厚朴的资源及药理研究进展
曾淼
（湖北民族学院生物科学与技术学院，湖北恩施445000）
【摘要】厚朴为国家二级珍稀濒危保护植物，中药材厚朴为木兰科植物厚朴或凹叶厚朴[1]，是我国重要的传统中药。文章介绍了厚朴的生物学、生理学特性及其鉴别、化学成分、资源分布、药理作用研究其及展望。【关键字】厚朴；中药；生理学；化学成分；资源分布；药理作用
The Magnolia Resources and Its Pharmacological Research Progress
Zeng Miao
(School of Biological Science and Technology, Hubei University for Nationalities, Enshi, 445000, China) [Abstract] Magnolia is one kind of rare and endangered plants under state’s second-class protection. In the Magnolia family, Magnolia officinalis Rehd．et Wils and Magnolia officinalis Rehd．et Wils．var．biloba Rehd．et Wil are two important traditional Chinese medicines. This essay gives a brief introduction to the Magnolia’s biological and physiological features and its distinguishing methods, chemical composition, resource distribution, pharmacological effects researches at present and in prospect.
[Key Words] Magnolia; traditional medicine; physiology; chemical composition; resource distribution; pharmacological effects
厚朴，别名：厚皮、重皮、赤朴、烈朴、川朴、紫油厚朴，拉丁名：Magnolia officinalis Rehd .EtWils，为木兰科植物，作为药用，在我国有悠久的历史，《神农本草经》认为它有行气消积、燥湿除满、降逆平喘的功效[2]。李时珍称其“木质朴而皮厚”，故名厚朴。我国自古用作肠胃病要药。
一、生物学、生理学特性及其鉴别
落叶乔木，高5～15 m。树皮紫褐色，小枝粗壮，淡黄色或灰黄色。冬芽粗大，圆锥形，芽鳞被浅黄色绒毛。叶柄粗壮，长2.5～4 c m，托叶痕长约为叶柄的2／3 。叶近革质，大形，叶片7-9片集生枝顶，长圆状倒卵形，长22～46 cm，宽15～24 cm，先端短尖或钝圆，基部渐狭成楔形，上面绿色、无毛，下面发绿色、被灰色柔毛。花单生，芳香，直径10～15cm，花被9～12瓣或更多，外轮3瓣绿色，盛开时向外反卷，内2轮白色，倒卵状匙形；雄蕊多数，长2～3 cm，花丝红色；雌蕊多数，分离。聚合果长圆形，长9～15 cm，瞢荚果具2～3mm的喙。种子三角状倒卵形，外种皮红色。花期 4～5月，果期9～10月。
厚朴喜生于温凉湿润气候和排水良好的酸性土壤，生于山坡山麓及路旁溪边的杂木林中。喜温和湿润气候，怕炎热，能耐寒。幼苗怕强光，成年树宜向阳。以选疏松肥沃，富含腐殖质，呈中性或微酸性粉沙质壤土栽培为宜。山地黄壤、黄红壤也可栽种。
鉴别：（1）本品横切面：木栓层为10余列细胞；有的可见落皮层。皮层外侧有石细胞环带，内侧散有多数油细胞及石细胞群。韧皮部射线宽1～3列细胞；纤维多数个成束；亦有油细胞散在。粉末棕色。纤维甚多，直径15～32μm ，壁甚厚，有的呈波浪形或一边呈锯齿状，木化，孔沟不明显。石细胞类方形、椭圆形，卵圆形或不规则分枝状，直径11～65μm，有时可见层纹。油细胞椭圆形或类圆形，直径50～85μm，含黄棕色油状物。
（2）取本品粉末0.5g，加甲醇5ml，密塞，振摇30分钟，滤过，滤液作为供试品溶液，另取厚朴酚与和厚朴酚对照品，加甲醇制成每1ml 各含 1mg的混合溶液[3]，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶Ｇ薄层板上，以苯－甲醇（27:1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以 1％香草醛硫酸溶液，在100℃加热至斑点显色清晰。供试品色谱中，在与对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。
二、厚朴的化学成分
厚朴是传统常用中药，人们对其化学成分已进行了详细研究．迄今为止，从厚朴中分离确定的化学成分已有100多种，其中主要为酚类、生物碱类和挥发油类化合物。
2.1 酚类成分
厚朴酚、和厚朴酚为酚类中的主要成分，此外还有四氢厚朴酚、异厚朴酚、冰基厚朴酚、辣薄荷基厚朴酚、辣薄荷基和厚朴酚、厚朴三醇等。
2.2 生物碱类成分
生物碱类成分主要为厚朴碱，此外还有木兰花碱、武当木兰碱、白兰花碱等．
2.3挥发油类成分
挥发油中成分众多，鉴定出20余种化合物主要有β-桉叶醇，其次有β-蒎烯、β-蒎烯、莰烯、η寅-2.4-二烯、对聚伞花烯、α-侧柏烯、α-柠檬烯、1-甲基-4-异丙基酚、α-松油醇、γ-松油烯、龙膑烯醛、胡椒烯、邻-异丙基酚、α-依兰虫烯、γ-荜澄茄烯、香附烯、γ-依兰油烯、乙酸龙脑酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯、香橙烯、别香橙烯、α-雪松烯、榄香醇、愈创醇等[4]。
三、厚朴的资源
厚朴主要分布在湖北西部、四川西南部、陕西南部及甘肃南部，凹叶厚朴主要分布江西、安徽、浙江、福建、湖南、广西及广东北部。在大部分地区二者混生。凹叶厚朴皮薄，厚朴皮厚。商品厚朴主要有三大产区，即鄂西、川东为中心的“川朴”产区，闽北、浙江为心的“温朴”产区，湘南的“永道”产区。在温朴、永道和其他产区中，习惯认为“川朴”最优，“温朴”次之，其他的较差[5]。
川朴产区为湖北西部鄂西地区( 古代习称“川东”，包括恩施土家族苗族自治州的恩施市、巴东、建始、鹤峰，宜昌的五峰) 、陕西汉中、安康，重庆的万县、开县、城口、巫溪。以恩施、五峰、鹤峰出产
的“紫油厚朴”为代表。川朴可提供全国商品量的30％，其中恩施州占20％。
温朴产区包括浙江龙泉、景宁、云和、松阳、庆云、遂昌、缙云等区、县和福建蒲城、松溪、政和、福安等县。以“老山紫油贡朴”为极品。其中丽水市占50％以上厚朴商品。
习惯认为川朴质量最优，故其资源破坏也最严重。重庆市的万州和开县资源已经破坏殆尽。而川朴产区的巴东到重庆一线，恰是三峡库区所在，国家规定“三峡库区内一草一木均不可擅动”。因此，今后川朴的产区将缩小到五峰、鹤峰、恩施一线。同时，这一线的种质资源全国最优。
厚朴的凹叶厚朴生长周期比较长，一般要到种植后的16-20年方可采剥，甚至有理论认为厚朴的采收期应在种植的27年后。由于资源保护不利，野生厚朴已濒临枯竭，早在20世纪80年代，就已被国家定为二类保护植物和二类保护野生中药材。由于资源的减少，大批生长年限不足16年的厚朴被提前破伐，造成厚朴商品整体质量的下降，《中华人民共和国药典》对厚朴有效成分一厚朴总酚的含量规定也由3％降到了2％，这种情况在国家标准制定的历史中是罕见的。
四、药理作用研究
4.1 抗菌、抗病毒作用
厚朴煎剂具广谱抗菌作用。其煎剂在体外对金黄色葡萄球菌、d一溶血性链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、霍乱弧菌、大肠杆菌、变形菌、绿脓杆菌、须发癣菌、肺炎双球菌、百日咳杆菌有抑制作用。以和厚朴酚标准品为实验材料测定其对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、链球菌的抑菌活性，得其抑菌浓度在10mg／L以内[6]；另以管碟法实验发现厚朴煎液对耐药金葡菌敏感。其醇提物对致病性皮肤真菌及结核杆菌也有较强的抑制作用，国外有报道将其作为添加剂用于化妆品中，国内有人将其研制成抗肺结核复方制剂。厚朴煎剂对体内炭疽杆菌也表现出明显的抗菌活性，已初步确定其活性物质为厚朴酚；另对幽门螺杆菌(HP)具有抑制其生长的作用，但未发现其对HP尿素酶起作用，厚朴酚为有效成分之一，对H P黏附抑制作用显著。厚朴酚、和厚朴酚对突变链球菌有很强的抑制作用；0.003％—2.0％的三氯苯酚、0.001％～10％的厚朴醇提取物(内含1％～20％和厚朴酚及2％～50％厚朴酚)以1：1的重量比混合做抗链球菌突变体和梭形杆菌的抗菌活性实验，作用要比单一溶液强。探讨厚朴酚在抗人体大肠杆菌时是否干扰肠道正常菌群的生存，在液体培养液中即使厚朴酚浓度达到500ug／ml ，不论哪株正常茵群均能生长，固体培养基孔内即使滴入10 mg／ml的厚朴酚，其周围也未见明确的抑菌带。从厚朴树tl然落叶中提取的总酚化合物对包括引发棉苗立枯病、小麦自粉病、蚕豆赤斑病等在内的10种真菌都有很强的抑制作用，盆栽及大田实验均显示出较好的防治效果，进一步研究证实粗提物中的抑菌物为厚朴酚与和厚朴酚，二者抑菌活性相当，具有开发成高效低毒植物源农药的价值。厚朴、厚朴酚、和厚朴酚、四氢厚朴酚等有十分显著的抗龋齿作用，一般认为是通过抗口腔中链球菌突变株起作用。厚朴热水提取物10 mg／mL即对附着在牙平面上的龋齿病原菌发挥较强抑制作用，对P .ginggival-is33277和B．forsythus43037的最小抑菌浓度(MIC)均为1.9
5／L ，可从不同环节预防龋齿形成。有研究在比较了厚朴、黄连、大黄醇提物、盐酸小檗碱、黄连及大黄水提物对变形链球菌Ingbdtt株、茸毛链球菌、黏性放线菌的最小杀菌浓度后得出，厚朴对致龋齿菌的杀菌效果最强。美国 Procter&Gamble公司已研制成厚朴复方抗龋齿糖膏剂。
4.2细胞毒作用
许多药物都具有良好的抗肿瘤效应，但是由于对正常细胞的强烈细胞毒作用而无法应用于临床，对和厚朴酚的研究发现它对人的纤维母细胞和淋巴细胞没有明显的细胞毒作用，对这两种细胞的安全剂量可以达到40ug／ml，远远高于其他的肿瘤细胞。另外一项研究对人的肺癌细胞 CH127 ,H460，H1299用和厚朴酚进行治疗也显示出了剂量和时间依赖的细胞毒效应。此外王涛等人的报道显示，对于结直肠癌细胞系RKO，SW480 ,LS3180,当和厚朴酚的浓度达到5ue／ml时就开始表现出细胞毒作用，达到l0mg／ml时细胞数发生了明显降低[7]。
4.3 对肿瘤新生血管的抑制作用
肿瘤内血管的形成不仅对肿瘤生长是必要的，而且与肿瘤转移关系密切，肿瘤内新形成的血管有利于肿瘤细胞进入血循环。因此抗血管生成是现在抗肿瘤研究的又一个焦点。血管生成抑制剂有许多来源，包括单克隆抗体和一些天然产物等等。和厚朴酚是一种小分子量的天然产物，它在体内和体外均被发现可以抑制新生血管，抑制肿瘤生长，并且在有效剂量范围内能够被宿主很好的耐受。其作用机制是在人的内皮细胞通过干扰血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2)的磷酸化来抑制血管生成。最近的一个研究证实和厚朴酚在骨髓的微环境内能够抑制血管形成，并且能够杀死耐药的多发性骨髓瘤细胞。这也为多发性骨髓瘤的治疗提供了一个新的思路。
4.4 诱导细胞凋亡的作用
肿瘤不仅是细胞增殖和分化异常的疾病，也是细胞凋亡异常的疾病。这也就是说肿瘤的发生除了细胞增殖的加速外，还在于细胞死亡的减缓。早在20世纪70年代Ken等人就根据正常组织中常有许多变化了的细胞和细胞碎片，首先提出了细胞凋亡( Apoptosis)的现象。随着分子生物学技术的不断进展，凋亡的机制也不断被阐明。已经证实细胞凋亡有一个由许多分子参与的生化通路，通路的核心分子是一族叫做caspase的蛋白水解酶。科研工作者进行了大量的研究，发现和厚朴酚在许多细胞中都具有诱导凋亡的作用。一项用人的结肠癌细胞系RKO进行的研究显示：和厚朴酚能够诱导RKO细胞的凋亡。对SVR血管肉瘤细胞也表现出诱导细胞凋亡的作用。2002年的一项研究发现：Bel—XL的下调，线粒体细胞色素c的释放和easpase -3的活化都参与了和厚朴酚在人的鳞癌细胞 CH27中引起的凋亡过程。我们知道肝纤维化治疗的目标就是期望能够逆转纤维化，并且通过诱导细胞凋亡选择性地清除活化了的星形细胞。Par等人的研究发现,厚朴酚能够诱导鼠活化的星形细胞凋亡，同时对肝细胞的存活能力没有影响。Battle 等的研究也证实，对于B细胞性慢性淋巴细胞自血病的肿瘤细胞，和厚朴酚可以作为一种具有潜能的凋亡诱导剂[8]。Hibasami 等人的实验则发
现对于人的淋巴系白血病 Molt-4B细胞用和厚朴酚进行治疗可以产生生长抑制和诱导细胞凋亡的双重功效，在治疗后的细胞中可以看到有凋亡小体存在的形态学改变。
4.5 含厚朴的复方的药理作用研究
复方是一个多昧药之间相互协同制约的有机整体，其内部每味药在复方中的药理作用机理更为复杂，研究难度也更大[9]。针对厚朴在复方中的药理作用的研究主要以沿用千百年的经典名方为对象，从药理作用、剂型选择等多个方面开展了研究，取得了一定的成果。傅强口等研究半夏厚朴汤对未预知的长期应激刺激抑郁模型的作用。采用两种不同的长期应激刺激建立模型，研究半夏厚朴汤的抗抑郁作用，测定半夏厚朴汤对模型动物血清一氧化氮( NO)水平、脾细胞体外培养上清 N O水平的影响。结果：半夏厚朴汤对两种长期应激刺激抑郁模型均有显著的抑制作用，可降低模型动物血清 NO水平和脾细胞培养上清NO水平的异常升高。认为半夏厚朴汤对未预知的长期应激刺激抑郁模型具有显著的抑制作用。寇俊萍等研究小承气汤、厚朴大黄汤及厚朴三物汤的药理作用差异，为其临床不同应用提供依据。采用炭末推进、黑便排出、氨水引咳、酚红分泌等理气、泻下及止咳化痰等有关实验[10。结果表明三方大剂量均显著增加炭末在小肠推进距离，小剂量时仅厚朴三物汤有效且与小承气汤差异显著；三方大剂量均显著缩短小鼠出现黑便时间，增加6 h内黑便排出总量，小剂量时小承气汤、厚朴大黄汤即呈现明显泻下作用，厚朴三物汤无效；厚朴大黄汤明显延长小鼠咳嗽潜伏期，减少咳嗽次数，并显著促进小鼠气管酚红排泌，而其它两方作用不明显。结论认为小承气汤泻下作用较强，厚朴三物汤理气效果较好，厚朴大黄汤止咳化痰作用明显[11]。
五、小结
文献综述的研究结果表明，厚朴的应用研究较为全面，随着高新仪器、技术的不断出现，研究成果不断截新，研究水平不断提高。但在以下方面似显不足：①厚朴具有多种药理活性，研究中也发现了一些新的活性物质。但多是对已知成分研究深入，而其他药理活性的基础化学物质筛选工作开展较少。②对中药复方产生的协同效应研究少，对产生协同效应原因的化学与药理相结合的研究更是鲜见，这也是目前中药研究中普遍存在的较为突出的问题。
随着厚朴应用范围扩大和对外贸易的发展，需求量逐年增加，过度的采伐使天然资源濒临枯竭．尽管国家把厚朴列入濒危植物和二级保护中药材，但其资源破坏仍十分严重，一些优良的野生种质资源正在迅速消失，现在已经很难找到野生厚朴．正确处理好科学保护与合理利用之间的关系是面前所要研究和解决的紧迫问题。
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2003年第23卷第5期,425～431 有机化学 Chinese Journal of Organic Chemistry V ol.23,2003 N o.5,425～431 ?综述与进展? 拟糖蛋白合成研究进展 张 健a 张其胜b 田庚元Ξ,aΞ (a中国科学院上海有机化学研究所 上海200032) (b上海市第一人民医院分院消化科 上海200081) 摘要 拟糖蛋白因为其很多方面的生物活性和它可以通过合成大量获得,而引起了化学家和生物学家极大的关注.就拟糖蛋白的应用及各种合成方法作一简要的评述. 关键词 拟糖蛋白,合成,抗原,糖缀合物 R ecent Develpoment in Synthesis of N eoglycoprotein ZH ANG,Jian a ZH ANG,Qi2Sheng b TI AN,G eng2Y uanΞ,a (a Shanghai Institute o f Organic Chemistry,Chinese Academic o f Sciences,Shanghai200032) (b Department o f Gastroenterology,the Fir st People’s Hospital o f Shanghai,Shanghai200081) Abstract S pecific interaction between proteins and sugars has recently been em phasized in many biological system. The neoglycoproteins are exactly the material which has been useful in studying the distribution and benefits of sugar2 recognizing systems,and may help us to understand this rapidly developing area.This paper summarizes the synthetic methods of neoglycoprotein and discusses their physicochemical properties,biological activities and applications. K eyw ords neoglycoprotein,synthesis,antigen,glycoconjugate 酶促的糖类和蛋白质的连接反应称为蛋白质的糖基化(glycosylation).但是,糖和蛋白也可以发生许多类型的非酶反应.随着有机合成技术的飞速发展,糖类连接到蛋白质上的方法也不断增加,这些将糖类连接到蛋白质肽链上的非酶过程被定名为糖化(glycation).由此过程而得到的糖类和蛋白质的复合物,被统称为拟糖蛋白(neoglycoprotein)[1]. 自拟糖蛋白第一次被Lee教授命名以来[2],其合成和应用已引起化学家、生物学家和药物学家的广泛关注[3～6],因为某种糖链可以被特定的细胞专一性识别并结合,而且拟糖蛋白具有高价性,可以用来作为靶向药物的特异性载体[7～9].近年来,分子生物学家发现拟糖蛋白还可以作为免疫激活剂,产生免疫反应,另外可以制备单克隆抗体.目前许多单糖和寡糖链的拟糖蛋白(抗原)已被合成出来,并研究了它们的结构与免疫活性的关系[10,11]. 1 物理化学性质 拟糖蛋白的表征工作主要集中在糖修饰后蛋白结构的改变,以及糖的存在对蛋白质的热稳定性、活性的影响. Wash等[12]曾报道,用还原胺化法将乳糖修饰到天冬酰胺酶上,得到的拟糖蛋白比天然酶具有更好的热稳定性.而后,Washall[13]又尝试了其他各种天然酶,发现他们的糖缀合物都显示了对热、蛋白水解酶、变性剂有很好的稳定性. 2 生物活性 一般说来,在合成拟糖蛋白的过程中,如果保留了原有的蛋白质的净电荷,将不会改变原有的蛋白酶的活性[14,15],例如采用还原胺化法、活化酰基化法、咪化法.但是如果修饰过程中,蛋白质上的电荷被中和或引入了疏水基团通常会降低酶的活性[15,16],这一点在抗原设计中应特别注意.当然,糖基结构的不同也会影响整个拟糖蛋白的活性.例如,在靶向药物载体的设计中,因为62磷酸甘露糖与星状细胞表面的62磷酸甘露糖/胰岛素生长因子(M6P/IG F2II)受体专一性结合,所以若将62磷酸甘露糖修饰到蛋白上,该载体将会专一 ΞE2mail:tiangy@https://www.doczj.com/doc/543769572.html, Received June7,2002;revised August27,2002;accepted December2,2002.
摘要： 中药黄芩为唇形科草本植物，其干燥根有效成分主要是黄酮类化合物，这些成分具有解热、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤、清除自由基、免疫调节等广泛的药理作用。本文对黄芩药理作用的研究进行综述，为实验研究及临床的合理应用提供思路和依据。 关键词： 黄芩；黄酮；药理作用文章编号：1004-2342（2009）05-0005-03中图分类号：S853.75 文献标识码：A 黄芩药理作用研究进展 李文垲，张莉梅，高继业，李继祥 （武隆县畜牧局，重庆408500） 黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi )为唇形科草本植物，其干燥根，性寒、味苦，归肺、脾、肝、胆、大肠、小肠经，临床上广泛用于肺热、肠炎痢疾、黄疸及化脓性感染等症。经研究证实，黄芩有效成分主要是黄酮类化合物，包括黄芩苷元(baicalein )、黄芩苷(baicalin )、千层纸素(oroxylin-A )、千层纸素A-7- O-葡萄糖醛酸苷(oroxylin-A-7-O-glucuronide )、白杨黄素(chrysin )、汉黄芩素(wogonin )、汉黄(wogono - side )、黄芩新素Ⅰ、Ⅱ(skullcapflavone )、二氢黄芩苷(dihydroba-icalin )等[1]，具有抗菌、抗病毒、抗氧化、抗 炎及抗变态和抗肿瘤等广泛的药理作用。随着黄芩在临床上的广泛应用，国内外学者对其水煎液总提取物或单一活性成分的药理作用进行了广泛深入的研究，取得了较大进展，本文就该方面的研究现状综述如下。 1抗病原微生物作用 随着抗菌药物在兽医临床的广泛应用，细菌对 抗菌药物的耐受问题也日趋严重，其耐药水平越来越高，出现了多重耐药菌株，给人类和动植物的健康带来极大的危害，细菌耐药性问题已经成为全球关注的一个热点。由于耐药性是细菌在不良生存环境下产生的本能生理反应，是适应环境维持生命所必需的特性，因而不管研制什么样的新一代药物都不可能完全避免细菌耐药性的产生。为此，有关研 究人员开始研究耐药性抑制剂，提出中药制剂在抗感染治疗中具有很好的价值和前景。 1.1抗菌活性 黄芩浸出液对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、乙型链球菌和毛癣菌等病原性细菌与真菌有明显抑制作用[2]。吕小讯等[3]报道，黄芩的醇溶物对红色毛癣菌有较强的抑制作用（MIC=12.5mg/mL ）；水溶物对红色毛癣菌、石膏氧毛癣菌、絮状表皮癣菌、新型隐球菌和白色念球菌均有较强的抑制作用，其MIC 分别为1.56mg/mL 、3.125mg/mL 、6.25mg/mL 、12.5 mg/mL 和25mg/mL ；黄芩稀醋酸提取液有抗申克孢 子丝菌、新型隐球菌及白色念珠菌等深部真菌作用。商亚珍等[4]采用试管法和平板实验法发现，黄芩根水煎液和醇浸液均可抑制金黄葡萄球菌、肺炎球菌、痢疾杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌的生长，黄芩茎叶黄酮则对金黄色葡萄球、溶血性链球菌、绿脓杆菌、肺炎球菌、大肠杆菌等13种细菌表现出不同程度的抑制作用。 黄芩抗菌作用的主要成分是黄酮类衍生物，其机制包括破坏菌体细胞生物膜、抑制细菌DNA 、 RNA 、蛋白质的生物合成与降解细菌内毒素等三方 面。孔晋亮等[7]研究发现，黄芩水煎液在体外可破坏铜绿假单胞菌的生物膜，并可增强氧氟沙星对生物膜内细菌的抗菌活性，但作用的机制不甚清楚。熊 [8]罗国良,李文平.鹦鹉热衣原体的实验室诊断[J].养禽与禽 病防治,2006(1):22. [9]王令,黄捷.猪衣原体病的诊治[J].广东畜牧兽医科技,2003,28(6):31. [10]郝永新.肉鸡鹦鹉热衣原体病病原的分离与鉴定[D].中 国期刊全文数据库,2005. [11]刘振江,相静波.动物衣原体病的诊断方法探讨[J].上海 畜牧兽医通讯，2005,(6):32～33. [12]刘九生.猪衣原体病的研究进展[J].中国动物保健,1999(5):34～28. [13]邱昌庆,周继章.衣原体研究欧洲协会第六次会议[J].前 沿,2008(5):11～13. [14]靳红,佘锐萍,马卫明，等.衣原体及其相关疾病[J].中国 兽医杂志,2004,40(8):51～52. （收稿日期：2009-07-28） !!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!! 5··
黄芩的化学成分与药理作用研究进展 摘要：黄芩为临床常用的清热燥湿药，主要含有黄酮及其苷类、萜类化合物及挥发油等成分，具有解热、抗炎、抗微生物、抗肿瘤、抗氧化等药理作用，对消化系统、心血管系统、神经系统等疾病具有一定的治疗作用。近年来，国内外对黄芩的化学成分和药理作用开展了大量的研究，本文对此进行了综述，以期为黄芩的进一步开发利用提供依据。 关键词：黄芩；化学成分；药理作用 黄芩始载于《神农本草经》，别名山茶根、土金茶根，为唇形科植物黄芩ScutellariabaicalensisGeorgi的干燥根，味苦，性寒，归肺、胆、脾、小肠、大肠经，具有清热燥湿，泻火解毒，止血，安胎的功效，用药历史悠远，现临床常用于湿温、暑湿，胸闷呕恶，肺热咳嗽等证。为中医临床和中成药中最为常用的中药之一，如根据贾蔷等的统计，在《中药部颁标准》中有477个成药含有黄芩，包含主治疾病153种。因此，对黄芩的研究一直广受关注，国内外学者对黄芩的栽培鉴定、加工炮制、物质基础、药理作用、临床应用等方面进行了广泛深入的研究报道，本文通过收集、整理大量文献，对近年来黄芩的化学成分及药理作用研究进展进行综述，以期为黄芩药材的进一步开发与利用提供一定依据。 1、化学成分 化学成分是药材发挥多种作用的基础，开展化学成分的分离纯化鉴定及其药理作用的研究，是探索黄芩深度开发与综合利用的前提。 1.1黄酮及其苷类黄酮及其苷类是黄芩的主要药效物质基础，目前从黄芩属药材中 已发现了40余种黄酮类化合物，其中黄酮及黄酮醇类（见图1、表1）有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素等；二氢黄酮及二氢黄酮醇类（见图2、表1）多在C5和C7有羟基取代，常见的有二氢黄芩苷、7，2′，6′-三羟基-5-甲氧基二氢黄酮、5，7，2′，6′-四羟基二氢黄酮醇等；还含有4′，5，7-三羟基-6-甲氧基黄烷酮、2′，6′，5，7-四羟基黄烷酮等黄烷酮类成分（见图3、表1）以及查尔酮类成分（见图4、表1）2，6，2′，4′-四羟基-6'-甲氧基查尔酮等。炮制是中药临床应用的特点，中药材炮制前后其所含成分可能发生改变而产生减毒增效的作用，黄芩的炮制品主要有酒黄芩、炒黄芩、黄芩炭等，研究发现，黄芩的不同炮制品中，其黄酮苷类成分含有量有所降低而黄酮类苷元成分含有量增高，物质基础的改变对黄芩及其炮制品的各类药理作用产生了一定影响.
Hans Journal of Medicinal Chemistry 药物化学, 2018, 6(4), 90-96 Published Online November 2018 in Hans. https://www.doczj.com/doc/543769572.html,/journal/hjmce https://https://www.doczj.com/doc/543769572.html,/10.12677/hjmce.2018.64013 Research Progress in Pharmacological Effects of Cytisine Yubin Ji1, Xiaolu Zhang1, Yang Liu2, Silun Yang1, Yingjie Liu1* 1Center of Research and Development on Life Sciences and Environmental Sciences, Harbin University of Commerce, Harbin Heilongjiang 2Center of Static Distribution, The 2nd Affiliated Hospital of Harbin Medical University, Harbin Heilongjiang Received: Oct. 12th, 2018; accepted: Oct. 29th, 2018; published: Nov. 6th, 2018 Abstract Based on the reports of studies on cytisine in China and abroad in recent years, the research progress on the pharmacological effects and pharmacokinetics of cytisine are summarized. Cyti-sine has the pharmacological effects on smoking cessation, enhancing myocardial contractility, sti-mulating respiration, enhancing locomotor activity, improving cognitive function, anti-depression, analgesic, anti-tumor and so on. It is a drug with great application value and broad development prospects. Keywords Cytisine, Pharmacological Effects, Pharmacokinetics 金雀花碱药理作用研究进展 季宇彬1，张晓璐1，刘洋2，杨斯伦1，刘颖杰1* 1哈尔滨商业大学生命科学与环境科学研究中心，黑龙江哈尔滨 2哈尔滨医科大学附属第二医院静配中心，黑龙江哈尔滨 收稿日期：2018年10月12日；录用日期：2018年10月29日；发布日期：2018年11月6日 摘要 以近年来国内外研究金雀花碱的报道为基础，对金雀花碱的药理作用及药代动力学研究进展进行综述。 *通讯作者。
糖蛋白的研究进展 作者：郭慧， 邓文星， 张映， Guo Hui， Deng Wenxing， Zhang Ying 作者单位：山西农业大学动物科技学院,太谷,030801 刊名： 生物技术通报 英文刊名：BIOTECHNOLOGY BULLETIN 年，卷(期)：2009(3) 被引用次数：1次 参考文献(21条) 1.纪洪涛;刘国振;李莉云糖链-细胞表面蛋白质的信号天线[期刊论文]-中国农学通报 2006(05) 2.汪玉松;邹思湘;张玉静现代动物生物化学 2005 3.陈海霞细胞膜糖蛋白及其寡糖链分析方法的研究进展[期刊论文]-中国生物工程杂志 2003(03) 4.孙兴权糖组学研究中糖蛋白糖链结构分析技术[期刊论文]-化学进展 2007(01) 5.Huang Y查看详情 2001 6.武金霞;赵晓瑜糖蛋白的结构、功能及分析方法[期刊论文]-生物技术通报 2004(01) 7.郭尧君蛋白质电泳实验技术 2005 8.徐际升查看详情 1988(05) 9.刘翠芳;蒋继志查看详情 2006(zk) 10.巨同忠查看详情 1996(05) 11.Bog-hansen TC查看详情 1973 12.赛德艾合买提浅谈多糖的研究进展[期刊论文]-伊犁师范学院学报（社科版） 2006(03) 13.Aford J;Kieda C;van Dijk W查看详情 2001 14.Alper J查看详情 2001 15.赵洪亮;刘志敏蛋白质糖基化工程[期刊论文]-中国生物工程杂志 2003(09) 16.任姝萍糖蛋白与疾病的研究进展[期刊论文]-合肥学院学报(社会科学版) 2004(04) 17.贾晓慧糖生物学--生命科学研究的新热点[期刊论文]-洛阳大学学报 2005(02) 18.杨福愉;黄芬膜脂-膜蛋白相互作用及其在医学和农业上的应用 1996 19.黄思玲;凌沛学糖生物学概述[期刊论文]-食品与药品 2005(07) 20.冯伯森;胡莹人及哺乳动物受精与糖蛋白的关系[期刊论文]-生理科学进展 2003(01) 21.唐小云;鞠宝玲;宋宝辉妊娠特异性糖蛋白免疫抑制作用的研究[期刊论文]-中国优生与遗传杂志 2008(06)本文读者也读过(6条) 1.陈海霞.耿美玉.管华诗细胞膜糖蛋白及其寡糖链分析方法的研究进展[期刊论文]-中国生物工程杂志 2003,23(3) 2.武金霞.赵晓瑜糖蛋白的结构、功能及分析方法[期刊论文]-生物技术通报2004(1) 3.马盛群糖生物学与糖蛋白研究进展[期刊论文]-南京农专学报2001,17(1) 4.孙兴权.李静.耿美玉.管华诗.Sun Xingquan.Li Jing.Geng Meiyu.Guan Huashi糖组学研究中糖蛋白糖链结构分析技术[期刊论文]-化学进展2007,19(1) 5.卢穹宇.姬胜利糖蛋白中糖链的分离纯化与结构测定[会议论文]-2007 6.施立楠.吴军糖蛋白糖链的分析[期刊论文]-生物技术通讯2005,16(1)
黄芩的化学成分及现代药理作用研究进展 常昊 摘要：目的综述天然植物黄芩的化学成分及药理作用的研究进展，为黄芩的研究开发和利用提供参考。方法主要以近年研究文献资料为依据，查阅整理。结果黄芩的化学成分、药理研究有一定的发展和突破。结论黄芩在研究开发和临床应用上具有良好的发展前景。 关键词：黄芩；化学成分；药理作用 黄芩又名元芩、枯芩，首载于《神农本草经》，为唇形科植物Scutellaria —baicalensisGeorgi的干燥根［1］，主要具有清热燥湿，泻火解毒，止血安胎等作用，已有悠久的用药历史，是我国中医临床常用中药品种之一，主产于河北、山西、内蒙古、辽宁等省区。近年来，国内外学者对其进行了大量的研究，且达到了较高的水平。现就近几年来有关黄芩化学成分及药理活性的研究进展做一简要综述。 1化学成分 1.1 黄酮及其苷 黄芩主要含黄酮类化合物，目前从黄芩中分离的黄酮苷元及苷有40多种，主要有黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷、汉黄芩素、汉黄芩素-5-O-β-D-葡萄糖苷、木蝴蝶素A（5，7-二羟基-6-甲氧基黄酮）、黄芩黄酮Ⅰ（5，2′-二羟基-6，8-二甲氧基黄酮）、黄芩黄酮Ⅱ（5，2′-二羟基-6，7，8，6′-四甲氧基黄酮）、白杨素（5，7-二羟基黄酮）、二氢木蝴蝶素A（5，7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮）等，其中黄芩苷为主要有效成分。 1.2 萜 从黄芩中分离到多种倍半萜木脂素苷类。 1.3 微量元素 黄芩中也有丰富的微量元素，其中铁、铜、锌、锰的含量均很高［2］。 2药理作用 2.1 抗菌和抗病毒作用 黄芩的抗菌和抗病毒作用，与中医经验治疗“天行热疾”、“火咳肺痿”和“疔疮火疡”相一致。黄芩抗菌范围较广，其中对金葡菌、绿脓杆菌的抑制作用最强，且对钩端螺旋体也有一定的抑制作用。黄芩煎剂、水浸出液对甲型流感病毒PR8株以及亚洲甲型（京甲1）均有抑制作用。近来研究显示，黄芩素还具有抗HIV 的作用［3］，能诱导感染HIV的细胞发生凋亡。 2.2 对心脑血管系统作用 付守廷［4］等在心肌缺血实验中，发现黄芩苷可拮抗儿茶酚胺类化合物，对心肌氧供不足及因心肌耗氧增加引起的心肌缺氧均有非常显著的改善作用。俞燕［5］等研究发现黄芩苷能明显抑制大鼠感染性脑水肿中IL-1β、TNF-α的生成。 2.3 对消化系统作用
龙源期刊网 https://www.doczj.com/doc/543769572.html, 黄芩的化学成分及药理作用研究进展 作者：付国辉马香芹 来源：《中国当代医药》2015年第22期 [摘要] 黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩的干燥根，为临床常用中药。其主要含有黄酮类化合物、挥发油、多糖等成分，具有抗菌及抗病毒作用、抗过敏作用、解热镇痛作用、抗炎作用、抗肿瘤作用等多种药理作用，本文参阅近年来的相关文献对黄芩的化学成分及药理作用进行综述，旨在为本药物的深入研究提供参考。 [关键词] 黄芩；化学成分；药理作用 [中图分类号] R932 [文献标识码] A [文章编号] 1674-4721（2015）08（a）-0018-03 黄芩为唇形科多年生草本植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi.）的干燥根，是临床常 用中药，始载于《神农本草经》，列为中品。其性寒，味苦，归肺、胆、脾、大肠经，具有清热燥湿、泻火解毒、止血安胎之功，临床主要用于肺热、咯血、肠炎痢疾、黄疸等疾病的治疗[1]。近年来的研究显示，黄芩化学成分主要包括黄芩苷、黄芩素等黄酮类化合物，挥发油， 多糖及萜类化合物等，具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤等多种药理作用，本文参阅近年来的相关文献对黄芩的化学成分及药理作用进行综述，为黄芩的开发利用提供参考。 1 化学成分 1.1 黄酮类化合物 黄酮类化合物为黄芩的主要化学成分，目前从20多种黄芩中已经分离鉴别出黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷、千层纸素A、千层纸素A苷、木蝴蝶素A、二氢木蝴蝶素A、白杨素等120多种黄酮苷元及苷类化合物[2]。黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、汉黄芩苷等为黄芩的特征化学成分，是黄芩及其制剂的主要质量控制指标。董建萍等[3]首次从川黄芩中分离出粘 毛黄芩素-Ⅲ、粘毛黄芩素-Ⅰ。 1.2 挥发油 杨得坡等[4]从黄芩根部鉴定出19个相对含量>1%的挥发性成分，其中苯二酸类化合物占26.1%，β-广藿香烯占14.54%，其后依次为异戊二烯、抗氧化剂BHA、α-/β-愈创木烯、乙酰苯等。巩江等[5]的研究显示，黄芩地上部分挥发油中含有烯丙醇、苯乙酮、石竹烯、α-律草烯、香叶烯、γ-榄香烯等多种成分。 1.3 多糖
厚朴活性成分研究进展 摘要中药厚朴中的化学成分复杂多样，其药理功效非常明显，对厚朴中的活性成分及其药理活性进行介绍，总结了其提取方法并对其开发应用进行了展望。 关键词厚朴；活性成分；药理活性；提取方法；应用 厚朴（Magnolia Officinalis）是木兰科木兰属的一种乔木，主要分布在陕西、甘肃、浙江、安徽、湖北、四川、贵州等地，生于山坡山麓及路旁溪边的杂木从中，其芽、叶、花、果、种子均可入药。中药厚朴是厚朴或凹叶厚朴的树皮、根皮和枝皮，有燥湿消痰、降逆平喘的功效。厚朴中的活性成分丰富多样，其生理活性显著，随着对厚朴的不断深入研究，其中有更多的成分被开发利用，厚朴中活性成分提取研究尚多，可为厚朴活性成分的充分利用提供帮助。 1 厚朴的活性成分 厚朴中的活性成分有酚性化合物、挥发油、生物碱及其他物质。研究表明其含量不仅与采取时间有关，还与其加工方法有关，煮后“发汗”的厚朴、蒸后“发汗”的厚朴质量较佳。 1.1 酚类物质 中药厚朴中酚类物质以厚朴酚与和厚朴酚为主，其他物质还有四氢厚朴酚、异厚朴酚、冰基厚朴酚、辣薄荷基厚朴酚、辣薄荷基和厚朴酚、厚朴三醇、异厚朴酚等。 1.2 挥发油类物质 厚朴挥发油中有多种成分，经GC-MS鉴定出48种化合物[1]，以桉叶油醇及其异构体为最多，占挥发油总量的40%～50%，其次是聚伞花素，占挥发油总量的10%～20%，其他成分还有1-甲基-4-异丙基酚、γ-松油烯、龙膑烯醛、胡椒烯、邻-异丙基酚、γ-依兰虫烯、乙酸龙脑酯、乙酸芳樟醇酯、石竹烯、香橙烯、别香橙烯、α-雪松烯、榄香醇、愈创醇等。从厚朴挥发油的分析表明，同一厚朴植株不同部位挥发油含量存在差异，以枝皮中较高，而树龄不同，挥发油含量也不尽相同，以十五年生和二十年生者为高，对具有强生物活性、芳香性味的单萜、倍半萜含氧衍生物做了定性分析[2]，对这些物质的深入研究，可为厚朴挥发油开发提供帮助。 1.3 生物碱类物质 厚朴中的生物碱类物质主要为厚朴碱，还有木兰花碱、武当木兰碱、白兰花碱、木兰箭毒碱、氧化黄心树宁碱、N-降荷叶碱、罗默碱、番荔枝碱、鹅掌楸碱、
糖蛋白药物的研究进展（上） 糖蛋白（glycoproteins）以溶解状态或与细胞膜结合状态广泛存在于细胞内外。其相对分子质量从 1.5×104至大于10６，含糖量差异也很大，从1％～ 85%不等。糖蛋白在生物体内是重要的生物活性物质，其糖链和蛋白相互作用介导细胞的专一性识别，调控各种生命过程如受精、发育、神经系统的维持，在目前炎症及癌细胞异常增殖、自身免疫系统中起重要作用。笔者就其糖蛋白的结构、功能、分离纯化技术及糖蛋白药物国内外研究现状做一综述。 1 结构 糖蛋白通过糖肽键（carbohydrate-peptide linkage）将糖链和肽链两部分连接起来，连接方式主要分为β-构型的N-糖苷键和α-构型的O-糖苷键，另外还有阿拉伯糖羟脯氨酸（Ara-Hyp）、半乳糖羟赖氨酸（Gal- Hyl）等。目前所知，组成糖链的单糖超过百种，动物糖蛋白主要有9种，包括半乳糖、甘露糖、葡萄糖、岩藻糖、葡萄糖胺、半乳糖胺、木糖、N-乙酰神经氨酸、N-羟乙酰神经氨酸，它们通过1-2，1-3，1-4，1-6 键连成糖链或分枝结构。参与糖肽键组成的有5 种氨基酸：天冬氨酸、丝氨酸、苏氨酸、羟脯氨酸和羟赖氨酸，以前3种为主。 2 代谢 2.1 糖蛋白的生成合成糖蛋白肽链的生物合成包括多肽链的合成和多肽链的糖基化作用，糖多肽链的合成受基因控制，而多肽链的糖基化作用不受基因调控，由糖基转移酶将糖基转运至肽链上。糖蛋白糖链的合成按糖肽键性质不同可分为N-糖苷键型寡糖和O-糖苷键型寡糖两种生物合成方式。影响糖链合成的因素很多，如神经系统的控制等。 2.2 糖蛋白的降解糖蛋白的降解主要由位于溶酶体的蛋白水解酶和糖苷酶催化。参与糖链降解代谢的大多数糖苷酶是外切酶，要使糖链彻底水解，必须具备全套外切糖苷酶，如缺乏某个酶类，将使糖链降解中断，相关代谢物堆积产生遗传疾病如糖类过多症等。 3 生物学功能 3.1 构成α-构型血抗原的基本物质构成血型的抗原为血型糖蛋白，是一组含大量唾液酸糖链的跨膜蛋白，无论ABO血型系统或MN血型系统都是由血型糖蛋白决定。寡糖链的识别作用决定着细胞的识别、集聚和受体作用。 3.2 黏膜保护作用由于糖蛋白的高黏度特性，可作为机体的润滑剂，防止蛋白水解酶的水解作用；还可防止细菌、病毒的感染或机械作用的损伤。 3.3 构成细胞表面受体，与细胞识别和黏着有关一些外源凝集素、毒素以及病原体的受体均是糖蛋白。一些植物凝集素可使血液细胞发生凝集，动物凝集素不仅在体液免疫中起作用，还和肿瘤转移作用有关。不同性别性细胞相互作用成合子或聚集成组织，都以糖和与糖专一结合的蛋白质间的识别和结合为前奏，特别是与糖链的结构与识别功能有关，为医疗上避孕提供了新的可能途径。利用精细胞表面糖蛋白特异结合的特性，将外源基因导入成熟精子，使外源DNA进入卵中受精，可借此产生优良品种。病原体感染宿主也是通过病毒上的糖蛋白与宿主细胞膜上的糖基专一结合导致的，生物体内，具不同糖链结构的分子乃至细胞可被不同器官或细胞识别、吸收并降解，这些糖蛋白的糖结构决定它们不能长期存在于血液，只能限制在特定部位，此即归巢现象。
白附子化学成分及药理作用研究进展 石延榜 张振凌 【摘要】 目的 对白附子生品、不同炮制品的化学成分及药理作用进行系统的整理,分析炮制前后及不同炮制方法对白附子化学成分和药理作用的影响,为寻求最佳炮制工艺提供一定的理论依据。方法 查阅文献,分析整理。结果 白附子化学成分的研究上不能明确有效成分的种类和测定方法,毒性成分亦没有得到确认,尤其炮制前后的主要变化不清楚。结论 白附子的有效成分、有毒成分尚待进一步研究确定。 【关键词】 白附子;化学成分;药理作用 白附子又称禹白附,为天南星科植物独脚莲Typhonlu m glganteu m Engl的干燥块茎。现今主产于河南、甘肃、湖北等地。本品辛、温、有毒。归肝、胃经。具有祛风痰、定惊搐、解毒散结止痛作用,内服用于中风痰壅、口眼歪斜、语言涩謇、痰厥头痛、偏正头痛、喉痹咽痛、破伤风症;外用治疗瘰疠痰核、毒蛇咬伤。本品有小毒,故中医临床内服多以炮制品入药。据考证,白附子植物来源有禹白附和关白附两种。禹白附主产于河南禹州等地,关白附系毛茛科植物黄花乌头的块根,分布于黑龙江、吉林、辽宁、河北等地。因此二者的化学成分和药理作用也不相同,应当区别开来。本文对禹白附化学成分和药理作用两方面进行综述。 1 禹白附化学成分研究 111 脂肪酸 李娟等[1]通过GC2M S联用仪从独角莲块茎中分离出七种脂肪酸:辛烷酸、72十六碳烯酸、十六烷酸、91122十八碳二烯酸、十八烷酸、十六烷二酸、101132二十碳二烯酸。资料也记载禹白附含有琥珠酸、、二棕榈酸、油酸、亚油酸等有机酸,含亚麻脂、甘油脂等。陈雪松等从白附子乙醇提取液的低极性成分中分离出棕榈酸、桂皮酸、天师酸。 112 甾体类化合物 李清华[2]和陈雪松等[3]均从独角莲块茎中分离出β2谷甾醇、β2谷甾醇2D2葡萄糖甙。 113 挥发油成分 李静等[4]采用水蒸汽蒸馏法提取挥发油,然后通过GC2MS2计算机联用方法分离、鉴定出31种挥发油成分:十三烷、2,4,62三甲基辛烷、2,6,10,132四甲基十五烷、2,6,10,142四甲基十五烷、7,92二甲基十六烷、2,6,10,142四甲基十六烷、十七烷、三2甲基十七烷、二十烷、二十二烷、二十七烷、三十二烷、1,32二甲基苯、苯乙醛、黄奥、蒽、22甲基蒽、萤蒽、2,3,5,62四甲基苯酚、42丙稀基苯酚、1,4,62三甲基萘、2,3,62三甲基萘、32甲基菲、2,7二甲基菲、十五烷酸乙脂、亚油酸乙脂、苯并噻唑、32甲基苯并噻唑、N2苯基苯胺、H2苯基222萘胺、62甲基222苯基2喹啉。 114 氨基酸成分 孙启良等[5]对独角莲各部位氨基酸含量进行了测定分析,表明独角莲块茎中含有十七种氨基酸,其中包括除色氨酸外的七种人体必需氨基酸。另外姚三桃等也从白附子水解液中测定出十七种氨基酸。 115 微量元素 毛淑杰等[6]测定了白附子中的微量元素,显示白附子生、制中均含有15种微量元素,其中宏量元素K、Na、Ca、M g、P5种,必需元素Fe、Co、Mn、Sn、Sr6种。并且炮制后Mg、Mn含量较生品有所降低,A l、Fe、Sr含量较生品有所 基金项目:国家十一五科技支撑计划课题(项目编号:2006BA I09B06);河南省重大科技攻关课题(项目编号:0422030700) 作者单位:450008郑州,河南中医学院增加,其中Fe增加最为明显。白附子只含有一种有害元素Pb,但其含量均比较低。 116 其他 资料记载,白附子胆碱、尿嘧啶、胡萝卜甙、dl2肌醇、蔗糖及糖蛋白凝集素等。 2 炮制对化学成分的影响 研究表明白附子炮制后其化学成分发生了不同程度的变化,且不同的炮制方法对化学成分含量的变化也不一样。姚三桃[7]等对白附子炮制前后化学成分做了比较,结果显示,炮制后,水溶性游离氨基酸在炮制过程中损失较大,总氨基酸含量生品较制品高出30%,β2谷甾醇含量生品高于矾制品约16%左右,高于姜矾制品215倍,油酸含量生品和矾制品相当,而高于姜矾制品10倍。表明炮制对水溶性成分有一定的影响,而对脂溶性成分影响不明显。另外,炮制后溶液的酸度明显增加,这可能是因为炮制过程中带入了大量的白矾的缘故,经测定溶液中白矾的残留量高达512%～7135%。但是铝离子具有一定的毒性,且容易在大脑中蓄积,必须对其含量加以控制。王毅等[8]对白附子不同制品中铝离子的含量进行了测定,结果表明:生白附子的铝离子含量很低,而制白附子的铝离子含量是生品的数百倍以上,说明制品中的铝离子基本上是由炮制带来的。但是铝离子的含量与白矾的加入量不成平行关系,即使用同一种方法炮制,其含量也不同。铝离子含量多少更为合适,必须结合药效学,毒理学优选出新工艺。 3 禹白附药理作用的研究 311 抗炎作用 吴连英[9]等按文献(中国医学科学院药物所.中草药有效成分的研究.第二册.人民卫生出版社,1972: 167)方法对白附子不同制品抗炎作用做了比较,研究结果表明,白附子生品混悬液和煎剂对大鼠蛋清性、酵母性及甲醛性关节肿有明显或不同程度的抑制作用,对炎症末期的棉球肉芽肿增生和渗出亦有明显的抑制作用,其抗炎作用同免疫器官胸腺、脾脏关系不大。新法、老法制品与生品有相近的抗炎作用,新老法制品比较亦无差异。 312 镇静作用 吴连英[10]等对白附子不同制品的镇静、抗惊厥作用进行了比较,结果显示,白附子水浸液口服给药未显示镇静作用,腹腔注射则表现出明显的镇静作用,且有明显的协同戊巴妥钠催眠的作用,生品与不同制品之间未表现出差异性。 313 抗惊厥作用 研究表明[10],白附子水浸液对中枢兴奋剂戊四唑、硝酸士的宁所致小鼠强直性惊厥,仅能明显或不同程度的推迟小鼠惊厥出现时间和死亡时间,未见有对抗惊厥只数和死亡只数的效果。而对咖啡因所致惊厥,不论生品还是炮制品均未见有抗惊厥的作用。
糖组学中糖蛋白糖链的研究技术及进展1988年牛津大学Dwek教授在Annual Review of Biochemistry上发表了题为“Glycobiology” (糖生物学) 的综述，首次提出了糖生物学这一概念，标志着糖生物学这门学科的诞生[1]。在十几年后，糖生物学在糖链结构、生物合成、生理功能等方面取得了极大地进展。作为第3种生命信息分子的糖链正越来越受到重视，于是糖组学被誉为是继基因组学和蛋白质组学后的第三领域。糖组是指细胞内所有的糖链，包括糖复合物[2]。糖组学是研究糖链的表达、调控和生理功能的科学，通过研究糖链确定基因所携带的遗传信息与功能之间的关系。糖组学的研究依赖于糖组研究技术的发展，其中糖蛋白和糖链的研究技术比较成熟，本文主要对这两方面进行综述。 1.糖组学研究的内容及意义 基因对生命活动的调控是由基因所编码的蛋白质及其所合成的糖链和脂类来体现的，因此基因功能的阐明不仅需要基因组学的研究，还必须开展蛋白质组学和糖组学的研究。糖链、核酸和蛋白质都是生物大分子，但是糖链的结构远比核酸和蛋白质复杂，这是由于聚糖的糖单位之间糖苷键的链接方式的多样性[3]。糖链参与几乎所有真核生物的每一生命过程，其功能是复杂而多样的在分子内，糖蛋白糖链影响蛋白质的折叠、溶解度、半衰期、抗原性及生物活性等。在分子间，糖链可以通过糖基化影响蛋白的功能，更重要的是还与信号传递、细胞通讯密切相关。.糖与糖之间的相互作用介导细胞-细胞相互作用也被证实.因此糖组学的重要研究内容之一就是作为信息分子的糖类如何在细胞识别和信号传导中发挥作用[4]。为了研究糖类在细胞识别和信号传导中的作用首先要完成4个方面：什么是基因编码糖蛋白，即基因信息；实现被糖基化的位点，即糖基化信息；聚糖结构，即结构信息；糖基化功能，即功能信息[5]。目前预测细胞内超过５０％的蛋白质为糖蛋白，在这些糖蛋白中蛋白质是生理功能的主要承担者，而糖链则通过改变蛋白质的折叠方式、生物活性、溶解度、疏水性、聚合、降解、电荷、粘度及质量，对蛋白质的功能起修饰
苦参的药理活性研究进展 【关键词】苦参 苦参(Sophoraflavescens Ait)为豆科槐属植物,是我国历史悠久的传统药物之一,其性味苦寒,归心、肝、肾、大肠、膀胱经,具有清热燥湿,祛风杀虫,利尿的功能。用于热痢、便血、黄疸、尿闭、赤白带下、阴痒、湿疹、湿疮、皮 肤搔痒、疥疮麻风、外治滴虫性阴道炎。其主要成分为苦参碱matrine,氧化苦参碱oxymatrine等多种生物碱类成分,苦参醇kurarinol、苦参丁醇kuraridinol 等多种黄酮类成分,另含氨基酸类,挥发油类,糖类,有机酸类,内酯类成分等。近几年,对苦参化学成分和生物活性的研究不断深入,现将国内外对苦参药理活性 的研究现状综述如下。 1 抗肿瘤活性 肿瘤的发生和发展不仅是肿瘤细胞增殖和分化异常所致,而且还是肿瘤细胞异常凋亡的结果。因此,抑制肿瘤细胞增殖,诱导肿瘤细胞分化和凋亡,对临床治疗肿瘤有一定的指导意义。近几年的研究表明,苦参对恶性葡萄胎、绒癌、子宫癌、埃氏腹水瘤和淋巴内癌细胞都有不同程度的抑制和消灭作用,苦参碱对肿瘤细胞具有选择性杀伤作用,还能通过改变细胞核酸的分子序列,抑制肿瘤的生长,而且这种影响是广泛的、多部位的。研究表明,用苦参碱治疗各种晚期癌肿,能减轻症状,延长存活期,且不破坏正常白细胞的产生,甚至能升高白细胞,提高机体抵抗力,这是许多治疗药物难以达到的。对苦参碱在抗肿瘤机制方面的研究 概括起来其抗肿瘤活性主要表现在以下几个方面。 抑制肿瘤细胞增殖苦参碱能有效抑制人肝癌细胞株HepG2的增殖。MTT试验显示,苦参碱对HepG2抑制作用有时间剂量依赖性。随着作用时间 延长和药物浓度的增加,HepG2细胞存活率明显降低,细胞DNA合成亦相应降低。病理学研究表明,苦参碱可抑制肝癌HepG2细胞的增殖,并具有直接杀伤作用。其作用机制是苦参碱抑制部分肿瘤细胞从G期进入S期,从而抑制其增殖。 诱导肿瘤细胞分化和凋亡苦参碱不仅能抑制细胞增殖并促进其 良性分化,还能诱导肿瘤细胞的凋亡。研究表明,苦参碱对K562细胞的分化作用随浓度的增加而增加,一定浓度的苦参碱对K562细胞具有一定的诱导分化效应,这一结果为临床探索中药非杀伤性治疗白血病打下了良好的基础。曾晖等人研究发现,苦参碱具有诱导人胃癌细胞凋亡的作用。/mL苦参碱作用于胃癌细胞株48h,光镜下可见大量的凋亡细胞,随着作用时间的延长,
华蟾酥毒基药理作用及剂型研究进展 （作者：_________ 单位：___________ 邮编：___________ ） 【摘要】：华蟾酥毒基（Cinobufagin）是蟾酥中的一种单体，具有多种生物学效应，目前对其功效研究颇多，剂型研究也较多，现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况进行简要总结，为制备高效实用的临床药物提供有益线索。 【关键词】华蟾酥毒基；药理；剂型；综述 Abstract : Cinobufagin is one monomer of toad venom ，with many bio ftiefficacy ；presently there ' s many studies on it ，so is dosage form ；nowit briefly sumsup its pharmacy function and dosage form research，to offer helpful clues for preparing high 拟effect and practical clinical drugs. Key words : Cinobufagin ; pharmaco; dosage form ；review 华蟾酥毒基（又名华蟾毒精，）是中药蟾酥中的一种蟾毒配基，是国家药典规定的中药蟾酥的质控成分，分子式为C26H34O,相对分子质量为442.54。是一种具有醚键的甾体化合物，难溶于水，体内半衰期短且分
布广泛，并具有较强的毒性。现对华蟾酥毒基药理作用及制剂研究状况综述如下。 1华蟾酥毒基药理作用 1.1抗肿瘤作用及相关机制 （1）对肿瘤细胞的直接杀伤作用。华蟾酥毒基（Cino）对细胞膜有直接破坏作用，研究表明1X 10-7mol/L华蟾酥毒基能使人肝癌细胞株HepG2细胞膜通透性改变继而引起细胞器水肿变性进而死亡 :1］。（2）抑制血管生成作用。一定剂量的华蟾酥毒基能抑制毛细管样的网络形成。经图像分析仪定量检测，8nmol/L的Cino即可显著 抑制毛细管的生成，FCM分析可见血管内皮细胞阻滞于G2/M期,细胞增殖受到抑制。Cino能特异的预防小牛主动脉内皮（BAE细胞进入细胞循环的G0/G1期的通路，使细胞周期阻滞在G2/M期，从而抑制内皮细胞的增生］2］。（3）诱导肿瘤细胞凋亡。1X 10-6mol/L华蟾酥毒基可将肝癌细胞系SMMC7721和BEL以7402细胞周期阻滞于G2/M期，降低进入S期的比例从而加速瘤细胞死亡，华蟾酥毒可以明显诱导肿瘤细胞凋亡［3］o Cino明显影响SMMC7721细胞S期DNA 含量及增殖指数，透射电镜观察显示：Cino作用后，可见成片的细 胞坏死，细胞凋亡，内质网肿胀、线粒体肿大呈空泡样，溶酶体增多等细胞结构改变。其中以人宫颈癌细胞（Hela）和人肝癌细胞（BEL拟7402）最为敏感］4］。（4）诱导肿瘤细胞分化，Cino低浓度时能有效诱导肿瘤细胞分化，使肿瘤细胞形态和功能发生分化，从而抑制Na+-K+-
2019.27科学技术创新标记之后，进行外业调绘补调。同时， 为了保证房屋界址点的精准度，通常需要进行实测，通过实践再次核查房屋界址点数据的精准度。如下图1所示，为无人机倾斜摄影技术实践应用流程图: 图1无人机倾斜摄影技术实践应用流程图 （3）精度控制策略：为了进一步保证精度， 保证农村地籍调查工作的有效性，通常在完成数据采集工作之后，需进行必要的精度验证。首先，相关人员需要明确地籍图界址点精度规定， 平面绝对位置及相对位置误差限值。其次， 结合无人机倾斜摄影技术应用测量数据，两者进行对比， 数据相符的情况下，可说明测量结果有效，满足农村地籍调查具体要求。反之， 一旦测量数据超过精度规定，可说明精度不够。结合实测数据表明： 无人机倾斜摄影技术应用测量数据精度误差控制在规定范围之内，满足现代农村地籍调查需求，并且在计算机自动化建模技术支撑下，具有成本输出低等优势，可得出无人机倾斜摄影技术地籍调查中具有推广应用价值。 4结论 综上，无人机倾斜摄影在农村地籍调查中的有效应用，能够精准测量出房屋界址点，并且在外业作业的基础上， 可转化为内业处理，具有效率高等优势。同时， 在现代计算机技术的支持下，可实现自动化三维建模。相信在未来的一段时间内， 无人机倾斜摄影将会融合更多先进技术， 进而在地籍调查中发挥出更大的应用价值。 参考文献 [1]郭岚,王春涛,赵元务.无像控无人机倾斜摄影测量在农村地籍测量中的应用[J].测绘与空间地理信息,2019,42(4):216-218. [2]黄晨东.浅谈无人机倾斜摄影测量在地籍底图测绘中的应 用———以“平潭综合实验区(平原镇、苏澳镇、 芦洋乡)农村地籍和房屋调查项目”为例[J].福建建设科技,2018(5):79-82. [3]黄琳,郭朋良.浅谈无人机摄影测量技术在地籍测绘中的应用[J].中小企业管理与科技(中旬刊),2018(8):131-132. [4]彭延锋.基于三维倾斜摄影技术的地籍测量应用研究[J].黑龙江工程学院学报,2018,32(3):7-10. [5]杨思旋.基于无人机航空摄影测量技术在农村地籍变更中的应用研究[J].资源信息与工程 ,2017,32(2):114-116. 关于黄芩的化学成分与药理作用研究进展 果秋婷1张小飞2* （1、咸阳职业技术学院， 陕西咸阳7120002、陕西中医药大学药学院，陕西省中药基础与新药研究重点实验室，陕西咸阳712046） 中药黄芩指多年生草本植物黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)的干燥根，属唇形科。初记载于 《神农本草经》，在临床上使用的历史已经长达2000多年。在我国黑龙江、 河北、山东、吉林、云南、山西、甘肃、内蒙古等地都有分布。 黄芩疗效确切，具有去清热燥湿、泻火解毒、安胎、止血等的作用[1]，为中医常用药物之一。通过分离纯化鉴定，黄芩可分离出黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素等黄酮类成分，烯丙醇、石竹烯等挥发油类成分，多糖类成分， 此外还含有铁铜锌锰等微量元素。 随着对黄芩研究的不断深入，发现黄芩中成分对于多种疾病都能够起到治疗的作用， 具有抗炎抗病毒、抗菌、抗氧化、抗肿瘤， 心血管保护、抗高血糖及预防并发症等的作用。本文主要针对黄芩的化学成分以及现代学药理作用进行综述。 1化学成分 1.1黄酮类化合物。包括黄酮类和黄酮苷类。已确定结构的有四十余种成分，黄芩含量最多的成分之一，可作为黄芩特征化 学成分。其中黄酮类可分离出黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素[2]，此外 还有二氢黄酮及二氢黄酮醇类如二氢黄芩苷，黄烷酮，查尔酮等。 1.2挥发油。通过对黄芩使用不同提取分析方法测定， 舒云波[3]等通过超临界提取分离得到并鉴定出64种成分，占总质量分数较高的主要成分为棕榈酸、棕榈酸甲酯、亚油酸甲酯、薄荷酮、2-甲基丁酸等。黄芩的不同部位含有的挥发油成分也有很大区别。宋双红[4]等采用共水蒸馏法，针对黄芩不同部位提取挥发油,从黄芩花中分离成分鉴定出53种化合物；在茎叶中分离成分鉴定出48种化合物；根中鉴定出39种化合物；种子中鉴定出32种化合物。 1.3多糖。 金迪[5]通过采用微波辅助技术提取多糖，黄芩的多糖提取率可达到89.97%。而炮制后的黄芩炭当中的多糖含量最 低，处于中间部分的主要是生黄芩， 酒黄芩以及焦黄芩等等。不同产地以及不同种类的黄芩之间的多糖含量之间也摘要：中药黄芩为中医常用药物之一，疗效确切，可分离出黄酮类、挥发油类、多糖类成分，此外还含有铁铜锌锰等微量元 素。随着对黄芩研究的不断深入，发现黄芩中成分对于多种疾病都能够起到治疗的作用。本文主要针对黄芩的化学成分以及现代学药理作用进行综述。 关键词：黄芩；化学成分； 药理研究进展中图分类号:R284,R285.5文献标识码:A 文章编号:2096-4390(2019)27-0045-02（转下页） 45--