《药物化学》第07章在线测试
A B
C D
、羧酸衍生物的酰基邻近有亲核基团时，可起分子内催化作用，使水解加速，称为
A B
C D
、醇的氧化先发生（
A B
C D
、含芳环的药物主要发生以下哪种代谢
A B
C D
、环氧化物和卤烃在体内可以与下列哪个内源性极性小分子化合物结合
A B
C D
D、N-酰化反应
2、影响药物水解的外因包括
A、水分
B、酸碱度
C、温度
D、溶解的极性
3、影响药物自动氧化反应的外因包括
A、溶剂极性
B、光照
C、金属离子
D、酸碱度
4、药物在体内与哪些物质发生结合反应后排出体外
A、谷光甘肽
B、葡糖醛酸
C、氨基酸
D、蛋白质
5、某药物含有羧基，它在体内与哪些内源性的极性小分子结合排出体外
A、葡糖醛酸
B、乙酰基
C、氨基酸
D、甲基
第三题、判断题（每题1分，5道题共5分）
1、哌替定脱去甲基后，镇痛作用只有原药的一半，而惊厥作用却大2倍。
正确错误
2、阿司匹林能在中性水溶液中自动水解，除了酚酯较易水解，还由于邻位羧基负离子的邻助作用所致
正确错误、氯丙嗪在体内可发生
正确错误、硫醚类药物在体内可被氧化成磺酸
正确错误、氯霉素的硝基在体内可被还原，形成芳伯胺化合物
正确错误
第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、中国注册会计师执业准则使用于注册会计师向社会提供的 A、审计业务 B、审阅业务 C、审核业务 D、所有业务 2、注册会计师职业道德基本准则所规定的基本要求不包括 A、独立原则 B、客观原则 C、准确原则 D、公正原则 3、中国注册会计师职业道德基本准则的基本要求中，最基本的是 A、独立原则 B、客观原则 C、准确原则 D、公正原则 4、下列各项中，属于中国注册会计师专业技术规范最基本内容的是 A、鉴证业务准则 B、相关服务准则 C、职业道德准则 D、质量控制准则 5、在我国，关于注册会计师行业的专业法律是 A、中华人民共和国审计法 B、中华人民共和国会计法 C、中华人民共和国注册会计师法 D、中华人民共和国公司法第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、中国注册会计师执业准则体系包括以下组成部分 A、鉴证业务准则 B、内部管理准则 C、相关服务准则 D、审计处理准则 E、质量控制准则 2、作为中国注册会计师执业准则的基本部分，鉴证业务准则包括 A、质量控制准则 B、审计准则
C、审阅准则 D、其他鉴证业务准则 E、相关服务准则 3、下列业务中，必须准则鉴证业务基本准则的包括 A、财务报表审计 B、财务报表审阅 C、预测性财务信息审核 D、代编财务报表 E、代理税务申报 4、下列行为中，不符合注册会计师职业道德规范要求的有 A、对未来事项的可实现程度作出保证 B、对自身执业能力进行夸耀性广告 C、注册会计师公告变更了的办公地址 D、以个人名义执业 E、在两个以上的会计师事务所执业 5、下列行为中，符合注册会计师职业道德准则要求的有 A、向社会公告其办公地址和电话 B、向被审计单位收取额外的补贴 C、为客户保密 D、向客户提供管理咨询 E、不收取或有费用 第三题、判断题（每题1分，5道题共5分） 1、在执行审计业务中，注册会计师可以根据服务成果的大小决定收费水平的高低。 正确错误
第十七章 抗生素 习 题 A ．单选题 17-1．化学结构如下的药物是 a.头孢氨苄 b.头孢克洛 c.头孢哌酮 d.头孢噻肟 e.头孢噻吩 17-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化 a .分解为青霉醛和青霉胺 b.6-氨基上的酰基侧链发生水解 c.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 d.发生分子内重排生成青霉二酸 e.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 17-3.β-内酰胺类抗生素的作用机制是 a.干扰核酸的复制和转录 b.影响细胞膜的渗透性 c.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 d.为二氢叶酸还原酶抑制剂 e.干扰细菌蛋白质的合成 17-4．氯霉素的化学结构为 17-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 a.大环内酯类 b. 氨基糖苷类 c.β-内酰胺类 d.四环素类 e.氯霉素类 . H 2O N H H O H S O O H 2 C 22 C 2 2NO 2 C Cl 22C Cl 22a. b. c.d. e.SO 2CH 3 C Cl 22
17-6．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂 a.氨苄西林 b.氨曲南 c.克拉维酸钾 d.阿齐霉素 e.阿莫西林 17-7．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是： a ．大环内酯类抗生素 b ．四环素类抗生素 c ．氨基糖苷类抗生素 d ．β－内酰胺类抗生素 e ．氯霉素类抗生素 17-8．阿莫西林的化学结构式为 17-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是 a.氨苄西林 b.氯霉素 c.泰利霉素 d.阿齐霉素 e.阿米卡星 17-10．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素 a.舒巴坦 b.氨曲南 c.克拉维酸 d.甲砜霉素 e.亚胺培南 B. 配比选择题 [17-11~17-15] a. b. a. b. c. d. e.
《药剂学》第04章在线测试 《药剂学》第04章在线测试 剩余时间： 59:50 答题须知：1、本卷满分20分。 2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、有关片剂的正确表述是 A 、咀嚼片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 B 、多层片是指含有碳酸氢钠和枸橼酸作为崩解剂的片剂 C 、包衣片可分为糖衣片和薄膜衣片 D 、口含片是专用舌下的片剂 2、片剂顶部的片状剥落称为顶裂,以下不是顶裂的原因是 A 、颗粒含水量过多 B 、压力分布不均匀 C 、颗粒中细粉过多 D 、粘合剂用量不足 3、造成片剂崩解迟缓的原因是 A 、原辅料的弹性强 B 、颗粒引湿受潮 C 、颗粒大小不匀 D 、疏水性润滑剂用量过大 4、对散剂特点的错误叙述是 A 、比表面积大 B 、便于儿童服用 C 、制备简单、剂量易控制 D 、外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用 5、药筛筛孔目数习惯上是指 A 、每厘米长度上筛孔数目 B 、每平方厘米面积上筛孔数目 C 、每英寸长度上筛孔数目 D 、每平方英寸面积上筛孔数目 第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分）
D、避免粉末分层 E、避免细纷飞扬 2、解决裂片问题的可从以下哪些方面入手 A、换用弹性小、塑性大的辅料 B、颗粒充分干燥 C、减少颗粒中细粉 D、加入粘性较强的粘合剂 E、延长加压时间 3、片剂辅料中的崩解剂是 A、羧甲基淀粉钠 B、交联聚乙烯吡咯烷酮 C、聚乙烯吡咯烷酮 D、交联羧甲基纤维素钠 E、低取代羟丙基纤维素 4、关于肠溶片的叙述，正确的是 A、可控制药物在肠道内释放 B、应进行释放度检查 C、应进行崩解时限检查 D、应检查分散均匀度 E、可用肠溶材料包衣 5、关于粉碎的正确表述是 A、使用万能磨粉机，先开动机器空转，待高速转动时，再加物料 B、万能磨粉机可以粉碎各种性质的药物 C、挥发性强烈的药材应单独粉碎
《审计学》第13章在线测试 《审计学》第13章在线测试剩余时间：51:54 答题须知：1、本卷满分20分。 2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、审计报告的收件人一般应当是 A、被审计单位的管理层 B、被审计单位的治理层 C、审计业务的委托人 D、审计业务的签约人 2、在所有的审计意见类型中，最常见的、也是最受审计业务各方面环境的应当是 A、无保留意见 B、保留意见 C、否定意见 D、无法表示意见 3、只要在审计报告的意见段中出现“除......的影响外”等术语，则审计意见一般是 A、无保留意见 B、保留意见 C、否定意见 D、无法表示意见 4、注册会计师发表否定意见的基本条件是被审计单位财务报表整体不具有 A、合法性 B、公允性 C、精确性 D、明晰性 5、最容易使得使用者对被审计单位财务报表的品质感到无所适从的审计意见类型是 A、无保留意见 B、保留意见 C、否定意见 D、无法表示意见 第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、注册会计师对被审计单位财务报表发表的审计意见类型有 A、标准无保留意见 B、带强调事项段的无保留意见 C、保留意见 D、否定意见
E、无法表示意见 2、注册会计师发表的非无保留意见审计报告包括下列意见类型 A、标准无保留意见 B、带强调事项段的无保留意见 C、保留意见 D、否定意见 E、无法表示意见 3、对被审计单位财务报表出具无保留意见审计报告的条件包括 A、财务报表已经发布 B、财务报表合法、公允 C、注册会计师已按规定计划和实施审计 D、审计过程未受限制 E、审计费用较高 4、注册会计师对被审计单位财务报表出具保留意见审计报告的前提条件是报表整体公允，同时具备下列条件之一 A、财务报表已经发布 B、部分会计事项不合法、且重大，但不至于发表否定意见 C、大部分会计事项不合法，但不愿意出具否定意见 D、因审计范围受到限制，虽影响重大、但不至于发表无法表示意见 E、审计范围受到非常重大的限制，但不愿意发表无法表示意见 5、按特殊基础编制的财务报表通常包括下列基础 A、计税基础 B、权责发生制基础 C、收付实现制基础 D、监管机构的报告要求
单选题) 1: 下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用,不具有消炎抗风湿作用 A: 安乃近 B: 阿司匹林 C: 布洛芬 D: 萘普生 E: 对乙酰氨基酚 (单选题) 2: 可以促进钙磷的吸收,临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是 A: 维生素E B: 维生素K C: 维生素D D: 维生素C E: 维生素B6 (单选题) 3: 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物,称为 A: 化学药物 B: 无机药物 C: 合成有机药物 D: 天然药物 E: 药物 (单选题) 4: 引起青霉素过敏的主要原因是
A: 青霉素本身为过敏原 B: 合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物 C: 青霉素与蛋白质反应物 D: 青霉素的水解物 E: 青霉素的侧链部分结构所致 (单选题) 5: 青霉素性质不稳定,遇酸遇碱容易失效,pH4.0时,它的分解产物是A: 6-氨基青酶烷酸 B: 青霉素 C: 青霉烯酸 D: 青霉醛和青霉胺 E: 青霉二酸 (单选题) 6: 克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素 A: 大环内酯类 B: 氨基糖苷类 C: β-内酰胺类 D: 四环素类 E: 氯霉素类 (单选题) 7: 不符合喹诺酮类药物构效关系的是 A: 1位取代基为环丙基时抗菌活性增强 B: 5位有烷基取代时活性增强
C: 6位有F取代时可增强对细胞通透性 D: 7位哌啶取代可增强抗菌活性 E: 3位羧基和4位羰基是必须的药效基团 (单选题) 8: 下列抗真菌药物中含有咪唑结构的药物是 A: 特比萘芬 B: 氟康唑 C: 伊曲康唑 D: 酮康唑 E: 氟胞嘧啶 (单选题) 9: 结构中含有吡咯烷结构的药物是 A: 舒必利 B: 盐酸帕罗西汀 C: 氟哌啶醇 D: 文拉法辛 E: 吗氯贝胺 (单选题) 10: 为γ-氨基丁酸的环状衍生物,可促进乙酰胆碱合成的改善脑功能的药物是 A: 盐酸多奈哌齐 B: 利斯的明
药物化学重点 重点 第一章绪论 1药物的概念 药物是用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。 2药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞之间相互作用规律的综合性学科。 3药物化学的研究内容及任务 既要研究化学药物的化学结构特征，与此相联系的理化性质，稳定性状况，同时又要了解药物进入体内后的生物效应、毒副作用及药物进入体内的生物转化等化学内容。为了设计、发现和发明新药，必须研究和了解药物的构效关系，药物分子在生物体中作用的靶点以及药物与靶点结合的方式。 (3) 药物合成也是药物化学的重要内容。 第二章中枢神经系统药物 一、巴比妥类 1 异戊巴比妥 H N N H O O O 中等实效巴比妥类镇静催眠药， 【体内代谢】巴比妥类药物多在肝脏代谢，代谢反应主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲环的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯结合物排出体外。 异戊巴比妥的5位侧链上有支链，具有叔碳原子，叔碳上的氢更易被氧化成羟基，然后与葡萄糖醛酸结合后易溶于水，从肾脏消除，故为中等时效的药物。 【临床应用】本品作用于网状兴奋系统的突触传递过程，阻断脑干的网状结构上行激活系统，使大脑皮质细胞的兴奋性下降，产生镇静、催眠和抗惊厥作用。久用可致依赖性，对严重肝、肾功能不全者禁用。 二、苯二氮卓类 1. 地西泮(Diazepam, 安定，苯甲二氮卓) 【结构】
N N O Cl 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环并合的苯二氮卓类母核 【体内代谢】本品主要在肝脏代谢，代谢途径为N -1去甲基、C -3的羟基化，代谢产物仍有活性(如奥沙西泮和替马西泮被开发成药物)。形成的3-羟基化代谢产物再与葡萄糖醛酸结合排出体外。 第三节 抗精神病药 1. 盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride) 【结构】 . HCl N S Cl N 【体内代谢】主要在肝脏经微粒体药物代谢酶氧化代谢，体内代谢复杂,尿中存在20多种代谢物，代谢过程主要有N -氧化、硫原子氧化、苯环羟基化、侧链去N -甲基和侧链的氧化等，氧化产物和葡萄糖醛酸结合通过肾脏排出。 【临床应用】本品具有多方面的药理作用，其作用机制主要是阻断神经递质多巴胺与受体的结合从而发挥作用,临床上常用于治疗精神分裂症和躁狂症，大剂量时可用于镇吐、强化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不适、乏力、嗜睡、便秘等。对产生光化毒反应的病人，在服药期间要避免阳光的过度照射。 第五节 镇痛药 盐酸美沙酮(Methadone Hydrochloride) 【结构】 N O . HCl 开链类氨基酮 【临床应用】本品为阿片μ受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的20倍。适用于各种剧痛疼痛，并有显著镇咳作用。但毒性较大，有效剂量与中毒剂量接近，安全性小，成瘾性也小，临床上主要
2005-2006学年浙江大学药学院药物化学试卷 学号姓名 一、试写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途（30分，每 题3分） 1.诺氟沙星 2.氮甲 3.氨苄西林 4.布洛芬 5.阿昔洛韦 6. OCOCH3 COO NHCOCH3 7. N N N CH2C OH CH2 F N N N 8. O OH C CH 9. N H NO2 COOCH3 H3COOC H3C CH3 10. O S N H NHCH3 CHNO2 二、最佳选择题（20分，每题1分） 1.从结构类型看，洛伐他汀属于（）
A．烟酸类 B．二氢吡啶类 C．苯氧乙酸类 D．羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 2.药物Ⅱ相生物转化包括（） A．氧化、还原 B．水解、结合 C．氧化、还原、水解、结合 D．与葡萄糖醛酸、硫酸、氨基酸等结合 3.吩噻嗪类抗精神病药的基本结构特征为（） A．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔1个碳原子 B．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔2个碳原子 C．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔3个碳原子 D．吩噻嗪母核与侧链碱性胺基之间相隔4个碳原子 4.关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（） A．3－羰基 B．A环芳香化 C．13－角甲基 D．17－β－羟基 5.镇痛药吗啡的不稳定性是由于它易（） A．水解 B．氧化 C．重排 D．降解 6.氯霉素的4个光学异构体中，仅（）构型有效 A．1R,2S(+) B．1S,2S(+) C．1S,2R(－) D． 1R,2R(－) 7.四环素类药物在强酸性条件下易生成（） A．差向异构体 B．内酯物 C．脱水物 D．水解产物 8.下列四个药物中，属于雌激素的是（） 属于雄激素的是（） 属于孕激素的是（） 属于糖皮质激素的是（） A．炔诺酮 B．炔雌醇 C．地塞米松 D．甲基睾酮 9.以下哪个药物不是两性化合物（） A．环丙沙星 B．头孢氨苄 C．四环素 D．大环内酯类抗生素 10.从结构分析，克拉霉素属于（） A．β－内酰胺类 B．大环内酯类 C．氨基糖甙类 D．四环素类 11.环磷酰胺的作用位点是（） A．干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C．直接作用于DNA D．均不是 12.从理论上讲，头孢菌素类母核可产生的旋光异构体有（）
《审计学》第01章在线测试 单项选择题 1、审计最本质的特性是 A、独立性 2、政府审计区分于其他审计的重要特征是 D、强制性 3、就国际范围而言，注册会计师审计产生于 A、英国 4、注册会计师审计业务所提供的保证程度为 C、合理保证 5、中国最早的注册会计师审计产生于 C、1918年 多项选择题 1、按照审计的技术分类，可将审计分为B、账项基础审计D、制度基础审计E、风险导向审计 2、按照审计的主体不同，可将审计分为A、政府审计C、注册会计师审计D、内部审计 3、按照注册会计师鉴证业务所提供的保证程度不同，可将其保证程度分为C、合理保证D、有限保证 4、下列各项中，符合注册会计师审计特点的有A、受托性B、独立性C、有偿性E、公正性 5、我国目前的会计师事务所的组织形式有B、合伙会计师事务所D、有限责任会计师事务所 判断题 1、注册会计师向社会提供的所有业务都属于鉴证业务。X 2、验资业务属于注册会计师鉴证业务。√ 3、财务报表审阅提供的保证程度是合理保证。X 4、注册会计师审计区分于政府审计的一个典型特征是它具有合法性。X 5、注册会计师执行鉴证业务必须遵守“中华人民共和国注册会计师法”。√ 《审计学》第02章在线测试 单项选择题 1、中国注册会计师执业准则使用于注册会计师向社会提供的D、所有业务 2、注册会计师职业道德基本准则所规定的基本要求不包括C、准确原则 3、中国注册会计师职业道德基本准则的基本要求中，最基本的是A、独立原则 4、下列各项中，属于中国注册会计师专业技术规范最基本内容的是A、鉴证业务准则 5、在我国，关于注册会计师行业的专业法律是C、中华人民共和国注册会计师法 多项选择题 1、中国注册会计师执业准则体系包括以下组成部分A、鉴证业务准则C、相关服务准则E、质量控制准则 2、作为中国注册会计师执业准则的基本部分，鉴证业务准则包括B、审计准则C、审阅准则D、其他鉴证业务准则 3、下列业务中，必须准则鉴证业务基本准则的包括A、财务报表审计B、财务报表审阅C、预测性财务信息审核 4、下列行为中，不符合注册会计师职业道德规范要求的有A、对未来事项的可实现程度作出保证B、对自身执业能 力进行夸耀性广告D、以个人名义执业E、在两个以上的会计师事务所执业 5、下列行为中，符合注册会计师职业道德准则要求的有A、向社会公告其办公地址和电话C、为客户保密D、向客 户提供管理咨询E、不收取或有费用 判断题 1、注册会计师在执行业务过程中，对其知悉的商业机密应当保密。√ 2、会计师事务所不能聘用正在其他会计师事务所执业的注册会计师。√ 3、注册会计师向客户提供非鉴证业务时，无需提供任何程度的保证。√ 4、注册会计师执行鉴证业务时，不得对未来事项的可实现程度作出保证。√ 5、注册会计师的独立性包括实质上的独立和形式上的独立。√ 《审计学》第03章在线测试
西南大学 2019 春药物化学作业答案 1、异环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药（ C） A、抗代谢物 B、生物碱 C、生物烷化剂 D、其他类 E、抗生素类 2、与炔雌醇叙述不符的是（ C） A、为一种口服有效的药物 B、遇硝酸银试液产生白色沉淀 C、与盐酸羟胺作用生成肟 D、可溶于氩氧化衲水溶液中 E、与炔诺酮或甲地孕酮西伍制成口服避孕药 3、甲氨蝶呤属于哪一类抗肿瘤药（E） A、抗肿瘤金属配合物 B、烷化 C、抗肿瘤生物碱 D、抗肿瘤抗生素 E、抗代谢抗肿瘤药 4、除具有抗过敏作用外，还具有镇静及抗晕动症作用的药物是（A） A、盐酸苯海拉明 B、氯雷他定 C、盐酸西替利嗪 D、马来酸氯苯拉敏 E、盐酸赛庚啶 5、可以促进钙磷的吸收，临床上用于防治佝偻病和骨质软化病的药物是（A） A、维生素 D B、维生素 K C、维生素 B D、维生素 E E、维生素 C 6、久置露空气中容易吸收二氧化碳，最好在临用前配制的药物是（E） A、亩乃静 B、奥卡西平 C、丙戊酸钠 D、盐酸氯丙嗪 E、苯妥英钠 7、下列哪个是引起阿司匹林过敏反应的杂质（ B） A、醋酸苯酯 B、乙酰水杨酸酐 C、乙酰水杨酸苯酯 D、苯酚
E、水杨酸酐
8、地高辛的临床用途为（ B） A、抗心绞痛 B、抗心力衰竭 C、抗高血压 D、抗心律失常 E、降血脂 9、哪个不是非甾体抗炎药的结构类型（D） A、选择性 COX－2 抑制剂 B、芬那酸类 C、芳基烷酸类 D、三环类 E、1，2－苯并噻嗪类 10、下列对黄体酮叙述不正确的是（B） A、结构中 3 位有羰基 B、结构中 11 位有 4ー二甲氨基苯基取代 C、属于孕激素类 D、可与高铁离子络合显色 E、结构中 4 位和 5 位间有双键 11、下列药物中不属于孕甾烷类的是（ D） A、炔诺酮 B、醋酸甲地孕酮 C、黄体酮 D、甲睾酮 E、醋酸甲羟孕酮 12、苯磺酸阿曲库铵的临床用途为（B） A、抗老年痴呆药 B、外周性肌肉松弛药 C、解痉药 D、抗病毒药 E、抗溃疡药 13、与西沙必利的叙述不相符的是（B） A、只能限制在医院里使用 B、分子中两个手性碳，药用其反式的两个外消旋体 C、与其他 PY3A4 抑制剂合用，可使其血浆水平明显升高。发生心脏不良反应 D、用于以胃肠动力障碍为特征的疾病 E、本品具同质多晶现象 14、下列各药物中哪个为碳酸酐酶抑制剂，除利尿作用外，目前床上主要用于治疗 B）青光眼 A、马来酸依那普利 B、乙酰唑胺 C、螺内酯 D、甘露醇 E、依他尼酸 15、有关奥美拉唑的叙述不符的是（B）
药物化学重点总结 给结构写名称和作用靶点（10*1分）单独列出 给通用名写结构（5*1分）单独列出 选择（20*1）构效关系重点 填空（30个空*0.5分） 简答（4-5道，20分） 合成(2-3个，10分) 第一章绪论 第二章药物的结构和生物活性 产生药效的两个主要因素（药物的理化性质以及药物与受体之间的相互关系） 1、药效团：药效团是与受体结合产生药效作用的药物分子中在空间分布的最基本的结构特征（三维结构） 2、药动团：是指药物结构中决定药物的药代动力学性质且参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团。（与药效团以化学键结合，是药效团的载体） 3、天然氨基酸：L-氨基酸或二肽在体内可被主动转运，可作为药动基团连接于药效团上，以利于其吸收和转运。 4、毒性基团：是指药物分子中产生毒性以及致突变或致癌等作用的结构基团。（毒性集团一般都有亲电性质，与体内核酸，蛋白交联）其药物分子中的主要亲电基团： ①含有环氧类的基团 ②可生成正碳离子的基团 ③β-内酯及醌类的基团 ④烷基硫酸酯或磺酸酯及β-卤代硫醚类的基团 ⑤N-氧化物、N-羟胺、胺类以及在体内可转化为含胺类的基团等。 5、药物生物转化反应
①Ⅰ相反应：水解反应氧化反应还原反应（羰基的还原反应硝基和偶氮基的还原反应） ②Ⅱ相反应：结合反应：1.与葡萄糖醛酸结合(最常见、最重要) 2.与硫酸结合 3.与谷胱甘肽结合 4.与乙酰基结合 5.与甲基结合 6、前药：是一类经结构修饰将原药分子中的活性基因封闭起来而本身没有活性的药物。 进行前药修饰的作用（一般出选择）： ①改善药物的吸收性②延长药物的作用时间③提高药物的选择性④提高药物的稳定性 ⑤提高药物的水溶性⑥降低药物的刺激性⑦消除药物的不良味觉⑧发挥药物的配伍作用 7、软药：软药是容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先设定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并迅速排出体外，从而避免药物的蓄积毒性。 8、电子等排体：是指外层电子数目相等的原子、离子、分子，以及具有相似立体和电子构型的基团。如亚甲基与氧原子 9、生物电子等排体：是指具有相似的理化性质，又能产生相似生物学活性的基团或分子。 第三章镇静催眠药和抗癫痫药物 第一节、镇静催眠药 镇静催眠药按化学结构可分为巴比妥类，苯二氮卓类，咪唑并吡唑类 一.苯二氮卓类（地西泮，奥沙西泮，阿普唑仑） 结构特征为具有苯环和七元亚胺内酰胺环骈合的苯二氮卓类母核
中国药科大学药物化学考研药物化学药物化学 精编 Document number：WTT-LKK-GBB-08921-EIGG-22986
中国药科大学2006年药物化学期末试卷 一、名词解释（每小题4分，共12分） 1.抗高血压药 2.抗代谢抗肿瘤药 3.四环素类抗生素 二、填空题(每空1分，共16分) 1.卡托普利的结构式为_____化学名是_____其主要用途为 __________。 2.镇静催眠药按化学结构的不同,可分为_____类_____类和 其他类型。 3.对乙酰氨基酚的结构式是_____。 4.吗啡分子结构中因具有_____及_____,因而显酸碱两性。 5.盐酸麻黄碱的主要用途是_____。 6.顺铂临床用于__________。 7.环磷酰胺临床使用的剂型为_____。 8.林可霉素的主要用途是__________。 的结构式为_____。 10.孕甾烷的基本结构式是_____。 11.对氨基水杨酸钠临床用途是_____。 12.克霉唑的临床用途为_____。
三、单项选择题(在每小题的五个备选答案中，选出一个正 确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题2分，共36分) 1.可与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是( )。 A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.硫喷妥钠 D.氯丙嗪 E.安定 2.下列药物中哪一个具有吩噻嗪环结构( ) A.氨甲丙二酯 B.舒宁 C.苯巴比妥 D.氯丙嗪 E.安定 3.苯巴比妥的化学名是( )。 乙基-6-苯基-2，4，6-嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-甲酰胺 乙基-5-苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮 氯-5-甲基-1-哌嗪乙醇 ，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 4.在阿司匹林合成中产生的可引起过敏反应的副产物是 ( )。 A.乙酰水杨酸酐 B.吲哚 C.苯酚 D.水杨酸苯酯
《合理用药》第07章在线测试剩余时间：55:57 答题须知：1、本卷满分20分。 2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、长期服用糖皮质激素不产生下列哪种副作用 A、肾上腺皮质萎缩 B、高血钾 C、溃疡或出血穿孔 D、满月脸 2、下列药物中，能促进小肠对维生素D吸收的药物是 A、矿物油 B、雌激素 C、硫糖铝 D、考来烯胺 3、抑制排卵避孕药的较常见不良反应是 A、子宫不规则出血 B、肾功能损害 C、多毛、痤疮 D、增加哺乳期妇女的乳汁分泌 4、不属于甲状腺激素应用的是 A、呆小病 B、黏液性水肿 C、单纯性甲状腺肿 D、甲状腺功能亢进 5、增加肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性而降低血糖的是 A、阿卡波糖 B、那格列奈 C、罗格列酮 D、瑞格列奈 第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、糖皮质激素的适应证包括 A、溃疡病 B、骨质疏松 C、全身性红斑狼疮 D、急性淋巴细胞性白血病 E、异体器官移植后的排斥反应
2、口服避孕药的不良反应不包括 A、汗液分泌增加 B、恶心、呕吐 C、诱发或加重胃、十二指肠溃疡 D、子宫不规则出血 E、类早孕反应 3、下列对甲状腺激素的描述正确的是 A、甲状腺激素口服不吸收 B、可用于黏液性水肿 C、T4活性是T3的4倍 D、可用于呆小病 E、包括T3和T4 4、胰岛素常见不良反应是 A、过敏反应 B、胃肠道反应 C、低血糖反应 D、胰岛素耐受性 E、注射部位脂肪萎缩 5、下列药物具有口服降血糖作用的药物是 A、格列吡嗪 B、二甲双胍 C、胰岛素 D、阿卡波糖 E、瑞格列奈
《审计学》第06章在线测试剩余时间：55:09 答题须知：1、本卷满分20分。 2、答完题后，请一定要单击下面的“交卷”按钮交卷，否则无法记录本试卷的成绩。 3、在交卷之前，不要刷新本网页，否则你的答题结果将会被清空。 第一题、单项选择题（每题1分，5道题共5分） 1、注册会计师在审计过程中运用最多的审计证据应当是 A、实物证据 B、书面证据 C、口头证据 D、环境证据 2、仅从书面证据的角度看，下列证据中具有较强的说服力的是 d A、会计凭证 B、会计账簿 C、会计报表 D、函证回函 3、注册会计师运用监盘程序所取得的审计证据一般是 A、实物证据 B、书面证据 C、口头证据 D、环境证据 4、最为基层的审计工作底稿复核是指 B A、注册会计师的复核 B、项目负责人的复核 C、部门负责人的复核 D、主任会计师的复核 5、审计工作底稿的最终复核是指 A、注册会计师的复核 B、项目负责人的复核 C、部门负责人的复核 D、主任会计师的复核 第二题、多项选择题（每题2分，5道题共10分） 1、按照外形特征，可将审计证据分为 A、实物证据 B、推断证据 C、书面证据 D、口头证据
E、环境证据 2、下列证据中，证明能力较强的有 A、实物证据 B、外部证据 C、内部证据 D、口头证据 E、环境证据 3、审计证据应当具备下列特征 A、公允性 B、充分性 C、经济性 D、适当性 E、及时性 4、抽样审计过程中，经常运用下列方法选取样本 A、随机选样 B、随意选样 C、集中选样 D、系统选样 E、金额加权选样 5、运用审计抽样方法时，推断误差常用的方法包括 A、定性推断法 B、加权平均法 C、比率估计法 D、简单估计法
第一章绪论 （单选） 1、下列哪一项不属于药物的功能 (A)预防脑血栓(B)避孕 (C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶 4、下列哪一项不是药物化学的任务 (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 6、药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．化学原料药 （多项选择题） 1、下列属于“药物化学”研究范畴的是： (A)发现与发明新药(B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 2、已发现的药物的作用靶点包括： (A)受体(B)细胞核(C)酶 (D)离子通道(E)核酸 5、下列属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 第二章（教材第十三章）新药设计与开发
新化学实体（NCE）。 NCE是指在以前的文献中没有报道过，并能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。 第一节药物的化学结构与生物活性的关系 药物构效关系（SAR）是指药物的化学结构与活性之间的关系。 影响药物到达作用部位的因素：药物分子因素（药物的化学结构及由结构所决定的理化性质）：溶解度、分配系数、电离度、电子等排、官能团间距和立体化学等 脂水分配系数P：药物的亲脂性和亲水性的相对大小 P=C O/C W 易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数log P在2左右。 由Handerson公式得出的经验规律 1)胃中pH为1~1.5，故多数弱酸性药物（pKa3 ~ 7.5）在胃中以分子态存在，易于吸收。 如阿司匹林（pKa 3.5）为弱酸，在胃中99%以分子态存在，故在胃中吸收； 2)肠道pH为7~8，故多数弱碱性药物（pKa7.5 ~ 10）在肠道吸收。如可待因（pKa 8.0）， 胃中多以离子态存在而不吸收，只在肠道吸收； 大多数药物通过与受体或酶的相互作用而发挥药理作用，药物结构上细微的改变将会影响药效，这种药物称为结构特异性药物。 （二）.影响药物与受体作用的因素 ?立体因素 i.光学异构 ii.几何异构 iii.构象异构 ?药物结构中的各官能团因素 ?药物分子的电荷分布因素 药效构象不一定是药物的优势构象，药物与受体间作用力可以补偿由优势构象转为药效构象时分子内能的增加所需的能量，即维持药效构象所需的能量。 药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加空间位阻，从而增加稳定性。 卤素是一强吸电子基团，可影响分子间的电荷分布、脂溶性(如：苯环上每引入一个-X，P 增加4-20倍)及药物作用时间。 引入羟基可增加与受体的结合力；或可形成氢键，增加水溶性，改变生物活性。
01药化期中 一．选择 1、关于巴比妥类药物的代谢特点，正确的是（） A.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越长。 B.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越长。 C.pKa越大，未解离百分率越大，作用时间越短。 D.pKa越大，未解离百分率越小，作用时间越短。 3、下列关于吗啡不正确的一项是（） A.3位酚羟基具有弱酸性。 B.天然产物为左旋体。 C.17位N原子具有碱性。 D.吗啡易氧化生成阿扑吗啡。 4、阿片类镇痛药中毒应用以下哪种药物解救（） A.埃托非 B.纳洛酮 C.哌替啶 D.美沙酮 3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以 A.用环状结构代替酯基 B.以氮取代芳基与羧酸之间的氧 C.芳环对位不能有取代基 D.增加苯基数目 9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药 A.芬太尼 B. 埃托啡 C.纳曲酮 D.哌替啶 10、下述描述哪个与Morphine不符 A.易氧化生成阿扑吗啡C.17位的叔氮原子呈碱性 B.3位酚羟基,呈弱酸性D.天然来源的是左旋体 二、填空题。（每空1分，共25分） 1、吩噻嗪类抗精神病药物中2位具有__________性能时，活性增强；母核与氨基侧链相隔__________个碳原子是基本结构特征。 2、主要用于治疗癫痫大发作的药物是__________，用于小发作的是__________，广谱抗癫痫药物是__________。（写中文药物名称） 4、地西泮在体内代谢而产生活性的代谢方式是__________。（写出一种代谢途径即可） 8、阿片类药物与阿片受体的三个作用点为1__________，2__________，3__________。 三、名词解释。（3分Ｘ5=15分） 1、Calcium antagonist 2、Angiotensin converting enzyme inhibitor 3、Lethal synthesis 致死合成 5、κ受体激动剂一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体,是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型,阿片κ受体激动剂是其中的一种亚型,其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片κ受体激动剂。 四、讨论题。（50分） 4、举出两例药物代谢研究在药物设计中的应用。其中一个写结构式，另一个写中文名称即可。（6分） 通过对药物代谢的研究,可合理的设计新药,指导新药的研究和开发。本题可举的例子在每章均可见,以下是任举的两个例子。 1 可发现新的先导化合物,例如,磺胺就是百浪多息的代谢产物,通过对磺胺的研究,发现了一大批磺胺类药物。 2 对先导化合物的结构修饰利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多,常用软药、前药的设计。如氨苄西林亲脂性较差,口服吸收差,将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林, 口服吸收好,在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。 5、根据苯二氮卓类药物特点，在以下结构的基础上设计新的药物。可设计多个系列，并写明设计原理。（8分）【附图：1,4-苯并二氮卓2-酮。此图就是两个环拼合，苯环和七元环上均无取代基，2位有酮羰基。】 答案要点:本题可有多个答案,基本思路是
第一章绪论 1.简述药物化学的主要研究内容和任务？ 答：药物化学是用现代科学方法和手段研究化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢和寻 找新药的途径和方法的综合性应用基础学科。 药物化学的主要研究内容：1.化学结构与药名—通用名和化学名2.理化性质—溶解性、稳定性和鉴定方法3.合成方法和工艺；4.药理活性—作用机制、吸收与代谢途径和构效关系； 药物化学的主要研究任务：1.为有效利用现有药物提供理论基础2.为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺 3.不断探索开发新药的途径和方法。 2.药物研究与开发的基本过程 第二章抗肿瘤药 1.抗肿瘤药物的分类 作用机制和靶标不同：1.直接作用于DNA，破坏其结构和功能的药物；2.干扰DNA和核酸合成的药物（抗代谢）； 3.抗有丝分裂，影响蛋白质合成的药物； 4.作用于肿瘤信号转导机制的药物 2. 烷化剂 作用原理：在体内能形成亲电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子发生断裂。 化学结构：分为氮芥类、乙撑亚胺类、甲磺酸酯及多元醇类、亚硝基脲类、三氮烯咪唑类和肼类 氮芥类抗肿瘤药代表 脂肪氮芥的氮原子和β位的氯原子作用生成乙撑亚氨离子，极易与细胞成分的亲核中心起烷化反应。 芳香氮芥由于氮原子的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱氮原子的碱性，作用机制也发生改变。 氮甲 临床应用：本品对精原细胞瘤的疗效较为显著、对多发性骨髓瘤、恶性淋巴瘤也有效。 手性：存在二个旋光异构体，左旋体效用强，右旋体比较弱 环磷酰胺 结构特点：在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰氨基。 临床应用：本品的抗瘤谱较广，主要用于恶性淋巴瘤，急性淋巴细胞白血病，多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等。抗代谢肿瘤药 抗代谢的抗肿瘤药物 氟尿嘧啶 临床应用：本品抗癌谱比较广，是治疗实体肿瘤的首选药物。理化性质：白色或类白色结晶，略溶于水，微溶于乙醇，几乎不溶于氯仿。稀盐酸或氢氧化钠中溶解 作用机制：在体内首先转变为氟尿嘧啶脱氧核苷酸(FUDRP)，与TS结合，再与5，10-次甲基四氢叶酸作用，由于氟取代，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸（TDRP），使酶（TS）失活。从而抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。 盐酸阿糖胞苷 理化性质：白色细小针状结晶，极易溶于水，略溶于乙醇，几乎不溶于乙醚。 作用机制：通过在在体内转化为活性的三磷酸阿糖胞苷（Ara-CTP）发挥抗癌作用。Ara-CTP通过抑制DNA多聚酶及少量掺入DNA，阻止DNA的合成，抑制细胞的生长。 临床应用：主要用于治疗急性粒细胞白血病。与其它抗肿瘤药合用可提高疗效。
一、名词解释题 1. 药物（drug） ：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提 高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN） ：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由 世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。 该名称不能取得任何知识产权的 保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书 中标明的有效成分的名称。 在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。 目前， INN
1
名称已被世界各国采用。 3. 构效关系（structure- activity relationship，SAR） ：在同一基本结构的一系列药物 中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究 对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 4. 离子通道（ion ion channel） ：离子通道是一类跨膜糖蛋白，在受到一定刺激时，能 有选择性地让某种离子（如 Na+、Ca2+、K+、Cl-等）通过膜，而顺其电化学梯度进 行被动转运，从而产生和传导电信号，参与调节人体多种生理功能。 5. 前列腺素（prostaglandin，PG） ：一类具有五元脂环带二个侧链（上链 7 个碳原子， 下链为 8 个碳原子）的 20 碳的酸，是内源性的活性物质，具有多种生理功能。
二、 填空题
1. 2.
药物作用靶点有受体、酶、离子通道、核酸 。 镇静催眠药按药物化学结构和作用靶点可分为：苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮 卓 GABAA 受体激动剂、其他类药物等。
3.
递质(transmitter)：当神经冲动到达神经末梢时，在突触部位从末梢释放出的化学 传递物。递质传递神经的冲动和信号，与受体结合产生效应。
4. 5.
传出神经系统递质有：去甲肾上腺素和乙酰胆碱。 解热镇痛药按结构分为苯胺类；水杨酸类；吡唑酮类。
1. 药物（drug）：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。 2. 药物化学（medicinal chemistry）：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的 合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。 3. 国际非专有药名（international non-proprietary names for pharmaceutical substance，INN）：是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织（WHO）申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前，INN名称已被世界各国采用。 4. 中国药品通用名称（Chinese Approved Drug Names，CADN）：依据INN的原则，中 华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》（CADN），制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则：中文名使用的词干与英文INN对应，音译为主，长音节可简缩，且顺口；简单有机化合物可用其化学名称。 5. 巴比妥类药物（barbiturates agents）：具有5，5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静 催眠药。20世纪初问市的一类药物，主要由于5，5取代基的不同，有数十个各具药效 学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大，其应用已逐渐减少。 6. 内酰胺-内酰亚胺醇互变异构（lactam- lactim tautomerism）：类似酮-烯醇式互变异构，酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位，羰基成为醇羟基，酰胺的 碳氮单键成为亚胺双键，两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性，可成钠盐。如下图： 7. 锥体外系反应（effects of extrapyramidal system，EPS）：锥体外系指在中枢锥体系以 外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。 8. 非经典的抗精神病药物（atypical antipsychotic agents）：近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同，其拮抗多巴胺受体的作用较弱，可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用，其锥体外系的副反应较少，具有明显治疗 精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。 9. 构效关系（structure- activity relationship，SAR）：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。 10. 选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（selective serotonin-reuptake inhibitors，SSRIS）：通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取，提高5-羟色胺的浓度，产生 抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺，阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较，选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。 11. 内啡呔（endorphin）：在脑内发现的内源性镇痛物质。包括 -内啡肽（ -促脂解激素的 c端30个氨基酸残基）及 -和 -内啡肽（分别为 -内啡肽N端的16和17个氨基酸残基），三者均能与脑中的阿片受体结合，具有很强的止痛效能。