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姜黄素的抗氧化及抗肿瘤活性研究 陈建平，李琳，苏健裕 （华南理工大学轻工与食品学院，广东广州 510640） 摘要：本文采用分光光度法测定姜黄素对ABTS和DPPH自由基的清除能力；运用AAPH诱导红细胞氧化性溶血考察姜黄素对AAPH诱导人血红细胞损伤的抑制作用。通过MTT方法考察姜黄素对A375恶性黑色素瘤生长状态的影响，并用流式细胞仪检测细胞凋亡数量；运用Western blot测定姜黄素对JNK和Akt蛋白表达的影响。结果表明，姜黄素对DPPH和ABTS自由基具有较好的清除能力，呈浓度和时间依赖性；同时，姜黄素能有效抑制AAPH诱导红细胞溶血，当姜黄素为40 μM时，溶血抑制率达到52.78±1.03%。MTT结果表明，随着姜黄素浓度的升高，A375细胞存活率逐渐下降，当姜黄素为40 μM，A375的细胞存活率仅为21.50±1.60%。流式分析发现，随着姜黄素浓度的提高，细胞凋亡峰（SubG1）的含量逐渐增加。当姜黄素为40 μM时，细胞内SubG1峰的含量达到了63.30%。进一步Western blot分析发现姜黄素诱导A375细胞凋亡与上调JNK磷酸化的水平和下调AKt磷酸化的水平有关。 关键词：姜黄素；抗氧化；抗肿瘤 文章篇号：1673-9078(2014)12-11-15 DOI: 10.13982/j.mfst.1673-9078.2014.12.003 Antioxidant and Antitumor Activities of Curcumin CHEN Jian-ping, LI Lin, SU Jian-yu (College of Light Industry and Food Sciences, South China University of Technology,Guangzhou 510640, China) Abstract: In this paper, spectrophotometric method was employed to determine the ability of curcumin to scavenge 2,2-azinobis-3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS) and 1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) radicals, and the oxidative hemolysis of erythrocytes induced by 2, 2′-azobis (2-amidinopropane) dihydrochloride (AAPH) was used to investigate the inhibitory effect of curcumin on AAPH-induced damage to human erythrocytes. The effect of curcumin on the viability of A375 malignant melanoma cells was measured by MTT assay, and the population of the apoptotic cells was detected by a flow cytometer. The effect of curcumin on the expression levels phosphorylated JNK and Akt was analyzed via Western blot assay. These results showed that curcumin exhibited strong scavenging effects on ABTS and DPPH free radicals in a dose- and time-dependent manner. Meanwhile, curcumin also effectively inhibited the AAPH-induced hemolysis of erythrocytes. The hemolysis inhibition rate of curcumin increased to 52.78 ± 1.03% at a concentration of 40 μM. The MTT assay showed that an increasing concentration of curcumin decreased the viability of A375 cells gradually. The cell viability after treatment with curcumin (40 μM) was only 21.50 ± 1.60%. Further flow cytometric studies showed that the SubG1 peak (apoptotic cells) increased in response to increasing curcumin concentrations. The SubG1 peak (apoptotic cells) reached 63.30% when the curcumin concentration was 40 μM. Further studies by Western blot assay demonstrated that the curcumin-induced apoptosis in A375 cells was related to upregulation of JNK phosphorylation and downregulation of Akt phosphorylation. Key words: curcumin; antioxidant activity; antitumor activity 近年来，越来越多的研究表明，细胞内自由基产生的损伤可以导致癌症、动脉粥样硬化、心血管疾病、收稿日期：2014-05-31 基金项目：高等学校博士点基金新教师项目（20110172120033）；国家自然科学基金青年基金项目（31101278）；广东省产学研结合项目（2012B091100075）；“扬帆计划”引进创新创业团队专项资助（201312 H05）；华南理工大学中央高校基本科研业务费（2013ZZ0069）资助 作者简介：陈建平（1986-），男，博士研究生，研究方向为糖类物质及其药物制备与生物利用 通讯作者：苏健裕（1979-），男，博士，副研究员，研究方向为糖类物质及其药物制备与生物利用 免疫系统衰退和细胞衰老等多种疾病[1,2]，摄入外源性的抗氧化剂能有效地预防或抑制这些疾病的发生。目前由于人工合成的抗氧化剂有一定的毒副作用，可能会导致癌症或损伤肝脏，因此寻找天然有效的抗氧化剂成为目前研究的热点问题[3~4]。姜黄素（curcumin）是从姜科姜黄属植物姜黄根茎中提取的一种脂溶性酚类物质[5]。研究表明，姜黄素的结构中含有酚羟基，在细胞膜发生脂质过氧化反应时，其酚羟基可以发生氧化反应，能有效终止自由基反应，因而其表现出诸多生理活性，比如抗氧化、抗肿瘤、防止衰老等诸多功效[6]，成为近年来天然药物中的研究热点。尤其是姜黄 11
本科生毕业论文 论文题目：姜黄素的药理研究进展学校：徐州医学院 院部：药学院 专业：药学 学号：09XXXXXXXX 姓名：XXX 指导教师：刘毅 实习单位：徐州医学院论文工作时间：2012年09月至2012年10月
目录 摘要 (3) ABSTRACT (3) 正文 (5) 致谢 (97)
姜黄素的药理研究进展 实习生：荣礼（0916111009）药学院药学专业 指导教师：刘毅徐州医学院药学院 摘要 目的：探究姜黄素的药理研究进展。方法：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。结果：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。结论：本文对姜黄素的国内外的研究现状进行了深入的探究，查阅近年来国内外对于姜黄素的抗氧化、降血脂、杭凝血及抗肿瘤作用的研究概况。 关键词：姜黄素；抗氧化；降血脂；抗凝；抗肿瘤 Jiang Huangsu's progress in pharmacological research Student: Rong Li(0916111009) Pharmacy Speciality, Xuzhou Medical College Tutor: Liu Yi School of Pharmacy，Xuzhou Medical College ABSTRACT Objective: Research progress in pharmacological research of Curcumin. Methods: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Results: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. Conclusion: This article on Jiang Huangsu's research status at home and abroad have done deep research at home and abroad in recent years, access to Jiang Huangsu's antioxidant, hypolipidemic, hang coagulation and anti tumor effects of. KEY WORDS: Antioxidant; blood lipid; anticoagulation; anti tumor
m in,然后置冷水浴中冷却30m in[3],随行空白,在490nm波长处测定吸光度,得回归方程为:C= 143185A-1113,r=019995。 21313 样品的制备:按表5,6的设计,精取相当于5g白术的水提液,在平行条件下浓缩至20mL,分别加5%ZnSO4约2mL与饱和B a(OH)2溶液约8 mL,以沉淀蛋白等杂质,振摇静置,上清液加几滴B a(OH)2溶液,直至沉淀产生,滤入100mL量瓶中,加水稀释至刻度[4]。 21314 结果:各正交实验组的白术多糖含量见表6。其方差分析结果见表7。 表7 方差分析表 方差来源离均差平 方积(SS) 自由度 (Μ) 方差 (M S) F值P A 011943 2010971 785104<0101 B0121182011059855184<0101 C0100682010034271655<0101 D0144012012201177811<0101误差01003327010001 总变异018564 F0105(2,29)=3133,F0101(2,29)=5142 结果表明:白术等6味药物的水提工艺优选A3B2C1D2。3 讨论 胃安冲剂的制备工艺中水提醇沉部分选择厚朴酚作为定量检测指标,是因为厚朴为方中君药,具有行气除满之功,适用于里实气滞之证,可以治疗胃动力低下等症,其有效成分之一厚朴酚已有测定其含量的大量报道,实验条件成熟,故选择其作为衡量制剂有效成分的控制指标之一。 水提部分选择白术多糖作为定量检测指标,是因为白术为方中臣药,具有健脾运脾之功效,而其水溶性成分白术多糖具有重要生理活性,测定方法简便可靠。 黄连有清胃热,健脾胃的作用,故选择盐酸小檗碱作为控制制剂有效成分的另一指标。 通过成选胃安冲剂的制备工艺,提高了该制剂有效成分的得率,保证了其内在质量。 参考文献: [1] 寇俊萍,宣圆圆,严永清1影响厚朴三物汤厚朴含量因素的初 步研究[J]1中成药,2001,23(6):41024031 [2] 常增荣,周富荣1高效液相色谱法测定保济丸中厚朴酚及和厚 朴酚含量[J]1中国中药杂志,1995,20(10):6051 [3] 储秋萍1壳聚糖用于黄芪口服液澄清的工艺探讨[J]1中成 药,1998,20(12):2231 [4] 陈柳蓉,邵 青,陆 蕴1白术及炮制品的多糖含量测定[J]1 中成药,1997,28(4):21422151 HPLC法测定姜黄、郁金、广西莪术中姜黄素的含量 戚爱棣Ξ (天津中医学院中药系,天津 300193) 摘 要:目的 测定不同产地姜黄、郁金、广西莪术中姜黄素的含量。方法 采用超声提取法,色谱柱Supelco sil T M L C18柱(5Λm,416mm×250mm),流动相为甲醇2异丙醇2015%醋酸溶液(19∶25∶56),流速016mL m in,测定波长420nm,柱温35℃。结果 姜黄素在14～56Λg范围内线性关系良好(r=019995),平均回收率99182%,R SD 为1157%。结论 本法准确、快速,为控制中药原料药姜黄、郁金、莪术的内在质量提供了依据。 关键词:姜黄;郁金;广西莪术;姜黄素;H PL C 中图分类号:R286102 文献标识码:B 文章编号:02532670(2002)06051003 Ana lysis of curcu m i n i n Cu rcum a longa,C.wenyuj in,C.kwangs iens is by HPLC Q IA i2di (D epartm ent of Ch inese M ateria M edica,T ianjin Co llege of TC M,T ianjin300193,Ch ina) Key words:Cu rcum a long a L.;C.w eny uj in Y1H1Chen et C1L ing;C.kw ang siensis S1G1lee et C1 F1L iang;cu rcum in;H PL C 姜黄、郁金、广西莪术属姜科植物,其根、茎中的主要活性物质为姜黄素、脱甲氧基姜黄素、双脱甲氧基姜黄素[1]。现代药理研究表明姜黄素具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、降血脂、降压、保肝、护肝等多种功能的 ? 1 5 ?中草药 Ch inese T raditi onal and H erbal D rugs 2002年第33卷第6期 Ξ收稿日期:2001210220 基金项目:天津市科委重大科技攻关基金项目
姜黄素药理活性的研究进展 关键词：姜黄素 活性 姜黄素(curcumin ，二阿魏酰基甲烷) 是从姜科姜黄属植物姜黄、莪术、郁金等的块根或根茎中提取精制得到的一种酚类色素，是一种天然的食品添加剂，是姜黄发挥作用的主要活性成分。姜黄素可溶于甲醇、乙醇、碱、醋酸、丙酮和氯仿等有机溶剂，微溶于苯和乙醚，不溶于水，是一种光敏性很强的物质, 需避光保存。其分子式为C 21H 20O 6, 结构见图1 。 图1 姜黄素结构式 近年的研究表明，姜黄素在抗肿瘤、抗炎、抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化、抗HIV 、抗菌等方面有很好的药理作用, 而且姜黄素毒性低, 具有良好的临床应用潜力。本文就姜黄素主要作用的研究进展作一综述。 1．抗肿瘤作用 1985年印度的Kuttan 等[1]首次提出姜黄和姜黄素具有抗肿瘤作用的可能性。自此以后, 众多学者对姜黄素抗肿瘤作用及其机制做了大量的研究, 证实了姜黄素可以抑制多种肿瘤细胞系的生长。美国国立肿瘤研究所已经将姜黄素列为第3 代癌化学预防药物，且已进入临床试验阶段[2]。 1．1 抗肝癌的作用 实验证实姜黄素具有体外抑制肝癌细胞的作用，孙军[3]通过姜黄素作用于人肝癌细胞株BEL- 7402 的实验研究证实，姜黄素可通过蛋白酶体途径减少人肝癌细胞HIF- 1α蛋白的表达。并且有学者根据姜黄素的药理特性及各种剂型的药代动力学特点，提出将较大剂量姜黄素与碘化油混合进行肝脏肿瘤的介入治疗[4]。厉红元等[5]报道了姜黄素可抑制肝癌细胞QGY 的生长。其抑瘤率与药物浓度和作用时间呈依赖关系。72h 的中效浓度（IC50）为49.50μmol/L ，流式细胞仪分析证实姜黄素能使QGY 细胞聚积在S 期，电镜观察发现姜黄素可导致细胞变性，坏死，诱导细胞凋亡。Chen 等[6]发现它可以抑制某些与入侵相关的基因的表达，包括基质金属蛋白酶14 (MMP14)，神经元细胞结合分子，以及整合素Alpha 6 和Alpha 4；且可在mRNA 和蛋白水平上降低MMP14 的表达和MMP12 的活性。但有研究表明姜黄素在体内无抑制肝癌细胞的作用, 仅能延长机体的存活时间。其体内外作用机制的差异有待进一步研究。 1．2 抑制结肠癌的作用 姜黄素对结肠癌发生、发展的各个阶段均有抑制作用。在姜黄素对大鼠结肠癌的影响的研究中发现，姜黄素可以通过抑制转录因子Egr-1 与DNA 的结合活性，减低其对转录的诱导效应，而抑制癌症细胞中EGFR 基因的表达[7]。Kawamori 等[8]用雄HO H 3CO O O OH OCH 3
HZHJSZ00155 水质硼的测定姜黄素分光光度法 HZ-HJ-SZ-0155 水质姜黄素分光光度法 1 范围 本方法规定了测定水中硼的姜黄素分光光度法 地下水和城市污水中硼的测定 用20mm比色皿时测定上限浓度为1.0 mg/L 当钙和镁浓度(以CaCO3计)超过100mg/L时的乙醇中生成沉淀产生干扰 水样中即使有600mg/L的CaCO3也不干扰测定 本法可用于600mg/L以上硬度水中硼的测定 与姜黄素共同蒸发该络合物可溶于乙醇或异丙醇中其颜色深度与硼的含量成正比 ９５分析纯 密度为1.18g/mL 3.3 草酸(H2C2O4) 3.4 姜黄素-草酸溶液 称取0.040g粉末状姜黄素和5.0g草酸(3的乙醇中(3.1) 仔细观察可用滤纸过滤于100mL容量瓶中乙醇稀释至刻度也可贮存在4μ?×?3¤2?3?1y1周 溶解于去离子水中硼酸应保存于密封的瓶中配制时直接取用 用水稀释至刻度 聚乙烯或其他无硼材料 带20mm比色皿 4.3 离心机 100~150mL2??ò?????T?e2?á??ù?éD?×′?°o??è?ùó|ò???±í??ó??êó|1a?óá?o? ?ü±?à?2? 清洁地面水或地下水可直接取1.00mL水样测定 若水样含硼量大于1.0mg/L 6 操作步骤 6.1 显色 吸取1.00mL水样于蒸发皿(4.4)中轻轻转动蒸发皿使其混合均匀水浴上蒸发至干取下蒸发皿用移液管准确加入25.00mL95用聚乙烯棒搅拌
合物完全溶解或用少量乙醇溶解后用乙醇稀释至刻度 6.2 测定 用20mm比色皿以去离子水为参比 6.3 空白试验 用与试料相同体积的去离于水代替试料 ６．４ 校准曲线的绘制 向一系列与样品测定相同的蒸发皿(4.4)中０．４００．８０ 并分别加入0.800.40ê1èüòo×üá??a1.00mL 2Y?áèüòo(3.4)????D￡×??ú?? 注样品蒸发时蒸发皿底部一定要浸入水面下 蒸发皿取下后如不能及时测定可放置48个小时 用乙醇溶解后的样品否则由于乙醇的蒸发损失如不能及时测定至少可稳定6个小时 m c = v 式中ìg mL 8.1 重复性 实验室内相对标准偏差 3.3 8.2 再现性 实验室间相对标准偏差 5.3 8.3 准确性 回收率为91.8 1999 è￥3y??ó2?è?éè?2ù×÷2??è A1 仪器及试剂 A1.1 离子交换柱内径1.3cm A1.3 硝酸3mol/L ?ù?óè?10cm左右阳离子交换树脂 用100 mL 3mol/L硝酸 然后用去离子水仍以每分钟2mL流速冲洗柱子 用后的离子交换柱按上述步骤处理以备下次再用 调整流速为每秒2滴左右通过阳离子交换树脂柱 用去离子水淋洗交换柱至流出液达到刻度
姜黄中姜黄素的提取工艺研究
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姜黄中姜黄素的提取工艺研究-工程论文 姜黄中姜黄素的提取工艺研究 姜黄中姜黄素的提取工艺研究 Study of the Extraction Process of Curcumin in Curcuma 牛睿NIU Rui；韩宁娟HAN Ning-juan；方欢乐FANG Huan-le；许乐XU Le （西安培华学院，西安710125） （Xi′an Peihua University，Xi′an 710125，China） 摘要：从中药材姜黄中提取主要成分姜黄素的提取工艺及最优实验条件的研究，选择回流提取法及超声波提取法进行比较，得出最优提取方案。采用乙醇加热回流法、超声波提取法进行四因素三水平正交实验。结果显示提取条件为浓度65%乙醇，提取两次，药材倍数为5—10倍，提取时间2小时；超声功率40W，温度控制在室温，料液比1:15，提取时间45min，采用75%的甲醇作为溶剂时，姜黄素提取率较高。因此适宜的提取条件可提高姜黄素的提取量，简化实验操作，节省物料。 Abstract: This article studies the extraction technology of curcumin in curcuma and the optimal experimental conditions. The refluxing extraction method and ultrasonic extraction method are compared to get the optimal extracting solution. It adopts ethanol heating reflux method and ultrasonic extraction method for four factors three levels orthogonal experiment. Results show that the extraction conditions are: concentration 65% ethanol, twice extraction, medicinal herbs multiples
姜黄素-PVP固体分散在兔体内药代动力学参数的测定 摘要目的：研究姜黄素-PVP固体分散在兔体内的药代动力学参数。方法：HPLC法，采用乙腈作为流动相，流速：1ml/min，柱温：30℃，检测波长：428nm。结果在0.05～12.5.5 μg/mL 的线性范围内，姜黄素峰面积对其浓度呈线性关系，r=0.0008。结论所建立的姜黄素体内血药浓度测定方法可行，但由于实验操作误差，导致线性关系不明显，实验重现性不好。关键词：姜黄素；高效液相色谱法；药代动力学参数 Determination of pharmacokinetic parameters of curcumin - pvp solid dispersion in rabbit Author:Lin Jingyun(FJMU 2008grade Stu ID :1314408047)Instructor: Deng Yanping Abstract: Objective To determine the pharmacokinetic parameters of curcumin -pvp solid dispersion in rabbit Methods HPLC，the mobile phase was at a flow rate of 1ml/min，temperature was 30℃，the detective wavelength was 428 nm.Results: in 0.05 ~ 12.5.5 muong/mL of linear range, curcumin peak area of its concentration is linear relationship, r =0.0008 .Conclusion:the established method to determine the curcumin blood drug concentrations is feasible. But with some .improper operation，we can’t get the right conclusion. Key words : curcumin; HPLC; pharmacokinetic 姜黄素(Curcumin，Cur)是中药姜黄的一种主要有效成分，现代药理研究表明其具有抗癌、抗HIV、抗凝、抗炎、抗氧化、降血脂等多种药理作用，且毒性低，具有良好的临床应用潜力。但其在水中的溶解度低于0.125 mg·L-1，口服时大部分以原形排出体外(约89% )，导致其生物利用度低。以聚乙烯吡咯烷酮( PVP-k30 )为载体，采用固体分散技术将姜黄素制成固体分散体后，姜黄素固体分散体的溶解度达到66.28 g·L-1(以姜黄素计)，比姜黄素原料药的溶解度提高53万倍，增溶效果极为显著。由于姜黄素的血浆消除半衰期较短，在实验课教学的时间内可以观察到完整的消除过程。本实验以家兔为实验对象，通过给药后连续采样测定其血药浓度从而获得不同时刻的姜黄素血药浓度，进而得到该药的药代动力学参数。 1.材料 1.1.仪器HPLC色谱仪、涡旋混合器、水浴恒温水浴锅、台式高速离心机、水浴式氮吹仪。
姜黄素的提取技术及含量测定 宋雪梅 0901 化学制药 [摘要] 姜黄素是人们生命活动中必不可少的物质之一，它既可以预防和治疗人们的某些疾病，又可以作物一种生物着色剂。目前，姜黄素的研究方法多种多样，本文主要介绍紫外分光光度法、微波提取法、酶提取法、超临界CO2萃取技术等方法。在生产工艺过程中，对姜黄素进行提取必定要考虑到它的含量测定问题，它可以帮助我们选择更加合理的生产方案。 [关键词] 姜黄素提取技术含量测定应用 The extraction technology and curcumin content determination Song XueMei 0901 chemical medicines Abstract : Curcumin is one of the necessary material in people life activities, it can prevent and treat people's certain diseases, and can crop a biological coloring. At present, the research methods of curc- umin variety, this paper mainly introduces the ultraviolet spectrophotometry and microwave extraction, enzymatic extraction, supercritical CO2 extraction technology In the production process of extraction curcumin, must be considered in the determination to it, it can help us choose more reasona- ble produ- ction plan. Key words : curcumin Extraction technology Content determination application 姜黄素是从姜科植物的根茎中提取出来的一种物质，尤以姜黄中含量最多，约占姜黄总量的3%～6%，是植物界很稀少的具有二酮的色素，为二酮类化合物。各项
去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学研究杨梅，张景勍，李娜，罗见春，胡雪原*（重庆医科大学药物高校工程研究中心，重庆400016）[摘要] 目的研究去甲氧基姜黄素纳米乳在大鼠体内的药代动力学行为，并与游离药物去甲氧基姜黄素混悬液进行比较, 评价去甲氧基姜黄素纳米乳药代动力学特征。方法口服灌胃给予制剂去甲氧基姜黄素纳米乳和游离药物去甲氧基姜黄素混悬液后，于SD大鼠眼底静脉丛取血，采用HPLC方法测定血浆中去甲氧基姜黄素的浓度。结果去甲氧基姜黄素纳米乳和去甲氧基姜黄素的药代动力学参数如下：AUC(0-∞)分别为(962.84±75.27)μg/（L·h）和(235.62±11.28)μg/（L·h）；T1/2分别为（38.85±6.54）h和（8.23±2.92）h；MRT(0-∞)分别为（50.92±4.58）h和（8.46±2.61）h，去甲氧基姜黄素纳米乳的AUC(0-∞)、T1/2、MRT(0-∞)分别为去甲氧基姜黄素的4.08、4.72和6.01倍；结论去甲氧基姜黄素纳米乳相对于去甲氧基姜黄素而言，生物利用度有明显的提高。 [关键词]去甲氧基姜黄素；去甲氧基姜黄素纳米乳；药代动力学 [中图法分类号][文献标志码] A Pharmacokinetics study of the deme-thoxycurcumin nanoemulsion in rats Yang Mei, Zhang Jingqing, Li Na, Luo Jianchun, Hu Xueyuan*(Medicine Engineering Research Center, Chongqing Medical University, Chongqing 400016) [Abstract] Objective To study the concentration of the deme-thoxycurcumin nanoemulsion in rats with time changed in comparision of the free deme-thoxycurcumin suspension, and estimate the pharmacokinetic characteristics of the deme-thoxycurcumin nanoemulsion. Methods Blood was collected from retinal venous plexus of SD rats after oral administration of deme-thoxycurcumin nanoemulsion curcumin, and the blood concentration was determined by HPLC. Results The pharmacokinetic parameter of deme-thoxycurcumin nanoemulsion and deme-thoxycurcumin were calculated as follows: AUC(0-72)(μg·h/L)were (962.84±75.27) μg/L·h and (235.62±11.28) μg/L·h; T1/2were (38.85±6.54) h and (8.23± 2.92) h; MRT(0-∞)were (50.92±4.58) h and (8.46±2.61) h deme-thoxycurcumin nanoemulsion was increased 4.08 , 4.72 and 6.01 times compared with deme-thoxycurcumin.Conclusion Compared with deme-thoxycurcumin, the bioavailability of deme-thoxycurcumin nanoemulsion was higher. [Key words] deme-thoxycurcumin; deme-thoxycurcumin nanoemulsion; pharmacokinetics Corresponding author: Hu Xueyuan, E-mail：xueyuanhu96@https://www.doczj.com/doc/606361342.html, [通信作者] 胡雪原，E-mail: xueyuanhu96@https://www.doczj.com/doc/606361342.html, 姜黄色素(curcumin)是从姜科姜黄属植物(如姜黄、郁金及莪术)根茎中提取的一种天然多酚类化合物[1]。研究表明，姜黄色素能穿过血脑屏障，在体内具有较高的生物活性[2]，如抗炎、抗氧化、抗肿瘤以及抗菌等活性[3]，最新的研究报道，姜黄色素还有一定的抗辐射功能[4]。此外，姜黄色素还可用于医药化妆品的着色及食品添加剂[5]。因此，对姜黄色素的性质及其在体内的代谢动力学吸引了研究人员和临床医生的广泛关注[6]。然而，姜黄色素却因其水溶解度低[7]、血浆半衰期短、生物利用度低、吸收差[8-9]等缺点，一定程度上制约了姜黄色素的推广使用[10]。 姜黄色素主要包括了姜黄素（Curcumin）、去甲氧基姜黄素（Deme-thoxycurcumin，DTI）、双去甲氧基姜黄素，这3种成分结构相似，具有多种相似的药理活性[5]。研究表明，将纳米技术与生物医药相结合，能够显著改善了难溶性药物吸收差、半衰期短、生物利用度低等导致临床应用受限的问题[11]。近年来研究发现去甲氧基姜黄素降血脂的活性明显高于姜黄素[12]，本课题将从姜黄色素中分离出的单体去甲氧基姜黄素作为考察对象，将其制备成去甲氧基姜黄素纳米乳（Deme-thoxycurcumin- nanoemulsion，DTNE）制剂，研究了以DTNE为模型药物，口服给药后在大鼠体内的动力学特征，为新药剂型设计提供一定的理论基础和方法。 1 材料与方法 1.1 材料 1.1.1 仪器DF-101S集热式恒温加热磁力搅拌器(巩义市于华仪器有限责任公司)；KQ2200B型超声波清洁器(江苏昆山市超声仪器有限公司)；TGL-16B台式高速离心机(上海安亭科学仪器厂)；FA1004A电子天平（上海精天电子仪器有限公司）；DZF-6020型真空干燥箱（上海博迅实业有限公司医疗设备厂）；QL-901涡旋仪（海门市其林贝尔仪器制造有限公司）；
收稿日期：2012－12－20 基金项目：浙江省医药卫生科技计划资助项目（2011KB144）；浙江 省中医药科学研究基金资助项目（2011ZB160）；椒江区科技计划资助项目（10284） 作者简介：王彬辉（1985－），男，浙江台州人，药师，硕士，研究方 向：药物新剂型与新技术，临床药学。 通讯作者：章文红（1971－），女，浙江台州人，副主任药师，学士，研 究方向：药物新剂型与新技术。 参考文献 ［1］吴翠萍，吴国欣，陈密玉，等．石荠苧精油的GC －MS 分析及 其抑菌活性的研究［J ］．植物资源与环境学报，2006，15（3）：26－30． ［2］罗江燕，王筱寅，张蓓，等．石荠苧不同药用部位总黄酮及微 量元素含量的测定［J ］．广东微量元素科学，2009，16（6）：37－40． ［3］吕佩惠，余陈欢，俞冰，等．石荠苧属植物酚性物质组成及抗 氧化活性研究［J ］．中华中医药学刊，2008，26（11）：2442－2444． ［4］聂犇，余陈欢，王芳芳，等．石荠苧总黄酮抗炎作用及其作用 机制研究［ J ］．时珍国医国药，2008，19（2）：31－32．［5］聂犇，余陈欢，王芳芳，等．石荠苧总黄酮镇痛作用及其作用 机制研究［ J ］．中国实用医药，2007，2（21）：116－117．［6］王萍，沈玉华，谢安建．沙苑子提取液对不同体系中草酸钙晶 体生长影响的研究［J ］．无机化学学报，2010，26（6）：1089－1094． ［7］王萍，沈玉华，谢安建，等．乌梅提取液对草酸钙晶体生长的 抑制作用研究［J ］．无机化学学报，2008，24（10）：1604－1609． ［8］楼小红，吴巧凤，何佳奇，等．杭州石荠苧总黄酮的提取工艺 研究［ J ］．中华中医药杂志，2007，22（7）：486－488．［9］严云良，吕佩惠，余陈欢．响应面分析法优化小鱼仙草总黄酮 的提取工艺研究［J ］．数理医药学杂志，2010，23（2）：194－196． ［10］居正华，张旭，王少刚，等．TH 蛋白和枸橼酸对尿草酸钙结 晶动力学的影响的研究［J ］．中国现代医学杂志，2005，15（10）：1496－1499． ［11］邓穗平，欧阳健明，吴秀梅，等．海藻硫酸多糖抑制草酸钙结 石形成的化学模拟［ J ］．化学学报，2006，24（7）：589－592．［12］Tsujihata ，M．Mechanism of calcium oxalate renal stone forma-tion and renal tubular cell injury ［J ］．International Journal of Urology ，2008，15：115－120． ［13］Chandrashekar ，K．B．，Fulop ，T．，Juncos ，L．A．Medical Man-agement and Prevention of Nephrolithiasis ［J ］．The American Journal of Medicine ，2012，125：344－347． ［14］闫志安．泌尿系结石的药物治疗［J ］．中国临床医生杂志， 2008，36（5）：17－22． ［15］曾棉林，谢文练．泌尿系结石体外冲击波碎石术后的复发因 素及预防［J ］．岭南急诊医学杂志， 2008，13（4）：320－321．中 华中医药学刊 姜黄素的药理及剂型研究进展 王彬辉，章文红，张晓芬，王石健，吴敏，杨赛成 （浙江省台州学院医学院附属市立医院，浙江台州31800） 摘 要：目的:介绍姜黄素药理及剂型的研究进展。方法:检索近几年有关其药理及剂型的研究报道，进行总 结。结果:姜黄素具有抗心血管疾病、抗肿瘤、抗微生物、抗抑郁、抗纤维化等药理作用，主要涉及固体分散体、脂质体、微球与微囊、经皮给药、肺部给药等剂型。结论:姜黄素药理及剂型研究广泛，具开发前景。 关键词：姜黄素;药理;剂型;研究进展中图分类号：R285．5 文献标志码：A 文章编号：1673－7717(2013)05－1102－04 Research Progress on Pharmacology and Dosage Form of Curcumin WANG Binhui ，ZHANG Wenhong ，ZHANG Xiaofen ，WANG Shijian ，WU Ming ，YANG Saicheng （Municipal Hospital Affiliated to Medical School of Taizhou University ，Taizhou 318000，Zhejiang ，China ） Abstract ：Objective ：To introduce the research progress on pharmacology and dosage form of Curcumin．Methods ：This paper analyzes papers about the research progress on pharmacology and dosage form in recent years ， finally ，a summary is presented．Results ：Curcumin has anti －cardiovascular disease ，anti －tumor ，antimicrobial ，antidepressant ，anti －fibro-sis effects．The dosage form of Curcumin relates to solid dispersionliposomes ，microspheres and microcapsules ，trans-dermaldrug delivery ，pulmonary drug delivery．Conclusion ：The pharmacology and dosage form of Curcumin have a wide range of development prospects． Key words ：Curcumin ；pharmacology ；dosage form ；research progress 2011
HZHJSZ00145 水质硼的测定 姜黄素光度法 HZ-HJ-SZ-0145 水质姜黄素光度法 1 范围 本方法的最低检出浓度为0.02mg/L适用于饮用水生活污水和废水中硼的测定 产生干扰可取适量水样 在水浴上蒸发至干再用一定量的0.1mol/L盐酸溶液溶解残渣吸取1.00mL溶液进行测定 分析结果可能偏高经试验ＣｕＫＭｇＰＯ43-等对1mg的硼未观察到干扰现象 Curcuminò?íaDíoí??′?Dí′??úμ??üèüóú?×′??ú?áD??é?ê?D òò·′ó|ì??t2?í??éD?3éá???óDé???o???Rosocyanin Rubrocurmin前者是两个姜黄素分子和一个硼原子络合而成其摩尔吸光系数 1.8 红色姜黄素则为一个姜黄素分子灵敏度较低( 4.0最大吸收峰在540nm?úêò????1~2h内稳定 准确称取1.4111g硼酸(H3BO3)溶于去离子水中 此溶液每毫升含1.00mg的HBO2 óéé?ê?±ê×??ü±?èüòo??êí200倍移入聚乙烯瓶中贮存 称取0.040g姜黄素(C21Hg20O5)和5.0g革酸(H2C204ó?95%乙醇分次溶于100mL容量瓶中以95%乙醇定容姜黄素容易分解 3.4 95%乙醇 10mm比色皿 温度为55 50mL??′óD??a?üá?èY?÷ ?üá?°??ò?ú2￡᧰?íaì×ò???òò??1ü??3¤?ìoí??·￠?ó?àêêó| è?1.00mL?òó|?èDD??êí?é?üè????àμ????ù?óéùDí±￥oí?a???ˉ??èüòo ?ú????é???·￠?á?é?üè?1.00mL进行测定可过滤之 吸取1.00mL水样于50mL聚乙烯杯内轻轻的旋动聚乙烯杯使之混合３继续在水浴上保留15min ó?95%乙醇将杯内固体物溶解将溶液移入25mL容量瓶内 1