳化层更换新的溶剂。加入食盐以饱和水溶液或滴入数滴戊醇增加其表面张力，使乳化层破坏。 8．色谱法的基本原理是什么？ 8. 答：利用混合物中各成分在不同的两相中吸附、分配及其亲和力的差异而达到相互分离的方法。 9．凝胶色谱原理是什么？ 9．答：凝胶色谱相当于分子筛的作用。凝胶颗粒中有许多网眼，色谱过程中，小分子化合物可进入网眼；大分子化合物被阻滞在颗粒外，不能进入网孔，所受阻力小，移动速度快，随洗脱液先流出柱外；小分子进入凝胶颗粒内部，受阻力大，移动速度慢，后流出柱外。 10．如何判断天然药物化学成分的纯度？ 10．答：判断天然药物化学成分的纯度可通过样品的外观如晶形以及熔点、溶程、比旋度、色泽等物理常数进行判断。纯的化合物外观和形态较为均一，通常有明确的熔点，熔程一般应小于2℃；更多的是采用薄层色谱或纸色谱方法，一般要求至少选择在三种溶剂系统中展开时样品均呈单一斑点，方可判断其为纯化合物。 11．简述确定化合物分子量、分子式的方法。 11．答：分子量的测定有冰点下降法，或沸点上升法、粘度法和凝胶过滤法等。目前最常用的是质谱法，该法通过确定质谱图中的分子离子峰，可精确得到化合物的分子量;分子式的确定可通过元素分析或质谱法进行。元素分析通过元素分析仪完成，通过测定给出化合物中除氧元素外的各组成元素的含量和比例，并由此推算出化合物中各组成元素的含量，得出化合物的实验分子式，结合分子量确定化合物的确切分子式。质谱法测定分子式可采用同位素峰法和高分辨质谱法。 12．在研究天然药物化学成分结构中，IR光谱有何作用？ 12．答：IR光谱在天然药物化学成分结构研究中具有如下作用；测定分子中的基团;已知化合物的确证；未知成分化学结构的推测与确定;提供化合物分子的几何构型与立体构象的研究信息。 13．简述紫外光谱图的表示方法及用文字表示的方法和意义。 13．答：紫外光谱是以波长作横座标,吸收度或摩尔吸收系数做纵座标作图而得的吸收光谱图。紫外可见光谱中吸收峰所对应的波长称为最大吸收波长（λmax）,吸收曲线的谷所对应的波长称谓最小吸收波长（λmin）,若吸收峰的旁边出现小的曲折，称为肩峰，用“sh”表示，若在最短波长（200nm）处有一相当强度的吸收却显现吸收峰，称为未端吸收。如果化合物具有紫外可见吸收光谱，则可根据紫外可见吸收光谱曲线最大吸收峰的位置及吸收峰的数目和摩尔吸收系数来确定化合物的基本母核，或是确定化合物的部分结构。 1．苷键具有什么性质，常用哪些方法裂解？ 1．答：苷键是苷类分子特有的化学键，具有缩醛性质，易被化学或生物方法裂解。苷键裂解常用的方法有酸、碱催化水解法、酶催化水解法、氧化开裂法等。 2．苷类的酸催化水解与哪些因素有关？水解难易有什么规律？ 2．答：苷键具有缩醛结构，易被稀酸催化水解。水解发生的难易与苷键原子的碱度，即苷键原子上的电子云密度及其空间环境有密切关系。有利于苷键原子质子化，就有利于水解。酸催化水解难易大概有以下规律：（1）按苷键原子的不同，酸水解的易难顺序为：N-苷﹥O-苷﹥S-苷﹥C-苷。（2）按糖的种类不同1)呋喃糖苷较吡喃糖苷易水解。2)酮糖较醛糖易水解。3)吡喃糖苷中，吡喃环的C-5上取代基越大越难水解，其水解速率大小有如下顺序：五碳糖苷﹥甲基五碳糖苷﹥六碳糖苷﹥七碳糖苷﹥糖醛酸苷。C-5上取代基为-COOH（糖醛酸苷）时，则最难水解。4)氨基糖较羟基糖难水解，羟基糖又较去氧糖难水解。其水解的易难顺序是：2，6-去氧糖苷﹥2-去氧糖苷﹥6-去氧糖苷﹥2-羟基糖苷﹥2-氨基糖苷。 1．简述碱溶酸沉法提取分离香豆素类成分的基本原理，并说明提取分离时应注意的问题。 1．答：香豆素类化合物结构中具有内酯环，在热碱液中内酯环开裂成顺式邻羟基桂皮酸盐，溶于水中，加酸又重新环合成内酯而析出。 在提取分离时须注意所加碱液的浓度不宜太浓，加热时间不宜过长，温度不宜过高，以免破坏内酯环。碱溶酸沉法不适合于遇酸、碱不稳定的香豆素类化合物的提取。 2．写出异羟肟酸铁反应的试剂、反应式、反应结果以及在鉴别结构中的用途。 试剂：盐酸羟胺、碳酸钠、盐酸、三氯化铁 反应式：反应结果：异羟肟酸铁而显红色。 应用：鉴别有内酯结构的化合物。 1．醌类化合物分哪几种类型，写出基本母核，各举一例。 答： 醌类化合物分为四种类型：有苯醌，如2，6-二甲氧基对苯醌；萘醌，如紫草素；菲醌，如丹参醌Ⅰ；蒽醌，如大黄酸。 2．蒽醌类化合物分哪几类，举例说明。 蒽醌类分为1）羟基蒽醌类，又分为大黄素型，如大黄素，茜素型如茜草素。2）蒽酚.蒽酮类：为蒽醌的还原产物，如柯亚素。3）二蒽酮和二蒽醌类：如番泻苷类。 3．为什么β-OH蒽醌比α-OH蒽醌的酸性大。 3．β-OH与羰基处于同一个共轭体系中，受羰基吸电子作用的影响，使羟基上氧的电子云密度降低，质子容易解离，酸性较强。而α-OH处在羰基的邻位，因产生分子内氢键，质子不易解离，故酸性较弱。 4．比较下列蒽醌的酸性强弱，并利用酸性的差异分离他们，写出流程。 A. 1，4，7-三羟基蒽醌 B. 1，5-二OH-3-COOH蒽醌 C. 1，8-二OH蒽醌 D. 1-CH3蒽醌 答：酸性强弱顺序：B＞A＞C＞D 5．显色反应区别：（1）大黄素与大黄素-8-葡萄糖苷（2）番泻苷A与大黄素苷（3）蒽醌与苯醌 （1）将二成分分别用乙醇溶解，分别加Molish试剂，产生紫色环的为大黄素-8-葡萄糖苷，不反应的为大黄素。（2）将二成分分别加5%的氢氧化钠溶液，溶解后溶液显红色的是大黄素苷，溶解后溶液不变红色的为番泻苷A。（3）将二成分分别用乙醇溶解，分别滴于硅胶板上加无色亚甲蓝试剂，在白色背景上与呈现蓝色斑点为苯醌，另一个无反应的是蒽醌。 1．试述黄酮类化合物的基本母核及结构的分类依据，常见黄酮类化合物结构类型可分为哪几类？ 1．答：主要指基本母核为2-苯基色原酮的一类化合物，现在则是泛指具有6C-3C-6C为基本骨架的一系列化合物。其分类依据是根据中间三碳链的氧化程度，三碳链是否成环状，及B环的联接位置等特点分为以下几类：黄酮类.黄酮醇类.二氢黄酮类.二氢黄酮醇类.查耳酮类.二氢查耳酮类.异黄酮类.二氢异黄酮类.黄烷醇类.花色素类.双黄酮类。 2．试述黄酮（醇）多显黄色，而二氢黄酮（醇）不显色的原因。 2．答：黄酮（醇）类化合物分子结构中具有交叉共轭体系，所以多显黄色；而二氢黄 酮（醇）不具有交叉共轭体系，所以不显色。 3．试述黄酮（醇）难溶于水的原因。 3．答：黄酮（醇）的A.B环分别与羰基共轭形成交叉共轭体系，具共平面性，分子间 紧密，引力大，故难溶于水。 4．试述二氢黄酮.异黄酮.花色素水溶液性比黄酮大的原因。 4．答：二氢黄酮（醇）由于C环被氢化成近似半椅式结构，破坏了分子的平面性，受 吡喃环羰基立体结构的阻碍，平面性降低，水溶性增大；花色素虽为平面结构，但以离子形式存在，具有盐的通性，所以水溶性较大。 5．如何检识药材中含有黄酮类化合物？ 5．答：可采用（1）盐酸-镁粉反应：多数黄酮产生红～紫红色。（2）三氯化铝试剂反应：在滤纸上显黄色斑点，紫外光下有黄绿色荧光。（3）碱性试剂反应，在滤纸片上显黄～橙色斑点。 6. 简述黄芩中提取黄芩苷的原理。 6. 答：黄芩苷为葡萄糖醛酸苷，在植物体内多以镁盐的形式存在，水溶性大，可采用 沸水提取。又因黄芩苷分子中有羧基，酸性强，因此提取液用盐酸调pH1～2可析出黄芩苷。 7．（1）流程中采用的提取方法是：碱提取酸沉淀法 依据：芸香苷显酸性可溶于碱水。 （2）提取液中加入0.4%硼砂水的目的：硼砂可以与邻二羟基络合，保护邻二羟基不被氧化。 （3）以石灰乳调pH8~9的目的：芸香苷含有7-OH，4＇-OH，碱性较强可以溶于pH8~9的碱水中。如果pH＞12以上，碱性太强，钙离子容易与羟基、羰基形成难溶于水的鳌合物，降低收率。 （4）酸化时加盐酸为什么控制pH在4-5足以是芸香苷析出沉淀，如果pH＜2以上容易使芸香苷的醚键形成金羊盐，不易析出沉淀。
第一章：中药与方剂第一节：历代本草代表作 1、《神农本草经》现存最早（汉）2，《本草经集注》首创按药物自然属性分类法（陶弘景） 3《新修本草》唐官修，图文对照，第一部药典4.《证类本草》宋以前本草大成 5、《本草纲目》古代本草最全（明李时珍） 6、《本草纲目拾遗》清赵学敏新增药 物最多 第二节：中药的性能 一、四气：寒热温凉（平） 二、五味： 1、辛，能散，能行化湿开窍耗气伤阴 2、甘，能补能缓能和腻膈碍胃 2、酸，能收能固生津收敛邪气4、苦，能泄火能燥湿能坚阴伤津伐胃 3、咸，能软，能泻能散6、淡，渗湿利水 三，升降沉浮：辛甘淡——升浮，酸苦咸——沉降 清宣肺气，利咽——升浮，清热解毒，通便——沉降 升浮效用：上行向外——升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窃 四，归经：到哪里去，选择什么路，脏腑+经络 第四节：中药的配伍 1、相须：相似药物+（同性）—夫妻增效 2、相使：主+辅—（异性）—主仆增效 2、相畏（A小偷B警察）小偷怕警察减毒4、相杀（A小偷B警察）警察抓小偷减毒 3、相恶：A+B——A效用↓减效6、相反：A+B——A毒性↑增毒 第五节：方剂与治法 一、常用治法：八法——汉吐下请萧何温补（汗吐下清消和温补） 二，组方原则：君药（习）臣药（李）佐助--佐制--反佐=佐药（王）使药（大使）引经--调和 第二章：中药材生产与品质 第二节：中药材产地 一、四大怀药：牛山菊花遍地黄牛膝、山药、菊花、地黄 二、浙八味：菊花两百元卖金贝菊花-白芍-白术-元胡索-元（玄）参-麦冬-郁金-浙贝母 三、道地药材：黄芪——内蒙，党参——山西，木瓜——安徽，泽泻——福建，当归——甘肃 紫草——新疆薄荷——江苏枳壳——江西黄连——四川茯苓——云南 第四节：中药材的产地加工 方法：1、拣洗：去降泥沙杂质+非药用部分（芳香气味，不用水洗） 2、切片：根、根茎，藤木，果实（易挥发，易氧化，不切薄片---当归-川芎） 3、蒸煮烫：含浆汁淀粉糖分（营养物质）搓揉：----玉竹-党参-三七 4、发汗（回潮）：——茯苓-玄参-厚朴-续断-杜仲 第三章：中药化学成分 （生物碱—糖和苷—醌类—香豆素与木脂素—黄酮—帖类与挥发油—皂苷—强心苷 第一节：中药化学成分的提取与分离方法：
药物化学 学员提问：疏水结合能力是指什么？为什么提高了它可以提高与受体的结合能力？ 答案及解析： 指南原文：“厄贝沙坦为螺环化合物，但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍，结构中的螺环结构能提高与受体的疏水结合能力。” 此处的疏水结合能力，[医学教育网，原创]即是指药物与受体的结合能力。 厄贝沙坦中非极性链部分的螺环结构，和AngⅡ（血管紧张素Ⅱ）受体生物大分子中的非极性链部分相互作用时，由于相互之间亲脂能力比较相近，结合比较紧密，导致两者周围围绕的能量较高的水分子层被破坏，形成无序的水分子结构，导致体系的能量降低。 从而使药物和受体相互吸引，紧密结合，产生作用 【药物化学】学员提问：下列结果中哪些含有雄甾烷结构？<医学教育网原创> a.非那雄胺 b.甲睾酮 c.氟他胺 d.黄体酮 e.苯丙酸诺龙 答案及解析： 含有雄甾烷结构的为甲睾酮、非那雄胺。 黄体酮含有孕甾母核结构；苯丙酸诺龙含有雌甾烷结构；氟他胺不含有甾核结构。 因此，此题答案选AB。 【药物化学】哪个不是非甾体抗炎药的结构类型 A.选择性COX-2抑制剂 B.吡唑酮类 C.芳基烷酸类 D.芬那酸类
E.1，2-苯并噻嗪类 答案及解析：本题选B。 此题考查的是狭义的非甾体抗炎药，而不是广义的非甾体抗炎药。 非甾体抗炎药（广义）分为两类：解热镇痛药、非甾体抗炎药（狭义）。 解热镇痛药有：水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类； 非甾体抗炎药（狭义）有：3，5-吡唑烷二酮类、芬那酸类、芳基烷酸类、1，2-苯并噻嗪类、选择性COX-2抑制剂。 所以，选B为最佳答案。 【药物化学】学员提问：亚胺培南有没有β内酰胺酶的抑制作用？ 答案及解析： 亚胺培南等对β-内酰胺酶十分稳定，即使大量β-内酰胺酶存在时仍然有效，但对β内酰胺酶没有抑制作用。 常见的β内酰胺酶抑制剂有：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等 【药物化学】呼吸道吸入用药的特点是 A.喷出的药物粒子全部进入支气管和肺 B.喷出的药物粒子有5％～10％可直接进入支气管和肺，其余部分被咽下进入胃肠道 C.最好的呼吸道吸入剂是作用时间长的长效药物 D.最好的呼吸道吸入剂是具首过效应，代谢成无活性的代谢物 E.对异丙肾上腺素结构改造，侧链氨基上换成体积大的取代基，可增加对β2受体的选择性 答案及解析：本题选BDE。 呼吸道吸入用药喷出的药物大小合适时，约5%~10%可直接进入支气管或肺；其余部分将被咽下，可能进入胃肠道被吸收。所以选项A错误，B正确。
糖 邻二羟基--银镜反应、斐林反应、硼酸形成络合物 糠醛衍生物+芳胺或酚类 缩合 显色 Molish 反应：样品+浓硫酸+α萘酚-------棕色环（多糖、低聚糖、单糖、苷类均阳性） 香豆素： 试剂： Gibb ——2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺 Emerson ——氨基安替匹林和铁氰化钾 条件：有游离酚羟基，且其对位无取代者——呈阳性 异羟肟酸铁反应（识别内酯） 醌类 颜色反应 ①Feigl 反应：醌类化合物在碱性加热条件下与醛类及临二硝基苯反应生成紫色化合物（反应前后醌类化合物无变化，只起到电子传作用） ②Borntr?ger 反应： 羟基蒽醌类遇碱显红-紫红色 羟基醌类遇碱颜色加深，呈橙、红、紫红及蓝色 蒽酚、蒽酮、二蒽酮需氧化成羟基蒽醌后才显色 ③无色亚甲蓝反应：苯醌及萘醌，用于PC,TLC 的喷雾剂，显蓝色斑点 ④与活性次甲基试剂的反应： 苯醌及萘醌类：醌环上有未被取代的位置，可在氨碱性条件下与活性次甲基试剂（乙酰醋酸酯、丙二酸酯等）反应生成蓝绿或蓝紫色。 ⑤与金属离子的络合反应：具有α-OH 或临二酚OH 的蒽醌，与Pb2+、Mg2+络合显色 与醋酸镁络合具有一定的颜色-----鉴定 黄酮类 HCl-Mg 反应 含黄酮（醇）、二氢黄酮（醇） （+）橙红色-紫红色 查耳酮、橙酮、黄烷（醇）类 （-）不显色 操作方法：1ml 样品 + Mg 粉 + 几滴浓HCl （花色素及部分橙酮、查耳酮在浓盐酸中会变色，故需做对照） 香豆素Gibb Emerson 试剂与酚羟基对位活性氢缩合蓝色红色
铝盐：1% AlCl3或Al （NO2）3 黄色 定性、定量 铅盐：1%醋酸铅或碱式醋酸铅 黄~红色 沉淀 锆盐： 2%ZrOCl2的甲醇溶液 黄色 游离的3，5-羟基 锆-枸橼酸反应： 黄绿色 荧光 镁盐： 二氢黄酮（醇）类 天蓝色 5-酚羟基 色泽更明显 氯化锶： 氨性甲醇溶液 （具有邻二酚羟基 ） 绿色~棕色~黑色 沉淀 三氯化铁：酚类显色剂 三氯化铁-铁氰化钾 碱性试剂显色反应： （碱：氨蒸汽 可逆； 碳酸钠水溶液 不可逆） 二氢黄酮类 开环 橙色~黄色 黄酮醇类 黄色~棕色（通入空气）其他黄酮无次反应 含有邻二羟基或3,4’-二羟基取代的黄酮类 不稳定 易氧化 黄色~深红色~绿棕色 萜类 不饱和萜类与亚硝酰氯反应;生成的氯化亚硝基衍生物多呈蓝色至绿色结晶 挥发油功能团的鉴定： 酚类：三氯化铁乙醇溶液——蓝色、蓝紫或绿色 羰基化合物：硝酸银氨溶液——银镜反应——醛类 挥发油的乙醇溶液+2,4-二硝基苯肼、氨基脲、羟胺等试剂——结晶性衍生物 沉淀——醛或酮类 不饱和化合物和薁类衍生物：挥发油的三氯甲烷+溴的三氯甲烷溶液——红色褪去——含有不饱和化合物，继续滴加，如果产生蓝、紫、绿——含有薁类化合物 挥发油的无水甲醇溶液加浓硫酸——蓝色、紫色——含有薁类衍生物 内酯类化合物：挥发油的吡啶溶液+亚硝酰氰化钠及氢氧化钠溶液——出现红色并逐渐消失——含有不饱和内酯类化合物 三萜化合物（萜类）显色反应 强心苷：1）甾体母核颜色反应与三萜类相同（但全饱和的甾体、C3无羟基的呈阴性） 2）不饱和内酯环产生的反应： 样品 硼酸 草酸 枸橼酸 黄色并有绿色荧光 黄色，无荧光 丙酮
第一章 绪论 1、药物定义 药物----人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2、药物的命名 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括： （1）通用名（汉语拼音、国际非专有名， INN ）--国际非专利药品名称、指在全世界都可通用的名称、INN 的作用 新药开发者在新药申请时向政府主管部门提出申请并被批准的药物的正式名称。 不能取得专利及行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称。 文献、教材、资料中及药品的说明书中标明的有效成份的名称。 复方制剂只能用它作为复方组分的使用名称。 （2）化学名称（中文及英文）确定母核, 并编号(位次)；其余为取代基或官能团；按规定的顺序注出取代基或官能团的位次：小的基团、原子在前, 大的在后。 逐次比较、双键为连两个相同原子、参看书p10次序规则表 英文化学名—国际通用的名称 化学名—药物最准确的命名 （3）商品名----生产厂家利用商品名来保护自己的品牌 举例 ? 对乙酰氨基酚 (Paracetamol) ? N-(4-羟基苯基)乙酰胺 ? 儿童百服咛? 、 日夜百服咛? ? 3熟悉：药物化学研究的内容、任务 药物化学的研究内容 发现和设计新药 合成化学药物 药物的化学结构特征、理化性质、稳定性 （化学） 药物的药理作用、毒副作用、体内代谢 （生命科学） 药物的构效关系、药物与靶点的作用 药物化学的任务 有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 －化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新药。—新药设计 第 二 章 中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 1 苯二氮艹 卓类: 母核: 一个苯环和一个七元亚胺内酰胺环骈合
1.头孢呋辛 3位氨基甲酸酯； 7位顺式的甲氧肟基，甲氧肟基对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，因此耐酶，对耐药菌作用强。 头孢呋辛钠口服吸收不好，注射给药。做成酯可口服。 2.头孢克肟 3位乙烯基； 7位顺式的乙酸氧肟基，耐酶； 3.硫酸头孢匹罗 3位甲基上引入含有正电荷季铵基团，能迅速穿透细菌的细胞壁，增强与青霉素结合蛋白（PBPs）结合，作用快，抗菌谱广 口服不吸收，肌肉注射。 4.他唑巴坦 抑酶的广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。 5.美罗培南 结构：3位吡咯烷杂环； 作用特点：不被肾肽酶分解，对大多数β-内酰胺酶稳定。 6.盐酸米诺环素 四环素脱去6位甲基和羟基，7位引入二甲氨基 口服吸收很好，目前治疗中活性最好的四环素类药物，高效、速效、长效特点 7.斯帕沙星 5位氨基，有较强的抗菌活性。口服吸收好，半衰期长 8位F，有较强光毒性，可能引起Q-T间期延长，致心律失常 8-甲氧基取代，广谱，R、S异构体抗菌活性相同 口服吸收好，生物利用度高。 呼吸道感染的首选药物 Q-T间期延长，避免和抗心律失常药一起使用 8.伏立康唑 广谱三唑类抗真菌药 主要用于治疗免疫缺陷患者进行性的、可能威胁生命的感染 靶器官为肝脏 构效关系：药圈 1.含氮唑环是必需的，三唑活性更强 2.2.氮唑环1位相连取代基 3.3.Ar为苯环时，4位或2位有负电性取代基（卤素）活性好 4.4.R1、R2变化大，二氧戊环活性最好（酮康唑），毒性大，首选外用。 R1为醇（氟康唑），深部首选 5.有立体化学要求 9.扎西他滨 2′，3′双脱氧 转化为三磷酸酯产生活性 耐受性好 10.盐酸伐昔洛韦 是阿昔洛韦与缬氨酸形成的酯类前体药物，口服后在体内转化为阿昔洛韦，抗病毒作用、
1.天然药物化学：是应用现代理论、方法与技术研究天然药物中化学成分的学科。 2.天然药化的研究内容：主要包括：天然药物中各类型化学成分的结构特点、理化性质、提取分离的方法与技术以及各类型化学成分的结构检识、鉴定、测定和修饰等。 3.有效成分：天然药物中含有多种化学成分，具有一定生理活性的成分称为有效成分。 4.无效成分：无生理活性的成分称为无效成分。 5.有效部位：将含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分提取分离部位称为有效部位。 6.提取：是指选用适宜的溶剂和适当的方法将所需药物提出而杂质尽可能少地被提出的过程，通常所得的提取物是多种成分的混合物。 7.分离：是选用适当的方法再将其中所含各种成分逐一分开，并把所得单体加以精制纯化的过程。 8.研究天然药物有效成分的意义：⑴控制天然药物及其制剂的质量；⑵探索天然药物治病的原理；⑶开辟和扩大药源、促进新药开发；⑷改进药物制剂、提高临床疗效；⑸为中药炮制提供现代科学依据。 9.天然药物中各类化学成分的名称：糖和苷类；生物碱；醌类；黄酮；香豆素类；有机酸类；挥发油和萜类；甾体类化合物；鞣质类；氨基酸、蛋白质和酶；树脂；植物色素。 10.溶剂提取法的原理：“相似相溶”原理。 11.常用溶剂的极性大小规律：石油醚<四氯化碳<苯<二氯甲烷<三氯甲烷<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇（乙醇）<水。 12.亲水性有机溶剂：主要为甲醇、乙醇、丙酮等，其中以乙醇最为常用，此类溶剂对植物细胞穿透力较强，溶解范围广泛，有提取黏度小、沸点低、不易霉变等特点。 13.亲脂性有机溶剂：如：石油醚、苯、乙醚、三氯甲烷、乙酸乙酯等，这类溶剂沸点低，浓缩回收方便，但这类溶剂易燃，有毒，价贵，设备要求较高，穿透药材组织的能力较差，提取时间较长。 14.溶剂提取的方法：⑴浸渍法；⑵渗漉法；⑶煎煮法；⑷回流提取法；⑸连续回流提取法。（详见课本P10） 15.水蒸气蒸馏法的定义：将水蒸气通入含有挥发性成分的药材中，使药材中挥发性成分随水蒸气蒸馏出来的一种提取方法。原理：当水和与水互不相溶的液体成分共存时，根据道尔顿分压定律，整个体系的总蒸汽压等于两组分蒸汽压之和，虽然各组分自身的沸点高于混合液的沸点，但当总蒸汽压等于外界大气压时，混合物开始沸腾并被蒸馏出来。适用范围：适用于具有挥发性，难溶或不溶于水，能随水蒸气蒸馏而不被破坏的天然产物成分的提取。天然产物中挥发油成分的提取多用此法。 16.超临界流体的性质：超临界流体是处于临界温度（Tc）和临界压力（Pc）以上，介于气体和液体之间的流体。这种流体同时具有液体和气体的双重特性，它的密度与液体相似，黏度与气体相似，扩散系数虽不及气体大，但比液体大100倍。 17.可作为超临界流体的物质：CO2、NH3、C2H6、C7H16等，其中CO2应用较多，原因：CO2的临界温度（Tc=31.4℃）接近室温，临界压力（Pc=7.37Pa）也不太高，易操作，且本身呈惰性，价格便宜，是中药超临界流体萃取中最常用的溶剂。 18.分离纯化的方法：⑴系统溶剂分离法 ⑵两项溶剂萃取法：①简单萃取法；②逆流连续萃取法：移动相（或分散相）：相对密度小的相液，固定相（或连续相）：相对密度大的相液；③逆流分溶法：条件：当混合物各成分的分配系数很接近时，一般不宜分离，可选择此法，极性过大或过小，或分配系数受温度或浓度影响过大及抑郁乳化的溶剂试剂均不宜采用此法；④液滴逆流分配法 ⑶沉淀法：①酸碱沉淀法；②试剂沉淀法（选择判断）：雷氏铵盐可与水溶性的季铵碱生成