各类药物的不良反应 （一）青霉素类 1 毒性反应鞘内注射或全身大剂量应用时易发生。主要表现为神经系统反应（青霉素脑病），肌痉挛；抽搐；脑反射增强；昏迷；偶有精神病发作。 2 变态反应居首位。各种反应过敏性休克，哮喘，血清型反应，间质性肾炎，嗜酸性粒细胞增多症和肺部浸润及过敏性血管炎致颅内压增高较罕见。 3 赫氏反应 4 二重感染 （二）头孢类 1 过敏反应常见表现。 2 胃肠道反应 3 菌群失调与二重感染，第二；第三代为甚。 4 肝毒性多数剂量应用可致转胺酶升高。 5 造血系统偶致红细胞；白细胞；血小板减少。 6 肾损害以头孢噻啶的肾损害较为显著。偶可致血尿素氮；血肌酐值升高；少尿；蛋白尿等；与高效利尿药或氨基苷类合用可增加肾损害. 7 凝血功能障碍所有的头孢类均可抑制肠道菌群产生维生素K的功能，具有潜在的致出血作用。 8 双硫醒样反应。 （三）氨基糖苷类 1 耳毒性前庭功能失调，按损害大小排序：卡那霉素＞链霉素＞西梭霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。目前实验证实奈替米星的耳毒性最小。与耳毒性药物合用可加重损害。 发生机制：内耳淋巴液中因为浓度过高，致使毛细胞受损害，先影响高频听力，逐渐导致全聋。 2 肾毒性主要损害近端身曲管。常用剂量时其毒性大小：卡那霉素和西梭霉素＞庆大霉素和阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。与肾毒性药物合用可加重损害。
机制：因为与肾组织亲和力较高，选择性的积聚于身皮质和髓质，特别是肾皮质。 3 神经几肌肉阻滞作用引起心肌抑制，血压下降，呼吸哀竭。可用钙剂和新斯的明对抗，以卡那霉素和链霉素多见，其他也不除外，患者肌无力或与肌松药联合用更易发生。 4 其他过敏反应，血象变化，（如嗜酸性粒细胞增多；中性粒细胞减少；血小板减少）肝酶增高；面部及四肢肌肉麻木，周围神经类，视力模糊，脂肪性腹泻，菌群失调和二重感染。 （四）四环素类 1 消化道反应除一般症状外，可发生食管溃疡。 2 肝损害长期口服或较大剂量静滴时可引起肝损害。 3 肾损害正常应用无不良反应，肾功能不全者易发生血尿素氮和肌酐升高。 4 可沉积牙齿引起牙齿黄染可通过胎盘和乳汁，影响婴儿骨发育，孕妇授乳妇女和8岁以下儿童禁用。 5 局部刺激症状 6 二重感染 7 过敏反应可诱发红斑狼疮或狼疮细胞阳性和一般过敏反应。 8 可生成差向四环素，服用后产生范康尼氏综和症，表现：恶心；呕吐，蛋白尿；糖尿和氨基酸尿；产生肾小管性酸中毒。 9 神经系统损害少见，偶可致良性颅内压升高。 （五）氯霉素 1 再生障碍性贫血难逆转，但少见。 2 红细胞生长抑制较多见，与剂量，疗程有关；周围血象是明显贫血，伴有血小板和白细胞减少。 3 白血病儿童或50岁以上老年患者多见。 4 灰缨综合征：早产儿及新生儿中采用大剂量后引起的全身循环哀竭。 5 视神经炎症甚至失明，长期大剂量用可发生，可引起听力障碍，共济失调，
硝苯地平在消化系统疾病临床中的新用途 关键词:消化系统疾病;硝苯地平;NF 随着药物研究及其临床使用的不断深入,许多药物新的药理作用被逐步发现并不断得到应用,拓宽了临床应用的途径,出现了不少老药新用的情况。硝苯地平(NF)系钙离子内流拮抗剂,为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的发展,它的临床应用范围日益广泛。以下对NF在消化系统疾病的临床应用新用途作一介绍。 1 用于治疗急性胃肠道痉挛性疼痛 其机制为硝苯地平可以阻断钙离子的跨膜内流和细胞内钙离子的释放,使平滑肌细胞兴奋-收缩脱耦联及增加平滑肌细胞的环磷腺苷的含量,并可直接阻滞肥大细胞释放组胺、5-羟色胺等炎性递质。因此可用于缓解胃肠道的痉挛性疼痛,对于腹痛止痛效果明显强于阿托品。嚼碎舌下含服硝苯地平吸收快,对伴有剧烈呕吐的患者疗效更佳。有报道[1],某院使用硝苯地平治疗急性胃肠道痉挛性疼痛60例,总有效率93.3%。 2 用于治疗十二指肠球部溃疡 其机制可能与五肽胃泌素竞争性作用于壁细胞膜钙通道,抑制组胺泌酸效应有关。此外,硝苯吡啶与壁细胞H+ -K+ -ATP酶中的K也有较强的亲和力,抑制质子泵活性,使胃酸分泌减少。另有研究表明十二指肠球部溃疡中,采用硝苯地平10mg/次,3次/d,共8周,治疗十二指肠球部溃疡,与雷尼替丁相比较,两者对十二指肠溃疡的总有效率与近期愈合率差异均无显著性。 3 用于急性胰腺炎的治疗 有报道对NF治疗急性胰腺炎的临床效果进行了研究:将对照组行常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用NF口服,两组治疗后,就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常等情况进行对比。结果发现,观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间上均明显优于对照组(P＜0.01),且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎,方法简便,疗效可靠。 4 用于治疗肠易激综合征 肠易激综合征(IBS)是以大便习惯改变为主要特征的肠胃功能紊乱性疾病。硝苯地平对腹泻伴尿频、尿急、多尿、背痛、乏力、头晕者症状改善更为显著。有报道[2],IBS患者,治疗组38例给予硝苯地平10mg舌下含服,3次/d,总有效率82%。 5 用于治疗胆绞痛
六种沙坦类降压药物之间的超详细比较 血管紧张素受体拮抗剂（ARB）包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等，是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB，但不同品种之间也有所区别。 一、医保情况降压药需要长期服用，建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。 二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。1.氯沙坦在ARB（沙坦类）降压药物中，迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时，兼有降尿酸作用，并可降低痛风发作风险。2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭（HFrEF）患者的住院风险和死亡率，并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI（普利类），不能耐受ACEI者推荐选用ARB（沙坦类）。在ARB的使用上，为避免类推效应扩大化，《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物，如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。 三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。如果患者可耐受，建议早晨空腹服用。2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症（易发生在糖尿病患者中），建议早餐后服用。
温馨提示：1.高血压合并糖尿病：首选ACEI/ARB。如需联合用药，应以ACEI/ARB为基础，加用其他降压药。2.慢性心力衰竭（HFrEF）：首选ACEI/ARB。从小剂量开始，逐步增加至目标剂量或可耐受剂量（见下表）。注意：起始剂量、目标剂量、用药频次，与用于降压时的区别。四、相互作用不同点：1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度（约20%），当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。 2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物（E-3174）均有降压作用，利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平，但临床意义不明确。 四、共同点： 1.与非甾体抗炎药合用：非甾体抗炎药（布洛芬、依托考昔等），一是降低ARB的降压作用，二是增加肾损害风险。 2.与噻嗪类利尿剂合用：利尿药可以刺激肾素分泌，正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时，应从小剂量开始，否则可能引起严重的低血压。
第30卷第4期2008年8月 大连医科大学学报 Journal of DalianM edicalU ni v ersity V o.l30N o.4 A ug.2008 HPLC法测定硝苯地平片的含量* 高岩1,裘一兰2,董莉2 (1.大连市沙河口区医院; 2.大连市药品检验所,辽宁大连116021) 摘要:[目的]建立高效液相色谱法(HPLC法)测定硝苯地平片中硝苯地平含量的方法,为开展血中药物浓度测定及临床合理用药提供依据。[方法]以甲醇-水(3B2)为流动相,流速为1.0mL#m i n-1,检测波长235n m。[结果]硝苯地平浓度在6.132~14.308L g#mL-1范围内线性关系良好。相关系数r为0.9999,平均相对回收率为99.98%,日内RSD为0.70%;日间RSD为1.25%。[结论]本法适用于硝苯地平片含量的测定。 关键词:硝苯地平片;高效液相色谱法;紫外分光光度法 中图分类号:R91文献标识码:A文章编号:1671-7295(2008)04-0346-02 De t er m i n ation of cont ent of N ifedi p ine i n tablets by HPLC GAO Yan1,Q I U Y i-lan2,DONG L i2 (Dalian Shahekou D istrictH os p ital;2.Institute for Drug C ontrol in Dalian P refecture,Dalian116021, Ch i n a) Ab stract:[O bjective]T o establish a H PLC m ethod f o r the dete r m ina ti on of t he conten t of N ifed i pi ne in the tablets. [M ethods]F or the detec ti on,the m obil e phase w as m ethano l-w ater(3B2),the flo w ra te w as1.0mL#m i n-1and t he wave l eng th ofH PLC and UV detection was235n m and333nm.[R esults]The li near it y w as obta i ned i n the rang of6.132 ~14.308L g#mL-1o fN ifedi p i ne(r=0.9999).The ave rage recovery w as99.98%,the re lati ve standa rd deviation of i n-ter-day and i n tra-day was0.70%and1.25%,respectively.[Conc l usi on]T he estab lished HPLC m ethod can be ap-pli ed for the deter m ina ti on o f con tent o f N ifed i p i ne i n the tab lets,wh i ch are helpful for c linical m ed i cation. K ey w ords:N if ed i pine T ablets;H PLC;UV 硝苯地平片为用于治疗心血管疾病最常用的钙拮抗剂。硝苯地平片的含量测定在中国药典中推荐的是紫外分光光度法(UV法),测定波长为333n m[1]。硝苯地平在320~355 n m波长范围呈较大的宽幅吸收,测定含量时波长跨度大,而在235n m波长处有较大的吸收,其吸收度值(A)为333n m 波长处的4.4倍;另外由于硝苯地平的化学性质不稳定,见光可产生硝苯地平A和硝苯地平B两种分解产物,二者在333 n m波长处均有吸收,相同浓度的硝苯地平及硝苯地平A、B 的吸收度值分别为0.5401、0.0245和0.2421[2,3]。可见,硝苯地平B的吸收较大。因此,用UV法测定硝苯地平的含量可导致测定结果偏高。为客观、准确地反映硝苯地平片剂的实际含量,本实验采用改良的高效液相色谱法(HPLC法)进行测定。结果表明:该法可将主成分与已知及未知的杂质分离,测定结果稳定可靠。 1材料和方法 1.1材料 1.1.1实验药品:硝苯地平(江西腾达药业有限公司,批号:30770,含量100.9%);硝苯地平A和硝苯地平B(江西腾达药业有限公司,批号:10339-0001和10340-0001)。甲醇为色谱纯。对照品均为中国药品检验所提供。 1.1.2仪器:高效液相色谱仪,日本岛津SP8800,由Spe-dra100紫外检测器、Eppendo rf恒温箱、EL I TE-TEST脱气机及CASPER工作站组成。高效液相色谱柱为H ypersil BDS * 收稿日期:2008-03-14;修回日期:2008-07-10 作者简介:高岩(1970-),女,辽宁大连人,主管药师。
硝苯地平缓释片的副作用 硝苯地平缓释片的副作用有头疼，下肢水肿等。你现在服用后出现头痛，如果症状比较轻微，可以暂时不换药，也可能会慢慢适应的。如果头疼的不能忍受，最好是把这个药停掉，换成其他的降压药。可以吃卡托普利片或者缬沙坦，另外注意应该吃点肠溶阿司匹林片，如果血脂高的话，还要吃点辛伐他丁，要低盐低脂肪饮食，清淡饮食，注意休息，积极锻炼身体，保持情绪稳定，定期测量血压。 病情分析：硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。 不良反应 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。 意见建议：降压药比较多。 1.利尿降压药：（1）噻嗪类：如氢氯噻嗪等（2）潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利（3）醛固酮拮抗剂：螺内酯等（4）袢利尿剂：呋塞米等 2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4.钙拮抗药：（1）二氢吡啶类：硝苯地平等（2）非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等[1] 5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
硝苯地平临床应用进展 硝苯地平（Nifedipine）是一种钙离子通道拮抗剂（CCB），通过阻断钙离子内流入细胞，起到松弛平滑肌的作用，进而扩张血管，增加血流量，降低血压，改善心肌缺血，临床上常用于治疗高血压、心绞痛和冠心病等心脑血管疾病。随着研究的深入，除了高血压、心绞痛外，更多的药理作用被科学家发现，大大增加了硝苯地平的临床应用，本文对中国学术文献网络出版总库中2000年以后报道硝苯地平的临床应用进行了检索和分析，对报道较多的非降血压临床应用进行了总结，以指导广大医生和患者更好的使用这个药物。 标签：硝苯地平；临床应用；高血压；钙离子通道 硝苯地平，也称硝苯吡啶，是一种钙离子通道拮抗剂，能够松弛血管平滑肌、扩张冠状动脉，增加内部血流量，从而达到降血压的作用，在临床上通常用于冠心病、心绞痛等心脑血管疾病[1]，随着临床应用不断增加，人们发现了硝苯地平除了降血压以外的临床作用，现综述如下。 1在消化系统疾病中的应用 有文献[2]报道了硝苯地平与谷维素联合应用，可以治疗肠易激综合症，3次/d给药，20mg/次，连续治疗2w，取得了非常好的治疗效果，明显优于对照组。硝苯地平还可以用于消化性溃疡的治疗，对照组为雷尼替丁，治疗组为甲硝唑加硝苯地平，3次/d，10mg/次，结果显示，治疗组对消化性溃疡的治疗效果与对照组相当，说明硝苯地平可以用于消化性溃疡的治疗。另有文献[3]报道，在治疗急性黄疸型肝炎的过程中，在常规药物使用的基础上加用硝苯地平，可以更快的消除黄疸，取得了较好的效果。 2在泌尿生殖系统中的应用 肾绞痛是泌尿生殖系统常见的一种急性疾病，其发病原因主要是由于肾结石或者输尿管结石造成的损伤，在肾绞痛发生的时候，控制症状及镇痛是首要任务，是其他治疗，比如药物溶石、超声碎石等的先决条件[4]。 硝苯地平可以用于缓解肾及输尿管绞痛[5]，将硝苯地平与阿托品及阿托品联合杜冷丁进行比较，20mg硝苯地平片剂嚼碎舌下含服，阿托品0.5mg肌肉注射，或者阿托品0.5mg加杜冷丁50mg肌肉注射，结果显示，硝苯地平组的显效率及总有效率与阿托品加杜冷丁相当，明显好于单独使用阿托品，并且没有严重不良反应出现，说明硝苯地平具有很好的解痉阵痛作用。另有文献[6]报道了硝苯地平可以用于治疗前列腺摘除手术后，因为膀胱不稳定导致的膀胱痉挛疼痛，与普鲁卡因相比，具有等同的效果。 3在慢性肺源性心脏病中的应用
硝苯地平片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【通用名称】硝苯地平片[药典] 【英文名称】Nifedipine Tablets[药典] 【成份】主要成份相关链接：硝苯地平C《妊娠期用药分类注释》 【经乳汁分泌】Compatible [G3] 【性状】本品为糖衣片，除去糖衣后显黄色。 【适应症】1.心绞痛：变异型心绞痛；不稳定型心绞痛；慢性稳定型绞痛。 2．高血压(单独或与其他降压药合用)。 【规格】(1)5mg (2)10mg 【用法用量】 1.硝苯地平的剂量应视患者的耐受性和对心绞痛的控制情况逐渐调整。过量服用硝苯地平可导致低血压。 2.从小剂量开始服用，一般起始剂量10mg/次，一日3次口服；常用的维持剂量为口服10～20mg/次，一日3次。部分有明显冠脉痉挛的患者，可用至20～30mg/次，一日3～4次。最大剂量不宜超过120mg/日。如果病情紧急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根据患者对药物的反应，决定再次给药。 3.通常调整剂量需7～14天。如果患者症状明显，病情紧急，剂量调整期可缩短。根据患者对药物的反应、发作的频率和舌下含化硝酸甘油的剂量，可在3天内将硝苯地平的用量从10～20mg调至30mg/次，一日3次。 4.在严格监测下的住院患者，可根据心绞痛或缺血性心律失常的控制情况，每隔4～6小时增加1次，每次10mg。 【不良反应】 1．常见服药后出现外周水肿(外周水肿与剂量相关，服用60mg/日时的发生率为4%，服用120mg/日则为12.5%)；头晕；头痛；恶心；乏力和面部潮红(10%)。一过性低血压(5%)，多不需要停药(一过性低血压与剂量相关，在剂量<60mg/日时的发生率为2%，而120mg/日的发生率为5%)。个别患者发生心绞痛，可能与低血压反应有关。还可见心悸；鼻塞；胸闷；气短；便秘；腹泻；胃肠痉挛；腹胀；骨骼肌发炎；关节僵硬；肌肉痉挛；精神紧张；颤抖；神经过敏；睡眠紊乱；视力模糊；平衡失调等(2%)。晕厥(0.5%),减量或与其他抗心绞痛药合用则不再发生。 2．少见贫血；白细胞减少；血小板减少；紫癜；过敏性肝炎；齿龈增生；抑郁；偏执；血药浓度峰值时瞬间失明；红斑性肢痛；抗核抗体阳性关节炎等(<0.5%)。 3．可能产生的严重不良反应：心肌梗死和充血性心力衰竭发生率4%；肺水肿的发生率2%；心律失常和传导阻滞的发生率各小于0.5%。 4．本品过敏者可出现过敏性肝炎、皮疹，甚至剥脱性皮炎等。 【禁忌】对硝苯地平过敏者禁用。 【注意事项】 1．低血压。绝大多数患者服用硝苯地平后仅有轻度低血压反应，个别患者出现严重的低血压症状。这种反应常发生在剂量调整期或加量时，特别是合用β-受体阻滞剂时。在此期间需监测血压，尤其合用其他降压药时。 2．芬太尼麻醉接受冠脉旁路血管移植术(或者其他手术)的患者，单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。 3．心绞痛和/或心肌梗死。极少数患者，特别是严重冠脉狭窄患者，单独服用硝苯地平或与β-受体阻滞剂合用可导致严重的低血压，如条件许可应至少停药36小时。 4．外周水肿。10%的患者发生轻中度外周水肿，与动脉扩张有关。水肿多初发于下肢末端，可用利尿剂治疗。对于伴充血性心力衰竭的患者，需分辩水肿是否由于左室功能进一步恶化所致。 5．β-受体阻滞剂"反跳"症状。突然停用β-受体阻滞剂而启用硝苯地平，偶可加重心绞痛。须逐步递减前者用量。6．充血性心力衰竭。少数接受β-受体阻滞剂的患者开始服用硝苯地平后可发生心力衰竭，严重主动脉狭窄患者危险更大。
硝苯地平 简述 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治 硝苯地平缓释片 硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。用法用量 口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。 药理作用 1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 1）阻止钙内流；2）阻碍细胞壁内钙的释放； 3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；4）抑制磷酸二酯酶的活性； 5）与钙调节素相作用；6）激活Na+，K+ -ATP酶；
高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍 自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂上市后，研究人员在其母核的基础上，对其化合物结构加成、衍生、修饰，不断增强了其降血压疗效，延长了作用时间，减少毒副作用，进一步推动了这类药物的发展进程，从而形成了称之为“沙坦类”的系列化学药物。 沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药，具有全新的降压机理，降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。目前有研究机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研究，试图增加更多新的适应症，以获取更大的效益。 AngⅡ受体有四种亚型，即AT1、AT2、AT3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中，AT1受体占绝对优势，目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。 近年来，由于分子生物学、生物化学研究技术的发展，AngⅡ受体抑制剂的研究进展迅速，并有了重大的突破。目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物，依据结构可分为三类： A、联苯四氮唑类：氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。 B、非联苯四氮唑类：依普沙坦、替米沙坦。 C、非杂环类：缬沙坦。 到2000年底，相继有8个单方制剂和3个复方制剂经美国FDA批准上市。2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元，氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列，销售额合计为47.37亿美元。在国外有10多个研发厂家展开激烈竞争。据IMS预测，2004年，沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5％左右。 除上述药物外，日本三共公司的olmesartan(Medoｘomil/CS－866)目前正处于市场开发阶段，2000年向德国和美国提出申请后获准上市。随着新化合物的不断问世，及各沙坦类药物与氢氯噻嗪联合应用的推广，未来沙坦类药物的市场将会有较理想的发展前景。 ▲ 氯沙坦钾(Losartan ；Cozaar；科素亚) 氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂，在全球沙坦类药物中名列榜首。1994年6月首先在瑞典上市，现已在全球75个国家作为临床治疗药物广泛应用。该品的专利已于2000年4月到期。中国药科大学开展了氯沙坦钾的产品开发，2 000年国家药监局(SDA)批准作为四类新药生产。 该药是抗高血压的一线用药，其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。美国高血压学会第16届科学大会发表的论文进一步揭示了氯沙坦钾对2型糖尿病、肾病的良好作用。 氯沙坦钾是默克公司3个畅销药品之一，其与氢氯噻嗪的复方制剂在欧美上市后，再次推动了该系列产品市场份额的上升。1996年其销售额为3.39亿美元；1999年销售业绩比1 996年增长了近4倍，为13.85亿美元，在默克公司所有产品中排名第3位；2000年的销售额已达17.15亿美元；2001年的销售额又创新高，已达19.05亿美元，同比增长11.1％，在世界最畅销处方药中排名第19位。
抗高血压药的合理应用 高血压是严重危害人类健康的常见病，2000年世界各国成年人群高血压的发病率高达26.4%，到2025年将高达29.2%。2002年全国营养和健康状况调查结果显示，我国成人高血压患病率达18.8%。高血压最大的危害是导致心、脑、肾等重要器官的病变，包括脑血管意外、心肌梗死、心功能不全、肾功能不全以及外周供血不足等。合理选用降压药，不仅能够降低血压,减轻症状,更重要的是可以预防或缓解左心室重塑、缓解动脉硬化的发展,保护肾功,预防脑卒中、心肌梗死、心衰和猝死的发生,从而降低住院率和死亡率,提高患者的生命质量。 一、血压水平的分类和治疗目标 1、分类 2、治疗目标 主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。治疗高血压的同时，干预所有可逆性危险因素（如吸烟、高脂血症或糖尿病），并适当处理患者同时存在的各种临床情况。
目标：血压降至１４０／９０ｍｍＨｇ以下，老年患者的收缩压降至１５０ｍｍＨｇ以下，有糖尿病或肾病的高血压患者，降压目标是１３０／８０ｍｍＨｇ以下。 二、常用抗高血压药的临床应用 目前我国临床常用的抗高血压药是用利尿剂、肾上腺受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。另外还有中枢性降压药和血管扩张药，但已较少单独应用，在联合用药和复方制剂中仍经常使用。 1 利尿剂 各类利尿药单用即有降压作用，并可增强其他降压药的作用。常用降压的利尿剂包括高效、中效、低效利尿剂，临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，其中氢氯噻嗪最为常用。噻嗪类利尿药是治疗高血压的基础药物，安全、有限、低廉，可单用或与其他抗高血压药联合应用治疗各类高血压；单用适用于轻、中度高血压。在老年高血压患者，因肾单位减少，水钠容量增加，血浆申诉活性降低，这类药物更佳。长期大剂量噻嗪类利尿药应用常导致电解质、糖、脂质代谢改变，并可增高血浆肾素活性，患者适度限钠或与留钾利尿药、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可避免或减少不良反应。留钾利尿药作用温和，螺内酯适用于低血钾症、高尿血症的患者或原发性醛固酮增多症；氨苯蝶啶与噻嗪类或袢利尿剂合用，可增强疗效，并可对抗这些利尿药排钾、排镁作用。肾功能不良或少尿者禁用留钾利尿药。高效利尿药不作为轻、中度高血压的一线药，而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者，因其增加肾血流量，并有较强的排钠利尿作用。吲达帕胺属非噻嗪类利尿药，具有轻度利尿和钙拮抗作用，降压作用温和，疗效确切，且有心脏保护作用；不良反应少，
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/6e17268360.html, 硝苯地平缓释羟丙基甲基纤维素骨架片的研制 作者：章佳佳 来源：《中国保健营养·中旬刊》2014年第02期 【摘要】目的：开发一个符合要求的缓释硝苯地平骨架片配方。方法：采用湿法制粒、70mm单冲压片机压片制粒；使用溶出试验仪测定药品的体外释放度试验；使用紫外-分光光度计测定其溶出度。结果：最优的缓释硝苯地平骨架片配方：硝苯地平10%，羟丙甲纤维素15%，乳糖48.5%，交联聚维酮25.5%，微粉硅胶0.5%和硬脂酸镁0.5%。结论：成功制备出 释放曲线符合要求的硝苯地平缓释羟丙基甲基纤维素骨架片。 【关键词】缓释；骨架片；溶出度；释放曲线 【中图分类号】R943 【文献标识码】B 【文章编号】1004-7484（2014）02-0483-01 硝苯地平（Nifedipine NFP）是钙通道阻滞剂的一种，用于治疗高血压、心绞痛和其他一些心脑血管疾病[1]，但由于其半衰期短（2～3 h），扩血管作用造成反射性兴奋交感，可能增加冠心病的发病率，所以要使硝苯地平达到长时间恒速释放是亟需解决的问题[2-3]。本文针对硝苯地平是一种难溶于水的药物，先制备了硝苯地平-羟丙基甲基纤维素固体分散体，以提高其溶解度[4]，再与亲水性高分子材料制成缓释片剂，使之既提高NFP的释放度，以达到缓释的目的。 1材料和试剂 使用的主要材料与试剂：硝苯地平（天津中安药业有限公司）、羟丙甲纤维素K4M（美国陶氏化学公司、微粉硅胶（德国WACKER公司）。 2 实验方法 2.1 处方设计 各实验组按表1处方设计进行配制。 2.2 体外溶出度试验 体外溶出度试验，参照释放度试验（中国药典2010年版二部附录XD第一法）。 3 实验结果
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的cmax及auc增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 血；呕吐；淋巴结病；痛风；消瘦；关节痛；关节炎；肌痛；呼吸困难；咳嗽；咽炎；视力模糊；弱视；结膜炎；复视；肾结石等。 5 罕见不良反应：过敏性肝炎；秃头；贫血；抗核抗体阳性关节炎；红斑性肢痛病等。 6 脱性皮炎；发烧；齿龈增生；男性乳房发育；白细胞减少；情绪波动；肌肉痛；神经过敏；紫癜；颤抖；睡眠失调；stevens-johnson综合征；昏厥；血小板减少；中毒性表皮融节坏死；血药浓度峰值时瞬间失明；震颤；风疹等。 【禁忌症】 禁用于已知对硝苯地平过敏者；硝苯地平禁用于心源性休克。妊娠期间禁服拜新同。哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。 【用法用量】 治疗时应尽可能按个体情况，除非特殊医嘱。成年人推荐下列剂量： ①冠心病慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次 ②高血压拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次通常治疗的初始剂量为每日30毫克。 疗程：用药时间应由医生决定。
探讨硝苯地平临床应用进展情况 发表时间：2013-02-22T08:48:15.623Z 来源：《医药前沿》2012年第34期供稿作者：宋兴富[导读] 文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。宋兴富（广西壮族自治区钦州市钦南区黄屋屯镇中心卫生院 535033）【摘要】硝苯地平为临床常见的钙离子通道阻滞剂之一，多用于高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的有效治疗，随着对其药理学和 治疗学研究的不断深入，使其临床应用范围不断拓展。文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。【关键词】硝苯地平临床治疗进展硝苯地平是目前临床常用的钙离子拮抗剂之一，可用于多种疾病治疗，随着治疗学及药理学对其研究的不断深入，硝苯地平的临床应用范围越发广泛，现将报告整理如下： 1 用于心血管疾病的治疗 1.1高血压治疗 本药主要通过阻断钙离子通道，调节血管平滑肌的收缩兴奋性，从而使血管外周阻力降低，达到降血压的效果[1]，但对体位性高血压效果不理想，对男性性功能无影响。 1.2慢性性功能衰竭治疗 通过调节冠状动脉和体循环，使血管扩张，改善心肌细胞缺氧，并减轻心脏前后负荷，增加心肌的射血分数，减少左心室舒张末期阻力，但由于存在着一定的副作用，影响其临床应用了率。但与洋地黄类联合使用，则会起到好的效果，并一定程度的减少其副作用。 1.3先天性心脏病肺动脉高压治疗 硝苯地平通过控制低氧性肺血管的收缩，使肺部血管扩张，血管阻力和右心室负荷进一步降低，进而是肺泡缺氧所致的病理性改变减轻，从而达到降低肺动脉压，改善肺部低氧的效果。 1.4心绞痛治疗 临床采用硝苯地平往往通过与硝酸醋类或β-受体阻滞剂联用来治疗心绞痛，其中硝苯地平虽然对改善心肌钙离子通道作用不明显，但可扩张心肌血管，增加心肌供血量，对变异性心绞痛效果尤为明显，但会对心脏其他功能如心输出量等产生严重干扰，故需谨慎使用。 2 消化系统疾病的治疗 2.1急性胰腺炎的治疗 江氏报道用硝苯地平治疗治疗急性胰腺炎的临床效果[2] 两组经治疗后，在退热时间，腹痛程度，淀粉酶恢复正常时间相比较，实验组均明显好于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）且无明显毒副作用。 2.2胆绞痛治疗 陈氏报导用硝苯联合川枝注射液地平治疗118例患者[3]，随机分为对照组59例只给予川枝注射液治疗，治疗组59例，给予枝川注射液联合硝苯地平治疗，结果发现，治疗组总有效率明显高于对照组，差异具有统计学意义（p<0.05）得出。两组药物联合治疗胆绞痛，即弥补了硝苯地平见效慢的不足，也兼顾了枝川注射液效果持续时间短的短处，疗效确切，毒副作用小。 2.3肝硬化治疗 李氏报导采用硝苯地平联合小柴胡片治疗肝硬化的效果[4]，治疗组20例给予硝苯地平联合小柴胡片治疗，而比较组仅予以小柴胡片治疗，经为期3个月的周期后，治疗组在门静脉，脾静脉内径较比较组缩小明显，透明质酸梅指标等方面亦较比较组降低显著，差异具有统计学意义（P<0.01）结论临床用小柴胡片联合硝苯地平治疗肝硬化效果明显，值得推广。 2.4肛裂的治疗 田氏报导采用硝苯地平凝胶治疗肛裂的临床效果[5]，其中对照组给予1%的阿克罗宁油膏治疗，实验组给予硝苯地平凝胶治疗，经3周治疗后，实验组总有效率87.2%明显高于对照组（66.4%），差异具有统计学意义(P<0.05) 且未发现局部或全身出现毒副作用症状表明临床采用硝苯地平凝胶治疗肛裂效果优于其他药物。 3 呼吸系统中的应用 3.1老年肺心病合并心力衰竭的治疗 张氏报导通过静脉滴注硝酸甘油联合口服硝苯地平治疗老年肺心病合并心衰的疗效[6]，取病理60例随机分为实验组30例，除常规治疗外给予硝苯地平联合硝酸甘油治疗，对照组30例，仅给予常规治疗，结果，治疗组总有效率（70.3%）明显高于对照组（50.6%），差异具有统计学意义，表明采用口服硝苯地平配合静脉滴注硝酸甘油临床治疗老年肺心病合并心衰效果较好，优于其他药物疗法，是理想的治疗方案。 3.2肺结核的治疗 陈氏报导采用硝苯地平治疗肺结核的临床疗效[7]，将60例肺结核咳血患者随机分为实验对照两组，实验组30例给予硝苯地平治疗，对照组30例给予垂体后叶素治疗，其他均采用临床对症处理，结果，实验组总有效率（93%）明显高于对照组总有效率（73），差异具有统计学意义（P<0.05）且硝苯地平对于哮喘，肺心病合并肺结核的治疗效果尤为显著。 3.3慢性支气管喘息型肺炎 慢性支气管喘息型肺炎指气管粘膜及其周围组织病变而导致的非特异性慢性炎症。杨氏采用硝苯地平配合氨茶碱临床效果显著[8]，实验组40例总有效率（87%）高于对照组40例（73%），差异局统计学意义（P<0.05）。 硝苯地平能阻止细胞外钙离子内流，稳定细胞内钙离子浓度，阻止肥大细胞释放介质，减轻呼吸道水肿，减少支气管内腺体分泌，增加肺泡通气，还能直接松弛气管平滑肌，降低肺动脉压，扩张外周小动脉，改善肺微循环，从而改善缺氧状态，促进肺功能恢复,进而治疗肺部炎症。 4 泌尿系统中的应用
降压药厄贝沙坦和缬沙坦的区别，那一种更好？ 悬赏分：0 - 解决时间：2009-3-29 16:22 问题补充： 这里指的是：“安博维”、“安博诺”和“代文”的区别，哪一种更好。谢谢。 提问者：朽木可雕吗- 一级 最佳答案 各有千秋：前者，不抑制ACE、肾素、其他激素受体。后者,对于心率无影响，对血脂、血糖都无影响。突然停药不会引起血压“反跳” 10 崭露头角的沙坦类降压药 2007-12-29 09:18:341258 来源：高血压论坛网友评论0 条 “普利类”药物降压是因为抑制了血管紧张素转换酶（以下简称转换酶）的作用，使血管紧张素Ⅰ转变为血管紧张素Ⅱ明显减少，所以血压才得以下降。后来的研究发现，血管紧张素Ⅱ要发挥升高血压等作用，必须与相关器官组织细胞上的血管紧张素Ⅱ受体结合，通过这种受体才能实现，好像灯泡只有安到通电的插座上才得以大放光明一样。这使药学家们得到启发，如果使血管紧张素Ⅱ与其受体的结合受到阻抗，血管紧张素Ⅱ的升压作用可能会明显减弱。据此，药学家们历经长期的探索，终于在上世纪的最后10年研究出一类新的降压药，它们就是简称为“沙坦类”的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。其中的氯沙坦（科素亚）、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦（安博维）与替米沙坦（美卡素）已相继在我国上市，成为继普利类之后的降压新军，并已被各国的高血压防治指南列为最主要或一线的首选降压药物。 沙坦类问世伊始便崭露头角，声名鹊起，其原因不外以下四点： 一、作用机理独特。普利类抑制转换酶使血管紧张素Ⅱ产生减少，但血管紧张素Ⅱ还可以通过许多其他的酶促反应，从血管紧张Ⅰ转变而来。普利类仅能部分地阻断血管紧张素Ⅱ的生成，降压作用难免留下疏漏。而沙坦类却能阻断各种途径产生的所有血管紧张素Ⅱ与特殊受体结合，从而减弱血管紧张素Ⅱ的升压作用。
缬沙坦的药理作用及临床应用 胡晓龙 0809040327 （哈尔滨理工大学制药工程08-3） 摘要：高血压病是心、脑、血管疾病的主要危险因素,如不加以治疗可导致严重的后果.尽管目前有多种类型的抗高血压药物,但相当多的高血压病患者血压未能得到有效的控制,所以理想的抗高血压药物不但要有效,而且副作用的发生率也要低.血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体(AT1)拮抗剂的出现代表高血压病治疗的一个重要进展,使在受体水平拮抗循环和局部的AngⅡ作用成为当前抗高血压药物治疗的新观念和新方法【1】。缬沙坦可用于各种类型高血压，并对心脑肾有较好的保护作用。心肌梗塞、心力衰竭蛋白尿、糖尿病等高血压病人可做为常规使用，可与利尿剂（如氢氯噻嗪）联合使用。为了更好地认识缬沙坦一类药物本文对缬沙坦的药理作用及其临床应用作一篇综述。 关键词：缬沙坦；药理作用；临床应用 一．缬沙坦的药理作用 1．对轻中度原发性高血压患者的降压疗效 缬沙坦通过与ATl跨膜区氨基酸作用，阻止AngⅡ与ATl受体结合，阻断Ang Ⅱ诱导的生物学效应，包括平滑肌收缩、交感神经兴奋、醛同酮的释放等而引起降压作用，国外有资料显示缬沙坦单用降压有效率为48．00％一55．00％，合用氢氯噻嗪(双氢克尿噻)的降压有效率为56.00％～70.00％，国内报道缬沙坦降压有效率为60．30％一86．80％不等。缬沙坦除降压外，还能选择性改善肾小球通透性，使肾小球滤过膜孔的半径保持不变，持续地降低慢性肾功能衰竭患者的尿蛋白，且该效应不依赖于肾小球血流动力变化】2】、。 2．对原发性高血压左室重构的作用 RAS系统在原发性高血压(EH)的形成和发展中起重要作用，肾小球入球小动脉球旁细胞分泌肾素，促使血管紧张素(Ang)原生成Ang I，Ang I通过血管紧张素转换酶(ACE)的作用转变为Aug ll。AngⅡ是RAS系统中最为重要的效应因子，目前所知的AngⅡ的血流动力学和非血流动力学作用包括升高血压，对水电解质平衡的影响及高血压导致的血管系统形态和功能的改变，均被证实为ATI受体被激活后的主要效应。AngⅡ通过ATl受体使小动脉平滑肌收缩，外周阻力增加，并使醛固酮，肾上腺素分泌增加，Ang II不仅是单纯的血管活性物质，更为重要的是作为生长因子通过ATI受体促进心肌蛋白质原癌基因表达，胎儿性蛋白增多而使心肌细胞肥厚，同时促进心肌间成纤维细胞增殖，改变胶原数量与成分比
硝苯地平的合理应用 孙倩雯 摘要：近几年来，高血压是心血管疾病中常见病，发病率呈逐年上升趋势，由高血压导致的重要脏器的并发症已成为人类死亡的重要因素之一。硝苯地平能扩张心脏冠状动脉，有效地改善血液循环，广泛地应用于高血压、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭等心血管疾病的治疗。本文报道了硝苯地平临床应用新进展;论述了硝苯地平的不良反应及防治措施;综述了硝苯地平在其应用过程中的几种矛盾现象及硝苯地平与某些药的相互作用。 关键词：硝苯地平、合理应用、不良反应 0 引言 硝苯地平是常见的心血管类药物。使用普通制剂(包括片剂、胶丸剂、胶囊剂等)的硝苯地平，不良反应的发生率为17％，在心绞痛病人中不良反应的发生率约40％，长期单用硝苯地平治疗，约4．7％的病人因不良反应停药。 1 临床用药新进展 由于硝苯地平具有松弛平滑肌、扩张周围小动脉的功能，近年来的实践证明，它对许多非心血管系统的疾病也有明显的疗效，在医药领域开辟了一片新天地，其可以缓解多种急症：(1)偏头痛；(2)顽固性呃逆；(3)急性胃肠痉挛性疼痛、胆绞痛；(4)肾结石肾绞痛；(5)前列腺肥大症；(6)d,JL神经性尿频症；(7)肾功能不全；(8)痛经；(9)支气管哮喘；(10)肺气肿。 2硝苯地平的不良反应及防止措施 硝苯地平最常见的不良反应为踝部水肿、头痛、面部潮红，其次为心血管系统副反应：严重低血压、窦性心动过速、晕厥、心性早搏；然后是对糖代谢的影响：诱发糖尿病、致糖尿病加重。伴随着最近几年使用量的大大增加，也出现了一些例如皮肤疖肿、皮肤瘀斑、重症多形红斑型药疹等的过敏性反应。 为了减少硝苯地平使用过程中的不良反应．我们建议：①首剂剂量最好为常规治疗剂量的一半，以5mg为宜，对老年患者尤其如此；②饭后服药，减少空腹投药，尤其要避免空腹状态下舌下含化用药；③老年患者硝苯地平用量最好<60mg／日；④高血压、冠心病患者在使用硝苯地平的过程中，要密切注意血糖的变化，定期复查血糖、尿糖以防止其诱发糖尿病；⑤糖尿病患者应慎用硝本地平，在用药的过程中也应密切观察血糖的变化，一旦出现血糖较前升高，且排除其它原因，应立即停用硝苯地平；⑥为减轻其头痛、面色潮红等血管扩张不良反应，硝苯地平与硝酸酯类等扩血管药物合用时，应适当减少剂量；⑦为了减轻其下肢水肿不良反应，使用硝苯地平期间，可以间