螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，技术开发总公司立项研究并生产开发此药。Av
1.1阿维菌素 1 M* q0 r. `0 r( v; B* c! W* P6 Y1 ] 阿维菌素，又称阿佛曼菌素，英文名称为Avermectin，是一种新型农畜两用抗生素，属大环内酯抗生素类杀虫杀螨剂，是土壤微生物灰色链霉素（Strentomyces avermitilis）的发酵代谢产物。阿维菌素的化学结构是带双糖支链的大环内酯，由A1a、A1b、A2a、A2b、Bla、B1b、B2a和B2b等8个组分组成，在8个组分中B组分的生物活性优于A组分，其中以B1a组分活性最强。B1a的分子式为C48H74O14（R=C2H5），分子量为872；B1b的分子式为C47H70O14（R=CH3），分子量为858。 3 x/ u6 Z( ]- e8 i3 M+ Q3 r 阿维菌素的分子结构如图1所示。% ]1 b; E2 @/ Y: L( y% c 阿维菌素为白色或浅黄色结晶，熔点为157-162℃，[α]（CHCl3）=+55.7，在237、245、254 nm处均有吸收峰，λmax=244±2 nm。阿维菌素溶于甲苯、乙酸乙酯、丙酮、三氯甲烷、乙醇等溶剂，微溶于正己烷和石油醚，在水中溶解度极低（10μg/L）。小鼠经口：LD5013.6-23.8 mg/kg；大鼠经口：LD5010.6-11.3 mg/kg，无致癌致突变作用。本产品应在干燥、密闭、阴凉遮光下保存。! n& ~% p2 S6 K$ ~3 I. E$ [ 阿维菌素对多种农作物的害螨和害虫具有很高的生物活性，它是一种优良的抗生素杀虫、杀螨剂，防治对象主要是菜青虫、小菜蛾、斜纹夜蛾、棉铃虫、烟青虫、蚜虫、木虱、桃小食心虫、斑潜蝇、叶潜蝇、瘿蝇、螨类等，具有广谱、高效、低残留和对人畜及环境安全等特点。由于它的作用机制独特，可有效防治对常用的杀虫、杀螨剂产生抗性的害虫和害螨，是当前农业害虫综合防治中较理想的农药品种之一。% Q4 \' D4 z. V, O' | 阿维菌素(Abamectin)是由Sterptomyces avermitills 所产生，其为链霉菌素的一种，属灰色链霉素，阿维 * Y( h2 N- [4 A$ _( z6 [. j, A, g w! f0 \6 W9 P0 w* b1 J4 ?8 Q 菌素存在于发酵液的菌丝体中，经过过滤弃去滤液，滤饼用乙醇提取后脱糖、浓缩、结晶可得到阿维菌素精品 ; G) g8 e$ W7 H+ z5 J' {% ~# N e, K; j6 [0 i. T& j0 H" |, y （含AbamectinB1≥95%），母液经脱溶后得到油膏（含AbamectinB1 3%-9%）。6 Z7 ^' a" Z! R 3 D/ ?' ^2 @. i6 _阿维菌素为天然发酵组分的混合物，共8个组分：A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a、B2b，主要有4种 " T3 _3 D2 {, @7 s* O/ R / \( M4 n( d" G0 R* m E% B3 F即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含≤20%。 0 p9 I, j4 ~. c5 s/ T% R8 T: \: F3 \1 b7 k# F. O3 l& u
阿维菌素优缺点和使用要点 阿维菌素是一种叫做阿佛曼链霉菌或灰色链霉菌的微生物发酵产物。由于其中没有活的微生物，所以不算微生物源杀虫剂。它含有多种杀虫成分，其中B1a的药性最强并以它来计算药剂的有效含量。 阿维菌素的第一个特点是高效并能杀死多种害虫，包括鳞翅目、双翅目、同翅目、鞘翅目害虫和叶螨、锈螨，还是杀灭多种寄生线虫的高效药剂；第二个特点是与其他杀虫剂的药性不一样，不易产生抗药性；第三个特点是安全，由于喷到植物表面的药剂能够很快分解，所以对天敌比较安全，对环境少污染，即使使用过量10倍也不会引起植物药害。 缺点：一是杀死害虫的速度较慢，害虫吃了阿维菌素，先是行动迟缓，不取食，2~4天后才死亡，农民朋友往往以为药效不好；二是原药毒性大，各种成药都以低的有效成分含量来降低药剂的毒性级别，但使用中仍需注意安全。 阿维菌素虽然是好药也不能滥用。目前它还是比较贵的，一般在蔬菜田用于防治小菜蛾、菜青虫、潜叶蝇、夜蛾、叶螨，在果树上防治各种螨、锈壁虱、木虱、粉蚧以及蚜虫和鳞翅目害虫，以及在其他作物上一些难于用其他药剂控制的或已经对常用药剂产生抗、耐药性的害虫，如棉叶螨、棉铃虫。能用其他药剂的地方尽可能不用这种药
剂，也算是一种保护吧。 近年研发了一系列含阿维菌素的混合杀虫剂，如与各种菊酯类药剂混用，与毒死蜱混用等等，往往能够起到加速害虫死亡速度；增加触杀或其他作用方式；延缓害虫产生耐药性的效果，值得应用。 另外，从品种开发上，一种叫做甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，另一种叫做富表甲氨基阿维菌素的类似药剂已经经过试验证实比阿维菌素的杀虫活性更高，对人畜毒性更低，有很好的应用前景。
用阿维菌素类药物防治猪寄生虫注意事项 1、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素注射液和预混剂慎用于哺乳仔猪，特别是 不要超剂量使用，否则容易引起中毒；在哺乳期间用阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素给母猪驱虫时不要超剂量使用，因为用药后这3种药物有相当一部分药物会通过乳汁排出，容易引起仔猪中毒；在哺乳期间给母猪驱虫可用乙酰氨基阿维菌素注射液，给药剂量为0.3mg/kg，给药方式为皮下注射，此药很少通过乳汁排泄，能保证哺乳仔猪的安全。 2、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素中毒后无特效解救药物，只能采取对症治 疗措施缓解。 3、由于猪蛔虫和疥螨传染性很强，危害大，容易复发，在使用AVMs防治猪蛔 虫和疥螨时，提倡全群用药，能提高规模化猪场蛔虫和疥螨的防治效果。 4、在用阿维菌素、伊维菌素注射液防治疥螨时需在给药后7-14天重复给药一 次，在阿维菌素、伊维菌素预混剂防治疥螨时用药需用足7天，否则容易复发。 5、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素防治猪鞭虫的效果在80％左右，且波动较 大，在防治猪鞭虫最好与其它药物（如芬苯达唑）合用，以提高防治效果。 6、由于阿维菌素、伊维菌素预混剂用量很少，在伴料给药时最好先与少量饲 料混于后再与多量饲料混匀，否则容易导致饲料中药物不均匀，影响驱虫效果。 7、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素对虾、水生生物、某些鱼类、蜜蜂有很强 的毒性，残留药物的包装不要污染水源和花，用用药后的猪粪便作为鱼、虾饲料时也要考虑这方面的影响。 8、阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、乙酰氨基阿维菌素的作用机理、抗虫谱 很相似，同时使用毒性有相加作用，没必要同时使用两种或多种药物，甚至可能导致中毒。由于阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素的同类产品很多，商品名千变万化，在购买和使用此类产品时应注意其有效成份，防止同时使用两种或多种药物。
阿维菌素生产工艺研究进展 化工107 10411120 蔡金鹏摘要: 阿维菌素是目前最有效的杀灭动植物寄生虫的抗生素之一。对阿维菌素高产菌株的培育、发酵培养基的优化以及产品的分离纯化进行了综述,指出阿维菌素是很有前景的一类低毒害生物农药 关键词: 阿维菌素;诱变育种;培养基;分离;结晶 1975年,日本北里研究所(KitasatoInstitute)从日本静冈川奈市的一个土壤样品中分离得到该菌株,研究初期即发现该菌株的发酵液具有很高的驱肠道寄生虫活性。它能有效地防治双翅目、同翅目、鞘翅目和鳞翅目害虫及多种害螨,特别是对常用农药有抗药性的害螨和害虫具有优异效果。阿维菌素为农用兽用杀虫、杀螨剂，大环内酯双糖类化合物。阿维菌素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，致死作用较慢。但在植物表面残留较少。化学构成阿维菌素是一种高效、广谱的抗生素类杀虫杀螨剂。它是由一组大环内酯类化合物组成，活性物质为AVERMECTIN，对螨类和昆虫具有胃毒和触杀作用。喷施叶表面可迅速分解消散，渗入植物薄壁组织内的活性成份可较长时间存在于组织中并具有传导作用，对害螨和植物组织内取食危害的昆虫有长残效性。主要用于家禽、家畜体内外寄生虫和农作物害虫，如寄生红虫、双翅目、鞘翅目、鳞翅目和有害螨等。无致畸、致癌、致突变作用。天然Avermectins中含有8个组分，主要有4种即A1a、A2a、B1a和B2a，其总含量≥80%；对应的4个比例较小的同系物是A1b、A2b、B1b和B2b，其总含量≤20%。 阿维菌素分子式：
一.阿维菌素的性质特点介绍 1. 理化性质 原药精粉为白色或黄色结晶(含B1a≥90%)，蒸气压<200nPa，熔点150－ 155℃，21℃时溶解度在水中7.8微克/升、丙酮中100、甲苯中350、异丙醇 70，氯仿25(g/L)常温下不易分解。在25℃，pH5－9的溶液中无分解现象。农药上常用的叫做阿维菌素油膏，是阿维菌素精粉提炼后的附属品，为二甲苯溶解乳油装，含量在3-7%之间。 2.作用方式及特点 触杀，胃毒，渗透力强。它是一种大环内酯双糖类化合物。是从土壤微生物中分离的天然产物，对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用，无内吸作用。但它对叶片有很强的渗透作用，可杀死表皮下的害虫，且残效期长。它不杀卵。其作用机制与一般杀虫剂不同的是它干扰神经生理活动，刺激释放r－氨基丁酸，而r－氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用，螨类成、若螨和昆虫与幼虫与药剂接触后即出现麻痹症状，不活动不取食，2－4天后死亡。因不引起昆虫迅速脱水，所以它的致死作用较慢。对捕食性和寄生性天敌虽有直接杀伤作用，但因植物表面残留少，因此对益虫的损伤小。对根节线虫作用明显。 3.中毒症状 早期症状为瞳孔放大，行动失调，肌肉颤抖。一般导致患者高度昏迷。 4.急救治疗 经口：立即引吐并给患者服用吐根糖浆或麻黄素，但勿给昏迷患者催吐或灌任何东西。抢救时避免给患者使用增强γ－氨基丁酸活性的药物如巴比妥、丙戊酸等)。 二．菌种改造 在工业生产中,阿维菌素菌株的优劣对生产有很重要的影响。阿维菌素原始菌株发酵单位非常低,最先发现的菌株MA-4680的发酵单位只有9μg/mL,经改变发酵条件后有较大的提高,但也仅为120μg/mL,不适合进行大规模发酵生产。该菌株经过紫外诱变,从中选出一株突变株,发酵单位可达到500μg/mL,相比原始菌株有了长足的提高。冯军等[5]通过对原始菌株进行紫外诱变,得到一株耐链霉素的突变株,发酵单位提高了116倍,另一突变株发酵单位提高了215倍;再采用亚硝基胍进行诱变,发酵效价提高116倍,并且发酵产物中的B1a和B1b的比值由原来的8提高到20。于秀莲等[6]在亚硝基胍诱变过程中加入质量浓度为1g/L 的阿维菌素时,取得最佳诱变效果,正变率达到1313%;增加阿维菌素质量浓度则孢子的死亡率增加,正变率降低,负变率增加;当质量浓度达到3g/L时,正变率为零;以含甲硫氨酸质量
阿维菌素及其在果树害虫防治中的应用 ?分类：农业 ?作者：韩林 ?字数：2307 来源：山西果树第1期2007 1阿维菌素的名称 阿维菌素是我国的通用名称，国际通用名abamec-tin，其他名称为商品名称，常见的有齐螨素、海正灭虫灵、7051杀虫素、爱福丁、阿巴丁、虫螨光、阿维虫清、除虫菌素、杀虫菌素、揭阳霉素、螨虫素、杀虫丁、阿巴菌素、阿弗菌素、齐墩霉素、害极灭、农哈哈、爱力螨克、爱比菌素、MK-936等。 2阿维菌素的杀虫机理和作用特点及安全性 2.1阿堆菌素的杀虫机理 阿维菌素是一种广谱杀虫杀螨剂，属昆虫神经毒剂，杀虫机理主要是通过刺激害虫神经传递介质r一氨基丁酸的释放，干扰其正常的神经生理活动，抑制其神经肌肉接头的信息传递，从而导致害虫、害螨出现麻痹症状，不活动，不取食，2～4d(天)后死亡。 2.2 阿堆菌素的作用特点 由于阿维菌素的作用机制独特，使用后，害虫不易产生抗性，与有机磷、拟除虫菊酯和氨基甲酸酯类农药无交互抗性，残效期10d(天)以上(一般对鳞翅目害虫的有效期为10～15天，害螨为30～40天)，特别适合于防治对其他类型农药已产生抗药性的害虫。阿维菌素对害虫、害螨主要通过胃毒(咀嚼式和刺吸式昆虫)和触杀作用(可以通过昆虫的气孔或爪垫进入体内)，有微弱的熏蒸作用，此外还有一定的驱避性。无杀卵作用，对胚胎未发育的初产卵无毒杀作用，但对胚胎已发育的后期卵有较强的杀卵活性。无内吸性，但有较强的渗透作用，药液喷到植物叶面后迅速渗入叶肉内形成众多的微型药囊，并能在植物体内横向传导，杀虫(螨)活性高，比常用农药高5～50倍，用药量仅为常用农药的1％～2％。 2.3 阿维茵素的安全性 阿维菌素原药为白色或浅黄色结晶粉末，无气味，难溶于水，无腐蚀性。尽管根据我国农药毒性分级标准，阿维菌素属高毒杀虫剂，但其对环境是安全的，对皮肤无刺激作用，对眼睛有轻微刺激作用，对鸟类低毒，对水生生物高毒，对蜜蜂高毒，在试验剂量内对动物元致畸、致癌、致突变作用。阿维菌素制剂含有效成分剂量较低，在2％以下，加水稀释后使用，有效成分浓度更低，毒性也随之下降，在常用剂量范围内，对人、畜、天敌安全。可以在一般无公害食品和A级绿色食品生产中使用，在AA级绿色食品中限用，阿维菌素对捕食性昆虫和寄生天敌虽有直接触杀作用，但因有较强的渗透作用，在植物表面残留少，而且在环境中经2～4h(小时)后迅速光解为无毒物质，因此对益虫的损伤很小。此外，阿维菌素在土内被土壤吸附不会移动，并且易被土壤微生物代谢分解，不能被植物根系吸收进入植物体内，因此对环境安全，无累积作用。
阿维菌素的作用机制 目前生产上提倡使用阿维菌素、锐劲特及其与毒死蜱、丙溴磷、氟铃脲等农药的复配剂防治稻纵卷叶螟。这些药不仅对稻纵卷叶螟1～2龄低龄幼虫有效，而且对稻纵卷叶螟3龄以上已卷叶危害的大龄幼虫也有效。目前还没有稻纵卷叶螟对阿维菌素、锐劲特、氟铃脲等农药产生抗药性的报道。使用这些农药后田间出现稻纵卷叶螟大龄幼虫很快不吃食并逐渐死亡，低龄幼虫很快又出现并正常吃食、生长的情况，不会是因为这些低龄幼虫有抗药性，而是与这些农药本身的一些特点有关。 阿维菌素的作用机制为阻碍神经传导，导致昆虫麻痹，不能正常活动而死亡。这一作用机制与一般杀虫剂不同，因而它与其他类型的药剂无交互抗性。阿维菌素对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用，并有微弱的熏蒸作用，无杀卵作用，主要是胃毒作用，昆虫食入药物10小时后就中毒，24小时死亡，而触杀效果缓慢，需要3～4天左右才致死。阿维菌素没有内吸性，喷药后药物不能被植物吸收并在体内传导，但它有很强的渗透作用，喷药后药物可渗透到叶片的表皮下（在植物表面残留少，因而对益虫损伤小），杀死表皮下的害虫，而且药物能在叶片表皮下形成贮药层，因而具有较长的持效期，持效期一般可达半个月以上。 阿维菌素没有内吸性，这很可能是喷药后田间大龄’幼虫不吃食而低龄幼虫仍然出现并正常吃食和生长的真正原因。稻纵卷叶螟四（二）代、五;0（三）代田间蛾源主要从南方随风雨迁入，这两代稻纵卷叶螟发生期，田间通常有多个蛾迁入峰，近几年稻纵卷叶螟发生重，蛾迁入期长，总体表现为田间源源不断地有大量蛾迁入。这一时期田间水稻不断地有新生叶长出（一般5～7 天长出一张叶）《四（二）代、五（三）代虫发生期一般在水稻12~15叶期就是7月至8月上旬北方的》，喷药时药物只能喷到已抽出的叶片上，并被其吸收，喷药后新长出的叶子上没有药物，而稻纵卷叶螟成虫特别喜欢在新生叶上产卵，这些叶片自然就成为受害对象。到六（四）代稻纵卷叶螟发生期（一般在8月下旬至9月中下旬），情况就会发生很大变化。一是六（四）代蛾源主要由本地繁殖，基本没有外来虫源，田间不会有大量成虫源源不断迁入；二是此时水稻一般剑叶已抽出，喷药后所有的稻叶都能得到保护，在阿维菌素半个月的保护期后，稻叶长得比较老健，不太适合稻纵卷叶螟幼虫卷叶和吃食生长，这时候即使田间有少量幼虫发生，也不会形成大的危害，一般不需要再用药防治。 锐劲特作用机理也很独特，与有机磷、菊酯类农药以及阿维菌素等农药没有交互抗性。锐劲特有较强的触杀、胃毒作用，并且有很强的内吸性，但药物在水稻等作物体内主要向下传导（因而对主要从茎基部蛀入危害的水稻二化螟等害虫防效极佳），向上即向新生叶传导较少，对喷药后新长出的叶片保护效果不是太好。在水稻剑叶抽出后再喷施锐劲特防治稻纵卷叶螟，则对水稻所有叶片都有良好保护作用，而且持效期可达半个月以上。 掌握了农药的特点，就可以根据稻纵卷叶螟的发生危害特点和水稻生长情况采取合理的用药防治措施。在防治四（二）代、五（三）代稻纵卷叶螟时，最好在各代第一个蛾迁入峰过后一周左右幼虫孵化高峰期使用毒死蜱、丙溴磷等农药，在第二个幼虫孵化高峰期至1～2龄幼虫高峰期使用阿维菌素、锐劲特及其与氟铃脲、毒死蜱、丙溴磷等农药的复配剂。对六（四）代稻纵卷叶螟，在水稻剑叶完全抽出前，只要田间新增虫苞数量不超过防治指标（百穴15个），就可以暂缓用药，等剑叶抽出后再大剂量喷施一次药，将所有叶片都保护起来。这样有利于减少打药次数，节省用药成本，并取得良好的保产效果。 另外，目前生产上在用药防治稻纵卷叶螟时加水量普遍较少，这也是影响防效的重要原因。阿维菌素等农药不具有内吸性的特点决定了药喷到哪儿就只能保护到哪儿，漏喷药叶片不能得到保护，而且幼虫在这些叶片上取食，长大后耐药性增强，转移危害时甚至可能对喷
5%阿维菌素微乳剂在土壤中的残留研究 摘要 在农业生产过程中，化学农药的应用对提高农作物产量和促进生产力的发展起到了积极作用，但与此同时带来的是环境的污染。安全、低毒、高效、无残留、无污染的生物农药受到人们的青睐，阿维菌素作为一种新型生物型农药，它具有高效、广谱、持效期长、易降解等优点，对其在土壤中的残留分析研究对农业的发展有着重要的意义。 本课题建立了高效液相色谱法测定土壤中阿维菌素的残留量的分析方法。以乙酸乙酯为提取剂，经衍生化后，高效液相色谱(FLD检测器)测定。阿维菌素在三种不同添加浓度下的平均回收率分别为95.27%、95.47%、96.34 %，相对标准偏差分别为3.47%、2.29%、3.38%。由阿维菌素在土壤中的消解动态和最终残留结果表明，阿维菌素的半衰期为5.2天，阿维菌素最终残留量均小于最大残留限量0.02 mg/kg。 关键词：阿维菌素；土壤；残留分析；液相色谱
Residues of 5% Avermectin micro-emulsion in the soil Abstract In the process of agricultural production, the application of chemical pesticides to improve crop yields and promote the development of productivity has played a positive role, but at the same time brings environmental pollution. Safety, low toxicity, high efficiency, no residue, no pollution of biological pesticide, get the favour of people, as a kind of new type biological pesticide abamectin, it has high efficiency, broad spectrum, long hold effect, easy degradation, the residues in the soil of analysis and study is of great significance to the development of agriculture. This subject set up a high performance liquid chromatography (HPLC) method was developed for the determination of abamectin in soil residue analysis method. With ethyl acetate as the extraction agent, after derivatization high performance liquid chromatography (HPLC) determination (FLD) detector. Abamectin in three different dosager,the average recovery are 95.27%, 95.47% and 96.34% , the relative standard deviation are 3.47%, 2.29% and 3.38% . Abamectin by digestion dynamics and final residues in the soil of results show that the half-life of abamectin was 5.2 days, abamectin final residues are smaller than the maximum residue limits of 0.02 mg/kg. Keywords:avermectin; soil; residue analysis; liquid chromatography
兽用阿维菌素类药物剂型研究进展 发布: 2009-05-26 | 作者: admin | 来源: 转载 | 查看: 次 兽用阿维菌素类药物剂型研究进展 摘要: 阿维菌素类药物是目前最优良的一类广谱高效兽用抗寄生虫药物。本文就该类药物的不同剂型及其在兽医临床上的应用和毒理学等方面的研究进展进行了综述。 关键词: 阿维菌素类药物;剂型;毒理学;临床应用 阿维菌素类(Avermectins,AVMs)药物是由阿维链霉菌(Streptomycesavermitilis)产生的新型大环内酯类抗寄生虫药物,目前,在这类药物中已商品化的有阿维菌素(Avermectin,AVM)、伊维菌素(Ivermectin,IVM)、多拉菌素(Doramectin)和依立菌素(Eprinomectin)。阿维菌素类药物由于其优异的驱虫活性和较高的安全性,被认为是目前最优良、应用最广泛、销量最大的一类新型、广谱、高效、安全和用量小的兽用抗内、外寄生虫药,已广泛应用于兽医临床,在畜禽内、外寄生虫病的防治中发挥了重要作用。 1 制剂研究 不同制剂形式决定着阿维菌素类药物给药方式,并对其作用、药代动力学特征等具有明显的影响。如潘保良等[1]对阿维菌素长效注射液与阿维菌素普通注射液(阿福丁注射液)药物动力学的比较研究结果表明,阿维菌素长效注射液和阿福丁注射液在绵羊体内均呈二室代谢模型。长效注射液以1mg/kg体重进行颈部皮下注射得到以下药动学参数:吸收半衰期t1/2α=9.59h,消除半衰期 t1/2β=292.97h,达峰时间tmax=47.46h,最大血药浓度Cmax=13.91ng/mL,曲线下面积AUC=6235.48ng/mL·h,消除率CIB=0.034L/kg·h,表观分布容积 Vd=13.7L/kg。将阿福丁注射液以0.2mg/kg体重进行颈部皮下注射的药动学参数为:t1/2α=9.05h,t1/2β=144.34h,tmax=12.63h,Cmax=8.52ng/mLAUC=1017.35n g/mL·h,CIB=0.22L/kg·h,Vd=14.5L/kg。即阿维菌素长效注射液比普通注射液吸收慢、消除慢,在体内维持有效血药浓度的时间长,长效注射液维持有效血药浓度(0.5ng/mL血浆)的时间长于49d,而阿福丁注射液不足21d。又比如IVM对巴特斯细颈线虫(Nematodirusbattus)内服给药的效果优于注射给药,但对于痒螨,只有注射给药才能获得较好的疗效。因此,对阿维菌素类药物的剂型改进一直是研究的重点。已经开发并应用于兽医临床的阿维菌素制剂主要有预混剂、片剂、注射剂、口服液剂、粉剂、浇泼剂、喷雾剂、控释剂等,也研制开发出依维菌素预混剂、片剂、注射剂、口服液剂、糊剂、浇泼剂、控释剂等,研制开发出多拉菌素注射剂和浇泼剂及依立菌素浇泼剂等。这些制剂可以满足不同动物、不同饲养方式、不同寄生虫的用药需求,为广泛推广应用阿维菌素类抗寄生虫药物创造了良好的条件。陈克强等[2]将灭虫丁-7051混于兔用饲料粉中制成颗粒药料驱杀兔疥螨和兔耳痒螨,克服了经口投服操作麻烦、适口性差和对胃肠道有刺激性的缺点,且不影响药效。罗延红等[3]研制了供内服和外用的阿维菌素驱虫速溶片剂,对辅料进行了初步筛选,选择5种材料或颗粒(羧甲基淀粉钠、羟丙基纤维素、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮和颗粒),采用正交试验法L8(27)探讨了最佳处方.用紫外分光光度法在波长为245nm处绘制阿维菌素标准曲线。三批阿维菌素片剂样品含
凌职业技术学院 学生顶岗实习技术总结报告 系别：药物工程系 姓名：袁明峰 专业班级：生物化工工艺07005班 学号： 07Y113040514 指导老师：华燕青 完成时间： 2010年6月
阿维菌素R1的制剂生产工艺 1实习单位简介及岗位介绍 诺普信农化股份是由诺普信农化股份、市瑞德丰农药、市瑞德丰生物科技、市施普旺生物科技等多家公司组成的企业群，主要致力于农药的研究、开发、生产、销售和植保技术服务。主要从事农药新剂型、分析、生物测定等技术研究，在微乳剂、水乳剂、悬浮剂等水性化制剂开发及应用方面，处于国家前列。目前企业已拥有杀虫剂、杀螨剂、杀菌剂、除草剂、微肥五大系列400多个产品。 诺普信农化股份于1999年9月经市工商行政管理局批准注册成立，成立后就把科技创新、经营创新和为农民提供优质产品与服务作为企业的宗旨，企业因此获得快速成长和发展。2005年10月经市政府批准整体变更为股份。2008年1月17日经中国证券监督管理委员会证监许可（2008）96号文批准上市，其A股于2008年2月18日在深交所正式上市交易（股票代码002215）。公司是目前中国农药制剂领域规模最大的企业、唯一的上市公司。 小组长：对仓库发来的物料进行核对、设备故障处理及生产中出现的质量问题进行处理、设备的调试。 2.阿维菌素R1微乳剂 本品是一种农用抗生素类杀虫、杀螨剂，属昆虫神经毒剂。对昆虫和螨类具有触杀和胃毒作用并有微弱的熏蒸作用。它干扰神经生理活动，刺激释放γ-氨基丁酸，而γ-氨基丁酸对节肢动物的神经传导有抑制作用. 该产品不溶于水，易溶于丙酮、甲苯等有机溶剂。制剂低毒，对人无影响，对鱼蜜蜂高毒，喷雾地点应远离河流 阿维菌素是一种广谱杀虫杀螨剂。对害虫、害螨有触杀和胃毒作用，对作物有渗透作用，但无杀卵作用。杀虫机理主要是干扰害虫的神经生理活动。主要作用于神经与肌肉接头，增加氯离子的释放，抑制其神经肌肉接头的信息传递，从而导致害虫、害螨出现麻痹症状，不活动，不取食，经2-4天即死亡。在土壤中降解快，光解迅速。对作物安全，不易产生药害。 2.1防治对象红蜘蛛、螨，也可用于防治根结线虫、蔗龟等地下害虫。 2.2特性： ①药的黏度很大一般的情况下在制药完成后需要进行加热以利于下一道灌装工序的顺利进行
深度解析甲维盐与阿维菌素 甲维盐可以说是农业生产中使用量最大的一类杀虫剂，很多人经常使用甲维盐，但是说起他的全称，估计又有很多人见过但是却叫不上来，甲维盐全称甲氨基阿维菌素苯甲酸盐，它的名字里有一个阿维菌素，那么甲维盐和阿维菌素有关系吗？答案是肯定是有的。 什么是甲维盐？杀虫机理是什么？ 甲维盐属于一种新型半合成的抗生素类杀虫剂，杀虫谱特别广，对鳞翅目如甜菜夜蛾、鞘翅目天牛、缨翅目蓟马等都有效果，尤其是鳞翅目害虫特效。对害虫有明显的胃毒作用，也有一定的触杀效果。因为其高效、低毒、安全、对环境无残留的作用效果，这些年来被广泛推广代替高毒农药。 甲维盐主要以胃毒杀虫作用为主，接触到药液的害虫，体内的一些代谢过程会加剧，导致大量氯离子进入害虫细胞，影响正常的神经传递，害虫会
出现明显的麻痹中毒现象，表现为拒食、活动能力大大下降，3天左右达到死虫高峰期。 什么是阿维菌素？作用机理？ 阿维菌素是一种新型的抗生素类药剂，由链霉菌中阿维链霉菌发酵产生，对病菌、害虫都有一定的效果，在种植业中主要用来防治害虫，包括鳞翅目如水稻螟虫、半翅目梨木虱以及螨虫等。
阿维菌素有明显的胃毒触杀作用，对成虫有效，无杀卵作用。主要通过增强氨基丁酸的释放，来干扰害虫的神经传递过程，而氨基丁酸对节肢动物的神经传导有高效的抑制作用，中毒害虫表现为麻痹拒食，2-4天达到死虫高峰期。 阿维菌素和甲维盐有啥区别？ ? 结构差异:甲氨基阿维菌素苯甲酸盐其实是从发酵产品阿维菌素B1 开始合成的，可以说是阿维菌素的衍生物，只是在其化学结构两端人工加入两个新的基团分别是甲氨基和苯甲酸，因此它属于一种半合成 的抗生素类制剂，二者在作用机理上相同。 ? ? 活性差异:甲维盐的诞生，很好的弥补了阿维菌素大量使用带来的抗 性问题。甲维盐活性更高，为阿维菌素活性的3倍，既具有阿维菌素 的效果，又表现出加入其他基团的优势，发挥出1+1＞2的效果。特 别是甲维盐能够被植物吸收，通过在植物体内转移，逐渐聚集在表皮，当害虫危害植物时，形成二次杀虫效果，因此持效期更长。 ? ? 杀虫谱的差异:合成得到甲维盐以后，对大部分害虫，特别是鳞翅目 害虫的杀灭效果增强，但是对另一些害虫的效果几乎消失。阿维菌素
阿维菌素质量标准 一、目的：制定阿维菌素的内控质量标准，采购及仓库人员按此标准采购、验收，保证产品质量。 二、适用范围：适用阿维菌素的检验。 三、责任者：质保部对本标准执行负责。 四、正文： 阿维菌素 Aweijunsu Avermectin 本品按干燥品计算，含阿维菌素B1(B1a+B1b)不得少于92.0%。其中B1a不得少于80.0%。 【性状】本品为白色或淡黄色粉末；无味。 本品在醋酸乙脂、丙酮、氯仿中易溶，在甲醇、乙醇中略溶，在正已烷、石油醚中微溶，在水中几乎不溶。 熔点本品的熔点为157～162。C。
比旋度取本品，精密称定，加氯仿制成每1ml中含10mg的溶液，在27℃时，依法测定，比旋度为+530。至+580。。 【鉴别】 （1）取本品适量，加甲醇制成每1ml中含20ug的溶液，照分光光度法，在245±2nm和238±2nm的波长有最大吸收。 （2）含量测定项下，供试品溶液与标准品溶液主峰的保留时间相同。 【检查】有关物质照含量测定项下的方法，按峰面积归一化法计算，除阿维菌素B1组分外，其他有关组分含量不得过8.0%。 干燥失重取本品，在105。C干燥3小时，减失重量不得过5.0%。 炽灼残渣取本品1.0g，依法检查，遗留残渣不得过0.5%。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查，含重金属不得过百万分之二十。 砷盐取本品1.0g，先用小火烧灼使炭化，再在500～600。C炽灼至完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml，使溶解，依法检查，应符合规定（0.0002%）。 【含量测定】 系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，甲醇—水（85：15）为流动相，检测波长245nm，阿维菌素B1a和B1b峰的分离度应符合规定。 测定法取本品，精密称定，加甲醇制成每1ml中含200ug的溶液，精密量取10ul，注入液相色谱仪，记录色谱图。另取阿维菌素B1标准品适量，同法测定，按外标法以峰面积计算，即得。 【贮藏】遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。 【依据】《兽药质量标准》2003年版
( 操作规程 ) 单位：_________________________ 姓名：_________________________ 日期：_________________________ 精品文档 / Word文档 / 文字可改 阿维菌素精品包装安全操作规 程(2021年) Safety operating procedures refer to documents describing all aspects of work steps and operating procedures that comply with production safety laws and regulations.
阿维菌素精品包装安全操作规程(2021年) 1.包装前包装人员要穿戴好劳保防护用品，然后进入包装间。 2.夏季包装前应提前打开空调，然后再进行包装，以防止包装人员在包装过程中出现中暑现象。 3.包装间内严禁吸烟，严禁将火种带入包装间，工作人员进入包装间后要随手关门。 4.禁止将手机带入包装间内等违反防爆区域规定的一切行为。 5.包装过程中禁止手与物料直接接触，产品称量要准确无误。 6.装袋或封口时，动作要稳重，切忌将精品溅入口眼中，造成伤害。 7.烘干岗位操作工切实负起责任，严禁非工作人员进入包装间。 8.包装后要通知化验室抽检，并入库，防止丢失。 9.包装结束后，将成品装好桶摆放整齐，有至少两人以上在场
的情况下点清数量，填写好包装记录，并将现场卫生清理干净。 云博创意设计 MzYunBo Creative Design Co., Ltd.
犬阿维菌素中毒与解救 阿维菌素类药物是一种高效、低毒、安全、广谱的新型驱虫药，对动物体内线虫及疥螨、蜱、血虱等几乎所有体外寄生虫都有很强的驱杀效果。无论从药理作用上，还是在实际应用中，按推荐剂量使用阿维菌素类完全可以收到满意的驱虫效果，而且不存在任何安全隐患。但由于用户用药时的疏忽大意，主要是不注意看产品使用说明书（说明书中明确指出柯利类犬只慎用或禁用）及擅自加大用药剂量等而致药物中毒的事例时有发生。 我们先来了解一下阿维菌素的作用机理和引起狗狗中毒的原因。 阿维菌素是由阿佛曼链霉菌经液体发酵加工而成的抗生素类杀虫、杀螨剂，其中Bla 为主要活性成分，属于新型大环内酯类高效生物农、兽药，阿维菌素通过剌激神经传递介质y-氨基丁酸的释放，干扰节肢动物正常的神经生理活动，而起到杀虫作用，而人和其他哺乳动物外周神经传递过程无此物质参与，因而对人及哺乳动物很安全，这一点与青霉素仅干扰构成细胞壁的一种重要组分的合成，从而有效地杀死细菌，而哺乳类动物细胞中不存在这种组分，因而对哺乳类动物细胞的合成没有影响具有异曲同工之妙。阿维菌素是大分子药物，一般不能通过血脑屏障进入脑细胞中，但苏牧或幼犬因为血脑屏障发育不完善，药物得以进入脑细胞，从而造成中毒（这也是苏牧容易对其他药物产生过敏中毒的原因）。苏牧皮下注射0.1～0.2mgkg体重，即会出现中毒反应。 中毒犬只主要表现为呼吸抑制及中枢神经抑制症状（超量使用阿维菌素还可能引起孕畜流产），先期表现为呻吟，流诞，步态蹒跚，继而出现全身震颤性痉挛，头后仰、脖颈与四肢痉挛，舌麻痹伸出口外，舌面干裂，眼球完全被第三眼睑覆盖。后期呼吸快而浅表，心音弱而心率缓慢，血压及体温下降，四肢及耳端变冷，听觉、痛觉、关节反射及肠蠕动音消失，最后死亡。 由于阿维菌素没有特效解毒药，治疗主要以催吐、泻下、吸附或利尿为主，以减少药物的吸收和加速药物的排泄。 （１）肌注强尔心、尼可刹米、速尿； （２）5%糖盐水、50%葡萄糖液、维生素C、A TP、辅酶A、肌苷、复合ＶＢ等配合静脉滴注； （３）肌注强力解毒敏，1次日； （４）口服药物的以口服补液盐溶液灌肠；一般经过３－５天的治疗，都可以脱离危险恢复正常。强力解毒敏是阿维菌素中毒解救有效药物之一，它的主要成分是甘草酸铵，肌注后中毒症状可以很快缓解。 使用阿托品解毒不仅无效，反而使症状加重，甚至导致死亡，阿托品属于抗胆碱药中的M 胆碱受体阻断药即节后抗胆碱药，能阻断副交感神经节后纤维所支配效应器上的M受体，表现出松弛多种平滑肌，抑制腺体分泌，扩散瞳孔等作用。 阿维菌素还会影响犬只的繁殖，母犬会出现死胎、畸形，公犬会导致精子活性降低，建议使用过阿维菌素的犬只半年内不要进行繁殖。
阿维菌素水乳剂配方及工艺 武辉 上海万金助剂有限公司 阿维菌素是由日本北里大学大村智等和美国Merck公司首先开发的一类具有杀虫、杀螨、杀线虫活性的十六元大环内酯化合物，由链霉菌中灰色链霉菌Streptomyces avermitilis 发酵产生。天然阿维菌素中含有8个组分，即A1a、A1b、A2a、A2b、B1a、B1b、B2a和B2b。因为B1a生物活性最高，目前市售阿维菌素原药是以Avermectin B1a的含量来标定，且以阿维菌素结晶粉和油膏两种型态进行销售，在市场销售量约各占一半。阿维菌素结晶粉外观为白色或黄白色，比重1.16，熔点150～155℃，蒸气压1.5×10-9Pa，21℃时溶解度在水中为10微克/升，丙酮中100毫克/毫升，乙醇中20毫克/毫升，甲醇中19.5毫克/毫升，氯仿中25毫克/毫升，环己烷中6毫克/毫升，异丙醇中70毫克/毫升，煤油中0.5毫克/毫升，甲苯中350毫克/毫升。阿维菌素属高毒杀虫剂。原药大鼠急性经口LD50为l0毫克/千克，兔急性经皮LD50大于2000毫克/千克，大鼠急性经皮LD50大于380毫克/千克，大鼠急性吸入LC50大于5.7毫克/ 升。[1] 阿维菌素油膏通常含量在4~11%之间，一般为重结晶提取阿维晶粉后母液。阿维晶粉贮存易分解，阿维油膏则贮存稳定。 依据上述阿维菌素性质特点，且考虑到绿色环保、经济成本和制剂工艺便利等因素，阿维油膏适合加工的主要剂型选择有水乳剂、微乳剂和微胶囊悬浮剂等，首选水乳剂剂型；而阿维晶粉则适合加工成悬浮剂、水乳剂、微乳剂和微囊悬浮剂等，重点在悬浮剂。阿维油膏目前主要加工剂型为乳油，由于阿维油膏含量差异较大，不同原药生产厂家工艺不同，通常乳油加工配方还需相应调整，造成制剂质量差异较大。加工成水乳剂就目前配方技术已能很好解决上述问题，下述阿维菌素水乳剂配方通用性强，适用于不同厂家产不同含量阿维油膏，利于工厂化生产。 1材料及方法 1．1材料 11%阿维菌素油膏（河北威远） 8.45%阿维菌素油膏（大庆志飞） 6.13%阿维菌素油膏（齐发药业） 8.66%阿维菌素油膏（河北兴柏） 95%阿维菌素晶粉（齐发药业） 各种配方助剂（上海万金助剂有限公司） 其中“乳化剂WJ-630”为上海万金助剂有限公司自主开发的嵌段聚醚磷酸酯类单体表面活性剂，活性物含量＞97%，专用于各种农药水乳剂制剂加工。例如，在乙草胺、丁草胺等水乳剂制剂中仅需加入2~3%“乳化剂WJ-630”即可制得相应农药水乳剂合格产品。1．2设备 高剪切均质乳化机，表面张力仪，天平（精度0.0001），旋转式粘度计和显微镜（1000倍）等。 1．3方法 乳液稳定性采用GB/T1603-2001农药乳剂稳定性测定方法。表面张力使用吊板法，制剂用水稀释1000倍测定。粒径通过显微镜目测。粘度采用2号转子、30转/分旋转式粘度计测定。水乳剂制样使用高剪切均质乳化机2500转/分转速下持续搅拌60分钟。热贮稳定性采用安培瓶封装于54±2℃恒温箱中2周。冷贮稳定性采用安培瓶封装于0±1℃恒温箱中1
20种常用杀虫剂的使用方法和效果 1、甲维盐胃毒和有触杀作用，害虫发生不可逆转麻痹，停止进食，2-4天后才能死亡，杀虫速度较慢；对鳞翅目害虫、高浓度甲维盐对于蓟马类有活性，对作物安全。 2、吡虫啉触杀、胃毒和内吸；害虫麻痹死亡；速效性好，1天即有较高的防效，温度高杀虫效果好；刺吸式口器害虫；易被作物吸收，可以同根部吸收，目前主要用来防治蚜虫等。 3、噻虫嗪烟碱类农药，主要用来防治蓟马、蚜虫、木虱等，具有内吸性，可以根施，也可以喷施。 4、虫酰肼促进鳞翅目幼虫蜕皮；对高龄和低龄的幼虫均有效；6～8小时就停止取食(胃毒作用)，比蜕皮抑制剂的作用更迅速，3～4天后开始死亡；无药害，对作物安全。 5、灭幼脲初龄幼虫期用药，虫龄越大，防效越差，对天敌安全，对鳞翅目及蚊蝇幼虫活性高；药后3天开始死亡，5天达死亡高峰；对成虫无效。 6、氯虫苯甲酰胺长效、低毒，对于鳞翅目害虫高效，目前主要用来防治水稻上稻纵卷叶螟、钻心虫等。 7、吡蚜酮主要用来防治水稻上稻飞虱，速效性差，抗性也越来越大，对于某些蚜虫效果差。 8、烯啶虫胺主要用来防除蚜虫、稻飞虱等，速效性好，持效期短，抗性增大。9、啶虫脒触杀和胃毒，可以蚜虫、叶蝉、粉虱、蚧壳虫和鳞翅目中的潜叶蛾、小食虫以及鞘翅目的天牛、蓟马等各类害虫，受温度影响大，温度低效果差！10、噻嗪酮对于蚧壳虫有效果，原来对于稻飞虱效果较好，由于抗性问题，目前很少使用，不宜直接接触白菜、萝卜等。11、异丙威触杀作用，有一定的渗透和传导活性，且速效性强；主要用于水稻防治水稻飞虱和叶蝉，兼冶蓟马。12、联苯菊酯杀虫、杀螨剂；胃毒和触杀；作用迅速，可以用来做杀螨剂和防治鳞翅目害虫。 13、毒死蜱广谱，胃毒、触杀和熏蒸；对地下害虫效果好；鳞翅目、螨虫、线虫都有效果，瓜类苗期敏感。14、溴氰菊酯触杀作用，兼有胃毒、驱避和拒食作用；鳞翅目幼虫有效，对螨类无效；穿透性很弱。15、三氟氯氰菊酯对害虫和螨类有强烈的触杀和胃毒作用，敏感人群会感觉奇痒。16、百树菊酯触杀和胃毒，主要
阿维菌素中毒的原因和狗狗中毒抢救 阿维菌素类药物是一种高效、低毒、安全、广谱的新型驱虫药，对动物体内线虫及疥螨、蜱、血虱等几乎所有体外寄生虫都有很强的驱杀效果。无论从药理作用上，还是在实际应用中，按推荐剂量使用阿维菌素类完全可以收到满意的驱虫效果，而且不存在任何安全隐患。但由于用户用药时的疏忽大意，主要是不注意看产品使用说明书（说明书中明确指出柯利类犬只慎用或禁用）及擅自加大用药剂量等而致药物中毒的事例时有发生。 我们先来了解一下阿维菌素的作用机理和引起狗狗中毒的原因。 阿维菌素是由阿佛曼链霉菌经液体发酵加工而成的抗生素类杀虫、杀螨剂，其中Bla 为主要活性成分，属于新型大环内酯类高效生物农、兽药，阿维菌素通过剌激神经传递介质y-氨基丁酸的释放，干扰节肢动物正常的神经生理活动，而起到杀虫作用，而人和其他哺乳动物外周神经传递过程无此物质参与，因而对人及哺乳动物很安全，这一点与青霉素仅干扰构成细胞壁的一种重要组分的合成，从而有效地杀死细菌，而哺乳类动物细胞中不存在这种组分，因而对哺乳类动物细胞的合成没有影响具有异曲同工之妙。阿维菌素是大分子药物，一般不能通过血脑屏障进入脑细胞中，但苏牧或幼犬因为血脑屏障发育不完善，药物得以进入脑细胞，从而造成中毒（这也是苏牧容易对其他药物产生过敏中毒的原因）。苏牧皮下注射0.1～0.2mg/kg体重，即会出现中毒反应。 本文由盖德化工网（https://www.doczj.com/doc/6410262090.html,）收集、整理！ 盖德化工导航https://www.doczj.com/doc/6410262090.html,/化工人必备的化工导航工具！
中毒犬只主要表现为呼吸抑制及中枢神经抑制症状（超量使用阿维菌素还可能引起孕畜流产），先期表现为呻吟，流诞，步态蹒跚，继而出现全身震颤性痉挛，头后仰、脖颈与四肢痉挛，舌麻痹伸出口外，舌面干裂，眼球完全被第三眼睑覆盖。后期呼吸快而浅表，心音弱而心率缓慢，血压及体温下降，四肢及耳端变冷，听觉、痛觉、关节反射及肠蠕动音消失，最后死亡。由于阿维菌素没有特效解毒药，治疗主要以催吐、泻下、吸附或利尿为主，以减少药物的吸收和加速药物的排泄。 （１）肌注强尔心、尼可刹米、速尿； （２）5%糖盐水、50%葡萄糖液、维生素C、ATP、辅酶A、肌苷、复合ＶＢ等配合静脉滴注； （３）肌注强力解毒敏，1次/日； （４）口服药物的以口服补液盐溶液灌肠；一般经过３－５天的治疗，都可以脱离危险恢复正常。强力解毒敏是阿维菌素中毒解救有效药物之一，它的主要成分是甘草酸铵，肌注后中毒症状可以很快缓解。 使用阿托品解毒不仅无效，反而使症状加重，甚至导致死亡，阿托品属于抗胆碱药中的M胆碱受体阻断药即节后抗胆碱药，能阻断副交感神经节后纤维所支配效应器上的M受体，表现出松弛多种平滑肌，抑制腺体分泌，扩散瞳孔等作用。 阿维菌素还会影响犬只的繁殖，母犬会出现死胎、畸形，公犬会导致精子活性降低，建议使用过阿维菌素的犬只半年内不要进行繁殖。