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药物代谢动力学复习

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第二章药物体内转运

肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。

一、药物跨膜转运的方式及特点

1.被动扩散

特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量

1.孔道转运

特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关

1.特殊转运

包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运

特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性

1.其他转运方式

包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物

二、影响药物吸收的因素有哪些

①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用

三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？

1.整体动物实验法

能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点：

①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制；

②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立；

③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大；

④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。

1.在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。

2.离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。

3.Caco-2细胞模型法

Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点：

①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息；

②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运；

③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可

用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制；

④可同时研究药物对粘膜的毒性；

⑤试验结果的重现性比在体法好。

缺点：

①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响；

②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。

四、药物血浆蛋白结合率常用测定方法的原理及注意事项。

1. 1. 平衡透析法

原理：利用与血浆蛋白结合的药物不能通过半透膜这一原理，将蛋白置于一个隔室内，用半透膜将它与另外一个隔室隔开，游离药物可以自由从半透膜自由透过，而与血浆蛋白结合的药物却不能自由透过半透膜，待平衡后，半透膜两侧隔室的游离药物浓度相等。

注意事项：

①道南效应：由于蛋白质和药物均带电荷，膜两侧药物浓度即使在透析达到平衡后也不会相等。采用高浓度的缓冲液或加中性盐溶液可以最大限度地降低这种效应。

②药物在半透膜上有无保留：药物与膜的吸附影响因素较多，结合程度取决于药物的特点及膜的化学特性，当结合程度很高时，就会对结果影响较大。可设立一个对照组，考察药物与半透膜的吸附程度，如果吸附严重，就应该考虑换膜或者采用其他研究方法。

③空白干扰：有时从透析膜上溶解下来的一些成分会影响药物的测定，如用紫外或荧光法，因此在实验之前应该对膜进行预处理，尽可能去除空白干扰。

④膜完整性检验：透析结束后，要检查透析外液中是否有蛋白溢出，即检查半透膜的稳定性，如有蛋白溢出，需换膜重复实验。

⑤实验通常需要较长时间才能达到平衡，故最好是在低温环境下进行，以防蛋白质被破坏。

1. 2. 超过滤法

原理：通过药物、药物血浆蛋白结合物的分子量的差异而将两者分开。与平衡透析法不同的是在血浆蛋白室一侧施加压力或超离心力，使游离药物能够快速地透过半透膜而进入另一个隔室，而结合型药物仍然保留在半透膜上的隔室内。

注意事项：

①不同型号的滤过膜对结合率测定结果的影响。

②不同的超滤时间对结合率的影响。

③不同压力下超滤对结合率的影响。

评价：优点是快速，只要有足够的滤液分析即可停止实验，可用于不稳定的药物血浆蛋白结合率的测定。

五、列举多种多药耐药蛋白表达的部位、底物及抑制剂。（P-GP为重点）

多药耐药性现象最早在肿瘤细胞中发现。对药物敏感的肿瘤细胞长期用一种抗肿瘤药物处理后，该细胞对药物敏感性降低，产生耐药性，同时对其他结构类型的抗肿瘤药物敏感性也降低。

1. 1. P-糖蛋白（P-GP）

表达部位：在人中，P-GP主要表达于一些特殊组织如肠、肾、肝、脑血管内皮、睾丸和胎盘等，成为血脑屏障、血-睾屏障和胎盘屏障的一部分。P-GP将毒物从细胞排出胞外，保护相应组织，免受毒物的危害。

底物：①钙拮抗剂：维拉帕米②抗癌药：长春新碱、紫杉醇；③HIV蛋白酶抑制剂：印地那韦④类固醇类：地塞米松、氢化可的松⑤免疫抑制剂：环孢素A⑥抗生素类：红霉素⑦其它如吗啡、地高辛。由于底物的广泛性，表现出对多种药物的交叉耐药性。

抑制剂：许多物质可以抑制P-GP转运底物。多数抑制剂如维拉帕米、环孢素A等本身也是P-GP 底物，属于竞争性抑制剂。但也有些抑制剂是P-GP不良底物或不是P-GP底物。

1. 2. 多药耐药相关蛋白 (MRP)

有MRP1、MRP2、MRP3、MRP4和MRP5。最早是在产生多药耐药的肺肿瘤细胞中发现的，是多种肿瘤细胞耐药的原因之一。在正常组织中也有MRP1的表达，在肺和睾丸中表达量相对较高。MRP1是两性有机阴离子转运载体，也转运脂溶性药物或化合物，多数底物是葡萄糖醛酸结合或硫酸结合物。

1. 3. 乳腺癌耐药蛋白(BCRP)

第三章药物的代谢研究

药物的生物转化：即药物的代谢，是药物从体内消除的主要方式之一。药物进入体内后部分药物在体内各种代谢酶的作用下进行生物转化，再以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。

一、药物在体内的生物转化主要有两个步骤

Ⅰ相代谢反应：药物在Ⅰ相反应中被氧化、还原或水解。Ⅰ相代谢酶有细胞色素P450酶、环氧化物水合酶、水解酶、黄素单加氧酶、醇和醛脱氢酶。

Ⅱ相代谢反应：药物在Ⅱ相代谢反应中与一些内源性的物质（如葡萄糖醛酸、甘氨酸、硫酸等）结合或经甲基化、乙酰化排出体外。催化Ⅱ相代谢反应的酶有葡萄糖醛酸转移酶、谷胱甘肽转移酶、硫酸转移酶、乙酰转移酶、甲基转移酶。

二、药物经生物转化后的活性变化

1. 代谢物活性或毒性降低；

2. 形成活性代谢物；

3. 形成毒性代谢物；

4. 前药的代谢激活：有些药物本身没有药理活性，需要在体内经代谢激活才能发挥作用。

三、细胞色素P450酶生物学特性

1. P450酶是一个多功能的酶系：可以在催化一种底物的同时产生几种不同的代谢物；

2. P450酶对底物的结构特异性不强：可代谢各种类型化学结构的底物；

3. P450酶存在明显的种属、性别和年龄的差异；

4. P450酶具有多型性，是一个超级大家族：

5. P450酶具有多态性：即同一属的不同个体间某一P450酶的活性存在较大差异，可将个体按代谢速度快慢分为强代谢型EMs和弱代谢型PMs。其中CYP2D6和CYP2C19呈现出典型的多态性。

6. P450酶具有可诱导和可抑制性。苯巴比妥可诱导，特非那定可抑制。

四、人肝微粒体中参与药物代谢的P450酶

类型：CYP1A、CYP2C、CYP2D、CYP2E、CYP3A

CYP450的特征反应：CYP1A2：非那西丁；CYP2C8：紫杉醇；CYP2C9：双氯芬酸

五、影响药物代谢的因素

1. 代谢相互作用：参与药物代谢的P450酶的一个重要的特性就是可以被诱导或抑制；

2. 种属差异性：不同种属的P450同工酶的组成是不同的，因此同一种药物在不同种属的动物和人体的代谢途径和代谢产物可能是不同

的；

3. 年龄和性别的差异：药物代谢的年龄差异主要在儿童和老年人中表现，这是因为机体的许多生理机能（如肝、肾功能等）与年龄有

关；药物代谢存在一定的性别差异，但这一差异没有年龄差异那么显著，且其在人体内的代谢差异没有动物显著；

4. 遗传变异性：是造成药物的体内过程出现个体差异的主要原因之一；

5. 病理状态：肝脏是药物的主要代谢器官，因此当肝功能严重不足时，必然会对主要经肝脏代谢转化的药物的代谢产生非常显著的影

响。

第四章经典的房室模型理论

一房室：指药物在体内迅速达到平衡，即药物在全身各组织部位的转运率是相同或者相似的，此时把整个机体视为一个房室，称为一房室模型。

二房室：将机体分为两个房室，即中央室和外周室。外周室：把血流不太丰富，药物转运速度较慢且难于灌注的组织（如脂肪，静止状态的肌肉等）归并成一个房室，称为外周室。这些组织中的药物与血液中的药物需要经过一段时间才能达到平衡。中央室：由一些血流比较丰富，膜通透性较好，药物易于灌注的组织（如心肝肾肺等）组成，药物往往首先进入这类组织，血液中药物可以迅速与这些组织中的药物达到平衡

一、药动学参数的生理及临床意义

1.药峰时间t max和药峰浓度c max

药物经血管外给药后出现的血药浓度最大值的时间和此时的浓度。用于制剂吸收速率的质量评价。药物吸收快，则峰浓度高，达峰时间短。

1. 2. 表观分布容积V d

是指药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，其本身不代表真实的容积，主要反映药物在体内分布广窄的程度。对于单室模型，有V d=X/c。

药物的分布容积大小取决于其脂溶性、膜通透性、组织分配系数及与血浆蛋白等生物物质结合率等因素。根据药物的分布容积可粗略地推测其在体内的大致分布情况。

如一个药物V d的为3-5L左右，则该药物可能主要分布与血液并与血浆蛋白大量结合，如双香豆素和苯妥英钠；如一个药物的V d为10-20L左右，则说明该药物主要分布于血浆和细胞外液，这类药物不易通过细胞膜，因而无法进入细胞内液，如溴化物和碘化物；如一个药物的分布容积为40L，则这个药物可以分布于血浆和细胞内液、细胞外液，表明其在体内分布较广，如安替比林；有些药物的V d非常大，可以达到100L以上，这一体积远远超过体液总容积，在体内往往有特异性的组织分布，如硫喷妥钠具有较高的脂溶性，可大量分布于脂肪组织。

1.消除半衰期：血药浓度下降一半所需的时间。按一级消除的药物则有t1/2=0.693/k

2.血药浓度-时间曲线下面积AUC是评价药物吸收程度的重要指标。

3.生物利用度F 参见第七章

4.清除率CL =k·V d是指在单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数。反应药物体内消除的参数。

二、一房室静注及一房室静脉滴注给药参数及计算。

一房室静注：

c=c0e-kt lgc=lgc0-(k/2.303)t t1/2=0.693/k V=X0/c0 CL=kV AUC=c0/k=X0/kV

动力学特征：

①血药浓度以恒定的速率随时间递减；

②消除半衰期与初浓度c0无关；

③AUC与给药剂量x0成正比。

一房室静脉滴注：是药物以恒速静脉滴注给药的一种方式，血浓C随时间的增加而增加，直到达到稳态C ss。dX/dt=K0-KX (K0为滴注速率，X为体内药量，K为一级消除速率常数)

动力学特征：

①血浓随时间递增，当t→∞时，e-kt→0，血液浓度达到稳态，C ss=K0/kV

②稳态水平的高低取决于滴注速率， Css和k0成正比。

③到达稳态所需时间取决于药物的消除半衰期，而与k0无关，当t=3.32 t1/2时，c=0.9C ss，当t=6.64 t1/2时，c=0.99C ss，即经过6.64 t1/2时即可达到坪水平的99%。

④期望稳态水平确定后，滴注速率即可确定：k0=C ss Vk

三、一房室静注多次给药

多剂量给药：按一定的剂量、一定的给药间隔经多次重复给药后才能使血药浓度保持在一定的有效浓度范围内，从而达到预期疗效。

①临床上为达到期望的疗效常常采用多剂量给药以维持有效的血浓，按一级过程处置的药物连续多次给药后，血浓呈现有规律的波动。

②随着给药次数的增加，血药浓度不断递增，但递增的速度逐渐减慢，直至达到稳态水平，此时若继续给药则血药浓度在稳态水平上下波动。

③稳态“坪”浓度：参见第六章

④稳态水平分数f ss，即药物达到稳态水平的某一分数，计算公式如下：f ss==1-=> =1-f ss => -nk=2.303lg(1-f ss) 。当f ss=90%时，

=3.32t1/2，表示经3.32 t1/2可达到90%稳态水平；当f ss=99%时，=6.64t1/2，表示经6.64 t1/2可达到99%稳态水平。上述的关系式表明：达到稳态某一百分比所需的时间和药物半衰期成正比，而与给药次数和给药间隔无关。

⑤负荷剂量：凡首次剂量即可使血药浓度达到稳态的剂量称为负荷剂量。X0*=X0/(1-e-Kτ)，若t=t1/2，则负荷剂量=2X0，即如按半衰期给药，则需首剂量加倍。

⑥积累系数R：经重复多次给药后，药物在体内有蓄积的现象，其累计程度定义为稳态平均血药浓度与第一次给药的平均血药浓度之比。

第五章非线性药物动力学

线性药代动力学：目前临床使用的药物中，绝大多数药物在体内的转运和消除速率常数呈现为剂量或浓度非依赖性，表现为血药浓度或血药浓度曲线下面积与剂量呈正比。

非线性药代动力学：临床上某些药物存在非线性的吸收或分布（如抗坏血酸）；还有一些药物以非线性的方式从体内消除，过去发现有水杨酸、苯妥英钠和乙醇等。这主要是由于①酶促转化时药物代谢酶具有可饱和性，②肾小管主动转运时所需的载体也具有可饱和性，所以药物在体内的转运和消除速率常数呈现为浓度依赖性，此时药物的消除呈现非一级过程，一些药动学参数如药物半衰期、清除率等不再为常数，AUC、C max等也不再与剂量成正比关系。

非线性药动学特征：

①高浓度时为零级过程；②低浓度时为近似的一级过程；③消除速率和半衰期不再为常数，而与初浓度c0有关；④AUC与剂量不成比例。

鉴别方法：

①lgc-t图形观察法：药物静注后，作lgc-t图，若呈明显的上凸曲线可考虑为非线性动力学，若为直线或下凹曲线则可初步判断为线性动力学。

②面积法：对同一受试者给予不同的剂量，分别计算AUC值，若AUC与X0呈比例，说明为线性，否则为非线性。若AUC随剂量增加较快，可考虑为非线性消除；若AUC随剂量增加较慢，血管外给药的情况下可考虑为吸收出现饱和，即非线性吸收。

近年来非线性药物动力学的研究进展：

①最近发现了一些非线性消除的药物，如抗胃酸药奥美拉唑；②其他因素引起的药物非线性消除现象，如在作用机制上注意到药物本身以外的因素如赋形剂或者主要代谢产物对肝药酶的抑制作用而导致的非线性药动学现象；③新技术在非线性药动学研究中的应用，如采用稳定同位素标记等；④药物的非线性结合研究：除了吸收和代谢外，近年发现蛋白结合也可引起的非线性代谢。

第六章非房室模型的统计矩方法

一、非房室模型统计矩方法的定义和内容。

非房室模型的统计矩方法以概率论和数理统计学中的统计矩方法为理论基础，对数据进行解析，包括零阶矩、一阶矩和二阶矩，体现平均值、标准差等概念，反映了随机变量的数字特征。在药动学中，零阶矩为AUC，和给药剂量成正比，是一个反映量的函数；一阶矩为MRT，反映药物分子在体内的平均停留时间，是反映速度的函数；二阶矩为VRT，反映药物分子在体内的平均停留时间的差异大小。

二、非房室模型和房室模型的优缺点比较。

非房室模型优点：①限制性假设较少，只要求药时曲线的尾端符合指数消除，这一点易被实验证实；②解决了不能用相同房室模型拟合全部实验数据的问题。例如，有的实验对象其数据符合一房室模型，另有部分对象数据符合二房室模型，很难比较各参数。而用非房室模型分析，不管指数项有多少，都可以比较各组参数，如AUC、MRT、Cl等。缺点：不能提供药时曲线的细节，只能提供总体参数。

房室模型理论：将整个机体视为一个系统，将药物转运速率相近的组织归类为一个房室，机体是由若干个房室组成的一个完整的系统，称之为房室模型。

优点：能提供血药浓度时间曲线的细节及局部参数；缺点：经典的房室模型是依据药物在其中的转运速度的差异而划分的，所谓的房室并不代表任何的生理和解剖上的组织器官，因此房室模型具有①相对性②抽象性③主观随意性等缺陷，④只适合于描述在体内属于线性动力学特征的药物⑤在使用房室模型时应注意其前提假设。

三、相关参数的计算

1.各阶统计矩

AUC：零阶矩，血药浓度-时间曲线下面积，是反映吸收程度的量，和给药剂量成正比；AUC0-∞=∑(c i+C i+1)(t i-t i-1)/2+c t*/k

MRT：一阶矩，反映药物分子在体内的平均停留时间，称为平均驻留时间；

MRT=AUMC/AUC AUMC= + t*c*/k + c*/k2

对于线性药物动力学过程，符合指数函数衰减，其停留时间遵从“对数正态分布”。理论上，正态分布的积累曲线，平均值在样本总体的50%处；对数正态分布的累计曲线的平均值则在63.2%处。静注后MRT就表示消除给药量63.2%所需要的时间，但是如果存在吸收项，MRT大于消除给药量63.2%所需要的时间。

MRT和半衰期的的关系：MRT为所有分子在体内停留的平均时间，全局参数；半衰期为药物消除一办所需的时间，为局部参数。①一般

情况下，t1/2

VRT：二阶矩，反映药物分子在体内的平均停留时间的差异大小，是MRT的方差。为高阶矩，误差较大，结果难以肯定，应用价值很小。

1.清除率

静脉给药：CL=D iv/AUC；血管外给药：CL/F=D/AUC；静脉滴注：CL=k0/c ss

3.稳态表观分布容积V ss

可在药物单剂量静注后通过CL与MRT的简单相乘进行计算，即静注给药：V ss=CL*MRT

4. 稳态“坪”浓度

当药物以某一剂量、以相等的时间间隔多剂量给药后，在稳态时一个剂量间期内血药浓度-时间曲线下的面积等于单剂量给药时药-时曲线下的总面积。稳态坪浓度=AUC/t

第七章药物制剂生物利用度即生物等效性评价

生物利用度：药物的活性成分从制剂中释放吸收进入体循环的相对速度和程度（以AUC表示）。

绝对生物利用度：F=(AUC ext/AUC iv)×(D iv/D ext)×100% 以静脉给药为标准，比较两种给药途径的吸收差异；

相对生物利用度：F=(AUC T/AUC R)×(D R/D T)×100% 以其他给药途径为标准，比较两种制剂的吸收差异。

生物等效性：指药学等效制剂或可替换药物在相同实验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异，无统计学意义。

一、药学等效、生物等效和临床等效之间的关系。

药学等效是指如果两药品含有相同量的同一活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准（具有相同的溶出等效），则可以认为他们是药学等效的。生物等效是指在人体内药物的吸收速度和程度等效。临床等效是指在临床实验中药物的响应，包括临床疗效和不良反应等效。

药学等效制剂不一定意味着生物等效，因为辅料的不同或生产工艺差异可能会导致药物溶出或吸收加快或减慢。生物等效用于替代临床实验，前提是药物经血液循环到达效应部位。随着溶出等效，生物的等效，临床等效的顺序，花费的金钱和时间增加，所得结论可靠性也递增。

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药物代谢动力学完整版 第二章药物体内转运 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。

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第二章药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括

中国药科大学药物代谢动力学实验考查知识点整理

中国药科大学药物代谢动力学实验考查知 识点整理 药物代谢动力学实验考查知识点整理 第一部分：HPLC使用注意事项 1、HPLC组成：泵、进样器、色谱柱、检测器、数据系统/积分仪 2、反相色谱： 分离机理：“反相色谱”固定相极性小于流动相极性常用流动相：乙腈、甲醇，水 3、色谱柱的分类： 按填料：球形、无定形按含碳量：C18、C8 按应用：分析柱、制备柱、预处理柱按粒径：150mm*,5μm等按填料类型：正相柱、反相柱、手性柱 4、键合相色谱柱的优缺点： 优点：稳定不易流失； 应用广泛，可使用多种溶剂；消除硅羟基的不良影响； 缺点：pH得在3~8范围内 5、C18柱的活化：90% 10% 90%的甲醇溶液1ml/min依次冲洗30min 6、流动相： 使用之前需超声脱气目的：色谱泵输液准确提高检测性能 保护色谱柱

流动相脱气的方法：加热，抽真空，超声，通惰性气体流动相组成：流动相配置： 缓冲溶液现用现配，不要储存时间过长，避免pH值发生变 化和成分分解，影响色谱分离的效果； 有机溶液和缓冲液使用前均需经μm微孔滤膜过滤；流动相使用前脱气。 7、常用定量方法：外标法内标法内标物的要求： 化学结构与待测品相似；样品中不存在； 不与样品组分发生化学反应；保留值与待测值接近；浓度相当；与其他色谱峰分离好 8、样品的预处理： 目的：除杂质；浓缩微量成分；改善分离；保护色谱柱；提 高检测灵敏度 方法：高速离心，过滤，选择性沉淀，衍生反应；液固萃取、 液液萃取 沉淀蛋白的溶剂： 有机溶剂：乙腈、甲醇强酸：三氯乙酸、过氯酸盐：50%硫酸铵、10%TCA 分析测定用试剂为色谱纯及以上，水为超纯水第二部分：实验设计

房地产基础知识大全(DOC)

房地产基础知识 房地产 是指土地、建筑物及固着在土地、建筑物上不可分离的部分以及附带的各种权益。从房地产存在的自然形态上来看，主要分为两大类，即土地及土地上的建筑物和附着物（房产和地产）。所谓“不可分离”，是指不能分离或虽能分离但分离后会破坏房地产的功能或完整性 房产可归私人所有，但土地属于国家和集体所有，业主只有一定年期的使用权。因此，业主购房后，所拥有的是房产的所有权及该房产所占用的土地的使用权 房地产的特性 ?不可移动性；?独一无二性； ?寿命长久性；?数量有限性； ?用途多样性；?相互影响性； ?易受限制性；?价值高大性； ?难以变现性；?保值增值性。 房地产的特性 难以变现性；?保值增值性。 房地地产的类型 按建设程度划分： 生地、毛地、熟地、在建工程、现房（含土地） 按程度划分 生地：是指不具有城市基础设施的土地，如荒地、农地； 毛地：是指具有一定城市基础设施，但地上有待拆迁安置的房屋的土地； 熟地：指具有完善的城市基础设施、土地平整、能直接在上面进行房屋建设的土地； 在建工程：是指地上建筑物尚未建成、不具备使用条件的房地产，该房地产不一定正在建设，也可能停工了多年； 现房（含土地）：指地上建筑物已建成、可直接使用的房地产，它可能是新的，也可能是旧的）按建筑物的使用性质分类： ?居住建筑?公共建筑 ?工业建筑?农业建筑 ?居住建筑和公共建筑通常又被称为民用建筑 按建筑结构的主要建材分类： 建筑结构，是指建筑物中由承重构件（基础、墙、柱、梁、屋架、支撑、屋面板等）组成的体系 ?木结构?钢筋砼结构 ?钢结构?混合结构 ?钢与砼组合结构?塑料结构 ?薄膜充气结构 按建筑结构的主要结构形式分类： ?墙体结构?框架结构 ?框剪结构?拱结构 ?网架结构?空间薄壁 ?钢索结构?舱体结构 ?深梁结构 按建筑物的耐火等级分类： ?建筑物的耐火等级是由组成建筑物的构件的燃烧性能和耐火极限决定的。

房地产行业基础知识大全

一、房地产基础专业知识 1、房地产：指房产和地产的总称（又称不动产）。 2、房地产的三种存在形态： 单纯的土地、单纯的房屋、土地房屋的综合体 3、房地产的特征： a、房地产位置的固定性（土地不可移，房屋也不可动）； b、房地产地域的差别性（每宗房地产的价值都不同）； c、房地产的高值、耐久性（价格贵、土地永久的）； d、房地产的保值、增值性（货币贬值、房产保值、货币增值、房产增值）； 4、房产：是房屋及其权利的总称（占有、使用、收益、处分等权利）。 5、房屋分类： a、功能用途：居住用房（小区、高品住宅）、工业用房（厂房、仓库）、商业用房（门面、商场）、办公用房（写字楼）、行政用房（军事、学校等单位用房及城市）； b、建筑结构：钢结构、钢筋混凝土结构、砖混结构、砖木结构和其他； c、所有权归属：公房（直管公房和自管公房等）和私房； 6、地产：是土地及其权利的总称（使用、收益、转让等权利）。 7、土地分类： a、开发利用：生地和熟地； b、建筑功能：建筑用地和非建筑用地； c、用途：居住用地、商业服务用地、工业用地、仓储用地、市政公共设施用地、交通用地、绿化用地、特殊用地等； 8、房地产业：指从事房产开发、经营、管理和服务的行业。包括： a、土地开发； b、房屋建设、维修、管理； c、土地使用权的有偿划拔、转让； d、房屋所有权的买卖、租赁； e、房地产抵押贷款； f、房地产市场； 9、土地使用权：就是土地所有者根据土地分类对土地加以利用的权利（指依法对土地经营、利用和收益的权利）。土地公有制采取了两种形式：即集体所有制和国家所有制。a）农村土地采用了集体所有制，属于农民集体所有；b）城市土地采取国家所有制的形式，属于全民所有；任何个人不能取得土地的所有权。 土地使用获得的方式： 划拔：无偿使用，如学校、医院、军事用地、机场等市政建设工程；

非那西丁药代动力学研究实验报告分析

非那西丁的药代动力学研究实验报告 一.概述： 非那西丁(Phenacetin)为一种解热镇痛药，因为潜在副作用在临床已基本不使用。但由于其是CYP1A2酶的特异性底物，被广泛选择作为底物用于酶活性测定实验以及影响酶活性作用药物的研究。本学期临床药代动学实验课以非那西丁在大鼠体内的代谢实验、大鼠肝微粒体温孵实验两部分为例，通过实验设计，实验操作，结果评价等一系列过程，系统地学习了药代动力学中药物体内外的简单研究方法、实验数据的处理、以及相关药动学参数的计算与评价。 二.正文 1.非那西丁在大鼠体内的药代动力学研究 1.1实验目的 研究非那西丁在大鼠体内代谢的药代动力学，学习大鼠眼底静脉丛取血等操作。 1.2实验材料与方法 仪器：HPLC-UV色谱仪，高速冷冻离心机，涡旋振荡器； HPLC色谱条件：检测波长：254nm 色谱柱：inertsil-ODS-SP,5um,4.6*150mm 流速：1.0ml/min 柱温：40℃ 流动相：40(乙腈)：60（50mM磷酸盐缓冲液）（注：50mM磷酸盐缓冲液配制：6.8g磷酸二氢钾，加入150ml氢 氧化钠溶液（0.1M），配制成1L的磷酸盐缓冲液） 试剂：非那西丁注射剂，对乙酰氨基酚标准品，肝素钠，10%高氯酸； 实验动物：雄性大鼠，180g—220g 1.3实验步骤 1.3.1标准曲线的制备：取空白血浆，加入对乙酰氨基酚标准品，使其 浓度分别为0.156,0.313,0.625,1.25,2.50,5.00,10.00ug/ml。在给定的色谱条件下进行HPLC分析，以样品的峰面积对样品浓度进行线性回归。 1.3.2给药及血浆采集处理：取大鼠一只，尾静脉注射非那西丁 （10mg/kg）后，分别于0，5,10,15,30,45,60,90,120min于尾静脉取血

(完整版)药代动力学完整版

1.代谢分数fm：药物给药后代谢物的AUC和等mol的该代谢物投用后代谢物的AUC的比值。 第二章药物体内转运 1. 药物肠跨膜转运机制：药物通过不搅动水层；药物通过肠上皮；药物透过细胞间隙；药 物通过淋巴吸收。 2. 血浆蛋白：白蛋白、α1-糖蛋白、脂蛋白 3. 被动转运的药物的膜扩散速度取决于：油/水分配系数 4. 血脑屏障的特点：脂溶性药物易于透过、低导水性、高反射系数、高电阻性。 5. 肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸 收。 6. 肝肠循环：某些药物，尤其是胆汁排泄分数高的药物，经胆汁排泄至十二指肠后，被重 吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制；

药理学知识药物代谢动力学重要名词解释集锦一

学习好资料欢迎下载 药物代谢动力学是药理学中的重要知识。在药物代谢动力学学习过程中，考生要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂，并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递，还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。 1.药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。 2.药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。 3.药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。 4.药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。 5.量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。 6.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。 7.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。 8.半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。 9.半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。 10.药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。 11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 12..构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。

房地产基础知识试题

房地产基础知识试题 房地产基础知识试题，帮助读者轻松过考，下面由为你分享房地产基础知识试题的相关内容，希望对大家有所帮助。 2016 房地产基础知识试题： 一、填空题 1、1 亩约等于( )平方米。【填空题】 667 2、1 公顷等于( )平方米，约等于15 亩。 10000 3、现在最常用的付款方式有一次性付款，，分期付款，三 种。按揭贷款 4、按用途房地产的类型可划分为以下 5 种：居住房地产、商业房地产、旅游房地产，工业房地产，农业房地产 5、七通一平：是指暖气通，水通，排污通，通讯通，路通，电通，天然气通，场地平整。 6、房地产又称不动产，是房产和地产的总称，两者具有整体性和不可分割性。包括土地，建筑物及地上附着物，房地产附带的各种权利。 7、商品房五证包含：国有土地使用证;

建设用地规划许可证建设工程规划许可证建设工程开工证; 商品房预售许可证。 8、商品房两书包含： 商品房质量说明书; 商品房使用说明书; 9、客户首次购房，首付需付几成? 20% |2 成|两成 10 、做销售，一个中心是：;二个能力是：应变能力、协调能力; 以客户为中心 11 、客户买房三个重要原因：认可地段;认可( );认可价格。 产品 12 、介绍产品着重：地段环境交通配套设施价格/ 价值 房 屋设计主要建材。 二、判断题 1、套内建筑面积=套内使用面积+ 套内墙体面积+ 阳台建筑面积。( ) 2、净高是下层地板面或楼板面到上层楼板面之间的距离。( ) 3、一级市场是指房地产发展商根据土地使用合同的要求将建好的房屋连同相应的土地使用权转让给单位或个人的市场。( ) 4、三通一平时指水通、电通、路通、道路平整( )

药物代谢动力学实验讲义

实验一药酶诱导剂及抑制剂对 戊巴比妥钠催眠作用得影响 【目得】 以戊巴比妥钠催眠时间作为肝药酶体内活性指标，观察苯巴比妥及氯霉素对戊巴比妥钠催眠作用得影响，从而了解它们对肝药酶得诱导及抑制作用。 【原理】 苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可诱导肝药酶活性，使戊巴比妥钠在肝微粒体得氧化代谢加速，药物浓度降低，表现为戊巴比妥钠药理作用减弱，即催眠潜伏期延长，睡眠持续时间缩短。而氯霉素则为肝药酶抑制剂，能抑制肝药酶活性，导致戊巴比妥钠药理作用增强，即催眠潜伏期缩短，睡眠持续时间延长。 【动物】 小白鼠8只，18~22g 【药品】 生理盐水、0、75%苯巴比妥钠溶液、0、5%氯霉素溶液、0、5%戊巴比妥钠溶液【器材】 天平、鼠笼、秒表、注射器1 ml×4、5号针头×4 【方法与步骤】 一、药酶诱导剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、75%苯巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g，每天1次，共2天。 2、于第三天，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。 二、药酶抑制剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、5%氯霉素溶液0、1 ml/10g；乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g。 2、30分钟后，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。 【统计与处理】 以全班结果（睡眠持续时间，分）作分组t检验，检验用药组与对照组有无显著性差异。（参见“数理统计在药理学实验中得应用”） 【注意事项】 1、催眠潜伏期为开始给药到动物翻正反射消失得间隔时间，睡眠持续时间为翻正反射消失至恢复得间隔时间。 2、本实验过程中，室温不宜低于20 C，否则戊巴比妥钠代谢减慢，使动物不易苏醒。 3、氯霉素溶液有结晶析出时可在水浴中加热溶解。 4、吸取氯霉素溶液得注射器应预先干燥，否则易结晶堵塞针头。

房地产行业基础知识大全

一、房地产基础专业知识 1、房地产:指房产与地产的总称(又称不动产)。 2、房地产的三种存在形态: 单纯的土地、单纯的房屋、土地房屋的综合体 3、房地产的特征: a、房地产位置的固定性(土地不可移,房屋也不可动); b、房地产地域的差别性(每宗房地产的价值都不同); c、房地产的高值、耐久性(价格贵、土地永久的); d、房地产的保值、增值性(货币贬值、房产保值、货币增值、房产增值); 4、房产:就是房屋及其权利的总称(占有、使用、收益、处分等权利)。 5、房屋分类: a、功能用途:居住用房(小区、高品住宅)、工业用房(厂房、仓库)、商业用房(门面、商场)、办公用房(写字楼)、行政用房(军事、学校等单位用房及城市); b、建筑结构:钢结构、钢筋混凝土结构、砖混结构、砖木结构与其她; c、所有权归属:公房(直管公房与自管公房等)与私房; 6、地产:就是土地及其权利的总称(使用、收益、转让等权利)。 7、土地分类: a、开发利用:生地与熟地; b、建筑功能:建筑用地与非建筑用地; c、用途:居住用地、商业服务用地、工业用地、仓储用地、市政公共设施用地、交通用地、绿化用地、特殊用地等; 8、房地产业:指从事房产开发、经营、管理与服务的行业。包括: a、土地开发; b、房屋建设、维修、管理; c、土地使用权的有偿划拔、转让; d、房屋所有权的买卖、租赁; e、房地产抵押贷款; f、房地产市场; 9、土地使用权:就就是土地所有者根据土地分类对土地加以利用的权利(指依法对土地经营、利用与收益的权利)。土地公有制采取了两种形式:即集体所有制与国家所有制。a)农村土地采用了集体所有制,属于农民集体所有;b)城市土地采取国家所有制的形式,属于全民所有;任何个人不能取得土地的所有权。 土地使用获得的方式: 划拔:无偿使用,如学校、医院、军事用地、机场等市政建设工程;

最全房地产基础知识讲解

房地产基础知识 1、房产：房屋产权的简称。 2、地产：是指土地财产。 3、房地产：是房产和地产的总称。 4、房地产业：从事房地产开发、建设、经营、管理以及维修、装饰和服务的综合性产业。 5、房地产开发：是指在依法取得土地使用权的土地上按照使用性质的要求进行基础设施、房屋建筑的活动。 6、土地开发：是将“生地”开发成可供使用的土地。 7、集体土地：是指农村集体所有的土地。 8、征用土地：指国家为了公共利益的需要，可依照法律规定对集体所有的土地实行征用。 9、土地所有权：是指国家或集体经济组织对国家土地和集体土地依法享有的占有、使用、收益和处分的权能。 10、土地使用权的出让：指国家以协议、招标、拍卖的方式将土地所有权在一定年限内出让给土地使用者，由使用者向国家支付土地使用权出让金的行为。 11、土地使用权转让：是指土地使用者通过出售、交换、赠与和继承的方式将土地使用权再转移的行为。 12、地籍、产籍：是对在房地产调查登记过程产生的各种图表、证件等登记资料，经过整理、加工、分类而形成的图、档、卡、册等资料的总称。 13、生地：不具备开发条件的土地。

14、熟地：指已完成三通一平或七通一平，具备开发条件的土地。 15、宗地：是地籍的最小单元，是指以权属界线组成的封闭地块。 16、宗地图：是土地使用合同书附图及房地产登记卡附图。它反映一宗地的基本情况。包括：宗地权属界线、界址点位置、宗地内建筑位置与性质、与相邻宗地的关系等。 17、证书附图：即房地产后面的附图，主要反映房地产情况及房地产所在宗地情况。 18、物业管理：泛指一切有关房地产开发、经营、商品房销售、租赁及售后服务。 19、业主委员会：是在物业管理区域内代表全体业主实施自治管理的组织。是代表物业全体业主合法权益的社会团体，其合法权益受国家法律保护。 20、业主委员会的产生：由业主大会从全体业主中选举产生。 21、住房补贴：住房补贴是国家为职工解决住房问题而给予的补贴资助。 22、房屋的所有权：是指对房屋全面支配的权利。 23、房地产交易形式：主要有两种：地产交易形式与房产交易形式。 24、建筑物：是指人工建造而成的房屋和构筑物，如墙体、楼地层、楼梯、门窗基础。 25、构筑物：是指建筑物中除房屋以外的东西，人们一般直接在内进行生产和生活活动，如烟囱、水井、道路、桥梁等。 26、期房：是指消费者在购买时不具备即买即可入住的商品房。 27、期房的介定：房地产开发商拿到商品房预售许可证开始至取得房地产权证大产证（或竣工验收合格可以直接入住使用）为止。

药代动力学参数

药代动力学参数 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

一、吸收 溶出度：药物分子在消化道中溶解的程度 生物利用度：药物吸收的程度 绝对生物利用度 最大血药浓度(Cmax) 达峰时间(Tmax) 二、分布 由于体内环境的非均一性（血液、组织），导致药物浓度变化的速度不同。 隔室(compartment)：同一隔室药物浓度的变化速度相同，均相。 一室模型：药物进入血液迅速分布全身，并不断被清除。 二室模型: 药物进入体内后，首先快速分布于组织中，然后进入较慢的消除过程。 表观分布体积(Vd)(aparent volume of distribution)：表征药物在体内被组织摄取的能力。表观容积大的药物体内存留时间较长。 药物浓度-时间曲线下面积(AUC）；系统药物暴露（Systemic Exposure） 血脑屏障；蛋白结合率；分布半衰期（t 1/2(α) 三、消除 消除(elimination)：原药在体内消失的过程。包括肾（尿）或胆汁（粪）或呼吸排泄及代谢转化的总和。

消除速率常数（elimination constants）：反映药物在体内消失的快慢。不完全反映药物的作用时间（代谢物也有活性）。 半寿期或半衰期（t1/2）：药物浓度或药量降低50%所需的时间。消除半衰期t1/2(β)）Terminal Half-life ，Elimination Half-life。 清除率（clearance，廓清率）或肾清除率（renal clearance）：反映药物或代谢物经肾被排出体外的速度。 一方面是药物对机体的作用，产生药效、毒性或副作用，表现为药物的药理作用或毒理作用，决定于特定的化学结构，具有较强的结构特异性。 另一方面是机体对药物的作用：吸收、分布，生物转化和排泄，表现为药物的药代动力学性质。主要取决于药物的溶解性、脂水分配系数、电荷等药物分子整体的理化性质，结构特异性不强。 药物的吸收是药物由给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。 吸收部位 消化道（口服给药，口腔、胃、小肠、大肠）、呼吸道（鼻腔给药，肺）、肌肉（）、粘膜（栓剂）。 吸收部位不同，药物被吸收的程度和快慢，有差异（静注、肌注；皮下给药，口服。） 共性：药物是通过生物膜吸收的。 吸收过程 扩散

山东大学期末考试药物代谢动力学模拟卷答案

药物代谢动力学模拟卷 1 、名词解释 1. 生物等效性：生物等效性评价是指同一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给予相同的剂量，判断其吸收 速度和程度有无显着差异的过程。 2. 生物半衰期：简称血浆半衰期，系指药物自体内消除半量所需的时间，以符号以符号 T1/2表示。 3. 达坪分数：是指n 次给药后的血药浓度 Cn 于坪浓度Css 相比，相当于坪浓度 Css 的分数，以fss 表示fss=Cn/Css? 4. 单室模型：各种药动学公式都是将机体视为一个整体空间，假设药物在其中转运迅速，瞬时达到分布平衡的 条件下推导而得的。 5?临床最佳给药方案：掌握影响抗生素疗效的各种因素。如果剂量太小，给药时间间隔过长，疗程太短，给药 途径不当，均可造成抗生素治疗的失败。为了确保抗生素的疗效，不仅应该给予足够的药物总量， 而且要掌握适？ 当地给药时间间隔和选用适当的给药途径。 二、解释下列公式的药物动力学意义 1. C -^^(1 V c k io 二室模型静脉滴注给药，滴注开始后血药浓度与时间 t 的关系。 k 2. lg （X u X u ） ——t IgX u 2.303 单室模型静脉注射给药，以尚待排泄的原形药物量（即亏量）的对数与时间 药物以非线性过程消除，且在体内呈单室模型特征时，静脉注射后，其血药浓度曲线下面积与剂量 X0的关系。 单室模型血管外给药负荷剂量与给药周期的关系。 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义? C ss X 。 kt V(1 e k ) t 的关系。？ 多剂量给药时，按一定剂量、一定给药时间间隔、多剂量重复给药，当 n 充分大时，稳态血药浓度（或坪浓度） 与时间t 的关系。 4. AUC X o V m V (k m X o 2V k 10 e X 。 k k X 0 (1 e k )(1 e a )

药物代谢动力学完整版

药物代动力学完整版 第二章药物体转运 肾脏排泄药物及其代物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。 一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散 特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运 特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运 包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运 特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式 包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物 二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用 三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法 能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代酶等在Caco-2细胞都也有相同的表达，因此更接近药物在人体吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞的代和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。 缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。

房地产基础知识总结版

培训知识总结 公司口号：我们因专业而强大 我们因严谨而尊严 我们因解决问题而信誉 房地产：房地产是由土地，建筑物和固着在土地，建筑物上不可分分离的部分和所产生的权益。 建筑物产生的过程：立项设计施工验收交付使用 地形：是指地球表面上的地物和地貌的总称。 地形图：将某地区地形状况按一定比例绘制成图。 红线图：经城市规划行政主管部门划定的用地范围内的土地面积一般红笔圈在图纸上具有法律效应。 开间：一间房屋的面宽。 进深：一间房屋的深度。 层高：地面到上一个楼板的高度（包括楼板厚度）。 净高：房间内地面到顶棚。 建筑层数：室内标高为正负零的楼层为一层，以上顺次排列向下为地下一层，地下二层，层高低于2.2m的楼层，屋顶水箱、电梯机房、装饰性建筑均不算楼层数。 标高：（1）绝对标高：以青岛海平面的高度平均值为零点的高度。 （2）相对标高：以项目的某一特定点为零点，其他各处相对于他的高度。 风向频率玫瑰图：简称风玫瑰图，表示某地常年风向频率的数值的分布，用八到十六个方位表示。 建设用地面积：红线面积。 总建面：按分层建筑面积之和计算。 建筑物基底面积：建筑物底面与地面接触的面。 物业类型： 1.低层建筑（1-3层） 2.多层建筑（4-7层）小于1 3.小高层（8-18层）1.5-2 4.高层（19-33层）小于2 5.超高层（100米以上）大于2.5 用地性质：指城市规划部门根据城市总体规划的需要对某宗具体用地所规定的用途，分为 1.住宅用地（70年） 2.商业用地（40年、影剧院、酒店、旅游等） 3.工业用地（50年） 4.综合用地（50年、教育、科技、文化、卫生、体育） 房地产三级市场：一级市场为土地交易市场，二级市场为商品房买卖市场，三级市场为二手； 房租赁市场

房地产基础知识重点精编

房地产基础知识重点精编 Jenny was compiled in January 2021

房地产专业基础知识(重点) 房地产一级市场：土地交易市场房地产二级市场：一手房市场房地产三级市场：二手房市场 土地所有权：国家、集体土地使用权 取得国有土地使用权的途径：划拨、出让、转让、租赁 土地使用权出让最高年限：住宅用地70年、商业、娱乐用地40年、办公、综合用地50年 建筑基底面积之和 各类绿地的总和 建筑密度 = ——————————（%）绿地率= ———————————（%） 建筑用地面积 建筑用地面积 总建筑面积 总绿化面积 容积率 = ————————（%）绿化率 = ————————（%） 建筑用地面积 建筑用地面积 土地使用权的出让：指国家以招标、拍卖，挂牌的方式将土地所有权在一定年限内出让给土地使用者。

土地使用权划拨：是指政府无偿将土地拨发给使用者使 用，一般没有使用期限的限制。 楼间距，建筑物与建筑物之间的距离。 毛地: 指城市中需要拆迁而尚未拆迁的土地。 生地: 指可能为房地产开发与经常活动所利用，但尚未开发的农地和荒地。 熟地：指已经完成市政基础设施建设的土地，达到“三通一平”或“七通一平”施工条件的土地。 三通一平：是指水通、电通、路通和场地平整。 七通一平：是指给水通、排水通、电力通、通信通、燃气通、路通、供热通和场地平整。 建筑风格的分类：地中海、意大利、英国、法国、德国、 北美、新古典、新中式、现代主义、综合 类 低层：1～3层建筑、多层：4～7层、小高层：8～12层、 高层：13~33层、超高层：34层以上； 复式住宅：在层高较高的一层楼中增建一个1.2米的夹层，复式层高为3.3米，而一般跃层为5.6米的 两层。 过梁：门、窗洞口上方的支撑结构（水泥过梁、钢筋过梁）。

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《药物代谢动力学》 一、单选题（共 20 道试题，共 20 分。） V 1. 关于试验动物的选择,以下哪些说法不正确？()B A. 首选动物尽可能与药效学和毒理学研究一致 B. 尽量在清醒状态下试验 C. 药物代谢动力学研究必须从同一动物多次采样 D. 创新性的药物应选用两种或两种以上的动物,一种为啮齿类动物,另一种为非啮齿类动物 E. 建议首选非啮齿类动物 满分：1 分 2. 普萘洛尔口服吸收良好,但经过肝脏后,只有30%的药物达到体循环,以致血药浓度较低,下列哪 种说法较合适？()C A. 药物活性低 B. 药物效价强度低 C. 生物利用度低 D. 化疗指数低 E. 药物排泄快 满分：1 分 3. 某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()C A. 2 B. 3 C. 4 D. 5 E. 6 满分：1 分 4. 某药物在口服和静注相同剂量后的药时曲线下面积相等,表明：()A A. 口服吸收完全 B. 口服药物受首关效应影响 C. 口服吸收慢 D. 属于一室分布模型 E. 口服的生物利用度低 满分：1 分 5. 影响药物在体内分布的因素有：()E A. 药物的理化性质和局部器官的血流量 B. 各种细胞膜屏障

C. 药物与血浆蛋白的结合率 D. 体液pH和药物的解离度 E. 所有这些 满分：1 分 6. SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为：()C A. 体外研究法 B. 体内研究法 C. 药动学评价方法 D. 药效学评价方法 E. 临床比较试验法 满分：1 分 7. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的消除相采样点哪个不符合要求？()D A. 3 B. 4 C. 5 D. 6 E. 7 满分：1 分 8. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：()D A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 满分：1 分 9. Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的？()E A. 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B. 受试者原则上男性和女性兼有 C. 年龄在18~45岁为宜 D. 要签署知情同意书 E. 一般选择适应证患者进行 满分：1 分 10. 在酸性尿液中弱碱性药物：()B A. 解离多,再吸收多,排泄慢 B. 解离多,再吸收多,排泄快

最全房地产基础知识

最全房地产基础知识 房地产的知识有哪些?房地产市场的基本知识有哪些?下面小编为大家整理了相关最全房地产基础知识，希望大家喜欢。 房地产基础知识 常用词语的解释 1、房地产产权： 是指产权人对房屋的所有权和对该房屋所占用的土地使用权。具体内容是指产权人在法律规定的范围内对其房地产的占有、使用、收益和处理的权利。 2、土地类型： 土地按其性质划分为：居住、商住、工业、仓储、综合用地、公共设施用地及自由集资，微利房地产。 3、三通一平： 是指地皮在发展基础上的水通、电通、路通、场地平整。 4、七通一平： 是指上、下水通、排污通、路通、通讯通、煤气通、电通、热力通、场地平整。 5、土地使用权年限： 是指政府以拍卖，招标，协议的方式，将国有土地使用权在一定年限内出让给土地使用者，土地使用权期满后，如该土地用途符合当时城市规划要求的，土地使用者可申请续用，经批准补清地价后继续

使用，如果不符和则该土地使用权由政府无偿收回。 居住用地70年; 工业用地50年; 教育、科技、文化、卫生、体育用地50年; 商业、旅游、娱乐用地40年; 仓储用地50年; 综合或者其他用地50年。 基本参数 复式： 区别于跃层，受跃层启发，经济型跃层结构(上下不一样高); 错层： 户内楼板面高度不一样，错开出有楼梯连接，但未分成两层，适合大面积住宅; 进深： 一幢建筑物(房子)从前墙皮到后墙皮的距离(长度); 开间： 住宅的宽度，一间房屋内一面墙皮到另一面墙皮的长度(3m~3.9m较舒适); 层高： 房屋一层的高度，指下层楼板面到上层楼板面的高度(2.9m); 净高： 一间房屋内楼板面与屋顶的高度(2.7m);

药物代谢动力学(20201101084331)

药物代谢动力学 一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度D体内转化速度E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g, —天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5?10h B、10?16h C、17?23h D、24 ?28h E、28 ?36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积E消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4?6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k 的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2 血浆药物浓度 12、对血浆半衰期（一级动力学）的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4?5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg/ dl，其表观分布容积为 A、0.05 L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd 小的药物比Vd 大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积（Vd）的概念不符 A、Vd 是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值