解热镇痛抗炎药--- 布洛芬
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将这类药又称为非甾体抗炎类药。在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中，布洛芬(Ibuprofen )以其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用，在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用，成为全球最畅销的非处方药物之一，与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3] 。
1. 布洛芬的作用机制
布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX) 进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前
列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF) 、白介素-1(IL-1) 巨噬细胞炎性蛋白(MIP) 等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2) 生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP 浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部
的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元, 加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。事实上，布洛芬及其他NSAIDs 的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼
痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成
S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX 抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。
2. 布洛芬的药代动力学布洛芬的吸收迅速完全，口服生物利用度为80％。峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 ％的药物与血浆蛋白结合，半衰期为1h 。布洛芬的血清蓄积率为1.2 ，这与它的短半衰期是吻合的。在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。3-lO 岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml ，最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min 药代动力学与儿童年龄没有明显关系，5-lOmg ／kg 剂量范围内对布洛芬的药代动力学影响不大。单剂量服用200mg-800 mg 后，曲线下面积(AUC) 与给药量呈线关系。当剂量达到800mg 以上时，曲线下面积增长比例相对低于剂量的增长比例。80% 以上的布洛芬以羟基和羧基代谢物的形式由尿液排泄。
3. 临床应用
3.1 镇痛因为它能抑制使"痛感"放大的前列腺素。前列腺素与机体疼痛、致热、炎症反应有关，可致局部组织充血、肿胀、发热，使"痛感"信号放大，而布洛芬等
非甾体抗炎药能抑制体内的环氧化酶( COX )，进而抑制前列腺素合成，以此来止
痛。除抑制前列腺素的合成外，布洛芬还可抑制白细胞活动及溶酶体释放，从而降低局部周围神经对缓激肽等致痛物质的痛觉敏感性，也有助于止痛。在临床上主要用于关节炎、轻、中度疼痛、痛风及痛经等慢性钝痛均有良好效果[ 5]。
3.2 治疗小儿发热布洛芬是环氧化酶抑制剂,即抑制肿瘤坏死因子一等细胞因子的释放，还可使白三烯下降，降低机体代谢率。它能抑制前列腺素的合成，具有良好的解热镇痛及抗炎作用。国内多次报道均对布洛芬混悬液退热的安全性和疗效进行了肯定。有学者曾1050 例布洛芬混悬液在患儿退热治疗中的临床观察发现布洛芬不但退热效果好，而且不良反应小，很值得临床推广使用。邓超曾应用对乙酰氨基酚与布洛芬混悬液治疗110 例高热支气管炎患儿，对其疗效进行比较，结果表明布洛芬退热疗效明显优于对乙酰氨基酚，差异有统计学意义( P<0 .05) ；其认为布
洛芬口服后对胃肠道不良反应极少，结合其安全、有效的解热镇痛作用，在儿童高热时可首选布洛芬混悬液作解热镇痛药[7.8.9 ]。
3.3 治疗幼年特发性关节炎NSAIDs 是治疗小儿的最常用药物，通过抑制环氧化酶(COX) 减少前列腺素的合成，从而起到抗炎、止痛、退热、消肿作用，起效较快、耐受性好、不良反应少。CO 有COX- 和COX-2 两种同工酶，前者具有明确的生理功能，参与胃肠道黏膜和肾脏细胞的保护和功能调节,被抑制后可引起胃肠道及
肾的毒性作用；后者可被炎症刺激或细胞因子所诱导，被抑制后具有抗炎作用。目前常用布洛芬10 m g ／( kg ·d ) ，1 次／d ；取得良好的治疗作用[7.10 ]。
3.4 辅助治疗小儿哮喘布洛芬是环氧化酶可逆的抑制剂，它能抑制前列腺素的合成而不增加白三烯生成，能拮抗血栓素，抑制血小板凝集，松弛平滑肌，稳定细胞膜，同时作为非甾体类抗炎药，能刺激体细胞免疫反应，增加自然杀伤细胞的活力，加速对病原微生物的清除。又能抑制PGF 的生物合成，故能使cGMP 水平降低，使cAMP ／cGMP 比值增高，从而降低了气道的高反应性，
布洛芬对气道急
性递质所介导的急性炎症有较强的抗炎作用，从而使气道的高反应性降低。曾采用
布洛芬辅助治疗儿童哮喘70 例，结果表明在症状缓解优于常规对照组，住院时间
明显短于对照组。其认为布洛芬它可以起到部分替代皮质激素的作用，而无皮质激素的不良反应，是临床上治疗儿童哮喘急性发作的很好的辅助方法之一[6.7 ]。
3.5 治疗新生儿动脉导管未闭布洛芬治疗新生儿动脉导管未闭的作用原理与消炎痛一样，均属于环
氧化酶阻滞剂，通过抑制该酶而降低循环中前列腺素水平，从而促进动脉导管平滑肌收缩与闭合。近年来国内外使用布洛芬治疗早产儿PDA 的经验表明它不影响脑、肠系膜和肾脏血流故不良反应少。国内使用口服布洛芬治疗新生儿动脉导管未闭总有效率61.91 ％，用药后部分患儿5 例（23.81 ％）出现一过性少尿，但经适当扩容后均好。4 例（19.05 ％）发生喂养不耐受，但经减量喂养或暂停喂养等处理后恢复，无黑便、大便隐血阳性及其他出血倾向，肌酐及尿素氮治疗前后无明显差异。据报道使用布洛芬混悬液治疗N R D S 发生PDA 的早产儿，取得较好效果，而且不良反应较少,与国外研究报道的口服布洛芬和吲哚美辛治疗早产儿PDA 结果相符。其认为口服布洛芬治疗早产儿PDA 具有使用方便，疗效好不良反应少临床应用限制较少的优点，值得推广[
]。
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3.6 布洛芬对于类风湿性关节炎风湿性关节炎、骨关节炎引起的疼痛、关节肿胀、活动受限等症状效果较为理想：对病程短、症状轻度、中度的病倒，布洛芬疗效甚佳，其在抑制疼痛的同时还能显著改善患者晨僵、关节肿胀、活动受限等症状而对于病程长,症状严重的病例疗效相对较低，尤其对某些类风湿性关节炎晚期，诸多关节已出现畸形及关节间隙明显变窄者，疗效较差。布洛芬对于由腰锥间盘突出、疆锥管狭窄、腰肌劳损、肌肉筋膜炎及坐骨神经炎等多种原因引起的腰腿痛，颈型或神经根型颈锥病、肌肉筋膜炎、韧带炎等原因引起的颈肩痛、肩周炎疗效良好。但是，布洛芬对于神经压破造成的疼痛疗效不甚理想[ 5]。
4. 不良反应和药理相互作用
4.1 胃肠道作用恶心、呕吐较常见，胃灼烧、上腹疼痛、胃肠道糜烂较少见。布洛芬也能引起急胃肠出血。根据最近对大量病人进行内窥镜观察结果提示，布洛芬所造成的胃、十二指肠粘膜损协程度和发生率远比阿斯匹林轻，对胃肠道刺激性也较一般其它抗炎药小的多。饮酒或与其他非甾体类消炎药同用时增加胃肠道副作用，并有致溃疡的危险。
4.2 肾脏作用NSAIDs 对肾脏的作用包括减少前列腺素I2 和PGE2 ,这两者的减少会导致肾脏血流减少和肾小球滤过率下降。最常见的NSAIDs 相关的肾脏不良反应是水肿和电解质紊乱。对于儿童中由NSAIDs 所致的肾毒性,只有很少的报道，短期服用布洛芬用于解热和缓解咽喉疼痛时没有发现有明显的肾脏不良反应。如患者既往有肾脏疾病时,应避免使用布洛芬。最近的研究表明作为OTC 药物的布洛芬引起的严重肾不良反应的发生率很低。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用。
4.3 皮肤反应瘙痒是布洛芬副作用最常见的皮肤反应之一，并可发生斑丘疹、药疹及光敏性皮炎、脱发、荨麻疹、血管神经性水肿、水疱- 大疱疹、固定性药疹等，对阿司匹林及其他抗炎药过敏史的病人应慎用。
4.4 少数服用布洛芬后还可发生眩晕、耳鸣、复视、幻视、弱视、失语、面部浮肿、手足麻木等但这些症状停药后即可恢复有些患者还能引起支气管痉挛、哮喘，此时用肾腺索治疗无效，故哮喘病人应禁用布洛芬［13 ］。
5. 结语
布洛芬的解热消炎镇痛作用较强,持续时间长,口服吸收迅速, 毒性低，在疗效和不良反应等方面均优于阿司匹林和扑热息痛，其临床药理、作用机制及其相应的临床应用都将得到更深入的研究。作为非处方药物,随着它的广泛应用,具有广阔的用前景。
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第6章镇痛药 一、概述 1.分类 天然生物碱、半合成镇痛药、合成镇痛药、内源性多肽 2.结构特点（掌握） 镇痛药结构特点：受体 a.平坦芳香结构平坦区 b.碱性中心，生理条件下阳离子阴离子部位 c.碱性中心和芳香结构共平面 d.烃基部分（乙胺链部分）突出于平面前方合适空穴 二、天然生物碱 盐酸吗啡（熟练掌握） 1.结构 部分氢化菲环的母核、哌啶环、呋喃环、五个稠杂环、5个手性碳原子(C5, C6, C9, C13, C14)、酚羟基(氧化)，叔胺，具旋光性，药用品为左旋体。 2.性质 ⑴酸碱性：酚羟基弱酸性，叔胺弱碱性 吗啡为两性物质，碱性稍强，药用盐酸盐 ⑵酚羟基易氧化，生成伪吗啡
⑶吗啡盐类水溶液的稳定性与溶液的 pH 值有关 在配制吗啡注射液时，通常调整PH为5.6-6.0 吗啡的氧化反应为自由基反应, 其注射液除控制PH外，还可充氮气，或加入焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠和EDTA-2Na等为稳定剂 ⑷酚羟基特征反应：与FeCl3呈蓝色 ⑸甲醛硫酸反应(苯环结构)，呈紫堇色后变为蓝色 (6)吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行分子重排，生成阿朴吗啡，临床上用作催吐剂 (7) 白色针状结晶或结晶性粉末，能溶于水 3．代谢：生成少量去甲吗啡 4．用途：u受体强效激动剂。临床上主要用于抑制剧烈疼痛 ,亦用于麻醉前给药。 吗啡构效关系 17位叔胺氮原子是影响镇痛活性的关键基团，氮原子引入不同取代基可使激动药转变为拮抗药，如纳洛酮的17-位为烯丙基，成为阿片受体拮抗药 例题： 吗啡结构中含有 A.酚羟基和伯氨基 B.酚羟基和叔氮原子 C.羧基和伯氮原子 D.羧基和叔氮原子 E.芳伯氨基和羧基 答案：B 盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A．双吗啡B．可待因C．苯吗啡D．阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 答案：D 三、合成镇痛药（掌握）
解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（NSAIDs）不同，故又称非甾体抗炎药（NSAIDs）。阿司匹林是这类药物的代表，故又称阿司匹林药物。 一、药理作用： 1.解热抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶（COX），减少PG（前列腺素）的合成，增强散热过程，致使体温下降或恢复常。该类药物的解热作用于氯丙嗪不同，它是通过抑制下丘脑体温调节中枢的环氧酶，使PG合成减少而退热，对正常体温几乎无影响；而氯丙嗪是直接抑制下丘脑体温调节中枢的调节功能，在物理降温的配合下，才能降低发热病人和正常人的体温。解热一般只是对症处理。 2.镇痛 NSAIDs产生中等程度镇痛，镇痛作用部位主要在外周，通过抑制炎症局部PG的合成，发挥镇痛作用。对慢性钝痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛及月经痛等有较好的镇痛效果，而对创伤引起的剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。长期应用一般不产生耐受性和依赖性。 3.抗炎除苯胺类（对乙酰氨基酚）外，其他解热镇痛药均有抗炎作用。NSAIDs 过抑制PG的合成，抑制白细胞聚集，减少缓激肽的形成，抑制血小板的凝聚等发挥消炎作用。对控制风湿性和类风湿性关节炎的症状疗效肯定。 二、适应症 1、解热镇痛和抗风湿作用 （1）解热镇痛：感冒发热、头痛、牙疼、神经痛、关节痛、肌肉痛、月经痛等慢性疼痛 （2）抗风湿作用强，较大剂量治疗急性风湿性关节炎。 2、抑制血小板聚集，防止血栓形成。小剂量可用于预防脑血栓及心肌梗塞。 三、主要的副作用 1、胃肠道反应： PG（前列腺素）除了有促进炎症反应的作用外，还对出血的控制、保护胃粘膜方面有重要的作用。由于DSAIDs抑制PG的合成，因此在抗炎的同时，也造成了对胃肠道的副作用。其主要表现为胃、十二指肠引起的上消化道出血。还有恶心、呕吐。 2、凝血障碍：延长出血时间，对严重肝损害，凝血酶原过低，维生素K缺乏及血友病人可引起出血，术前一周的患者应停用，以防出血，产妇不宜使用，以免延长产程和增加产后出血。 3、过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见。哮喘的发生与抑制PG合成有关。肾上腺素对“阿司匹林哮喘”无效，可用糖皮质激素治疗。哮喘、鼻息肉和慢性荨麻疹患者禁用。 4、水杨酸反应：大剂量可出现眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力下降等症状严重者看导致过度换气，酸碱平衡失调，高热，精神错乱，昏迷。处理：立即停药，并静滴碳酸氢钠，以促进药物排泄。 5、瑞夷综合症：其表现为开始短期发热等类似急性感染症状，继而惊厥、频繁呕吐、颅内压增高与昏迷等。水痘或流行感冒等病毒感染慎用阿司匹林可用对乙酰氨基酚代替。 6、肾损害
常用解热镇痛药的分类及科学合理应用 在我国，解热镇痛药的应用数量仅次于抗菌药物。据国家卫计委初略统计，全国每年销售解热镇痛类药物总数高达250多亿片，即13亿中国人每年人均20多片。这是一个非常惊人的数字，从中不难看出解热镇痛药物的滥用现象很严重。下面，笔者就如何合理使用常见解热镇痛药做下阐述，希望对读者有所帮助。 四类镇痛药适应症各不同 第一阶梯（一般疼痛和轻度癌痛）患者表现为疼痛可以忍受，不影响正常生活，活动时痛感减轻，基本不影响睡眠。其止痛药物以非甾体抗炎镇痛药为主。代表药物有阿司匹林、扑热息痛（对乙酰氨基酚）、布洛芬（芬必得）和消炎痛（吲哚美辛）、扶他林（双氯酚酸）等。主要用于轻度疼痛的治疗，特别是肌肉痛、肌筋膜痛和关节痛，也可用于头痛和轻度癌症疼痛，特别是骨转移性癌症疼痛的治疗。 第二阶梯（中度癌痛）患者表现为持续性疼痛，影响到睡眠和食欲，应在第一阶梯用药的基础上，加用第二阶梯弱效阿片类止痛药。常用药物有可待因、右丙氧酚、强痛定、曲马多和痛力克等。如单独使用时，应注意避免长期服用，以免形成药物依赖（成瘾性）。 第三阶梯（重度癌症）患者表现为癌痛剧烈，难以忍受，
晚间入睡困难，疼痛加剧，至晚期疼痛如焚心蚀骨般难熬，寝食难安，“生不如死”。此时应用强阿片类药物，如吗啡片（即缓释片美菲康与美施康定等）、什冷丁、羟考酮和丁内 诺啡等；还有多种替代药品，如美散痛、安依痛和二氢埃托啡。 作用于神经系统的镇痛药物代表药物有曲马多、强痛定、二氢埃托啡、阿米替林、多塞平、卡马西平、普瑞巴林和苯妥英钠等。此类药物的作用机制各有不同，可以分别用于治疗多种疼痛。 如何科学合理服用解热镇痛药 低热不要急于应用解热药发热是机体一种本能的防御 反应，发热时机体的存噬细胞功能加强，白细胞增加，抗体生成增多，有利于免疫系统杀灭细菌与病毒。应用解热镇痛药属于对症治疗，并不能解除疾病的致病原因。由于用药后改变了体温，有可能掩盖真实病情，影响疾病的诊断。 严遵医嘱，不可贪快而加大剂量“退热”是个循序渐进的过程，操之过急有害健康，严重者可因大量出汗而致虚脱，甚至休克。 确诊病症，“对症”用药必须是属于头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等，才能应用解热镇痛药。突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、肚子痛均无效果。
解热镇痛抗炎药
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX 抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX 抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG 合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG 生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、吲哚美辛 E、尼美舒利
8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g 时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑制COX-2，又抑制COX-1 E、血浆t 1/2 短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C、吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚 D、阿司匹林 E、保泰松 15、目前主张解热镇痛抗炎药的作用原理是 A、不影响前列腺素的合成和释放
教案 13/14学年1学期课程名称：药理学班级12生物2 周节次一周两次 日期4月18日 课题第十六章解热镇痛抗炎药 课型新授课教学地点教师 教学目标1. 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用及原理； 掌握阿司匹林的作用特点、用途及常见不良反应； 2. 熟悉解热镇痛抗炎药的分类及各类代表药物； 3. 了解其他类别的解热镇痛抗炎药的作用特点、用途及不良反应。 教学重点 1. 解热镇痛药的概念、分类、作用机制、作用特点、临床应用不良反应； 2. 乙酰水杨酸的吸收与代谢特点、临床用途、常见不良反应及预防措施。 教学难点解热镇痛药的作用机制、作用特点、临床应用及不良反应；教学方法与教学手段多媒体教学实例教学 板书设计一、发热 发热的机制解热原理二、镇痛 疼痛的机制镇痛的原理三、常用药物 教学内容与过程（教学环节与时间分配）师生
活动 【课前准备】： 1.教师准备好课件及教案 2.学生预习、准备药盒 【案列导入】 某同学发烧38.5℃，头痛，全身肌肉酸痛，关节疼痛，寒战，暂时无鼻塞、流涕、咽喉疼痛，检查后发现为流行性感冒。问应该用何种药？ 分析：该同学有两个症状，发烧、疼痛。问应该用何种药应从以上两个症状入手，下面我们分别来分析： 【讲授新课】 症状一：发热 问题一机体在什么情况下会发热？ 病原菌感染（感冒、疟疾） 中暑 自身免疫系统疾病（红斑狼疮） 小儿预防接种后 积食 问题二为什么会发热？ 当细菌、病毒或抗原抗体复合物等外热源进入机体时，刺激中性粒细胞、巨噬细胞产生并释放内热原，内热原通过血脑屏障进入中枢，使前列腺素（PG）合成和释放增加，并作用于体温调节中枢，使体温调节点上移至37℃以上，机体产热增加，散热减少，引起发热。 问题三怎样解热？ 通过抑制环氧酶（前列腺合成酶），使PG合成减少，阻断其对体温调节中枢的作用，使升高的体温调定点下移，从而使体温降低。 问题四发热必须马上用药么？ 发热是机体的一种防御反应，而热型又是诊断疾病的重要依据。故对一般发热可不必急于应用解热药，但热度过高或持久发热可消耗体力，引起头痛、失眠、昏迷，尤其小儿高热易致惊厥，故此时应及时使用解热药，并同时进行病因治疗。 1.解热镇痛药解热作用的特点是 A.能降低正常人体温 B.仅能降低发热病人的体温 C.既能降低正常人体温又能降低发热病人的体温 D.解热作用受环境温度的影响明显 E.以上都是 3．解热镇痛药的解热作用机制是 A．抑制缓激肽的生成 B．抑制内热源的释放 C ．作用于中枢，使PG合成减少 D．作用于外周，使PG合成减少 E．以上均不是 症状二：疼痛 问题一疼痛的种类？（复习） 急性锐痛，慢性钝痛，内脏绞痛看案列分析学生的症状。 抢答问题 共同做题 抢答问题
临床常用解热镇痛抗炎药物 解热镇痛抗炎药是一类具有解热和镇痛，大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物，由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药不同，故称为非甾体抗炎药（NSAIDs）。NSAIDs 通过抑制合成前列腺素（PG）所必须的环加氧酶（COX）的活性，来阻止PG 的合成，发挥其解热镇痛抗炎的药理作用。 作用特点如下 1. 解热（降温）：减少中枢PG 合成，降低发热者的体温，而对体温正常者基本没有影响。 2. 阵痛：由于它减少外周PG 合成，因此它对头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛、关节痛和神经痛等钝痛（炎性疼痛）有效。 对于突然发生的其他疼痛，如外伤所致的剧痛或平滑肌痉挛引起的胃痛、腹痛（直接刺激感觉神经末梢）均无效果。 临床上常用的解热镇痛药都有些什么特点呢？下面我们就来一一介绍吧。 阿司匹林 阿司匹林大家一定很熟悉，它是最古老、价格最便宜的非甾体抗炎药。 它不仅具有解热、镇痛、抗炎等作用，还可用于治疗足癣、结膜炎、糖尿病，预防老年痴呆症。 此外，阿司匹林还有一个重要的作用，通过抑制COX 的活性来抗血小板聚集，预防动脉血栓栓塞，可用于心血管疾病高危人群的抗栓预防。 还有助于预防结肠癌、食道癌及胃癌，而且对白内障、偏头痛以及先兆子痫的治疗和预防保健均有帮助。 由于大剂量使用阿司匹林副作用比较大，现在一般很少用于解热、镇痛和抗炎了。仅在单纯关节受累的风湿热中常用。 常用剂量：成人3-4 g/天，小儿80-100 mg?kg-1?d-1 。 小贴士阿司匹林通过抑制环氧化酶（COX）来抗血小板聚集。 那么问题来了，同样是抑制环氧化酶（COX）的活性，其他非甾体类抗炎药是否有抗血小板作用呢？ 答案是否定的。
药店店员经典培训教材：镇痛药物的分类与用途 临床用于治疗疼痛的药物包括：一、麻醉性镇痛药；二、解热镇痛药；三、抗神经痛药；四、抗偏头痛药；五、解痉止痛药。 麻醉性镇痛药 麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药，是最常见的镇痛药，临床主要有吗啡和芬太尼等，通过对中枢的阿片受体结合产生镇痛作用，主要分为以下三类： 一、阿片受体激动药，如吗啡、芬太尼、哌替啶等； 二、阿片受体激动-拮抗药，又称部分激动药，如喷他佐辛等； 三、阿片受体拮抗药，如纳络酮等。 用途 一、急性疼痛。对急性疼痛患者，主张使用速效和短效药物，如即释吗啡、芬太尼针、杜冷丁针等。需持续镇痛的患者可通过持续给药方法达到长时间镇痛。 二、慢性疼痛。如骨关节痛、背痛、带状疱疹后遗神经痛、血管性疼痛、神经源性疼痛等。对慢性疼痛患者，主要使用控释药物，如控缓释吗啡、芬太尼透皮贴剂等，以达到最小的药物浓度峰谷比。 三、癌痛。 解热镇痛药 解热镇痛药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。主要包括： 一、非选择性环氧酶抑制药，如水杨酸类（如阿司匹林）、苯胺类（如醋氨酚）、吡唑酮类（如保泰松）、有机酸类（如布洛芬、吲哚美辛）；
二、选择性环氧酶抑制药，如尼美舒利、美洛昔康、塞来昔布。 用途 一、解热镇痛。可用于发热、头痛、牙痛、神经痛、关节、肌肉痛和痛经。 二、血栓形成。 三、胆道蛔虫症。 抗神经痛药 抗神经痛药大部分都是经过临床试用发现可能有效，再进行系统临床研究，然后回到实验室研究，探讨其机制，推动新药研究发展的一类药物。主要包括： 一、抗癫痫药，如苯妥英钠； 二、抗抑郁剂，如阿米替林； 三、局部麻醉药，如利多卡因； 四、其他药物，如神经妥乐平。 用途 一、抗抑郁药。抗抑郁药可用于治疗各种慢性疼痛综合征。第一代抗抑郁剂对带状疱疹神经痛、慢性腰背痛、慢性紧张性头痛、糖尿病性和非糖尿病性多发神经炎性疼痛等神经痛具有镇痛作用。 二、局部麻醉药。可缓解中枢和外周神经痛。上世纪90年代末，美国FDA批准了利多卡因贴片局部贴敷治冶带状疱疹神经性疼痛和其他神经痛。
止痛药的种类： 在日常生活中，遇到各种疼痛时，常不经指导自行服用止痛药物。合理使用止痛药，可起到减轻疼痛的作用，但如果长期使用，特别是滥用，则会对人体健康造成严重损害。 止痛药种类多主要有以下几类： 第一类为非甾体抗炎止痛药。常用的有阿司匹林、布洛芬、消炎痛、扑热息痛、保泰松、罗非昔布、塞来昔布等。止痛作用比较弱，没有成瘾性，使用广泛、疗效确切，用于一般常见的疼痛，但如果使用不当，也会对人体健康造成损害。 第二类是中枢性止痛药。以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品，为非麻醉性止痛药。曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强，但又不及麻醉止痛药，其止痛效果是吗啡的1/10。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 第三类是麻醉性止痛药。以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。这类药物有严格的管理制度，不能随便使用，主要用于晚期癌症病人。 除上述三类止痛药外，还有其他一些止痛药，如中药复方止痛药，肠痉挛腹部疼痛使用的山莨菪碱等。 什么情况下使用什么样的止痛药，是很“讲究”的。常见的颈肩腰腿痛应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等；发热伴有头痛或牙痛等，可选用解热止痛药，如阿司匹林、消炎痛等。对于有严重胃肠道疾病的患者，可选用对胃肠道少刺激的非甾体类药物，只有在非甾体类药物使用无效时才考虑使用中枢止
痛药。以上这些人不能选用阿片类止痛药的。晚期癌症病人止痛应遵循阶梯治疗的原则，从非甾体类药物到中枢止痛药，最后才选用阿片类药物。 止痛药是用来缓解疼痛的常用药物，但很多人并不了解常用的止痛药有哪些，现将各种常用止痛药作用及用法介绍如下，供参考。 （1）非麻醉止痛药 非麻醉止痛药在一般药店可直接买到，主要包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、对异丁苯基丙酸3种药物。 多数情况，非麻醉止痛药如果使用及时，对缓解癌症病人的疼痛有足够疗效。特别是在缓解轻度至中度疼痛，效果较好。对大多数病人来说，常规剂量的非麻醉止痛药与麻醉止痛药如可待因的止痛效果相比，无明显差别。所以现在提倡，病人如果使用非麻醉止痛药便可获得止痛效果的，就不要使用麻醉止痛药。因为麻醉止痛药有较大的不良反应。 非麻醉止痛药还有复合制剂，目的是缓解药物的某些不良反应和增加止痛效果。复合止痛药除了含有阿司匹林、对乙酰氨基酚或对异丁苯基丙酸3种外，还根据需要加入一些添加剂。如加入碳酸镁、氢氧化铝可中和胃酸，减轻胃部不适感；加入咖啡因兴备剂，有减轻疼痛的作用；加入抗组织胺类药物，如苯海拉明、扑尔敏等，有催眠、镇静作用，后一类药物宜在晚上服用，否则引起困倦，无精打采。 （2）麻醉止痛药 麻醉止痛药需要医生特殊的处方才可得到，在过去都是人植物罂粟（鸦片）中提取的，所以也称做鸦片制剂。而如今，许多麻醉止痛药都可以人工合成。 麻醉止痛药有：可待因、二氢吗啡、美沙酮、吗啡、氧可酮及氧吗啡酮。 麻醉止痛药主要用于中度和重度的疼痛，止痛效果明显。常与非麻醉止痛药一起应用，不仅能有效地控制不同程度的疼痛，而且有助于减少麻醉止痛药的用量。麻醉止痛药的最大问题就是出现成瘾及抗药性。一般来说，在医生指导下，癌症患者在使用麻醉止痛药后发生成瘾的机会极少。当大多数病人使用其他方法能控制住疼痛时，都能较顺利地停止麻醉止痛药的使用。 （3）其他类止痛药
第一节 解热镇痛抗炎药物的基础知识 解热镇痛抗炎药是一类具有解热镇痛作用，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其特殊的抗炎作用，故本类药物又称为非甾体抗炎药。临床上一般用于以下几个方面：1、解热 解热镇痛抗炎药能使发热者的提问降低到正常，而对体温正常者几乎无影响。发热是机体的一种防御反应，当体温升高时，人体内的吞噬细胞活性增强，抗体的产生增多，有利于炎症的修复；并使大部分致病菌失去了最佳生长温度，有利于阻止进一步感染，故对一般发热患者可不必急于使用解热药；但热度过高和持久发热会使体力消耗，引起头痛、失眠、谵妄、昏迷、小儿高热易发生惊厥，严重者可危及生命，这时应用解热药可降低体温，缓解高热引起的并发症。但年老体弱者在高热骤然降下时，有可能因出汗过多而引起虚脱，故应严格掌握用量，避免滥用。 2、镇痛 解热镇痛药仅有中等程度镇痛作用，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效；对临床常见的慢性钝痛如头痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛、痛经等则有良好的镇痛效果。 3、抗炎、抗风湿 除苯胺类以外，其他解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，主要用于炎症性疼痛及风湿热、风湿性和类风湿性关节炎等。能控制症状，但不能根治，也不能防止疾病发展及合并症的发生。 4、控制感冒症状 以解热镇痛药为主的复方制剂常作为感冒用药用于控制感冒症状。常用的解热镇痛抗炎药按化学结构可分为四类：水杨酸类。如阿司匹林；苯胺类，如对乙酰氨基酚、非那西丁；吡唑酮类，如安乃近、保泰松；其他有机酸类，如布洛芬、吲哚美辛，吡罗昔康、双氯芬酸、美洛昔康等。 常见抗感冒或解热镇痛的复方制剂有：快克胶囊、复方散利痛、泰诺、白加黑、百服宁日夜型感冒片、新帕尔克、银得菲等。 儿童感冒发热可选用对乙酰氨基酚混悬滴剂（泰诺林）、布洛芬混悬滴剂（美林）、对乙酰氨基酚栓（小儿退热栓）、尼美舒利颗粒等药物。在应用退热药时需注意，不要选用含阿司匹林和咖啡因的退热药，以防胃肠损伤及诱发瑞氏综合征等不良反应。 第二节解热镇痛抗炎药物的适应症及使用方法 1、阿司匹林 【商品名或别名】巴米尔、阿辛 【适应症】用于感冒引起的发热，也用于缓解轻至中度疼痛如头痛、关节痛、偏头痛、牙痛、肌肉痛、神经痛、痛经，为风湿热、风湿性关节炎及类风湿性关节炎首选药品，小剂量服用可用于预防心肌梗塞、动脉血栓、动脉粥样硬化等。
药理学药物分类目录 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质 3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类：吡罗昔康 COX－2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药：
解热镇痛药 一、名词解释： 1. 阿司匹林哮喘 二、填空题 1.阿司匹林具有_____、_____、_____等作用，这些作用的机制均与_____有关。 2.内源性PG对胃粘膜具有_____，阿司匹林抑制胃壁组织Cox1，使_____生成受到抑制，故可引起_____与_____。 3.秋水仙碱对急性通风性关节炎有选择性消炎作用，它对_____没有影响，其作用是_____。 4.阿司匹林与双香豆素合用易引起_____，与磺酰脲类合用易引起_____，与糖皮质激素合用易诱发_____。 三、是非题 1.醋氨酚抑制外周前列腺素合成的作用较弱。 2.小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用。 3.消炎痛对痛风性关节炎有效。 4.所有的解热镇痛药均有解热、镇痛、抗炎抗风湿作用。 5.较大剂量羟基保泰松有排尿酸作用，故对痛风有效。 四、选择题： A型题
1.解热镇痛药镇痛的主要作用部位是( )。A．存舱胶质层B．丘脑内侧C．脑干D．外周E．脑室与导水管周围灰质部 2.解热镇痛药的镇痛机制是( )。 A.激动中枢阿片受体 B.抑制表梢病觉感受器 C.抑制PG合成 D.抑制作入神经的冲动传导E．主要抑制CNS 3.解热镇痛药的解热作用机制是( ) A．抑制缓激肽的生成 B.抑制内热源的释放 C．作用于中枢，使PG合成减少 D.作用于外周、使PG合成减少 E．以上均不是 4. APC的组成足下列哪一项( ） A．阿司匹林+非那西丁+咖啡囚 B.阿司匹林月+非那西丁+可待因 C．阿司匹林十氨基比林+咖啡固 D．阿司匹林+苯巴比妥+咖啡囚 E．阿托品十非那西丁十可待因 5. 下列关于阿司匹林的叙述，正确的是( ）
镇痛药 定义：镇痛药——减轻或消除疼痛，但不影响意识和其他感觉。 分类： （1）麻醉性镇痛药（阿片类镇痛药、成瘾性镇痛药）——吗啡、可待因、哌替啶等 （2）非麻醉性镇痛药——阿司匹林、布洛芬等 PS： 疼痛：是多种原因引起的使患者痛苦的一种症状，是伤害性刺激通过痛觉神经传至中枢，经大脑皮质综合分析产生的一种感觉。 疼痛的分类： 镇痛药的分类： 属麻
一、吗啡及其相关阿片受体激动药 吗啡、可待因、哌替啶等 二、阿片受体部分激动药： 喷他佐辛、布托啡诺、丁丙诺啡 三、其他镇痛药： 罗（颅）痛定、曲马朵、布桂嗪（强痛定） 吗啡及其相关阿片受体激动药（一）——吗啡 一、体内过程 1、p.o，首关消除大（生物利用度F约为25%），皮下和肌肉注射吸收较好。15-30min起效、镇痛维持4-6h 2、血脑屏障通过率较低，但足以发挥作用。 二、作用机制 激动中枢神经系统的阿片受体，激活中枢“抗痛系统”而产生镇痛作用，使得P物质减少。
三、药理作用——中枢作用和外周作用 （一）中枢作用 （二）外周作用 1.镇痛： 小剂量（皮下注射i.h ，5~10mg ）对 各种疼痛均有效；剂量需个体化 2.镇静、欣快感 消除疼痛引起的不良情绪，用药后常 1.平滑肌： 兴奋胃肠平滑肌，张力↑，蠕动↓ 抑制胆汁、胰液和肠液分泌 便秘 回盲瓣和肛门括约肌张力↑
四、临床应用 1.镇痛：除晚期癌症以外，一般短期用于其他镇痛药无效的剧烈疼痛，剂量需个体化 （1）胆绞痛和肾绞痛：与阿托品合用。 （2）心肌梗死性心前区剧痛—镇静和扩血管 （3）神经性疼痛疗效差（神经压迫性疼痛） 3.止泻：使推进性胃肠蠕动减慢，用于非细菌性、消耗性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。细菌感染需加
解热镇痛抗炎药 一、最佳选择题 1、下列哪项对阿司匹林的叙述是错误的 A、最常见恶心、呕吐、胃出血等胃肠道反应 B、抑制血小板聚集 C、可引起“阿司匹林哮喘” D、儿童易引起瑞夷综合征 E、中毒时应酸化尿液，加速排泄 2、关于对乙酰氨基酚的叙述哪项是错误的 A、解热镇痛作用缓和持久 B、对中枢COX抑制作用弱 C、小儿首选解热镇痛药 D、抗炎、抗风湿作用弱是因为对外周COX抑制弱 E、无明显的胃肠刺激 3、下列哪项不属于阿司匹林的不良反应 A、瑞夷综合征 B、水杨酸反应 C、“阿司匹林哮喘” D、恶心、呕吐、胃出血 E、大剂量长期服用可刺激凝血酶原形成 4、以下哪种作用与解热镇痛抗炎药抑制PG 生物合成无关 A、解热、镇痛、抗炎、抗风湿 B、抑制血小板聚集 C、致胃出血、胃溃疡 D、“阿司匹林哮喘” E、水杨酸反应 5、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项错误 A、对内热原引起的发热有效 B、可减少炎症部位PG合成 C、治疗浓度可抑制环氧酶，减少PG生成 D、镇痛作用部位主要在外周 E、能根治风湿、类风湿性关节炎 6、对解热镇痛抗炎药的叙述哪项是错误的 A、仅使高烧患者体温降低 B、中度镇痛作用 C、大多数解热镇痛药都有抗炎作用 D、对正常人体温无影响 E、此类药物均具有抗血栓形成作用 7、下列哪个药物几乎没有抗炎作用 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚
D、吲哚美辛 E 、尼美舒利 8、关于阿司匹林，下列哪项描述是错误的 A、防止血栓形成宜用大剂量 B、用量大于1g时，水杨酸的代谢从一级动力学转变为零级动力学进行 C、碱性尿促其排出 D、既抑希y COX-2，又抑希y COX-1 E、血浆t 1/2短，约15min 9、下列对解热镇痛抗炎药正确的叙述是 A、能降低发热者的体温 B、与氯丙嗪对体温的影响相同 C、镇痛作用部位主要在中枢 D、对各种严重创伤性剧痛有效 E、很容易产生耐受与成瘾 10、抑制环氧酶作用较强者为 A、阿司匹林 B、对乙酰氨基酚 C吲哚美辛 D、保泰松 E、氢化可的松 11、大剂量阿司匹林可用于治疗 A、预防心肌梗死 B、预防脑血栓形成 C、慢性钝痛 D、风湿性关节炎 E、肺栓塞 12、阿司匹林严重中毒时应首选何药处理 A、口服碳酸氢钠 B、口服氯化铵 C、静脉滴注碳酸氢钠 D、口服氢氯噻嗪 E、以上都不对 13、下列哪种药物是急性风湿热的首选药物 A、保泰松 B、阿司匹林 C、对乙酰氨基酚 D、甲芬那酸 E、吲哚美辛 14、过量引起肝坏死的解热镇痛抗炎药是 A、甲芬那酸 B、布洛芬 C、对乙酰氨基酚
我院外科常用止痛药 分类： 第一类：非甾体抗炎药。阿司匹林、布洛芬、消炎痛、塞来昔布、醋氯芬酸胶囊、维尔固、美诺芬等。用于一般常见的疼痛。 第二类：中枢性止痛药。曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 第三类：麻醉性止痛药。吗啡、杜冷丁等。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。主要用于晚期癌症病人。 第四类：解痉止痛药。主要用于治疗胃肠和其它平滑肌的痉挛性疼痛，比如胃肠、胆道、泌尿道的绞痛，有阿托品、、癫茄片、山莨菪碱等。 第五类：抗焦虑类止痛药：有安定。 常见解热镇痛类止痛药： 1 阿司匹林 具有镇痛、抗炎、抗风湿等功能, 无成瘾性。还用于防治冠心病、脑中风。主要副作用是引起胃肠道不适, 可在饭后服用以减轻不适症状。 2 去痛片 去痛片是一种含有氨基比林、非那西丁等成分的复方片剂, 有解热、镇痛和抗风湿的作用, 对头痛的发作治疗有效。 3 消炎痛 止痛和退热作用较阿司匹林强, 对关节痛、肌肉痛、头痛等均有效。可应用于感冒、发热、枕大神经炎、血管炎等引起的头痛。其副作用较阿司匹林为重, 所以只有在患者不能耐受阿司匹林时, 才选用消炎痛。 4 布洛芬 其止痛效果不如阿司匹林, 但对胃壁的刺激小, 较少引起胃出血。可引起头晕、耳鸣、视力减退等。布洛芬的缓释剂叫芬必得, 可以延长药物作用时间减少用药次数。 5 罗痛定 有止痛及催眠作用。镇痛时可出现嗜睡、头晕、乏力等不良反应。, 6 醋氯芬酸胶囊 用于骨关节炎，类风湿性关节炎，强制性脊柱炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗。主要出现胃肠道不良反应，如腹痛，恶心和腹泻。最常见的是消化不良和腹痛。 7 维尔固 治疗和预防全身所有部位的骨关节炎，可缓解和消除骨关节炎的疼痛、肿胀等症状，改善关节活动功能。不良反应为罕见轻度的胃肠不适，如恶心、便秘、腹胀和腹泻；有些病人可能出现过敏反应，包括皮疹、瘙痒和皮肤红斑。 8 美诺芬 (醋氯芬酸片) 用于治疗骨关节炎、类风湿性关节炎和强直性脊椎炎等引起的疼痛和炎症的症状治疗，能促进关节软骨再生修复。还可用于治疗慢性多发性关节炎，手术后痛，外伤后疼痛，颈肩痛、腰腿痛，头痛、偏头痛、扭伤、劳损、肌肉痛，牙痛、痛经等。一般为胃肠道不良反应。如：消化不良、腹痛、恶心和腹泻。
解热镇痛抗炎药与抗痛风药考情分析 十七、解热镇痛抗炎药 与抗痛风药 1.解热镇痛 抗炎药 （1）阿司匹林的药理作用、作用机制、药动学特点、临床 应用及主要不良反应 （2）对乙酰氨基酚、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、美洛 昔康、塞来昔布的作用特点与应用 2.抗痛风药秋水仙碱、别嘌醇、丙磺舒等抗痛风药的作用和应用 一、解热镇痛抗炎药（非甾体抗炎药） （一）共同特点 【共同作用机制】 抑制前列腺素合成所必需的环氧酶（COX），干扰前列腺素合成。 补充：COX有两种同工酶，即COX－1和COX－2。 补充：解热镇痛消炎药的分类 1.非选择性环氧酶抑制药： ——对COX－1和COX－2均有抑制作用。 2.选择性环氧酶抑制药： ——选择性抑制COX－2，而对COX－1的抑制作用弱。 特点：胃肠道不良反应减轻。 代表药：尼美舒利、塞来昔布、美洛昔康、罗非昔布等。 【共同药理作用】 一、解热作用 机制：抑制中枢COX，使PG合成减少； 特点：NSAIDs只能降低发热者的体温，但不能降至正常体温以下，而且不影响正常人的体温。 二、镇痛作用 机制：抑制外周病变部位的COX； 特点：对慢性钝痛有效，对急性锐痛、严重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效。无成瘾性。 三、抗炎作用
机制：抑制炎症局部的COX； 特点：对抗炎症早期的红肿热痛，不能防止炎症发展和后遗症 （二）常用药物 1.阿司匹林（乙酰水杨酸） 【药动学】 ◇吸收：口服后易从胃和小肠上部吸收。 吸收后，可被胃肠黏膜、血浆、红细胞和肝脏的酯酶迅速水解，产生水杨酸，故阿司匹林的t1/2仅有15min左右。 水杨酸以盐的形式存在，具有药理活性。 ◇分布： 水杨酸与血浆蛋白结合率为80%～90%； 游离型可分布于全身组织，也能进入关节腔、脑脊液、乳汁和胎盘。 “阿依水、抢蛋白” 格列类、华法林、 被抢劫、被游离； 易过量、易中毒、 低血糖、低凝血。 ◇代谢：主要经肝药酶代谢。 ◇排泄： ①约25%以原形由肾脏排泄，其余与甘氨酸和葡萄糖醛酸结合后随尿液排出。 ②碱化尿液，可加速排泄。 【药理作用】 一、解热镇痛作用中剂量 二、抗炎抗风湿作用大剂量 三、抑制血栓形成小剂量 一、解热镇痛作用 较强。适用于：感冒发热、肌肉痛、关节痛、痛经、神经痛和癌症患者的轻、中度疼痛等。 二、抗炎抗风湿作用 ◇作用较强，但用量要比解热镇痛剂量大1～2倍，最好用至最大耐受量（口服每日3～4g）。 ◇急性风湿热患者服用后24～48h内退热，缓解关节红肿及剧痛，血沉减慢——因控制急性风湿热疗效确切，故用于该病的鉴别诊断。 ◇治疗类风湿关节炎——只是对症，可使关节炎症消退，疼痛减轻。 三、抑制血栓形成： 注意：小剂量（100mg/日） 机制：抑制血小板中的COX－1，减少TXA2（血栓素A2）的生成。 应用：心血管恶性事件的一级预防，可降低心梗、脑梗发生率。 【不良反应】 乙酰水杨酸，抑制COX（PGE） 解热又镇痛，抗炎抗风湿； 抑制血小板，防治血栓塞； 不良反应多，为您扬名易。 “为”——胃肠反应 “您”——凝血障碍 “扬”——水杨酸反应 “名”——过敏反应 “易”——瑞夷综合征
药理学药物基本分类 1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 1.巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 2.苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 3.其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质 3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 3,5吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类：
解热镇痛抗炎药--- 布洛芬 解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。鉴于其抗炎作用与糖皮质激素不同，故将这类药又称为非甾体抗炎类药。在众多非甾体抗炎药(NSAIDs)中，布洛芬(Ibuprofen )以其抗炎、解热和镇痛效果确切，不良反应小、口服易吸收等优点被广泛应用，在对儿科多种疾病也有很好的治疗或辅助治疗作用，成为全球最畅销的非处方药物之一，与阿司匹林及对乙酰氨基酚并列成为解热镇痛的三大支柱物[1.3] 。 1. 布洛芬的作用机制 布洛芬抗炎解热作用的机制可能与抑制前列腺素的合成有关。前列腺素是一种内源性的致热原和炎症介质,布洛芬通过抑制环氧化酶(COX) 进而抑制前列腺素合成,缓解因前列腺素聚集引起的炎症反应、发热和疼痛。充血肿胀是炎症的主要表现,前列腺素能够引起明显的血浆渗出,并在其他炎症介质协同作用下加重这一过程,而布洛芬能明显抑制前 列腺素E2(PGE2) 、肿瘤坏死因子(TNF) 、白介素-1(IL-1) 巨噬细胞炎性蛋白(MIP) 等炎症介质的释放,从而减轻炎症的充血肿胀。此外,在大鼠模型中发现,布洛芬能使白介素-2(IL-2) 生成增加,自然杀伤细胞(NK)活性增加,淋巴细胞内cAMP 浓度升高,改善免疫功能,从而提高试验动物抗炎能力。疼痛是炎症另一个主要表现,前列腺素能使炎症局部 的外周神经末梢致敏,同时还能作用于脊髓背角神经元, 加快和放大疼痛的传导,布洛芬通过抑制外周炎症局部和中枢神经元中的前列腺素的合成,起到镇痛的作用。布洛芬的退热作用是通过调节下丘脑体温调节中枢完成的。事实上，布洛芬及其他NSAIDs 的疗效及不良反应大部分都可通过前列腺素合成受抑制这一点来解释,因为前列腺素除了是疼 痛、炎症、血小板聚集的介质,同时也是胃的保护剂和肾脏血流灌注的调节物质,。临床上应用的布洛芬是既有S(-)又有R(-)对映体的消旋体,而且约平均63%的R(-)对映体在人体内可转变成 S(-)对映体,因此其作用机制可能更为复杂,是否COX 抑制和非COX 抑制的两种作用机制都存在还难以确定[2. 3 ]。 2. 布洛芬的药代动力学布洛芬的吸收迅速完全，口服生物利用度为80％。峰值浓度出现在服药后l-2 h ,99 ％的药物与血浆蛋白结合，半衰期为1h 。布洛芬的血清蓄积率为1.2 ，这与它的短半衰期是吻合的。在儿童身上布洛芬的药代动力学与成人的相似。3-lO 岁儿童布洛芬的最大血清浓度范围在17—42g/ml ，最大血清浓度出现的平均时间为服药后54min 药代动力学与儿童年龄没有明显关系，5-lOmg ／kg 剂量范围内对布洛芬的药代动力学影响不大。单剂量服用200mg-800 mg 后，曲线下面积(AUC) 与给药量呈线关系。当剂量达到800mg 以上时，曲线下面积增长比例相对低于剂量的增长比例。80% 以上的布洛芬以羟基和羧基代谢物的形式由尿液排泄。
药理学药物分类 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT
药理学药物分类目录
1麻醉药 A全身: 吸入性乙醚；氟烷 静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠 B局部 1.对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因 2.酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因 3.氨基酮醚类、盐酸达克罗宁 2. 镇静催眠药 巴比妥类药物Barbiturates 苯巴比妥 苯二氮卓类药物Benzodiazepines地西泮 其它类药物： 醛类：水合氯醛 酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯 咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药 巴比妥类：苯巴比妥 乙内酰脲类：苯妥英钠 丁二酰亚胺类：乙琥胺 苯二氮卓类：地西泮 苯并氮杂卓类：卡马西平 脂肪羧酸类：丙戊酸钠 4．抗精神失常药 抗精神病药Antipsychotic drugs（抗精神分裂症药Antischizophrenic drugs）吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪；奋乃静Perphenazine 硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨 丁酰苯类：哌替啶 其它类： 二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明 二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平 苯酰胺类：舒必利、瑞莫必利；氯氮平、氯噻平、马普替林 抗焦虑药Antianxiety drugs抗抑郁药Antidepressant drugs抗燥狂药Antimanic drugs 以苯并二氮杂卓类为首选：利眠宁；安定；奥沙西泮；阿普唑仑 三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林 四环类(HCA) ：马普替林、米安色林 单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮 5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明 5．解热镇痛药和非甾体抗炎药 A解热镇痛药： 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛) 吡唑酮类：安乃近 B非甾体抗炎药： 吡唑烷二酮类：保泰松 芬那酸（邻氨基苯甲酸）类： 吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬奈普生、双氯芬酸钠、芬布芬、 苯并噻嗪类：吡罗昔康 COX－2抑制剂 NO-释放型非甾体抗炎药 C抗痛风药： 镇痛消炎类药物：秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜 康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)
止痛药的种类 在日常生活中，遇到各种疼痛时，常不经指导自行服用止痛药物。合理使用止痛药，可起到减轻疼痛的作用，但长期使用，特别是滥用，则会对人体健康造成严重损害。 止痛药种类多主要有以下几类： 第一类为非甾体抗炎止痛药。常用的有阿司匹林、布洛芬、消炎痛、扑热息痛、保泰松、罗非昔布、塞来昔布等。止痛作用比较弱，没有成瘾性，使用广泛、疗效确切，用于一般常见的疼痛，但如果使用不当，也会对人体健康造成损害。 第二类是中枢性止痛药。以曲马多为代表，是人工合成的中枢性止痛药，属于二类精神药品，为非麻醉性止痛药。曲马多的止痛作用比一般的解热止痛药要强，但又不及麻醉止痛药，其止痛效果是吗啡的1/10。主要用于中等程度的各种急性疼痛及手术后疼痛等。 第三类是麻醉性止痛药。以吗啡、杜冷丁等阿片类药为代表。这类药物止痛作用很强，但长期使用会成瘾。这类药物有严格的管理制度，不能随便使用，主要用于晚期癌症病人。 除上述三类止痛药外，还有其他一些止痛药，如中药复方止痛药，肠痉挛腹部疼痛使用的山莨菪碱等。 什么情况下使用什么样的止痛药，是很“讲究”的。常见的颈肩腰腿痛应该首选非甾体抗炎镇痛药物，如芬必得、扶他林等；发热伴有头痛或牙痛等，可选用解热止痛药，如阿司匹林、消炎痛等。对于有严重胃肠道疾病的患者，可选用对胃肠道少刺激的非甾体类药物，只有在非甾体类药物使用无效时才考虑使用中枢止
痛药。以上这些人不能选用阿片类止痛药的。晚期癌症病人止痛应遵循阶梯治疗 的原则，从非甾体类药物到中枢止痛药，最后才选用阿片类药物。 止痛药是用来缓解疼痛的常用药物，但很多人并不了解常用的止痛药有哪些，现将各种常用止痛药作用及用法介绍如下，供参考。 （1）非麻醉止痛药 非麻醉止痛药在一般药店可直接买到，主要包括阿司匹林、对乙酰氨基酚、对异丁苯基丙酸3种药物。 多数情况，非麻醉止痛药如果使用及时，对缓解癌症病人的疼痛有足够疗效。特别是在缓解轻度至中度疼痛，效果较好。对大多数病人来说，常规剂量的非麻醉止痛药与麻醉止痛药如可待因的止痛效果相比，无明显差别。所以现在提倡，病人如果使用非麻醉止痛药便可获得止痛效果的，就不要使用麻醉止痛药。因为麻醉止痛药有较大的不良反应。 非麻醉止痛药还有复合制剂，目的是缓解药物的某些不良反应和增加止痛效果。复合止痛药除了含有阿司匹林、对乙酰氨基酚或对异丁苯基丙酸3种外，还根据需要加入一些添加剂。如加入碳酸镁、氢氧化铝可中和胃酸，减轻胃部不适感；加入咖啡因兴备剂，有减轻疼痛的作用；加入抗组织胺类药物，如苯海拉明、扑尔敏等，有催眠、镇静作用，后一类药物宜在晚上服用，否则引起困倦，无精打采。 （2）麻醉止痛药 麻醉止痛药需要医生特殊的处方才可得到，在过去都是人植物罂粟（鸦片）中提取的，所以也称做鸦片制剂。而如今，许多麻醉止痛药都可以人工合成。 麻醉止痛药有：可待因、二氢吗啡、美沙酮、吗啡、氧可酮及氧吗啡酮。 麻醉止痛药主要用于中度和重度的疼痛，止痛效果明显。常与非麻醉止痛药一起应用，不仅能有效地控制不同程度的疼痛，而且有助于减少麻醉止痛药的用量。麻醉止痛药的最大问题就是出现成瘾及抗药性。一般来说，在医生指导下，癌症患者在使用麻醉止痛药后发生