注射用替考拉宁说明书
【药品名称】
通用名：注射用替考拉宁
英文名：Teicoplanin?for?Injection
汉语拼音：Zhusheyong?Tikaolaning
商品名：加立信
【成份】本品主要成份为替考拉宁，其化学名称为：34-O-[2-(乙酰氨基)-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖基]-22，31-二氯-7-脱甲基-64-O-脱甲基-19-脱氯-56-O-[2-脱氧-2-(R取代氨基)-β-D-吡喃葡萄糖基]-42-O-α-D-吡喃甘露糖基瑞斯托霉素A配糖体
化学结构式：
替考拉宁TA3-1:R1=H
替考拉宁TA2:
R1=
替考拉宁TA2-1:R2=COCH2CH2CH=CHCH2CH2CH2CH2CH3
替考拉宁TA2-2:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)2
替考拉宁TA2-3:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH3
替考拉宁TA2-4:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)CH2CH3
替考拉宁TA2-5:R2=COCH2CH2CH2CH2CH2CH2CH2CH(CH3)2
分子式:C72-89H68-99Cl2N8-9O28-33
分子量:TA2-1:
TA2-2:
TA2-3:
TA2-4:
TA2-5:
Cas No：61036-62-2
【性状】本品为类白色或淡黄色冻干块状物及粉末。
【适应症】
本品主要用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类及头孢素类抗生素治疗或上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。敏感菌有金黄色葡萄球菌和凝固酶阴性葡萄球菌(包括对甲氧西林敏感及耐药菌)、链球菌、肠球菌、单核细胞增多性李司特菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。包括下呼吸道感染、泌尿道感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎、骨关节感染、皮肤软组织感染，亦可作为万古霉素和甲硝唑的替代药。
【规格】0.2g
【用法用量】
本品可静脉注射、静脉滴注。
药物配制：用3ml注射用水缓慢地注入含替考拉宁瓶内，轻轻转动小瓶，直至粉末完全溶解，注意不能产生泡沫。如有泡沫形成将瓶放置15分钟，直到泡沫消失，将液体完全吸入注射器中，配置好的溶液可加入下列注射液中使用：%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液或5%葡萄糖与%氯化钠复方注射液或腹膜透析液中。测定血清药物浓度可优化治疗。
1、肾功能正常的成人及老年患者。
①中度感染：下呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染。
首剂：静脉给药0.4g，以后维持剂量：0.2g每日一次，静脉给药。
②重度感染：骨关节感染、败血症、心内膜炎、腹膜炎等。
首剂：每12小时静脉给药0.4g，连续3次，以后维持剂量，0.4g，每日一次，静脉给药。
③口服给药用于难辨梭状芽胞杆菌性伪膜性肠炎，剂量为100~500mg，每日2~4次，疗程10天。
2、肾功能不全的成人和老年患者。
对于肾功能不全的患者，第4天开始减少剂量，具体剂量如下：
①中度肾功损害者：
肌酐清除率在40~60ml/min患者，剂量应减半，可原有剂量隔日给药一次，也可原有剂量减半每日一次。
②重度肾功损害者：
肌酐清除率小于40~60ml/min以及血透析患者，替考拉宁用量应是正常人的1/3。可原有剂量每3日用药一次，也可用原有剂量的1/3每日一次。替考拉宁不能被透析清除。
③持续不卧床腹膜透析者：
首剂0.4g静脉给药，随后第一周按每升透析液20mg给药，第二周按每升透析液10mg给药，第三周按每3升透析液20mg给药。
【不良反应】
本品毒性低，患者对本品的耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，大多无需中断治疗，严重不良反应罕见。报道主要有以下不良反应：
局部反应：注射部位疼痛、血栓性静脉炎。
过敏反应：皮疹、瘙痒、支气管痉挛、药物热、过敏反应。
胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。
神经系统反应：嗜睡、头痛。
血常规异常：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少、血小板减少、血小板增多。肝肾功能异常：血清转氨酶和/或碱性磷酸酶增高，一过性血肌酐增高。
其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻微听力下降、耳鸣及前庭功能紊乱。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】
1．本品与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用。但用万古霉素后所致“红人综合征”者仍可使用本品。
2．治疗期间应定期作血液学、肝、肾功能检查。
3．有下列情况者应对肾、耳功能进行监测：
①肾功能不全者长时间用药。
②使用神经毒或肾毒性药物之后或与这两类药物联合应用。如：氨基糖苷类抗生素、多粘菌素E、两性霉素B、环孢素、顺铂、呋塞米（速尿）和依他尼酸（利尿酸）。
4．本品用3ml注射用水溶解，在溶解过程中应轻轻转动小瓶，直至完全溶解，避免形成泡沫，若已形成泡沫，否则液体静置15分钟，再抽出液体。
5．本品用注射用水溶解后溶液稀释后静滴，需现配用或4℃冰箱保存，贮荐时间超过24小时建议不要再使用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】本品动物试验未发现引起不育或致畸现象，也没有本品在乳汁中分泌和透过胎盘的研究资料，但高剂量时可增加大鼠的死胎率和新生鼠的死亡率，因此在怀孕期间以及哺乳期间一般不应用。
【儿童用药】2月以上儿童革兰阳性菌感染可用替考拉宁治疗，严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。
对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。
新生儿：婴儿第一天的推荐剂量为16mg/kg，只用一剂随后几天保持8mg/kg，每天一次，静脉滴注时间不少于30分钟。
【老年患者用药】详见用法与用量。
【药物相互作用】本品与其他药物合用，如其他抗生素、抗高血压药物、麻醉药、强心药物、抗糖尿病药物，均未出现不良反应。动物试验中在与氨基糖苷合用时未增加氨基糖苷类的耳、肾毒性。
【药物过量】药物过量的治疗是对症治疗，有报道2例中性粒细胞减少的儿童（年龄分别为4岁和8岁），因用药不慎，几次过量使用本品，剂量高达100mg/kg/天，尽管替考拉宁血药浓度高达300mg/l，但未出现临床症状和实验室检验值异常。替考拉宁不能被血透清除。【药理毒理】
替考拉宁是由放线菌发酵产生的糖肽类杀菌性抗生素。作用机制为抑制细胞壁的合成，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程；药物与处于分裂繁殖期细菌细胞壁粘肽结合，结合点在粘肽末端的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸，从而阻止细菌细胞壁膜的合成，达到抑制与杀灭细菌。本品对革兰氏阳性需氧和厌氧菌均有效，包括金黄色葡萄球菌及凝固酶阴性的葡萄球菌（包括耐甲氧西林菌株）、化脓性链球菌、肺炎链球菌、棒状杆菌、艰难梭菌、消化链球菌等。本品对革兰阴性菌无效。
本品与其它抗生素无交叉耐药性。
急性毒性试验显示，小鼠腹腔注射和静脉注射的LD50分别为kg和kg，大鼠腹腔注射和静脉注射的LD50分别为kg和kg。
动物长期毒性显示，大鼠连续腹腔注射替考拉宁30mg/kg、60mg/kg、120mg/kg和Beagle 犬连续静脉注射替考拉宁15mg/kg、30mg/kg、60mg/kg三个月，除大鼠120mg/kg组和犬60mg/kg组出现肝、肾功能损害，如转氨酶、尿素氮和肌酐升高与病理组织形态学检查有肾小管内粉红色蛋白管型等，其余各组动物的外观、体征、体重变化、摄食量、血常规、血生化和病理组织形态学观察均未见改变。
【药代动力学】
吸收：替考拉宁在口服时是不会被吸收的。在肌注后的生物利用度为94%。
分布：人静注替考拉宁后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。
单剂量：给予健康人静注3或6mg/kg，5分钟后，其血浓度分别为和L。24小时后血浓度分别为和L。
重复剂量：给予健康者每12个小时400mg。30分钟静注，连续5天后，第一次和第二次静注后的血浓度平均分别为+L和+L。继续静注后的第12个小时的血浓度均超过10mg/L。
血清蛋白结合：与白蛋白的结合为90-95%。
组织扩散：在稳态期时，分布量变化为至1.2L/kg。注射放射标记的替考拉宁后，分布很迅速，首先是皮肤和骨，随后在肾、支气管、肺和肾上腺达到很高的浓度。替考拉宁可以进入白细胞及提高其抗菌活性。替考拉宁不能进入红细胞、脑脊液和脂肪。
生物转化：替考拉宁在体内无代谢产物被鉴别出来。80%以上的量在16天内以原形从尿液中排出。
排泄：
肾功能正常的患者：几乎全部所给予的替考拉宁量以原形从尿液中排出。消除半衰期为70至100小时。
肾功能不全的患者：替考拉宁的消除要比肾功能正常的患者慢。它存在着一个消除半衰期和肌酐清除率的相关性。
【贮藏】密闭，置10℃以下保存。
【包装】西林瓶装
【有效期】暂定24个月。
注射用替加环素 注射用替加环素，适应症为本品适用于18岁以上患者在下列情况下由特定细菌的敏感菌株所致感染的治疗： 1.社区获得性肺炎 2.复杂性皮肤软组织感染——大肠埃希菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感及耐药菌株）、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、化脓性链球菌和脆弱拟杆菌等所致者。 3.复杂性腹腔内感染——弗劳地柠檬酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、产酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、粪肠球菌（仅限于万古霉素敏感菌株）、金黄色葡萄球菌（仅限于甲氧西林敏感菌株）、咽峡炎链球菌族（包括咽峡炎链球菌、中间型链球菌和S. constellatus）、脆弱拟杆菌、多形拟杆菌、单形拟杆菌、普通拟杆菌、产气荚膜梭菌和微小消化链球菌等所致者。 为了分离、鉴定病原菌并明确其对替加环素的敏感性，应该留取合适标本进行细菌学检测。在尚未获知这些试验结果之前，可采用本品作为经验性单药治疗。为了减少耐药细菌的出现并维持本品及其他抗菌药物的有效性，本品应该仅用于治疗确诊或高度怀疑细菌所致的感染。一旦获知培养及药敏试验结果，应该据之选择或调整抗菌药物治疗。缺乏此类资料时，可根据当地流行病学和敏感性模式选用经验性治疗药物。 警示语 ·在3、4期临床试验中观察到，使用替加环素治疗的患者比对照组患者的全因死亡率增加。增加的原因尚未明确。但在治疗选择时应考虑全因死亡率的增加。 ·已有替加环素的过敏反应/类过敏反应的报告，并且可能威胁生命。已知四环素过敏的患者使用时应慎重。 ·已有使用替加环素后出现肝功能障碍和肝衰竭的报告。 ·呼吸机相关性肺炎的患者使用替加环素后观察到较低治愈率和更高死亡率。 ·已有使用替加环素后出现胰腺炎，包括死亡的报告。如果使用替加环素后怀疑引发胰腺炎，应考虑停止给予替加环素。 ·给予怀孕妇女替加环素可能会导致胎儿受损。 ·在牙齿发育阶段，替加环素的使用可能导致永久性牙齿变色。 ·艰难梭菌相关性腹泻：当出现腹泻应进行评估。 成份 本品主要成份为替加环素，其化学名称为： (4S，4aS，5aR，12aS)-9-(2-叔丁基氨基乙酰氨基)-4，7-双二甲氨基-1，4，4a，5，5a，6，11，12a-八氢-3，10，12，12a-四羟基-1，11-二氧代-2-并四苯甲酰胺
替加环素 一、基本信息 【类型】：抗生素 【剂型】：冻干粉针 【规格】：50mg／瓶 【适应症】：替加环素被批准用于18岁及18岁以上复杂皮肤和皮肤结 构感染或者复杂腹内感染患者的治疗。包括复杂阑尾炎、烧 伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。另外本品 的新适应症——社区和医院获得性肺炎正在审批过程中。 【用法用量】：推荐初始剂量为100mg，维持剂量为50mg，每次静脉滴注 时间应大于30到60分钟。治疗复杂皮肤和皮肤结构感染或 者复杂腹内感染的推荐疗程均为5～14天。具体要看感染的 严重程度和感染的部位。 【原研厂】：惠氏（Wyeth）公司。惠氏公司于2004年12月份分别向美国、 欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新 药上市申请。美国FDA于2005年1月28日给予替加环素 新药申请优先审评地位，于2005年6月17日批准惠氏的替 加环素（Tigecycline，商品名Tygacil注射用替加环素）上 市，欧盟于2006年5月批准上市。
惠氏制药有限公司注射用替加环素申报情况 总结：第二次申报审批估计有1年时间就可以下来。 【注册分类】：3.1类 【制剂工艺】：制备工艺可行性高，不需要特殊生产设备。
二、 国内注册情况（截止2009.9.14） 上市销售 进口药品销售 0家 国产药品销售 0家 惠氏在中国的注册很快批准。 申请注册 申请进口注册1 申请国产国产0 三、 立项分析 【英文名】 ：Tigecycline 【化学名】：(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺 基]-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四 苯-2-甲酰胺 【分子式】：C 29H 39N 5O 【分子量】：585.65 8 【CAS 号】：220620-09-7 【结构式】： 本品是首个被批准用于临床的静脉内给药的甘氨酰环素类抗生素。其结构与
替加环素合理用药指南解读（完整版） 替加环素（Tigecycline）作为首个（2005 年6 月）被美国食品和药品管理局（Foodand DrugAdministration，FDA）批准的新一代广谱的甘氨酰四环素类抗菌药物，能克服由细菌外排及核糖体保护所导致的四环素耐药性[1]，对常见致病菌或多重耐药菌保持良好的抗菌活性，广泛覆盖G+ 球菌、G–杆菌、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）、产超广谱β- 内酰胺酶（ESBLS）阳性的肠杆菌属、嗜麦芽窄食单胞菌及多药耐药的鲍曼不动杆菌。由于其抗菌谱广，2010 年被美国感染协会及外科感染协会正式批准用于治疗成人复杂的腹腔感染及皮肤软组织感染。2004 ～2010 年亚太区耐药菌耐药趋势（TEST）报告显示，替加环素对常见的耐药菌保持良好的抗菌活性，对G+ 的抗菌活性保持在99%以上，最低抑菌浓度（MIC）值在0.5 以下，对G–的抗菌活性保持在85% 以上。 2010 年发表于SouthAfrican Medical Journal（SAMJ）的《替加环素合理使用指南》由南非外科医师协会、南非重症医学会、南非感染性疾病学会、南非胸外科协会以及南非创伤学会等学术组织共同举办的全国性多学科学术会议制定，用以指导南非国内替加环素的合理使用[4]。该指南虽未提出新的推荐意见，但汇总参考了当前国际现有的临床研究证据和专家共识，就替加环素的适应症、剂量疗程等若干重要问题进行了阐述。该指南未明确给出证据质量分级，覆盖的文献不够全面，综合性有所欠缺；
但作为替加环素的首个使用指南，对临床实践有一定的指导意义。本文旨在介绍该指南的主要特点，就其重要内容和意见做进一步解读。 1 药理作用与代谢分布 替加环素作为一种半合成的四环素类药物，是在米诺环素9 位分子上添加叔丁基甘氨酞胺基团而衍生的一种新型四环素类抗生素，能克服获得性的核糖体保护tet（M）和主动外排tet（A.E）这两个临床上产生耐药性的主要机制，从而导致细菌对替加环素产生显著耐药性的可能性很小，只有发生极其显著的突变才有可能导致细菌对替加环素的耐药。因而替加环素目前被认为是一种具有高效、广谱抗菌活性的抗生素。 该指南就上述已研究较为明确的药理机制做了相同的描述，此外总结了替加环素的其他药理作用特点：如一般情况下为抑菌剂，但对肺炎衣原体和军团菌有杀菌作用，其重点指出了替加环素具有较长的抗生素后效应，包括对大肠埃希菌的4.9 小时和对金黄色葡萄球菌的3.4～4 小时，其提示使用时即使低于MIC 也具有明显的抗菌作用。由于替加环素的长半衰期和抗生素后效应，低于药时曲线下面积与MIC 的比值（AUC/MIC）的浓度也被证明具有疗效。 替加环素给药后粪便和尿液中放射活性的总回收率结果提示，替加环
注射用替考拉宁说明书他格适
注射用替考拉宁说明书 【药品名称】 通用名：注射用替考拉宁 英文名：Teicoplanin for Injection 商品名：她格适 汉语拼音：ZHU SHE YONG TI KAO LA NING 【成份】本品主要成分及其化学名称为:替考拉宁 其结构式为： 分子式：A2-2,C88H97Cl2N9O33 分子量：无 Cas No：61036-62-2 【性状】本品为类白色冻干块状粉物和粉末 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其它抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感
染，或对其它抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。 【规格】 替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法和用量】 本品既能够静脉注射也能够肌肉注射。能够快速静脉注射，注射时间为3～5分钟之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天能够给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48-72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。 描述: 本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量，因此，按下述方法配制溶液时，用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg或400mg的替考拉宁(基于药瓶的标示量)。瓶中不含任何防腐剂。 配置方法 1.
替加环素研究概况 唐建华 南京工业大学江苏省药物研究所有限公司 一、原研发公司的市场情况概述 惠氏（Wyeth）公司于２００４年１２月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理局递交了替加环素的新药上市申请。美国FDA于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先审评地位，于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名Tygacil 注射用替加环素）上市，欧盟于2006年5月批准上市。该品种是甘氨酰四环素类抗生素中获得批准的第一个产品。 替加环素10支/盒，在美国的批发价为452.30美元,或者每日剂量90.46美元。2006年第一季度，惠氏公司的替加环素销售额为1015万美元，第二季度的销售额为1692万美元。有专家估计惠氏在2010年的全球销售额可以突破15亿美圆。 二、化学性质 替加环素：Tigecycline 分子式：C29H39N5O8 分子量：585.65 CAS号：220620-09-7 结构式为： 三、作用机制 替加环素属于新一类抗生素，是已知甘氨酰环素类抗生素的一个新类。甘氨酰环素类抗生素制剂是美满霉素（米诺环素）的衍生物。四环素类药物的作用机
制是，与30S核糖体A位结合，阻止氨基酸转运RNA进入核糖体，从而阻止了氨基酸残基形成肽链。甘氨酰环素类与四环素类作用机制相似，但其亲和力比后者强。甘氨酰环素类与核糖体A位的另一个区域直接相互作用。替加环素抑制肽链形成，影响细菌结构形成及一些功能实现，从而杀灭细菌或抑制细菌繁殖。 替加环素向医生们提供了一种新的、可在治疗初期当病因尚未明了时供选择的广谱抗生素，并且不需根据肾功能受损情况调整剂量，使用方便，每12小时使用一次即可。 四、作用特点 4.1.抗菌谱广 临床研究表明，替加环素可用于大肠埃希氏杆菌，粪肠球菌(仅万古霉素敏感株)，金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药株)，无乳链球菌，咽峡链球菌属 (包括咽峡链球菌，咽峡链球菌中间型和星群链球菌)，脓性链球菌和脆弱拟杆菌，费氏柠檬酸杆菌, 阴沟肠杆菌, 大肠埃希氏杆菌, 产酸克雷伯菌, 肺炎克雷白菌, 粪肠球菌 (仅万古霉素敏感株), 金黄色葡萄球菌 (仅甲氧西林敏感株), 咽峡链球菌属 (包括咽峡链球菌，链球菌中间型和星群链球菌), 脆弱拟杆菌, 多形拟杆菌,单形拟杆菌, 普通拟杆菌, 产气荚膜梭菌, 微小消化链球菌等引起的成人腹内感染（cIAI）和复杂皮肤及其软组织感染（cSSSI）。 4.2不易产生耐药性 研究表明，替加环素能克服限制很多抗生素使用的两种主要耐药机制：外排泵和核糖体保护。因此，替加环素适用范围会更广。 4.3半衰期长 单次用药半衰期约27小时，多次用药半衰期约42小时。因此，每12小时用药一次，使用比较方便。 4.4用量较小 参考惠氏临床试验数据,给予替加环素(初始剂量100mg，维持剂量50mg，每12h)，对照组静脉注射万古霉素联合氨曲南(1g/2g，每12h)或亚胺培南/西司他汀(“泰能”200～500 mg/200～500mg[按照体重和肌酐清除率]，每6h给予维持量)，疗程相近，两组比较，疗效相当，替加环素甚至较好，但无统计学差异。替加环素用量极低。
注射用替考拉宁说明书 【药品名称】 通用名：注射用替考拉宁 英文名：Teicoplanin for Injection 商品名：他格适 汉语拼音：ZHU SHE YONG TI KAO LA NING 【成份】本品主要成分及其化学名称为:替考拉宁 其结构式为： 分子式：A2-2,C88H97Cl2N9O33 分子量：无 Cas No：61036-62-2 【性状】本品为类白色冻干块状粉物和粉末 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。已证明替考拉宁对下列感染有效:皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，本品也可作预防用。【规格】 替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法和用量】 本品既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间为3～5分钟之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48-72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。描述: 本品每盒含有一小瓶替考拉宁和一安瓿适量注射用水。本品每瓶稍微过量，因此，按下述方法配制溶液时，用注射器抽取全部溶液则可获得剂量为200mg或400mg的替考拉宁(基于药瓶的标示量)。瓶中不含任何防腐剂。 配置方法 1.
核准日期：2009年07月07日 注射用替考拉宁说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 通用名称：注射用替考拉宁 商品名称：他格适? 英文名称：Teicoplanin for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Tikaolaning 【成份】化学名称：替考拉宁 化学结构式： 分子式： 分子量： 辅料：氯化钠，注射用水 【性状】本品为类白色冻干状物和粉末. 【适应证】 本品可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染,包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者.本品可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严生葡萄球菌感染,或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染.已证明他格适对下列感染有效：皮肤和软组织感染,泌尿道感染,呼吸道感染,骨和关节感染,败血症,心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎.在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时,本品也可作预防用. 【规格】替考拉宁200mg 每包装含一小瓶200mg替考拉宁和一安瓿注射用水。 【用法用量】注射用替考拉宁注射液既可以静脉注射也可以肌肉注射可以快速静脉注射注射时间不少于1分钟或缓慢静脉滴注滴注时间不少于30分钟一般每日给药一次但第一天可以给药两次对敏感菌所致感染的大多数病人给药后48-72小时会出现疗效反应疗程长短则依据感染的类型严重程度和病人的临床反应而定心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间治疗剂量：肾功能正常的成人和老年人：矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400mg 中度感染：皮肤和软组织感染泌尿系统感染呼吸道感染负荷量：第一天只一次静脉注射剂量400mg 维持量：静脉或肌肉注射200mg 每日一次严重感染：骨和关节感染败血症心内膜炎负荷量：头三剂静脉注射400mg 每12小时给药一次维持量：静脉或肌肉注射400mg 每日一次某些临床情况如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg 备注：本品200mg及400mg标准剂量分别相当于3mg/kg及6mg/kg平均剂量如病人体重超过85kg建议用相同治疗方案按公斤体重给药：中度感染为3mg/kg 严重感染为6mg/kg. 【不良反应】人们对注射用替考拉宁耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应：局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。血液学：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中性粒细胞减少，血小板减少。肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。肾功能：血清肌酐短暂升高。中枢神经系统：头晕，头痛。其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻度听力下降，耳鸣和前庭功能紊乱。 【禁忌症】对替考拉宁有过敏史者不可使用注射用替考拉宁 【注意事项】对替考拉宁有过敏史者禁用。妊娠及哺乳期妇女、小儿、严重肾功能不全患者慎用。一般腹膜透析和血液透析不影响本品的排出。 本药与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用，但用万古霉素曾发生"红
热门品种替加环素国内研发动态 如今，由于全球新型且有效的抗菌药物严重匮乏，从而导致了细菌的横生，尤其是耐药性细菌的肆虐。然而根据最近欧洲临床微生物学和传染病学会（ＥＣＣＭＩＤ）的研究表明，在这场人类与细菌的持久战中，攻克耐药性细菌的感染已为时不远。因为现阶段，抗菌药物领域的研究开发正在逐渐进步，一些有潜力的在研抗菌药物给人类带来了希望的曙光。美国惠氏公司的替加环素就是其中之一。 替加环素因能有效快速地控制医院多重耐药菌感染，显著降低患者死亡率，且英文名称与老虎“Tiger”谐音，被业界尊称为“老虎素”，是首个甘氨酰环素类抗菌药物。 惠氏公司于2004年12月份分别向美国、欧盟、加拿大和澳大利亚的药品管理当局递交了替加环素的新药上市申请。美国FDA已于2005年1月28日给予替加环素新药申请优先评估地位。根据ＦＤＡ的规定，只有比现有治疗手段有明显改善的药品，才能够获得优先评估地位，这意味着本品将显著优于现有的治疗手段。美国FDA于2005年6月17日批准惠氏的替加环素（Tigecycline，商品名TygacilTM）用于治疗复杂的成人腹内感染（cIAI）和复杂皮肤及其软组织感染（cSSSI），包括复杂阑尾炎、烧伤感染、腹内脓肿、深部软组织感染及溃疡感染。2012年初，“泰阁”（替加环素）正式在我国上市。目前，国内仅有美国辉瑞公司（原惠氏公司）进口注射用替加环素。 近年来，临床抗感染治疗面临的挑战不断增加。由多重耐药菌（MDRO）引起的院内感染严重影响了医疗安全和患者安全，已经成为临床面临的重要挑战。多重耐药菌主要是指对临床使用的三类或三类以上抗菌药物同时呈现耐药性的细菌。这些细菌往往是造成临床抗感染治疗失败的原因。更值得关注的是，多重耐药菌的发生率正逐年升高。 国内著名抗感染专家、上海市复旦大学附属中山医院感染科胡必杰主任介绍说，由多重耐药菌引起的感染主要类型包括泌尿道感染、外科手术部位感染、医院获得性肺炎等，具有病情复杂、治疗难度大等特点。多重耐药菌院内感染已成为延长患者住院时间、增加医疗费用和导致患者死亡的重要原因，如治疗不及时，甚至可能引发患者死亡。 辉瑞公司的抗多重耐药菌的静脉注射用抗菌药泰阁能克服常见的外排泵和核糖体保护等细菌耐药机制，且不易产生耐药性，适用范围同时覆盖耐药阴性菌、耐药阳性菌、厌氧菌及非典型病原体，可以治疗多种现有抗生素无效的耐药菌感染，甚至包括超级细菌。值得关注的是，有些强效抗菌药物在治病的同时有较大的肝肾副作用，而泰阁为双通道排泄，肝肾安全性良好。 国内企业研发动态 浙江医药： 研发实力雄厚，储备产品丰富：3个项目获得国家科技进步二等奖，至2011年底，已申请国际、国内发明专利244项。1.1类抗肿瘤药甲磺酸普喹替尼目前正申请进入II期临床;抗感染药一类创新药昌欣沙星也将进入II期临床;引进MediciNova公司的创新哮喘治疗性药物已顺利完成II期B临床，未来市场前景广阔;具有全产业链优势的替加环素今年有望获得生产批文。 替加环素作为目前唯一上市的外排抑制剂，研究表明，替加环素具有强效的离体抗菌活性，可抑制广泛的致病菌，包括对早期四环素有耐受性的细菌，可应用于解决日益紧迫的抗药性问题，是对付“超级细菌”的首要武器之一。替加环素为半合成抗生素，其合成的最初原料是去甲金霉素，本公司利用微生物发酵生产去甲金霉素，经合成得到米诺环素，再合成得到替加环素，可发挥发酵及合成两方面的优势，并且可以一举开发出米诺环素和替加环素两个产品。 替加环素作为本次募投项目之一，是对付“超级细菌”的有效武器，公司生产的产品纯度达到99.5%以上，制剂质量部分指标超过进口药品，而且该药物的专利2012年下半年将到
共识易览：替考拉宁的临床应用剂量 替考拉宁与万古霉素同属糖肽类，是我国临床常用的重要的抗革兰阳性菌感染药物，广泛用于治疗耐药革兰阳性菌所致的各类感染。国内抗感染领域的相关专家参考国内外文献制定了本共识，目的是为临床提供正确?恰当的替考拉宁给药方案和剂量应用依据。 替考拉宁的适应证 国内外药品说明书中替考拉宁的主要适应证为敏感菌所致的下呼吸道感染?泌尿道感染?血流感染?感染性心内膜炎?腹膜炎?中性粒细胞减少或缺乏伴发热? 骨和关节感染?皮肤软组织感染等。预防手术部位感染时仅限于MRSA感染高危手术患者。 替考拉宁说明书标明的剂量 欧洲替考拉宁药品说明书与中国大陆药品说明书推荐的处方剂量比较，治疗肺炎、复杂性皮肤软组织感染、复杂性尿路感染等的负荷剂量同为400 mg/次，但中国仅为1次，而欧洲连用3次。维持剂量欧洲也高出中国2 倍；治疗骨和关节感染时欧洲说明书的负荷剂量和维持剂量均高出中国2 倍；说明书推荐治疗心内膜炎等特殊严重感染的维持剂量相同，但欧洲说明书推荐800mg/次，1 次/12h，静脉滴注或肌内注射×3次负荷剂量，而中国说明书没有强调采用负荷剂量。见表1。 肾功能不全患者给药方案的调整 欧洲替考拉宁说明书对于肾功能不全的成人和老年患者推荐前3 d 不需调整剂量，应维持血液谷浓度不低于10 mg/L；第4 天开始，轻中度的肾功能不全患者（肌酐清除率为30 ~80 ml/min）或按常规剂量，1 次/2 d 或剂量减半，1 次/d；严重肾功能不全患者（肌酐清除率<30 ml/min），或需要血液透析者调整为常规剂量的1/3，1 次/d；或按常规剂量给药，1 次/3 d。替考拉宁不能被血液透析清除。持续腹膜透析的患者第1 次替考拉宁负荷剂量静脉给药400 mg（6 mg/kg），在第1 周中每袋透析液内按20 mg/L 的剂量加入本品，在第2 周中于交替的透析液袋中仍按20 mg/L 的剂量给药，在
替加环素 替加环素［Tigecycline商品名TYGACIL TM(美国惠氏药物公司开发)］是一种新型的广谱活性的静脉注射用抗生素，对有抗药性的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌也有活性，是甘氨酰四环素类中的首个药品，美国食品药品管理局（FDA）于2005年6月批准上市的新药。替加环素( GAR 936) 是继多西环素、米诺环素、美他环素后开发的新一代四环素类抗生素。与四环素相比,在中央的骨架的侧链上,在第9位以D 环甘氨酰环代替了N-烷基-甘氨酰氨基(见图1) 。使抗菌谱更广,抗菌活性更强,而且使它得以能克服大多数细菌对四环素耐药机制的产生。 替加环素英文名Tigecycline，tygacil 别名９－叔丁基甘氨酰氨基米诺环素，丁甘米诺环素 化学名(4S,4aS,5aR,12aS)-4,7-双(二甲氨基)-9-[(叔丁基氨基)乙酰胺基]-3,1 0,12,12a-四羟基-1,11-二氧代-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢并四苯-2-甲酰胺 结构式： ↑ 图1 替加环素的结构 箭头所指为92叔2丁基2甘氨酰氨基在D环上第9位置的侧链
替加环素的作用机制与四环素类抗生素相似，都是通过与细菌30 S 核糖体结合，阻止转移RNA的进入，使得氨基酸无法结合成肽链，最终起到阻断细菌蛋白质合成，限制细菌生长的作用。不过，替加环素与核糖体的结合能力要比四环素或米诺环素强5 倍。替加环素与米诺环素在分子结构上很相似，其主要区别在于前者在9 位上增加了一个甘氨酰氨基。到目前为止，这种9 位上的甘氨酰氨基取代为替加环素所独有。在其他天然或半合成四环素类抗生素中均未出现过，它使得替加环素能够克服由外排及核糖体保护介导的耐药（与四环素类抗生素有关的两种主要耐药机制），从而可以用于治疗四环素耐药菌株所致的感染。目前已知，其他一些耐药机制，如β- 内酰胺酶（包括广谱β- 内酰胺酶）、作用靶位的修饰、大环内酯外排泵、酶靶位的改变（如螺旋酶/ 拓扑异构酶）等都不会影响替加环素的活性。替加环素的抗菌谱包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌，体外实验和临床试验显示替加环素对部分需氧革兰氏阴性菌（如弗氏枸橼酸杆菌、阴沟肠杆菌、大肠杆菌、产酸克雷伯氏菌和肺炎克雷伯氏菌、鲍曼氏不动杆菌、嗜水气单胞菌、克氏枸橼酸杆菌、产气肠杆菌、出血败血性巴斯德菌、粘质沙雷菌和嗜麦芽寡养单胞菌等）敏感。但铜绿假单胞菌对替加环素耐药。目前还没有发现耐药菌株。 替加环素仅能用于注射给药,因为它口服的生物利用度非常有限。替加环素和人蛋白结合率是68% ,半衰期为36 h,不到30%的替加环素以原形在粪便和尿中排出。该药的2 条主要代谢途径已经被鉴定出来: 其一的主要代谢物是葡萄糖
注射用替考拉宁的说明书 【英文名】Teicoplanin 【类别】抗生素 【别名】肽可霉素，壁霉素、他格适 ,替考拉宁 【外文名】Teicoplanin,Teicomycin,Targocid 【药理毒理】本品为与万古霉素类似的新糖肽抗生素，其抗菌谱及抗菌活性与万古霉素相似。对金葡菌的作用比万古霉素更强，不良反应更少。本品对革兰阳性菌如葡萄球菌、链球菌、肠球菌和大多厌氧性阳性菌敏感。 药效学替考拉宁为一种新型糖肽类非肠道给药抗生素，具有强的杀菌活性。可供每天一次静脉或肌肉注射。 本药抑制细胞壁合成的途径与万古霉素一样，干扰肽聚糖中新的部分的合成过程。本药通过与肽聚糖亚单位中的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸部分结合而起效应，这种结合将正常可被细菌细胞延长和交叉一桥酸识别的部位隐藏起来。 这种结合抑制两个方面：形成细胞壁链的亚单位的生长或延长将新链接到细胞壁的最终穿越一桥步骤。因此，细胞壁的整合和牢固遭损坏，细胞生长停止，细胞最后死亡。由于替考拉宁独特的作用机制，很少出现耐替考拉宁的菌株。所以对青霉素类及头孢菌素类，大环内酯类、四环素和氯霉素，氨基糖苷类和利福平耐药的革兰氏阳性菌，仍对替考拉宁敏感。 药动学吸收：替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%。 分布（血清浓度）：对人静注后其血清浓度显示出两相的分布（一相快速的分布紧接着是一相较慢的分布），其半衰期分别为0.3和3小时左右。该相分布跟随一个缓慢的排泄，其半衰期为70-100小时。 【药动学】本品口服不吸收。肌内注射tmax约2h。PB约90%。几乎全由肾脏排泄，肾功能正常成年人t1/2约45h～60h，肾功能障碍时延长，无尿患者可长达163h。 【适应证】耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。 【不良反应】可引起注射处持久的疼痛。亦具有耳毒性。 人们对本药耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要中断治疗，严重不良反应罕见，已报道主要有以下不良反应： 局部反应：红斑、局部疼痛、血栓性静脉炎。 变态反应：皮疹、瘙痒、发热、支气管痉挛、过敏反应。 胃肠道症状：恶心、呕吐、腹泻。 血液学：嗜酸粒细胞增多、白细胞减少、中粒性细胞减少、血小板减少、血小板增多。 肝功能：血清转氨酶和/或血清碱性磷酸酶增高。 肾功能：血清肌酐短暂升高。 中枢神经系统：头晕、头痛。 其他虽已报道，但尚未明确与本药是否有关的不良反应有：轻度听力下降，耳鸣和前庭功能紊乱。 【相互作用】临床实践中，本药常与其他类药物同时使用，包括其他抗生素、降压药、麻醉剂、心脏病药、降糖药等，但未发现有不良的交叉反应。 【用法用量】静脉注射或滴注：成人，每日6mg～7mg/kg，开始2次/日，后改为1次/日。肾功能正常的成人和老年人：矫形手术预防感染：麻醉诱导期单剂量静脉注射400 mg。中度感染，如皮肤和软组织感染、泌尿系统感染、呼吸道感染：负荷量：第一天400 mg，静脉注射1次。维持量：静脉或肌肉注射200 mg，每日1次。严重感染，如骨和关节感染、败血症、心内膜炎：负荷量：静脉注射400 mg，每12小时给药1次，连续3次。维持量：静脉或肌肉注射400 mg，每日1次。某些临床情况，如严重烧伤感染或金黄色葡萄球菌心内
替考拉宁临床应用剂量中国专家共识 （第二稿） 1 前言 从20世纪80年代以来革兰氏阳性球菌在医院感染病原体中的比例显著上升，重新成为医院感染中最重要的病原体。目前出现医院革兰氏阳性球菌感染主要是甲氧西林耐药葡萄球菌(MRSA)以及肠球菌，而且在这些革兰氏阳性球菌中已经或正在出现对万古霉素耐药的严重状况。MRSA 从60年代出现起迅速发展并持续至今，成为目前最重要的医院感染病原体之一，在大型教学医院MRSA占全部金黄色葡萄球菌感染的60％～80％。[1] 从2002年起，社区获得性MRSA的发病率正在快速增长，15年随访监测结果显示社区获得性MRSA的起源与同一社区分离出的医院感染MRSA菌株无关。[2] 替考拉宁是糖肽类抗菌药物，被广泛用于治疗耐药G+菌感染，包括肺炎、脓毒血症、心内膜炎、皮肤和软组织感染以及导管相关感染等，并且对耐甲氧西林葡萄球菌（MRSA）感染与现有糖肽类其他药物同样有效，组织穿透率改善，而肾毒性显著为低。由于替考拉宁的有效血药浓度与临床疗效密切相关，因此合适的剂量方案有助于达到治疗相关血药浓度从而显现替考拉宁的疗效。为进一步规范和突出替考拉宁在不同人群中合适剂量，来自感染科，呼吸科，肾内科、血液科，ICU，微生物学方面的专家，共同起草讨论《替考拉宁临床应用剂量中国专家共识》，以供各位临床同仁参考。 2 替考拉宁在临床应用中的现状概况 2.1替考拉宁的药物特点、药物敏感性以及临床常用范围 替考拉宁口服不吸收，肌注后的生物利用度为94%，蛋白结合率为90%-95%，绝大部分以原型经肾脏排出。静脉注射后其血清浓度为双相分布，快速分布期的半衰期为0.3小时，延长分布期的半衰期约为3小时，随后缓慢被排出，其最终清除半衰期大约为150小时。替考拉宁组织穿透性能好，尤其是皮肤和骨，在肾、支气管、肺和肾上腺也能达到很高的浓度，它可以进入白细胞内，不进入红细胞、脑脊液和脂肪。[3] EUCAST2011年抗菌药物敏感性试验专家共识中指出：替考拉宁对多种G+菌敏感，其中主要包括科氏葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、其他凝固酶阴性金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球菌、棒状杆菌、单核细胞增生李斯特氏菌、多枝梭状芽胞杆菌。[4]对临床分离出金黄色葡萄球菌，替考拉宁体外最小抑菌浓度（MIC）为1mg/l，MIC50为1mg/l，MIC90为2mg/l。[5]CLSI 2010年最新数据显示[6]，替考拉宁对MRSA药物敏感性折点为8mg/L。 目前临床工作中，替考拉宁主要适用于呼吸道感染、泌尿道感染，导管相关感染、心内膜炎、腹膜炎、脓毒血症、中性粒细胞减少伴发热、骨和关节感染、皮肤软组织感染等考虑G+菌感染的疾病。在矫形手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，也可作预防术后感染应用。[7、8] 2.2替考拉宁处方资料推荐剂量以及目前临床常用剂量方案 替考拉宁药品说明书推荐使用方法为：中-重度耐药G+菌感染，起始负荷剂量方案是6mg/kg q12h*3次iv，维持剂量方案为3-6mg/kg qd iv，肾功能不全患者起始负荷剂量方案不变，维持剂量根据肾功能受损的程度按常规剂量，每隔一天或者每三天一次。某些临床情况，如严重烧伤感染或金葡菌心内膜炎病人，替考拉宁维持量可能需要达到12mg/kg。矫形手术预防感染方案为麻醉诱导期单剂量静脉注射6mg/kg。[7] 目前临床实际应用中，普遍存在缺乏起始负荷剂量方案或者起始负荷剂量偏低的现象，因此，使得替考拉宁血药浓度达不到理想的有效浓度，从而评估临床疗效时影响最终结果。 2.3对临床适用的替考拉宁剂量的探索和思考 在替考拉宁的应用过程中，早期给予足够负荷剂量对于其抗感染疗效具有举足轻重的影响。 谷浓度达到一定药物的最小有效浓度时，临床有效率、治愈率会提高，为此，临床现行的维持剂量用药方案对临床疗效可能存在一定的限制。下面，就替考拉宁起始负荷剂量+维持剂量用药方
2015药师实践技能试题初稿 一、选择题 1．患者张先生，58岁，既往有风湿热病史，数周前拔牙，后出现胸痛、发热、乏力和关节痛，拟诊心内膜炎，最可能的致病菌是：（ A ） A.草绿色链球菌 B.金葡菌 C.肠球菌 D.假单胞菌 E.鲍曼不动杆菌 2. 患者，赵女士到南方旅游，回家后出现高热，左小腿有一焦痂样皮损，诊断：恙虫病。该患者的首选治疗药物（ A ） A 多西环素 B 氯霉素 C 青霉素 D 链霉素 E 克林霉素 3．患者高女士入院时诊断为肾功能不全，其使用下列哪种药物必须调整给药剂量 ( A )
B、克林霉素 C、利福平 D、大环内酯类 E、氨曲南 4、现年22岁的李先生肺部感染结核分枝杆菌，对该菌具有强大作用的氨基糖苷类药物是( A ) A、链霉素 B、妥布霉素 C、奈替米星 D、阿米卡星 E、莫西沙星 5、患者李先生，血培养诊断为甲氧西林耐药葡萄球菌感染，可选用 ( D ) A、哌拉西林 B、苯唑西林 C、氯唑西林 D、万古霉素
6. 男，41岁，午后低热、干咳2周，经胸部X片诊断为浸润性肺结核。既往有高血压史5年，痛风史3年，口服药物治疗。在患者进行抗结核治疗时，应避免使用的药物是（ D） A.异烟肼 B.利福平 C.乙胺酰胺 D.吡嗪酰胺 E.链霉素 7. 男性，40岁，平素体健。5天前淋雨，3天前突然高热40度，伴寒热，咳铁锈色痰伴呼吸困难，胸片示右下肺近心缘处大片密度均匀的实变影，查体口周存在疱疹。本患者最可能的诊断：( D ) A结核性胸膜炎 B绿脓杆菌肺炎 C支原体肺炎 D肺炎链球菌肺炎 E.真菌肺炎 8.49岁的唐先生，新近诊断为支原体肺炎感染，下列哪类药物对其无效 ( B )
注射用替考拉宁说明书 他格适(替考拉宁)治疗革兰阳性菌感染。下面是小编整理的注射用替考拉宁说明书，欢迎阅读。 注射用替考拉宁商品介绍通用名：注射用替考拉宁 生产厂家: 意大利安万特医药 批准文号：注册证号H20120314 药品规格：200mg*1瓶 药品价格：￥359元 注射用替考拉宁说明书【药品名称】 通用名称：注射用替考拉宁 商品名称：他格适 英文名称：Targocid (Teicoplanin for Injection) 汉语拼音：Zhusheyong Tikaolaning 【主要成分】替考拉宁 【性状】他格适为类白色冻干块状粉物和粉末。 【适应症】 他格适可用于治疗各种严重的革兰阳性菌感染，包括不能用青霉素类和头孢菌素类其他抗生素者。 他格适可用于不能用青霉素类及头孢菌素类抗生素治疗或用上述抗生素治疗失败的严重葡萄球菌感染，或对其他抗生素耐药的葡萄球菌感染。
已证明替考拉宁对下列感染有效：皮肤和软组织感染，泌尿道感染，呼吸道感染，骨和关节感染，败血症，心内膜炎及持续不卧床腹膜透析相关性腹膜炎。在骨科手术具有革兰阳性菌感染的高危因素时，他格适也可作预防用。 【用法用量】 他格适既可以静脉注射也可以肌肉注射。可以快速静脉注射，注射时间为3-5分种之间，或缓慢静脉滴注，滴注时间不少于30分钟。一般每日给药一次，但第一天可以给药两次。 对敏感菌所致感染的大多数病人，给药后48-72小时会出现疗效反应，疗程长短则依据感染的类型、严重程度和病人的临床反应而定。 心内膜炎和骨髓炎的疗程则推荐为3周或更长时间。 严重感染和中性粒细胞减少的患儿，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后剂量为10mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。 对中度感染，推荐剂量为10mg/kg，前三剂负荷剂量每12小时静脉注射一次，随后维持剂量为6mg/kg，静脉或肌肉注射，每天一次。 小于2个月的婴儿：婴儿第一天的推荐负荷剂量为16mg/kg，只用一剂，随后8mg/kg，每天一次。静脉滴注时间不少于30分钟。 【不良反应】 人们对他格适耐受性良好，不良反应一般轻微且短暂，很少需要
替加环素(Tigecycline) 替加环素(Tigecycline)在2005年7月被美国食品及药物管理局批准治疗一定范围的细菌感染。它是被称为甘氨酰环素类的四环素的新一代药物，是为解决早期四环素的抗药性而研发的。 现在人们对一种新的抗生素有迫切的需求，以抵抗细菌对现有药物的抗药性的增强。像金黄色葡萄球菌这样对生命有潜在威胁的菌株正在加剧蔓延--这也是造成医院感染的主要原因，它们对多种抗生素有抗药性，即使是像万古霉素这种以前被认为非常可靠的。过去研发新的抗生素的主要途径是修改现有的药物，使药物对已经对前代药物产生抗药性的细菌重新有效。尽管第二代和第三代的抗菌药物--包括青霉素，头孢菌素类，大环内酯类和喹诺酮类--维持了抗生素的效果不再下降，但是用这种方式获得成功越来越难了。而且，全新种类的药物已经非常罕见，过去四十年里，只引入了利奈唑胺(Zyvox；Pfizer)和达托霉素(Cubicin；Cubist)这两种抗生素。 最初发现 首个四环类抗生素在50多年前被发现，代表了在革兰氏阳性和革兰氏阳性的细菌感染治疗的巨大进步。然而，随着最初的广泛使用，众多细菌对四环类抗生素产生的高抗药性使其退居为二线或三线治疗方案。 20世纪90年代早期，在研究四环素作为广谱抗生素的尝试中，人们对类四环素物质在四环素敏感和抗性的细菌中的反应做了系统研究。这些努力使我们能对甘氨酰进行鉴定，包括替加环素(Tigecycline)。 药物性质 和早期的四环素一样，替加环素(Tigecycline)通过与核糖体30S亚单元结合来抑制细菌蛋白质合成。它阻止了氨基酰基转移核糖核酸分子进入核糖体的A区域，阻止了氨基酸残基融合到延伸的肽链中。
文献饱览 万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁的比较 ?时间：2015-04-30 16:54:25 ?来源：丁香园 ?作者：风影相随 葡萄球菌是人类最早认识的病源微生物之一。1880 年，苏格兰外科医生Ogston 从临床脓汁标本中分离出了葡萄球菌，根据其在显微镜下的形态将其形象地命名为葡萄球菌（Staphylo 在希腊语中意为一串葡萄）。后来，将产生金黄色脂色素和血浆凝固酶的葡萄球菌称为金黄色葡萄球菌（简称金葡菌）。长期以来金葡菌始终是导致各类临床感染常见的病原菌，其分离率在许多类型的临床感染病原菌中位居前列，是对人类威胁最大的病原菌之一。 MRSA（耐甲氧西林金葡菌）是金葡菌中耐药性最强的一部分，万古霉素及其同类药物是目前治疗金葡菌感染，特别是MRSA 感染仅有的几种有效的抗生素，那我们今天就从万古霉素开始说起。 一、万古霉素 是微生物发酵产生的天然抗生素，是第一个临床应用的糖肽类抗生素, 也是糖肽类抗生素的代表药物。 有50 年临床应用经验, 是治疗MRSA/MRCNS (耐甲氧西林凝固酶阴性葡萄球菌) 感染的一线用药，耐药菌株少，全球耐药监测球菌敏感率高达98% （也有文献报道99%）。
对绝大多数革兰阳性菌有很好的体外抗菌活性，原型经肾脏排泄，体内几乎不代谢，血清蛋白结合率55%，半衰期短。吸收后能迅速分布到各个组织，但在胆汁中含量低，不易穿透血脑屏障，但在有脑炎时容易渗入炎性部位。 适用于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA) 及其他细菌所致的感染。万古霉素是作为导管相关感染经验性治疗的首选药物。口服仅用于难辨艰难梭菌引起的伪膜性肠炎。成人 1 次0．5g，每 6 小时 1 次，每日量不可超过4g。 单独给药主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。 泰能联合万古霉素鞘内给药治疗严重颅内感染——有明确的疗效；头孢硫脒与万古霉素联合应用时金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、粪肠球菌的体外抗菌效应明显加强，MIC 明显降低；丹参酮与万古霉素联合使用具有相加作用，丹参酮对MRSA 有抑制作用等。 万古霉素主要不良反应为耳毒性、肾毒性较大，这两者主要是早前生产的不纯的万古霉素产生的副反应，这些副反应在50 年代中期进行的万古霉素临床试验中显得尤其严重。 然而在后来的试验中，由于采用的更纯净的万古霉素，肾毒性的发生率变得很低。实际上万古霉素的肾毒性实际上是被高估了，多数危重患者应用万古霉素期间发生的肾功能障碍绝大多数与重症感染及感染性休克液体复苏不足有关，与万古霉素肾毒性无关，近年来这个问题已经被反复提及。 此外，万古霉素静滴速度过快可引起“红人综合征”。静脉给药时，万古霉素必须在溶剂稀释的条件下缓慢给药，最短给药时间为60 分钟（一次总给药量大于500mg 时最大给药速度小于10 mg/min）。 这是因为静脉给药时局部疼痛和血栓静脉炎的发生率很高，以及为了避免一些输液反应如红人综合症（或称红脖综合症）的发生。红人综合症通常发生在开始输液后4-10 分钟，或刚刚输液完成后，通常表现为面部，颈部以及上肢躯干部潮红或者有红色皮疹产生。
复旦大学俞麟教授：负载替考拉宁的可注射性PLGA-PEG-PLGA热致水凝胶敷料用于皮肤伤口的加速愈合 高分子科学 2019-01-17 皮肤伤口在愈合过程中很容易受到外界细菌的感染，一旦发生感染将严重影响伤口愈合的进程。因此，作为一个理想的外用伤口敷料，除了能够加快伤口愈合之外，还应该具备抗菌和抗感染的性能。在众多的外用伤口敷料中，水凝胶敷料不仅能够维持创面的湿度、提供气体的置换，而且可以有效地吸收创面的分泌物，故受到了越来越多研究者的关注。然而，水凝胶本身一般不具有抗菌性能，需要外加抗生素或者抗菌剂来抑制细菌的感染。 目前，革兰阳性菌，特别是金黄色葡萄球菌(S. aureus)，是造成伤口感染的最主要原因。替考拉宁(TPN)是一种万古霉素族糖肽类抗生素，对革兰阳性菌(包括耐药性的金黄色葡萄球菌)具有优异的抗菌性能。相比于万古霉素，TPN的抗菌活性更强而且毒副作用更小。不同于不被鼓励用于防治细菌感染的万古霉素，TPN 在临床上常被用于皮肤和软组织感染、骨髓炎等的预防和治疗。可注射的热致水凝胶在低温(常温)下以溶液状态存在，可以被注射，并且具有易与药物、细胞混合的特性；该类水凝胶注射到人体后，在体温下可自发物理凝胶化，将药物、细胞等物质原位包裹，其已被广泛应用于药物缓释和组织工程等领域。其中，热致凝胶化的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物是研究最为广泛的热致
水凝胶，但其也面临实际能够成胶的聚合物分子量窗口较窄的不足。在前期的工作中，复旦大学高分子科学系俞麟教授和丁建东教授发展了物理混合法拓展了PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物成胶的分子量窗口。如图1所示，两种具有不同PEG/PLGA摩尔比的PLGA-PEG-PLGA三嵌段共聚物被合成，Copolymer A不溶于水，而Copolymer B易溶于水，两种聚合物均不能单独形成热致水凝胶；有趣的是，将这两种共聚物通过一定比例混合后即可得到可注射的热致水凝胶。 图1. 物理混合法制备热致水凝胶的示意图:将不溶于水的Copolymer A和易溶于水的Copolymer B混合后，由于合适的亲疏水平衡，聚合物混合物在水中能够自组装形成胶束，随着升温胶束能够聚集形成具有“逾渗胶束网络”的物理水凝胶 作者通过上述混合物热致水凝胶包载TPN尝试用于促进大鼠全切层伤口的愈合。体外释放实验表明TPN能够从水凝胶敷料中缓慢释放出来，释放周期超过3周；体外抑菌实验显示释放的TPN能够持续抑制S. aureus的生长。在大鼠全切层伤口模型中，载有TPN药物的聚合物混合物溶液可以在室温下方便地注射到伤口床中，由于大鼠的体温作用其能够在伤口床原位形成凝胶，方便地实现创面的覆盖(图2)。宏观的观测和病理学检测显示载药凝胶辅料的使用减少了创面的炎症反应，促进了胶原的沉积，加速了血管化，从而加快了伤口的愈合。由于PLGA-PEG-PLGA热致水凝胶的降解产物包括乳酸和乳酸盐，而这两者能够刺激血管化，促进成纤维细胞的增殖和迁移，同时降解产生的酸性环境也利于抑制细菌的生长，故作者认为PLGA-PEG-PLGA热致水凝胶辅料本身的特性结合TPN的抗菌活性共同加速了伤口的愈合。