贝诺酯片的说明书
疾病的出现就证明身体出现了某些改变，体热镇痛就是一种炎症泛滥的情况，对于身体健康的影响是比较大的。比如热毒引起的镇痛就是其中一种比较普遍的疾病，目前解热镇痛主要的方式是通过药物进行治疗，服用贝诺酯片就能很好的进行解热镇痛的治疗，下面来看看相关的介绍吧。
【药品名称】
通用名称：贝诺酯片
商品名称：贝诺酯片
英文名称：Benorilate Tablets
拼音全码：BeiNuoZhiPian
【主要成份】本品主要成份为：贝诺酯。其化学名称为：4羟基乙酰苯胺的乙酰水杨酸酯。
【成份】
分子式：C17H15NO5
分子量：313.31
【性状】本品为白色片。
【适应症/功能主治】用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。
【规格型号】0.5g*10s
【用法用量】口服。成人一次3～5片，一日3～4次。老年人一日用量不超过13片。
【不良反应】1.轻度胃肠道反应如呕吐、便秘、烧心等，也有报道引起腹泻。2.可引起皮疹。3.尚可见嗜睡、头晕、定向障碍等神经、精神症状。
【禁忌】1.对其他非甾体抗炎药过敏者禁用。2.严重肝肾功能
不全患者禁用。
【注意事项】1.本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。2.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。3.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。4.儿童、孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。5.肝肾功能不全及有严重胃、肠溃疡病史者慎用。6.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。8.本品性状发生改变时禁止使用。9.请将本品放在儿童不能接触的地方。10.儿童必须在成人监护下使用。11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
【儿童用药】尚不明确。
【老年患者用药】老年人应用本品时，疗程不宜长于5天，以防肾脏受损。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】
1.本品不应与口服抗凝药（如华法林和肝素）同时使用。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。
【药物过量】用量过大时，有些患者可发生耳鸣或耳聋。
【药理毒理】本品为阿司匹林与对乙酰氨基酚以酯键结合的中性化合物。有解热镇痛作用，不良反应较阿司匹林小，患者易于耐受，口服后在胃肠道不被水解，在肠内吸收并迅速在血中达到有效浓度，特点是很少引起胃肠出血。
【药代动力学】口服后以原形吸收，吸收后很快代谢成为水杨酸和对乙酰氨基酚。原形药的T1/2约为l小时。进一步在肝中代谢，主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中排出，极小量从粪便排出。水杨酸的T1/22～3小时，对乙酰氨基酚T1/21～4小时。
【贮藏】遮光，密封保存。
【包装】10片/盒。
【有效期】24 月
【执行标准】中国药典2005年版二部
【批准文号】国药准字H44022841
【生产企业】广东邦民制药厂有限公司
通过以上对于贝诺酯片的介绍，您现在知道该药物的具体优点了吧，该治疗药物对于体内燥热具有非常好的治疗效果，镇痛主要是由于炎症的关系。服用贝诺酯片可以很快的治疗您体热镇痛的症状，为您的幸福生活保驾护航，同时正常的作息和饮食也能很好的帮助您的身体得到健康。
摘要： 目录： 第一章概述 1.1片剂介绍 片剂系指药物与适宜辅料混合后经压制而成的片状制剂。 1.1.1片剂的特点[1] 片剂有许多优点： （1）剂量准确，片剂内药物的剂量和含量均依照厨房的规定，含量差异较小，病人按片服用准确；药片上又可压上凹纹，可以分成两半或四分，便于取用较小剂量而不失其准确性； （2）质量稳定，片剂在一般的运输贮存过程中不会破损或变形，主药含量在较长时间内不变。片剂系干燥固体剂型，压制后体积小，光线、空气、水分、灰尘对其接触的面积比较小，故稳定性影响一般比较小； （3）服用方便，片剂无溶媒，体积小，所以服用便利，携带方便；片剂外部一般光洁美观，色、味、臭不好的药物可以包衣来掩盖； （4）便于识别，药片上可以压上主药名和含量的标记，也可以将片剂染上不同颜色，便于识别； （5）成本低廉，片剂能用自动化机械大量生产，卫生条件也容易控制，包装成本低。 但片剂也有缺点：如儿童和昏迷不醒病人不易吞服；制备贮存不当时会逐渐变质，以致在胃肠道内不易崩解或不易溶出；含挥发性成分的片剂贮存较久含量下降。 1.1.2片剂的分类 （1）压制片----通过压制而成且无特殊包衣。 （2）糖衣片----该片外包糖衣。 （3）薄膜衣片----该片表面覆盖一薄层水溶性或胃溶性物质。 （4）肠溶衣----该片包肠衣。 （5）压制包衣片----通过把已压好的片剂加入一种特制的压片机中，将另一种颗粒压成一层包在前述片剂外。
（6）缓释片----指口服给药后在机体内的释药速率受给药系统本身控制，而不受外界条件的影响。 （7）溶液片----用于制备特殊溶液的片剂。 （8）泡腾片----含有碳酸氢钠及有机酸等赋形剂制成的内服或外用片剂。 （9）压制栓或压制插入片----如甲硝唑用片系由甲硝唑压制而成。 （10）口含片和舌下片----这些片剂小，平滑，呈椭圆形。用于口腔后应该缓慢溶解或溶蚀。 （11）分散片----是一种遇水可迅速崩解形成均匀的粘稠混悬液或迅速崩解成均匀的分散片剂。 （12）咀嚼片----是一种在口腔嚼碎后下咽的片剂。 1.1.3片剂的规格和质量[2] 片剂的生产与储藏期间均应符合“中华人民共和国药典”下列有关规定： a)原料与辅料应混合均匀，小剂量或含有毒性药的片剂，可根据药物 的性质用适宜的方法使药物分散均匀。 b)凡属挥发性或遇热分解的药物，在制片过程中应防止受热损 失。制片的颗粒应控制水分，并防止成品在贮存期间潮解、发霉、变质或失效。 c)凡具有不适的臭味、刺激性、易潮解或遇光易变质的药物， 制成片剂后可包糖衣或薄膜衣。 d)外观应完整光洁，色泽均匀，应有适量的硬度，以免在包装， 贮运过程中发生碎片。 e)除另有规定外，片剂应密封贮存。 1.1.4片剂的质量检查 a) 外观性状：片剂的表面应色泽均匀、光洁，无杂斑，无 异物，并在规定的有效期内保持不变。 b)片重差异：应符合现行药典对片重差异限度的要求，见 表1-1。 c) 硬度和脆碎度：反映药物的压缩成形性，一般能承受 30-40N的压力即认为合格。 d) 崩解度：一般口服片剂的崩解度检查见表1-2。检查方
实验二 贝诺酯的合成 一、实验目的 1、 通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中注意的事项。 2、 通过本实验了解拼合原理在药物结构修饰方面的应用。 3、 了解Schotten-Baumann 酰基化反应原理。 二、实验原理 阿司匹林与二氯亚砜在少量吡啶催化下进行羧羟基的卤置换反应，生成2-乙酰氧基苯甲酰氯： COOH OCOCH 3 SOCl 2 N COCl OCOCH 3 SO 2 HCl 扑热息痛（对乙酰氨基酚）在氢氧化钠作用下生成钠盐，再与2-乙酰氧基苯甲酰氯进行Schotten-Baumann 酰基化反应，生成贝诺酯（2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯）。 OH NHCOCH 3 NaOH ONa NHCOCH 3 COCl OCOCH 3 NHCOCH 3 ONa NHCOCH 3 COO OCOCH 3 NHCOCH 3 三、实验材料与设备
表1 玻璃仪器及规格 名称规格数量 注射器5ml 1 冰水浴缸-- 1 三颈瓶250ml 1 三颈瓶100ml 1 球形冷凝器-- 1 干燥管-- 1 圆底烧瓶100ml 1 恒压滴液漏斗25ml 1 量筒100ml 1 量筒50ml 1 烧杯250ml 2 烧杯50ml 若干 抽滤瓶-- 1 漏斗-- 1 滴管1ml 2 表2设备型号及规格 设备名称型号厂家 旋转蒸发仪R-1001N 郑州长城科工贸有限公司电热恒温鼓风干燥箱DHG-9023A 上海精宏实验设备有限公司集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S 郑州长城科工贸有限公司磁力搅拌器85-1A 郑州长城科工贸有限公司 电子天平e=10d 塞多丽斯科学仪器有限公司循环水真空泵SHB-Ⅲ郑州长城科工贸有限公司显微熔点仪SGW X-4 上海精密科学仪器有限公司
一、 生产任务说明 1.设计项目：贝诺酯生产工艺设计； 2.设计规模：年产430吨，纯度99%的贝诺酯（扑炎痛）。 二、 产品简介及应用 1、产品简介 贝诺酯，又名扑炎痛、苯乐莱、解热安，化学名:2 - 乙酰氧基苯甲酸对乙酰氨基苯酯,结构式为： 分子式：C 17H 15NO 5，分子量：313.31，是一种很好的非甾体类消炎镇痛药，环氧酶抑制剂。本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，无味；在沸乙醇中易溶，在沸甲醇中溶解，在甲醇或乙醇中微溶，在水中不溶；本品的熔点为177 ～181 ℃。 【药理毒理】 本品为对乙酰氨基酚与阿司匹林的酯化物。属非甾体类抗炎解热镇痛药，具解热、镇痛 及抗炎作用，其作用机制基本同阿司匹林及对乙酰氨基酚主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛抗炎和解热作用。作用时间较阿司匹林及对乙酰氨基酚长。 急性毒性试验结果：大鼠经口LD50为10000mg/Kg ，腹腔注射LD50为1830mg/Kg ；小鼠 经口LD50为2000mg/Kg ，腹腔注射LD50为1255mg/Kg 。 【药代动力学】 口服后以原形吸收，吸收后很快代谢成为水杨酸和对乙酰氨基酚。原形药的T1/2约为l 小时。进一步在肝中代谢，主要以水杨酸及对乙酰氨基酚的代谢产物自尿中排出，极小量从粪便排出。水杨酸的T1/22～3小时，对乙酰氨基酚T1/21～4小时。 【适应症】用于感冒引起的鼻塞流涕、头痛、发热、关节痛。 2、产品的应用 本品利用阿司匹林、扑热息痛经化学法拼合制备而成。 该药通过对中枢神经系统环加氧酶的抑制, 减少前列腺素伊G)合成, 并直接作用于受体部位" 因阻止了疼痛介质前列腺素的形成, 可降低肾血流量和尿量, 降低了肾孟输尿管内压, 使肾绞痛得以缓解或消失.此外,该药尚有抑制抗原)抗体形成, 抑制组织胺、缓激肽等形成, 降低炎症组织中血管通透性, 消除水肿等一系列抗炎作用,故疗效显著。肾脏、 输尿管内因结石或血块移动等原因, 可致肾绞痛, 且疼痛剧烈并易反复发作贝诺醋系由阿司匹林与对乙酞氨基酚两者羚基化合而成。 该药通过对中枢神经系统环加氧酶的抑制, 减少前列腺素(PG )合成, 并直接作用于受体部位。因阻止了疼痛介质前列腺素的形成, 可降低肾血流量和尿量,降低了肾
3.2 工艺流程介绍 制剂的工艺流程是以保证实现处方的功能主治为目的，紧紧围绕功能主治的要求，对药物的处理原则、方法和程序所作的最基本的规定。它决定着制剂质量的优劣，也决定着该制剂大生产的可行性和经济效益。工艺流程的选择要根据药物的性质、制剂剂型以及药物的类别要求、生产可行性、生产成本等因素来决定。 片剂的制备方式有三种：粉末直接压片、干颗粒压片和湿颗粒压片。 粉末直接压片法具有省时节能，工艺简单，工序少，适用于湿热不稳定的药物等突出优点，但也存在粉末的流动性差，片重差异大，粉末压片容易造成裂片等弱点，致使该工艺的应用受到了一定限制。 湿法制粒的颗粒具有外形美观，流动性好，耐磨性较强，压缩成形性好等优点，但对于热敏性，湿敏性，极易溶性等无了物料可采用其他方法。 干法制粒压片法常用于热敏性物料，遇水易分解的药物，方法简单，省时省工，但采用干法制粒时，应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等问题。 本次设计中，贝诺酯片制备的工艺条件是淀粉糊精制成软材,与羟丙基纤维素混合， 12目尼龙筛制湿粒,60℃～65℃烘干, 12目整粒,然后与羧甲基淀粉钠、微粉硅胶混匀后压片片采用湿颗粒压片，质检,包装。 根据以上原则，在符合GMP要求的条件下，本次设计中，控制工艺条件为全封闭的空调控制系统，洁净区的洁净度要求为300000级，工艺流程图附后。各主要工段的选择与设计如下： 3.2.1粉碎[7] 粉碎主要是借助机械力将固体物料微粉的操作过程。起粉碎作用的机械力有冲击力（impact），压缩力（compression），研磨力（attrition 或rubbing）和剪切力（cutting 或 shear）。在药品的生产过程中，原辅料一般均需粉碎，使物料具有一定的粒度，以满足制剂生产的需要。 粉碎可减小粒径，增加比表面积，这对于制剂加工操作和制剂质量有重要的意义，粉碎是药物制剂工程的一个重要单元操作，①它有助于增加难溶性药物的溶出度，提高吸收和生物利用度，从而提高疗效。②有助于改善药物的流动性，促进制剂中各成分的混合均匀，便于加工制成多种分计量剂型。③有助于提高制剂质量。④有利于药材中有效成分的提取。 粉碎的方法有单独粉碎与混合粉碎，干法粉碎与湿法粉碎，低温粉碎，闭塞粉碎与自由粉碎，开路粉碎与闭路粉碎之份。 本次设计中采用混合粉碎，可使粉碎与混合操作同时进行，混合粉碎还可提高粉碎效果。 粉碎器械类型很多，依据粉碎原理，有机械式和气流式粉碎机之分，可根据对粉碎产物的粒度要求和其他目的选择适宜的粉碎机。 3.2.2筛分 筛分是将不同粒度的混合物料按粒度大小进行分离的操作。筛分法是借助筛网将物料进行分离的方法。筛分法操作简单，经济而且分级精度较高，是在医药工业中应用最广泛的分级操作之一。 筛分的目的是为了获得有较均匀粒度的物料。这对药品质量以及制剂生产的顺利进行都有重要的意义。筛分的药筛按制作方法分冲眼筛、编织筛两种，因为所涉及原辅料硬度都不大，设计中选择编织筛。 3.2.3混合 混合就是把两种以上组分的物质均匀混合的操作。混合操作以含量均匀一致为目的。混合过程是以细微粉体为主要对象，具有粒度小，密度小，附着性、凝聚性、飞散性强等特点。混合结果影响制剂的外观质量及内在质量。合理的混合操作是保证制剂产品质量的重要措施之一。 混合的机理有三种： 对流混合在机械转动下固体粒子群体产生大幅度位移时进行的总体混合。 剪切混合由于粒子群内部力的作用结果，在不同组分的区域间发生剪切作用而产生滑动面，破坏粒子群的凝聚状态而进行的局部混合。 扩散混合相邻粒子间产生无规则运动时相互交换位置而进行的局部混合。
萘普生的合成工艺设计 1.产品简介 1.1中英文名称，分子式，结构式 中文名称：萘普生 英文名称：（dl）-2-(methoxy-2-naphthy)-d-naproxen 分子式:C14H14O3 结构式: 1.2 物化性质 白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。在甲醇、乙醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶,。熔点为135～158℃，本品遇光可慢慢变色。本产品具有羧基官能团，可以进行一系列的反应如酯化（或取代）和中和反应。。萘环上则能发生硝化取代及催化加氢等等。 1.3 用途 本品有抗炎、解热、镇痛作用为PG合成酶抑制剂。口服吸收迅速而完全，1次给药后2～4小时血浆浓度达峰值，在血中99％以上与血浆蛋白结合，t1/2为13～14小时。约95％自尿中以原形及代谢产物排出。对于类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉及腱)的慢性变性疾病及轻、中度疼痛如痛经等，均有肯定疗效。中等度疼痛可于服药后1小时缓解，镇痛作用可持续7小时以上。对于风湿性关节炎及骨关节炎的疗效，类似阿司匹林。对因贫血、胃肠系统疾病或其他原因不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等消炎镇痛药的病人，用本药常可获满意效果。 可安全地与皮质激素合用，但与皮质激素合用时，疗效并不比单用皮质激素时
好。本品与水杨酸类药物合用也不比单用水杨酸类好。此外，阿司匹林可加速本品的排出。 1.4 该产品的前景分析 随着萘普生钠市场竞争的愈发激烈，快速有效的掌握市场发展情况成为企业及决策者成功的关键。市场研究是一个科学系统的工作，直接影响着企业发展战略的规划、产品营销方案的设计、公司投资方针的制定以及未来发展方向的确定。市场研究并非单纯从某一个层面对市场进行评价，要得到有实际价值、具有指导意义的结论，就必须从专业的角度对市场进行全面细致的研究。如此，才能时刻保持清晰的发展思路，不因纷繁的信息而迷失，在日益激烈的市场竞争中立于不败之地。针对企业的这种需要，我们对萘普生钠市场进行了深度调研，并撰写了《2011中国萘普生钠市场投资前景预测及发展策略》，帮助企业进行决策。本报告详尽描述了萘普生钠产品的市场环境，市场发展现状（包括技术、供需、价格、原材料），市场发展预测（未来五年市场供需及市场发展趋势），并且在研究市场竞争的基础上，对行业投资前景及投资价值进行了研究（包括投资风险、投资环境、投资壁垒、投资收益等），并提出了我们对萘普生钠产品投资的建议。由于该产品药效明显副作用小，受到市场高度青睐，具有很好的经济效益，市场前景广阔。 2合成方法 2.1第一种合成方法—不对称二羟基反应法 （1）合成基本原理 1997年，Griesbach等【25 J报道了一种新的合成方法，以烯烃的Sharpless不对称二羟基化反应(AD-lllix)作为起始步骤来合成(s)-(+)-萘普生。化合物(4)经不对称二羟基化反应生成二醇(7)，对映选择性高达98％，而且操作简便，条件温和。二醇(7)单磺酰化成酯(8)后，再经氢化钠处理获得80％的环氧化物(9)。环氧化物(9)于室温下，催化氢解生成伯醇(10)，化学收率达92％，对映选择性可达97％。伯醇(10)最后经Jones氧化反应得到产物①的对应行为96％。
一、车间设计概述 1、课题名称 课题名称：年产3亿贝诺酯片剂车间工艺设计 2、设计依据 本设计以片剂车间生产实习的现场观察学习和收集的数据为基础，以中国药典和相关材料作为依据，同时参考已有SFDA和制药行业执行的《医药设计技术规定》、《药品注册管理办法》、《医药工程设计文件质量特性和质量评定实施细则》、《GMP》等多种设计规范。 3、设计内容 (1) 文字部分：确定工艺流程及净化区域划分、物料衡算、设备选型。 (2) 图纸部分：车间平面布置图、高效包衣安装图、设计说明书。 4、设计原则： (1)本设计为片剂车间，在设计中严格遵照《GMP》和《洁净厂房设计规范》等标准进行设计。 (2) 对设备的选择，应考虑其是否能够完成生产任务，且具有节能高效，经济方便，实用可行，符合GMP生产等优点。 (3) 为保证控制区的洁净度要求，采用全封闭的空调系统。 (4) 遵守防火，安全，卫生，环保，劳动保护等相关规范制度。 (5) 严格质量管理制度，推行质量责任制，严格工艺设计质量[12] 二、工艺流程及净化区域划分说明 制剂的工艺流程是以保证实现处方的功能主治为目的，紧紧围绕功能主治的要求，对药物的处理原则、方法和程序所作的最基本的规定。它决定着制剂质量的优劣，也决定着该制剂大生产的可行性和经济效益。工艺流程的选择要根据药物的性质、制剂剂型以及药物的类别要求、生产可行性、生产成本等因素来决定。 片剂的制备方式有三种：粉末直接压片、干颗粒压片和湿颗粒压片。 粉末直接压片法具有省时节能，工艺简单，工序少，适用于湿热不稳定的药
物等突出优点，但也存在粉末的流动性差，片重差异大，粉末压片容易造成裂片等弱点，致使该工艺的应用受到了一定限制。 湿法制粒的颗粒具有外形美观，流动性好，耐磨性较强，压缩成形性好等优点，但对于热敏性，湿敏性，极易溶性等无了物料可采用其他方法。 干法制粒压片法常用于热敏性物料，遇水易分解的药物，方法简单，省时省工，但采用干法制粒时，应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等问题。 本次设计中，贝诺酯片制备的工艺条件是淀粉糊精制成软材,与羟丙基纤维素混合，12目尼龙筛制湿粒,60℃～65℃烘干,12目整粒,然后与羧甲基淀粉钠、微粉硅胶混匀后压片片采用湿颗粒压片，质检,包装。 根据以上原则，在符合GMP要求的条件下，本次设计中，控制工艺条件为全封闭的空调控制系统，洁净区的洁净度要求为300000级，工艺流程图附后。各主要工段的选择与设计如下： 粉碎[7] 粉碎主要是借助机械力将固体物料微粉的操作过程。起粉碎作用的机械力有冲击力（impact），压缩力（compression），研磨力（attrition 或rubbing）和剪切力（cutting 或 shear）。在药品的生产过程中，原辅料一般均需粉碎，使物料具有一定的粒度，以满足制剂生产的需要。 粉碎可减小粒径，增加比表面积，这对于制剂加工操作和制剂质量有重要的意义，粉碎是药物制剂工程的一个重要单元操作，①它有助于增加难溶性药物的溶出度，提高吸收和生物利用度，从而提高疗效。②有助于改善药物的流动性，促进制剂中各成分的混合均匀，便于加工制成多种分计量剂型。③有助于提高制剂质量。④有利于药材中有效成分的提取。 粉碎的方法有单独粉碎与混合粉碎，干法粉碎与湿法粉碎，低温粉碎，闭塞粉碎与自由粉碎，开路粉碎与闭路粉碎之份。 本次设计中采用混合粉碎，可使粉碎与混合操作同时进行，混合粉碎还可提高粉碎效果。 粉碎器械类型很多，依据粉碎原理，有机械式和气流式粉碎机之分，可根据对粉碎产物的粒度要求和其他目的选择适宜的粉碎机。 筛分
手性药物萘普生的光学拆分法制备 一：实验目的 掌握用光学拆分法制备手性药物萘普生，了解拆分消旋化合物的原理，学习用旋光仪分析手性药物中间体光学纯度的方法。 二：实验原理 具有手性的药物其对映体往往有完全不同的药理活性，单一对映体的手性药物因其药效高、副作用低和安全等优点，受到了化学家和制药企业的重视，近二、三十年，手性药物得到了很大的发展，其销售额以每年15％的速度在增长。 萘普生为非甾体类抗炎镇痛药，用于治疗风湿性和类风湿性关节炎、胃关节炎、强直性脊柱炎、痛风、关节炎、腱鞘炎.亦可用于缓解肌肉骨骼扭伤、挫伤、损伤以及痛经等所致的疼痛。研究表明（S）-萘普生的药效是（R）-萘普生的28倍。 目前获得单一手性化合物的方法主要有：①手性源合成法：以手性物质为原料合成其他手性化合物。②不对称催化合成法：是在催化剂或酶的作用下合成得到单一对映体化合物的方法。③外消旋体拆分法：是在拆分剂的作用下，利用物理化学或生物方法将外消旋体拆分成两个对映体，其中化学拆分法是工业生产上广泛应用的方法。化学拆分法是利用如果外消旋体分子含有的活性基团与某一光学活性试剂（拆分剂）进行反应，生成两种非对映异构体的盐或其它复合物，再利用它们物理性质（如溶解度）和化学性质的不同将两者分开，最后把拆分剂从中分离出去，便可得到单一对映体。 本实验拆分的反应式如下： H3CO CHCOOH CH3 (±)-萘普生 H3CO CHCOOH CH3 (+)-萘普生 (-)-葡辛胺 拆分 反应结束后得到的产物（S）-萘普生，需测定其对映选择性，即产物的对映体过剩（ee 值）。其测定方法有多种，本实验利用的是旋光仪的方法。 三、仪器和试剂 旋光仪；熔点仪；磁力搅拌器（带加热控温）；搅拌子；100 ml烧瓶；冷凝管；布氏漏斗；烘箱；小勺。 主要原料、试剂的规格和用量 名称规格用量外消旋萘普生 C.P. 2.5 g （—）-葡辛胺 C.P. 3.2 g 甲醇 C.P. 50 mL 氢氧化钠 A.R. 少量 盐酸少量
贝诺酯的合成 一、目的要求 1、熟悉药物合成中酰化、卤化、成盐、成酯修饰的原理及应用。 2、掌握前药的概念、前药设计的目的。 3、了解贝诺酯的制备方法 二、实验原理 COOH OH O H3CCO H3CCO H2SO4 COOH OOCCH3 CH3COOH + 50-60℃ + COOH OOCCH3 SOCl2 COCl OOCCH3 SO2HCl ++ DMF H3CCONH OH NaOH H3CCONH ONa H3CCONH ONa COCl OOCCH3 COO OOCCH3 NHOCCH3 三、实验仪器 温度计、三颈瓶、圆底烧瓶、抽滤瓶、滴管、烧杯、量筒、水槽、注射器、玻璃棒、导气管、布氏漏斗、滴液漏斗、干燥管、搅拌器、球形冷凝管、电子天平、真空干燥箱、恒温水浴锅、铁架台 四、实验步骤 1.称取阿司匹林4.5克（查文献可知；阿司匹林为白色针状或板状结晶性粉末，无臭，微带酸味，在干燥空气中稳定，遇潮则缓慢水解成水杨酸和醋酸，微溶于水，易溶于乙醇、乙醚、氯仿，也溶于碱溶液，同时分解，熔点135℃，相对分子质量为180.16，则称取的阿司匹林为25mmol），倒入三颈瓶中，加入转子用一个橡胶塞，两个磨口塞（其中一个安装温度计）堵住瓶口。
2.搭好铁架台，把三颈瓶固定在上面，取加入适量冰块和自来水的水槽（150mm）放在磁力搅拌器上，调节三颈瓶高度，使其浸泡在冰水中，维持0～5℃冰水浴。若水槽内温度降不下来（夏天室温较高）可加适量盐调节。此时用10ml的玻璃注射器于旁边的磨口处缓慢滴加干燥的二氯亚砜6ml(无色透明液体，与苯、氯仿、四氯化碳混溶。有腐蚀性，故量取和加入的过程中都需要带手套。遇水分解生成氯化氢及二氧化硫，故该操作要在通风橱内进行。加热至140℃以上分解生成氯气、二氧化硫、二氯化二硫，密度为1.676，沸点为78.8℃，相对分子质量为118.97g/mol，则量取的二氯亚砜为84.5mmol，根据反应方程式的化学计量关系可知，加入的二氯亚砜是过量的），然后用滴管滴加吡啶（无色或微黄色液体，有恶臭，沸点为115.3℃，相对密度为0.9827）两滴，调节磁力搅拌器的转速，进行磁力搅拌10min，整个过程都在通风橱内进行。 3．取恒温加热磁力搅拌器，倒入适量二甲基硅油，固定好球形冷凝管，冷凝 管上口接氯化钙干燥管及气体吸收装置（气体用碱液吸收）；迅速将搅拌好的三 颈瓶转移到恒温加热磁力搅拌器上，调整好高度，开启电源开关，油浴加热，同 时调节转子的转速，以5℃为一升温阶段（以开始加热时的温度为基点，设置温 度比实际温度高5℃，等瓶内温度稳定之后，设置温度再调高5℃，以此类推）逐 渐缓慢升温至70℃。反应2h.。 4．反应完毕把三颈瓶取下，反应液倒入烧瓶中，改用减压蒸馏装置蒸去过量 的二氯亚砜（用循环水真空泵抽真空），蒸馏一段时间后，取下烧瓶观察瓶口， 若瓶内液体不再发烟则二氯亚砜已经全部被蒸出来，减压蒸馏结束，得到乙酰水 杨酰氯。加入6mL无水丙酮 ( 用分析丙酮中加入无水硫酸钠干燥后即可)，轻 轻振荡，混匀，用橡胶塞密封备用。蒸出的三氯甲烷可回收。 5．称取扑热息痛 4.5g(白色结晶粉末，熔点169-171℃，相对密度为 1.293(21/4℃)。能溶于乙醇、丙酮和热水，难溶于水，不溶于石油醚及苯。无气味，味苦。饱和水溶液pH值为5.5-6.5，相对分子质量为151.16g/mol，由此计算可知扑热息痛的摩尔量为29.7mmol )，倒入三颈瓶中，加入25ml蒸馏水和转子，把三颈瓶用铁架台固定，调节高度，使其浸没在加有适量冰块和自来水的水槽中，冰水浴（温度维持在10℃左右），水槽放在磁力搅拌器上，开启电源开关，调节转速，搅拌下滴加6ml 20%NaOH水溶液，调节pH到10~11。 6．冰水浴维持瓶内反应液温度在8~12℃之间，调大转子的转速，在强烈搅拌下用恒压滴液漏斗慢慢滴加先前制好的乙酰水杨酰氯丙酮溶液，约1min 10滴的速率滴加约40分钟；滴加完毕取下恒压滴液漏斗，再用滴管缓慢加35% NaOH 调节pH到10，使对乙酰氨基酚维持在钠盐的状态，与乙酰水杨酰氯进行Schotten-Baumann酰基化反应，生成贝诺酯（白色结晶性粉末。熔点175-176℃。易溶于热醇，不溶于水，相对分子量为313.3g/mol） 7．pH调到10后，撤掉水槽，在室温下继续搅拌反应1.5h，然后抽滤，滤渣 用水洗至滤液成中性，得贝诺酯的粗品。 8．将制得的贝诺酯粗品置于100ml圆底烧瓶中，于水浴上加热（70℃左右），
生产工艺流程总结 水泥生产工艺小结 水泥生产自诞生以来，历经了多次重大技术变革，从最早的立式窑到回转窑，从立波尔窑到悬浮预热窑，再到如今的预分解窑，每一次变革都推动了水泥生产技术的发展。以悬浮预热和预分解技术为核心的新型干法水泥生产技术，把现代科学技术和工业生产最新成就相结合，使水泥生产具有高效、优质、环保、大型化和自动化等现代化特征，从而把水泥工业推向一个新的阶段。 水泥生产主要包括生料制备、熟料烧成和水泥粉磨至成品三个阶段，而在每个阶段中又包含了许多工艺过程。比如生料制备中涉及到矿山开采、原料预均化及粉磨和生料的均化等过程；而熟料烧成系统中又涉及到旋风筒、连接管道、分解炉、回转窑和篦冷机五种主要工艺设备。本文主要通过生料制备、熟料烧成和水泥成品三个大方面对整个新型干法水泥生产工艺进行描述。 1 生料制备 矿山开采和原料预均化 任何产品的制备，原料的选取和制备均是重要的一个环节，原料的品质会直接影响生产产品的质量。所以，在水泥生产中，原料选取即矿石开采需要做好质量控制工作。在矿石开采过程中，首先要做好勘探工作，切实掌握矿体的质
量，然后在此基础上根据生产需求，合理搭配，选择性开采，尽可能的缩小原料的化学成分波动，这同时也可为原料预均化创造了一定的条件。 1959年，原料预均化技术首次应用于美国水泥工业。预均化技术就是在原料的存取过程中，运用科学的堆取料技术，实现原料的初步均化。具体是在原料堆放时，由堆料机连续地把进来的物料，按照一定的方式堆成尽可能多的相互平行、上下重叠、厚薄一致的料层，而在取料时，则通过选择与料堆方式相适应的取料机和取料方式，在垂直于料的方向上，同时切取所有料层，这样就在取料的同时完成了物料的混合均化，起到预均化的目的。 预均化是在预均化堆场中进行的，预均化堆场按照功能又可以分为预均化堆场、预配料堆场和配料堆场三种类型。预均化堆场是将成分波动较大的单一品种物料石灰石、原煤等，以一定的堆取料方式在堆场内混合均化，使其出料成分均匀稳定；预配料堆场是将成分波动较大的两种或两种以上原料，按照一定的配合比例进入堆场，经混合均匀，使其出料成分均匀，并基本符合下一步配料要求； 配料堆场是将全部品种的原料，按照配料要求，以一定的比例进入堆场，经过混合均化，在出料时达到成分均匀稳定，并且完全符合生料成分要求。 原料的粉磨
贝诺酯的合成 引言 贝诺酯(Benorylate),又名苯乐莱、扑炎痛、解热安,化学名: 2-乙酰氧基苯 甲酸对乙酰氨基苯酯,其化学结构式为: 它是利用阿司匹林、扑热息痛经化学法拼合法制备而成。本品是非甾体类抗风湿、解热镇痛药,环氧酶抑制剂。本品既有阿司匹林的解热镇痛抗炎作用,又保持了扑热息痛的解热作用。由于本品体内分解不在胃肠道,因而克服了阿司匹林对胃肠道的刺激,克服了阿司匹林用于抗炎引起胃痛、胃出血、胃溃疡等缺点。临床上主要用于治疗风湿及类风湿性关节炎、骨关节炎、神经痛、头痛、感冒引起的中度钝痛等。本文研究了贝诺酯的合成工艺。 一、目的要求 1. 通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。 2. 通过本实验，熟悉酯化反应的方法，掌握无水操作的技能。 3. 通过本实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。 二、实验原理 扑炎痛为白色结晶性粉末，无臭无味。~178℃，不溶于水，微溶于乙醇，溶 于氯仿、丙酮。合成路线如下： COOH OCOCH3 N COCl OCOCH3 SOCl2HCl SO2 NaOH OH 3 ONa 3 +++ COCl OCOCH3 + ONa 3 OCOCH3 COO NHCOCH
在制备乙酰水杨酰氯时,加入催化剂DMF后,可明显降低酰氯的反应温度,且所得酰氯质量好;酯化反应以相转移催化剂催化,可缩短反应时间,收率高。 三、主要实验仪器与试剂 1.实验仪器 圆底烧瓶、三口烧瓶、恒压滴液漏斗、温度计、球形冷凝管、石棉网、铁环、铁架台、调压器、加热套、磁力搅拌器。 2.试剂 阿司匹林，扑热息痛，二氯亚砜，N,N- 二甲基甲酰胺（DMF），氢氧化钠，醋酸正丁酯，PEG6000蒸馏水。 四、原料规格及配比 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 阿司匹林药用9g 1 氯化亚砜 5 ml 1 吡啶CP 1滴 扑热息痛药用g 氢氧化钠CP g 丙酮AR 6 ml 五、实验方法 1.乙酰水杨酰氯的制备 （1）在装有搅拌器的250ml 三颈烧瓶中加入9g 阿司匹林，在0 ～5℃下滴加二氯亚砜和3 滴N,N- 二甲基甲酰胺（DMF），约在30min 滴加完毕，然后在25 ～30℃保温反应3h ；
贝诺酯片(金诺匹林)的说明书 人体内出现热毒和镇痛等症状往往是由于体内有炎症的出现，因此许多解热镇痛药都具有消炎的作用，但是光消炎可起不到治愈的目的。目前治疗解热镇痛的药物当中，贝诺酯片(金诺匹林)就是最好的一种了。它对于解热镇痛抗炎的效果非常显著，是一种纯天然制剂，对人体没有任何副作用，您可以放心使用。 【药品名称】 通用名称：贝诺酯片 商品名称：贝诺酯片(金诺匹林) 【适应症/功能主治】用于发热、头痛、神经痛、牙痛及手术后轻中度疼痛等。用于普通感冒或流行性感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经。 【规格型号】0.5g*24s
【用法用量】口服成人常用量：一次0.5～1.0g，一日3～4次，疗程不超过10天。老年人用药一日不超过2.6g， 【不良反应】（1）胃肠道反应较轻，可有恶心、烧心、消化不良及便秘，也有报道引起腹泻者。（2）可引起皮疹。（3）可引起嗜睡、头晕及定向障碍等神经精神症状。（4）在小儿急性发热性疾病，尤其是流感及水痘患儿有引起瑞氏综合征(Reye)的危险。中国尚不多见。（5）长期用药可影响肝功能，并有引起肝细胞坏死的报道。（6）长期应用有可能引起镇痛药性肾病。 【注意事项】1.本品为对症治疗药，用于解热连续使用不超过3天，用于止痛不超过5天，症状未缓解请咨询医师或药师。 2.不能同时服用其他含有解热镇痛药的药品（如某些复方抗感冒药）。 3.服用本品期间不得饮酒或含有酒精的饮料。 4.儿童、孕妇及哺乳期妇女应在医师指导下使用。 5.肝肾功能不全及有严重胃、肠溃疡病史者慎用。 6.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。7.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。8.本品性状发生改变时禁止使用。9.请将本品放在儿童不能接触的地方。10.儿童必须在成人监护下使用。11.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。12.交叉过敏：对阿司匹林过敏者或其他非甾抗
福州大学实验报告 课程名称：化学制药实验 实验类型：＿＿＿＿＿验证型＿＿＿＿＿＿＿＿ 实验项目名称：诺酯的合成 学生姓名：＿＿＿＿＿王越＿＿＿＿＿＿＿＿ 年级专业：2008级制药工程 学号：＿＿＿＿S040803123 ＿＿＿＿同组学生姓名：童林足苏晓珊严炜许春萍 指导老师：唐凤翔薛蓬春 实验地点：化学化工学院实验南楼210 实验日期：2011年5月31日~6月1日 化学化工学院
实验二 贝诺酯的合成 一、实验目的 1、通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中注意的事项。 2、通过本实验了解拼合原理在药物结构修饰方面的应用。 3、了解Schotten-Baumann 酰基化反应原理。 二、实验原理 阿司匹林与二氯亚砜在少量吡啶催化下进行羧羟基的卤置换反应，生成2-乙酰氧基苯甲酰氯： COOH OCOCH 3 SOCl 2 N COCl OCOCH 3 SO 2 HCl 扑热息痛（对乙酰氨基酚）在氢氧化钠作用下生成钠盐，再与2-乙酰氧基苯甲酰氯进行Schotten-Baumann 酰基化反应，生成贝诺酯（2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯）。 OH NHCOCH 3 NaOH ONa NHCOCH 3 COCl OCOCH 3 NHCOCH 3 ONa NHCOCH 3 COO OCOCH 3 NHCOCH 3 三、实验材料与设备 表一 所用的玻璃仪器及规格 仪器名称 仪器规格 仪器数量 温度计 0~100℃ 1 三颈瓶 100ml 1 250ml 1 茄形瓶 100ml 1 抽滤瓶 250ml 1
滴管1ml 2 烧杯500ml 1 250ml 1 25ml 1 量筒100ml 1 25ml 1 5ml 1 水槽150mm 1 注射器10ml 1 恒压滴液漏斗25ml 1 玻璃棒 3 导气管 1 布氏漏斗 1 干燥管 1 漏斗 1 球形冷凝管 1 表二所用的试剂及规格 药品名称药品厂家药品规格药品用量阿司匹林山东新华制药股份有限公司分析纯 4.5g 二氯亚砜天津市大茂化学试剂厂分析纯6ml 无水丙酮上海成海化学工业有限公司分析纯6ml 吡啶兴达化工试剂厂分析纯2d 对乙酰氨基酚中国医药（集团）上海化学试剂公司化学纯 4.5g 无水氯化钙上海豪恩化工有限公司分析纯适量氢氧化钠上海试剂总厂分析纯9g 无水乙醇浙江三鹰化学试剂有限公司分析纯 活性炭不明不明不明二甲基硅油国药集团化学试剂有限公司分析纯适量 表三所用的设备型号及规格 设备名称设备规格设备厂家 列四孔智能水浴锅ZKSY 郑州长城科工贸有限公司 集热式恒温加热磁力搅拌器DF-101S 郑州长城科工贸有限公司 子华牌循环水真空泵SHZ-DⅢ巩义市予华仪器有限责任公司 真空干燥箱DZF-6020型上海精宏实验设备有限公司 X-4显微熔点仪SGWX-4 上海精密科学仪器有限公司 电子天平赛多利斯科学仪器（北京）有限公司电热恒温鼓风干燥箱DHG-9053A 上海精宏实验设备有限公司 磁力搅拌器85-1A 郑州长城科工贸有限公司 旋转蒸发仪R-100IN 郑州长城科工贸有限公司 四、实验步骤
目录 中文摘要....................................................................................I 英文摘要....................................................................................I I 第一章概述 (1) 1.1片剂介绍 (1) 1.2贝诺酯片介绍 (4) 第二章处方设计及工艺设计 (7) 2.1贝诺酯处方设计 (7) 2.2 工艺过程 (12) 第三章工艺流程 (9) 3.1 设计概述 (9) 3.2 工艺流程介绍 (10) 第四章物料衡算 (14) 4.1 物料衡算的基础 (14) 4.2 物料衡算的基准 (14) 4.3物料衡算条件 (14) 4.4 物料衡算的范围 (15) 4.5 原辅料的物料衡算 (15) 4.6 包装材料的消耗 (17) 第五章设备的选型 (18) 5.1．工艺设备的设计与选型 (18) 5.2 粉碎筛分设备 (18) 5.3混合，制粒设备 (22) 5.4整粒、总混设备 (25) 5.5压片 (26) 5.6 包装 (27) 参考文献 (31)
第一章 概述 1.1片剂（tablets ）介绍 片剂（tablets ）系指药物与适宜辅料混合后经压制而成的片状制剂。 特点：机械化及自动化程度高，产量高，成本低；剂量准确，携带和使用方便；药物理化性质稳定，贮存期长。 制备方法：湿法制粒压片①，干法制粒压片②，直接压片③，工艺流程如图1-1。 本次设计选择湿法制粒。 1.1.1片剂的特点[1] 片剂有许多优点： （1）剂量准确，片剂内药物的剂量和含量均依照厨房的规定，含量差异较小，病人按片服用准确；药片上又可压上凹纹，可以分成两半或四分，便于取用较小剂量而不失其准确性； 图1-1 片剂制备工艺流程 （2）质量稳定，片剂在一般的运输贮存过程中不会破损或变形，主药含量在较长时间内不变。片剂系干燥固体剂型，压制后体积小，光线、空气、水分、灰尘对其接触的面积比较小，故稳定性影响一般比较小； （3）服用方便，片剂无溶媒，体积小，所以服用便利，携带方便；片剂外部一般光洁美观，色、味、臭不好的药物可以包衣来掩盖； （4）便于识别，药片上可以压上主药名和含量的标记，也可以将片剂染上不同颜色，便于识别； （5）成本低廉，片剂能用自动化机械大量生产，卫生条件也容易控制，包装成本 压片 原辅料粉碎过筛 制软材 制湿粒 干燥 整粒 压片 制干粒 混合 整粒 压片
实验一贝诺酯的合成 贝诺酯为一种新型非甾体类抗风湿，解热镇痛抗炎药，是由阿司匹林和扑热息痛经拼合原理制成，它既保留了原药的解热镇痛功能，又减小了原药的毒副作用，并有协同作用。适用于急慢性风湿性关节炎，风湿痛，感冒发烧，头痛及神经痛等。 药物名称：贝诺酯 英文名：Benorilate 别名：扑炎痛，百乐来，苯乐莱，解热安，对乙酰氨基酚乙酰水杨酸酯 外文名：Benorilate，Benasprate，BENORAL，BENORTAN，Win-11450 化学名为：2-乙酰氧基苯甲酸-4-乙酰氨基苯酯 CA登记号5003-48-5 化学结构式为： 本品为白色结晶性粉末，无嗅无味。-178℃，不溶于水微溶于乙醇，溶于氯仿、丙酮。 药理作用：本品为白色，无臭，无味稳定结晶性化合物，几乎不溶于水。为非甾体类抗炎、抗风湿、解热镇痛药，不良反应小，患者易于耐受。口服后在胃肠道不被水解，在肠内吸收并迅速在血中达有效浓度，在肝中代谢半衰期约1小时。 适应症：主用于类风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。 用量用法：类风湿、风湿性关节炎：口服每次４ｇ，每日早晚各１次；或每次２ｇ，１日３～４次。一般解热、镇痛：每次０．５～１．５ｇ，１日３～４次。儿童：３个月～１岁，每千克体重２５ｍｇ，１日４次；１～２岁每次２５０ｍｇ，１日４次；３～５岁，
每次５００ｍｇ，１日３次；６～１２岁，每次５００ｍｇ，１日４次。幼年类风湿性关节炎，每次１ｇ，１日３～４次。 注意事项： 1.可引起呕吐、灼心、便秘、嗜睡及头晕等。用量过大可致耳鸣、耳聋。 2.肝、肾功能不全病人和乙酰水杨酸过敏者禁用。 3.不满3个月的婴儿忌用。 规格：片剂：每片０．２ｇ; ０．５ｇ。 类别：解热镇痛药风湿性关节炎、急慢性风湿性关节炎、风湿痛、感冒发烧、头痛、神经痛及术后疼痛等。 一、目的要求 1.通过本实验了解拼合原理在化学结构修饰方面的应用。 2.通过实验了解Schotten-Baumann酯化反应原理。 3.通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中的注意事项。 二、实验原理 拼合原理主要是指将两种药物的结构拼合在一个分子内，或将两者的药效基团兼容在一个分子内，称之为杂交分子，新形成的杂交分子或兼容两者的性质，强化药理作用，减小各自的毒副作用，或使两者取长补短，发挥各自的药理活性，协同地完成治疗过程。 原生产工艺所采用的合成路线如下 该合成工艺所存在的问题是：当乙酰水杨酰氯B直接滴加到扑热息痛C的NaOH的碱性溶液中时，由于分子中存在一个不稳定的酯基，使B部分水解而使总收率低于65%。 为克服以上缺点，曾有种种改进方法，文献报道在该药的合成工艺中对溶剂系统进行了改进。以丙酮作溶剂，但存在反应时间长，产率低（约7O%）和成本高等缺点；改用丙酮和水作混合溶剂后，虽克服了反应时间长和成本高的缺点，但产率更低（约65%）；加入醋酸正丁酯，对乙酰水杨酰氯进行保护，减少了乙酰水杨酰氯的水解，使产率明显提高，达到83%，缺点是反应时间长。在这一系列条件中，其中较为成功的是乙酰水杨酰氯和扑热息痛的钠盐以聚乙二醇（PEG）为相转移催化剂Hj，采用甲苯-水作为反应介质而得贝诺酯，本法总收率为95 。反应工艺如下。
萘普生栓剂的制备 萘普生栓剂的制备 一、实验目的 1.掌握热熔法制备栓剂的特点。 2.掌握栓剂制备中基质用量的确定。 二、基本概念及实验原理 1．定义：系指药物与适宜基质制成的供腔道给药的固体状外用制剂。 栓剂中的药物与基质应混合均匀，无刺激性，外形要完整光滑，塞入腔道后，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐释放出药物，产生局部或全身作用；并应有适宜的硬度，以免在包装或贮藏时变形。 2．基质：脂溶性基质 3．种类：肛门栓 4．制备方法：热溶法 将基质置水浴加热熔融，然后与药物混合均匀，倒入冷却并涂有润滑剂的肛门栓模中，制成肛门栓剂。 三、仪器和材料 仪器：肛门栓模、蒸发皿、水浴、冰浴、玻璃棒、天平、量筒、小刀、药匙、胶头滴管等。 材料：s+NPX、半合成脂肪酸甘油酯、肥皂醑、蒸馏水。 四、实验流程： 五、实验步骤 1.处方
s+NPX 0.05g 半合成脂肪酸甘油酯适量(待实验计算求得) 见附 共制 10枚 2.制法：取半合成脂肪酸甘油酯适量，置蒸发皿中，在水浴上加热熔融后，从水 浴上取下，加入0.05 g萘普生细粉，搅匀，至近冷凝时倾入涂有肥皂醑的栓模中，共注10枚，迅速冷却，削平，取出即的。 3.用途：解热镇痛及非甾体抗炎作用。 六、记录的内容和方式： 表：萘普生栓外观统计 项目萘普生栓 破裂数(枚) 锥底凹陷数(枚) 不光滑数(枚) 完好数(枚) 七、可能出现的问题和解决办法： 1. 栓剂过硬易碎，可能基质加入过多，固要适宜。 2. 药物沉积于栓模底部，不均匀，混合物近冷凝时随搅拌倒入栓模内，或栓模 预先冰冷，以便倾入后迅速凝固。 八、预期的实验结果 预期的结果：得到10每乳白色或微黄色的圆锥形栓。外形完整光滑，硬度适宜。 附：取基质作空白栓，称的重量为G，另取基质与5mg药物定量混合做成含药 栓，称的重量M，每粒栓剂中药物的重量为W，按下式求得萘普生对半合成脂肪酸甘油酯的置换价。 DV=W/G-(M-W) 用测定的置换价计算出制备这种含药栓需要基质的重量x:
题目：萘普生的生产工艺研究 目录 一、概述 (1) 二、研究进展 (2) 三、合成路线及选择 (2) （一）、（±）—萘普生的合成路线 (2) （二）、（±）—萘普生的拆分 (7) 三、萘普生的不对称合成 (8) 四、生产工艺原理及过程 (11) 一、1—氯—2—甲氧基萘的制备 (11) 二、1—（5—氯—6—甲氧基—2—萘基）丙—1—酮的制备 (12) 三、2—溴—1—（5—氯—甲氧基—2—萘基）丙—1—酮的制备 (13) 四、5，5—二甲基—2—（1——溴乙基）—2—（5—氯—6—甲氧基—2—萘基）—1， 3—二氧己环的制备 (15) 五、（±）—萘普生的制备 (16) 六、萘普生的制备 (18) 五、三废处理及综合利用 (19)
一、概述 1、名称： 萘普生，化学名为（+）—6—甲氧基—α—甲基—2—萘乙酸，英文名为（+）—6—methoxy—α—methyl—2—naphthaleneacetic aid。 结构式： 萘普生为白色或类白色结晶粉末；无臭或几乎无臭，无味。熔点为153~158℃.萘普生在甲醇或氯仿中溶解，在乙醚中略溶，微溶于乙醇，在水中几乎不溶。日光照射下颜色变深。萘普生为S构型。 3、药物作用： 萘普生为芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药（NSAIDs），具有明显一直前列腺素合成的作用，并可稳定溶酶体活性。具有较强的抗炎、抗风湿和解热镇痛作用。动物实验证明，萘普生的抗炎作用约为保泰松的11倍、镇痛作用是阿司匹林的7倍、解热作用是阿司匹林的22倍。即使在切除了肾上腺的动物身上也表现出消炎效能，这表明此作用并非通过垂体——肾上腺传输。临床上主要用于治疗风湿、类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、急性痛风、运动系统的慢性疾病及轻、中度疼痛。