硝苯地平临床应用进展
硝苯地平（Nifedipine）是一种钙离子通道拮抗剂（CCB），通过阻断钙离子内流入细胞，起到松弛平滑肌的作用，进而扩张血管，增加血流量，降低血压，改善心肌缺血，临床上常用于治疗高血压、心绞痛和冠心病等心脑血管疾病。随着研究的深入，除了高血压、心绞痛外，更多的药理作用被科学家发现，大大增加了硝苯地平的临床应用，本文对中国学术文献网络出版总库中2000年以后报道硝苯地平的临床应用进行了检索和分析，对报道较多的非降血压临床应用进行了总结，以指导广大医生和患者更好的使用这个药物。
标签：硝苯地平；临床应用；高血压；钙离子通道
硝苯地平，也称硝苯吡啶，是一种钙离子通道拮抗剂，能够松弛血管平滑肌、扩张冠状动脉，增加内部血流量，从而达到降血压的作用，在临床上通常用于冠心病、心绞痛等心脑血管疾病[1]，随着临床应用不断增加，人们发现了硝苯地平除了降血压以外的临床作用，现综述如下。
1在消化系统疾病中的应用
有文献[2]报道了硝苯地平与谷维素联合应用，可以治疗肠易激综合症，3次/d给药，20mg/次，连续治疗2w，取得了非常好的治疗效果，明显优于对照组。硝苯地平还可以用于消化性溃疡的治疗，对照组为雷尼替丁，治疗组为甲硝唑加硝苯地平，3次/d，10mg/次，结果显示，治疗组对消化性溃疡的治疗效果与对照组相当，说明硝苯地平可以用于消化性溃疡的治疗。另有文献[3]报道，在治疗急性黄疸型肝炎的过程中，在常规药物使用的基础上加用硝苯地平，可以更快的消除黄疸，取得了较好的效果。
2在泌尿生殖系统中的应用
肾绞痛是泌尿生殖系统常见的一种急性疾病，其发病原因主要是由于肾结石或者输尿管结石造成的损伤，在肾绞痛发生的时候，控制症状及镇痛是首要任务，是其他治疗，比如药物溶石、超声碎石等的先决条件[4]。
硝苯地平可以用于缓解肾及输尿管绞痛[5]，将硝苯地平与阿托品及阿托品联合杜冷丁进行比较，20mg硝苯地平片剂嚼碎舌下含服，阿托品0.5mg肌肉注射，或者阿托品0.5mg加杜冷丁50mg肌肉注射，结果显示，硝苯地平组的显效率及总有效率与阿托品加杜冷丁相当，明显好于单独使用阿托品，并且没有严重不良反应出现，说明硝苯地平具有很好的解痉阵痛作用。另有文献[6]报道了硝苯地平可以用于治疗前列腺摘除手术后，因为膀胱不稳定导致的膀胱痉挛疼痛，与普鲁卡因相比，具有等同的效果。
3在慢性肺源性心脏病中的应用
各类药物的不良反应 （一）青霉素类 1 毒性反应鞘内注射或全身大剂量应用时易发生。主要表现为神经系统反应（青霉素脑病），肌痉挛；抽搐；脑反射增强；昏迷；偶有精神病发作。 2 变态反应居首位。各种反应过敏性休克，哮喘，血清型反应，间质性肾炎，嗜酸性粒细胞增多症和肺部浸润及过敏性血管炎致颅内压增高较罕见。 3 赫氏反应 4 二重感染 （二）头孢类 1 过敏反应常见表现。 2 胃肠道反应 3 菌群失调与二重感染，第二；第三代为甚。 4 肝毒性多数剂量应用可致转胺酶升高。 5 造血系统偶致红细胞；白细胞；血小板减少。 6 肾损害以头孢噻啶的肾损害较为显著。偶可致血尿素氮；血肌酐值升高；少尿；蛋白尿等；与高效利尿药或氨基苷类合用可增加肾损害. 7 凝血功能障碍所有的头孢类均可抑制肠道菌群产生维生素K的功能，具有潜在的致出血作用。 8 双硫醒样反应。 （三）氨基糖苷类 1 耳毒性前庭功能失调，按损害大小排序：卡那霉素＞链霉素＞西梭霉素＞庆大霉素＞妥布霉素。目前实验证实奈替米星的耳毒性最小。与耳毒性药物合用可加重损害。 发生机制：内耳淋巴液中因为浓度过高，致使毛细胞受损害，先影响高频听力，逐渐导致全聋。 2 肾毒性主要损害近端身曲管。常用剂量时其毒性大小：卡那霉素和西梭霉素＞庆大霉素和阿米卡星＞妥布霉素＞链霉素。与肾毒性药物合用可加重损害。
机制：因为与肾组织亲和力较高，选择性的积聚于身皮质和髓质，特别是肾皮质。 3 神经几肌肉阻滞作用引起心肌抑制，血压下降，呼吸哀竭。可用钙剂和新斯的明对抗，以卡那霉素和链霉素多见，其他也不除外，患者肌无力或与肌松药联合用更易发生。 4 其他过敏反应，血象变化，（如嗜酸性粒细胞增多；中性粒细胞减少；血小板减少）肝酶增高；面部及四肢肌肉麻木，周围神经类，视力模糊，脂肪性腹泻，菌群失调和二重感染。 （四）四环素类 1 消化道反应除一般症状外，可发生食管溃疡。 2 肝损害长期口服或较大剂量静滴时可引起肝损害。 3 肾损害正常应用无不良反应，肾功能不全者易发生血尿素氮和肌酐升高。 4 可沉积牙齿引起牙齿黄染可通过胎盘和乳汁，影响婴儿骨发育，孕妇授乳妇女和8岁以下儿童禁用。 5 局部刺激症状 6 二重感染 7 过敏反应可诱发红斑狼疮或狼疮细胞阳性和一般过敏反应。 8 可生成差向四环素，服用后产生范康尼氏综和症，表现：恶心；呕吐，蛋白尿；糖尿和氨基酸尿；产生肾小管性酸中毒。 9 神经系统损害少见，偶可致良性颅内压升高。 （五）氯霉素 1 再生障碍性贫血难逆转，但少见。 2 红细胞生长抑制较多见，与剂量，疗程有关；周围血象是明显贫血，伴有血小板和白细胞减少。 3 白血病儿童或50岁以上老年患者多见。 4 灰缨综合征：早产儿及新生儿中采用大剂量后引起的全身循环哀竭。 5 视神经炎症甚至失明，长期大剂量用可发生，可引起听力障碍，共济失调，
硝苯地平在消化系统疾病临床中的新用途 关键词:消化系统疾病;硝苯地平;NF 随着药物研究及其临床使用的不断深入,许多药物新的药理作用被逐步发现并不断得到应用,拓宽了临床应用的途径,出现了不少老药新用的情况。硝苯地平(NF)系钙离子内流拮抗剂,为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的发展,它的临床应用范围日益广泛。以下对NF在消化系统疾病的临床应用新用途作一介绍。 1 用于治疗急性胃肠道痉挛性疼痛 其机制为硝苯地平可以阻断钙离子的跨膜内流和细胞内钙离子的释放,使平滑肌细胞兴奋-收缩脱耦联及增加平滑肌细胞的环磷腺苷的含量,并可直接阻滞肥大细胞释放组胺、5-羟色胺等炎性递质。因此可用于缓解胃肠道的痉挛性疼痛,对于腹痛止痛效果明显强于阿托品。嚼碎舌下含服硝苯地平吸收快,对伴有剧烈呕吐的患者疗效更佳。有报道[1],某院使用硝苯地平治疗急性胃肠道痉挛性疼痛60例,总有效率93.3%。 2 用于治疗十二指肠球部溃疡 其机制可能与五肽胃泌素竞争性作用于壁细胞膜钙通道,抑制组胺泌酸效应有关。此外,硝苯吡啶与壁细胞H+ -K+ -ATP酶中的K也有较强的亲和力,抑制质子泵活性,使胃酸分泌减少。另有研究表明十二指肠球部溃疡中,采用硝苯地平10mg/次,3次/d,共8周,治疗十二指肠球部溃疡,与雷尼替丁相比较,两者对十二指肠溃疡的总有效率与近期愈合率差异均无显著性。 3 用于急性胰腺炎的治疗 有报道对NF治疗急性胰腺炎的临床效果进行了研究:将对照组行常规治疗,观察组在常规治疗基础上加用NF口服,两组治疗后,就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常等情况进行对比。结果发现,观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间上均明显优于对照组(P＜0.01),且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎,方法简便,疗效可靠。 4 用于治疗肠易激综合征 肠易激综合征(IBS)是以大便习惯改变为主要特征的肠胃功能紊乱性疾病。硝苯地平对腹泻伴尿频、尿急、多尿、背痛、乏力、头晕者症状改善更为显著。有报道[2],IBS患者,治疗组38例给予硝苯地平10mg舌下含服,3次/d,总有效率82%。 5 用于治疗胆绞痛
硝苯地平缓释片的副作用 硝苯地平缓释片的副作用有头疼，下肢水肿等。你现在服用后出现头痛，如果症状比较轻微，可以暂时不换药，也可能会慢慢适应的。如果头疼的不能忍受，最好是把这个药停掉，换成其他的降压药。可以吃卡托普利片或者缬沙坦，另外注意应该吃点肠溶阿司匹林片，如果血脂高的话，还要吃点辛伐他丁，要低盐低脂肪饮食，清淡饮食，注意休息，积极锻炼身体，保持情绪稳定，定期测量血压。 病情分析：硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。 不良反应 1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷（氨酸）丙（酮酸）氨基转移酶升高。 2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。 3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。 4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。 5.口腔：可能出现牙龈肥厚。 6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。 7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。 意见建议：降压药比较多。 1.利尿降压药：（1）噻嗪类：如氢氯噻嗪等（2）潴钾利尿剂：氨苯蝶啶，阿米洛利（3）醛固酮拮抗剂：螺内酯等（4）袢利尿剂：呋塞米等 2.交感神经抑制药（1）中枢性降压药：如可乐定、利美尼定等。（2）神经节阻断药：如樟磺咪芬等。（3）去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等。（4）肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。 3.肾素-血管紧张素系统抑制药（1）血管紧张素转换酶（ACE）抑制药：如卡托普利等。（2）血管紧张素Ⅱ受体阻断药：如氯沙坦坎地沙坦等。（3）肾素抑制药：如雷米克林等。 4.钙拮抗药：（1）二氢吡啶类：硝苯地平等（2）非二氢吡啶类：地尔硫卓，维拉帕米等[1] 5.血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。
硝苯地平临床应用进展 硝苯地平（Nifedipine）是一种钙离子通道拮抗剂（CCB），通过阻断钙离子内流入细胞，起到松弛平滑肌的作用，进而扩张血管，增加血流量，降低血压，改善心肌缺血，临床上常用于治疗高血压、心绞痛和冠心病等心脑血管疾病。随着研究的深入，除了高血压、心绞痛外，更多的药理作用被科学家发现，大大增加了硝苯地平的临床应用，本文对中国学术文献网络出版总库中2000年以后报道硝苯地平的临床应用进行了检索和分析，对报道较多的非降血压临床应用进行了总结，以指导广大医生和患者更好的使用这个药物。 标签：硝苯地平；临床应用；高血压；钙离子通道 硝苯地平，也称硝苯吡啶，是一种钙离子通道拮抗剂，能够松弛血管平滑肌、扩张冠状动脉，增加内部血流量，从而达到降血压的作用，在临床上通常用于冠心病、心绞痛等心脑血管疾病[1]，随着临床应用不断增加，人们发现了硝苯地平除了降血压以外的临床作用，现综述如下。 1在消化系统疾病中的应用 有文献[2]报道了硝苯地平与谷维素联合应用，可以治疗肠易激综合症，3次/d给药，20mg/次，连续治疗2w，取得了非常好的治疗效果，明显优于对照组。硝苯地平还可以用于消化性溃疡的治疗，对照组为雷尼替丁，治疗组为甲硝唑加硝苯地平，3次/d，10mg/次，结果显示，治疗组对消化性溃疡的治疗效果与对照组相当，说明硝苯地平可以用于消化性溃疡的治疗。另有文献[3]报道，在治疗急性黄疸型肝炎的过程中，在常规药物使用的基础上加用硝苯地平，可以更快的消除黄疸，取得了较好的效果。 2在泌尿生殖系统中的应用 肾绞痛是泌尿生殖系统常见的一种急性疾病，其发病原因主要是由于肾结石或者输尿管结石造成的损伤，在肾绞痛发生的时候，控制症状及镇痛是首要任务，是其他治疗，比如药物溶石、超声碎石等的先决条件[4]。 硝苯地平可以用于缓解肾及输尿管绞痛[5]，将硝苯地平与阿托品及阿托品联合杜冷丁进行比较，20mg硝苯地平片剂嚼碎舌下含服，阿托品0.5mg肌肉注射，或者阿托品0.5mg加杜冷丁50mg肌肉注射，结果显示，硝苯地平组的显效率及总有效率与阿托品加杜冷丁相当，明显好于单独使用阿托品，并且没有严重不良反应出现，说明硝苯地平具有很好的解痉阵痛作用。另有文献[6]报道了硝苯地平可以用于治疗前列腺摘除手术后，因为膀胱不稳定导致的膀胱痉挛疼痛，与普鲁卡因相比，具有等同的效果。 3在慢性肺源性心脏病中的应用
硝苯地平 简述 硝苯地平是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
生产企业举例：威海迪素制药有限公司、青岛黄海制药有限责任公司功能主治 硝苯地平缓释片 硝苯地平是钙拮抗剂中的一种，其扩张冠状动脉和周围动脉作用最强，抑制血管痉挛效果显著，是变异型心绞痛的首选药物，临床适用于预防和治疗冠心病心绞痛，特别是变异型心绞痛和冠状动脉痉挛所致心绞痛。适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压也有较好疗效。由于能降低后负荷，对顽固性充血性心力衰竭亦有良好疗效，宜于长期服用。另外，也适用于患有呼吸道阻塞性疾病的心绞痛病人，其疗效优于β受体阻滞剂。用法用量 口服：1次5～10mg，每日3次。急用时可舌下含服。对慢性心力衰竭，每6小时20mg。咽部喷药：每次1.5～2mg（约喷3～4下）。可配合李氏药贴使用，效果会更好。 药理作用 1.选择性抑制心肌细胞膜的钙内流，阻断心肌细胞兴奋- 收缩偶联，减弱心肌收缩力减少心肌能量及氧的消耗，通过防止钙超负荷直接保护心肌细胞。 2.抑制血管，支气管和子宫平滑肌的兴奋-收缩偶联，扩张全身血管（包括肺、肝、肾、脑、股及肠系膜动脉）和冠脉。其扩张血管平滑肌的机制较复杂。 1）阻止钙内流；2）阻碍细胞壁内钙的释放； 3）阻断血管膜上α-肾上腺能受体；4）抑制磷酸二酯酶的活性； 5）与钙调节素相作用；6）激活Na+，K+ -ATP酶；
抗高血压药的合理应用 高血压是严重危害人类健康的常见病，2000年世界各国成年人群高血压的发病率高达26.4%，到2025年将高达29.2%。2002年全国营养和健康状况调查结果显示，我国成人高血压患病率达18.8%。高血压最大的危害是导致心、脑、肾等重要器官的病变，包括脑血管意外、心肌梗死、心功能不全、肾功能不全以及外周供血不足等。合理选用降压药，不仅能够降低血压,减轻症状,更重要的是可以预防或缓解左心室重塑、缓解动脉硬化的发展,保护肾功,预防脑卒中、心肌梗死、心衰和猝死的发生,从而降低住院率和死亡率,提高患者的生命质量。 一、血压水平的分类和治疗目标 1、分类 2、治疗目标 主要目的是最大限度地降低心血管病的死亡和病残的总危险。治疗高血压的同时，干预所有可逆性危险因素（如吸烟、高脂血症或糖尿病），并适当处理患者同时存在的各种临床情况。
目标：血压降至１４０／９０ｍｍＨｇ以下，老年患者的收缩压降至１５０ｍｍＨｇ以下，有糖尿病或肾病的高血压患者，降压目标是１３０／８０ｍｍＨｇ以下。 二、常用抗高血压药的临床应用 目前我国临床常用的抗高血压药是用利尿剂、肾上腺受体阻断药、钙拮抗剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂。另外还有中枢性降压药和血管扩张药，但已较少单独应用，在联合用药和复方制剂中仍经常使用。 1 利尿剂 各类利尿药单用即有降压作用，并可增强其他降压药的作用。常用降压的利尿剂包括高效、中效、低效利尿剂，临床治疗高血压以噻嗪类利尿药为主，其中氢氯噻嗪最为常用。噻嗪类利尿药是治疗高血压的基础药物，安全、有限、低廉，可单用或与其他抗高血压药联合应用治疗各类高血压；单用适用于轻、中度高血压。在老年高血压患者，因肾单位减少，水钠容量增加，血浆申诉活性降低，这类药物更佳。长期大剂量噻嗪类利尿药应用常导致电解质、糖、脂质代谢改变，并可增高血浆肾素活性，患者适度限钠或与留钾利尿药、β受体阻滞剂、血管紧张素转换酶Ⅰ抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂合用可避免或减少不良反应。留钾利尿药作用温和，螺内酯适用于低血钾症、高尿血症的患者或原发性醛固酮增多症；氨苯蝶啶与噻嗪类或袢利尿剂合用，可增强疗效，并可对抗这些利尿药排钾、排镁作用。肾功能不良或少尿者禁用留钾利尿药。高效利尿药不作为轻、中度高血压的一线药，而用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者，因其增加肾血流量，并有较强的排钠利尿作用。吲达帕胺属非噻嗪类利尿药，具有轻度利尿和钙拮抗作用，降压作用温和，疗效确切，且有心脏保护作用；不良反应少，
硝苯地平控释片30mg说明书 【功效主治】 ①冠心病。慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）②高血压 【药理作用】 拜新同控释片的活性成分为硝苯地平(nifedipine)。由拜耳药物研究中心开发。硝苯地平为钙离子拮抗剂它可阻止钙离子流入心肌细胞及冠状动脉和末梢阻力血管的平滑肌细胞内。这种作用有以下优点：硝苯地平可以扩张冠状动脉因此可以通过增加狭窄后血流量而改善心肌的氧供给，同时心肌氧需求量也因后负荷的降低而减少，结果拜新同控释片减少了心绞痛的发作频率及强度。长期使用拜新同控释片还可以避免在冠状动脉中形成新的动脉粥样硬化的危险硝苯地平可扩张末梢动脉血管，降低了末梢阻力，因此拜新同控释片可降低已升高的血压。拜新同控释片可在24小时内恒速释放硝苯地平(持续释放)，因此适用于每日服药一次。 【药物相互作用】 1 与硝酸酯类合用，控制心绞痛发作，有较好的耐受性。 2 与β-受体阻滞剂合用，绝大多数患者对本品有较好的耐受性和疗效，但个别患者可能诱发和加重低血压、心力衰竭和心绞痛。 3 与洋地黄合用，可能增加血地高辛浓度，提示在初次使用、调整剂量或停用本品时应监测地高辛的血药浓度。 4 与蛋白结合率高的药物合用，如双香豆素类、苯妥英钠、奎尼丁、奎宁、华法林等，这些药的游离浓度常发生改变。 5 与西米替丁合用，本品的血浆峰浓度增加，注意调整剂量。 6 葡萄柚汁与本品同服时，本品的cmax及auc增加。 7 由于酶诱导作用，与利福平和用时，硝苯地平达不到有效的血液浓度。因而不得与利福平合用。 【不良反应】 1 常见不良反应有外周水肿(与剂量成正比)；头痛等。 2 与本品关系不确定的不良反应：头晕；恶心；便秘；乏力；面部潮红和热觉。 3 1%～3%不良反应：胸痛；腿痛；感觉异常；眩晕；皮疹；腿部抽筋；鼻出血；鼻炎；阳痿；尿频等。 血；呕吐；淋巴结病；痛风；消瘦；关节痛；关节炎；肌痛；呼吸困难；咳嗽；咽炎；视力模糊；弱视；结膜炎；复视；肾结石等。 5 罕见不良反应：过敏性肝炎；秃头；贫血；抗核抗体阳性关节炎；红斑性肢痛病等。 6 脱性皮炎；发烧；齿龈增生；男性乳房发育；白细胞减少；情绪波动；肌肉痛；神经过敏；紫癜；颤抖；睡眠失调；stevens-johnson综合征；昏厥；血小板减少；中毒性表皮融节坏死；血药浓度峰值时瞬间失明；震颤；风疹等。 【禁忌症】 禁用于已知对硝苯地平过敏者；硝苯地平禁用于心源性休克。妊娠期间禁服拜新同。哺乳期间必须服用硝苯地平时，首先要停止哺乳。 【用法用量】 治疗时应尽可能按个体情况，除非特殊医嘱。成年人推荐下列剂量： ①冠心病慢性稳定性心绞痛（劳力性心绞痛）拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次 ②高血压拜新同30毫克片剂，一次30毫克（一次一片），一日一次通常治疗的初始剂量为每日30毫克。 疗程：用药时间应由医生决定。
探讨硝苯地平临床应用进展情况 发表时间：2013-02-22T08:48:15.623Z 来源：《医药前沿》2012年第34期供稿作者：宋兴富[导读] 文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。宋兴富（广西壮族自治区钦州市钦南区黄屋屯镇中心卫生院 535033）【摘要】硝苯地平为临床常见的钙离子通道阻滞剂之一，多用于高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的有效治疗，随着对其药理学和 治疗学研究的不断深入，使其临床应用范围不断拓展。文章总结近几年所发表的各类临床报道，则其可信度高的文章，加以整理而成，为了使其更加广泛，准确地为临床服务。【关键词】硝苯地平临床治疗进展硝苯地平是目前临床常用的钙离子拮抗剂之一，可用于多种疾病治疗，随着治疗学及药理学对其研究的不断深入，硝苯地平的临床应用范围越发广泛，现将报告整理如下： 1 用于心血管疾病的治疗 1.1高血压治疗 本药主要通过阻断钙离子通道，调节血管平滑肌的收缩兴奋性，从而使血管外周阻力降低，达到降血压的效果[1]，但对体位性高血压效果不理想，对男性性功能无影响。 1.2慢性性功能衰竭治疗 通过调节冠状动脉和体循环，使血管扩张，改善心肌细胞缺氧，并减轻心脏前后负荷，增加心肌的射血分数，减少左心室舒张末期阻力，但由于存在着一定的副作用，影响其临床应用了率。但与洋地黄类联合使用，则会起到好的效果，并一定程度的减少其副作用。 1.3先天性心脏病肺动脉高压治疗 硝苯地平通过控制低氧性肺血管的收缩，使肺部血管扩张，血管阻力和右心室负荷进一步降低，进而是肺泡缺氧所致的病理性改变减轻，从而达到降低肺动脉压，改善肺部低氧的效果。 1.4心绞痛治疗 临床采用硝苯地平往往通过与硝酸醋类或β-受体阻滞剂联用来治疗心绞痛，其中硝苯地平虽然对改善心肌钙离子通道作用不明显，但可扩张心肌血管，增加心肌供血量，对变异性心绞痛效果尤为明显，但会对心脏其他功能如心输出量等产生严重干扰，故需谨慎使用。 2 消化系统疾病的治疗 2.1急性胰腺炎的治疗 江氏报道用硝苯地平治疗治疗急性胰腺炎的临床效果[2] 两组经治疗后，在退热时间，腹痛程度，淀粉酶恢复正常时间相比较，实验组均明显好于对照组，差异具有统计学意义（P<0.05）且无明显毒副作用。 2.2胆绞痛治疗 陈氏报导用硝苯联合川枝注射液地平治疗118例患者[3]，随机分为对照组59例只给予川枝注射液治疗，治疗组59例，给予枝川注射液联合硝苯地平治疗，结果发现，治疗组总有效率明显高于对照组，差异具有统计学意义（p<0.05）得出。两组药物联合治疗胆绞痛，即弥补了硝苯地平见效慢的不足，也兼顾了枝川注射液效果持续时间短的短处，疗效确切，毒副作用小。 2.3肝硬化治疗 李氏报导采用硝苯地平联合小柴胡片治疗肝硬化的效果[4]，治疗组20例给予硝苯地平联合小柴胡片治疗，而比较组仅予以小柴胡片治疗，经为期3个月的周期后，治疗组在门静脉，脾静脉内径较比较组缩小明显，透明质酸梅指标等方面亦较比较组降低显著，差异具有统计学意义（P<0.01）结论临床用小柴胡片联合硝苯地平治疗肝硬化效果明显，值得推广。 2.4肛裂的治疗 田氏报导采用硝苯地平凝胶治疗肛裂的临床效果[5]，其中对照组给予1%的阿克罗宁油膏治疗，实验组给予硝苯地平凝胶治疗，经3周治疗后，实验组总有效率87.2%明显高于对照组（66.4%），差异具有统计学意义(P<0.05) 且未发现局部或全身出现毒副作用症状表明临床采用硝苯地平凝胶治疗肛裂效果优于其他药物。 3 呼吸系统中的应用 3.1老年肺心病合并心力衰竭的治疗 张氏报导通过静脉滴注硝酸甘油联合口服硝苯地平治疗老年肺心病合并心衰的疗效[6]，取病理60例随机分为实验组30例，除常规治疗外给予硝苯地平联合硝酸甘油治疗，对照组30例，仅给予常规治疗，结果，治疗组总有效率（70.3%）明显高于对照组（50.6%），差异具有统计学意义，表明采用口服硝苯地平配合静脉滴注硝酸甘油临床治疗老年肺心病合并心衰效果较好，优于其他药物疗法，是理想的治疗方案。 3.2肺结核的治疗 陈氏报导采用硝苯地平治疗肺结核的临床疗效[7]，将60例肺结核咳血患者随机分为实验对照两组，实验组30例给予硝苯地平治疗，对照组30例给予垂体后叶素治疗，其他均采用临床对症处理，结果，实验组总有效率（93%）明显高于对照组总有效率（73），差异具有统计学意义（P<0.05）且硝苯地平对于哮喘，肺心病合并肺结核的治疗效果尤为显著。 3.3慢性支气管喘息型肺炎 慢性支气管喘息型肺炎指气管粘膜及其周围组织病变而导致的非特异性慢性炎症。杨氏采用硝苯地平配合氨茶碱临床效果显著[8]，实验组40例总有效率（87%）高于对照组40例（73%），差异局统计学意义（P<0.05）。 硝苯地平能阻止细胞外钙离子内流，稳定细胞内钙离子浓度，阻止肥大细胞释放介质，减轻呼吸道水肿，减少支气管内腺体分泌，增加肺泡通气，还能直接松弛气管平滑肌，降低肺动脉压，扩张外周小动脉，改善肺微循环，从而改善缺氧状态，促进肺功能恢复,进而治疗肺部炎症。 4 泌尿系统中的应用
硝苯地平的合理应用 孙倩雯 摘要：近几年来，高血压是心血管疾病中常见病，发病率呈逐年上升趋势，由高血压导致的重要脏器的并发症已成为人类死亡的重要因素之一。硝苯地平能扩张心脏冠状动脉，有效地改善血液循环，广泛地应用于高血压、心绞痛、心肌梗塞、心力衰竭等心血管疾病的治疗。本文报道了硝苯地平临床应用新进展;论述了硝苯地平的不良反应及防治措施;综述了硝苯地平在其应用过程中的几种矛盾现象及硝苯地平与某些药的相互作用。 关键词：硝苯地平、合理应用、不良反应 0 引言 硝苯地平是常见的心血管类药物。使用普通制剂(包括片剂、胶丸剂、胶囊剂等)的硝苯地平，不良反应的发生率为17％，在心绞痛病人中不良反应的发生率约40％，长期单用硝苯地平治疗，约4．7％的病人因不良反应停药。 1 临床用药新进展 由于硝苯地平具有松弛平滑肌、扩张周围小动脉的功能，近年来的实践证明，它对许多非心血管系统的疾病也有明显的疗效，在医药领域开辟了一片新天地，其可以缓解多种急症：(1)偏头痛；(2)顽固性呃逆；(3)急性胃肠痉挛性疼痛、胆绞痛；(4)肾结石肾绞痛；(5)前列腺肥大症；(6)d,JL神经性尿频症；(7)肾功能不全；(8)痛经；(9)支气管哮喘；(10)肺气肿。 2硝苯地平的不良反应及防止措施 硝苯地平最常见的不良反应为踝部水肿、头痛、面部潮红，其次为心血管系统副反应：严重低血压、窦性心动过速、晕厥、心性早搏；然后是对糖代谢的影响：诱发糖尿病、致糖尿病加重。伴随着最近几年使用量的大大增加，也出现了一些例如皮肤疖肿、皮肤瘀斑、重症多形红斑型药疹等的过敏性反应。 为了减少硝苯地平使用过程中的不良反应．我们建议：①首剂剂量最好为常规治疗剂量的一半，以5mg为宜，对老年患者尤其如此；②饭后服药，减少空腹投药，尤其要避免空腹状态下舌下含化用药；③老年患者硝苯地平用量最好<60mg／日；④高血压、冠心病患者在使用硝苯地平的过程中，要密切注意血糖的变化，定期复查血糖、尿糖以防止其诱发糖尿病；⑤糖尿病患者应慎用硝本地平，在用药的过程中也应密切观察血糖的变化，一旦出现血糖较前升高，且排除其它原因，应立即停用硝苯地平；⑥为减轻其头痛、面色潮红等血管扩张不良反应，硝苯地平与硝酸酯类等扩血管药物合用时，应适当减少剂量；⑦为了减轻其下肢水肿不良反应，使用硝苯地平期间，可以间
舌下含服硝苯地平治疗高血压致严重不良反应的观察 发表时间：2016-05-12T11:00:08.047Z 来源：《心理医生》2015年17期供稿作者：黄雨昕[导读] 四川省成都市郫县新民场镇公立卫生院采用舌下含服或口服的方式是临床治疗急症高血压的主要治疗方法，一定程度上取得了明显的治疗效果。黄雨昕 （四川省成都市郫县新民场镇公立卫生院四川成都 611730）【摘要】目的：观察舌下含服硝苯地平治疗高血压急症的严重不良反应。方法：回顾性分析我院于2011年1月～2015年1月收治的给予硝苯地平治疗出现不良反应的高血压急症患者12例的临床治疗资料，依据服药方法的不同分为观察组与对照组，每组各6例患者，其中对照组患者给予口服硝苯地平治疗，观察组患者给予舌下含服硝苯地平治疗，对比两组患者出现严重不良反应的时间。结果：观察组6例患者在 舌下含服硝苯地平后，30min内有3例患者出现不良反应，最长的不良反应发生时间为5个月后；而口服硝苯地平患者在服药30min以内有1例患者出现了不良反应，因此舌下含服硝苯地平同口服相比，不良反应的发生时间更快。一旦患者因服用硝苯地平出现不良反应，应即刻采取急救措施，相应的不良反应症状可得到明显缓解。结论：临床上治疗急症高血压时，往往采用舌下含服硝苯地平的治疗方法，能够起到及时、有效的治疗效果，但是也存在出现严重不良反应的可能性。因此在临床治疗过程中必须严格控制药物的使用剂量，密切注视患者的临床治疗情况，一旦出现不良反应症状应当采取及时、有效的急救措施，对于这一问题要加强重视。 【关键词】舌下含服；硝苯地平；高血压急症；不良反应【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2015）17-0127-02 采用舌下含服或口服的方式是临床治疗急症高血压的主要治疗方法，一定程度上取得了明显的治疗效果，然而随着临床研究的持续深入，对于不良反应报道也越来越多[1]。本次研究的主要目的是观察舌下含服硝苯地平治疗高血压急症的严重不良反应，回顾性分析我院于2011年1月～2015年1月收治给予硝苯地平治疗出现不良反应的高血压急症患者12例的临床治疗资料，其中观察组患者在采用舌下含服硝苯地平的治疗过程当中，出现不良反应的时间较快，时间较长，具体报告如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 回顾性分析我院于2011年1月～2015年1月收治给予硝苯地平治疗出现不良反应的高血压急症患者12例的临床治疗资料，本文选取的研究对象均经过临床诊断，诊断症状均符合相关高血压的临床诊断标准。将患者依据服药方式的不同分为观察组与对照组，其中对照组男性患者4例，女性患者2例，年龄40～78岁，平均年龄（61.2±4.5）岁；观察组男性患者3例，女性患者3例，年龄42～77岁，平均年龄（61.1±4.2）岁。临床不良反应症状主要表现为恶心、头晕、头痛等。对比两组患者的性别、年龄等一般统计资料，均不存在明显差异，P ＞0.05，具有可比性。 1.2 治疗方法 对照组：采用口服硝苯地平片治疗。观察组：采用舌下含服硝苯地平片治疗。所有患者在出现不良反应后均及时给予相应的对症治疗，患者的各项临床症状均得到了及时的缓解。 1.3 统计学方法 对以上患者的相关数据采取分类及汇总的方法进行处理，采取统计学软件SPSS19.0对以上各类数据分析与处理，计数资料采取率（%）表示，组间率对比采取χ2检验；对比以P＜0.05表示结果差异明显，具有统计学意义。 2.结果 观察组患者在服药30min内出现3例不良反应，而对照组为1例，观察组患者的不良反应的发生时间较快，而两组患者的不良反应发生时间对比结果不存在显著差异（P＞0.05）不具有统计学意义。据此表明，硝苯地平治疗急症高血压出现不良反应与服药方式不存在直接性的关系。详见下表。 3.讨论 硝苯地平是一种临床上较为常用的心血管类药物[2]，能够对钙离子的内流起到一定的抑制作用，并且对于人体的血管平滑肌具有一定的松弛、改善效果，有助于周围的血管及冠状动脉扩张，临床上多用于预防与治疗冠心病、高血压等疾病[3]。 在本次研究中，观察组6例患者在舌下含服硝苯地平的30min内，有3例患者出现了不良反应症状，而对照组6例患者在口服硝苯地平的30min内仅有1例患者出现了不良反应症状，表明舌下含服硝苯地平治疗急症高血压，出现不良反应的时间较快，同时不良反应的发生时间最长，甚至会达到5个月[4]。但是对比两种服药方式的组间不良反应差异，组间差异不明显（P＞0.05），不具有统计学意义。据此表明，硝苯地平治疗急症高血压出现不良反应与服药方式不存在直接性的关系，建议在对急性高血压患者采用硝苯地平治疗时，应当加强重视度，首先在用药前仔细询问患者的既往病史，了解是否存在药物过敏史；其次在服药之后密切监视患者的血糖、血压及心电图等相关指标的变化情况，对于服药之后出现严重不良反应的患者，要立即停止用药，采取针对性的急救措施。 本次研究所选取的12例急症高血压患者中出现低血压症状者7例，给予生理盐水等快速补液，等到患者血压值逐渐正常后给予其他相关药物治疗。其中出现有3例患者在舌下含服后全身肌肉出现不自主的颤抖，在停止含服1h后有1例患者症状仍未缓解，给予浓度10%的葡萄糖酸钙10ml行静脉注射，而后15min后颤抖症状消失，之后改用其他降压药物予以治疗。 综上所述，临床上治疗急症高血压时常采用舌下含服硝苯地平的方法，能够起到较好的治疗效果，但也存在出现严重不良反应的可能性。因此在临床治疗过程中必须严格控制药物的使用剂量，密切注视患者的临床治疗情况，一旦出现不良反应症状应当及时采取急救措施，加强重视。
江苏省徐州医药高等职业学校 毕业论文 题目：硝苯地平的药理作用及临床作用 学生姓名季雪 学号 070821234 专业药物制剂 班级 2007级高职制剂(2)班 实习单位指导教师 学校指导老师 实习地点徐州市泉山医院 论文工作时间：2011年9月—2012年5月
2011年12月 硝苯地平的药理作用及临床作用 摘要介绍硝苯地平临床应用的最新进展，旨在促进其更加广泛地为临床治疗服务。关键词硝苯地平临床应用进展 硝苯地平（Nifedipine，NF）系钙离子内流拮抗剂，为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的不断深入，它的临床应用范围日益广泛。以下就NF的临床新用途作一介绍。 1在消化系统疾病中的作用 1.1 急性胰腺炎的治疗报道了NF治疗急性胰腺炎的临床效果。将对照组行常规治疗，观察组在常规治疗基础上加用NF口服，两组治疗后，就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常进行对比。结果发现，观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间均明显优于对照组（P<0.01），且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎，方法简便，疗效可靠。［1］ 1.2 胆绞痛的治疗观察了中药枝川注射液配合NF片治疗胆绞痛的临床效果。将177例典型的胆绞痛患者随机分为枝川组、NF组及联合用药组，均为59例，分别使用枝川注射液、NF片（20mg，舌下服用）及枝川注射液合用NF 片进行治疗。结果发现，联合组即时效应的总有效率高于NF组（P<0.01），而与川枝组比较差异无显著性（P>0.05）；联合用药组长时效应的总有效率明显高于枝川组（P<0.01），而与NF组比较差异无显著性（P>0.05）。可见，两种药物联合使用治疗胆绞痛，兼顾了枝川注射液疗法起效快和NF片舌下服用维持时间长的优点，具有疗效确切、安全、不良反应少的特点，值得临床推广。［2］
硝苯地平在临床上的新用途 硝苯地平（Nifedipine，NF）系钙离子内流拮抗剂，为临床治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病的常用药物。随着对其药理学和治疗学研究的不断深入，它的临床应用范围日益广泛。以下就NF的临床新用途作一介绍。 1 在消化系统疾病中的应用 1.1 急性胰腺炎的治疗江洪飞［1］报道了NF治疗急性胰腺炎的临床效果。将对照组行常规治疗，观察组在常规治疗基础上加用NF口服，两组治疗后，就热退、腹痛消失、淀粉酶恢复正常进行对比。结果发现，观察组在临床症状消失、淀粉酶正常所需时间均明显优于对照组（P<0.01），且未见明显副作用。表明NF治疗急性胰腺炎，方法简便，疗效可靠。 1.2 胆绞痛的治疗陈怀祥等［2］观察了中药枝川注射液配合NF片治疗胆绞痛的临床效果。将177例典型的胆绞痛患者随机分为枝川组、NF组及联合用药组，均为59例，分别使用枝川注射液、NF片（20mg，舌下服用）及枝川注射液合用NF片进行治疗。结果发现，联合组即时效应的总有效率高于NF组（P<0.01），而与川枝组比较差异无显著性（P>0.05）；联合用药组长时效应的总有效率明显高于枝川组（P<0.01），而与NF组比较差异无显著性（P>0.05）。可见，两种药物联合使用治疗胆绞痛，兼顾了枝川注射液疗法起效快和NF片舌下服用维持时间长的优点，具有疗效确切、安全、不良反应少的特点，值得临床推广。 1.3 肝硬化的治疗李若飞［3］报道了小柴胡片与NF联合治疗肝硬化的疗效。将41例肝硬化患者，随机分为治疗组（22例）与对照组（19例），治疗组服用小柴胡片4片，NF 片1片，每日3次，而对照组仅给予小柴胡片，连用3个月后，观察B超门静脉主干内径、脾静脉内径、测定Ⅲ型前胶原、透明质酸酶等指标。结果发现，治疗组门静脉内径、脾静脉内径明显缩小，Ⅲ型前胶原、透明质酸酶均较治疗前明显降低（P<0.01），且无不良反应，而对照组治疗前后上述指标无改善。表明小柴胡片与NF联合治疗肝硬化疗效确切、安全，值得临床推广应用。 1.4 肝源性溃疡的治疗刘玉成等［4］探讨了NF控释片对肝源性溃疡愈合的影响。将肝源性溃疡43例，随机分为治疗组22例，用NF控释片加法莫替丁口服治疗；对照组21例，用VitB6加法莫替丁口服治疗。并用99mTc-甲氧基异丁基异腈（MIBI）直肠-门脉显像法无创伤性测定门脉压并作用药前后对比。结果发现，NF控释片可明显提高肝源性溃疡愈合率，与对照组相比具有统计学意义（P<0.05）；用药前门脉压为 2.96kPa，用药后门脉压为2.23kPa （P<0.01）。可见，NF控释片有助于肝源性溃疡愈合，且有明显降低门脉压作用。 1.5 肛裂的治疗田洪玉等［5］观察了NF凝胶局部外涂治疗肛裂的疗效。将205例病人随机分为治疗组104例，局部涂布0.2%的NF凝胶，对照组101例，局部涂布1%的达克罗宁油膏，均为q12h，共使用3周。结果发现，治疗组肛裂愈合率63.5%，总有效率89.4%；对照组肛裂愈合率31.7%，总有效率58.4%，二组比较差异有显著性（P<0.01）。而且，治
药物的生物利用度 众所周知，许多难溶性药物如尼莫地平、硝本地平等口服制剂，其不但体外溶出度均比较低，而且体内生物利用度更低，有些企业生产的产品不但体外溶出度比较低，而且体内生物利用度比国内外同类品牌产品低几倍。目前国内外解决难溶性药物体内生物利用度低最常用的方法就是采用固体分散体技术。 采用固体分散体技术解决难溶性药物体内生物利用度低，其处方设计最大难题就是如何选用增溶剂。其工艺最大难题就是如何采用国内常规生产设备进行大生产。我司经过多年不懈努力和攻关，现已成功解决了尼莫地平、硝本地平等难溶性药物体内生物利用度低的难题。主要方法是采用固体分散体技术提高其生物利用度。该技术也适用于大部分难溶性药物的生物利用度的提高。 技术简介： 1 技术原理采用常用的药用辅料和我国目前制药工业最常用的生产设备将难溶性药物制备成固体分散体。 2 具体方法操作可以采用顶喷式一步造粒机、湿法快速搅拌造粒机、普通槽式混合机与摇摆式颗粒机相结合。上述三种方法均可以适用难溶性药物制备成固体分散体。 3 特点：1）操作简单：满足制剂制造条件的车间均可以生产固体
分散体。2）设备常规：国内制剂企业所用的设备均可采用。 3）通用辅料：所用辅料国内均能采购到。 1．循证铸就经典循证铸就经典循证铸就经典循证铸就经典——尼莫地平国内及国际研究进展与展望尼莫地平国内及国际研究进展与展望尼莫地平国内及国际研究进展与展望尼莫地平国内及国际研究进展与展望希捷随着医学进入“循证时代”，循证医学证据已成为评价药物疗效及制定治疗指南的最重要依据。尼莫地平自1988年获美国食品与药品管理局（FDA）批准至今，经大量研究认证，已成为神经科领域具有充分循证医学证据并获得多国指南推荐的经典药物。 20余年来，研究人员从未停止过对尼莫地平的研究与探索。2008年，我国神经科专家与国际研究人员几乎同时开展了数项关于尼莫地平的全新临床研究，以进一步探索其在改善认知功能与抑郁方面的价值。尼莫地平改善急性脑梗死后认知功能研究——我国乃至全球最大规模相关研究，具有里程碑意义流行病学研究表明，患者卒中后认知功能损害的发生率显著升高，且生活质量受到严重影响。随着卒中管理从单纯的生物学模式转变为“生物-心理-社会”模式，卒中后认知功能损害及抑郁等非躯体功能损害已成为卒中患者疾病管理的重要内容。香港学者于1998年
硝苯地平在妊高症以外的妇产科应用 硝苯地平临床应用已有30多年的历史,起初主要用于高血压、心绞痛、心律失常、肥厚性心肌病的治疗。其既可用于慢性高血压病的治疗,又可用于高血压急症的紧急治疗,舌下含药能在10～20 min内、最快5 min降低升高的血压。在高血压的急救时,可以取代其他抗高血压药物的静脉给药。硝苯地平虽然是临床常用的降血压药物,但也常用来治疗妊高症,但近期也有学者发现其在妊高症以外的妇产科疾病有很好的应用前景。笔者查阅文献整理如下。 1 硝苯地平在早产的临床应用 早产是指妊娠满28周至不满37周的分娩者[1],是产科常见的并发症,占分娩总数的5%~15%由于早产儿器官发育不成熟,免疫功能不完善,病死率较高,尤其是肺发育不良,75%以上的围生儿死亡与早产有关[2]。有人将84例先兆早产患者随机分为3组,A组给予硝苯地平10 mg,B组给予硝苯地平20 mg,C组为同期未用药对照组,观察推迟分娩时间,推迟分娩效果与宫颈开大情况及孕周的关系,妊娠结局等,结果显示硝苯地平能有效抑制子宫收缩,延长孕周,从用药两组可看出,其抑制强度与剂量相关,且在宫颈尚未开大之前,越早治疗,效果越好,本组病例中尚未发现其对母体及胎儿有明显毒副作用[3]。也有人用硝苯地平治疗早产时发现,治疗组延迟分娩48 h有效率达95%,且起效迅速,90%孕妇在用药24 h内宫缩消失,且副作用轻微,对照组相比,硝苯地平能更有效地延长先兆早产孕妇的孕期,且口服给药方便,不需静脉穿刺,对母体及胎儿发育无不良影响[4]。也有人将62例妊娠28~36周先兆早产的孕妇随机分为两组,分别口服硝苯地平和沙丁胺醇发现口服硝苯地平后抑制宫缩显效时间为(38.54±11.54)min。保胎成功率为83.33%,与沙丁胺醇组比较同样有效,主要不良反应为一过性血压降低、潮热、恶心、头痛等,占35.5% (11/31)[5]。在保胎治疗时研究组应用心痛定治疗;对照组应用硫酸镁治疗,结果显示显效时间研究组(39.14±18.76)min,对照组(42.30±20.86)min;保胎成功率:研究组46例(76.7% ),对照组44例(73.3% );延长孕周:研究组＞48 h 18例(30.0% ),＞7 d 28例(46.7% );对照组＞48 h 18例(30.0% ), ＞7 d 26例(43.3% );2组比较差异均无显著性)[6]。也有人经过研究发现硝苯地平和沙丁胺醇治疗早产效果相近,可作为抑制宫缩的常用药[7]。 2 硝苯地平在痛经的临床应用 痛经系指经期前后或行经期间,出现下腹部痉挛性疼痛,并有全身不适,严重影响日常生活者。分原发性和继发性两种。经过详细妇科临床检查未能发现盆腔器官有明显异常者,称原发性痛经,也称功能性痛经。继发性痛经则指生殖器官有明显病变者,如子宫内膜异位症、盆腔炎、肿瘤等。相关文献显示硝苯地平对原发性痛经有很好的治疗作用。硝苯地平为钙离子拮抗剂,能抑制平滑肌收缩,松弛血管平滑肌,解除子宫平滑肌痉挛,改善其供血,缓解疼痛[8]。有人选择原发性痛经患者85例随机分为两组,治疗组含服硝苯地平;对照组口服吲哚美辛肠溶片,结果显示总有效率治疗组97.7%,对照组92.9%,差异无显著意义,但治疗组复发率只有4.8%,而对照组复发率达43.6%,治疗组不良反应明显低于对照组[9]。也有人发现
硝苯地平控释片说明书 【药品名称】通用名：硝苯地平控释片 商品名：拜新同 英文名：nifedipine controlled release tablets 【性状】本品为圆形双凸的坚硬玫瑰红色薄膜衣片。 【药理毒理】药理作用 硝苯地平是1、4二氢吡啶类钙离子拮抗剂。钙离子拮抗剂能减少钙离子经过慢钙通道进入细胞。硝苯地平特异性作用于心肌细胞，冠状动脉以及外周阻力血管的平滑肌细胞。 硝苯地平能扩张冠状动脉尤其是大血管甚至能扩张不完全阻塞区的健全血管。硝苯地平还可降低冠状动脉平滑肌的张力，防止血管痉挛。最终增加狭窄血管的血流量，提高供氧量。同时，硝苯地平由于降低了外周阻力（后负荷），而减少了氧需求。长期服用硝苯地平能防止新的冠状动脉粥样硬化病变的发生。 硝苯地平通过减少动脉平滑肌的张力而能降低已经增加了的外周阻力和血压。硝苯地平治疗初期可能出现短时的反射性心率加快而导致心输出量增加。但呈这种增加不足以补偿血管的扩张。此外短期或长期服用硝苯地平都能增加钠和水的排出。对于高血压患者，硝苯地平的降压作用尤为显著。 一项追踪了3-4.8年、有6321例至少存在一个附加危险因子的高血压患者参加的多国、随机、双盲、前瞻性研究结果显示，硝苯地平控释片可减少心、脑血管事件的发生，与标准的利尿剂联合用药作用相当。 毒性研究 遗传毒性 ames试验、微核和显性致死性试验均为阴性。 生殖毒性 大鼠交配前给予硝苯地平在大约30倍于人体最大推荐剂量下可减弱生殖力。有文献报道使用推荐剂量硝苯地平的不育男性的精子体外结合可孕卵子的能力可逆性减弱。在啮齿动物、家兔和猴、硝苯地平均显示出多种胚胎毒性、胎盘毒性和胎仔毒性，包括胎儿生长缓慢（大鼠、小鼠和家兔），足趾异常（大鼠和家免），肋骨畸形（小鼠），腭裂（小鼠），小胎盘和绒毛膜发育不全（猴），胚胎和胎仔死亡（大鼠、小鼠和家兔），孕程延长（大鼠，其他种属未评估）。与上述毒性有关的剂量均出现母体毒性并数倍于人体量大推荐剂量。 致癌作用 大鼠口服硝苯地平2年，未见致癌作用。 长期毒性 犬每日口服按体重一次100毫克/千克硝苯地平1年，未见毒性症状。在大鼠试验中，当饲料中药物浓度超过100pppm（约5-7毫克/千克体重）时，动物出现了毒性反应。 【药代动力学】本品在24小时内近似恒速释放硝苯地平，通过膜调控的推拉渗透泵原理，使药物以
抗高血压药合理应用 ?临床上主要用于治疗高血压和防止并发症(脑卒中、心力衰竭、肾功能衰竭)的发生。 ?WHO建议高血压诊断标准：正常成人安静时血压≤140/90 mmHg,成人血压经常高于以上标准者可诊断为高血压。 ?高血压分为原发性高血压和继发性高血压两类。 高血压分类 收缩压舒张压 ?轻度: 140-159 90-99 ?中度: 160-179 100-109 ?重度: 180及以上110及以上 抗高血压药分类 ?根据药物在血压调节系统中的主要影响及部位,分类如下: 1.利尿药:氢氯噻嗪 2.血管紧张素转化酶抑制剂:卡托普利;血管紧张素Ⅱ受体阻断药: 氯沙坦 3.β受体阻断药:普奈洛尔 4.钙拮抗剂:硝苯地平 5.交感神经抑制药 ①中枢抗高血压药:可乐定 ②神经节阻断药:美加明 ③抗肾上腺能神经末梢药:利血平
④肾上腺素受体阻断药:α1受体阻断药:哌唑嗪,α和β受体阻断药:拉贝洛尔。 5.扩血管药:肼屈嗪、硝普钠、吲达帕胺。 利尿药 ?常用药物:氢氯噻嗪 ?药理作用及作用机制: ?初期:排钠利尿,减少血溶量。 ?长期:①动脉壁细胞内Na+↓,通过Na+—Ca++交换,使胞内Ca++↓→血管平滑肌对血管收缩剂反应性↓，血管张 力减弱，血压降低②诱导动脉壁产生扩血管物质,如激肽 和前列腺素等。 ?临床应用:单独治疗轻度高血压,常于其他降压药合用以治疗中、重度高血压。高效利尿药用于高血压危象及伴有慢性肾功能不良的高血压患者。 ?不良反应:电解质紊乱、高脂血症、降低糖耐量、增加血尿酸及血浆肾素活性。 ACEI ?血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药: ACEI ?肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）在血压调节及高血压发病中都有重要影响。 ?血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药可干扰RAAS，抑制血管紧张素II 生成。