实验六不同给药途径对药物作用的影响
【实验目的】
1．观察不同给药途径对药物作用的影响。
2．练习家兔的捉拿法、耳静脉注射法和肌肉注射法。
3．练习小白鼠的捉拿法、灌胃法和肌肉注射法。
【实验原理】
给药途径不同，药物首先到达的器官和组织不同，致使药物的吸收和分布的速度也不同，药物效应因而呈现差异。静脉吸收最快，产生作用最强，其他给药途径的吸收速度依次是：呼吸道> 腹腔注射>肌肉注射>皮下注射>皮内注射>口服>贴皮。主要包括“量差异”（即同一效应，但作用强度不同）和“质差异”（即出现不同的药理效应）。
硫酸镁为导泻、利胆、降压和抗惊厥药。口服不易吸收，并使肠内容物渗透压升高，水分吸收减少，肠容积增大，刺激肠壁，促进肠道蠕动而泻下。镁盐还能引起十二指肠分泌缩胆囊素，此激素能刺激肠液分泌和肠蠕动。注射给药可使血中Mg 2+ 增加，Mg 2+ 与Ca 2+ 化学性质相似，可以特异地竞争 Ca 2+ 受点，拮抗 Ca 2+ 的作用，阻止运动神经末梢释放递质乙酰胆碱，使骨骼肌松弛。
与此同时，也作用于中枢神经系统，引起感觉和意识消失。过量时，引起呼吸抑制、血压骤降以至死亡。静脉缓慢注射氯化钙，可立即消除Mg 2+ 的作用。
尼可刹米属于中枢兴奋药，可直接或反射性地兴奋延髓呼吸中枢，但若剂量过大，则可引起中枢神经系统各个部位广泛兴奋，导致惊厥发生。本实验对小白鼠应用过量的尼可刹米，以观察不同给药途径对药物作用的影响。
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十种抢救药品的剂量及作 用 Prepared on 22 November 2020
十种抢救药品的剂量及作用 一．肾上腺素（1mg/1ml） 作用：抗休克药 本品是具有α和受体双重兴奋作用 .(1)兴奋心肌：加强心肌收缩力，加速传导，加快心率、增加心输出量。（2）舒张血管：使皮肤、粘膜及内脏血管收缩，同时引起冠状血管和骨骼肌血管扩张，,改善心肌的血液供应。(3)影响血压：一般剂量，收缩压升高，舒张压不变或稍降，大剂量时，收缩压舒张压同时升高。(4)扩张支气管;松弛支气管平滑肌，起到扩张气管的作用。(5)促进代谢：能促进糖原分解，升高血糖；加速脂肪分解，增加心肌和全身氧耗。促进异化作用，提高基础代谢率。 临床用于：1.抢救心脏骤停（心脏三联是指：肾上腺素，阿托品各1毫克及利多卡因50-100毫克）2与局麻药合用：可以延长局麻作用的时间和预防局麻药的吸入3.局部止血4治疗过敏性休克：首选5治疗支气管哮喘二．阿托品（1ml） 作用：典型的M胆碱受体阻断药(1)能解除平滑肌的痉挛。(2)抑制腺体分泌。(3)兴奋心脏，使心跳加快。（4）散大瞳孔，升高眼压。(5)兴奋呼吸中枢。6）解救有机磷农药中毒 注意事项(1)常有口干、眩晕、皮肤潮红、兴奋、心率加快、烦躁、谵语、严重时惊厥、瞳孔散大、排尿困难等副作用。(2)体温过高和心率过快时应慎用。(3)青光眼和前列腺肥大患者禁用。(4)用量超过5mg时，产生中毒。
三．尼可刹米(可拉明)： 呼吸中枢兴奋药药理作用:(1)选择性地兴奋延髓呼吸中枢，也可作用于颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快。(2)一次静注只能维持作用5-10分钟，代谢后由尿排出。极量一次，必要时可在1-2小时内连续给4-6个剂量。主要用于肺疾病引起的呼吸衰竭，如慢阻肺等 注意事项(1)反复或大剂量可引起血压增高、心悸、呕吐、震颤、肌僵直等，应及时停药。(2)若出现惊厥，可注射地西泮(安定)或小剂量硫喷妥钠对抗。 四．洛贝林：（3mg/1ml） 呼吸兴奋药药理作用(1)兴奋颈动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸，使呼吸加深、加快，作用迅速而短暂。(2)对呼吸中枢无直接兴奋作用。(3)极量：1次20mg，1日50mg，成人1次3mg，极量1日20mg。主要用于新生儿窒息，一氧化碳中毒，呼吸抑制药及肺炎，白喉等传染病引起的呼吸衰竭 注意事项大剂量可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制、甚至惊厥。 五.阿拉明(重酒石酸间羟胺)（10mg/1ml） 药理作用(1)主要激动α受体，升压作用温和而持久。(2)有中度加强心脏收缩的作用，无局部刺激，常作去甲肾上腺素的代用品。用于治疗休克
影响药物作用的因素 一、最佳选择题 1、下列关于老年人用药中，错误的是 A、对药物的反应性与成人可有不同 B、对某些药物的反应特别敏感 C、对某些药物的耐受性较差 D、老年人用药剂量一般与成人相同 E、老年人对药物的反应与成人不同，反映在药效学和药动学上 2、先天性遗传异常对药物的药理学作用影响主要表现在 A、口服吸收速度不同 B、药物体内生物转化异常 C、药物体内分布异常 D、遗传性高铁血红蛋白还原障碍 E、以上都有可能 3、下列叙述中，哪项不符合吸入给药的特点 A、大多数药物可经吸入途径给药 B、吸收迅速，起效快 C、能避免首过消除 D、尤适用于治疗肺部疾病 E、给药剂量难控制 4、不符合口服给药的叙述是 A、最常用的给药途径 B、安全、方便、经济的给药途径 C、吸收较缓慢 D、是最有效的给药途径 E、影响吸收的因素较多 5、从机体来说，影响药物吸收的因素不包括 A、药物脂溶性 B、胃肠道pH C、胃肠运动 D、吸收面积大小 E、吸收部位血流 6、从药物本身来说，影响药物吸收的因素有 A、药品包装 B、给药途径 C、来源 D、价格 E、生产厂家 7、一般来说，起效速度最快的给药途径是 A、吸入给药 B、口服给药 C、静脉注射 D、皮下注射 E、贴皮给药
8、弱碱性药物 A、在酸性环境中易跨膜转运 B、在胃中易于吸收 C、酸化尿液时易被重吸收 D、酸化尿液可加速其排泄 E、碱化尿液可加速其排泄 9、病原微生物对抗菌药的耐受性降低的现象称为 A、耐受性 B、耐药性 C、成瘾性 D、习惯性 E、快速耐受性 10、鱼精蛋白注射液解救肝素过量出血，这种现象称为 A、增敏作用 B、拮抗作用 C、协同作用 D、增强作用 E、相加作用 二、配伍选择题 1、A.去甲肾上腺素 B.吗啡 C.普鲁卡因胺 D.左旋多巴 E.对乙酰氨基酚 (1)代谢物活性大于母药 (2)代谢物作用减弱或消失 (3)代谢物作用与母药相似 (4)转化为有毒代谢物 (5)代谢后激活 2、A.药理作用协同 B.竞争与血浆蛋白结合 C.诱导肝药酶加速灭活 D.竞争性对抗 E.减少吸收 (1)苯巴比妥与双香豆素合用可产生 (2)维生素K 与双香豆素合用可产生 (3)肝素与双香豆素合用可产生 (4)硫酸亚铁与四环素合用可产生 (5)保泰松与双香豆素合用可产生 3、A.生理依赖性 B.首剂现象 C.耐药性 D.耐受性 E.致敏性
不同给药途径对药物作用的影响【实验目的】 观察不同给药途径对药物效应快慢的影响。 【原理】 给药途径不同可直接影响药物效应的快慢和强弱，依据药效出现时间从快到慢，其顺序一般为：静脉注释、吸入、腹腔注射、舌下、肌肉注射、皮下注射、口服、直肠、皮肤。本实验我们只选用静脉注释、腹腔注射、肌肉注射、皮下注射、口服这五种注射方式。 异戊巴比妥钠溶液对中枢神经系统有抑制作用，因剂量不同而表现出镇静、催眠、抗惊厥等不同作用。其作用机制与苯巴比妥相似，可能是由于阻断脑干网状结构上行激活系统使大脑皮层转入抑制。为中效催眠药，持续时间约3—6小时，主要用于催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药。 【实验材料】 动物：小白鼠 器材：电子秤、注射器、头皮针、灌胃针头、玻璃钟罩。 药品： 0.5%异戊巴比妥钠溶液。 【实验方法】 1.取体重接近的小白鼠5只，称重编号，观察其正常活动、翻正反射及呼吸情况。
2.然后以0.5%异戊巴比妥钠溶液0.1 ml/10g体重分别给药，1号鼠灌胃；2号鼠皮下注射、3号鼠腹腔注射、4号肌肉注射、5号皮下注射。 3.观察并记录各鼠翻正反射消失（将小鼠放倒，使其四脚朝天而自己不能重新站立）时间及呼吸抑制情况，记录结果，比较分析不用给药途径对药物效应快慢的影响。 【实验结果】 将结果记录于下表中。 【注意事项】 1．掌握正确的灌胃操作技术，不要误入气管或插破食管，前者可致窒息。
2．实验中严格按照动物体重计算给药量。 3．为消除实验误差，保证各鼠抽取药液及给药分别由同一人完成。 4. 腹腔注射的操作:左手固定小鼠，头低腹高位，右手45°在左或右侧下腹部进针，针尖刺入腹腔时有落空感，然后略抽回针头2mm，贴着腹腔壁轻轻推液。注射结束后，不宜太快抽回针头，否则漏液过多，对于小剂量的注射影响较大.
影响药物作用的因素 众所周知,文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都就是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外,在个体上的表现必然会有差异。其次,任何实验研究或临床研究都就是在某种一定的条件(药物制剂,用药方案,机体状态与环境等)下进行的,如果这些条件有了改变,则个体差异就会更为明显。例如,由于遗传或其它原因(如年龄、疾病等),有的病人对某些药物特别敏感(高敏性),有的病人则能耐受较大剂量(耐受性),甚至有人对某些药物可以产生特殊反应(特异质)。所以,在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化(individualization),才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态与环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1、剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则,两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大,而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度就是否可能超过最低中毒浓度,谷浓度就是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动,可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量,以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小,但滴入药液的浓度与滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物,在首剂时可给以适当的“突击剂量”,以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2、药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率与分布的范围可以不同,从而影响药物起效时间、作用强度与维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快,水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快;口服给药时溶液剂型吸收最快,散剂次之,片剂与胶囊等须先崩解,故吸收较慢。一般说来,吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高,单位时间内排出也较多,故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的,设计了多种特殊的药物剂型。例如,糖衣片(胶囊)可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出,而控释制剂controlled release preparation)能使药物以近似恒速释放,不仅延长药效,且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如,微孔膜包衣控释片就是以胃肠道不能溶蚀的多聚物与少量水溶性“微孔物质”
1. 硝酸甘油50mg + NS 40ml h (10ug/min) ? 硝普钠50mg + NS 50ml h (10ug/min) ? 多巴胺200mg + NS 30ml 4ml/h (5ug/kg/min) ? 多巴酚丁胺200mg + NS 30ml 4ml/h (5ug/kg/min) ? 去甲肾上腺素50mg + NS 25 mL h kg/min) ? 胰岛素50u +NS 50ml 5ml/h kg/h kg=50) ? 阿端（哌库溴铵）4mg-5mg 肾功能不全不超过kg 2mg ? 仙林(维库溴铵) 70-100ug/kg h (kg=50) ? 咪唑安定15mg + NS 15 ml 2ml/h (2mg/h) ? 施他宁3mg + NS 50ml h (250ug/h) ? 吗啡10mg + NS 9ml ? 可达龙（胺碘酮）首剂150 mg + NS 20 ml ? 维持300 mg + NS 44ml 小于等于6 ml（35mg/h）? 异丙酚首剂40mg 维持40mg/h ? 尼莫同起始2小时1mg/h (>70kg) 或h(<50kg) 可耐受者2小时后2mg/h ? 氨茶碱起始250mg+ NS 40ml (30min内) ? 维持500mg+NS 50ml (5ml/h) ? 利尿合剂5%葡萄糖250ml +多巴胺20mg+立其丁5-10mg+速尿80mg ? 仙林（维库溴铵）首剂—kg 补充? 地高辛首剂1—d 维持量—d ? 多巴酚丁胺20-40mg+100mlGS(40---120mg/d) —10ug/kg/min ? 利多卡因首剂50mg iv 无效100mg /5-10min (<=500—800mg) ? 维持400mg +GS 500ml (<=1000—1500mg/d) ? 胺碘酮首剂5-10mg/kg iv 维持300mg ivgtt <=30min ? 去甲肾上腺素首剂2mg/次8—12ug/min 维持2---4ug/min ? 阿拉明— + NS 500ml ( ? 常用药物输注计算? 药名微泵药物浓度配制数字显示输入剂量常用剂量? （mg/50ml）(ml/h) ? 多巴胺体重（kg）×3 1 μg/(kg?min) 5--20μg/(kg?min) ? 硝普钠体重（kg）×3 1 μg/(kg?min) μg/(kg?min) ? 硝酸甘油体重（kg）× μg/(kg?min) 1--5μg/(kg?min) ? 最大剂量10μg/(kg?min) ? 多巴酚丁胺体重（kg）×3 1 μg/(kg?min) 5--20μg/(kg?min) ? 肾上腺素体重（kg）× 1 μg/(kg?min) —μg/(kg?min)? 常用药物用量配法算? 多巴胺:（公斤体重×3）mg 稀释至50ml 如泵速为1ml/h,泵入量为1μg/kg?min,常用剂量1 －20μg/；起始剂量5μg/；? 多巴酚丁胺：配法同多巴胺,常用剂量1－20μg/，起始剂量1μg/；? 硝普钠：5%GS 50ml + 硝普钠50mg,即1mg/ml(1000μg/ml)，常用剂量10－200μg/min或 －2μg/kg?min,起始剂量5－10μg/min。? （公斤体重×）mg 稀释至50ml 如泵速为1ml/h,泵入量为μg/kg?min或：NS 44ml 硝酸甘油：
临床药物治疗学——疾病对药物作用的影响 疾病一方面可使药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄等发生变化，导致药动学改变； 另一方面会使某些组织器官的受体数目和功能发生变化，改变机体对相应药物的敏感性，增强药物不良反应甚至是改变药物作用的性质，导致药效学的改变。 一、肝脏疾病对药物作用的影响 （一）药动学的影响 1.对药物吸收的影响 首过效应减少——生物利用度提高——血药浓度上升； 如：水杨酸类、利多卡因、氯丙嗪、吗啡、哌替啶、丙氧酚、喷他佐辛、哌甲酯、异丙肾上腺素、可乐定、维拉帕米、普萘洛尔、阿普洛尔、氯美噻唑等。 2.对药物分布的影响 一方面：肝功能降低——血中蛋白少——结合型药物减少——游离型药物增加； 另一方面：血药浓度降低——不利于满足菌血症或败血症的患者必须在血液中发挥药物杀菌或抑菌作用的治疗要求。 3.对药物代谢的影响 影响药物在肝脏代谢的因素很多，如肝药酶活性、肝血流量、有效肝细胞总数、门脉血液的分流、胆道的通畅与否、肝细胞对药物的摄取和排泄功能等，其中以肝药酶活性和肝血流量的影响较为明显。 慢性肝炎和肝硬化患者，肝脏内微粒体酶合成减少，细胞色素P450含量降低可减慢许多药物的代谢，一般均使药物清除半衰期增加。 4.对药物排泄的影响 肝脏疾病、胆道阻塞或肺部疾患所致的肝缺氧，将阻碍药物经胆汁排泄，致血浆内药物总浓度升高。 如：红霉素、利福平、四环素、地高辛、螺内酯及甾体激素等。 肝脏疾病可使其他组织的药物受体数目和敏感性发生改变，这属于对以下哪方面的影响 A.药物排泄 B.药物吸收 C.药物分布 D.药物代谢 E.药效学 『正确答案』E 肝脏疾病可使药物清除半衰期增加，属于对以下哪方面的影响 A.药效学 B.药物吸收 C.药物分布 D.药物排泄 E.药物代谢 『正确答案』E （二）药效学的影响 肝脏疾病对药物作用的影响有两方面：
影响药物作用的因素
影响药物作用的因素 众所周知，文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外，在个体上的表现必然会有差异。其次，任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件（药物制剂，用药方案，机体状态和环境等）下进行的，如果这些条件有了改变，则个体差异就会更为明显。例如，由于遗传或其它原因（如年龄、疾病等），有的病人对某些药物特别敏感（高敏性），有的病人则能耐受较大剂量（耐受性），甚至有人对某些药物可以产生特殊反应（特异质）。所以，在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化（individualization），才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则，两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大，而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度，谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动，可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量，以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小，但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物，在首剂时可给以适当的“突击剂量”，以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快；口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的，设计了多种特殊的药物剂型。例如，糖衣片（胶囊）可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出，而控释制剂controlled release preparation）能使药物以近似恒速释放，不仅延长药效，且能减少血药浓度的波
影响药物作用的因素 众所周知，文献中所载各种药物的作用及其强度、时间等资料都是根据实验室或临床研究结果的数据统计所得的均数或其它综合值。医学研究中许多事物现象都呈正态分布。药物作用也不例外，在个体上的表现必然会有差异。其次，任何实验研究或临床研究都是在某种一定的条件（药物制剂，用药方案，机体状态和环境等）下进行的，如果这些条件有了改变，则个体差异就会更为明显。例如，由于遗传或其它原因（如年龄、疾病等），有的病人对某些药物特别敏感（高敏性），有的病人则能耐受较大剂量（耐受性），甚至有人对某些药物可以产生特殊反应（特异质）。所以，在临床用药时必须考虑可能影响药物作用的各种因素！研究用药的个体化（individualization），才能得到良好效果。 影响药物作用的主要因素分为药物、机体状态和环境条件等三个方面。 一、药物方面的因素 1.剂量问题一次给药时药物作用的量效关系比较容易掌握。在连续给药时还须考虑两次给药之间的间隔时间。通常按照在一定时间内给药总剂量不变的原则，两次给药间隔时间长则每次的用药量就较大，而血药浓度的波动也较大。这时就必须注意峰浓度是否可能超过最低中毒浓度，谷浓度是否可能低于最低治疗浓度等问题。为了减小血药浓度的波动，可以缩短给药间隔时间。这时必须适当减少每次用药量，以免蓄积中毒。静脉点滴给药时血药浓度的波动最小，但滴入药液的浓度和滴人速度必须经计算后予以控制。在安全性较大的药物，在首剂时可给以适当的“突击剂量”，以便缩短到达血药稳态浓度的时间。 2.药物剂型问题同一药物的不同剂型吸收速率和分布的范围可以不同，从而影响药物起效时间、作用强度和维持时间等。皮下或肌内注射吸收较口服为快，水溶液的吸收又比油溶液或混悬液为快；口服给药时溶液剂型吸收最快，散剂次之，片剂和胶囊等须先崩解，故吸收较慢。一般说来，吸收快的剂型药物血浓度的峰值较高，单位时间内排出也较多，故维持时间较短。吸收太慢则血药峰浓度可能太低而影响疗效。 为了达到不同目的，设计了多种特殊的药物剂型。例如，糖衣片（胶囊）可避免苦味。肠溶片或胶囊可减少药物对胃的刺激。缓释制剂可使药物缓慢释出，而控释制剂controlled release preparation）能使药物以近似恒速释放，不仅延长药效，且能减少血药浓度的波动。有时还可能有其它优点。例如，微孔膜包衣控释片是以胃肠道不能溶蚀的多聚物和少量水溶性
第四章影响药物作用的因素 药物作用受药物、机体和环境等因素综合影响，可致临床效果因人而异，故需用药个体化以满足用药安全有效。 第一节药物因素 以量效关系为基础，作用部位的药物数量决定起效快慢、作用强度及维持时间，即给药剂量是最基本的影响因素。其他： 一、药物剂型与制剂 同种药物，可因制剂、剂型及具体的用药方式不同，其效应也会有差异。 二、给药途径 给药途径影响药物吸收的速度与程度，进而影响起效快慢、作用强度及维持时间。 不同给药途径，同一制剂药物作用性质亦可不同。例如： MgSO4口服：导泻、利胆；肌内注射：抗惊厥、降低血压。 三、给药时间 许多药物给药时间或时机有相应要求。可根据： 出现所需效应的时间，如催眠药临睡前口服。 减少影响因素的干扰，如空腹口服免受食物影响吸收。 减少药物不良反应，如胃肠刺激性的药物于餐时或餐后口服。 顺应生物节律，如糖皮质激素类药每日或隔日上午8时一次顿服。 四、长期用药 长期反复用药可引起机体（包括病原体）对药物反应发生变化，主要表现为耐受性、耐药性和依赖性；突然停用可发生停药反应。 耐受性（tolerance）：机体在连续多次用药后反应性降低的现象。 耐药性（resistance）：病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低的现象，也称抗药性。 五、药物相互作用
药物相互作用（drug interaction）是指联合应用两种或两种以上药物时，由于药剂学、药动学或药效学的原因，影响药物的效应，使之增强或减弱。 广义= 体内药物相互作用（狭义）+ 体外配伍禁忌 联合用药结果：药物效应增强称为协同（synergism），药物效应减弱称为拮抗（antagonism）。 联合用药目的：疗效协同、不良反应拮抗、耐药性延缓 （一）体外配伍禁忌 药物在体外配伍时，发生的物理、化学变化而降低疗效，甚至产生毒性而影响药物的使用，称为配伍禁忌（incompatibility），属药剂学相互作用。 对策：药物在选用溶媒稀释和制剂混合或混入补液前应查阅药品说明书，查对配伍禁忌。 例如，乳糖酸红霉素先用灭菌注射用水溶解稀释后，才可进一步稀释于生理盐水，直接用生理盐水溶解易发生沉淀。 （二）体内相互作用 体内药物相互作用：主要指一种药物在体内对另一种药物药动学或药效学的影响，从而使之减效、失效或增效及引起各种不良反应。 1．药动学相互作用 联用的药物，可影响药物的吸收、分布、代谢、排泄过程，改变药物在体内的浓度和动态规律，而呈现药效学方面的变化。 1）影响药物的吸收 硫酸亚铁与四环素同时口服，两药在肠道内可形成难溶性的络合物，吸收都减少。 2）影响药物的分布 低结合力药物（A）被竞争同一血浆蛋白的高结合力药物（B）从已与血浆蛋白结合的位点竞争性置换，则： A药：游离型的血药浓度增加，效应增强，甚至产生毒性。 3）影响药物代谢酶的活性 药酶诱导剂（A）与被药酶代谢的药物（B）合用，则B药：代谢加速，作用减弱；t1/2缩短；作用维持时间缩短。 4）影响排泄的相互作用
抢救药品剂量及作用副作用 一、可拉明(尼可刹米)：0．375g／支呼吸中枢兴奋药 作用：选择性兴奋延髓呼吸中枢，使呼吸加深加快，用于中枢性呼吸及循环衰竭。 副作用：大剂量可引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤、惊厥等。 二、洛贝林：3mg／1ml／支呼吸中枢兴奋药 作用：兴奋颈动脉窦和主动脉体化学感受器而反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，用于新生儿窒息一氧化碳引起的窒息。 副作用：大剂量使用可引起心动过速、传导阻滞、呼吸抑制。 三、多巴胺：20mg／2ml／支升压药 作用：具有β受体激动作用，增强心肌收缩力、增加心脏排血量，增加肾血流量，用于各种类型休克。 副作用：大剂量使呼吸加快，心律失常。 四、间羟胺(阿拉明)10mg／1ml／支升压药 作用：α受体激动剂，增强脑及冠脉的血流量，适用于各类休克及手术是的低血压。 副作用：甲亢、高血压、充血性心衰，糖尿病者慎用。 五、西地兰0.4mg／2ml／支强心药 作用：增强心肌收缩力、减慢心率、抑制心脏传导，用于急性心衰、房颤、房扑。 副作用：恶心、呕吐、食欲不振、头痛、二联律、色黄绿视、心动过缓，禁与钙剂合用，严重心肌损害及肾功能不全者慎用。 六、盐酸利多卡因lOOmg／5ml／支局麻及抗心律失常药 作用：局麻、室性心动过速及频发室早。 副作用：麻醉感、禁用于二、三度房阻、过敏者、严重肝功能不全及休克者。 七、阿托品 1mg／1ml／支抗胆碱药 作用：M胆碱受体阻断药，用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，心率加快、散瞳等，临床用于抢救感染中毒性休克，阿-斯综合征、有机磷农药中毒、缓解内脏绞痛、麻醉 前给药等。 副作用：轻微心率减慢、口感、少汗、皮肤干燥、小便困难、谵妄、幻觉、呼吸加快加深。 八、硝酸异山梨酯 20mg／瓶防治心绞痛药 作用：直接松弛血管平滑肌，扩张外周血管、使回心血量减少、心排血量减少，心脏负荷减轻、心肌耗氧量减少，主要用于防治心绞痛、心肌梗塞。 副作用：用药初期出现头痛，常常会有血压降低或体位低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应 九、肾上腺素（付肾）1mg／1ml／支心脏复苏药 作用：a和β受体激动剂，临床主要用于抢救过敏性休克、心脏骤停。 副作用：心悸、头痛、心源性哮喘禁用，高血压、气质性心脏病、糖尿病、甲亢、外伤及出血性休克等慎用。 十、安定 10mg／2ml／支抗焦虑药 作用：镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。 副作用：嗜睡、便秘等，青光眼、重症肌无力者慎用，新生儿、哺乳妇女、孕早期晚期忌用。十一、速尿20 mg／2ml／支利尿剂 作用：抑制肾小管对钙氯重吸收，用于治疗水肿、急性肺水肿、高血压、肾衰等。 副作用：长期应用注意补钾，孕妇禁用，严重肝肾功能不全慎用 十二、白眉蛇毒血凝酶1单位／支促凝血药 作用：增加血小板数量，促使血小板释放血管活性物，降低毛细血管通透性，用于预防和
影响药物作用的因素实验报告 课程：机能学实验系级班 姓名：学号： 组员： 实验原理 1，硫酸镁不同给药途径，药理作用不同：口服，泻下、利胆；注射，松弛平滑肌，肌肉松弛，降压；外敷，消炎祛肿。 2，氯丙嗪广泛引起中枢抑制，抑制延髓催吐化学感受区及下丘脑体温调节中枢。不同剂型对氯丙嗪的吸收效果不同。 3，钙离子对钠通道有屏蔽作用，可降低心肌兴奋性和传导性，快速注射钙离子使血钙浓度升高导致房室传导阻滞、心脏骤停等。而慢速注射可由血液稀释，引起的不良反应较弱。4，尼克刹米可直接兴奋延髓呼吸中枢或刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。过量导致中枢兴奋及惊厥。 5，胰岛素是机体唯一降血糖的激素。机体血糖突然降低会导致脑缺氧，产生心悸、出汗、、动物发生惊厥、抽搐等现象。可用葡萄糖解救。 【实验目的】 1.观察不同给药途径对药物作用的影响。 2.比较不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响。 3.观察胰岛素的降低血糖作用，胰岛素惊厥的表现并掌握其解救方法。 【实验动物】
动物：小白鼠 药品：10%硫酸镁、墨汁生理盐水0.1%氯丙嗪水溶液0.1%氯丙嗪阿拉伯胶溶液（含10%阿拉伯胶溶液）1% CaCl2 溶液 1.25%尼可刹米溶液5%尼可刹米溶液10%尼可刹米溶液40U/ml胰岛素溶液、50%葡萄糖 器材：注射器（1ml 5ml 10ml 20ml) 小鼠笼、天平、大镊子、小鼠灌胃器大烧杯剪刀 【实验步骤】 一、观察不同给药途径对药物作用的影响。 （1）称量体重，将小鼠分为1，2，3三组，每组1只. （2）1号小鼠腹腔注射0.3ml/10g的硫酸镁溶液，2号小鼠灌胃0.3ml/10g硫酸镁墨汁溶液，3号小鼠灌胃0.3ml/10g生理盐水溶液。观察现象 二、不同剂型、剂量、给药速度对药物作用的影响 1.不同剂型 1）称量体重，将小鼠分为甲、乙两组，每组两只。 2）甲组小鼠皮下注射0.2ml/10g的0.1%的氯丙嗪水溶液，乙组小鼠皮下注射0.2ml/10g 的0.1%的氯丙嗪阿拉伯胶溶液，观察并记录小鼠入睡的时间。 2.不同给药速度 1）称量体重，将小鼠分为1#、2#两组，每组一只。 2）1#小鼠尾静脉注射0.25ml/10g的1%Cacl溶液，10s注射完，2#小鼠尾静脉注射 0.25ml/10g的1%Cacl溶液，3min注射完，观察小记录鼠生存情况。 3.不同剂量
抢救车二十种常备药品剂量 、作用及不良反应 1、xx： 剂量：0.375g。作用及用途： 为最常见的呼吸兴奋剂，使呼吸加快加深，提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，用于各种原因引起的中枢性呼吸循环衰竭。不良反应： 大剂量可兴奋整个中枢神经系统，引起心率加快、血压升高、咳嗽、呕吐、肌肉震颤，甚至引起惊厥。 2、xx： 剂量：3mg。作用及用途： 能选择性兴奋中枢神经系统提高中枢神经系统功能活动的药物，主要用于抢救因芗中互或严重危害疾病，如严重感染、创作等所致的呼吸抑制或衰竭，主要用于新生儿窒息，小儿感染性疾病引起的呼吸衰竭和一氧化碳中毒。不良反应： 过量时可产生过度以兴奋而导致惊厥，严重惊厥随即转入抑制，甚至引起死亡。 3、肾上腺素： 剂量：1mg。作用及用途： 兴奋心血管系统，抑制支气管平滑肌和加强新陈代谢，使周围血管收缩，心率加快，血压长高，用于心脏复苏、过敏性休克、支气管哮喘及局部止血，或与局麻药配伍，延缓局麻药的吸收，延长局麻作用时间，并减少局麻药吸收中毒的可能性。不良反应： 心悸、头痛、激动不安、震颤、血压升高等到，有诱发脑溢血的危险，也能引起心律失常，甚至发展为心室纤颤。
4、去甲肾上腺素： 剂量：1mg。作用与用途： 主要表现为兴奋心血管系统，具有很强的血管收缩作用，使外周阴力增高，血压上升。静滴用于各种原因引起的休克，且可用胆道与胃手术中止血。不良反应： 局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭，长期用药突然停药，可引起血压剧降。 5、异丙肾上腺素： 剂量：1mg。作用及用途： 可增强心肌收缩力，加快心率，扩张周围血管及支气管平滑肌，促进代谢。用于支气管哮喘急性发作，房室传导阻滞及各种休克和心脏骤停。不良反应： 心悸、头痛、头晕，对缺氧病人易起心率扮演和诱发或加剧心绞痛，哮喘病人长期滥用可引起猝死。 6、多巴胺： 剂量：20mg。作用及用途： 兴对心脏、血管、肾脏的影响，能增加心脏收缩力及排血，使血压升高，舒张肾血管、肾血流量和肾小球滤过率增加，直接抑制肾功能小管重吸收钠，具有排钠利尿作用。用于中毒性、出血性及心源性休克，和利尿药配伍应用，治疗急性肾功能衰竭。不良反应： 静滴速度过快，可出现心动过速，甚至诱发心律失常、头痛和高血压。 7、异搏定： 剂量：5mg。作用及用途： （1）降低慢反应细胞自律性：
影响药物作用的因素的研究 孟刚，时晓丽 （南京农业大学动物医学院，南京210095） 摘要：药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现，许多因素都可能影响或干扰这个过程，使药物的效应发生改变。本文主要探讨给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药效的影响，以指导临床用药。关键词：药物作用；给药途径；动物年龄；理化性质 药物的作用是药物与机体互相作用过程的综合表现，许多因素都可能影响或干扰这个过程，使药物的效应发生改变。在兽医临床上，我们可以把这些因素归纳为药物方面、动物方面和环境生态方面的因素。本文将主要探讨不同的给药途径、动物年龄和药物的理化性质对药物作用的影响及其机制。 1 不同给药途径对药物作用的影响 1.1 实验用品 （1）仪器：普通天平、注射器、注射针头、灌胃针头、鼠笼;（2）药品：4%硫酸镁注射液；（3）动物：小鼠两只（体重20 克左右） 1.2 实验方法 取体重相似的两只小鼠，称好体重，一只以4%硫酸镁0.25ml/10g腹腔注射，另一只以同样剂量灌胃，观察两鼠的反应有何不同。 1.3 实验结果 表1 应用硫酸镁后小鼠的变化 鼠号体重（克）药物剂量（毫升）给药途径反应情况 甲21.61 0.54 腹腔注射四分钟后出现爬行异常，大约十分钟后开 始瘫痪 乙20.63 0.52 灌胃无异常 1.4 小结 不同的给药途径可引起不同的药物作用效果。硫酸镁注射给药主要发挥镁离子的作用。当血浆中镁离子浓度过低时，出现神经和肌肉组织过度兴奋，可致激动。当镁离子浓度升高时，可引起中枢神经系统抑制，产生镇静和抗惊厥作用。同时镁离子又引起神经肌肉传导阻断，使骨骼肌松弛，原因主要是运动神经末梢乙酰胆碱释放量减少，其次是乙酰胆碱在终板去极化减弱及肌纤维的兴奋性下降。所以，不难解释，甲鼠出现爬行异常和瘫痪的现象。另外，硫酸镁口服，由于肠道内镁离子浓度的升高，形成高渗液体能吸收大量水分，阻止肠道水分的吸收，同时水分增加可以软化粪便，而且肠容积变大，对肠粘膜产生机械性的刺激作用，解离出的镁离子及溶液的渗透压对肠粘膜也有一定的刺激作用，促进蠕动，引起排便。本实验中，硫酸镁灌胃量比较少，故没有出现下泻的现象。所以，我们必须注意根据用药目的，选择正确的给药途径。 2 动物年龄对药物的影响 2.1实验用品 （1）仪器：注射器、注射针头、鼠笼、天平；(2)药品：0.5%巴比妥溶液；（3）动物：小鼠（成年及未断奶各一只）
14大常用抢救药品名称和剂量 1、肾上腺素（1mg/ml/支） 2、异丙肾上腺素（1mg/ml/支） 3、阿托品（0.5mg/ml/支） 4、洛贝林（3mg/ml/支） 5、可拉明（0.375/1.5ml/支）又名尼可刹米 6、利多卡因（100mg/5ml/支） 7、多巴胺（20mg/2ml/支） 8、阿拉明（10mg/ml/支，相当于重酒石酸间羟胺19mg） 9、西地兰（0.4mg/2ml/支） 10、速尿（20mg/2ml/支） 11、去甲肾上腺素（2mg/ml/支） 12、地塞米松（5mg/ml/支） 13、氨茶碱（0.25/2ml/支） 14、葡萄糖酸钙 15、盐酸异丙嗪（50mg） 16、硝酸甘油（5mg） 17、盐酸异丙嗪（50mg） 18、氨甲苯酸注射液（0.1g）又名止血芳酸 19、硫酸镁（10ml） 20、5%碳酸氢钠注射液（10ml） 21、氢考（100mg）又名氢化可的松
22、50%葡萄糖注射液（20ml） 23、硝普钠注射液（50mg） 24、可达龙（150mg）又名盐酸胺碘酮 25、氯化钾注射液（10ml） 药物作用、适应症及不良反应（简摘）： 一、肾上腺素（1mg/ml/支） 1、药理作用：可兴奋心脏，收缩血管，能解除支气管平滑肌痉挛，减轻支气管粘膜充血水肿。 2、适应症：过敏性休克，支气管哮喘，心跳骤停的抢救。 3、注意事项：不良反应有面色苍白，心慌，头痛，心律失常，停药后消失，剂量过大注射入血管使血压骤升，反复局部注射易引起局部坏死。 4、禁用于高血压，心脏病，糖尿病，甲亢，洋地黄中毒，心源性哮喘，出血性休克等患者。 二、异丙肾上腺素（1mg/ml/支） 1、药理作用：为拟肾上腺素药，对β1与β2受体都有很强的作用，对α受体无作用，加快心率。 2、适应症：用于急性重症支气管哮喘，心跳骤停，抗休克与房室传导阻滞以及尖端扭转性室速。 3、注意事项：不良反应有心悸，头痛，头晕，喉干，恶心，软弱无力，出汗，可产生耐药性，剂量过大可引起心律失常。禁与碱性药物合用。甲亢，洋地黄中毒，心肌炎患者禁用。舌下含服应咬碎。
不同给药途径对药物作用的影响 一、目的和原理 观察不同给药途径对药物作用的影响；掌握小白鼠的腹腔给药方法和灌胃法。 大多数药物需进入血液分布到作用部位才能发生作用。药物自给药部位进入全身血液循环的过程为吸收（absorption），吸收速度的快慢及吸收数量的多少直接影响药物的起效时间及强度。其中给药途径是决定药物起效时间及强度的重要因素之一。给药途径不同，则药物吸收快慢亦不同，其吸收快慢顺序初静脉注射外是：腹腔注射>吸入>舌下>直肠>肌内注射>皮下注射>口服>皮肤。给药途径不同，其吸收程度又不同，由此使药物作用强度不同。药物经不同给药途径所致的吸收程度是：吸入、舌下、直肠、肌内注射较为完全，口服次之，皮下较差；皮肤表面吸收程度最差，一定要脂溶性特别高的药物才能通过此途径较好地吸收。而胃肠道给药，影响因素较多，包括有首关消除的影响等，使药物吸收程度有所不同。二、实验材料 (一). 动物：小白鼠，体重18g ~ 22g。 (二). 器材：1 ml注射器、针头、灌胃针头、大烧杯、天平。 (三). 药品与试剂：8%硫酸镁溶液，苦味酸。 三、观察指标 （一）观察小鼠正常活动情况。 （二）给药后观察两鼠的反应有何不同。 四、方法与步骤 (一). 取健康小白鼠2只，称体重后，分别作标记，然后观察正常活动情况。 (二). 甲鼠从腹腔注射8%硫酸镁溶液0.2 ml/10 g体重，乙鼠以同样剂量灌胃。给药后将鼠放入烧杯内，观察两鼠的反应有何不同？为什么？ 表XXX实验结果记录
鼠号体重药物及剂量给药途径动物反应 甲 乙 五、注意事项 六、思考题 不同给药途径在哪些情况下使药物的作用产生质的不同？在哪些情况下则使药物的作用只产生量的不同？
（一）剂量对药物作用的影响 目的：观察不同剂量尼可刹米对小鼠作用的差异 原理：影响药物的因素有药物的给药剂量，当药物的剂量增加，药物的效应也随之增加。但这一效应的增加不是无限制的，当增加到一定的程度时，药物的效应恒定在一定的水平，而当药物剂量过大时，可致中毒或死亡。 材料：器材：电子天平、1ml注射器 药品：2.5%尼可刹米溶液 动物：小白鼠3只
方法：取小鼠3只，标记，称重，随机分为 3组，各鼠均腹腔注射不同剂量的尼可刹米溶液（1#：2.5%尼可刹米溶液0.15ml/10g；2#：2.5%尼可刹米溶液0.1ml/10g；3#：2.5%尼可刹米溶液0.05ml/10g），观察潜伏期、给药前后的表现，并仔细记录观察结果，完成实验报告。 注意：1、小鼠对尼可刹米可能出现的反应，按由轻到重程度有：活动增加，呼吸急促，反射亢进，震颤，惊厥，死亡等。 2、比较各鼠表现出来的药物反应的严重程度和发生快慢。
思考：本实验结果对药理实验和临床用药有何启示？ （二）安定抗尼可刹米惊厥的作用 目的：观察安定对尼可刹米中毒动物的解救作用 原理：安定具有镇静、催眠、抗惊厥的作用，可清除病理性中枢兴奋状态。 材料：器材：电子天平、0.5ml注射器、1ml注射器、大烧杯 药品：2.5%尼可刹米溶液、0.5%安定溶液、生理盐水 动物：小白鼠2只
方法：取小鼠2只，标记，称重，随机分为2组。1#腹腔注射0.5%安定溶液0.05ml/10g，2#腹腔注射等量生理盐水，然后各鼠均腹腔注射 2.5%尼可刹米溶液0.1ml/10g，观察两鼠给药前后的表现，并仔细记录观察结果，完成实验报告。 注意：使用剂量的准确性 思考：安定为什么能解救尼可刹米所致的惊厥？ （三）不同给药途径对药物作用的影响 目的：观察不同给药途径对硫酸镁作用的影响
第四章影响药物作用的因素 一、A，型题 1．对同一药物来讲，下列哪种说法是错误的( ) A．在一定范围内，剂量越大，作用越强 B．对不同个体来说，用量相同，作用不一定相同 C．用于妇女时效应可能与男人有别 D．成人应用时，年龄越大，用量应越大 E．小儿应用时，体重越重，用量应越大 2．作用产生最快的给药途径是( ) A．直肠给药 B．肌注 C．舌下给药 D．静注 E．口服 3．下述给药途径一般药物吸收快慢的顺序是( ) A．静脉>吸入>舌下>皮下>肌内注射>直肠给药>口服>皮肤给药 B.吸A>静脉>舌下>皮下>肌内注射>直肠给药-口服>皮肤给药 C.吸入>静脉>舌下>肌内注射>皮下>直肠给药>口服>皮肤给药 D.静脉>吸入>舌下>肌内注射>皮下>直肠给药>口服>皮肤给药 E.静脉>肌内注射>舌下>吸入>皮-F>直肠给药>口服>皮肤给药 4.少数患者应用小剂量药物就产生较强的药理作用，甚至引起中毒，称为( ) A.习惯性 B.后天耐受性 C.成瘾性 D.选择性 E.高敏性 5.药物效应的个体差异主要影响因素是( ) A.遗传因素 B．环境因素 C．机体因素 D．疾病因素 E．剂量因素 6．影响药物分布的因素丕包括( ) A．药物的理化性质 B．吸收环境 C．体液的pH D．血一脑屏障 E．药物与血浆蛋白结合率 7．连续用药使敏感性下降称为( ) A．抗药性 B．耐受性 C．耐药性 D．成瘾性 E．反跳现象 8．对胃有刺激性的药物应( ) A．空腹服B．饭前服 C．饭后服 D．睡前服E．定时服 9．催眠药应在( ) A．空腹服 B．饭前服 C．饭后服 D．睡前服 E．定时服 10.气体、易挥发的药物或气雾剂适宜( ) A．直肠给药 B．舌下给药 C．吸人给药 D．鼻腔给药 E．口服给药
业务学习资料 抢救车常用急救药品的名称、别名、备用数量、剂量及主要作用 名称 别名 备用数量（支） 剂量 主要作用 盐酸肾上腺素 注射液 副肾 10 1mg 1、抢救过敏性休克，具有兴奋心悸、升高血压、松弛支气管等作用，皮下注射或肌注，也可缓慢静注。 2、抢救心脏骤停 3、治疗支气管哮喘 4、于局麻药合用，可减少局麻药的吸收而延长其药效，并减少毒副作用，亦可减少手术部位的出血。 5、制止鼻粘膜和齿龈出血：将浸1:2000-1:1000溶液的纱布填塞出血出。 6、治疗荨麻疹、枯血热、血清反应等。 尼可刹米 可拉明 10 0.375 用于中枢性呼吸抑制及各种原因引起的呼吸抑制。 盐酸洛贝林注射液 山梗菜碱 10 3mg 各种原因引起的呼吸抑制。常用于新生儿窒息、 一氧化碳、阿片中毒等。 盐酸多巴胺注射液 3-羟酪胺 10 20mg 1、适用于心肌梗死、创伤、内毒素败血症、心脏手术、肾功能衰竭、充血性心力衰竭引起的休克综合征。 2、补充血容量后休克仍不能纠正者，增加心排血量。 重酒石酸间羟 胺注射液 阿拉明 10 10mg 1、防止椎管内阻滞麻醉时发生的急性低血压。2、用于出血、药物过敏、手术并发证及乃外伤或脑肿瘤合并休克而发生的低血压。 3、心源性休克或败血症所致的低血压。 地塞米松 10 5mg 1、对代谢的影响 2、允许作用 3、抗炎作用 4、免疫抑制 5、抗过敏作用等 去乙酰毛花苷 注射液 西地兰 5 0.4mg 1、加强心肌收缩力 2、减慢窦性频率 3、利尿作用 硝酸甘油 10 5mg 主要是扩张小静脉，减少回心血量，降低心脏前负荷，可明显减轻肺淤血和呼吸困难等症状。 地西泮 安定 10 20mg 1、抗焦虑 2、镇静催眠 3、抗惊厥、抗癫痫 4、中枢性肌肉松弛
疾病对药物作用的影响 一、A1 1、肝功能不全病人的选药原则 A、采用联合用药的方式 B、合用肝药酶诱导剂 C、选用代谢物经肾脏排泄的药物 D、选用血浆蛋白结合率低的药物 E、选用以原形经肾脏直接排泄的药物 2、在所有药物性肝病中仅次于抗生素的药物类别是 A、抗高血压药物 B、性激素 C、化学抗菌药 D、皮质激素 E、维生素 3、当肝功能不全时，肝药酶活性降低，此时 A、药物清除率下降，半衰期缩短 B、药物清除率上升，半衰期缩短 C、药物清除率下降，半衰期不变 D、药物代谢减慢，清除率上升 E、药物代谢减慢，半衰期延长 4、影响药物在肝脏代谢的因素中最明显的是 A、肝药酶活性 B、有效肝细胞总数 C、门脉血液的分流 D、胆道的通畅与否 E、肝细胞对药物的摄取 5、肝功能不全时对药动学的影响错误的是 A、首过效应降低 B、血浆蛋白结合率降低 C、生物利用度降低 D、代谢减少 E、胆汁排泄减少 6、下列需要肝脏活化产生活性，所以肝病时药效降低的是 A、可的松 B、利多卡因 C、普萘洛尔 D、苯巴比妥 E、泼尼松龙 7、在所有药物性肝病中，致病率最高的是 A、抗真菌药
B、抗肿瘤药 C、抗生素 D、抗高血压药 E、利尿药 8、某男性患者，肝病史3年，服用下列哪种药物会比健康人药效降低 A、维生素D3 B、氨苄西林 C、地西泮 D、氨茶碱 E、甲苯磺丁脲 9、肝脏疾病可使药物清除半衰期增加，属于对以下哪方面的影响 A、药效学 B、药物吸收 C、药物分布 D、药物代谢 E、药物排泄 10、肝脏疾病可阻碍药物经胆汁排泄，属于对以下哪方面的影响 A、药效学 B、药物吸收 C、药物分布 D、药物代谢 E、药物排泄 11、肝脏疾病可使其他组织的药物受体数目和敏感性发生改变，这属于对以下哪方面的影响 A、药效学 B、药物吸收 C、药物分布 D、药物代谢 E、药物排泄 12、以下不属于由肝脏灭活的药物是 A、甲苯磺丁脲 B、可的松 C、地西泮 D、泼尼松龙 E、苯巴比妥 13、肾衰竭时仍可使用常用剂量的药物是 A、司可巴比妥 B、阿米卡星 C、氯霉素 D、别嘌醇 E、硝普钠