第五章
消化系统药物
学习要求
1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。了解西咪替丁的合成路线。了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂，了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。
2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。了解昂丹司琼的合成路线。
3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。了解促动力药的作用。
4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解双环醇的结构和作用。了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。
第五章消化系统药物
术语解释
1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。
2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT 受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延
1
髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。
3、促动力药（prokinetics）：促使胃肠道内容物向前移动的药物，临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病，如反流症状，反流性食管炎，消化不良，肠梗阻等。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine，外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮（domperidone），通过乙酰胆碱起作用的cisapride，以及抗生素类的红霉素等。
4、基本药效结构（pharmacophore）:基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用，加强或抑制其生物反应，所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合，是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。
第五章消化系统药物
自测练习
一、单项选择题
5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是
A. 三唑仑
B.唑吡坦
C. 西咪替丁
D. 盐酸丙咪嗪
E. 咪唑斯汀
5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为
A. 尼扎替丁
B. 罗沙替丁
C. 甲咪硫脲
D. 乙溴替丁
E. 雷尼替丁
5-3、下列药物中，具有光学活性的是
2
3
A. 西咪替丁
B. 多潘立酮
C. 双环醇
D. 昂丹司琼
E. 联苯双酯
5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。
A. 五倍子
B. 五味子
C. 五加皮
D. 五灵酯
E. 五苓散
5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是
A. 环系不同
B. 11位取代不同
C. 20位取代的光学活性不同
D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10]
A.
N N H
S
H N H N N CN
B.
N
O
H N O
O
O
C.
N S
N S
H N NO 2
NH
D.
S
O
NH 2NH 2O
N S N
NH 2
H 2N
E.
5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁 5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁
5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15]
A. 地芬尼多
B. 硫乙拉嗪
C. 西咪替丁
D. 格拉司琼
E. 多潘立酮
5-11、5-HT3受体拮抗剂5-12、H1组胺受体拮抗剂5-13、多巴胺受体拮抗剂5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂5-15、H2组胺受体拮抗剂
[5-16-5-20]
A. 治疗消化不良
B. 治疗胃酸过多
C. 保肝
D. 止吐
E. 利胆
5-16、多潘立酮5-17、兰索拉唑
5-18、联苯双酯5-19、地芬尼多
5-20、熊去氧胆酸
三、比较选择题
[5-21-5-25]
A. 水飞蓟宾
B. 联苯双酯
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-21、从植物中提取5-22、全合成产物
5-23、黄酮类药物5-24、现用滴丸
5-25、是新药双环醇的先导化合物
[5-26-5-30]
A. 雷尼替丁
B. 奥美拉唑
C. 二者皆有
D. 二者皆无
5-26、H1受体拮抗剂5-27、质子泵拮抗剂
5-28、具几何活性体5-29、不宜长期服用
5-30、具雌激素样作用
4
[5-31-5-35]
A. 多潘立酮
B. 西沙比利
C. 二者皆是
D. 二者皆不是
5-31、促动力药5-32、有严重的锥体外系的不良反应5-33、从甲氧氯普胺结构改造而来5-34、口服生物利用度较低
5-35、与一些药物合用，可导致严重的心脏不良反应
四、多项选择题
5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构
A. 含有咪唑环
B. 含有呋喃环
C. 含有噻唑环
D. 含有硝基
E. 含有氮酸结构的优势构象
5-37、属于H2受体拮抗剂有
A. 西咪替丁
B. 苯海拉明
C. 西沙必利
D. 法莫替丁
E. 罗沙替丁醋酸酯
5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有
A. 联苯双酯
B. 法莫替丁
C. 雷尼替丁
D. 昂丹司琼
E. 硫乙拉嗪
5-39、用作“保肝”的药物有
A. 联苯双酯
B. 多潘立酮
C. 水飞蓟宾
D. 熊去氧胆酸
E. 乳果糖
5-40、5-HT3镇吐药的主要结构类型有
A. 取代的苯甲酰胺类
B. 三环类
5
C. 二苯甲醇类
D. 吲哚甲酰胺类
E. 吡啶甲基亚砜类
5-41、具有保护胃黏膜作用的H2受体拮抗剂是
A. 西咪替丁
B. 雷尼替丁
C. 乙溴替丁
D. 法莫替丁
E. 拉呋替丁
5-42可用作镇吐的药物有
A. 5-HT3拮抗剂
B. 选择性5-HT重摄取抑制剂
C. 多巴胺受体拮抗剂
D. H2受体拮抗剂
E. M胆碱受体拮抗剂
五、问答题
5-43、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？
5-44、请简述镇吐药的分类和作用机制。
5-45、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
5-46、以联苯双酯的发现为例，叙述如何从传统药物（中药）中发现新药？
5-47、试解释，奥美拉唑的活性形式并无光学活性，为什么埃索美拉唑的使用效果较奥美拉唑好。
5-48、在欧洲药典（2000版）雷尼替丁盐酸盐的条目下，记载了一些雷尼替丁的杂质，如下图。试从药物合成路线出发，说明这些杂质可能的来源。
O2N
N CH3
O
H 1
N
S
N S NH2
2
N
S
N S N NO
2
NH2
CH3
3
6
7
N S
N S
H N NO 2
O
4
N S
N OH
5
1 第 五 章 消化系统药物（自测练习） 一、单项选择题 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H 2-受体拮抗剂为 A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是 A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯 5-4、联苯双酯是从中药 的研究中得到的新药。 A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同 E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10] A. N N H S H N H N N C N B. N O H N O O O C. N S N S H N N O 2 N H D. N S O N H 2 N H 2 O N S N N H 2 H 2N E. 5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁 5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁 5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15] A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-11、5-HT 3受体拮抗剂 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 5-13、多巴胺受体拮抗剂 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 5-15、H2组胺受体拮抗剂 [5-16-5-20] A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆 5-16、多潘立酮 5-17、兰索拉唑 5-18、联苯双酯 5-19、地芬尼多 5-20、熊去氧胆酸 三、比较选择题 [5-26-5-30] A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-26、H 1受体拮抗剂 5-27、质子泵拮抗剂 5-28、具几何活性体 5-29、不宜长期服用 5-30、具雌激素样作用
一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平--非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔--选择性β1阻断剂 丁氧胺--选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因--可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼--不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、冠罗宁、维库罗宁--非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺--去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚--中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因--外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸--吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇--黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80--润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐--收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类
药理学笔记：消化系统药物 熟悉抗消化性溃疡药的药理作用及临床应用。 了解助消化药、止吐药、泻药、止泻药和利胆药的作用及临床应用。 助消化药 助消化药多为消化液中的成分如胃蛋白酶、胰酶等，均有助于蛋白质、脂肪、淀粉的分解、转化。在消化液分泌功能不足时，可以起到替代疗法，促进消化的作用。 1、酶类： ①胃蛋白酶：常与稀盐酸配成蛋白酶合剂使用。 ②胰酶。淀粉酶 2、其它：乳酶生为乳酸杆菌制剂，产生乳酸，抑制腐败菌生长及防止蛋白质发酵。用于消化不良、小儿腹泻。不宜与抗菌药、收敛药合用。酵母含多种b族维生素。 治疗消化性溃疡药 一、抗酸药 常用抗酸药物作用比较 作用氢氧化镁三硅酸镁氧化镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠 抗酸强度强弱强中较强强 起效时间快慢慢慢较快快 维持时间较长较长较长较长较长短 粘膜保护作用无有有有无无 收敛作用无无无有有无 碱血症无无无无无有 产生CO2 无无无无有有 排便影响轻泻轻泻轻泻便秘便秘无 二、组安h2受体阻断药西米替丁（甲氰咪胍cimetidine）雷尼替丁（renitidine）用于胃及十二指肠溃疡，对十二指肠可以疗效尤为显著。选择性阻断胃腺壁细胞h2受体，抑制胃酸的分泌。 三、m受体阻断药
哌仑西平：阻断胃腺m1受体，减少胃酸分泌。对胃、十二指肠可以的疗效与西米替丁相似。 泻药 一、容积性泻药 硫酸镁（magnesium sulfate） [作用] 1、口服 （1）导泻：口服不易吸收，使小肠内渗透压升高，阻止水分吸收，增加肠内容积、刺激肠蠕动而导泻。 （2）利胆：刺激十二指肠粘膜，反射性引起胆总管括约肌松弛、胆囊收缩。 2、静注或肌注 （1）中枢抑制：抗惊厥：拮抗ca2＋的作用，使运动神经末梢释放ach减少 （2）降压作用：直接舒张血管平滑肌和引起交感神经节传导障碍。 [应用] 1、排除肠内毒物和服某些驱虫药后导泻； 2、慢性胆囊炎、胆石症、阻塞性黄疸； 3、抗惊厥：子痫、破伤风； 4、高血压危象、高血压脑病。 [禁忌症] 月经期、妊娠、老人、肾功能不全慎用或禁用。 二、接触性泻药（刺激性泻药）：酚酞（果导）、大黄。 三、滑性泻药液体石蜡：在肠道不被吸收，可软化和润滑粪便。用于慢性便秘及术后排便困难。久用会阻碍脂溶性维生素，（a、d、e、k）和钙、磷的吸收。甘油（甘油栓、开塞露）：润滑和刺激肠壁作用。
第五章 消化系统药物 学习要求 1、熟悉抗溃疡药物的结构类型和作用机制。掌握西咪替丁、雷尼替丁的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉奥美拉唑及单一异构体的结构、化学名称及用途。了解西咪替丁的合成路线。了解常用的其它H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂，了解H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂的构效关系。 2、熟悉镇吐药的结构类型和作用机制。掌握昂丹司琼的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉地芬尼多的结构、化学名称及用途。了解硫乙拉嗪的结构特点及用途。了解昂丹司琼的合成路线。 3、掌握甲氧氯普胺的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。熟悉多潘立酮的结构、化学名称及用途。了解西沙必利的结构特点、用途、不良反应和现状。了解促动力药的作用。 4、掌握联苯双酯的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。了解双环醇的结构和作用。了解水飞蓟宾、熊去氧胆酸的结构特点及用途。了解肝胆疾病辅助治疗药物的现状。 第五章消化系统药物 术语解释 1、质子泵抑制剂（proton pump inhibitors）：质子泵即H /K -ATP酶，该酶存在于胃壁细胞表面，含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K 与H 的交换，生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂，可以抑制胃酸的分泌，用于溃疡病的治疗。 2、5-HT3受体拮抗剂（5-HT3receptor antagonists）：5-羟色胺（5-HT）是神经递质，也是自身活性物质，具有多种生理功能。近年来，根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构（受体蛋白的氨基酸序列）和细胞内转导机制的不同，将5-HT 受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍，特别是在延 1
第三十一章消化系统药 一、A 1、对组胺H2受体具有阻断作用的药物是 A、哌仑西平 B、西咪替丁 C、雷贝拉唑 D、西沙比利 E、以上都不是 2、奥美拉唑属于 A、抗酸药 B、粘膜保护药 C、H2受体阻断药 D、M受体阻断药 E、H +-K + -ATP酶抑制剂 3、有消化道黏膜保护作用的抗消化性溃疡药是 A、前列环素 B、米索前列醇 C、奥美拉唑 D、氢氧化镁 E、哌仑西平 4、西咪替丁或雷尼替丁可治疗 A、皮肤粘膜过敏性疾病 B、晕动病 C、支气管哮喘 D、溃疡病 E、失眠 5、H2受体阻断药主要用于 A、抗过敏 B、止吐 C、治疗消化道溃疡 D、镇静 E、治疗晕动病 6、西咪替丁的药理作用机制是 A、激动H1受体 B、阻断H1受体 C、激动H2受体 D、阻断H2受体 E、阻断质子泵受体 7、属于H2受体阻断药的是 A、西咪替丁 B、雷尼替丁 C、法莫替丁 D、尼扎替丁 E、以上都是 8、可以用来治疗卓-艾综合征的抗溃疡药是 A、乳酶生 B、多潘立酮 C、硫糖铝 D、西咪替丁 E、药用炭 9、奥美拉唑的作用机制是 A、阻断H2受体 B、阻断M受体 C、阻断质子泵 D、阻断胃泌素受体 E、阻断多巴胺受体 10、通过阻断H2受体，减少胃酸分泌的药物是 A、苯海拉明 B、碳酸钙 C、阿司咪唑 D、西咪替丁 E、异丙阿托品 11、硫酸镁不具有下述哪一项作用 A、降低血压 B、中枢兴奋 C、抗惊厥 D、导泻 E、利胆 12、多潘立酮的止吐作用是通过阻断 A、5-HT3 受体 B、M1 受体 C、α1 受体 D、多巴胺受体 E、H2 受体 13、下列哪个药有止泻作用 A、硫酸镁 B、乳果糖 C、酚酞 D、地芬诺酯 E、液体石蜡 14、甲氧氯普胺的作用机制与哪个受体有关 A、D2 B、H1 C、M1 D、NA E、N2 15、下列哪个药有止吐作用 A、乳酶生 B、甲氧氯普胺 C、拉贝拉唑 D、米索前列醇 E、枸橼酸铋 二、B 1、A.奥美拉唑B.西沙必利C.碳酸氢钠D.昂丹司琼E.地芬诺酯 <1> 、大剂量易引起碱血症的是 <2> 、可以止泻的药物是 <3> 、具有抑制胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用的药物是 2、A.氢氧化铝B.哌仑西平C.雷尼替丁D.奥美拉唑E.丙谷胺 <1> 、阻断H2受体 <2> 、阻断M1受体 <3> 、抑制H+，K+-ATP酶活性 <4> 、中和胃酸
第三十一章消化系统药 一、Ａ 1、对组胺H２受体具有阻断作用得药物就是 A、哌仑西平Ｂ、西咪替丁C、雷贝拉唑D、西沙比利E、以上都不就是 2、奥美拉唑属于 A、抗酸药 B、粘膜保护药 C、H2受体阻断药 D、M受体阻断药 E、H ＋-K + -ATＰ酶抑制剂 3、有消化道黏膜保护作用得抗消化性溃疡药就是 A、前列环素 B、米索前列醇 C、奥美拉唑 D、氢氧化镁Ｅ、哌仑西平 4、西咪替丁或雷尼替丁可治疗 A、皮肤粘膜过敏性疾病 B、晕动病 C、支气管哮喘 D、溃疡病 E、失眠 5、H2受体阻断药主要用于 A、抗过敏 B、止吐 C、治疗消化道溃疡Ｄ、镇静E、治疗晕动病 6、西咪替丁得药理作用机制就是 A、激动H1受体 B、阻断H1受体 C、激动H2受体Ｄ、阻断H2受体Ｅ、阻断质子泵受体７、属于H２受体阻断药得就是 A、西咪替丁Ｂ、雷尼替丁C、法莫替丁D、尼扎替丁E、以上都就是 8、可以用来治疗卓—艾综合征得抗溃疡药就是 A、乳酶生 B、多潘立酮Ｃ、硫糖铝D、西咪替丁E、药用炭 ９、奥美拉唑得作用机制就是 A、阻断H2受体 B、阻断M受体 C、阻断质子泵 D、阻断胃泌素受体Ｅ、阻断多巴胺受体 10、通过阻断H2受体，减少胃酸分泌得药物就是 A、苯海拉明Ｂ、碳酸钙C、阿司咪唑D、西咪替丁Ｅ、异丙阿托品 １１、硫酸镁不具有下述哪一项作用 A、降低血压 B、中枢兴奋 C、抗惊厥 D、导泻 E、利胆 １2、多潘立酮得止吐作用就是通过阻断 A、5－HT3 受体 B、M１受体 C、α１受体 D、多巴胺受体Ｅ、H2 受体 １3、下列哪个药有止泻作用 Ａ、硫酸镁Ｂ、乳果糖Ｃ、酚酞Ｄ、地芬诺酯E、液体石蜡 1４、甲氧氯普胺得作用机制与哪个受体有关 A、D2Ｂ、H1C、M1 D、ＮA E、N2 15、下列哪个药有止吐作用 A、乳酶生 B、甲氧氯普胺 C、拉贝拉唑 D、米索前列醇 E、枸橼酸铋 二、B 1、A、奥美拉唑B、西沙必利C、碳酸氢钠D、昂丹司琼E、地芬诺酯 〈1〉、大剂量易引起碱血症得就是 〈2＞、可以止泻得药物就是 〈3〉、具有抑制胃酸分泌与抗幽门螺杆菌作用得药物就是 2、A、氢氧化铝Ｂ、哌仑西平C、雷尼替丁D、奥美拉唑E、丙谷胺 <1〉、阻断H２受体 <2> 、阻断M1受体 <３> 、抑制Ｈ＋,K+－ＡTＰ酶活性 <４＞、中与胃酸
Drugs Used in the Treatment of Gastrointestinal Diseases Yun-Bi Lu, PhD 卢韵碧 Dept. of Pharmacology, School of Medicine, Zhejiang University yunbi@https://www.doczj.com/doc/5c8020531.html,
1. Hepatic, pancreatic and biliary disorders 2. Acid-peptic disorders 3.Gastrointesinal motility Disorders 4. Inflammatory bowel diseases
Gastrointestinal drugs A. Drugs used for acid-peptic A. Drugs used for disorders(抗消化性溃疡药) B. Modulators of gastrointestinal functions (消化功能调节药)
Symptoms: Upper abdominal burning or hunger pain Emesia(呕吐), belching (嗳气) The feature of peptic ulcer disease: High incidence, frequent Recurrence, Drug therapeutics is the main way for treatment. Ulcer complication Ulcer bleeding (出血) Ulcer perforation (穿孔) Pyloristenosis(幽门狭窄) Canceration(癌变)
一名词解释 1 药理学：研究药物与生物体之间相互作用规律及机制的科学。 2 药效学：研究药物对机体作用，包括药物作用，作用机制，临床应用，不良反应。 3 药动学：研究机体对药物作用，包括药物在机体的吸收，分布，代谢及排泄过程。 4 半衰期：指血药浓度下降到一半所需要的时间。 5肝肠循环：是指某些药物经肝脏转化为极性较大的代谢产物并自胆汁排出后，又在小肠中被相应的水解酶转化成原型药物，再被小肠重新吸收进入体循环的过程。 6 生物利用度：指血管外给药时，药物吸收进入血液循环的相对数量。 7亲和力：是指药物与受体结合的能力。 8内在活性（效应力）：是药物本身内在固有的，与受体结合后可引起受体激动产生效应的能力，是药物最大效应或作用性质的决定因素。 9 不良反应：指不适合用药目的而给病人带来不适或痛苦的反应。 10 耐药性：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低。 11 耐受性：连续用药后机体对药物的反应强度递减，增加剂量才可以保持药效不减。 12二重感染：长期大剂量应用广谱抗生素，敏感菌被抑制，破坏了体内正常菌群生态平衡，致使一些抗药菌和真菌乘机繁殖，造成的再次感染，又称菌群交替症。 13 肝药酶诱导剂：能诱导肝药酶的活性，加速自身或其它药物的代谢，便药物效应减弱。 14 肝药酶抑制剂：能抑制肝药酶的活性，降低其它药物的代谢，使药物的效应增强，甚至引起毒性反应。 15 药物效应：药物作用的结果，机体反应的表现，对不同脏器有选择性。 16 首关效应：指口服给药后，部分药物在胃肠道，肠粘膜和肝脏被代谢灭活，使进入体循环的药量减少的现象。 17成瘾性：病人对麻醉药品产生了生理、心理的依赖，一旦停药后，出现严重的生理机能混乱，如停药吗啡后病人出现严重的戒断症状。 18 受体激动剂：与受体有较强的亲和力，有较强的内在活性物质。 19 受体拮抗剂：与受体有较强的亲和力，而无内在活性的药物。 20 肾上腺素升压作用的翻转：给药后迅速出现明显的升压作用，而后出现微弱的降压作用。若事先给有α受体阻滞作用的药物（若氯丙嗪）再给肾上腺素，此时由于β2受体作用占优势，使升压转为降压。 21 抗菌谱：指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 22 抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原菌的能力。 23 化学治疗：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原体微生物、寄生虫及恶性肿瘤细胞的治疗手段。 24抗病原微生物：是对病原微生物具有抑制或杀灭作用，用于防治感染性疾病的一类化疗药物的总称。 25抗菌药：是指能抑制或杀灭细菌，用于防治细菌性感染的药物，包括由一些微生物（如细菌、真菌、放线菌等）所产生的天然抗生素和人工合成、半合成药物。 26抗生素：是某些微生物产生的代谢物质，对另一些微生物有抑制和杀灭作用。 27杀菌药：不仅能抑制病原菌生长繁殖而且能杀灭病原菌的药物 28抑菌药：能抑制病原菌生长繁殖的药物 29最低抑菌浓度：（MIC）体外抗菌实验中，抑制供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 30最低杀菌浓度：（MBC）体外抗菌实验中，杀灭供试细菌生长的抗菌药物的最低浓度。 31抗菌后效应：（PAE）指细菌与抗菌药物短暂接触后，在抗菌药物被清除情况下细菌生长仍受抑制的现象。 32化疗指数：是衡量化疗药物安全性的评价参数，一般可用感染药物的LD50/ED50或LD5/ED95表示。 33灰婴综合征：由于新生儿和早产儿肝功能发育不全，葡萄糖醛酸转移酶的含量和活性转低，解毒功能差和肾脏功能发育不全，排泄功能低下，而引起氯霉素蓄积中毒 34 治疗量（常用量）：介于阈值与极量之间，临床使用时对大多数患者有效，而又不会出现中毒的剂量。 35 强度：又称效价强度，是指药物产生一定效应所需的剂量或浓度。 36 副作用：指药物在治疗量时产生与治疗目的无关的作用。 37 毒性反应：指药物剂量过大或用药时间过长而引起的机体损害性反应，一般比较严重。 38反跳现象：长期使用受体阻断药后突然停药，引起疾病的恶化或复发，可能是受体向上调节所致。 39后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药物效应。 40疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物。 41安全范围：指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离。
第五章消化系统药物 第一节健胃药和助消化药 一、健胃药 【定义】：凡能提高食欲，促进胃的分泌蠕动，加强消化机能的药物。 (一)苦味健胃药 刺激味觉感受器，通过神经反射引起味觉分析器兴奋，提高食物中枢的兴奋性，加强唾液和胃液分泌，获提食欲的效果。 1.龙胆 【来源与成分】本药为龙胆科植物龙胆或三花龙胆的干燥根茎和根。有效成分为龙胆苦苷约2%，龙胆糖约4%，龙胆碱约0.15%。 【作用与适应证】本药味苦性寒，因其味苦，内服可作用于舌味觉感受器，促进唾液与胃液分泌增加，加强消化，提高食欲。常与其他健胃药配伍制成散剂、酊剂、舔剂等剂型，用于食欲不振及某些热性病引起的消化不良等。 2.马钱子 【机理】:兴奋味觉主治:消化不良、食欲不振、前胃弛缓、瘤胃积食。 (二)芳香性健胃药 【作用】轻度刺激消化道反射地增加消化液的分泌，促胃肠蠕动；轻度抑菌和制止发酵的作用 1.陈皮 又名橙皮，为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥成熟果皮，内含挥发油、川皮酮、橙皮苷、维生素B 和肌醇等。 1 【作用】内服发挥芳香健胃作用，能刺激消化道黏膜，增强消化液的分泌及胃肠蠕动，呈现健胃驱风的功效。
【应用】用于消化不良、积食气胀等。 2.桂皮 又名肉桂，为樟科植物肉桂的干燥树皮，内含挥发性桂皮油1%~2%，油中主要成分为桂皮醛。 【作用】桂皮油对胃肠黏膜有和缓的刺激作用，能加强消化，排除积气，缓解痉挛性疼痛;还能使中枢和末稍血管扩张，可增强血液循环。 【应用】常用于消化不良，胃肠胀气，产后虚弱等。 【注意】:孕畜禁用，以免流产。 3.豆蔻 为姜科植物白豆蔻或爪哇白豆蔻的干燥成熟果实。 【作用】健胃驱风。 【应用】用于消化不良、胃肠气胀、前胃弛缓。 4.姜 【作用】内服对口腔和胃黏膜有较强的刺激作用，能提高食欲，增加消化液的分泌，促进胃蠕动，具有健胃、制酵、驱风等功效。 【注意】:孕畜禁用。 5.大蒜(Garlic) 【作用】由于内含大蒜素，具有明显的抑菌作用。 【应用】用于食欲不振，积食气胀;禽及幼畜肠炎、下痢等。 (三)盐类健胃药 【作用】1.渗透压作用，刺激消化道粘膜。 2.补充离子，调节体内离子平衡。 1.食盐 【作用】健胃、刺激、防腐、补体液。 【应用】食欲减退、消化不良、洗涤伤口。 2.人工盐 【组成】由硫酸钠、硫酸钾、碳酸氢钠、氯化钠等组成。 【用法】内服，小剂量健胃，大剂量腹泻。 【应用】临床上多与其他健胃药合用。促进胃肠分泌和蠕动,中和胃酸,加强饲料消化。 【治疗】消化不良、胃肠弛缓。 二、助消化药 【作用】多为消化液的主要成分，补充消化液中某些成分的不足，发挥代替疗法，速恢复正常的消化活动。 【常用药物】稀盐酸、稀醋酸、乳酸、胃蛋白酶、胰酶、乳酶生、干酵母、山楂、麦芽、药曲 1.稀盐酸 【作用】促进胃蛋白酶消化、胃排空、蛋白质和脂肪进一步消化;增加钙、铁吸收;抑菌止酵; 【应用】治疗胃酸缺乏引起的消化不良、胃内发酵、前胃弛缓、胃扩张、碱中毒等。 【注意】用量不宜过大，浓度不宜过高;禁与碱类、盐类健胃药、有机酸、洋地黄及其制剂配合使用。
药理学——消化系统药物 一、抗消化性溃疡药 二、泻药与止泻药 三、止吐药与促胃动力药 第一节抗酸药及抗消化性溃疡药 抗消化性溃疡药类型：
一、抗酸药——中和胃酸 【代表药】 本类药多属弱碱的镁盐或铝盐：碳酸氢钠、氢氧化铝、三硅酸镁、氧化镁。 【作用与应用】 口服后中和过多的胃酸，解除胃酸对胃、十二指肠黏膜的侵蚀和刺激，使胃蛋白酶失活具有促进溃疡愈合和缓解疼痛的作用。 二、胃酸分泌抑制药——抑酸药 【抑酸机制】 如下图： 三、黏膜保护药 1.米索前列醇（吸收作用） 2.硫糖铝（局部作用） 3.枸橼酸铋钾（局部作用）
四、抗幽门螺杆菌药 【分类】 第一类：抗溃疡病药 如：含铋制剂、 H＋－K＋·ATP酶抑制药、硫糖铝等——抗Hp作用较弱，单用疗效差。 第二类：抗菌药 如：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。 【临床应用】 ——常用三联疗法： 兰索拉唑＋阿莫西林＋甲硝唑； 兰索拉唑＋克拉霉素＋甲硝唑； 兰索拉唑＋阿莫西林＋克拉霉素； 四环素＋甲硝唑＋铋盐。 ——推荐疗法（四联） ＝ PPI+（阿/克/甲，三选二）+铋剂 第二节泻药和止泻药 一、泻药
二、止泻药 代表药物：地芬诺酯 药理作用：提高肠肌张力，抑制肠道蠕动，产生止泻作用。 临床应用：主要是用在急慢性功能性的腹泻。 不良反应：本品为人工合成品，是哌替啶衍生物，大剂量长期服用可产生成瘾性。 注意事项：不用于感染性腹泻 药物：洛哌丁胺（易蒙停） 作用： 显著抑制霍乱等肠毒素引起的肠过度分泌； 增加肛门括约肌的张力，抑制大便失禁和便急。 对肠壁高亲和力及首关效应，几乎不进入全身血液循环。 第三节止吐药与促胃动力药
病理学习题集 第七章消化系统疾病 一、选择题 A型题 1、下列哪项不是慢性重度肝炎的特征： A、碎片状坏死 B、桥接坏死 C、肝界板完整 D、汇管区淋巴细胞浸润 E、肝细胞广泛水变性 2、在肺组织内见到含有胆汁的癌细胞巢应诊断为： A、肝的转移性肺癌 B、肺的转移性肝癌 C、肺转移性癌 D、肺癌的转移 E、断发性肺癌 3、以下肿瘤哪一种为种植性转移瘤 A、Virchow氏淋巴结 B、肺转移性肝癌 C、Hodgkin's病 D、夹层动脉瘤 E、Krukenberg's瘤 4、十二指肠溃疡的常见并发症是： A、梗阻 B、穿孔 C、出血 D、癌变 E、以上都不是 5、早期胃癌的概念是： A、癌组织已向胃壁浸润，但无远处转移； B、癌组织局限于粘膜层及粘膜下层浸润； C、胃液涂片检查发现癌细胞； D、癌组织浸润到粘膜下层以下； E、临床上尚无症状的胃癌； 6、可发生碎片状坏死的病毒性肝炎主要是： A、急性黄疸型肝炎 B、慢性中度、重度肝炎 C、慢性重型肝炎 D、亚急性重型肝炎 E、急性重型肝炎 7、出现碎片状和桥接性坏死的病毒性肝炎类型是：A、急性普通型肝炎 B、慢性轻度肝炎 C、慢性中度、重度肝炎 D、亚急性重型肝炎 E、急性重型肝炎 8、镜下判定肝硬变的主要依据是： A、肝细胞再生 B、肝细胞变性 C、肝细胞坏死 D、结缔组织增生 E、以上都不是 9、肝硬变患出现血性腹水首先应考虑合并： A、结核性腹膜炎 B、原发性腹膜炎 C、肝硬变癌变 D、门静脉血栓形成 E、腹腔内静脉破裂 10、从镜下诊断肝硬变的最重要依据是： A、肝细胞气坏样变及嗜酸性小体形成 B、肝细胞再生 C、假小叶形成 D、慢性中度肝炎 E、急性无黄疸型肝炎 11、“急性黄色肝萎缩”可见于下述何种情况 A、急性黄疸型肝炎 B、慢性中度性肝炎 C、急性重型肝炎 D、慢性重度肝炎 E、急性无黄疸型肝炎 12、胃癌最主要的扩散途径是： A、直接蔓延 B、淋巴道转移 C、血道转移 D、腹腔内种植 E、消化道转移 13、中度慢性肝炎时，肝细胞坏死主要表现为： A、嗜酸性小体形成 B、小片状坏死 C、大片状坏死 D、点状坏死 E、桥接状坏死 14、胃癌的好发部位是： A、胃小弯 B、胃小弯近幽门部 C、胃体部 D、胃贲门部 E、胃底部
第五章消化系统药物 一、单项选择题 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是C. 西咪替丁 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为B. 罗沙替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是D. 昂丹司琼 5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。B. 五味子 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-11-5-15] A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 5-11、5-HT3受体拮抗剂 E D. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-12、H1组胺受体拮抗剂 B 10 5-13、多巴胺受体拮抗剂 E 5-15、H2组胺受体拮抗剂 C [5-16-5-20] A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆 5-16、多潘立酮 A 5-17、兰索拉唑 B 5-18、联苯双酯 C 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 A 5-19、地芬尼多 D 5-20、熊去氧胆酸 E 三、比较选择题 [5-21-5-25] A. 水飞蓟宾 B. 联苯双酯 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-21、从植物中提取 A 5-22、全合成产物 B 5-23、黄酮类药物 A 5-24、现用滴丸 B 5-25、是新药双环醇的先导化合物 B [5-26-5-30] A. 雷尼替丁 B. 奥美拉唑 C. 二者皆有 D. 二者皆无 5-26、H1受体拮抗剂D 5-27、质子泵拮抗剂 B
5-28、具几何活性体 A 5-29、不宜长期服用 B 5-30、具雌激素样作用 四、多项选择题 5-36、抗溃疡药雷尼替丁含有下列哪些结构 B. 含有呋喃环 D. 含有硝基 E. 含有氮酸结构的优势构象 5-37、属于H2受体拮抗剂有 A. 西咪替丁 D. 法莫替丁 5-38、经炽灼、遇醋酸铅试纸生成黑色硫化铅沉淀的药物有 B. 法莫替丁 C. 雷尼替丁 E. 硫乙拉嗪 5-39、用作“保肝”的药物有A. 联苯双酯 C. 水飞蓟宾 E. 乳果糖 5-40、 5-HT3镇吐药的主要结构类型有A. 取代的苯甲酰胺类 D. 吲哚甲酰胺类 五、问答题 1、为什么质子泵抑制剂抑制胃酸分泌的作用强，选择性好？ 胃酸分泌的过程有三步。第一步，组胺、乙酰胆碱或胃泌素刺激壁细胞底一边膜上相应的受体，引起第二信使cAMP或钙离子的增加；第二步，经第二信使cAMP 或钙离子的介导，刺激由细胞内向细胞顶端传递；第三步，在刺激下细胞内的管状泡与顶端膜内陷形成的分泌性微管融合，原位于管状泡处的胃质子泵—H／K—ATP酶移至分泌性胃管，将氢离子从胞浆泵向胃腔，与从胃腔进入胞浆的钾离子交换，氢离子与顶膜转运至胃腔的氯离子形成盐酸(即胃酸的主要成分)分泌。 质子泵抑制剂是胃酸分泌必经的最后一步，可完全阻断各种刺激引起的胃酸分泌。且因质子泵抑制剂是以共价键的方式与酶结合，故抑制胃酸分泌的作用很强。而且质子泵仅存在于胃壁细胞表面，质子泵抑制剂如Omeprazole在口服后，经十二指肠吸收，可选择性地浓缩在胃壁细胞的酸性环境中，在壁细胞中可存留24小时，因而其作用持久。即使血药浓度水平低到不能被检出，仍能发挥作用。 故质子泵抑制剂的作用专一，选择性高，副作用较小。 2、请简述镇吐药的分类和作用机制。 止吐药物可阻断呕吐神经反射环的传导，达到止吐的临床治疗效果。该反射环受多种神经递质影响，如组胺、乙酰胆碱、多巴胺和5一羟色胺。止吐药，现以其作用靶点和作用机制(即拮抗的受体)分为抗组胺受体止吐药、抗乙酰胆碱受体止吐药、抗多巴胺受体止吐药和抗5一H T3受体的5一HT3受体拮抗剂。 3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢副作用的原因。
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------ 第七章消化系统疾病 第七章消化系统疾病 Disease of digestive system 第七章消化系统疾病Disease of digestive system 大体标本大体标本 1. 胃溃疡 2. 十二指肠溃疡 3. 食管癌 4. 胃癌 5. 结肠癌 6. 急性重型肝炎 7. 亚急性重型肝炎 8. 结节性肝硬化 9. 胆汁性肝 硬化 10. 食管静脉曲张 11. 淤血性脾肿大 12. 原 发性肝癌13. 慢性胆囊炎14. 急性胰腺炎 组织切片 1. 慢性萎缩性胃炎 2. 胃溃疡 3. 胃腺 癌 4. 胃粘液腺癌 5.急性普通型病毒性肝炎 6. 慢性活动性病毒性肝炎 7. 急性重型病毒性肝 炎 8.亚急性重型病毒性肝炎 9. 结节性肝硬化 10. 胆汁性肝硬化 11. 肝细胞性肝癌 12. 慢性胆 囊炎 13.急性出血坏死性胰腺炎目的要求 1. 了解胃与十二指肠溃疡的病理变化、后果和 并发症。 2. 了解消化道肿瘤病理形态的共同特点和 临床病理联系。 3. 掌握各型病毒性肝炎的病理变化特点与 临床病理联系。 4. 掌握各种肝硬化的发生、发展、病变特点 1 / 13
及其后果。 5. 了解原发性肝癌与肝炎、肝硬化的关系及其病理形态特点。 大体标本 1. 胃溃疡 gastric ulcer 标本系手术切除的胃，并已沿大弯剪开。 胃小弯近幽门处粘膜面有一个圆形或椭圆形溃疡，其底较深，直径 2cm 左右，边缘整齐，底部平坦，有些标本的溃疡面有少量灰黄色渗出物。 溃疡周围粘膜粗糙，皱襞呈放射状排列。 切面见溃疡处粘膜层、肌层已破坏，为灰白色纤维组织 (瘢痕 )所代替，溃疡边缘之肌层向粘膜肌层靠拢，有汇合的趋势。 胃溃疡慢性胃溃疡癌变 2.十二指肠溃疡duodenal ulcer 十二指肠球部 (近幽门环处 )有直径 0.5～ 1cm 大小的不规则形溃疡。 有的标本见溃疡底部已穿孔，局部浆膜面与附近组织有粘连。 十二指肠溃疡 3.胃癌(或食管癌、结肠癌)carcinoma ofthe stomach(or the esophagusthe colon) 溃疡型： 胃大部切除标本，幽门部胃小弯处粘膜见一
药理学试题（消化系统） 1.属于利胆药的是：E A.稀盐酸B．胃蛋白酶C.胰酶D．乳酶生E．熊去氧胆酸2下列药物属于胆碱阻断药的是：e A.氢氧化铝B．硫糖铝C.枸橼酸铋钾D．乳酶生E．哌仓西平 3.有关xxxx的叙述错误的是：B A.为5-HT3阻断药B．不良反应较重C.对化疗、放疗或手术后引起的呕吐均有效D．止吐作用强，明显优于甲氧氯普胺E．对迟后的而行、呕吐疗效较差 4.下列与奥美拉唑无关的是：c A.不宜同时再服用其它抗酸药B．胃肠道症状C.肝药酶诱导作用D．头痛E．外周神经炎及血清氨基转移酶或胆红素增高 5、对细胞色素P-450肝药酶活性抑制较强的药物是：B A.雷尼替丁 B.米西替丁 C.法莫替丁 D.尼扎替丁 E.奥美拉唑6、能抑制胃酸形成的最后环节，发挥治疗作用的药物是：D A.米西替丁 B.哌仑西平 C.丙谷胺 D.奥美拉唑 E.恩前列醇 7、阻断胃壁细胞H+泵的抗消化性溃疡药是：B A.米索前列醇 B.奥美拉唑 C.丙谷胺 D.丙胺太林 E.米西替丁 8、米索前列醇抗消化性溃疡的机制是：E A.中和胃酸 B.阻断壁细胞胃泌素受体 C.阻断壁细胞H2受体 D.阻断壁细胞M1受体 E.保护细胞或粘膜作用 9、使胃蛋白酶活性增强的药物是：B A.胰酶 B.稀盐酸 C.乳酶生 D.奥美拉唑 E.抗酸药
10、乳酶生是：C A.胃肠解痉药 B.抗酸药 C.干燥活乳酸杆菌制剂 D.生乳剂 E.营养剂11、临床口服用于治疗消化性溃疡的前列腺素类药物是： C A.双嘧达莫 B.前列环素 C.米索前列醇 D.前列腺素E2 E.奥美拉唑12、抗消化性溃疡药米索前列醇禁用于妊娠妇女是由于：A A.子宫收缩作用 B.致畸胎作用 C.反射性盆腔充血 D.胃肠道反应 E.女性胎儿男性化 13、大剂量长期服用可产生成瘾性的止泻药是：A A.地芬诸酯 B.阿托品 C.药用炭 D.鞣酸蛋白 E.次碳酸铋 14、慢性便秘可选用：B A.硫酸镁 B.酚酞 C.硫酸钠 D.鞣酸蛋白 E.以上都不是 15、配伍恰当、疗效增强的抗酸药复方是：A A.氢氧化铝氢氧化镁 B.碳酸氢钠氢氧化铝 C.氢氧化铝碳酸钙 D.碳酸氢钠碳酸钙 E.氢氧化镁三硅酸镁 16、严重的非细菌感染性腹泻宜选用： A A.复方樟脑酊 B.洛哌丁胺 C.次碳酸铋 D.鞣酸蛋白 E.药用炭 17、关于硫酸镁的药理作用，下列叙述哪项不正确？C A.降低血压 B.导泻作用 C.中枢兴奋作用 D.松弛骨骼肌 E.利胆作用18、不宜与抗菌药或吸附剂同时服用的助消化药是： C A.稀盐酸 B.胰酶 C.乳酶生 D.马丁林 E.西沙必利 19、严重胃溃疡病人不宜使用的药物是：D A.氢氧化铝 B.氢氧化镁 C.三硅酸镁请 D.碳酸钙 E.奥美拉唑
消化系统药理 消化系统包括食管、胃、肠、肝、胆、胰、小肠、大肠等，这些部位的器质性或功能性病变叫消化系疾病，消化系疾病在临床上很多见，门诊量相当大，从其临床表现来看主要有消化不良、恶心呕吐、腹痛腹泻、便秘、溃疡、黄疸等。所以消化系统药理也是从这几个方面入手，包括助消化药、止吐药、泻下药、止泻药、利胆药、抗溃疡药及治疗肝昏迷药，其中以抗溃疡药较复杂，其他药的作用和作用机理、用途较简单，所以要重点讲述抗溃疡药。 第一节助消化药 一、定义 助消化药是指能够提高消化功能，用来治疗消化功能减弱或消化不良的一类药物。 二、消化功能 太快——来不及吸收——腹泻 物理：胃肠蠕动太慢—搅拌少—与胃肠粘膜接触少—腹胀等 化学（生化）——消化液（酶）——蛋白酶、淀粉酶、胰酶——对三大物质进行 代谢——需一定的酸度环境 胃蛋白酶PH≥5 无活性 PH>4 活性不高 PH=2 活性充分发挥 胃肠蠕动少、消化液少——消化功能下降——食欲减退 改善消化功能：1、补充消化液的不足 2、促进消化液的分泌 3、阻止肠内过度发酵——细菌 三、常用的助消化药 第二节抗消化性溃疡药 一、消化性溃疡： 主要是指胃和十二指肠溃疡，当然也有食管溃疡，但消化性溃疡95%发生胃和十二指肠，故消化性溃疡多指胃溃疡和十二指肠溃疡。 二、溃疡的形成： 1、食物或药物的直接损伤 乙醇——损伤胃粘膜、胃酸分泌增加 非甾体类消炎药——直接损伤胃粘膜，抑制PG合成——有溃疡者慎用或禁用，无者饭后服。 2、幽门螺杆菌：增加消化性溃疡的发生达6倍 胃溃疡——70%的感染率十二指肠溃疡——92%的感染率 3、长期的精神紧张：植物神经功能紊乱 迷走神经兴奋——胃酸胃蛋白酶增多——对粘膜进行自我消化 交感神经兴奋——胃壁血管痉挛缺血
第五章消化系统药物 自测练习 一、单项选择题 5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是 A. 三唑仑 B.唑吡坦 C. 西咪替丁 D. 盐酸丙咪嗪 E. 咪唑斯汀 5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为 A. 尼扎替丁 B. 罗沙替丁 C. 甲咪硫脲 D. 乙溴替丁 E. 雷尼替丁 5-3、下列药物中，具有光学活性的是 A. 西咪替丁 B. 多潘立酮 C. 双环醇 D. 昂丹司琼 E. 联苯双酯 5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。 A. 五倍子 B. 五味子 C. 五加皮 D. 五灵酯 E. 五苓散 5-5、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸在结构上的区别是 A. 环系不同 B. 11位取代不同 C. 20位取代的光学活性不同 D. 七位取代基不同
E. 七位取代的光学活性不同 二、配伍选择题 [5-6-5-10] A. N N H S H N H N N CN B. N O H N O O O C. N S N S H N NO 2 NH D. N S O NH 2NH 2O N S N NH 2 H 2N E. 5-6、西咪替丁 5-7、雷尼替丁 5-8、法莫替丁 5-9、尼扎替丁 5-10、罗沙替丁 [5-11-5-15] A. 地芬尼多 B. 硫乙拉嗪 C. 西咪替丁 D. 格拉司琼 E. 多潘立酮 5-11、5-HT 3受体拮抗剂 5-12、H 1组胺受体拮抗剂 5-13、多巴胺受体拮抗剂 5-14、乙酰胆碱受体拮抗剂 5-15、H2组胺受体拮抗剂 [5-16-5-20] A. 治疗消化不良 B. 治疗胃酸过多 C. 保肝 D. 止吐 E. 利胆 5-16、多潘立酮 5-17、兰索拉唑
(此文档为word格式，下载后您可任意编辑修改！) 第五章作用于消化系统药物 在兽医临床上动物的消化系统疾病是多发的常见病，其病因很多，从发病原因来看可分为原发和继发两种。原发性消化系统疾病主要是由于饲料品质不良，饲养管理不善等引起，而继发性消化系统疾病则是由某些疾病如传染病、寄生虫病、中毒性疾病等并发形成的。例如，畜禽的喂养方式与饲料质量改变，环境卫生差，使役过度或不当以及细菌性或病毒性传染病和中毒等因素，均可导致消化系统的机能障碍。 无论何种原因引起的消化系统疾病，其治疗原则都是相同的，即首先应在解除病因，改善饲养管理的前提下，针对其消化机能障碍合理使用调节消化功能的药物才能取得良好的效果。作用于消化系统的药物很多，这些药物主要通过调节胃肠道的运动和消化腺的分泌机能，维持胃肠道内环境和微生态平衡，从而改善和恢复消化系统机能。根据其药理作用和临床应用可分为健胃药、助消化药、瘤胃兴奋药(反刍促进药)、制酵药、消沫药、泻药及止泻药等。 第一节健胃药和助消化药 凡能促进动物唾液和胃液的分泌，调整胃的机能活动，提高食欲和加强消化的药物称为健胃药。健胃药种类多，其中大多数为植物性药物。根据其性质和药理作用特点可分为：苦味健胃药、芳香性健胃药和盐类健胃药。 (一)苦味健胃药 苦味健胃药多来源于植物性，如龙胆、大黄、马钱子等，主要利用它们强烈的苦味，内服时刺激舌的味觉感受器，通过迷走神经反射性地兴奋食物中枢，加强唾液和胃液的分泌，从而提高食欲以促进消化。虽然许多含有生物碱等成分的植物都具有较强烈的苦味，如黄连、延胡索、益母草等，但由于具有各自的特殊作用，因而不列为苦味健胃药，但这些药物内